FORMAS FARMACUTICAS

DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

Dr. Martn Gerardo Rodrguez

LCN Mara Luisa Rodrguez Vzquez
Universidad Autnoma de

Aguasculientes

QFB Lorena Cabrera Navarro

Univeibdad

Mkhoacana

de San Nicols de Hidalqo

Introduccin

La Secretara de Salud de los Estados Unidos Mexicanos define el

concepto de frmaco como "toda sustancia natural, sinttica o
biotecnolgica que tenga alguna actividad farmacolgica y que se
identifique por sus propiedades fsicas, qumicas o acciones biolgicas, que no se presenta en forma farmacutica y que rena condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de
un medicamento". De esta definicin se deduce que el frmaco se
convertir en medicamento, slo despus de haber conseguido una
forma adecuada para su administracin teraputica: la forma farmacutica.
En efecto, la forma de presentacin de u n frmaco debe ajustarse al modo de la administracin y asegurar el manejo adecuado
del principio activo durante su produccin, transporte y almacenamiento. Adems debe ser estable y permitir la dosificacin exacta.
El desarrollo de formas farmacuticas y su control de calidad son
tareas encargadas a los qumicos que laboran en l a industria farmacutica. Cuando estas preparaciones aprueban las normas legales establecidas en las farmacopeas, se otorga el permiso para su
produccin y venta, de tal manera que la forma de presentacin de
u n principio activo se convierte en u n medicamento.
A l prescribir medicamentos, los profesionistas de la salud deben indicar las formas adecuadas para su administracin en los
pacientes. Por ejemplo, una persona con amigdalitis ingerir con
mucha dificultad una tableta o u n comprimido, y posiblemente rechace una ampolleta por el dolor que se genera al ser administrada;
pero si se le prescribe u n jarabe o una suspensin le ser ms fcil
ingerirlo. Las presentaciones anteriores son conocidas como formas
farmacuticas y en ellas se conjugan las sustancias medicinales y
los excipientes para construir u n medicamento. A l respecto, los excipientes son sustancias que ayudan a que el principio activo se
formule de manera estable, eficaz y segura para el paciente.

Clasificacin de las formas farmacuticas

La farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos define las formas farmacuticas como: la mezcla de uno o ms frmacos con o sin aditivos
que presentan caractersticas para su adecuada dosificacin, conser-

vacin y administracin. Las formas farmacuticas pueden clasificarse por sus propiedades fisicoqumicas (slidos, semislidos, lquidos y
gases) y por la va de administracin en la cual sern aplicadas.
En este captulo se describen las principales formas farmacuticas y sus vas de administracin.

Formas farmacuticas lquidas para la administracin oral

Jarabe
Forma farmacutica lquida, de sabor dulce, en la cual la sustancia
activa est disuelta en u n vehculo formado por una solucin acuosa
casi saturada de azcar. Se dosifica con una cuchara o un vaso graduado en mililitros. Los jarabes son las formas farmacuticas ms
utilizadas en los nios por su fcil administracin y dosificacin.

Elxir
Forma farmacutica lquida cuya diferencia principal con el jarabe
es que el vehculo es una solucin hidroalcohlica. Con el alcohol se
evita la contaminacin microbiana y se facilita la disolucin de frmacos poco solubles en agua.

Suspensiones orales
Formas farmacuticas lquidas que contienen uno o ms frmacos en
suspensin (pequeas partculas hidrfobas del principio activo suspendidas en agua). Cuando el frmaco es u n lquido mezclado con otro
lquido (por ejemplo, aceite y agua) se le da el nombre de emulsin.
Las suspensiones requieren ser agitadas para conseguir homogeneidad momentnea y permitir su dosificacin correcta. En el caso de
preparados poco estables se utilizan suspensiones que se preparan
antes de ser consumidas; para ello se aade agua al polvo contenido
en el envase. Una vez preparados tienen una rpida caducidad.

FARMACOLOGA GENERAL

Soluciones orales
Incluyen sueros y frascos de gotas que contienen sustancias activas
concentradas. Las ampolletas y los viales de consumo oral son de uso
casi exclusivo de frmacos que requieren condiciones especiales de
conservacin, por su baja estabilidad qumica o biolgica. Se preparan en dosis unitarias y pueden ser esterilizadas o envasadas en atmsfera inerte. La solucin oral puede contener uno o ms frmacos
disueltos en u n disolvente apropiado o en una mezcla de disolventes
miscibles.
Todas las soluciones, pero particularmente las que contienen disolventes voltiles, deben envasarse en recipientes hermticos y ser
almacenadas evitando el calor excesivo. Tambin debe considerarse
el empleo de recipientes resistentes a la luz cuando la degradacin
fotoltica se convierta en u n problema potencial de estabilidad.

