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PARED CELULAR
NCLEO VERDADERO
MEMBRANA CELULAR
ERGOSTEROL
INFECCIONES SUPERFICIALES Y
SISTEMICAS
1. AZOLES
A) IMIDAZOLES
B) TRIAZOLES
Ketoconazol
Absorcin en pH
Administrar con alimento
Actividad va tpica.
Unin a protenas
plasmticas (>98%), piel,
S.C., SNC.
Desalquilacin anillo
piperazina e hidroxilacin
anillo imidazol.
T1/2 2 h durante 10 h y
T1/2 de 8 h.
Clotrimazol
Baja Biodisponibilidad
Oral
Metabolismo
Microsomal Heptico
Superficies Mucosas 3%
Piel 0,5%
Excrecin Biliar
Frmaco activo
Itraconazol
Absorcin oral 40 y 99,8%
Carcter lipoflico
T1/2 17 25 h.
Anillo triazolico.
Fluconazol
Biodisponibilidad oral
al
mayor al 90%. Cpmax 1 4 h.
T1/2 14 25 h.
Anillo triazolico.
Fijacin a protenas 10
12 % en
e [ ]s de 0,1 1 mg/L .
LCR 50 90%.
Re
Renal
Rena
80% activa, 4 - 11%
en forma
form alterada. Biliar de
2 10 %
FARMACODINMICA
AZOL
Ergosterol
C-14
C
-144 Desmetilasa
Desm
Lanosterol
L
NOMBRE
Bifonazol
(Imidazol)
INDICACIONES
Tias
extremidades,
uas, cuerpo y
pliegue cutneo.
Enilconazol Aspergilosis,
(Imidazol) dermatofitosis y
malasseziasis.
Isoconazol
Micosis
(Imidazol) superficiales,
y
balanitis
candidiasis.
Miconazol
Dermatofitosis e
(Imidazol) infecciones
por
levaduras.
Voriconazol Aspergilosis,
(Triazol)
fusarium
y
candidiasis.
Tioconazol Dermatomicosis.
(Imidazol)
Terconazol Candidiasis.
(Triazol)
2. POLINICOS
A) Anfotericina B
B) Nistatina
C) Natamicina
ESTRUCTURA
QUMICA
ANILLO DE LACTONA
ENLACE GLCOSIDICO
Anfotericina B
Aplicacin de eleccin IV en
doxicolato sdico
Hasta 90% es
metabolizado.T1/2 24
48 h. Eliminacin 15 das.
Excrecin renal 3%
inalterada. Va biliar la mas
importante.
FARMACODINMICA
POLIENICOS
H+
H+
H+
E
ERGOSTEROL
K+
K+
K+
FNT , IL-1???
3. OTROS
A) Griseofulvina
B) Flucitosina
C) Alilalaminas
D) Contra la pared
fngica.
Griseofulvina
Baja absorcin por
hidrosolubilidad. > grasa y
de la partcula (>95%)
Metabolismo Microsomal.
T1/2 6 h en caninos.
Clulas precursoras de
queratina.
Se excreta va renal en
forma de glucurnido. 1%
forma inalterada.
FARMACODINMICA
GRISEOGULVINA
G
((Altera
A
la tubulina)
Flucitosina
Buena absorcin
gastrointestinal.l.
Unin a protenas
plasmticas 2 4%. Tmax 1 2
plasm
h. Alta difusin al SNC.
FARMACODINMICA
Flucitosina
Citosina permeasa
C
PROTEINAS
Desaminacin
5-fluorouracilo
ARNm
Alilalaminas
Se absorbe mas del 70% va
oral.
Se metaboliza en el
hgado.
FARMACODINMICA
Terbinafina o Naftifina
Ergosterol
Escualeno
cualeno
no
epoxidasa
oxidassa
Lanosterol
Oxidoescualeno
Oxidoescualen
no
Escualeno
scualen
no
Contra la Pared
Fngica
Dentro de este grupo encontramos los inhibidores de la -glucano
sintasa, donde se destacan la equinocandinas y pneumocandinas.
