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FRMACOS ANTIPALDICOS

PALUDISMO
-

Endmico en 103 pases


Ms de 1.000 millones de casos
1 a 3 millones de muertes anuales - nios!
Resistencia a frmacos
Resistencia a insecticidas
Grave endemia en pases afectados
Riesgo para viajeros - y tropas

PALUDISMO GRAVE
- Trastornos de conciencia o coma
- Acidosis metablica
- Anemia hemoltica severa - normoctica, n-crmica
- Hemoglobinuria
- Insuficiencia renal
- Ictericia
- Edema pulmonar / Distress respiratorio
- Hipoglucemia
- Hipotensin arterial / Shock
- Sangrado / Coagulacin intravascular diseminada
- Convulsiones
PREVENCION PRIMARIA no se soluciona con medicamentos
Saneamiento ambiental y erradicacin del vector.
Agua potable y cloacas
Vivienda digna, limpia, saludable. Mosquiteros.
No hacinamiento
Ingreso familiar
Educacin - general, y para la salud. Participacin.
Derecho a un medio ambiente y a una vida sana

Existen 5 especies de Plamodium


- P. falciparum
- P. malariae
- P. vivax
- P. ovale Infeccin latente por hinozoitos en hepatocitos
- P. knowlesi (monos)
ANTIPALDICOS SEGN MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo hemo-polimerasa;
Inhibicin DHFR/TS
complejos con hemo
Cloroquina
Proguanil
Quinina / quinidina
Primetamina
Halofantrina
Mefloquina

Redox/ radicales libres


Primaquina

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

La hembra Anopheles inocula los


ESPOROZOTOS para iniciar la
infeccin en el humano. Estos
ESPOROZOTOS presentes en la
circulacin sangunea invaden con
rapidez los hepatocitos. Los
ESQUIZONTES en etapa
exoeritrocitica maduran en el
hgado. Despus, los MEROZOTOS
se liberan desde el hgado e
invaden los eritrocitos.
Solo los parsitos eritrocticos dan
enfermedad manifiesta.
Ciclos repetidos de infeccin
afectan muchos eritrocitos y
producen enfermedad grave. Los
GAMETOCITOS en etapa sexual
tambin se desarrollan en los
eritrocitos antes de ser ingeridos
por los mosquitos (donde luego se
desarrollan para convertirse en
ESPOROZOTOS infectantes).
Infeccin por P. falciparum y P. malariae ocurre solo un ciclo de invasin de los hepatocitos con multiplicacin y la
infeccin heptica cesa en forma espontnea en menos de 4 semanas. (Usar frmacos que acten en etapa
eritrocitica).
Infeccin por P. vivax y P. ovale tienen una etapa heptica inactiva, el HIPNOZOITO no es erradicado por la
mayora de los frmacos, por lo cual hay recadas si se trata con frmacos dirigidos contra los parsitos eritrocticos.
Es necesario usar doble tratamiento, que ataquen las etapas eritroctica y heptica.

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS


Esquizonticidas hsticos eliminan las formas hepticas
Esquizonticidas sanguneos actan sobre los parsitos eritrocticos
Gametocidas destruyen las etapas sexuales e impiden la transmisin de los mosquitos
Ningn frmaco actual puede por separado lograr una cura radical.
Frmacos profilcticos pueden prevenir la infeccin eritrocitica

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QUIMIOPROFILAXIS
TTO DE INFECCION ESTABLECIDA
ETAPAS PRIMARIAS Y HEPTICAS LATENTES. GAMETOCITOS.

