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BIGUANIDAS
MECANISMO
DE ACCION
-Estimulacin de la secrecin de
insulina por las clulas beta del
pncreas.
-Efecto antioxidante
Incrementa la secrecin de
insulina, reduce la secrecin de
glucagon
-Mejora la sensibilidad perifrica
a la insulina, la unin al receptor
y la accin postreceptor.
-Reduce la hiperglucemia,
disminuye concentracin
perifrica de cidos grasos
libres, reduce la produccin de
glucosa heptica, potencia
hipoglucemiante baja
-Inhibicin de la produccin
heptica de glucosa.
-Aumento en la captacin
perifrica de glucosa por el
musculo(secundario a inhibicin
de la glucolisis aerbica)
-Incrementa el nmero de
receptores a tejidos insulino
sensibles, el transporte de
glucosa en tejidos insulino
sensibles, la captacin de
glucosa en tejido adiposo y
muscular, la accin de la
insulina.
Disminuye, el nivel srico de
colesterol, VLDL y triglicridos
INDICACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
CONTRAINDICACIONES
Diabetes mellitus 2.
Se considera de 1 eleccin
en sujetos delgados que
inician DM2 antes de los 40
aos, con menos de 5 aos
de evolucin. En caso de
haber sido tratados con
insulina, con menos de 40
U/da
Insuficiencia renal
Insuficiencia respiratoria
Insuficiencia cardiaca
Insuficiencia heptica
Embarazo
Lactancia
Desnutricin
Ciruga mayor
Infarto agudo
Infecciones graves
Exploraciones radiolgicas
con contrastes
yodados
Alrgicos a
las sulfas
Absolutas: Insuficiencia
renal
Alcoholismo Insuficiencia
heptica Insuficiencia
Respiratoria
Desnutricin importante
Gestacin
lactancia
Relativas:
Uso de contrastes
yodados
Insuficiencia cardiaca
congestiva
Preparacin quirrgica
En todos estos casos est
contraindicada
temporalmente mientras
dure la situacin.
-Retraso en la absorcin
intestinal de los carbohidratos
-Inactiva la glucoamilasa
humana, sucrasa y maltasa; as
retarda la absorcin de
sacarosas, almidones, maltosas
y otros polisacridos
-Disminuye la secrecin de
polipptidos gastrointestinales
que aumentan durante la ingesta
-Disminuyen la hiperglucemia
Posprandial y en ayuno.
- Sirve sobre todo si la dieta
tiene 50% de carbohidratos.
Hipersensibilidad a la
acarbosa
Menores de 18 aos
Embarazo Alteraciones
intestinales crnicas como
antecedente de grandes
hernias de pared,
obstruccin intestinal y
lceras intestinales
MEGLITINAS
-Estimulo a la secrecin de
insulina por las clulas beta del
pncreas
estimulando
la
secrecin de insulina, por
inhibicin de los canales de
potasio dependientes de ATP de
las clulas beta pancreticas,
aunque parece que difieren en
las zonas de unin a estas.
-Estimulan nicamente la
secrecin pandrial de insulina}
-Tienen un comienzo de accin
rpido (30 minutos) y de corta
duracin, circunscrito al periodo
postprandial (4 horas), por lo que
facilita el horario de las ingestas
Inhibe la enzima que inactiva las
incretinas endgenas
Lo que le permite :
-Aumento
de
secrecin
pancretica de insulina en
presencia de alimento
Inhibicin de la liberacin de
glucagon y as de la produccin
heptica de glucosa
-Disminucin del vaciamiento
Diabetes tipo 1
Embarazo y lactancia
Problemas de hgado y
rin
Hipersensibilidad
Tratamiento con
gemfibrocilo.
En pacientes controlados
inadecuadamente con dieta
y ejercicio por s solos y
para los que el uso de
metformina no es adecuado
debido a contraindicaciones
o intolerancia.
INHIBIDORES DE LA DPP-IV
Gastrointestinales(Diarrea)
Hipoglucemia (mucho menos frecuente que con
sulfonilureas)
Trastornos gastrointestinales: nusea y vmito, que
conforme pasan los das van desapareciendo.
Ajustar la dosis en
insuficiencia renal
Absolutas
Alcoholismo
Insuficiencia
heptica
Hipersensibilidad.
Diabetes tipo 1 o con
Cetoacidosis
diabtica.
