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Ejemplo:
En un cultivo se aisl E. coli, tenemos nos antibiticos:
Ceftriaxona: MIC de 60
Cefepime: MIC de 4
El antibitico que se utiliza es cefepime porque es el que tiene una concentracin
inhibitoria menor por lo tanto su accin inhibitoria va ser mucho mejor.
No todos los antibiticos pueden alcanzar concentraciones bactericidas por cual han sido
clasificados como antibiticos bacteriostticos (pueden inhibir la replicacin celular pero
no eliminan los microorganismos y requieren del sistema inmune para erradicar la
infeccin).
En infecciones graves como choque sptico, endocarditis, meningitis o neutropenia y
fiebre, se prefieren antibiticos bactericidas buscando la disminucin del inoculo
bacteriano independiente del sist. Inmune.
Otro concepto importante es que los antibiticos son dependiente de:
Dependiente de Tiempo:
Dependiente de Concentracin:
- La eliminacin bacteriana se incrementa con el aumento de concentracin del
antibitico independientemente del tiempo.
- Ej: aminoglucosidos, quinolonas y metronidazol.
Los aminoglucsidos son muy efectivos pero son muy txicos. Es por esto que
se da una sola dosis por da excepto la Gentamicina que se da varias veces al
da en el caso de endocarditis bacteriana. Hay antibiticos betalactamicos que
se dan varias veces al da pero no para buscar un efecto concentracin
dependiente sino que alguno de ellos se unen fuertemente a las protenas como
la ceftriaxona.
- La limitacin est dada por las concentraciones toxicas del antibitico.
- El efecto teraputico mximo con la menor toxicidad se alcanza con 8 a 10
veces la MIC.
Hay antibiticos que tiene una mecanismo dual tanto dependiente de tiempo como de
concentracin como son las fluoroquinolonas tiene un fenmeno que se llama el rea bajo
la curva donde no solamente es mantener la concentracin de la MIC en el tiempo si no
tambin una concentracin adecuada.
Efecto postantibiotico: capacidad que tiene algunos antibiticos de impedir el
crecimiento o recuperacin bacteriana aun cuando la cantidad medible del antibitico en
sangre ha cado por debajo de la dosis inhibitoria mnima. Ej: aminoglucosidos, en los
betalactamicos solo los carbapenes tiene un efecto postantibiotico de relevancia clnica.
ASPECTOS FARMACOCINETICOS:
Concentracin mxima:
- Es fundamental para los antibiticos dependientes de concentracin
- Es fundamental no pasarse de la concentracin mxima evitando efectos
adversos en el pte
- Ej: aminoglucosidos, quinolonas
Concentracin mnima:
- No tener una dosis tan baja la cual no va producir ningn efecto sobre el germen
- En antibiticos en los cuales la eliminacin bacteriana depende del tiempo que
se mantiene el nivel del antibitico sobre la MIC
Vida media:
- Es el tiempo en cual se disminuye la concentracin pico o mxima a la mitad.
- Puede ser afectada por la eliminacin renal
Volumen de distribucin:
- Los medicamentos hidrofilicos como los aminoglucosidos y los betalactamicos el
volumen de distribucin es lento . Esta casi siempre en el torrente sanguneo.
- Los medicamentos lipofilicos el volumen de distribucin es alto (cruzan todas la
barreras de una forma ms rpida) penetran de forma rpido los tejidos.
- Ej:
1. A un paciente se le va hacer una apendicetoma y se requiere administrar un
antibitico profilctico. Utilizara un antibitico de distribucin alto o bajo? R/ el
ideal en este caso es un antibitico de distribucin lenta porque este va a
mantener ms sus concentraciones a nivel sanguneo
2. en meningitis se utilizaran antibiticos de distribucin alto
3. en prostatitis se utilizaran antibiticos de distribucin alto
4. en un absceso se utilizaran antibiticos de distribucin alto
Las bacterias Gram negativa (pared delgada) y Gram positivas (pared gruesa). La pared
est constituida por peptidoglicano (N-acetil muramico y glucosamico)
Los Gram negativos son los que ms generan resistencia.