As bien se destacan los inhibidores de la quitina sintasa, entre ellos
la nikomicina Z, compuestos capaces de bloquear la formacin de
quitina de la pared fngica.
EQINOCANDINA
(Caspofungina)
FARMACOCINTICA
Uso exclusivamente IV.
Biodisponibilidad oral < 0,2 %
Rango teraputico
plasmtico 1 2 g/mL.
T1/2 11 horas.
Se excreta lentamente va
biliar.
FARMACODINMICA
Caspofungina
PARED
CELULAR
-1,3-D-glucano
ESPACIO
PERIPLASMICO
MEMBRANA
CELULAR
Glucano Sintetasa
G
CLOTRIMAZOL
Para tias de la piel, uas, mucocutneas y vulvovaginales, producidas
por Candida, Trichophyton spp., Microsporum spp. y Aspergillus,
adems de otras de otras dermatomicosis. Contraindicado en caso de
alergias a este u otros compuestos azolicos.
KETOCONAZOL
Es til contra dermatofitosis, dermatomicosis por Malassezia, blastomicosis,
histoplasmosis, coccidioidomicosis, criptococosis y candidiasis. Es necesario
realizar evaluacin heptica cada mes, no aplicar en hembras preadas ni
inmediatamente despus de tratamientos con corticoides. Posibilidad de
alteraciones hormonales.
FLUCONAZOL
Efectivo frente a hongos de los gneros Blastomyces, Candida, Coccidioides,
Cryptococcus e Histoplasma. Tambin en micosis generalizadas del SNC,
menngea y ocular. El uso prolongado en perros puede producir erupciones
medicamentosas que tardan en curar. No se recomienda su empleo durante la
gestacin. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
ITRACONAZOL
Efectivo frente a hongos de los gneros Blastomyces, Histoplasma, Aspergillus,
Cryptococcus, Esporothrix, Trichophyton, Microsporum, Malassezia y Pythium. til
en caso de esporotricosis cutnea, micosis generalizadas en pequeos animales y
malasseziasis. Contraindicado en hembras gestantes, ya que provoca efectos
embriotxicos y teratognicos que son dependientes de la dosis.
ANFOTERICINA
Tratamiento de infecciones micticas sistmicas diseminadas,
incluyendo coccidioidomicosis, criptococosis, moniliasis diseminada,
histoplasmosis y blastomicosis. Contraindicado en alergias a polinicos.
Administracin con cautela a pacientes con insuficiencia renal o
hepatica. Evitar administracin a hembras lactantes.
GRISEOFULVINA
Medicamento de eleccin para tratamiento sistmico contra
dermatofitos. Precaucin en casos de fotosensibilidad e insuficiencia
hepatica.
FLUCITOSINA
TERBINAFINA
Tratamiento de micosis superficiales por Trichophyton, Microsporum,
Aspergillus, Sporothrix y Epidermophyton. En general es atxico
aunque puede causar anorexia, diarrea y disfuncin heptica.
CASPOFUNGINA
Tratamiento contra micosis sistmicas, especialmente candidiasis y
aspergilosis. Puede causar erupcin cutnea, vomito y diarrea.
DERMICON MK
Crema, tubo plstico por 100 g, Clotrimazol al 1%.
Duracin del tratamiento: dermatofitosis 3 4
semanas; Candidiasis 1 2 semanas; y pitiriasis
versicolor y eritrasma 3 semanas.
KETOBLAN 50
Cpsulas blanda de gelatina por 50 mg de
ketoconazol, caja por 10, 50 y 100 cpsulas. Por va
oral caninos: 10 40 mg/Kg P.V. cada y felinos: 5
10 mg/Kg P.V. cada 8 12 horas. Prolongar el
tratamiento hasta 4 semanas.
SPORANOX
Cpsulas de 100 mg de Itraconazol, frasco 15 y 28
capsulas. Va oral en bovinos y equinos 6 mg/Kg P.V.,
y en caninos y felinos 10 mg/Kg P.V. Esta posologa se
administra en dos dosis diarias durante 2 meses.