Ventajas: ms fciles de ingerir que las formas slidas (uso peditrico y geritrico), frmaco ya disuelto y disponible para la absorcin
(respuesta teraputica ms rpida), dosificacin fcil y cmoda.
Inconvenientes: transporte y almacenamiento ms costoso, menor
estabilidad qumica y biolgica que las formas slidas.

Formas farmacuticas slidas para la administracin oral

Pouos y granulados
Son formas farmacuticas constituidas por una mezcla de slidos finamente divididos. El tamao de la partcula de los polvos es ms pequeo
que el de los granulados. Se deben conservar en recipientes hermticamente cerrados para evitar el ataque de la humedad.

Comprimidos
Son formas farmacuticas slidas administradas generalmente por
va oral. Estn constituidas por un polvo o un granulado sometido
a compresin. Generalmente, los comprimidos se elaboran a partir
de mezclas de principios activos y diferentes excipientes como: diluyentes (aportan volumen), aglutinantes (facilitan la unin de las partculas), disgregantes (aceleran la disgregacin) y lubrificantes, con
propiedades deslizantes o antiadherentes (reducen fricciones entre
las partculas y evitan la adherencia del polvo a matriz y punzones).
- Entre los mtodos de elaboracin pueden citarse la granulacin
por va hmeda, por va seca y la compresin directa, que es el ms
simple y rpido. Segn el tipo de comprimido, se pueden administrar
por deglucin o disolvindose previamente en agua u otros lquidos.
Adems de los comprimidos orales existen otros como: los sublinguales, efervescentes, para implantacin, bucales, masticables, etctera.

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

Formas recubiertas
Son formas obtenidas mediante el recubrimiento de ncleos con diversos fines, como: evitar efectos indeseables del frmaco en el estmago, impedir su degradacin por el ataque del contenido gstrico
o por otros agentes (luz, aire, humedad, etctera), enmascarar las
caractersticas organolpticas desagradables, mejorar la apariencia
final de la forma galnica o controlar la liberacin del frmaco en un
lugar determinado del tracto gastrointestinal.
Bsicamente, existen dos tipos de recubrimiento: a) grageado (el
cual da lugar a la gragea), con notable incremento del volumen y
peso del ncleo, as como modificacin de su forma; y b) con una
pelcula fina sobre el ncleo (tableta o comprimido). En este caso, el
incremento de peso y volumen es prcticamente nulo, mantenindose la forma original del ncleo de partida.
En funcin de la naturaleza de la sustancia utilizada en la cubierta, se pueden obtener recubrimientos gastrosolubles y gastrorresistentes o entricos (cera o polmero de acetato de celulosa), los
cuales son insolubles a pH cido y, por lo tanto, pasan el estmago sin
que se produzca la liberacin del frmaco en ese sitio, lo que facilita
la disgregacin en el intestino.

Formas farmacuticas slidas para la administracin oral

Tabletas
Son formas farmacuticas slidas para la administracin bucal. Se
utilizan para conseguir efectos locales o sistmicos. En su fabricacin
se utilizan las operaciones tcnicas de pulverizacin, tamizacin,
mezclado, granulado, compresin y tableteado. Las tabletas tienen
forma redonda porque se comprimieron las sustancias activas y la
totalidad de los excipientes. Se fabrican en pesos hasta de u n gramo.
A las tabletas se les adicionan sustancias de relleno (lactosa, sacarosa, sulfato, etctera) para obtener un volumen que facilite su manejo
e ingestin. Otras veces se les adicionan sustancias disgregantes (el
almidn que se embebe con el agua o el NaHC0 que libera C0 con
el jugo gstrico) que aceleran la desintegracin de la tableta. Los excipientes son importantes en las tabletas para facilitar la identificacin
(colores), obtener estabilidad (absorbentes de humedad) y para garantizar la eficiencia teraputica. A l igual que los comprimidos, las tabletas
tambin pueden ser recubiertas para favorecer o retardar el trnsito en
el tubo digestivo y adecuarse al sitio de absorcin del frmaco.
Las tabletas efervescentes (vitamina C, Alka-Seltzer o aspirina
efervescente) contienen cido ctrico y bicarbonato de sodio, los cuales en contacto con el agua producen anhdrido carbnico que disgrega la forma farmacutica. Por ello, no forman parte de los preparados
farmacuticos slidos, ya que se disuelven antes de la ingestin.
3

Cpsulas
Formas farmacuticas slidas protegidas generalmente por una cubierta de gelatina (textura dura) o bien de gelatina y glicerina (textura
blanda), dentro de la cual se introducen el frmaco y los excipientes.
Las cpsulas duras estn constituidas por dos secciones (cuerpo
y tapa) que contienen los principios activos y los excipientes. Estas
secciones posteriormente se unen para su dosificacin (se pueden

abrir con facilidad). Las cpsulas blandas estn formadas por una
sola seccin y son selladas (no se abren despus de haber sido dosificadas). Ambas se fabrican en varios tamaos y formas; las ms
comunes son en forma de vaina, de bala, esfrica (perla) u ovoide. Las
cpsulas duras y las blandas pueden ser de liberacin controlada y de
estas ltimas hay preparaciones de tipo entrico.
Los comprimidos son tambin formas farmacuticas slidas
constituidas por mezclas de polvos o granulados comprimidos.