INCRETINAS AGONISTAS
DE GLP1
-Incremento en la sensibilidad
perifrica a la insulina
(especialmente en el tejido
adiposo) sin afectar su
secrecin.
- Se une especficamente a los
PPARS.
-Promueve la captacin de
glucosa en msculo, esqueltico,
tejido adiposo y en hgado a
travs de los receptores
celulares PPARS. -Antagoniza
el factor de necrosis tumoral a
nivel celular, previniendo
hiperglucemia severa inducida
por resistencia a la insulina
-Disminuyen la produccin de
glucosa
del
hgado
-Tienen efectos favorables en el
colesterol bueno (HDL).
-Ejercen acciones del GLP-1,
sobre el pncreas estimulan la
secrecin de insulina por las
clulas
pancreticas
y
disminuyen
la
resistencia
perifrica a la insulina, con la
particularidad de hacerlo de
forma glucosa dependiente, por
lo que las hipoglucemias van a
ser
escasas
-Inhiben
la
secrecin
de
glucagn por accin sobre las
clulas
pancreticas,
inhibiendo
la
produccin
Embarazo
Lactancia
Preferentemente
en
est
contraindicada o no tolerada
Pioglitazona adems est
autorizada
para
su
Insuficiencia cardaca
severa (grados III y IV de
la clasificacin
de NY)
Embarazo
Nios
Dolor de cabeza
Hipoglucemia
Elevacin del cido rico
Vmitos
Diarrea
Hiperhidrosis
Nerviosismo
Astenia
Dispepsia.
Pancreatitis
Hipoglucemia
Nauseas
heptica
de
glucosa.
-Enlentecen el vaciado gstrico
lo que produce sensacin de
plenitud y a nivel central son
capaces de atravesar la barrera
hematoenceflica y actuando
sobre el hipotlamo disminuyen
el apetito.
ANALOGOS DE AMILINA
Inhibidores SGLT-2
Vomito
Nausea
Hipoglucemia
Cefalea
Embarazo, insuficiencia
renal o heptica,
Embarazo, insuficiencia
renal o heptica,
Vulvovaginitis
Balanitis
Infecciones genitales
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepatica.
hipoglucemias
No se recomienda el uso
diurticos del asa o
presenten deplecin del
volumen
Debido al incremento de
canceres de vejiga
observados con
pioglitazona, no se
recomienda su utilizacin
conjunta
GRUPO
SULFONILUREAS
BIGUANIDAS
INHIBIDORES DE LAS ALFA
GLUCOSIDASAS
MEGLITINAS
INHIBIDORES DE LA DPP-IV
TIAZOLIDINODIONAS
INTERACCIONES
EFECTO DE HbA1c
Accin aumentada por insulina, otros
Disminucin de 1 a
antidiabticos orales,IECA
2%
Furosemida y Nifidipino: Incrementan la
Disminucin de 1 -2
concentracin mxima plasmtica
%
Afecta biodisponibilidad de la digoxina
Disminucin de 0.5
a1%
Metabolismo y aclaramiento alterado por
Disminucin de 1 a
:inductores/inhibidores citocromo P-450
2%
INCRETINAS AGONISTAS
DE GLP1
ANALOGOS DE AMILINA
FARMACO
MECANISMO DE ACCION
Inhibidores SGLT-2
INDICACIONES
Disminucin de 0.9
a 1.5%
EFECTO EN EL PESO
Aumento
Disminucin
Neutro
Incremento
Incremento
No contraidicadas en IRC.
Precaucion con IR grave(estadio
5 ),ya que hay mayor riesgo de
edema e insuficiencia cardiaca
Disminucin de 0.5
Disminucin o neutro
1,2,no requiiere ajuste.
a 1%
Evitar en depuracin menor de
15
(Estadio 5)
Disminucin de 0.5
Disminucin o neutro
1,2,no requiiere ajuste.
