Qu son las benzodiacepinas?

El Valium es uno de los muchos medicamentos englobados en la categora de benzodiacepinas,

estos medicamentos se engloban en la misma categora por su similitud estructural (compuestos
por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocclicos llamado diazepina.).
Adems tambin presentan similitud al actuar en los mismos mecanismos (o similares), en este
caso las benzodiacepinas actan sobre los receptores GABA. Las benzodiacepinas son agentes
depresores del sistema nervioso (ms selectivos que otras drogas como los barbitricos),
actuando, en particular, sobre el sistema lmbico. En cuanto a los receptores especficos en el SNC
para las benzodiacepinas, stos forman parte del complejo cido gamma-aminobutrico (GABA). El
GABA es un neurotransmisor con accin inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistema
bidireccional inhibitorio conectado entre diversas reas del SNC. Las benzodiacepinas potencian la
accin inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiacepinas se distribuyen por
todo el cerebro y la mdula espinal; tambin se encuentran en las glndulas adrenales, riones,
glndula pineal y plaquetas. Las benzodiacepinas tienen rpida y alta absorcin, no son degradadas
antes de su llegada al sistema nervioso central.

Las benzodiacepinas se pueden administrar por va oral, intramuscular e intravenosa. La vida de

estos frmacos vara de 2 horas (como el midazolam y clorazepato) hasta 74 horas (como el
flurazepam). Los compuestos de accin corta tienen mejores resultados como hipnticos, mientras
que los de larga duracin se prefieren por sus efectos ansiolticos.

Efectos: Actan como sedantes, hipnticos, relajantes musculares, anticonvulsivos, ansiolticos y

amnsicos.

Usos: Se utiliza para tratar ansiedad, insomnio, abstinencia alcohlica, epilepsia, trastornos
afectivos, tambin para tratar intoxicaciones con ciertas drogas (alucingenos).

Tipos: Suelen ser los acabados en -lam, -lan, -pam, -pan: Lorazepam, Diazepam (el famoso Valium),
Clonazepam, Triazolam Dentro de este grupo se clasifican segn su vida media (duracin en el
organismo):

Prolongada: 40-200 h.

Clobazam.
Clorazepato.

Clordiazepxido.
Diazepam.
Fluracepam.
Medacepam.
Pinacepam.
Clotiacepam.
Pracepam.
Intermedia: 20-40 h.

Clonazepam
Bromazepam.
Flunitrazepam.
Nitracepam.
Corta: 5-20 h.

Alprazolam.
Lormetazepam.
Lorazepam.
Oxacepam.
Reducida: 1-1,5 h.

B-rotizolam.
N-fidazolain.
Que efectos negativos pueden tener sobre el organismo?

INTOXICACIN: La sobredosis de benzodiacepinas, en particular cuando se combinan con alcohol u

otras drogas sedantes, puede llevar a un estado de coma. El antdoto para todas las
benzodiacepinas es el flumazenilo. Los sntomas son excesiva somnolencia, depresin respiratoria,
hablar confuso, bradicardia o taquicardia e hipotensin.

EFECTOS SECUNDRIOS. Los efectos secundarios ms frecuentes que pueden aparecer son:

Somnolencia
Vrtigo
Malestar estomacal
Visin borrosa y otros cambios en la visin
Dolor de cabeza
Confusin
Depresin
Trastornos de la coordinacin
Trastornos del ritmo cardaco
Temblor
Debilidad
Amnesia antergrada
Efecto resaca (tambaleos)
Sueos inusuales o pesadillas
Dolor de pecho
Ictericia
Reacciones paradjicas
Tolerancia cruzada (Alcohol)
REACCIN PARADJICA: En algunos pacientes, las benzodiacepinas pueden causar excitacin
paradjica, incluso con aumento de la irritabilidad y tendencia a la hostilidad. Estas reacciones
ocurren por una desinhibicin similar a la que ocurre con el consumo de alcohol. Es ms frecuente
en nios, pero tambin ocurre en ancianos y pacientes con trastornos del desarrollo.

OTRAS CONSECUENCIAS:

Abstinencia: Es la reaccin fsica que se da ante la suspensin del consumo de una sustancia que
produce adiccin. El sndrome de abstinencia de las benzodiacepinas es el conjunto de sntomas
que aparecen cuando una persona que tom benzodiacepinas por un periodo prolongado y
desarroll una dependencia suspende su consumo o reduce la dosis. El sndrome de abstinencia

a las benzodiacepinas es similar a los sndromes producidos por la abstinencia por consumo de
alcohol o la abstinencia por consumo de barbitricos y puede provocar sntomas graves que ponen
en peligro la vida (tales como convulsiones). Los sntomas pueden variar mucho entre ansiedad,
delirios, insomnio, confusin, nauseas, parestesias, sofocos, rigidez muscular, parestesias,
midriasis La reaccin de abstinencia puede ser sbita o gradual.