Formas farmacuticas slidas para la administracin parenteral

Este grupo de formas farmacuticas incluye los polvos (para preparaciones inyectables o perfusin) y los implantes o pellets.
Polvos
Son sustancias slidas y estriles que se colocan en sus envases
definitivos. Despus de ser mezcladas y agitadas con el volumen
correspondiente de u n lquido estril, producen disoluciones o suspensiones uniformes que satisfacen las normas establecidas para
este tipo de preparados farmacuticos. En esta categora se incluyen
las sustancias liofilizadas de uso parenteral.

Pellets
Son preparaciones slidas y estriles que se implantan en la piel. Tienen forma de pequeos comprimidos apropiados para su administracin. Estos preparados farmacuticos se utilizan cuando se desean
obtener concentraciones plasmticas sostenidas de u n frmaco, durante tiempos prolongados. No deben llevar ningn tipo de excipiente
y pueden ser obtenidos por compresin directa o mediante fusin
del frmaco y su moldeo posterior. Cada dosis se suministra en u n
envase estril.
La pureza e inocuidad de estas preparaciones se garantiza desde
la obtencin de la materia prima y el sometimiento a diversos procesos de esterilizacin como la radiacin UV y la ozonizacin.

Formas farmacuticas lquidas para la administracin

parenteral
Los preparados inyectables se dividen en dos grupos: los de aplicacin directa y los que se usan para perfusin.
Preparaciones inyectables
Son formas farmacuticas lquidas y estriles (soluciones, emulsiones y
suspensiones). Las soluciones inyectables son lmpidas y estn prcticamente exentas de partculas. Las emulsiones no deben presentar indicios de separacin de las fases. Las suspensiones inyectables pueden
tener un sedimento que se dispersa fcilmente por agitacin, de modo
que la suspensin resulte estable para permitir la extraccin de la dosis
requerida. Los preparados inyectables son envasados en: a) ampolletas
de una dosis (1 a 15 mi), b) frascos ampollas o viales de varias dosis (5 a
100 mi), c) frascos de vidrio (100 a 1000 mi) o d) recipientes de plsticos
de polietileno con capacidades hasta de 5 litros.

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

Preparaciones para perfusin

Son disoluciones o emulsiones acuosas y estriles cuya fase continua
es agua. Generalmente son isotnicas con la sangre. Estn destinadas
principalmente para ser administradas en grandes volmenes y no
contienen conservadores antimicrobianos. Existen preparados para
uso humano o veterinario.

Concentrados para preparaciones inyectables o para perfusin

Son soluciones estriles que se diluyen, antes de su administracin,
con u n lquido apropiado hasta el volumen indicado. Luego de ser
diluidas cumplen con las normas establecidas para su aplicacin segura. Las vas de administracin ms utilizadas son la intravenosa (se
pueden administrar sueros, viales o ampolletas por bolos o infusin),
la intramuscular y la subcutnea. Por va intravenosa slo se pueden
administrar soluciones acuosas o emulsiones O/A.
Los preparados inyectables deben ser estriles, libres de pirgenos
y, salvo contadas excepciones, isotnicos con los lquidos corporales,
adems, deben tener u n pH semejante al fisiolgico. Se requiere de un
tcnico para asegurar una administracin correcta. Por va intravenosa no deben administrarse preparados oleosos (posibilidad de embolia
grasa), ni preparados que contengan sustancias capaces de precipitar
algn componente sanguneo o hemolizar los hemates. Por va subcutnea (comprimidos hipodrmicos) no pueden utilizarse sustancias irritantes (puede generarse necrosis del tejido), sin embargo, la
va intramuscular s admite este tipo de sustancias.

