JOSE ANTONIO SOLIS CHIPA

PRIMERA UNIDAD
COMO AFECTA EL Ph DEL MEDIO LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS
FARMACOS OBSERVADOS EN LA PRACTICA?
Las variaciones del Ph, provocan la liberacin del principio activo en lugares
inadecuados, afectando as el principio activo
ACTIVIDAD N1 DEFINICIONES Y TERMINOS
1. PORQUE CREE USTED QUE ES IMPORTANTE EL ESTUDIO DE
LA FARMACOLOGIA?
La farmacologa es una ciencia que permite identificar los objetivos a
atacar por un medicamento y a su vez, permite disear los
medicamentos requeridos para curar una enfermedad en concreto.
Adems de ser una ciencia que permite sintetizar un medicamento
mucho ms adecuado para cada enfermedad, la farmacologa nos
permite obtener resultados mucho ms tangibles que aquellos
obtenidos por la medicina tradicional. Pero sera poco adecuado
pensar que la farmacologa es una ciencia que no se nutre de nada
ms que de si misma, ya que en realidad, para poder obtener y
sintetizar medicamentos, toma informacin proveniente de la
qumica, biologa y fisicoqumica principalmente
2. ENUMERO Y DEFINA OTRAS RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
QUE NO SE MENSIONO EN LA PRACTICA
Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los frmacos.
Qumica farmacutica: estudia los frmacos desde el punto de
vista qumico, lo que comprende el descubrimiento, el diseo, la
identificacin y preparacin de compuestos biolgicamente
activos, la interpretacin de su modo de interaccin a nivel
molecular, la construccin de su relacin estructura-actividad y el
estudio de su metabolismo.
Farmacia galnica o Farmacotecnia: rama encomendada a la
formulacin de frmacos como medicamentos.
Farmacovigilancia: es una disciplina que permite la vigilancia
postcomercializacin de los medicamentos a fin de detectar,
prevenir y notificar reacciones adversas en grupos de pacientes.

Cronofarmacologa: El estudio de la correcta administracin de

medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano, esto
con el fin de maximizar la eficacia y disminuir los efectos
colaterales

3. CON DOS ESQUEMAS DIFERENCIE FARMACOCINETICA Y

FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA
hace referencias a los efectos del
organismo sobre el frmaco
cintica de farmacocintica nos
sugiere movimiento, es decir, el
movimiento del frmaco a travs
del organismo

FARMACODINAMIA
hace referencia a los efectos del
frmaco sobre el organismo.
dinmica de farmacodinmica nos
sugiere potencia o poder, es decir, la
capacidad del frmaco de ejercer un
efecto en el organismo

ACTIVIDAD N2 IDENTIFICACION DE FORMAS FARMACEUTICAS

1. MENCIONE 3 RAZONES POR LA QUE UN MISMO
MEDICAMENTOS TIENE DIFERENTES PRESENTACIONES
FARMACEUTICAS Y DE UN EJEMPLO DE ESTAS.
Razones: lugar de liberacin, sabor, dosificacin, efecto adverso, el
salbutamol es spray inhalador tiene menos efecto adverso que el
jarabe.
- Amoxicilina:
Jarabe: Para quitar el ms sabor y administrar en nios.
Capsulas: para liberar principio activo en el estomago
Tabletas: uso en adultos
2. ESCRIBA EL SIGNIFICADO DE LAS SIGLAS CSP Y EXPLIQUE
SU FUNCION EN LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS.
Significan cantidad suficiente para ( c.s.p) seguido de esto debe
decir cunto se utilizO para completar el peso total de los
excipientes
que
dice
en
la
tableta
o
ampolla.
Ejemplo.
Profenid. ketoprofeno 200 mg este es el principio activo, el que
surte efecto.
3. QUE OBJETIVO TIENE LA CAPA ENTERICA Y QUE FORMA
FARMACEUTICA LA PRESENTA
La forma farmacutica es una capsula

El objetivo es para que no sean degradados por los cidos del

estmago y su contenido sea liberado en la primera porcin del
duodeno donde se absorbern adecuadamente.

