Penicilinas.

Penicilina G Benzatnica.
Antimicrobiano.
Sal de penicilina G insoluble se libera lentamente de depsitos IM, se hidroliza en sangre.

Mecanismo de accin.

Por va IM:
Tmx: a las 24 hrs, [] estables y teraputicas por 21-28 das.
Distribucin: amplia en lquidos y tejidos corporales, mnima
en LCR.
Excrecin: principalmente renal.

Profilaxis de fiebre reumtica, corea, glomerulonefritis.

Tx de IVRS por estreptococos (Grupo A)
Tx sfilis y mal del pinto.

Pacientes con alergas a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre

del heno e IRgrave.
Administracin IV provoca embolia o reacciones txicas graves.
Inyeccin intraarterial causa necrosis extensas.
No tx inicial en infecciones agudas graves ni gonorrea, ya que no
alcanza [teraputicas] adecuadas.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Precauciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Accin bactericida, producida al inhibir la reaccin de

transpeptidacin, que impide la formacin de la pared de PG,
componente de la pared celular bacteriana
Inhibe la divisin y el crecimiento celular.
Produce alargamiento y lisis de oo susceptibles.
Actividad antibacteriana casi contra todas las bacterias gran +,
especies de Neisseria y oo gram- no productores de pelicinasa.

Poco frecuentes:
Hipersensibilidad leve a moderada: comezn, erupcin,
urticaria, dificultad respiratoria.
Dosis elevadas: convulsiones (> pacientes urmicos).
Diarrea, nusea, vmito.
Raras:
Hipersensibilidad grave: fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
enfermedad srica, anafilaxis, choque anafilctico,
Neurotoxicidad con dosis elevadas e IRgrave.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 1

Penicilina G Procanica.
Antimicrobiano.
Sal Procanica de penicilina G poco soluble en agua, se libera lentamente de depsitos IM.

Mecanismo de accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Interacciones.

Precauciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Actividad bactericida casi contra todas las bacterias gran +, especies

de Neisseria y oo gram- no productores de pelicinasa.
Accin bactericida, se debe a que impide la sntesis de la pared celular
bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, evitando el
entrecruzamiento de las cadenas de PG que confieren fuerza y rigidez.
Inhibe la divisin y el crecimiento celular.
Produce alargamiento y lisis de oo susceptibles.
Debido a su lenta absorcin genera [plasmticas] cuando menos
durante 24hrs.
La preparacin comercial ms comn es una mezcla de penicilina G
Procanica y penicilina G cristalina en una relacin 3 a 1.
La 1 se absorbe lentamente de los depsitos IM, alcanza
[plasmticas] mx. inferiores que la segunda en 1-4hrs y se
mantienen por 12-24hrs.
La 2 absorbe rpido y alcanza [plasmticas] mx. en 15-30minutos
y en 60minutos.
Distribucin: amplia en lquidos y tejidos corporales, deficiente en
LCR.
Se difunde a travs de la placenta, aparece en leche materna
Excrecin: principalmente renal sin cambios.
Tx de IVR producidas por oo susceptibles.
Tx sfilis, gonorrea, difteria.
Pacientes con alergas a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre del
heno e IRgrave.
Pacientes hipersensibles a la procana.
No en recin nacidos
Su administracin simultnea con Probenecib prolonga la vida media
del frmaco por inhibicin competitiva de su secrecin tubular activa.
Precaucin en personas con cuadros de colitis ulcerativa, o colitis
regional, ya que puede producir un cuadro de colitis
seudomembranosa.
En nios ya que son especialmente susceptibles a reacciones locales.
Solo va IM profunda, NO VA IV ya que causa EMBOLIA y REACCIONES
TXICAS GRAVES.
Inyeccin IA provoca necrosis.
Poco frecuentes:
Hipersensibilidad leve a moderada: comezn, erupcin, urticaria,
dificultad respiratoria.
Dosis elevadas: convulsiones (> pacientes urmicos).
Diarrea, nusea, vmito.
Raras:
Hipersensibilidad grave: fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
enfermedad srica, dermatitis exfoliativa, Sx de Stevens Johnson,
anafilaxis, choque anafilctico.
Neurotoxicidad con dosis elevadas e IRgrave.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 2

Penicilina G sdica cristalina.

Sal sdica.
Antimicrobiano.

Mecanismo de accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.
Interacciones.