Formas farmacuticas slido-gas para administracin

por inhalacin
La inhalacin de frmacos permite colocarlos en las vas respiratorias.
En las formas farmacuticas preparadas para este fin, el frmaco puede
estar disuelto o disperso en u n lquido, el cual se introduce en la va pulmonar (aerosol) combinndolo con el aire inhalado. Existen tres tipos de
soluciones:
a)

b)

c)

Preparaciones destinadas a ser convertidas en vapor. Son soluciones, dispersiones o slidos a los que generalmente se les aade
agua caliente y se inhala el vapor generado.
Preparaciones lquidas para nebulizacin. Son disoluciones, suspensiones o emulsiones que se convierten en aerosoles, con un nebulizador de operacin continua o provisto de vlvula dosificadora.
Las suspensiones y las emulsiones se dispersan fcilmente por agitacin y se mantienen estables para permitir la administracin de la
dosis correcta. Los nebulizadores de operacin continua son dispositivos que transforman los lquidos en aerosoles con gases comprimidos, vibracin ultrasnica u otros medios. Permiten que la dosis
se inhale a una velocidad y con u n tamao de partculas adecuados
para que la preparacin se deposite en los pulmones.
Preparaciones envasadas a presin y con vlvula dosificadora.
Son suspensiones o emulsiones que se suministran en u n envase especial y provisto de una vlvula dosificadora. El contenido

se encuentra bajo la presin de gases propulsores licuados. El

inhalador proporciona al paciente la dosis requerida y los dispositivos son calibrados para la emisin de la dosis correcta.
Recientemente se pusieron a la venta nebulizadores de ltima
generacin, en los cuales el principio activo se encuentra en burbujas
de aire atrapadas en blsteres; ejemplo, la insulina que se administra
por inhalacin.

Formas farmacuticas slidas-semislidas

para administracin rectal
Las preparaciones farmacuticas destinadas para la administracin
rectal incluyen: supositorios, emulsiones, suspensiones y preparaciones semislidas.
Supositorios
Son formas farmacuticas slidas cuya forma, superficie, volumen y
consistencia favorecen su administracin por va rectal. Los supositorios tienen una longitud de 3 a 4 cm y u n peso de 1 a 3 g. Contienen uno o varios principios activos dispersos o disueltos en una base
adecuada. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden
ejercer efectos locales o sistmicos. Estas formas farmacuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:
1)

2)

3)

Accin mecnica. Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Se formulan con excipientes hidrfilos, como la glicero-gelatina, que irritan la mucosa rectal y provocan, por va
refleja, el peristaltismo.
Accin local. Para efectuar accin astringente sobre la mucosa rectal y los esfnteres. Se preparan normalmente con excipientes grasosos.
Accin sistmica. Se formulan para favorecer la absorcin del
principio activo. Pueden elaborarse con excipientes hidrfilos y l i pfilos que faciliten la liberacin rpida y completa del frmaco.
Los excipientes de esta forma farmacutica pueden clasificarse
en dos categoras principales:
a) Triglicridos (excipiente lipfilo). Son los ms utilizados, entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicridos
semisintticos y los aceites polioxietilenados saturados.
b) Excipientes hidrosolubles como los polietilenglicoles (PEG).

Formas farmacuticas para la administracin tpica

Las formas farmacuticas para esta va de administracin son muy
variadas y pueden ser lquidas o semislidas. El medicamento se aplica sobre la piel o las mucosas (oral, nasal, vaginal) en el sitio donde
debe ejercer su accin, buscando un efecto local. Ejemplos: pomadas
o cremas para tratar algn problema drmico o calmar u n dolor; colirios oculares y gotas nasales o para el odo. Cada una de ellas, en
funcin del lugar donde ser aplicada, debe cumplir requisitos especficos relacionados con la formulacin, la esterilidad, etctera.
En este contexto, sobre la superficie de la piel tambin se aplican diversos preparados farmacuticos con el propsito de cuidarla y
protegerla de daos extemos. Se conocen como cosmticos e incluyen

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las preparaciones utilizadas para humectar, evitar la exposicin a la

radiacin, embellecer y tratar algunas imperfecciones de la piel. Actualmente, estas preparaciones las desarrolla el rea conocida como
cosmocutica. Tales preparaciones pueden incluir sustancias con actividad biolgica como las hormonas, los extractos de plantas y algunos principios activos de accin local.
Las preparaciones dermatolgicas tienen u n principio activo
que, para llegar a su sitio de accin, debe separarse de la preparacin
y cruzar la piel, con el fin de lograr u n efecto local o sistmico. Debido
a que la piel es una barrera lipfila, los frmacos hidroflicos no la
atraviesan; por ello, se han desarrollado nuevas formas farmacuticas para facilitar su incorporacin (cremas a base de liposomas y
nansomas).
Las pomadas suelen estar compuestas por mezclas de fases
acuosas y oleosas. La liberacin del principio activo depende de la
fase predominante, por ello, la fase acuosa predomina cuando se requiere que el frmaco acte en las capas superficiales de la piel; pero
si se necesita que el frmaco penetre en la piel o que acte por tiempo prolongado, se utilizan excipientes oleosos.

Formas farmacuticas lquidas para la administracin tpica

Lquidos (para la piel)
Linimentos
Formas farmacuticas lquidas que se aplican sobre la piel no lesionada, mediante friccin, con el fin de obtener efectos locales.