Tolerancia: La tolerancia a alguna sustancia se produce cuando, como resultado de su

administracin el sujeto presenta menor sensibilidad a ella. As, la dosis habitual de la sustancia
produce menos efectos, con lo que se necesitan dosis ms altas para producir los mismos efectos.

Adiccin: Es la dependencia del organismo a alguna sustancia o droga a la que se ha habituado.

Hay una necesidad e impulso para consumirla.

Porque no debera tomarlas o abusar de ellos?

Mientras que las benzodiacepinas son muy efectivas a corto plazo (dos a cuatro semanas) los
efectos secundarios asociados con el consumo a largo plazo (deficiencias en las habilidades
cognitivas, problemas de memoria, cambios de humor, sobredosis cuando se combinan con otras
drogas) pueden hacer que la relacin riesgo-beneficio sea desfavorable. Otros sntomas que se
pueden presentar son embotamiento emocional, nuseas, dolor de cabeza, mareos, irritabilidad,
letargo, problemas para dormir, problemas de memoria, cambios de personalidad, agresividad,
depresin, agorafobia, ansiedad y ataques de pnico, deterioro social y problemas laborales. Si se
suspende el consumo los efectos del consumo a largo plazo pueden desaparecer tras unos 3 o 6
meses. Debido a todo esto mi recomendacin sera nunca automedicarse y siempre tener
presentes alternativas a la medicacin que son igualmente eficaces (o incluso ms eficaces a largo
plazo) como es son las terapias impartidas por psiclogos, cuyo unico problema podra ser un
efecto no tan inmediato.

Alteracin de los ritmos del sueo:

Las benzodiacepinas bloquean el sueo profundo (fase IV o sueo de ondas lentas) y el sueo
REM. La fase IV del sueo de ondas lentas es muy importe debido a que es en esta fase del sueo
donde se libera la hormona de crecimiento, implicada en la inmunidad celular y la reparacin de
los tejidos. Tambin en esta fase descansan los ncleos de la vigilia sobre todo el locus coeruleus
que tiene una funcin cognitiva importante (reflexin, concentracin, memoria, atencin e
intelecto). No conviene por lo tanto bloquear este tipo de sueo.

Otros efectos:

Las benzodiacepinas reaccionan (aumentando el efecto sedante de ambos) con otros

medicamentos y con sustancias como el alcohol, adems alteran la memoria y la concentracin,
interrumpen el sueo, implican riesgo en el manejo y conduccin de vehculos, y embotan las
reacciones.

En ancianos se asocian a un empeoramiento de los sntomas de demencia y de deterioro cognitivo

(por el embotamiento y aletargamiento que producen en las facultades cognitivas), adems hay
riesgo de cadas por sedacin y relajacin muscular. Tambin pueden producir cuadros de
desorientacin. Pero no solo eso, sino que tambin se asocian con un mayor riesgo a desarrollar
demencia en un futuro (un aumento del 50% en el riesgo ante consumo prolongado o crnico de
benzodiacepinas).

Algunos estudios asocian las benzodiacepinas con a un mayor riesgo de suicidio y por ello se debe
tener mucho cuidado al administrarlas a pacientes con riesgo o ideacin suicida.

Asimismo se esta estudiando la posibilidad de que afecten al sistema inmune a largo plazo.

En cuento al uso en el embarazo estn contraindicados ya que causan malformaciones

teratolgicas en el feto.

Qu son los antidepresivos?

Los antidepresivos son aquellos medicamentos utilizados principalmente para tratar la depresin,
decimos principalmente porque aunque se disearon para ello, hoy en da tambin se utilizan para
tratar trastornos de ansiedad, el trastorno obsesivo compulsivo, los trastornos alimentarios, etc
Los antidepresivos alteran las funciones qumicas del cerebro que median en la transmisin de
informacin entre las neuronas, es decir, afectan a las sinapsis cerebrales, aumentando la cantidad
de neurotransmisor disponible (son agonistas de las monoaminas). Alterando as el
funcionamiento cerebral. Originalmente se ha pensado que la depresin estaba ligada a una
alteracin especfica del neurotransmisor serotonina (5-HT), hoy en da hay medicamentos
combinados que tambin trabajan con otros neurotransmisores como la noradrenalina (Na) o la
dopamina (Da).

Todo se inici con la aparicin del Prozac, el primer y ms conocido antidepresivo ISRS (Inhibidor
Selectivo de la Recaptacin de Serotonina). Fue descubierto por Klaus Schmiegel en Blgica cuando

trabajaba en la farmacutica Eli Lilly. El descubrimiento se anunci en 1974 y se complet en 1986,

fue lanzado al mercado en 1987 tras la aprobacin de la FDA para el tratamiento del trastorno
depresivo mayor. Tras la expiracin de la patente, hoy en da se comercializa y conoce como
fluoxetina. Y sigue siendo el medicamento ms utilizado para tratar la depresin.