Precauciones.

Pegueros Rizo Karen

Se administra por va IM.

Se absorbe rpidamente, alcanza [plasmtica] mx. entre 15-30
min.
45-65% se une al a albmina.
Distribucin: amplia en lquidos y tejidos corporales, deficiente en
LCR.
Se difunde a travs de la placenta, aparece en leche materna
Vida media de 30minutos.
60-90% de la dosis IM se elimina sin cambios en la orina durante la
primer hora.
Primera eleccin en el Tx de oo susceptibles como: Streptococcus
pyogenes, S. viridans y S, pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae y N.
meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes,
Bacilus antrhacis, Clostridium perfrigens, C. tetani, y Actinomyces.
Pacientes con alergas a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre del
heno e IRgrave.

Su administracin simultnea con Probenecib prolonga la vida media

del frmaco por inhibicin competitiva de su secrecin tubular activa.

Precaucin en personas con cuadros de colitis ulcerativa, o colitis

regional, ya que puede producir un cuadro de colitis
seudomembranosa.
Cuando un paciente este recibiendo dosis altas de penicilina G sdica o
potsica se recomienda efectuar determinaciones sricas peridicas de
sodio y potasio porque puede presentarse hipernatremia o
hiperpotasemia.
Dosis altas de penicilina G sdica causan IC congestiva.
Poco frecuentes:
Hipersensibilidad leve a moderada: comezn, erupcin, urticaria,
dificultad respiratoria.
Dosis elevadas: convulsiones (> pacientes urmicos).
Diarrea, nusea, vmito.
Raras:
Hipersensibilidad grave: fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
enfermedad srica, dermatitis exfoliativa, Sx de Stevens Johnson,
anafilaxis, choque anafilctico.

Reacciones adversas.

Actividad bactericida casi contra todas las bacterias gran +, especies

de Neisseria y algunos oo gram-.
Accin bactericida, se debe a que impide la sntesis de la pared celular
bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, evitando el
entrecruzamiento de las cadenas de PG que confieren fuerza y rigidez.
Inhibe la divisin y el crecimiento celular.
Produce alargamiento y lisis de oo susceptibles.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 3

Penicilina V
Penicilina semisinttica.
Antimicrobiano.

Mecanismo de
accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Interacciones.

Reacciones
adversas.

Pegueros Rizo Karen

Susceptible a la accin de lactamasas beta (penicilinasas) de bacterias gram+

y gram-.
Accin bactericida, se debe a que impide la sntesis de la pared celular
bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa, evitando el entrecruzamiento de
las cadenas de PG que confieren fuerza y rigidez.
Inhibe la divisin y el crecimiento bacteriano.
Produce alargamiento y lisis de oo susceptibles.
Espectro antimicrobiano similar al de la penicilina G acta contra numerosas
bacterias aerobias gram+, menos potente contra oo gram-, en especial
especies de Neisseria y algunos anaerobios.
Va de administracin: oral.
Ms estable en el medio cido del estmago que la penicilina G, por lo que se
absorbe mejor en el tubo digestivo.
Se administra con alimentos.
Sus [plasmticas] mx. son mas cuando se aplica con el estmago vaco.
Sus [plasmticas] mx. alcanza valores de 3mcg/ml despus de una dosis oral de
500mg.
Distribucin: amplia en lquidos orgnicos; alcanza [] significativas en hgado,
bilis, rin, semen, lquido sinovial, linfa, intestino y tejido seo, en meninges es
modesta.
Se metaboliza 55% en hgado.
Aprox el 80% se excreta por secrecin tubular y en < proporcin por filtracin
glomerular. En la orina el 29-37% puede recuperarse sin modificacin.
Vida media aprox de 30-69 minutos.
Tx de IVR producidas por oo susceptibles.
Tx sfilis, gonorrea, difteria.
Pacientes con alergas a penicilinas o cefalosporinas.
Pacientes con antecedentes de reacciones alrgicas.
En casos de trastornos pancreticos, lcera pptica, mononucleosis infecciosa.
No se recomienda en personas con nusea, vmito, alteraciones gstricas,
motilidad intestinal .
No se recomienda en el tx de infecciones graves.
Las tetraciclinas, la eritromicinas y el cloranfenicol interfieren con su efecto
bactericida.
el efecto de anticonceptivos orales.
Frecuentes: nusea, vmito, diarrea moderada.
Poco frecuentes: reacciones alrgicas leves (erupcin cutnea, prurito, etc.).
Raras: reacciones alrgicas graves (anafilaxis, enfermedad srica), nefritis
intersticial, colitis seudomembranosa, neutropenia.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 4

Mecanismo de
accin.