Lociones
Formas farmacuticas lquidas destinadas a ser aplicadas sin friccin
sobre la piel, para obtener efectos locales. Estos dos preparados son
similares, pudiendo presentarse en forma de soluciones, suspensiones o emulsiones.

Lquidos (mucosa oro-farngea)

Formas farmacuticas que se aplican en la garganta, buscando efectos locales (gargarismos). La aplicacin se hace en forma de enjuagues,
expulsando el preparado despus de haber estado u n corto periodo en
contacto con la mucosa. Se utilizan vehculos acuosos.

Lquidos (mucosa nasal)

Soluciones nasales
Formas farmacuticas que se aplican sobre la mucosa nasal. El modo
de aplicacin condiciona el tipo de envase que se va a utilizar. Ejemplo, las gotas nasales que se administran por instilacin sobre las
fosas nasales y se envasan en frascos cuentagotas.

Lquidos (aplicacin oftlmica.)

Colirios
Formas farmacuticas que se administran por instilacin sobre la
mucosa conjuntival. Son lquidos estriles y se presentan como soluciones o suspensiones, con vehculos oleosos o acuosos, siendo estos
ltimos los ms utilizados. Estos preparados deben ser isotnicos con
los fluidos lagrimales y tener u n pH semejante al fisiolgico, ya que
valores de pH muy alejados de la neutralidad producirn, luego de la
administracin del colirio, una reaccin de defensa, con la consiguiente produccin de lgrimas y eliminacin del medicamento.
Soluciones para lavado ocular
Formas farmacuticas lquidas que se aplican (mediante compresas
o con lavaojos) sobre la mucosa conjuntival, con fines higinicos o
para eliminar cuerpos extraos. Deben ser estriles y tener u n pH
similar al fisiolgico.

lquidos

(aplicacin tica)

Gotas
Formas farmacuticas que se administran por instilacin en el conducto auditivo, buscando una accin teraputica local. Se envasan en
frascos cuentagotas y pueden tener excipientes acuosos (agua, glicerina, propilenglicol) u oleosos (aceites). Tambin existen otros preparados destinados a la limpieza del conducto auditivo.

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

Formas farmacuticas semislidas

para la administracin tpica
Semislidas (aplicacin sobre piel y mucosas)
Pomadas
Formas farmacuticas semislidas integradas por excipientes monofsicos de aplicacin sobre piel o mucosas; pueden utilizarse para
conseguir efectos locales o sistmicos. Existen diferentes tipos de
preparados: hidrfilos, hidrfobos o absorbentes.
Las cremas son formas farmacuticas semislidas formadas por
una fase lipfila y otra hidrfila, de aplicacin sobre piel o mucosas.
Anlogamente al caso anterior, existen diferentes tipos de preparados:
hidrfilos e hidrfobos (emulsiones O/A y A/O, respectivamente).

Pastas
Formas farmacuticas semislidas de elevada consistencia y de aplicacin tpica. Las pastas contienen u n mnimo de 10 % de polvo.

Geles
Formas farmacuticas semislidas de aplicacin tpica, constituidas
por excipientes con propiedades gelificantes, existiendo preparados
tanto hidrfilos como lipfilos. Excipientes: Lipfilos (vaselina, lanolina, aceites, ceras, siliconas, etctera), hidrfilos (polietilenglicoles,
propilenglicol, derivados de la celulosa, etctera).

Biofarmacia
La biofarmacia estudia la influencia de la formulacin y la tcnica
de elaboracin de u n medicamento sobre su actividad teraputica.
En ella se consideran los efectos de la forma de dosificacin sobre
la respuesta biolgica y los factores que pueden afectar al principio
activo y a la forma farmacutica que lo incluye. Asimismo, permite
la administracin del principio activo por una o varias vas de acceso
al organismo. La biofarmacia se relaciona con la farmacologa en el
apartado de la farmacocintica, es decir, con el conjunto de procesos
que caracterizan la evolucin temporal de un medicamento, tras ser
administrado a u n organismo por una va de administracin especfica. A su vez, la farmacocintica la podemos relacionar con el acrnimo VALADME, el cual est formado por las iniciales de las seis etapas

FARMACOLOGA GENERAL

que pueden llegar a producirse desde el ingreso hasta la salida de u n

frmaco en el organismo: va de administracin, liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin. Globalmente, el metabolismo y la excrecin pueden agruparse bajo el trmino eliminacin
y, junto con la distribucin, reciben la denominacin de disposicin.
La biofarmacia tiene como objetivo principal desarrollar medicamentos que faciliten la administracin, la comodidad en la posologa,
la aceptacin del paciente y que garanticen la eficacia teraputica.
Para administrar u n medicamento, se debe presentar en una forma
adecuada, por ejemplo, una suspensin, u n jarabe o una tableta. De
esta manera, una forma farmacutica es la preparacin de u n medicamento en el cual se han evaluado las propiedades qumicas y fsicas
del principio activo, para garantizar los objetivos de la biofarmacia y
favorecer la disposicin de los medicamentos en los pacientes (Figura
3-1). Para que u n frmaco pueda absorberse, debe encontrarse en solucin. Para ello se requiere de la degradacin de la forma farmacutica
y la liberacin del principio activo en una biofase. Cuando el frmaco
se administra ya disuelto, como es el caso de las soluciones orales, la
absorcin y el inicio de los efectos son ms rpidos.
Forma de presentacin

