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Antiasmticos y Glucocorticoides
ASMA

Objetivo del tratamiento asmtico.

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Evitar sntomas molestos durante el da o la noche.

Tener una vida fsicamente activa y productiva.
Tener una funcin pulmonar normal (o casi normal).
Evitar las exacerbaciones (brotes o ataques) para evitar medicacin sintmica.
Factores que agudizan o desencadenan.

Ejercicio
Factores endocrinos (Menstruacin)
Sinusitis
Medicamentos (AINE o bloqueante).
Cambios Bruscos de tiempo
Alrgenos
Estrs emocional
Aditivos alimentarios
RGE (Reflujo gstrico-esofgico)
Irritantes (Tabaco, contaminacin, productos qumicos)
El asma bronquial tiene que ver con las vas areas,
no tiene nada que ver con la piel, no produce
directamente dermatitis. Por algn alrgeno se da
una hiperactividad bronquial que inflama las vas
areas. Es importante que el asma es bifsica, tiene
una fase inmediata (inicial) y una fase tarda.
La fase inicial se da cuando llega un alrgeno, que
a nivel de los mastocitos y linfocitos, se comienza a
liberar histamina y otros mediadores inflamatorios
(por medio de la IgE); los cuales comienzan a
generar inflamacin del msculo liso bronquial.
Ya en la fase posterior tarda se da eosinofilia y
neutrofilia (clulas inflamatorias) que busca
contrarrestar ese ente alrgeno y por lo tanto
promueven el proceso inflamatorio al ir dentro del
msculo.

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Prevencin.
Se deben tomar ciertas medidas a la hora de preparar el cuarto de un asmtico. Las sbanas, almohadas,
colchones, etc. estn llenas de caros. Es importante estar limpiando constantemente ese tipo de cosas. La
humedad es un factor importante, ya que es importante tener deshumedecedores o tener cuartos ventilados
para evitar que se acumule moho. El piso, que sea de materiales que puedan ser limpiados (no alfombras).
Importante sacudir polvo y evitar tener factores alrgenos.
Vacunacin. Vacunas contra la Influenza y contra Neumococo son las principales medidas de prevencin
para personas de grupos de riesgo en contraer la enfermedad.

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BRONCODILATADORES

2 Agonistas
Son los ms usados. Existen muchos receptores 2 en distintas partes del cuerpo. Por ejemplo, en
corazn, o en arterias (vasodilatacin), en alveolos (bronco dilatacin). Se puede entender entonces
algunos efectos adversos de los medicamentos; por ejemplo, se entiende por qu el salbutamol
provoca taquicardia; ya que a nivel de corazn hay receptores 2 que aumentan FC. Los receptores
2 estn asociados a protenas G y causan relajacin en el msculo liso porque los receptores
estimulan la Adenil-Ciclasa, la cual cataliza la transformacin de ATP a AMPc. Ese AMPc me genera
un efecto positivo sobre la bronco-dilatacin.

Agonistas 2 Adrenrgicos.
Son de eleccin en casos agudos de asma. Hay tratamientos para cuadros agudos y para
cuadros crnicos de asma. Hay de accin rpida (6h o menos) como el Albuterol
(Salbutamol), Metaproterenol o Terbutalina. Tambin hay de accin prolongada (12-24h)
como el Salmeterol, Formeterol o Indacaterol; los cuales se usan en cuadros crnicos,
relacionados al uso de inhaladores. No se usan solos porque aumentan la mortalidad del
asma, se usan en combinacin con corticosteroides para mejorar su efecto. Cuando una
persona utiliza de forma muy constante los inhaladores, se da una taquifilaxia, o sea,
debido al exceso, los receptores pierden sensibilidad. Entonces, al usarlos en combinacin

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de un corticosteroides, ayuda a que se exprese el receptor, o sea, promueve la accin del

2 Agonista.

Metilxantinas
Son derivadas de las purinas. Son de origen vegetal, principalmente de bebidas. Principales son
cafena (caf), teofilina (t; tiene ms uso mdico) y teobromina (cacao). Provocan ansiedad o
inquietud.
Acta inhibiendo la fosfodiesterasa, bloquendola y as, el AMPc no se transforme en AMP (forma
inactiva). Estimula el SNC. Puede generar hipotensiones por mecanismos compensatorios.