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

QUIMIOPROFILAXIS Y TRATAMIENTO

El CDC recomienda el empleo de cloroquina para quimioprofilaxis en regiones sensibles a cloroquina,


mefloquina o combinacin de atovacuona y proguanilo en las dems regiones endmicas y doxiciclina en
zonas con muy elevada prevalencia de P. falciparum resistente a multiples frmacos.
No se recomienda quimioprofilaxis terminal sistemtica con primaquina para erradicar las etapas hepticas
inactivas de la infeccin por P.vivax y P. ovale despus de los viajes (s puede ser til para viajeros que tienen
exposicin extensa al parsito).
Infecciones que no son por P. falciparum o bien son por P. falciparum sensibles a cloroquina se debe utilizar
dicho frmaco.
Paludismo por P. vivax y P. ovale se tratan con primaquina para erradicar las formas hepticas (no olvidar
que tambin es necesario utilizar un frmaco que ataque las formas eritociticas).
Paludismo por P. falciparum no complicado se trata con combinacin de atovacuona + proguanilo, o quinina
oral. Las combinaciones a base de artemisinas se estn utilizando con ms frecuencia (artemeter +
lumefantrina).
P. falciparum resistente responde a mefloquina y halofantrina (efectos adversos preocupantes a dosis
teraputicas).
P. falciparum grave se trata por va endovenosa con artesunato, quinidina o quinina.

CLOROQUINA
Riesgo fetal D
Ha sido de eleccin para el tratamiento de P. falciparum, pero su utilidad se vio alterada por la resistencia. Sigue
utilizndose para reas endmicas donde el P. falciparum es sensible a cloroquina y para infeciones por otras
especies de Plasmodium.

Qumica y farmacocintica

Es una 4-aminoquinolina sintetica.


Se absorbe con rapidez y casi por completo por el TD.
Alcanza concentraciones plasmticas mx a las 3 hs y se distribuye con rapidez en los tejidos.
Al tener un volumen de distribucin alto, se libera lentamente de los tejidos y se metaboliza con lentitud.
Se excreta por orina.
Semivida inicial de 3 a 5 dias; semivida de eliminacin terminal de 1 a 2 meses.

La cloroquina es un esquizonticida sanguneo muy eficaz. Eficacia moderada contra los gametocitos de P. vivax, P.
ovale y P. malariae, pero NO contra P. falciparum.
No tiene actividad frente a la etapa heptica.
Mecanismo de accin la cloroquina podra concentrarse en las vacuolas de alimento del parsito e impedir la
biocristalizacion del hemo (interfieren en la desintoxicacin del hemo, se acumula hemo libre). A partir de
hemoglobina se produce hemozoina (pigmento paldico). Los parsitos se destruyen por lesin oxidativa de las
membranas.
Resistencia muy frecuente en cepas P. falciparum e infrecuente (pero en aumento) en P. vivax.
Mutacin en el transportador PfCRT (resistencia).

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

Aplicaciones clnicas

Tratamiento de eleccin para el paludismo no causado por P. falciparum, o para el sensible.


Fiebre desaparece en 24-48 hs y elimina la parasitemia en 48-72 hs producida por parsitos sensibles.
Aspectos: seguridad, bajo costo, propiedades antipirticas, actividad parcial. Se sigue usando por todo esto! Pero no
se recomienda el uso persistente.
Si se combina con primaquina sirve para tratar infecciones por P. vivax y P. ovale.

Quimioprofilaxis en regiones paldicas sensibles a cloroquina.


Absceso heptico amebiano en casos donde el tratamiento inicial con metronidazol es ineficaz.

Efectos adversos

Suele ser bien tolerada, aun en usos prolongados.

Nusea
Disforia
Prurito
Hipotensin
Retinopata,
Agranulocitosis
Hepatitis
Miopata
Cardiotxica ensanchamiento QRS, alteracin de ondas T

Inyecciones IM de grandes dosis o administracin EV rpida de clorhidrato de cloroquina pueden producir


hipotensin grave y paro respiratorio y cardiaco. Es mejor evitar la administracin parenteral, si se realiza debe ser a
goteo lento.

Contraindicaciones y precauciones

No dar en pacientes con psoriasis o porfiria (desencadena crisis agudas).


No administrar con antidiarreico caolin ni con anticidos del tipo Ca-Mg, interfiere con la absorcin del frmaco.