Qu debo saber sobre los antidepresivos?

Hay que tomarlos en dosis adecuadas durante 3 4 semanas, y en algunos casos puede llevar
hasta 8 semanas para que se produzca el efecto completo. Sin embargo a veces se empiezan a ver
mejoras en las primeras semanas. Muchas veces se recetan otros medicamentos para ayudar con
la depresin mientras se espera que los antidepresivos empiecen a hacer efecto. Paradjicamente
algunos efectos secundarios pueden aparecer incluso antes de que se produzca el efecto
antidepresivo. Por ello se debe tener paciencia y esperar un tiempo antes de pensar que el
tratamiento no funciona.

No se debe abandonar el tratamiento repentinamente ya que puede tener efectos muy

perjudiciales sobre el organismo que se ha adaptado a funcionar con ellos (ms abajo se explica
cmo se produce esta adaptacin). Se deben dejar de forma gradual y pactada con el mdico.
Es importante continuar el tratamiento durante 6 meses como mnimo para prevenir una recada
en la depresin. Los medicamentos antidepresivos no crean hbito.

Los antidepresivos se pueden combinar con benzodiacepinas o antipsicticos, por ejemplo en

casos de ansiedad comrbida o de sntomas psicticos. En caso de depresin bipolar no se
recomiendan antidepresivos pues pueden virar el episodio depresivo haca un episodio manaco,
por ello se recomienda medicar a los bipolares con litio.

Hoy en da que tipos de antidepresivos existen?

Los antidepresivos se dividen en tres grandes grupos. Dependiendo de la edad, sntomas, episodios
depresivos y caractersticas de la persona se recomendaran unos u otros

1. ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS O HETEROCCLICOS: Su efecto teraputico se debe a que

bloquean la recaptacin de ciertos neurotransmisores como la norepinefrina (noradrenalina) y
serotonina. As mismo son antagonistas de la acetilcolina y la histamina y bloquean los receptores
alfa de la noradrenalina y ese es el origen de todos los efectos secundarios. Se utilizan con menos
frecuencia ahora, debido al desarrollo de frmacos ms selectivos y ms seguros. Los tricclicos

producen un alto nmero de efectos colaterales (cardiotxicos, anticolinrgicos, etc), toxicidad

aguda muy alta, demora de la aparicin del efecto antidepresivo y casos refractarios al tratamiento
(aprox. 30 %). Pero a pesar de todo esto, an se utilizan especialmente en los casos graves de
depresin mayor debido a su eficacia. En estos medicamentos la aparicin del efecto antidepresivo
se observa entre 10 das y cuatro semanas de iniciado el tratamiento.

En este grupo se incluyen medicamentos como: Amitriptilina, Clomipramina, Doxepina,

Imipramina, Nortriptilina, Protriptilina, Maprotrilina, Amoxapina, Desipramina, Trimipramina.
EFECTOS ADVERSOS: Alteraciones cognitivas (alteracin memoria), boca seca, estreimiento,
retencin urinaria, visin borrosa, taquicardia, somnolencia, hipotensin, disfuncin sexual,
aumento de peso. Tambin pueden producir hipotensin ortosttica y mareos. Adems se conocen
dos reacciones adversas agudas: el sndrome neurolptico maligno y la hipomana. As como
tolerancia y sndrome de abstinencia.
2. ANTIDEPRESIVOS NO HETEROCCLICOS O ATPICOS: INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE AMINAS: Han reemplazado a los triciclicos dado que producen menor incidencia
de efectos secundarios (cardiotxicos), poseen relativa seguridad en casos de sobredosis y un
amplio abanico de posibilidades teraputicas. Tipos:

2.1. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS): Citalopram, Escitalopram,

Fluoxetina (la unica que no produce aumento de peso), Fluvoxamina, Sertralina, Paroxetina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Nuseas, vmitos, cefalea, somnolencia o insomnio, diarrea o
estreimiento (generalmente leves y pasajeros al inicio del tratamiento). Disfuncin sexual y
aumento de peso. Pueden producir temblores o distonas as como ansiedad. La reaccin adversa
que es una combinacin severa de sntomas adversos es conocida como sndrome serotoninrgico.
2.2. Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y noradrenalina (IRSN): Desvenlafaxina,
Duloxetina, Milnacipran, Venlafaxina. Tienen la ventaja de no afectar a los sitemas de acetilcolina o
histamina (reduciendo estos efectos secundarios).
EFECTOS SECUNDARIOS: Nuseas, vmitos, estreimiento, cefalea, sudoracin, mareo, ansiedad.
Posible incremento de la tensin arterial en algunos pacientes.
2.3. Inhibidor selectivo de la recaptacin de noradrenalina (ISRN): Reboxetina. An est siendo
investigado, se utiliza ms bien de forma complementaria.
EFECTOS SECUNDARIOS: Taquicardia, hipotensin, boca seca, nuseas, estreimiento, insomnio,
sudoracin, impotencia.
2.4. Inhibidores noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSA): Mirtazapina.
EFECTOS SECUNDARIOS: Aumento de peso, somnolencia, cefalea.
2.5. Inhibidores de la recaptacin de noradrenalina y dopamina (IRND): Bupropin.