ACTIVIDAD N03 EFECTOS DEL PH EN LA SOLUBILIDAD DE LOS

FARMACOS
La liberacin del principio activo depende del Ph.
1. QUE FACTORES DETERMINAN
FARMACO?
- Tamao y forma de molcula
- Va de administracin
- Grado de ionizacin
- Liposolubilidad
- Dosis
- Presentacin

LA

ABSORCION

DE

UN

2. QUE ES Y EN QUE INDICA EL COEFICIENTE DE PARTICION DE

UN FARMACO?
- Cuando una sustancia se distribuye entre dos lquidos miscibles entre s
o ligeramente miscibles, la relacin de las concentraciones de dicha
sustancia en las dos fases ser constante, independientemente de la
cantidad de soluto que se disuelva o del volumen de lquido empleado.
3. COMO CREE QUE INTERFIERE LA FORMA FARMACEUTICA EN
LA DISOLUCION DE LOS FARMACOS OBSERVADOS EN LA
PRACTICA?
Depende mucho de la forma farmacutica, ya que depender de esta su
liberacin del principio activo.
4. DEFINA BIODISPONIBILOIDAD
La biodisponibilidad es un concepto farmacocintico que alude a la
fraccin y la velocidad a la cual la dosis administrada de
un frmaco alcanza su diana teraputica (canales, transportadores,
receptores, que son macromolculas proteicas), lo que implica llegar
hasta el tejido sobre el que acta. Esta cuantificacin, necesaria para
dar operatividad al concepto, es prcticamente imposible de hallar en el
hombre

ACTIVIDAD N 4: CALCULO DE DOSIS

1. DEFINA LOS SIGIENTES CONCEPTOS
a) DOSIS ( EN FARMACOLOGIA): En farmacologa se entiende
por dosis la cantidad de principio activo de un medicamento, expresado
en unidades de volumen o peso por unidad de toma en funcin de la
presentacin, que se administrar de una vez. Tambin es la cantidad
de frmaco efectiva
b) DOSIS TERAPEUTICA: Es la dosis comprendida entre la dosis mnima
y la dosis mxima.
c) DOSIS MINIMA: Es una dosis pequea y el punto en que empieza a
producir un efecto farmacolgico evidente
d) DOSIS MAXIMA: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos txicos.
e) DOSIS LETAL: Dosis que inevitablemente produce la muerte.
f) DOSIS USUAL: Dosis que se produce generalmente en individuos con
funciones hepticas o renales normales, los efectos para los cuales se
emplea un determinado producto, sean estos de ndole diagnstico,
teraputico, profilctico u otros, siempre que la dosis sea administrada
de manera indicada y en los intervalos especificados
g) PERIODO DE LATENCIA: Es el tiempo que transcurre desde su
administracin hasta su primer efecto
h) VIDA MEDIA: La vida media plasmtica o vida media de eliminacin es
el tiempo necesario para eliminar 50 % del frmaco del organismo.
Tiempo que tarda la concentracin plasmtica del frmaco en reducirse
a la mitad de sus niveles iniciales.
2. QUE OBJETIVO TIENE LA CAPA ENTERICA Y QUE FORMA
FARMACEUTICA LA PRESENTA?
La forma farmacutica es una capsula
El objetivo es para que no sean degradados por los cidos del estmago y
su contenido sea liberado en la primera porcin del duodeno donde se
absorbern adecuadamente.

3. ANOTE UNOS 3 EJEMPLOS DE FORMAS FARMACEUTICAS PARA

ADMINISTRACION ORAL Y 3 PARA ADMINISTRACION TOPICA, QUE
INCLUYA:
A)
FORMA
FARMACEUTICA,
B)NOMBRE
FARMACOLOGICO, C) NOMBRE COMERCIAL D)APLICACIN CLINICA

FORMAS
FARMACEUTICAS

VIA ORAL
NOMBRE
NOMBRE
FARMACOLOGICO COMERCIAL

TABLETAS

CAPTOPRIL

CAPOTEN

CAPSULA

AMOXICILINA

AMOXICLIN

PASTILLAS
MASTICABLES

SUBSILATO
BISMUTO

DE

BISMUTOL

VIA TOPICA
FORMAS
NOMBRE
NOMBRE
FARMACEUTICAS FARMACOLOGICO COMERCIAL
GEL

DICLOFENACO

CREMA

TERBINAFINA

UNGENTO

TETRACICLINA

APLICACIN
CLINICA
IECA, Inhibidor de la
enzima convertidora de
angiotensina,
tratamiento de la HTA
Antibiotico
betalactamico,
tratamiento
de
faringoamigdalitis
y
otros
procesos
bacterianos
vas
respiratorias
Anticido tratamiento
de gastritis

APLICACIN
CLINICA
Antiinflamatorio, como,
VOLTAREN
lumbalgias,
lesiones
musculares
Antimictico: pie de
LAMISIL
atleta
Antibitico: tratamiento
ACROMICINA
acn