ARTEMISININA Y SUS DERIVADOS


La artemisina es un endoperxido de lactona de sesquiperteno. Se ha utilizado en China como antipirtico.
Es insoluble, solo puede administrarse por va oral.
Los anlogos tienen ms solubilidad y mejor eficacia antipaldica.

Artesunato hidrosoluble, oral, IV, IM, rectal.


Artemeter liposoluble, til para administracin oral, IM y rectal.
Dihidroartemisinina hidrosoluble, oral.

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

Qumica y farmacocintica

Son esquizonticidas sanguneos de accin muy rpida contra todos los parsitos paldicos. No tienen efecto contra la
etapa heptica.
Mecanismo de accin produccin de radicales libres que sigue al desdoblamiento del puente de endoperxido de
artemisinina catalizado por el hierro en la vacuola alimenticia del parsito o la inhibicin de una ATP-asa de calcio del
parsito.
Se absorben con rapidez y alcanzan concentraciones plasmticas en 1 a 2 hs, con semividas de 1 a 3 hs luego de la
administracin oral.
Buena BD oral. Artemeter IM: lento, variable
Artemisinina, artesunato y artemeter se metabolizan a dihidroartemisinina.

Accin antipaldica y resistencia

No se recomienda artemisinina como monodroga para paludismo no complicado.


Lo til es combinar el tratamiento con otros frmacos para mejorar la eficacia y evitar la resistencia de los parsitos.

Artemeter + lumefantrina primera lnea de tratamiento para P. falciparum no complicado


Artesunato + amodiaquina
Artesunato + mefloquina
Dihidroartemisinina + piperaquina
Artesunato + sulfadoxina + pirimetamina

Aplicaciones clnicas

El tratamiento combinado a base de artemisinina es en la actualidad la norma de tratamiento de paludismo por P.


falciparum no complicado en reas endmicas.
Los esquemas son en base a que las artemisininas tienen una semivida plasmtica corta, que dan lugar a una recaida
despus del tratamiento con ciclos breves, los cuales se contrarrestan con frmacos que tienen semividas ms
prolongadas. Tambin el tratamiento combinado ayuda a que no se cree resistencia contra las artemisininas.
Notable eficacia para tratar el paludismo por P. falciparum complicado. Artemeter IM tiene eficacia equivalente a
quinina, mientras que el artesunato IV es superior a la quinina IV respecto al tiempo de eliminacin del parsito y
supervivencia del paciente. (Tambin tiene mejor perfil de efectos secundarios que la quinina o quinidina IV).
Artesunato y artemeter han sido eficaces en el tratamiento del paludismo grave administrados por via rectal.

Efectos adversos

Neutropenia
Anemia
Hemolisis
Elevacin de enzimas hepticas
Anafilaxia
Urticaria
Fiebre

Precauciones
La OMS recomienda las formulaciones combinadas a base de artemisinina para el tratamiento del paludismo
por P. falciparum no complicado durante el 2 y 3 trimestre del embarazo, artesunato o quinina IV para el
paludismo grave durante el 1 trimestre, y artesunato IV para paludismo grave en 2 y 3 trimestres.

Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

QUININA Y QUINIDINA
Son aun la primera opcin para el tratamiento del paludismo grave por P. falciparum.

Qumica y farmacocintica

La quinina es un alcaloide (sabor muy amargo). La quinidina es un estereoismero dextrgiro de la quinina.


Despus de la administracin oral, la quinina se absorbe con rapidez, alcanzando sus concentraciones plamticas
mximas en 1 a 3 hs y tiene amplia distribucin en los tejidos.
Dosis de carga til en paludismo grave, se alcanza concentraciones mximas en unas horas.
La semivida en pacientes con paludismo es de 18 hs, mientras que en pacientes sanos es de 11 hs.
La quinidina tiene una semivida ms breve (por disminucin de unin a protenas).
La quinina se metaboliza sobre todo en hgado y se excreta por orina.