Antagonistas Muscarnicos
La Ach genera bronco-constriccin, entones se usan los anti-muscarnico (anti-colinrgico) y as no se
cumple su funcin. Por excelencia se usa la Atropina, la cual se usa en pacientes internados.
Tambin se usa el Bromuro de ipatropio, ya sea en ampollas o en aerosol (inhalado). Se usa mucho
ya que sus efectos secundarios son leves. No sirve para tratamiento crnico; solo en cuadros agudos,
en combinacin con 2 Agonistas.
Mecanismo de Accin. Bloquean el receptor muscarnico evitando la bronco-construccin mediada
por estmulo vagal.
AGENTES ANTIINFLAMATORIOS
Corticosteroides
Todos son potencialmente efectivos en asma severa; aunque tambin se usan en el asma controlada,
como tratamiento de uso diario. A largo plazo tiene muchos efectos secundarios, principalmente va
oral (Prednisolona); por lo tanto se usa entre cinco o siete das. Su uso crnico se da a travs de la
va inhalada y muchas veces combinado con 2 Agonista, por que ayuda a evitar la taquifilaxia de los
receptores de 2. La forma inhalada es segura, muy usada la Beclometasona.
Mecanismo de Accin. Antiinflamatorio que actua a nivel del cido araquidnico inhibiendo su
produccin por va de la Fosfolipasa. Inhibe la expresin de la COX2. Aumentala respuesta de los
adeno-receptores. Acta a nivel del ncleo celular, en la transcripcin.

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INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS

Se tiene el cido araquidnico, el cual debido a la accin de las Ciclooxigenasas (COX 1 y COX 2),
se convierten en prostaglandinas, las cuales son mediadores inflamatorios. Esas prostanglandinas
estn presentes en el asma. El mismo cido araquidnico, por accin de la lipooxigensa, se da la
produccin de leucotrienos, los cuales tienen sus receptores a nivel del mastocito y ellos liberan la
respuesta inflamatoria. Los leucotrienos se liberan por la accin del alrgeno como mecanismo de
defensa, genera un efecto y a la vez da la activacin del eosinfilo (accin tarda del neutrfilo). No
se usan como tratamientos agudos del asma, solamente como tratamiento crnico (prevencin). Este
tratamiento tambin se usa mucho en personas alrgicas.
El Zileutn se encarga de inhibir la lipooxigenasa, casi no use utiliza por algunos efectos secundarios
presentes. Tambin estn el Zafirlukast y el Montelukast, los cules funcionan como antagonistas,
bloqueando los receptores de los leucotrienos (LTD4).

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Anticuerpos Monoclonales
La fase inicial del asma est mediada por anticuerpos (IgE). El anticuerpo monoclonal se una al IgE,
bloqueando su accin e impidiendo su unin con el receptor en la superficie del mastocito o del
basfilo. El anticuerpo se encarga de
presentar el alrgeno al mastocito; lo ataca
y lo presenta al SI para que se de toda la
reaccin humoral. El que hay en el mercado
se llama Omalizumab. Normalmente, llega
el mastocito, se une el IgE y se da la
reaccin para que haya liberacin de
Histamina, leucotrienos, prostanglandinas y
todos los factores inflamatorios. Cuando el
omalizumab se une al anticuerpo cambia
totalmente su conformacin y ya no calza
en el receptor, o sea, no se da el proceso
inflamatorio. Es un tratamiento muy caro, y
es muy efectivo ya que detiene el asma desde el inicio. No se usa solamente en asma, se usa en
cncer, trasplantes, etc. Se usa en combinacin con otros medicamentos. En tratamientos agudos se
usa una vez por da. En lapsos crnicos se puede usar una vez por semana.