4. MENSIONE DIFERENCIAS ENTRE TABLETA Y CAPSULA

TABLETA
CAPSULA
Medicamentos no incluido en un Medicamentos incluido en un
envoltorio gelatinoso
envoltorio gelatinoso
Contenido en polvo, suelto en el
Contenido es comprimido
interior
Su
liberacin
en
el
tracto Su
liberacin
en
el
tracto
gastrointestinal suele ser ms lenta
gastrointestinal suele ser ms rpida
Su uso puede ser sublingual

No se usa sublingual

Puede ser de sabor desagradable

Enmascara el sabor

5. MENSIONE DIFERENCIAS ENTRE SUSPENSIN Y JARABE

SUSPENCION
Principio activo no disuelto
Brinda la posibilidad de dosificar en
forma ms exacta y cmoda
medicamentos de acuerdo a la edad
y peso del paciente
Periodo de eficacia corto

JARABE
Principio activo disuelto
La dosificacin no es tan exacta
como una suspensin

Periodo de eficacia ms largo

1. DEFINA SINERGISMO Y DESCRIBA SU CLASIFICACION CON EJEMPLOS

EN CADA CASO.
Consiste en el aumento cuantitativo del efecto de un frmaco debido a la
administracin simultanea de otro. Existen tipos de sinergismo:
Sinergismo de sumacin: la accin farmacolgica combinada es igual a la
suma de las acciones individuales de las acciones individuales de cada
frmaco. Por Ej., la asociacin de AAS y fenacetina (se obtiene un efecto
antipirtico de sumacin):
A(efecto=1)+B(efecto=2) A + B (Efecto = 8)
Para que ocurra el sinergismo de sumacin es necesario que los frmacos
administrados sean agonistas: es decir, que deben poseer:
La misma afinidad (compiten al mismo tipo de receptor).
La misma actividad intrnseca (provocan el mismo efecto).

Sinergismo de potenciacin: la accin farmacolgica combinada es mayor

que la suma de las acciones individuales de cada frmaco.
A(Efecto =1)+ B(efecto=2) A+B(efecto>3)
Para que ocurra la potenciacin se requiere que ambos frmaos:
No sean agonistas (se unen a distintos receptore).
Produzcan el mismo efecto (por distinto mecanismo de accin).
Un Ej. Se obtiene al asociar trimetoprm con Sulfametoxazol.
Sinergismo de Facilitacin. ("Sensibilizacin"). Ocurre cuando un frmaco
inactivo en un sentido puede aumentar cualitativa o cuantitativamente la
respuesta de otro frmaco que s es activo en ese sentido.
Pro Ej., si damos dos frmacos, un frmaco "A"(cuyo efecto es nulo) y otro "B"
(cuyo efecto es como I), existir facilitacin cuando el efecto de la asociacin
sea igual o mayor de 1:
A(efecto = 0) + B(efecto = 1) A+B (efecto >1)
La facilitacin pone de manifiesto las alteraciones cualitativas o cuantitativas de
los sinergismos de sumacin o potenciacin.en el ej, anterior: Un Ej. Es la
cocana, que por s sola es incapaz de contraer la membrana nictitante de la
noradrenalina. El mecanismo de facilitacin es desconocido.
Ejemplo:
Sulfametoxazol
+
trimetoprima
Agente bacteriosttico: Sustancia que inhibe el crecimiento de colonias
bacterianas.
Agente bactericida: Produce muerte celular, es ms potente.
El sulfametoxazol slo y la trimetoprima sla tienen accin bacteriosttica. La
asociacin de estos medicamentos (sulfametoxazol 5mg + trimetoprima 1mg)
produce un efecto bactericida, es decir, potencia su accin.
Ejemplo:
Enalapril
(IECA)
+
hidroclorotiazida
(diurtico)
Cuando a un paciente hipertenso se le da un frmaco, si no se corrige se
aumenta la dosis. En este caso con estos frmacos si aumentamos la dosis
aumentamos
tambin
los
efectos
secundarios.

Si
aumento
la
dosis
de
enalapril

tos
Si aumento la dosis de hidroclorotiazida hiperglucemia,
hipercolesterolemia,
hiperlipemia,...
Ejemplo:
Metronidazol
+
Nifuroxazida
El metronidazol es un antiparasitario y la nifuroxazida es un antiseptico
intestinal que actua como antibacteriano, se dan juntos con la finalidad de
conseguir una sinergia medicamentosa, evitando la simbiosis amiba-bacteria.