I
Frmaco

Tecnologa farmacutica
^^M^^^

1
Medicamento

Farmacocintica
Propiedades
fisicoqumicas

Biodisponibilidad

Biofarmacia
Figura 3-1. A partir de sus propiedades fisicoqumicas, un frmaco se transforma en medicamento con el apoyo de la tecnologa farmacutica y de la
biofarmacia.

La cintica de la absorcin cuantifica la entrada del frmaco en

la sangre e incluye los procesos de la liberacin del frmaco de la
forma farmacutica, la disolucin, la absorcin como proceso farmacolgico y la depuracin presistmica. La velocidad de absorcin, es
decir, el nmero de molculas de u n frmaco que se absorbe en la
unidad de tiempo, depende de la constante de absorcin (K ) y del
nmero de molculas que se encuentran en solucin en el lugar de
la absorcin. Para las formas farmacuticas orales de liberacin inmediata (Figura 3-2), la velocidad de absorcin sigue u n proceso de primer
orden: inicialmente todas las molculas estn disponibles para su absorcin y el nmero de molculas absorbidas por unidad de tiempo
disminuye en forma exponencial, es decir, a medida que disminuye la concentracin del frmaco en el sitio de la absorcin disminuye tambin su velocidad de absorcin. Si la forma farmacutica
es de liberacin retardada, como las cpsulas con recubrimiento y
los parches subcutneos o drmicos, el nmero de molculas del
frmaco disponibles para absorberse est limitado a la velocidad de
a

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

liberacin de la frmula y es bastante constante. En este caso, el nmero de molculas no disminuye con el tiempo, ya que todas las molculas que se absorben son repuestas en el sitio de liberacin. Bajo
estas circunstancias, la velocidad de absorcin es constante y se rige
por u n proceso de absorcin de orden cero.
Velocidad de absorcin a nivel
gastrointestinal de los medicamentos
Cubierta ES

Grageas

Solucin

Emulsin

Comprimidos

Suspensin
Cpsulas

Menor velocidad

Mayor velocidad
Figura 3-2. La biodisponibilidad de las formas farmacuticas orales depende
de la velocidad de absorcin a travs del tracto gastrointestinal. La velocidad de absorcin de las formas lquidas es mayor que la de las formas
slidas (http:///www.farma.uma.es).

Las diferencias en la absorcin de los frmacos dependen principalmente de la preparacin farmacutica y de la va de administracin.
En la primera se involucran factores como la solubilidad, el tamao de
la partcula, el coeficiente de particin lpido/agua, el grado de ionizacin; mientras que en la segunda participan la regin anatmica, la
superficie de absorcin y el flujo sanguneo regional. Sin embargo,
una vez que el frmaco entra al torrente sanguneo (absorcin), se
lleva a cabo la distribucin hacia los tejidos del organismo, incluyendo el sitio donde va a ejercer su efecto. El proceso de distribucin
permite que se realicen la biotransformacin y la eliminacin de los
frmacos.

Biodisponibilidad y bioequivalencia
El Comit de Especialidades Farmacuticas de la Agencia Europea
para la Evaluacin de Medicamentos define la biodisponibilidad de
los frmacos como la cantidad y la velocidad con la que una sustancia activa es absorbida a partir de la forma farmacutica y llega
a estar disponible en el sitio de accin. As, cuando u n frmaco es
transformado en medicamento, la biodisponibilidad es u n parmetro
especfico de dicho medicamento. Ahora bien, dado que u n frmaco
puede ser formulado en ms de una forma farmacutica, cuando es
posible administrarlo por va intravenosa se alcanza la biodisponibilidad absoluta, ya que por esta va el frmaco ingresa totalmente en
el torrente sanguneo y alcanza una biodisponibilidad completa de
100 %. En contraste, cuando se utilizan otras vas de administracin,
la prdida parcial del frmaco impide alcanzar 100 % de la biodisponibilidad y sta se expresa como u n porcentaje que se relaciona
con la administracin del medicamento por va intravenosa (biodisponibilidad relativa). Por ello, se pueden encontrar valores prximos