Administracin oral.
Biodisponibilidad: excelente, NO RELACIN CON COMIDAS.
Tmx: a las 2 hrs.
UPP: parcial.
Distribucin: amplia, alcanzando [ ] importantes en
secreciones broncopulmonares, OM, bilis, prstata, tejido seo
y ojo. CRUZA LA BARRERA, SE SECRETA EN LECHE.
Excrecin: 50-70% renal.
Vm eliminacin: 1 a 2 hrs.

OM aguda, sinusitis e infecciones causadas por oo susceptibles en

el tracto respiratorio, piel, tracto urinario.
Profilaxis de endocarditis bacteriana y en la terapia combinada para
erradicar H. pylori.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Precauciones.

Interacciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Amoxicilina.
Penicilina semisinttica.
Se une covalentemente a las protenas fijadoras de penicilina, evitan
la transpeptidacin en la sntesis de la pared bacteriana.
Lisis de bacterias debido a la exposicin de la membrana bacteriana
a medios osmticamente menos estables y a la actividad de enzimas
autolticas como autolisina e hidrolasas de murena.
Espectro til incluye oo gram+ como Enterococcus,
Staphylococcus, Streptococcus (incluido el S. pyogenes), oo gramcomo Neisseria, E. Coli, H. influenzae, H. pylori, Proteus.

Pacientes con alergas a penicilinas o cefalosporinas, asma, fiebre

del heno e IRgrave.
Casos de mononucleosis ya que produce mayor riesgo de alergia y
fenilcetonuria.
Puede producir colitis pseudomembranosa.
Algunos antibiticos como el clorafenicol y tetraciclinas pueden su
eficacia.
Disminuye la eficacia de anticonceptivos orales y de la vacuna
contra Salmonella typhi.
el efecto de los anticoagulantes orales.
Probenecib pronlonga [ ] sricas.
Frecuentes:
Molestias GI como diarrea, dolor abdominal.
Poco frecuentes:
Reacciones alrgicas leves: salpullido, prurito, otras.
Reacciones alrgicas graves: anafilaxis, angioedema,
broncoespasmo.
Colitis pseudomembranosa.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 5

Cefalosporinas.

Mecanismo de accin.

Ceftriaxona.
Cefalosporina de tercera generacin.
Accin bactericida contra numerosos oo gram+ y gram-.
Vm prolongada permite su administracin c/24hrs.
Menos activa contra cocos gram+.
Actividad mayor contra Enterobacteriaceae, cepas productoras
de lactamasas beta.
Bacterias gram- ms susceptibles Neisseria gonorrea, N.
meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, E. Coli, H. influenzae, P.
aeruginosa, Salmonella sp, Klebsiella sp.
Inhibe en forma selectiva las sntesis de la pared celular en los oo
ms susceptibles.
Bloque la sntesis de PG.
Inhibe la divisin y el crecimiento bacteriano.
Resistencia elevada a las lactamasas bacterianas beta, til en el
tx de meningitis por bacterias gram- susceptibles.
Produce alargamiento y lisis de oo susceptibles.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Solo de administra por v

Tmx por va IM: a las 2hrs
Tmx por infusin IV (100-200mcg/ml): a los 30min.
UPP: 85-98%
Distribucin: buena en lquidos y tejidos corporales, en
casos de meningitis alcanza el [teraputicas] en LCR.
No se metaboliza en el oo.
Excrecin: una parte por FG en la orina, y el resto en bilis.
Vm: 6-8hrs.
Tx infecciones graves producidas por oo susceptibles, como las
menngeas, respiratorias, intraabdominales, renales, urinarias,
seas y articulares.
Hipersensibilidad, enfermedad GI (colitis ulcerativa, enteritis
regional), IR, durante embarazo y lactancia.
Frecuentes:
Nusea, vmito, diarrea moderada, dolor abdominal,
anorexia, candidiasis oral, dolor en el sitio de inyeccin IM.
Poco frecuentes:
Reacciones alrgicas leves (prurito, erupcin cutnea).
Dolor abdominal grave, fiebre, diarrea acuosa y
sanguinolenta (colitis pseudomembranosa).
Sangrado por hipoprotrombinemia.
Raras:
Reacciones alrgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme,
Sx. De Stevens Johnson, enfermedad srica.
Tromboflebitis.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 6

Combinacin con un inhibidor de betalactamasas.