GLUCOCORTICOIDES
Son producidos por las glndulas suprarrenales. Son producidos todo el da. El
estrs es uno de los principales estmulos, los cuales vienen desde nivel del
hipotlamo. La CRH, secretada por el hipotlamo es enviada a la hipfisis que
secreta ACTH en respuesta, la cual viaja por sangre llegando a la corteza
suprarrenal la cual secreta Corticosteroides (Cortisol). A su vez, estos viajan por
sangre hasta cualquier lugar dnde sean necesarios. Existe una enfermedad
llamada Enfermedad de Addison, la cual es una deficiencia en los corticosteroides.
Cuando se le da Cortisol a una persona, de forma externa, despus de un tiempo,
se baja la produccin de cortisol endgeno.

Durante el da, el cortisol tiene diferentes ritmos, o sea, est muy relacionado al
Ciclo Circadiano. A lo largo del da hay mucho estrs, por lo tanto el cortisol se
produce continuamente, lo que general efectos secundarios como al dificultad para
bajar de peso, problemas con el sueo, etc. Las cantidades de cortisol en el
organismo mientras dormimos es bajo, comienzan a aumentar a la hora que nos
comenzamos a despertar. Adems, los picos principales se dan cuando se come. El

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momento del da donde tenemos ms cortisol es en la maana, despus de levantarnos. Tambin es

importante que la liberacin de insulina est relacionada con la presencia de cortisol. Por eso hay picos de
cortisol entre comidas; por eso, hay que tener
cuidado con los diabticos a los cules se les da
cortisol, ya que aumentan los niveles de azcar en
sangre.
El cortisol trabaja a nivel de receptores nucleares. l
entra a la clula, pero no puede actuar solo, ocupa
un activador que entra como un dmero. Ese
activador, que es un receptor que est en el
citoplasma, se encuentra inactivo, pegado a las
protenas HSP. Al encontrar el cortisol, se une y
entra como dmero al ncleo. Ya estando en el
ncleo, acta con la transcripcin.
Hay varios tipos de corticosteroides: Agonistas (glucocorticosteroides y mineralocorticoides) y Antagonistas
(inhibidores de la sntesis y antagonistas de mineralocorticoides y glucocortocoides).
Cortisol.

Aumenta azcar en sangre (Gluconeognesis).

Supresin del SI. (Enviados en trasplantes para
evitar rechazo).
Metabolismo de grasas.
Metabolismo de huesos, reduce la absorcin de
calcio.
Efecto anti-inflamatorio.
Actividad andrognica.
Respuesta al estrs.
Formas farmacolgicas: inhaladores, cremas,
intramuscular, lociones, tabletas, etc.

Glucocorticoides.
Las personas que usan glucocorticoides pueden tener las
siguientes caractersticas y efectos.

Aumento de la glicemia (cuidado con los diabticos).

Metabolismo de la protena muscular; los que usan este tratamiento no tienen mucha masa muscular.
Estimula la liplisis y lipognesis. (depende la zona puede generar una o la otra).

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Aumenta los depsitos de grasa en ciertos lugares; grasa

central, se les hace joroba, piel rosada.
Puede provocar osteoporosis.
Se hace ms propensos a las infecciones.
Inhiben crecimiento en nios.
Puede bajar las defensas. Se usan en algunos tipos de cncer.
Afecta la cicatrizacin; principalmente en heridas cerradas.
Ejemplos ms comunes: Cortisol, prednisolona,
beclometasona, etc.

Mineralocorticoides.
Su principal diferencia con los corticosteroides, es que acta a nivel del Sistema Renina Angiotensina
Aldosterona. Este sistema es muy importante en la regulacin electroltica y en el control de la presin arterial.
La aldosterona es uno de los mineralocorticoides, ms comunes en el cuerpo. Principalmente se encarga de
retener agua urinaria; por ende me retiene agua y sal; lo cual acta a nivel del aparato yuxtaglomerular. O
sea, si los niveles de sal son bajos, este sistema se activa, reteniendo lquido y sal para no ser expulsado.
Tienen bajo poder glucocorticoide, o sea, la liberacin de aldosterona no me genera efectos antiinflamatorios,
inmunosupresores, etc. Tienen el mismo mecanismo que los glucocorticoides. No tiene mucha importancia
mdica.