FARMACOLOGA GENERAL

a la unidad (buena absorcin) o cercanos a cero, lo que indica una

absorcin muy baja o la presencia importante de efectos de primer
paso sobre el frmaco.
El estudio de la biodisponibilidad es u n requisito exigido por
la Ley de Salud para registrar u n medicamento y garantizar que se
cumplan los objetivos de la biofarmacia. Este estudio se hace con
personas voluntarias a las cuales se les administra la forma farmacutica por evaluar y luego se obtienen muestras de sangre, para determinar las concentraciones plasmticas del frmaco a intervalos
regulares de tiempo. Con los datos obtenidos se construye una curva,
graneando las contracciones plasmticas del frmaco en funcin del
tiempo (Figura 3-3). Esta curva refleja las concentraciones sanguneas del frmaco durante las etapas de la absorcin, distribucin y
eliminacin y, adems, de ella se pueden estimar: la concentracin
mnima eficaz, la concentracin mxima alcanzada en el torrente
sanguneo, los tiempos de la absorcin y de la eficacia teraputica,
as como el rea bajo la curva (ABC), lo que equivale a determinar la
fase farmacocintica. Por lo tanto, estimando el ABC se obtiene el valor
de la biodisponibilidad de u n medicamento para la va de administracin seleccionada, y por comparacin de las ABC se puede estimar la
biodisponibilidad de dos vas de administracin.

CPmx

CME

|
PL

Tiempo

TE

Figura 3-3. Curso temporal de las concentraciones plasmticas de un frmaco hipottico administrado por va oral. Al ser absorbido, el frmaco cruza
membranas celulares (barreras), lo que genera un periodo de latencia (PL).
Alcanza una concentracin plasmtica mxima ( C p ^ en una fraccin de
tiempo ( t ^ . Para que se produzca el efecto, requiere de una concentracin
mnima de efecto (CME), de tal manera que la duracin del efecto (TE) y la intensidad del efecto (IE) estn garantizadas por arriba de dicha concentracin.
La biodisponibilidad se obtiene midiendo el rea bajo la curva (ABC).

La prdida de la exclusividad para producir medicamentos por

los dueos de las patentes y la necesidad de atender la salud de los
habitantes de pases que carecen de una industria farmacutica
slida, los ha llevado a producir sus propios medicamentos. Sin em-

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

bargo, la carencia de buenas prcticas de manufactura y u n control

de calidad malo en la produccin de esos medicamentos ha puesto en peligro a la poblacin. Por ello, las autoridades sanitarias de
varios pases han establecido normatividades para la produccin,
distribucin, almacenamiento y venta de tales medicamentos. En
algunos pases, adems de cumplir con la biodisponibilidad, se exige
que tambin se hagan estudios de equivalencia entre los medicamentos. A l respecto, existen distintos tipos de equivalencia: 1) qumica, se
produce cuando se incorporan en dos formas farmacuticas el mismo frmaco con dosis idnticas y su administracin se hace por la
misma va (por ejemplo, comprimidos y cpsulas); 2) farmacutica,
corresponde a la incorporacin de u n frmaco, con dosis idnticas,
en dos formas farmacuticas iguales. Los dos medicamentos pueden
incluir excipientes diferentes; y 3) biolgica o bioequivalencia, corresponde a dos medicamentos, equivalentes qumicos o farmacuticos,
que posean la misma biodisponibilidad, tanto en intensidad como
en velocidad, en u n mismo individuo y bajo las mismas condiciones
experimentales; por lo tanto, las dos curvas de concentraciones plasmticas obtenidas tras la administracin de los dos medicamentos se
pueden sobreponer.

Clasificacin de los medicamentos

La Ley General de Salud de Mxico establece que u n medicamento es "toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o
sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o rehabilitatorio,
que se presente en forma farmacutica y se identifique como tal
por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas, qumicas y
biolgicas". Un producto con nutrimentos ser considerado como
medicamento cuando: a) se trate de u n preparado que contenga
de manera individual, o asociada, vitaminas, minerales, electrolitos, aminocidos o cidos grasos, en concentraciones superiores
a las de los alimentos naturales, b) se presente en alguna forma
farmacutica definida, y c) la indicacin de uso contemple efectos
teraputicos, preventivos o de rehabilitacin. Adems, la ley antes
citada clasifica los medicamentos con base en su forma de preparacin y de acuerdo a su naturaleza.
Por su forma de preparacin, los medicamentos se clasifican
en: 1) magistrales: cuando sean preparados conforme a la frmula
prescrita por u n mdico. La frmula magistral es el medicamento destinado a u n paciente individualizado, preparado por u n farmacutico, o bajo su direccin, para cumplimentar expresamente una prescripcin facultativa detallada de los principios activos
que incluye, segn las normas de correcta elaboracin y control de
calidad establecidas al efecto, dispensado en oficina de farmacia o
servicio farmacutico y con la debida informacin al usuario. 2) Oficinales: cuando la preparacin se realice de acuerdo a las reglas de
la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos. Se considera como
preparado oficinal el medicamento elaborado segn las normas de
correcta elaboracin y control de calidad establecidas al efecto y
garantizado por u n farmacutico o bajo su direccin, dispensado en
oficina de farmacia o servicio farmacutico, enumerado y descrito
por el Formulario Nacional, destinado a su entrega directa a los enfermos o a los que abastece la farmacia o el servicio farmacutico.
3) De especialidad farmacutica: cuando sean preparados con fr-