Amoxicilina y clavulanato.
Penicilina semisinttica, amplio espectro.

Mecanismo de
accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Interacciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Acta sobre algunas bacterias gram+ (Streptococcus, especies de

Neisseria), oo gram- como, E. Coli, H. influenzae, H. pylori, Proteus
mirabilis.
Es susceptible a la actividad de lactamasas beta.
Su efecto antibacteriano se ejerce porque impide la sntesis de la
pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa.
Bloque la divisin y el crecimiento celular.
Produce lisis y alargamiento de bacterias susceptibles.
El clavulanato tiene efecto batericida dbil y no afecta el
mecanismo de la Amoxicilina, evita su inactivacin porque se une de
manera irreversible a las lactamasas beta, lo que protege a la
Amoxicilina de las degradacin enzimtica.
Administracin oral.
Absorcin rpida y casi completa en la mucosa GI.
Tmx: 1-2 hrs posteriores a su administracin.
UPP: discreta
Distribucin: amplia, alcanzando [ ] importantes en
secreciones broncopulmonares, OM, bilis, prstata, tejido seo
y ojo, discretas en LCR. CRUZA LA BARRERA,
Metabolismo: heptico.
Excrecin: renal
Vm: 1 a 1.3 hrs.
IVU, OM, sinusitis, IVRIM, infeccin de vas biliares, infecciones de la
piel y tejidos blandos causadas por oo gram- susceptibles.

Hipersensibilidad, asma, fiebre del heno, mononucleosis infecciosa e

IRgrave.
Algunos antibiticos como el clorafenicol eritromicina, sulfonamidas y
tetraciclinas interfieren con su efecto bactericida.
la eficacia de anticonceptivos orales.
Frecuentes:
Nusea, vmito, candidiasis oral.
Poco frecuentes:
Reacciones alrgicas leves: prurito, erupcin cutnea.
Reacciones alrgicas graves: anafilaxis, enfermedad srica,
angioedema, broncoespasmo.
Neutropenia.
Nefritis intersticial.
Colitis pseudomembranosa.
*Dosis altas por va IV produce convulsiones.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 7

Macrlidos.

Mecanismo de accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.
Precauciones.

Interacciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Azitromicina.
Macrlido.
En oo susceptibles, se une a la subunidad ribosmica 50S y
suprime la sntesis de protenas.
Es bacteriosttica y en [] en oo susceptibles puede ser
bactericida.
Espectro til incluye oo aerbicos gram+ S. pneumoniae, S.
pyogenes, S. aureus; gram- H. influenzae, H. parainfluenzae, M.
catarrhalis, B. pertussis, atpicos y M. avium intracellulare; tambin es
activa contra P. multocida, N. gonorrhoeae, especies
Campylobacter
Captura rpida y extensa por el medio intracelular y permanece en
los MQ pulmonares, tejido amigdalino, plvico y genital.
Solo de administra ora.
Absorcin buena en el TGI, no relacin con alimentos.
Tmx: a las 2-4hrs
UPP: moderada.
Distribucin: amplia, alcanza [] tiles en lquidos, tejidos,
secreciones bronquiales, uretra, crvix, ovarios, odo. NO
CRUZA LA BHE, [] en liquido sinovial
Metabolismo: heptico.
Excrecin: renal y biliar.
Vm eliminacin: 68hrs.
Infecciones causadas por oo susceptibles, respiratorias
(bronquitis, neumona leve a moderada, sinusitis, faringoamigdalitis,
OM).
ITS como gonorrea y cervicitis.
Hipersensibilidad, durante embarazo.
No pacientes con neumona grave.
Pacientes con dao renal, heptico e intervalo QT prolongado
Puede las [] de fenitona, ergotamina, astemizol, carbamazepina,
warfarina.
Coadministracin con clorafenicol o clindamicina su eficacia.
Frecuentes:
Molestias GI como diarrea, dolor, nusea, vmito.
Poco frecuentes:
Cefalea, vrtigo, alteraciones del gusto.
Ototoxicidad por [] por tiempo prolongado.
Raras:
Hepatotoxicidad, nefritis intersticial, hipersensibilidad.
Anemia, leucopenia, trombocitopenia, arritmias cardiacas.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 8

Aminoglucsidos.