EFECTOS SECUNDARIOS: Cefalea, sequedad de boca, insomnio, nuseas.

3. INHIBIDORES DE LA MAO: Las enzimas Mao degradan los neurotransmisores. Los inhibidores de
las Mao impiden que se degraden, aumentando as la cantidad de neurotransmisores en el espacio
intersinptico (serotonina, dopamina).

EFECTOS SECUNDARIOS: Insomnio, hipotensin ortosttica, boca seca, somnolencia, aumento de

apetito y peso, disminucin de la libido. Peligrosa interaccin con alimentos ricos en tiamina
(queso, chocolate, embutidos, pltanos, col) que se conoce como crisis hipertensiva o efecto
queso. Tambin puede producir efectos hipomanacos. La aparicin del efecto antidepresivo se
observa entre 10 das y cuatro semanas iniciado el tratamiento. Solo suelen usarse en no
respondedores a otros tratamientos o en depresiones atpicas.
3.1. IMAO: No selectivos e irreversibles (Fenelzina y Tranilcipromina).
3.2. RIMA o IRMAS: Selectivos y reversibles (moclobemida).
Qu antidepresivos estn recomendados?

Como siempre insistir en que la ayuda de un psiclogo es bsica, uno puede mejorar gracias a la
medicacin pero no habr adquirido las habilidades necesarias para superar su depresin o ms
importante no tendr las herramientas para no recaer en un futuro si solo ha estado medicado.
Adems hay casos en los que la medicacin puede ser ms peligrosa que el tratamiento psicolgico
(embarazo, problemas del corazn, etc). Pero debido al riesgo de suicidio y la gravedad de un
episodio depresivo se recomienda normalmente un tratamiento combinado para una depresin
severa (sera diferente en una leve). Adems es cierto que hay pacientes que debido a la severidad
de los sntomas tienen dificultades para seguir un tratamiento psicolgico sin la ayuda de los
antidepresivos. Por lo general se suelen prescribir ISRS, y pasarse a otros medicamentos en caso de
que los primeros (los ms seguros) no funcionaran.

Por qu los antidepresivos tardan tanto en hacer efecto?

Ilustraremos el caso tomando por ejemplo los ISRS, ya que son los ms comunes. Estos tardan unas
2-3 semanas normalmente en hacer efecto. Esto se debe al ajuste de las neuronas ante la
medicacin. Lo entenderemos mejor si dividimos la accin del frmaco en 3 fases:

Antes de la medicacin:
Hay una baja cantidad de 5-HT (serotonina) disponible en el espacio intersinptico (entre las
neuronas), esta se entiende como una de las causas/efectos de la depresin. En este caso hay un
gran nmero de receptores pre y post sinpticos serotoninrgicos. Se dice que los receptores de

las neuronas estn regulados al alza (el nmero de receptores pre y postsinpticos aumenta pues
al haber poca serotonina intersinptica las neuronas quieren aprovecharla al mximo maximizando
el nmero de receptores para tal).

Primeras 2 semanas con medicacin:

El medicamento inhibe la recaptacin de serotonina por parte de los receptores presinpticos.
Al no recaptarse la serotonina esta aumenta inicialmente en el espacio intersinptico. Ante este
aumento la neurona (mediante sus autoreceptores) percibe el aumento de serotonina colindante y
ordena dejar de liberar 5-HT postsinptica. En esta fase (fase de efecto agudo de los ISRS) no hay
efecto teraputico pero s efectos secundarios.

Ms de dos semanas con la medicacin:

Los receptores de la neurona han tenido tiempo de adaptarse, al no estar recaptando serotonina
debido al medicamento, el espacio intersinptico ha estado inundado con ella. Ante este aumento
de 5-HT la neurona regula sus receptores a la baja, es decir, disminuye su nmero de receptores
pues al haber tanta serotonina disponible no requiere muchos receptores para captarla. Ante esta
regulacin a la baja de los receptores los autorreceptores dejan de inhibir a la neurona y esta libera
de nuevo 5-HT en el espacio intersinptico. Producindose as el efecto teraputico de la
medicacin.

Se baraja que a largo plazo los receptores postsinpticos tambin pueden regularse a la baja
produciendo los conocidos como efectos secundarios crnicos de la administracin de
antidepresivos.