FARMACOLOGA GENERAL

muas autorizadas por la Secretara de Salud, en establecimientos

de la industria qumico-farmacutica.
Por su naturaleza, los medicamentos se han clasificado en:
1) alopticos: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen
n a t u r a l o sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o rehabilitador, que se presente en forma farmacutica y se identifique
como tal por su actividad farmacolgica, caractersticas fsicas,
qumicas y biolgicas, y se encuentre registrado en la farmacopea
de los Estados Unidos Mexicanos para medicamentos alopticos;
2) homeopticos: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen
natural o sinttico que tenga efecto teraputico, preventivo o rehabilitador y que sea elaborado de acuerdo con los procedimientos de
fabricacin descritos en la farmacopea homeoptica de los Estados
Unidos Mexicanos, en las de otros pases u otras fuentes de informacin cientfica nacional e internacional; 3) herbolarios: los productos elaborados con material vegetal o algn derivado de ste,
cuyo ingrediente principal es la parte area o subterrnea de una
planta o extractos y tinturas, as como jugos, resinas, aceites grasos
y esenciales, presentados en forma farmacutica, cuya eficacia teraputica y seguridad ha sido confirmada cientficamente en la literatura nacional o internacional; 4) medicamentos de origen biolgico:
obtenidos a partir de los seres vivos del reino animal, o por medios
biotecnolgicos, como las vacunas, los hemoderivados y las inmunoglobulinas; estos medicamentos adems del control interno en un
laboratorio de la planta productora, requieren de control extemo de
conformidad con las disposiciones de la legislacin mexicana.
Para su uso y comercializacin, los medicamentos se identifican por sus denominaciones genrica y distintiva. La identificacin
genrica es obligatoria y es tambin la denominacin comn internacional (DCI) con la que se conoce a la sustancia activa, responsable de la accin teraputica del medicamento; ejemplo, el cido
acetilsaliclico (DCI), cuyo nombre comercial es Aspirina. Adems,
la denominacin genrica y distintiva puede hacer alusin a la dosis y a la forma farmacutica, por ejemplo, cido acetilsaliclico,
en tabletas efervescentes de 1,000 mg, para distinguirlo del cido acetilsaliclico en tabletas comprimidas de 500 mg. En la denominacin distintiva no podr incluirse clara o veladamente la
composicin del medicamento o su accin teraputica, tampoco
indicaciones relacionadas con enfermedades, sndromes, sntomas,
n i aquellas que recuerden datos anatmicos o fisiolgicos, excepto
en vacunas y productos biolgicos. Las disposiciones reglamentarias determinarn la forma en la que las denominaciones sealadas
debern usarse en la prescripcin, publicidad, etiquetado y en cualquier otra referencia.
Finalmente, para su venta y suministro al pblico, los medicamentos se pueden clasificar en dos categoras:
1)

Medicamentos sujetos a prescripcin mdica. Se pueden subdividir en cuatro categoras: a) medicamentos que slo pueden adquirirse con receta o permiso especial expedido por la
Secretara de Salud, b) medicamentos que requieren para su
adquisicin receta mdica que deber retenerse en la farmacia
que la surta y ser registrada en los libros de control; el mdico
podr prescribir dos presentaciones del mismo producto como
mximo, especificando su contenido, con vigencia de treinta
das a partir de la fecha de elaboracin de la receta, c) medica-

FORMAS FARMACUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS Y BIOFARMACIA

2)

mentos que solamente pueden adquirirse con receta mdica

que se podr surtir hasta tres veces; la receta deber sellarse,
registrarse cada vez en los libros de control y retenerse en la
tercera ocasin, y d) medicamentos que requieren receta y que
pueden surtirse cuantas veces lo indique el mdico.
Medicamentos no sujetos a prescripcin mdica: a) medicamentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente
en farmacias y b) medicamentos que no requieren receta mdica y que pueden expenderse en otros establecimientos que
no sean farmacias (medicamentos OTC); estos medicamentos
de libre venta pueden ser adquiridos por el consumidor, sin
receta mdica, para aliviar padecimientos y sntomas que son
fciles de reconocer, ejemplo, Alkagel simple en suspensin o
leche de magnesia.

FARMACOLOGA GENERAL

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