Gentamicina.
Antimicrobiano.
Antibitico aminoglucsido con accin bactericida.

Mecanismo de accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.
Contraindicaciones.

Interacciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Eficaz contra bacilos gram: Escherichia coli, especias de Enterobacter,

Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y otras especies de Proteus + al
indol, Pseudomona aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Providencia y
Serratia. Su actividad se extiende contra alguna bacterias gram+ como
Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis.
Por transporte activo, atraviesa la membrana celular de las bacterias
susceptibles y se une de manera irreversible a la subunidades
ribosomales 30S, impidiendo el inicio de la sntesis de protenas
provocante la muerte celular.
Administracin va IM.
Sus [plasmticas] son mximas 4-6mcg/ml en 60-90minutos y son eficaces
por un lapso de 4hrs.
Se distribuye principalmente en el LEC y 30min despus de su aplicacin
se encuentra en casi todos los tejidos, lquidos y cavidades orgnicas.
Alcanza [] en hgado, pulmones y riones (donde se acumula en
corteza).
Atraviesa la barrera placentaria, se encuentra tambin en la leche
materna.
No se metaboliza.
Se elimina por filtracin glomerular y alcanza [] en la orina.
La vida media de eliminacin es de 2-4hrs.
Tx de infecciones sistmicas graves provocadas por organismos
susceptibles, especialmente gram-.
Hipersensibilidad a los Aminoglucsidos, IR, botulismo, miastenia grave,
parkinsonismo, durante el embarazo y la lactancia.
Su administracin simultnea con Aminoglucsidos, furosemida,
cisplatino, metoxiflurano, indometacina, anfotericina B, vancomicina,
cefalosporinas, ciclosporina, poliximina, y cido etacrnico porque
puede sus efectos neurotxicos y nefrotxicos o ambos.
Penicilina G, carbanicilina, ticarcilina y mezclocilina tienen actividad
antibacteriana sinrgica con la Gentamicina pero son incompatibles, no
aplicarlas disueltas en la misma jeringa o frasco.
Frecuentes: Ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad (nusea,
vmito, sed, anorexia), neuritis perifrica.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad y neuritis ptica.
Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo
neuromuscular).

Farmacologa 3er bloque

Pgina 9

Tetraciclinas.
Doxiciclina.
Antimicrobiano.
Antibitico de amplio espectro.

Mecanismo de
accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Acta inhibiendo la sntesis protenica en oo susceptibles.

Penetra la bacteria y se une de manera reversible a la subunidad 30S de los
ribosomas e impide el acceso del aminoacil-RNAt al sitio del complejo mRNAribosoma, evitando el agregado de aa a la cadena pepitica en formacin.
[] evita altera la sntesis protenica del hospedero.
Dosis teraputicas tiene propiedades bacteriostticas y es activa contra
bacterias gram+ y gram- como: Neisseria gonorrhoeae, Haemopihlus ducreyi
(cancroide), Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae, diversas cepas
de Campylobacter, cepas de Brucella y Bacteroides. Tambin es muy activa
contra las rickettsias que ocasionan la fiebre manchada de las Montaas
Rocosas, el tifus murino, el tifus epidmico, el tifus tropical, Chlamydia psitacci
(psitacosis y ornitosis), C. trachomatis (linfogranuloma venreo),
Calymmatobaterium granulomatis (granuloma inguinal) y Borrelia recurrentis.
Va de administracin: oral.
Se absorbe de en eficazmente en un 95% los alimentos no su absorcin.
Se distribuye con amplitud en el organismo y alcanza [] teraputicas en casi
todos los tejidos, lquidos y cavidades orgnicas.
Atraviesa la barrera placentaria y alcanza [] en el lquido amnitico.
Biotransformacin parcial en hgado.
Excrecin biliar y otros mecanismos extrarrenales por lo que se puede
administrar en pacientes con IR.
Vida media: 18hrs.
Tx de linfogranuloma venero, granuloma inguinal, fiebre manchada de la
Montaas Rocosas, tifus epidmico, tifus murino, tifus tropical, tifus vesicular,
fiebre Q, tracoma, conjuntivitis de inclusin, brucelosis, clera, psitacosis, y en
general infecciones provocadas por oo gram susceptibles. Acn grave.
Hipersensibilidad a las tetraciclinas, IH, alteraciones de la coagulacin
sangunea, lcera gastroduodenal, proliferacin excesiva de oo no sensibles,

durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones.