Accin antipaldica y resistencia

Quinina es un esquizonticida muy eficaz, de accin rpida, contra las 4 especies de plasmodium que infectan al
humano.
Es gametocida de P. vivax y P. ovale pero no acta sobre P. falciparum.
No posee actividad contra la etapa heptica.
Se desconoce el mecanismo de accin.
Ya existe resistencia a la quinina en el sureste de Asia.

Aplicaciones clnicas

Tratamiento parenteral del paludismo grave por P. falciparum

Dihidrocloruro de quinina o gluconato de quinina deben administrarse por via IV de manera lenta, o en una solucin
diluida por via IM.
La quinidina puede administrarse en dosis fraccionadas o por goteo IV contnuo. (Siempre comenzar con dosis inicial
de carga para alcanzar concentraciones plasmticas ptimas).
Administrar bajo vigilancias por CARDIOTOXICIDAD.

Tratamiento oral del paludismo por P. falciparum

Sulfato de quinina como primera eleccin para infeccin por P. falciparum no complicado (excepto cuando es en una
regin cloroquina sensible).
Suele utilizarse con un segundo frmaco (doxiciclina o clindamicina) para reducir el tiempo de uso de la quinina (a 3
das) y limitar su toxicidad.

Quimioprofilaxis

No se utiliza por sus efectos txicos. (Aunque es eficaz en una dosis diaria de 325 mg).

Babesiosis

De primera opcin, combinada con clindamicina.

Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

Efectos adversos

Quinina:

Hipoglucemia
Hipotensin
Arritmia
Vmito
Cinconismo acufenos, cefalea, nuseas, mareo, rubefaccin y alteraciones visuales.
Trombocitopenia
Alteraciones visuales
Parlisis neuromuscular
Hemlisis
Paludismo hemoglobinrico: reaccin de hipersensibilidad que cauda una afeccin grave, infrecuente con
hemolisis intensa y hemoglobinuria en pacientes tratados con quinina.

Quinidina

Hipotensin
QTc
QRS
Arritmias

Presentaciones

Quinina Oral (muy amarga), IM.


Quinidina Oral, IV infusin.

Suspender el tratamiento si se presentan signos de cinconismo grave, hemlisis o hipersensibilidad. Usar con
precaucin en pacientes con problemas cardiacos.
La absorcin de la quinina/quinidina puede verse alterada con anticidos que contengan aluminio.
Debe reducirse la dosis en caso de insuficiencia renal.

MEFLOQUINA
Muy eficaz para el tratamiento de P. falciparum resistentes a cloroquina. Los efectos txicos son un gran problema.

Qumica y farmacocintica

Solo se utiliza por va oral (por va parenteral causa gran irritacin).


Se absorbe bien y las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a las 18 hs.
Se une ampliamente a protenas, tiene un volumen de distribucin alto, por lo que se elimina con lentitud
permite una sola toma diaria.
Semivida de eliminacin de 20 das posibilita una dosis semanal para quimioprofilaxis.
Se excreta mefloquina y sus metabolitos acidos por las heces.
El frmaco se detecta en sangre por meses despus del tratamiento.

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

Accin antipaldica y resistencia

Potente actividad esquizonticida contra P. falciparum y P.vivax (no activa contra etapas hepticas ni gametocitos).
No se conoce mecanismo de accin.
La resistencia es infrecuente, pero se relaciona con resistencia a quinina y halofantrina (qumicamente la mefloquina
se parece a la quinina).

Aplicaciones clnicas

Quimioprifilaxis

Para todas las cepas de plasmodium (en especial falciparum). Se recomienda su uso en todas las regiones endmicas,
excepto las que son cloroquina sensibles.

Tratamiento

til para tratar paludismo por P. falciparum (no grave o complicado: en estos casos se prefiere quinina, quinidina o
artemisinina).
Artesunato + mefloquina es la combinacin recomendad por la OMS para el tratamiento del paludismo no
complicado.