Insulina
a 1%
Evitar en depuracin menor de
Inhibe la produccin heptica de glucosa(Glucogenolisis y gluconeogenesis),estimula
la
15
captacin y el metabolismo de la glucosa por el musculo y el (Estadio
tejido adiposo
5)
Iniciar el tratamiento con isulina cuando el tratamiento optimizado mediante
antidiabticos orales e intervenciones sobre el estilo de vida y no consiga mantener las
glucemias dentro de valores meta
Pacientes con HbA1c mayor de 8% acompaada de hiperglucemia sintomtica y en
pacientes con niveles de glucosa en ayuno o en elevaciones postpandriales exageradas
sin importar los niveles de HbA1c
Nivel de HbA1c mayor de 10%
Contraindicaciones a euglucemiantes orales
Complicaciones agudas de DM
Situacin de estrs aguda
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES
Hipoglucemia
Hipersencibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes de la formula
Edades extremas
Historial de hipoglucemias graves
Alcoholismo
Las siguientes sustancias pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la
insulina:hipoglucemiantes orales,inhibidores de la MAO ,alcohol.agentes
betabloqueadores no selectivos,inhibidores de la ECA,salicilatos,sulfonamidas y
octreotida
Las siguientes sustancias pueden disminuir el efecto hipoglucemiante de la insulina:
anticonceptivos orales, tiazidas, corticoides, hormonas
tiroideas,simpaticomimticos,danazol
Los agentes beta bloqueadores pueden hacer confusoso enmascarar los sntomas de la
hipoglucemia .El alcohol puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucemiante de la
insulina
Depuracin de creatinina 50-10 ml/min(estadios 3 y 4 ):75% de la dosis ;<10
ml/min(Estadio 5)50% de la dosis
Riesgo en el 1er trimestre B, 2do y 3er Trimestre C
La hipoglucemia es el efecto adverso mas importante.Reacciones como
lipodistrofia,resistencia o hipersensibilidad,estn asociadas principalmente a la insulina
de origen no humano.La insulina humana recombinante es capaz de reducir al minimo
tales reacciones que,sin embargo,han sido reportadas en raras ocasiones
CUADRO DE INSULINAS
TIPO DE INSULINA
INSULINA
ULTRARAPIDA
INSULINA RAPIDA
INICIO
LISPRO
5-15min
PICO DE
ACCION
1-2 hrs
DURACION
3-5hrs
VIAS DE
ANDMINISTRACION
SC,IV
ASPART
10-20min
40-50 min
4-6 h
SC,IV
GLULISINA
5-15 min
30-90 min
3a5h
SOLUBLE
30-60 min
2-4 hrs
6-8 hrs
COMENTARIO
Producto de intercambiarde
posicin los aminocidos
28 y 29 de la cadena
B(prolina y lisina)
Producto de la sustitucin
del aminocido prolina
,presente en la posicin 28
de la cadena B,por acido
aspartico
Producto de intercambiar
de posicin los
aminocidos 3 y 29 de la
cadena B(acido Glutamico
y lisina
Se puede administrar rn
caso necesariopor via
INSULINA DE
ACCION
INTERMEDIA
INSULINA DE
ACCION
PROLONGADA
SC,IV
IV.Los parmetros
farmacocineticos de las
columnas precedentes
corresponden a la via SC
Se puede administrar rn
caso necesariopor via
IV.Los parmetros
farmacocineticos de las
columnas precedentes
corresponden a la via SC
Insulina humana retardada
por accin de protamina y
pequeas cantidades de
zinc .Lleva tambin
mezclada una pequea
proporcin de insulina
normal
REGULAR
30-60 min
2-4 hrs
6-8 hrs
NPH
30min-2 hrs
4-12 hrs
18-24 hrs
1-3 hrs
18-24
Perfil de accin
muy similar al de la insulina
NPH.Como las mezclas
prefabricadas d insulina
LisPro con NPH planteaban
problemas de
estabilidad,se ha estado
investigando hasta
conseguir este
preparado,el anlogo
NPL ,de accin
intermedia,que al
mezclarse con la
lispro,ultrarrpida,permite
mezclas prefabricadas
GLARGINA
4-6 horas
No tiene
10-18 h
Analogo de la insulina
humana,que sustituye la
prolina de la posicin 21 de
la cadena A por lisina y
aade al final de la cadena
B (posicin 30)dos restos
de arginina.Forma
microprecipidaos a pH
INSULINA
PREMEZCLAS
DETEMIR
1 hora
No tiene
24hrs
ULTRALENTA
INHALADA
INSULINA
70/30(NPHREGULAR)
INSULINA
70/25(NPHREGULAR)
INSULINA
85/15(NPHREGULAR)
INSULINA
75/25(NPL
2-4 horas
32 min
30-60 min
Impredecible
1.5-5 hrs
2-4 y 6-12 hrs
16-20 hrs
5-8 hrs
16-18 hrs
SC
30-60 min
16-18 hrs
SC
30-60 min
16-22 hrs
SC
0-15 min
18-22 hrs
SC