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-Anfotericina B:
Mecanismo de Ao: age ligando-se aos esteris da membrana celular do fungo sensvel, alterando a
permeabilidade da membrana e provocando extravasamento dos componentes intracelulares. As
membranas dos animais superiores tambm contm esteris e isto sugere que o dano s clulas
humanas e s de fungos podem ter mecanismos comuns;
Contra
indicao:
na
insuficincia
renal
em
pacientes
que
tenham
demonstrado
Reaes
Adversas:
febre,
mal-estar
perda
dor
de
peso.
epigstrica espasmdica.
-Cetoconazol:
Indicao: Ativo contra vrios fungos, incluindo Histoplasma, Blastomices, Candida e Coccidiodes,
mas no as espcies de Aspergillus;
Interaes: certos medicamentos para alergia, como terfenadina; halofantrina, medicamento usado no
tratamento da malria; levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa de dico;
cisaprida e domperidona, medicamentos para problemas digestivos; certos medicamentos que
reduzem o colesterol, como sinvastatina; certos comprimidos para dormir base de midazolam;
pimozida ou sertindol, medicamentos para distrbios psicticos; certos medicamentos usados para
tratar irregularidades do batimento cardaco, como quinidina; certos medicamentos para tratamento
de angina (dor no peito) e presso sangunea elevada, como bepridil; medicamentos conhecidos
como alcaloides de ergot, como ergotamina: usados no controle de sangramento e manuteno da
concentrao uterina aps o parto;
Reaes Adversas: em geral um medicamento bem tolerado; enjo, nusea, vmito, dor abdominal
e diarreia. Dor de cabea, tontura, sensibilidade luz forte, sensao de formigamento nos dedos das
mos e dos ps, diminuio no nmero de plaquetas, inchao das mamas, impotncia masculina ou
distrbios
menstruais;
aumento da sensibilidade (alergia) a este medicamento raro, mas pode apresentar vermelhido da
pele ou urticria, coceira, sensao de falta de ar ou inchao no rosto.
-Metronidazol:
Indicao: Amebicida de escolha das infeces por amebas, pois mata os trofozotos de Entamoeba
histolytica; tambm indicado externamente no tratamento de infeces causadas por Giardia
lamblia, Trichomonas vaginalis, cocos anaerbios e bacilos anaerbios gram negativos;
Mecanismo de Ao: entra no microrganismo por difuso passiva; uma pr-droga, ativada por uma
reao de reduo do grupo nitro promovida elo prprio organismo susceptvel, por meio da enzima
piruvato ferredoxina. Oxirredutase (PFOR) formao de compostos ativos compostos ativos
lesam o DNA e inibem sua replicao;
-Mebendazol:
Indicao: Ativo contra amplo espectro de nematdeos. Frmaco de escolha para Trichuris trichiura,
Enterobius vermicularis, Necator americanos, Ancyostoma duodenal e Ascaris lumbricoides;
Mecanismo de Ao: Inibe de forma seletiva e irreversvel a absoro de glicose, o que provoca a
depleo dos depsitos de glicognio nos microtbulos das clulas tegumentrias e intestinais do
parasita. Tudo isso gera imobilidade, paralisia motora e morte dos diferentes nematdeos;
Farmacocintica: Absoro pobre e errtica; pico srico: 2 - 6hras; tempo de meia-vida 2,5 5,5hras;
metabolismo de 1 passagem; excreo renal e fecal; absoro intestinal aumenta com ingesto de
alimentos gordurosos;
Contra indicao: Menores de 1 ano: pode causar convulses; Maiores de 1 ano (crianas): avaliar
risco-benefcio; Grvidas: embriotxico e teratognico; em lactantes pode ser secretado no leite, mas
no existem estudos comprovatrios;
Reaes Adversas: em caso de eliminaes de muitos vermes: dor abdominal, diarreia, constipao,
cefaleia, tontura e febre; reaes alrgicas so raras;
-Aciclovir:
Indicao: Tratamento de infeces causadas pelo vrus da Herpes simples na pele e nas mucosas,
Contra indicao: para pacientes que possuem hipersensibilidade conhecida por aciclovir;
Reaes Adversas: dor de cabea, tontura, enjoos, vmitos, diarreia, dores abdominais, coceira e
vermelhido/protuberncias na pele que podem piorar com a exposio solar, sensao de cansao e
febre;
-Zimovudina + Lamivudina:
Farmacocintica: so bem absorvidas pelo trato gastrintestinal. Pico de concentrao V.O. de 0,5 a
15hras; tempo de meia vida da zimovudina de 0,5-3hras e da lamivudina de 5-7hras; apresenta
metabolismo heptico: efeito de 1 passagem; excreo renal inalterada (14%), metablito (74% e
70% respectivamente) inalterados; e a resposta inicia entre 4-8 semanas;
PBL:
Caso 1: Joo 50 anos, portador de vlvula cardaca, administra o anticoagulante cumarnico Varfarina
diariamente. Ao perceber uma alterao na unha do p (colorao amarelada, deformao e espessamento)
foi at a farmcia e comprou comprimidos de cetoconazol.
R: Podem ter interao, pois so metabolizados pela mesma enzima (CYP3A4), e o risco e a
consequncia de deixar a Varfarina em uma concentrao txica, pois o cetoconazol aumenta sua
concentrao.
R: Porque a anfotericina B precisa do ergosterol para gerar sua ao na parece celular do fungo, age
ligando-se aos esteris da membrana celular do fungo sensvel, alterando a permeabilidade da
membrana
provocando
extravasamento
dos componentes intracelulares. Formam poros na membrana do fungo, e o fungo vai perdendo
substncias intracelulares importantes como o potssio. Ento se o cetoconazol diminui a sntese
de ergosterol, tomando junto a anfotericina B, ela no ter a ao desejada.
Caso 2: Um estudo realizado pela secretaria de sade apontou as parasitoses intestinais mais comuns em
crianas frequentadoras de creches em Floripa. O protozorio Giardia lamblia, foi o mais prevalente,
seguido pelos helmintos Trichuris trichiura e Ascaris lumbricoides.
R: Distrbio no TGI como dor abdominal e diarreias transitrias, constipao. Metronidazol no pode ser
usado com lcool, pois leva a efeitos graves do tipo antabuse.
*ANTABUSE (dissulfiram) : Antabuse ou Antabus o principal nome comercial de uma droga