Efectos adversos

Nusea
Mareos
Disforia
Alter mentales
Insomnio
Disociacin
Pesadillas
Convulsiones
Encefalopata
Modifica la conduccin cardaca, arritmias y bradicardia.

Contraindicaciones y precauciones

No administrar a pacientes con epilepsia, trastornos psquiatricos, arritmias.


No administrar en forma simultnea con quinina, quinidina o halofantrina

HALOFANTRINA Y LUMEFANTRINA
La HALOFANTRINA es eficaz contra las etapas eritrocticas de los 4 tipos de plasmodium.
Su absorcin por va oral es variable, aumenta con la ingesta de alimentos.
Concentraciones plasmticas mximas se alcanzan a las 16 hs y la semivida de eliminacin es de 4 das.
Se excreta por heces.
No se conoce su mecanismo de accin.

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

3 dosis de 500 mg cada 6 hs, repetidas en una semana tiene eficacia rpida. Pero la absorcin es ineficaz y
tiene efectos cardiotxicos. (a quienes les dan esto??? Tropas militares!)
No debe usarse para quimioprofilaxis.

Efectos adversos

Dolor abdominal, diarreas, vmitos, tos, exantema, cefalea, prurito y elevacin de enzimas hepticas.
ALTERACION DE LA CONDUCCION ELECTRICA DEL CORAZON! Prolongacin de QT y PR dosis dependiente.
Contraindicada en embarazo.

La LUMEFANTRINA se comercializa en combinacin con ARTEMETER (en dosis fija), se utiliza como tratamiento de
primera eleccin en infecciones por P. falciparum en muchos pases.
La lumefantrina cuando se combina con artemeter tiene una semivida de 4 das.
La absorcin oral es muy variable y mejora con los alimentos. (no tiene los efectos adversos de la halofantrina, por lo
cual puede darse con alimentos ricos en grasas para maximizar su eficacia antipaldica).
Se administra 2 veces al da durante 3 das.

Efectos adversos

Prolongacin del QT (sin riesgos de arritmias peligrosas como la halofantrina), cefalea, mareo, exantema, prurito y
alteraciones digestivas.

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE FOLATO


PIRIMETAMINA Y PROGUANILO
Se utilizan en esquemas combinados, en el tratamiento y prevencin del paludismo.

Qumica y farmacocintica

Pirimetamina (relacionada con el trimetoprim), proguanilo (derivado de la biguanida).


Se absorben con lentitud pero adecuadamente en el TD.

PIRIMETAMINA alcanza concentraciones plasmticas mximas en 2-6 hs, se une a protenas plasmticas y tiene
una semivida de eliminacin de 4 das. Una vez a la semana alcanza para quimioprofilaxis.
Es metabolizada en forma amplia antes de la excrecin.

PROGUANILO alcanza concentraciones plasmticas mximas en 5hs y tiene una semivida de eliminacin de 16 hs.
Administrar todos los das para quimioprofilaxis.
Es un profrmaco, el metabolito activo es el CICLOGUANILO.

Combinacin fija de pirimetamia (25 mg) + sulfadoxina (500 mg) se absorbe bien. Concentraciones
plamaticas mximas en 2-8 hs. Se excreta enteramente por rin. Semivida promedio 170 hs.

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

Accin antipaldica y resistencia

Accin lenta contra las formas eritrociticas de cepas susceptibles.


El proguanilo tiene cierta eficacia contra formas hepticas.
Ninguno de los 2 es gametocida ni eficaz contra las etapas persistentes de P. ovale y P. vivax.
Sulfas no sirven por si solas para tratamiento antipaldico.
Mecanismo de accin: inhiben en forma selectiva la dihidrofolato reductasa del plasmodium, enzima
decisiva para la va de sntesis del folato. Sulfas tambin inhiben la dihidropteroato sintasa. La combinacin
sinrgica de ambos frmacos proporcionan gran eficacia.
Sin embargo, hay resistencia de P. falciparum (y tambin de P. vivax) por mutaciones en la DHFR y la DHPS.