Reacciones
adversas.

Pegueros Rizo Karen

Su administracin conjunta con penicilina, interfiere con su efecto bactericida.

Bloquea el resultado de anticonceptivos orales y de la heparina.
Los barbitricos, la fenitona y la carbamazepina sus [] sricas.
Los anticidos y medicamentos que contienen Ca2+, Fe y Mg2+ su absorcin
intestinal.
Frecuentes: anorexia, nusea, vmito, diarrea, prurito en la regin anogenital
(micosis), oscurecimiento o decoloracin de la lengua (por desarrollo de hongos
o hipertrofia de la papila), de la sensibilidad a la luz solar, en los nios
decoloracin o pigmentacin de los dientes.
Raras: colitis seudomembranosa, erupciones cutneas, dermatitis exfoliativa,
reacciones alrgicas graves.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 10

Lincosamidas.

Clindamicina.
Antimicrobiano.
Antibitico semisinttico,

Mecanismo de
accin.

Espectro antibacteriano activo contra diversos oo gram+ como: S.

pneumoniae, S. viridans, S. aureus, S. epidermidis, S. albus, S. pyogenes,
Corynebacterium diphtheriae, Nocardia asteroides, y anaerobios como:
especies de Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium perfringens, C.
tetani, Peptococcus, estreptococo microaerfilo.

Vas de administracin: Oral, IM, infusin IV.

Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo, no se afecta por el jugo gstrico
ni por presencia de alimentos.
Alcanza su [sangunea] mx. en 45-60 minutos.
Va IM [] mx. 1-3hrs, va IV []al final de la venoclisis.
Distribucin amplia en casi todos los lquidos y tejidos del organismo, NO LCR. []
en hueso, bilis y orina. UPP: 90%.
Cruza fcilmente la barrera placentaria.
Biotransformacin: heptica formando 2 metabolitos activos: Ndesmetilclindamicina y sulfxido de clindamicina.
10% se excreta en la orina sin alteraciones, tambin por va biliar y leche
materna
Vm con funcionamiento renal normal: nios 2-2.5hrs, adultos 2.4-3hrs.
Tx de primera eleccin en infecciones por anaerobios, especialmente
Bacteroides fragilis.
Uso alternativo en infecciones graves por cepas susceptibles de estrepto,
neumo y estafilococos.
Hipersensibilidad a lincomicinas, pacientes con enfermedad GI o antecedentes
de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a la administracin de
antibiticos.
Uso concomitante con clorafenicol o de eritromicina desplaza su fijacin al a
subunidad 50Sdel ribosoma bacteriano, o evitan su fijacin y antagonizan su
efecto antimicrobiano.
El uso con anestsicos generales, anticolinrgicos o interruptores de la
transmisin de la placa neuromuscular potencia el bloqueo del impulso nervioso
en la placa y produce debilidad musculo esqueltica que puede convertirse en
parlisis de los msculos respiratorios.
Frecuentes: diarrea moderada, nusea, vmito, dolor abdominal y mal sabor de
boca, erupcin cutnea. La presencia de diarrea grave con moco, sangre y
fiebre puede ser una manifestacin de colitis seudomembranosa grave
producida por toxinas de cepas resistentes de Clostridium difficile.
Poco frecuentes: desarrollo de hongos oportunistas.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.

Interacciones.

Reacciones
adversas.

Pegueros Rizo Karen

Inhibe la sntesis de protenas de bacterias susceptibles por fijacin a la

subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.
Tiene accin bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando alcanza [] o
cuando los oo son muy susceptibles.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 11

Inhibidores de la sntesis de ADN: inhibidores de la DNA girasa. Quinolonas.

Ciprofloxacino.
Antimicrobiano.
Fluoronoquinolona.