DIFLUCAN
Cpsulas de 50 mg de Fluconazol, caja por 25
capsulas. En equinos 4 mg/Kg P.V. cada 24 horas y
en caninos y felinos 50 mg/animal cada 12 horas va
oral en tratamientos de 4 a 6 semanas.
DERMACEL???????
FUNGIZONE
Ampolla de 50 mg vial intravenoso. En equinos se
recomienda una posologa de 0,05 mg/Kg P.V. cada
2 das durante un mes. En caninos y felinos 0,15 1
mg/Kg P.V. lento cada 48 horas hasta acumular 4
8 mg/Kg P.V.
GRISEOFULVINA 250
Tabletas de 250 mg de Griseofulvina. Posologa en
Perros y gatos: 20 - 50 mg/kg. dividida en 2 tomas
diarias por un perodo no menor de 4 - 6 semanas,
salvo en caso de Onicomicosis cuyo tratamiento debe
realizarse por 6 - 12 meses.
DERMOXYL 250
Terbinafina
250
comprimido.
Caja
comprimidos.
CANCIDAS
Frasco vial de 50 y 70 mg de
Caspofungina.
mg
por
por
14
PRINCIPIO ACTIVO
PROTOTIPO
AZOLES
Imidazoles
Triazoles
Ketoconazol
Itraconazol
POLINICOS
Anfotericina B
GRISEOFULVINA
Griseofulvina
FLUCITOSINA
Flucitosina
ALILALAMINAS
Terbinafina
EQUNOCANDINAS
Caspofungina
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la C-14 desmetilasa,
interfiriendo en la sntesis de
ergosterol
ANTIVIRALES
1. FIJACION Y
PENETRACIN
2. DESCAPSULAMIENTO
3. TRANSCRIPCIN
4. TRADUCCIN
5. REPLICACIN
6. ENSAMBLAJE Y
LIBERACIN
Inhibidores de la
cobertura viral:
Amantadina y rimantadina
Presenta buen absorcin
oral.
Tmax 2 4 h. Unin a
protenas plasmticas 40 R
67% A.
Metabolismo microsomal
R. 75%. T1/2 A 11 15 h, y
R 24 36 h.
FARMACODINAMICA
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS DE ADN O
ARN.
A)
Aciclovir
B)
Ribavirina
C)
Idoxuridina
D)
Foscarnet
Aciclovir y Frmacos
Relacionados
Biodisponibilidad oral 20%
T1/2 3 20 h.
Se biotransforma en el tejido
afectado.
FARMACODINMICA
Derivado acclico G
Timidina Cinasa V.
Timidina Cinasa C.
P P P
P P P
Polimerasa
ADN viral
Ribavirina
Alta absorcin oral.
Metabolismo microsomal.
T1/2 40 das.
FARMACODINMICA
Ribavirina
Timidina Cinasa C.
P
P
Sntesis de GTP
ADN viral
Polimerasa
Traduccin
Idoxuridina y Frmacos
Relacionados
Tiene buena absorcin oral.
T1/2 6 horas
Su excrecin es renal y tiene escaso
metabolismo heptico.
FARMACODINMICA
A = T
T = T
G = C
T = C
Idoxuridina
Altera el proceso de transcripcin
y genera copias alteradas de
ADN.
Foscarnet
Biodisponibilidad del 10 35% perros y gatos. T1/2
3 h. 5- 10% Se acumula en Huesos.
INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA
INVERSA
A) Zidovudina o
Azidotimidina (AZT)
B) Didanosina y
Zalcitabina
Zidovudina o
Azidotimidina (AZT)
Biodisponibilidad oral 60
65%
[ ] de LCR similares al de
dell
plasma. Metabolismo
microsomal.
Exc
Excrecin
renal de forma
inalterada y en forma de 5
glucurnido.