Mecanismos de accin de los antibiticos:
Antibiticos
Antibiticos
Antibiticos
Antibiticos
Antibiticos
que
que
que
que
que
actan
actan
actan
actan
actan
en
en
en
en
en
1. GLICOPEPTIDOS
- Encontramos la vancomicina y la teicoplanina
- Actan en Gram positivos.
Vancomicina:
3. BETALACTAMICOS
- La mayora se unen a unas protenas fijadoras de penicilinas
- Mecanismo de accin tiene tres procesos:
Inhibicin de la transpeptidacion al unirse competitivamente con la
tranpeptidasa(PBP)
Activacin de las enzimas autoliticas
Afectacin del estado electrofisiolgico de la membrana celular.
- Con el descubrimiento de la penicilina se redujo en 50 % las muertes.
Penicilina naturales
1. Penicilina G:
- Solo es efectiva por va endovenosa
- Es destruida rpidamente por el jugo gstrico por eso no se administra por va
oral
- Vida media de 30 min (dosis cada 4 horas como minimo)
- Es eliminada principalmente por el rin y requiere ajuste a la funcin renal
- Debe considerarse que cada milln de UI de penicilina aporta hasta 2 meq de
sodio y puede afectar el control en paciente con falla cardiaca y falla renal
descompensadolas. En estos casos se debe ajustar aporte de lquidos o la
diuresis
- La forma benzatinica permite alcanzar niveles de 0.03 UI/ ml en las primeras 24
horas, detectables hasta el dia 32 a muy bajas dosis
- til en tto y profilaxis de la faringitis estreptoccica, la celulitis recurrente por S.
pyogenes y en el de la sfilis sin compromiso del sistema nervioso central.
2. Penicilina V
- Se puede dar por via oral
- Dosis 500 mcg / 6 o 4 horas
Aminopenicilinas
- Encotramos la ampicilina y la amoxicilina
- Espectro amplio contra grmenes gram negativos
- Dosis: 500 mcg /6 horas
- Mas efectiva que la penicilina G contra enterococos pero menos efectiva contra
S. pyognes, S. pneumoniae y neisseria
Carboxipenicilinasas
- Tenemos la carbenicilina y la ticarcilina (esta ultima no la tenemos)
- La ticarcilina es cuatro veces mas efectiva contra P. aeruginosa
- Los efectos adversos asociados a carbenicilina relacionados
trombocitopenia,hipocalemia e hipernatrenia han limitado su uso clnico
como
Ureidopenicilinasas
- Encontramos la piperacilina
- Tiene menos efectos adversos que las carboxipenicilinasas. Puede producir
trombocitopenia o disfuncin en la plaqueta por eso hay que tener en cuenta el
hemograma y el nivel de las plaquetas
- Tiene excelente penetracin a los tejidos, incluidas meninges inflamadas, hueso
y prstata.
- Tiene excelente actividad contra P. aeruginosa un espectro que incluye
enterobacterias y gram positivos
Inhibidores de bectalactamasa
- Fueros desarrollados para prevenir la resistencia progresiva de los gram
negativos contra las penicilinas.
- Se conocen como inhibidores suicidas ya que actan mediante la unin
irreversible de alta afinidad al sitio cataltico de la betalactamasa inactivandola.
- Tiene accin antibitica dbil ( se condirea bacteriosttico) y no deben ser como
antibacterianos excepto en tto de A. baumannii, cuyo caso el sulbactam tiene
gran actividad bactericida
- Encontramos el sulbactam, tazobactam y acido clavulanico.
Ampicilina-sulbactam
Amoxacilina- ac. Clavulanico
Piperacilina-tasobactam
Ampicila ac. Clavulanico