Aplicaciones clnicas
Quimioprofilaxis

Cloroquina (500 mg por semana) + proguanilo (200 mg por da) ya no se recomienda por resistencia.
Pirimetamina + sulfadoxina o bien Primietamina + sulfona-dapsona son eficaces contra parsitos sensibles, en
dosis semanal. (ya no se recomienda por resistencia y toxicidad).
TMS se utiliza para tratamiento profilctico diario para pacientes con VIH en pases subdesarrollados.

Tratamiento preventivo intermitente

Para pacientes con riesgo elevado sea cual fuese su estado de infeccin sulfadoxina + pirimetamina. Beneficios:
dosis simple y actividad prolongada. Buena para mujeres embarazadas y nios pequeos.
Dosis nicas en 2 y 3 trimestre del embarazo y dosis mensuales en nios que vivne en regiones con paludismo
estacional.

Tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a cloroquina

Para paludismo no complicado se utiliza pirimetamina + sulfadoxina.


Ventajas facilidad de administracin (1 dosis oral) y su bajo costo.
No usar en paludismo grave por su lentitud.

Toxoplasmosis

Pirimetamina + sulfadiacina es el tratamiento de primera opcin para infeccin aguda, congnita y enfermedad en
pacientes inmunodeficientes.
En inmunodeficientes el tratamiento es con dosis altas, por lo cual hay que dar acido folnico para limitar la
mielosupresin.
La sulfadiacina es toxica, el reemplazo con cloindamicina es una opcin eficaz.

Neumocistosis (Pneumocystis jiroveci) TMS

- Efectos adversos

Anemia macroctica
Pancitopenia
Infiltrados pulmonares
Suldafoxina + pirimetamina posible sndrome de Stevens-Johnson y NET.

Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

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ANTIBIOTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL PALUDISMO


No se deben utilizar en forma individual (accin muy lenta).
Tratraciclina y doxiciclina son activos contra los esquizontes eritrocticos. No tienen actividad frente a las formas
hepticas.
-

Doxiciclina + quinina tratamiento ms breve y mejor tolerado


Doxiciclina sola (1 semana) para cola del tratamiento por va oral despus del tratamiento IV con quinina,
quinidina o artesunato en paludismo grave.
Doxiciclina como quimioprofilaxis de paludismo en el sureste de Asia (donde tienen elevada resistencia otros
frmacos).
Clindamicina tiene actividad lenta contra los esquizontes eritrocticos. Mismo uso que la doxiciclina despus
del tratamiento IV en pacientes que no se recomienda la doxicilina (embarazadas, nios).
Azitromicina como quimioprofilctico alternativo.

PRIMAQUINA
Frmaco de eleccin para erradicar las formas hepticas latentes de P. vivax y P. ovale, a la vez que puede usarse en
su quimioprofilaxis.

Qumica y farmacocintica

Se absorbe bien por va oral.


Alcanza concentraciones plasmticas mximas en 1-2 hs.
Semivida de 3-8 hs.
Amplia distribucin en los tejidos, pero solo muy pequea cantidad se fija.
Se metaboliza y excreta por orina.
Sus 3 principales metabolitos tendran menos actividad antipaldica pero mayor potencial para provocar hemolisis.

Accin antipaldica y resistencia

Es activa contra las etapas hepticas de todos los plasmodium. Es el nico que erradica los hipnozoitos de los P. vivax
y P. ovale.
Tiene actividad gametocida y tambin leve actividad contra los parsitos en etapa eritroctica.
Se desconoce el mecanismo de accin de la primaquina.

Aplicaciones clnicas
Tratamiento del paludismo agudo por P.vivax y P. ovale

Cloroquina para erradicar formas eritrocitarias y primaquina para los hipnozoitos hepticos y evitar recadas.
Tener en cuenta la concentracin de G6PD del paciente antes de administrar primaquina. Si son normales se trata
durante 14 das.