FARMACODINMICA
AZT
5-trifosfato de Zidovudina
Trifosfato de
Desoxitimidina
ARN viral
Transcriptasa Inversa
INHIBIDORES DE LA
TRADUCCIN DE ARN
A) Interferon
B) Oligonucletidos
Antisentido
Interferon
Mala absorcin oral.
T1/2 4 8 h IM o SC y de
2 h IV.
FARMACODINMICA
IFN--rh
Tirosin cinasa 2
Factor Transcripcional
NUCLEO
O
Inhiben
Fijacin y
Penetracin,
sntesis de
ARNm,
traduccin de
protenas
virales,
ensamblaje y
liberacin.
Oligonucletidos
Antisentido
INHIBIDORES DE LA GLUCOSILACIN
La 2-desoxi-D-glucosa es un anlogo de la glucosa
que interfiere con la sntesis de los oligosacridos de
las protenas de la superficie viral. De esta forma los
virus que contienen glucoprotenas de superficie son
incapaces de reconocer receptores celulares
especficos o penetrar en las clulas.
RIMANTADINA
Esta indicada en la prevencin y tratamiento de la infeccin
por el virus A de la influenza. Puede causar alteraciones del
SNC e inapetencia.
ACICLOVIR
Indicado contra virus del herpes, papilomavirus, adenovirus,
parvovirus, circovirus. Va tpica puede producir irritacin, va
oral se asocia con diarrea y va intravenosa puede producir
flebitis, hipotensin, cristaluria, alteraciones del SNC y nefritis
intersticial.
RIBAVIRINA
Tiene actividad contra virus de ADN y ARN. Se ha usado en
felinos contra la leucemia felina, calcitovirus y el virus de la
peritonitis infecciosa felina. Puede causar anemia, leucopenia
y trombocitopenia; la presentacin en aerosol puede causar
broncoespasmo.
IDOXURIDINA
ZIDOVUDINA
Es usado contra el virus de la leucemia felina y de la
inmunodeficiencia felina. Puede causar alteraciones
gastrointestinales, sanguneas y hepticas.
INTERFERON
Tratamiento de IBR e infeccin por herpes. La administracin
sistmica y local ha sido efectiva contra Papilomavirus. Puede
producir fiebre, escalofri y leucopenia.
2-DESOXI-D-GLUCOSA
Se ha mostrado repuesta positiva en virus sincitial respiratorio
bovino. Tiene aplicacin potencial profilctica contra
Distemper canino, influenza equina e infecciones por
parainfluenza.
AVIRAL
Cpsulas de 100mg de Zidovudina.
Posologa de 10 20 mg/Kg P.V. en dos dosis diarias va
oral hasta conseguir la respuesta clnica.
LA 2-DESOXI-D-GLUCOSA Bovino a una posologa
de 10 mg/Kg P.V.
INTRON A Frasco vial de 3, 5 y 10 U.I. Administrar
dosis de 1 a 10 U.I. para IBR y papilomavirus, segn
criterio del veterinario especialista.
PRINCIPIO ACTIVO
PROTOTIPO
MECANISMO DE ACCIN
RIMANTIDINA
AMANTIDINA.
Y Rimantidina
Bloquea la protena M2
impidiendo el
descapsulamiento.
ACICLOVIR
RELACIONADOS
Y Aciclovir
RIBAVIRINA
IDOXURIDINA
RELACIONADOS
ZIDOVUDINA,
DIDANOSINA
ZALCITOBINA
INTERFERON
Ribavirina
Y Idoxuridina
Zidovudina
Y
IFN--rh
OLIGONUCLEOTIDOS
ANTISENTIDO
?????
INHIBIDORES
GLICOSILICOS
La 2-desoxi-D- Alteran
oligosacridos
de
glucosa
capsula inhibiendo la fijacin
viral.
ANTIRICKETTSIALES
1. ORDEN RICKETTSIALES
2. GRAMNEGATIVA
3. INTRACEL OBLIGADO
4. TRANSM.
ARTROPODOS
5. INVADE CEL.
SANGUINEAS Y ENDOT.