Actividad antibactericida que acta a nivel intracelular inhibiendo la

DNAgirasa, enzima bacteriana esencial para la duplicacin,
transcripcin y reparacin del DNA bacteriano.
Su espectro incluye: Campylobacter jejuni, C. diversus, C.freundii,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris,
Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus (cepa productora y
no productora de lactamasa), Salmonella, Shigella, especies de Vibrio,
Yersinia enterocoltica, Neisseria gonorrhoeae.
80% se absorbe por va oral, los alimentos retardan perno no su
absorcin.
[] pico se observan en 1-2hrs despus de su aplicacin.
Se distribuye ampliamente en el organismo, y solo una porcin se une a
protenas plasmticas.
Alcanza [] en la piel, grasa, msculo, hueso y cartlago.
Se metaboliza en hgado, origina metabolitos activos.
Se elimina por va renal.
Vida media: 4hrs.
Infecciones causadas por oo susceptibles.

Hipersensibilidad a Ciprofloxacino u otras fluoroquinolonas.

Embarazo y lactancia.
No usar en nios por riesgo de producir artropata.
Productos que contienen Al+, Mg2+, interfieren con su absorcin intestinal.
la absorcin de la teofilina.

Frecuentes: nusea, vmito, dolor abdominal, insomnio, irritabilidad,

temblor, ataxia.
Poco frecuentes: fotosensibilidad.
Raras: confusin agitacin, temblor, alucinaciones, psocosis aguda,
nefritis intersticial, dolor en el sitio de inyeccin, tendinitis y edema
(administracin IV), reacciones de hipersensibilidad como prurito,
enrojecimiento de la piel, erupcin cutnea, dificultad para respirar,
edema de cara y cuello, vasculitis, Sx de Stevens-Johnshon.

Mecanismo de accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.
Contraindicaciones.
Interacciones.

Reacciones adversas.

Pegueros Rizo Karen

Farmacologa 3er bloque

Pgina 12

Inhibidores de la sntesis y reduccin de cido flico.

Trimetoprim con sulfametoxazol.

Antimicrobiano.

Mecanismo de
accin.

Farmacocintica.

Indicaciones.

Contraindicaciones.
Interacciones.

Reacciones
adversas.

Pegueros Rizo Karen

Asociacin de frmacos que interfieren con la sntesis bacteriana de cido

tetrahidroflico.
Sulfametoxazol (SMZ): sulfonamida que inhibe la sntesis del cido deshidroflico
a partir del cido p-aminobenzoico.
Trimetoprim (TMP): inhibe la enzima reductasa de deshidrofolato ye vita la
sntesis de cido tetrahidroflico a partir del cido dihidroflico.
Su espectro antibacteriano incluye todas las cepas de Streptococcus
pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae y Nocardia meningitidis. Tambin
acta sobre casi todas las cepas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S.
pyogenes, S. faecalis, S. viridans, E. coli, Proteus mirabilis, P. morganii, especies
de Enterobacter, Salmonella, Shigella, p. pseudomallei, Brucella abortus,
Pasteurella haemolytica, Yersinia tuberculosis, Y enteroltica, Nocardia
asteroides, Klebsiella y Toxoplasma gondii. Tambin es activo contra
Pneumocystis carinii.
Se absorbe rpido por la mucosa gastrointestinal.
Alcanza [plasmticas] mx. en 2-3hrs despus de su ingestin oral.

Ambos se distribuyen ampliamente en los tejidos y lquidos corporales.

Se metabolizan en el hgado.
Su excrecin es renal 50% del producto en un lapso de 24hrs, la > parte
del TMP en forma activa y el SMZ en forma inactiva.
Tx de infecciones por oo enteropatgenos susceptibles, en especial,

Salmonella y Shigella. Fiebre tifoidea por cepas de Salmonella typhi

resistentes al cloranfenicol.
IVRI agudas o crnicas. IVUs generadas por oo susceptibles.
Prostatitis bacteriana crnica.
Nocardiosis.
Neumona por Pneumocystis carinii.
Hipersensibilidad a algunos de los componentes, uremia, glomerulonefritis,
citopenias hemticas, hepatitis, durante el embarazo en prematuros y recin
nacidos.
Con diurticos tiazdicos, furosemida o anticonvulsivos, se informa una
ocurrencia de trombocitopenia y megalobastosis.
Frecuentes: erupcin cutnea de diversos tipos, algunas veces Sx de StevensJohnson, anorexia, nusea, vmitos, cefalalgia y fotosensibilidad.
Poco frecuentes: leucopenia, trombocitopenia, megalobastosis, anemia
aplsica, agranulocitosis, hepatitis.
Raras: cristaluria, hematuria.

Farmacologa 3er bloque

Pgina 13