Profilaxis terminal de paludismo por P.vivax y P. ovale

Para despus de un viaje a una zona endmica.

Accin gametocida

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

1 sola dosis de primaquina (45 mg de sal base) para que los gametocitos del P. falciparum no sean infectantes para
los mosquitos. No es de utilidad clnica en los pacientes, interrumpe la transmisin.

Infeccin por Pneumocystis jiroveci

Clindamicina + primaquina en enfermedad leve a moderada.


Mejor tolerancia en comparacin con TMS.

Efectos adversos

En dosis recomendadas es bien tolerada.

Nusea
Vmito
Diarrea
Hemlisis (G6PD-def)
Dolor abdominal
Metahemoglobinemia manifestada por cianosis

Contraindicaciones y precauciones

Evitar en pacientes con antecedente de granulocitopenia o metahemoglobinemia, que reciban frmacos


potencialmente mielosupresores (quinidina).
Nunca se administra por va parenteral causa hipotensin intensa.
Suspender cuando hay indicios de hemlisis o anemia.
Evitar durante el embarazo, el feto tiene normalmente menor concentracin de G6PD por lo que tiene mayor riesgo
de sufrir hemlisis.

ATOVACUONA
Se recomienda para tratar y prevenir el paludismo en combinacin con proguanilo.
Aprobada por la FDA para tratar neumona por P. jiroveci leve a moderada.
Se administra solo por va oral.
Biodisponibilidad baja e irregular, su absorcin aumenta con la ingesta de alimentos ricos en grasa. (Tomar con las
comidas).
Se une notablemente a protenas y tiene una semivida de 2 a 3 das.
Se elimina mayormente sin cambios por las heces.
Mecanismo de accin altera el transporte de electrones en las mitocondrias de los parsitos.
Activa contra esquizontes en los tejidos y eritrocitos.
Se puede suspender tan solo 1 semana despus de la exposicin en la quimioprofilaxis (mefloquina o doxiciclina no
tienen actividad contra los esquizontes y deben administrarse durante un mayor lapso de tiempo).

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

Combinacin fija de atovacuona (250 mg) + proguanilo (100 mg) es muy eficaz para el tratamiento y prevencin del
paludismo por P. falciparum.
Quimioprofilaxis 1 toma diaria.
A diferencia de mefloquina y doxiciclina, se necesita un tiempo ms breve de tratamiento antes y despus del
perodo de riesgo de contagio.
El esquema combinado es ms caro!!

Neumona por Pneumocystis jiroveci tratamiento alternativo al TMS. Dosis estndar de 750 mg ingerida
con los alimentos, 2 veces al da durante 21 das.

Efectos adversos

Dolor abdominal
Nuseas
Vmitos
Diarrea
Cefalea
Exantema
Elevacin de enzimas hepticas

PROBLEMAS EN NUESTRO PAIS


- Presentaciones y precios en la Argentina
- Problema: frmacos de proveedor nico.
- Solo unos pocos antipaldicos disponibles.
- Sin formulacin inyectable de quinina disponible (slo oral).
- Sin formulaciones peditricas.
QU HACER CON UN PACIENTE CON PALUDISMO
- No esperar tests de sensibilidad
- Ante la duda, tratar como resistente
- Casos severos son emergencias mdicas: UTI
- Casos severos o que no pueden deglutir:tratar i.v.
- Conocer patrn de sensibilidad en el rea
- Considerar drogas disponibles en el pas
- No usar cloroquina en casos severos
- Quinidina puede reemplazar a quinina: monitor!
- Iniciar precozmente hemodilisis si falla renal
IMPORTANTE!

Casos severos: dosis de carga, parenteral

Ajustar dosis segn funcin renal

Monitorear glucemia, status cido base, renal..

Controlar volemia y balance de fluidos

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Luciana N. Jimnez [Katzung-Goodman 2015]

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