6. TINCIN DE GIEMSA
TETRACICLINAS
Biodisponibilidad: 60 90%
FARMACODINMICA
ANFENICOLES
Buena absorcin oral
Buena distribucin a ri
rin
in
e Hgado. SNC: 50%
0%
Tmax: 30min.
FARMACODINMICA
FLUOROQUINOLONAS
Biodisponibilidad Oral: 50
90%. Inactivacin Ruminal.
FARMACODINMICA
IMIDOCARB
Rpida absorcin.
Cpmax: 1316 g/Kg
Metabolismo microsomal.
Metabolitos Desconocidos.
Rgimen Teraputico
Tetraciclinas
ESPECIE
Perros y
gatos
Caballos
Rumiantes
Porcinos
MEDICAMENTO
VA
POSOLOGA
INTERVALO
Tetraciclina Oxitetraciclina
Doxiciclina
EV,
IM
EV
10 mg/Kg
5 10 mg/Kg
12 horas
12 horas
Tetraciclina
Oxitetraciclina
EV
EV
10 mg/Kg
3 5 mg/Kg
12 horas
12 horas
Tetraciclina de accin
prolongada
Tetraciclina de accin
prolongada
IM
20 mg/Kg
48 horas
IM
20 mg/Kg
48 horas
POSOLOGA
CLORANFENICOL
En caninos, para el tratamiento por rickettsias es de
25 50 mg/Kg P.V. va oral 3 veces al da.
POSOLOGA
ENROFLOXACINA
Las fluoroquinolonas de tercera generacin, como la
enrofloxacina, han demostrado eficacia en el
tratamiento contra rickettsias.
Bovinos, ovinos y caprinos 5 mg/Kg P.V. cada 24 horas
(IM, SC).
Equinos, felinos y caninos 2,5 10 mg/Kg P.V. cada 24
horas (Oral, IV);
Cerdos 20 mg/Kg P.V. cada 24 horas (Oral).
Aves 5 10 mg/Kg P.V. cada 24 horas (Oral). Para el
tratamiento de ricketsiosis de las aves provocadas por
Coxiella burnetti (Fiebre Q) y Rickettsia sibirica.
INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES
IMIZOL
Frasco ampolla por 10, 30 y 100 mL, que por
cada mL contienen 120 mg de dipropionato de
imidocarb.
MECANISMOS DE
RESISTENCIA
MICROBIANA
La resistencia a los antimicrobianos es la capacidad adquirida
de un organismo para resistir los efectos de un agente
quimioteraputico al que es sensible habitualmente.
Resistencia Intrnseca
CARECE DE
ESTRUCTURA
MODIFICACIN DE
LA DIANA
IMPERMEABILIDAD
CAMBIO DE RUTAS
METABLICAS
SISNTESIS DE
ENZIMAS
BOMBAS DE EFLUJO
Resistencia Adquirida
TRANSFORMACIN
CONJUGACIN
TRANSDUCCIN
Mecanismos de Resistencia
(Parte I)
FRMACO
-lactmicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucsidos
Cloranfenicol
Lincosamidas
Macrlidos
MECANISMO DE RESISTENCIA
Cambio de la estructura externa de la
membrana para prevenir la entrada del
frmaco.
Modifica el sitio diana.
Sntesis de -lactamasas que clivan el
anillo peniclico.
Altera la porosidad de la membrana
previniendo el ingreso del frmaco.
Sintetiza enzimas que degrada el
frmaco.
Desarrollo de plsmidos que codifican
para enzimas que desactivan el
frmaco.
Modificacin de la estructura ribosomal
previniendo la unin del frmaco.
Mecanismos de Resistencia
(Parte II)
Tetraciclinas
Sulfamidas y
trimetropin
Fluoroquinolonas
Amantidina y
Rimantadina
Aciclovir
Azidotimidina
Ribavirina
Azoles
Polinico
Equinocandinas
Flucitosina
GRACIAS