ACTIVIDAD N 3: INTERACCIONES FARMACOLOGICAS ANTAGONISMO

1. DESCRIBA ANTAGONISMO Y DESCRIBA SU CLASIFICACION
El antagonismo consiste en la disminucin del efecto observable. Un frmaco
disminuye la accin del otro.
Puede haber varios tipos de antagonismo:
-Antagonismo competitivo.
-Antagonismo no competitivo.
-Antagonismo funcional.
-Antagonismo fisiolgico.
Los frmacos antagonistas que tienen la capacidad de llegar al mximo del
sistema. Ej: tenemos 50 receptores ocupados por A efecto mximo alto del
sistema. Cuando llega el frmaco B, no tienen sitio para unirse. A medida que
se aade B, aumenta la dosis, este desplazar ms A del receptor para unirse
a l. El efecto disminuye porque b tiene un efecto mximo alto ms pequeo
que A. Por lo tanto, como el efecto est disminuido, se da un antagonismo.
ANTAGONISMO COMPETITIVO
Hay dos frmacos: un agonista puro y un antagonista (que disminuye el efecto
del agonista).
A = agonista solo efecto 906.
B = antagonista solo efecto 0.
Lo que est pasando es que disminuye la afinidad. Como la unin frmacoantagonista es reversible, el frmaco A conseguir desplazarlo y se
conseguir el mismo efecto mximo alto.
A la larga no disminuye la efectividad pero si la afinidad. Ej: la alergia secreta
histamina. Los antihistamnicos se colocan en el sitio de la histamina. Si
continuamos teniendo una exposicin al agente que causa la secrecin de
histamina, la presin de histamina puede ser superior a la de los
antihistamnicos y causan la reaccin alrgica.
Si la unin es irreversible, cuando llega el agonista no se consigue nunca
desplazarla. Disminuye la actividad y la efectividad.
A = 10 Agonista puro.
B = 3, 7, 15.
Los frmacos van ocupando los receptores. Cada vez que se aumenta ms un
frmaco hay ms presin. La concentracin de B consigue desplazar a A.
Nunca se consigue superar cierto punto porque ya hay unido A.
Mientras la dosis de A sea inferior a la capacidad mxima de B, la respuesta
resultante ser una sinergia.
Si hay 50 receptores que ocupan A, el B cuando llega ya tiene todo ocupado
por A. Cuanto ms B se aada, la concentracin de B es superior y la unin
frmaco-receptor es reversible y el frmaco A es desplazado del lugar de
unin. Entonces disminuye el efecto porque el frmaco B es menos potente.
En la medida que incrementa B y sea capaz de desplazar a A, disminuir el
efecto. Indica que es un antagonista.

Mientras la cantidad de agonista A puro d una respuesta inferior al efecto

mximo alto de A, tendr un antagonista en funcin del desplazamiento de
uno en lugar de otro.
Son frmacos homodinmicos y homorgicos.
ANTAGONISMO COMPETITIVO
Se tiene un agonista puro o parcial y un antagonista.
El resultado es que disminuye el efecto del agonista porque el antagonista, si
son homodinmicos, ocupa el receptor y no permite que se una el frmaco
agonista, disminuyendo la afinidad porque ocupa los elementos donde se
debe unir. Desplaza la curva a la derecha. Como el antagonista es reversible,
el frmaco A consigue desplazar el frmaco B en un momento dado.
Se conseguir llegar al mismo efecto mximo alto. Slo disminuye la afinidad
pero siempre se consigue el efecto mximo alto.
Si el antagonista es irreversible, ocupa el receptor y el agonista no lo puede
desplazar nunca. Causa una disminucin de la afinidad, pero adems, tambin
disminuye la efectividad. Es el caso menos frecuente, ej: frmacos
antitumorales.
Estamos tratando con frmacos homodinmicos en los que uno da efecto y
otro no. Pueden ser reversibles o irreversibles.
Cuando un frmaco es un agonista puro o parcial y el otro es un antagonista,
se da una unin competitiva reversible (disminuye la afinidad pero con la
misma efectividad) o irreversible (disminuye la efectividad y disminuye la
afinidad). Ej: penicilinas y cefalosporinas sobre gram positivos inhiben la
sntesis de la pared bacteriana. Son dos frmacos agonistas para la pared
bacteriana y dan un sinergismo de suma.
Ej: histamina (mediador de las reacciones alrgicas) y antihistamnicos son
competitivos. El antihistamnico no tiene accin farmacolgica.