Tema 1. FARMACOLOGA.

Conceptos, objetivo y
clasificacin.

CONCEPTOS

- Farmacologa: es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los

frmacos en el organismo.
- Frmaco: es la sustancia qumica capaz de interactuar con un organismo vivo.
(Concepto + general)
- Medicamento: es la sustancia o combinacin de sustancias destinadas a ser
utilizadas en el ser humano o en los animales, que tiene propiedades para
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades. (Concepto +
restrictivo)
- Especialidad farmacutica: medicamento de composicin definida y forma
farmacutica (comprimido, jarabe, crema,)
y dosificacin determinadas,
preparado para su uso medicinal inmediato y dispuesto para su dispensacin.
- Principio activo: sustancia qumica o biolgica a la que se atribuye una
actividad apropiada para constituir un medicamento, es decir, sustancia que va a
producir la accin farmacolgica. (Gelocatil principio activo: ibuprofeno).
ORIGEN DE LA FARMACOLOGA
Desde el principio de los tiempos, el hombre ha utilizado sustancias de la
naturaleza con propiedades teraputicas, sobre todo se ha decantado por el uso de
plantas.
- Papaver somniferum o adormidera: planta prima hermana de la amapola,
de ella se obtiene el opio (droga) componente lechoso resultado de la maduracin
de las semillas de esta planta Se emplea para la produccin de morfina y codena.
- Digitalis purpurea: De esta planta se obtiene digoxina, utilizada para el
tratamiento de insuficiencia cardiaca.

OBJETIVO DE LA FARMACOLOGA:

Producir un beneficio al paciente con el mnimo riesgo posible: relacin beneficio /

riesgo, es decir, que siempre sea mayor el beneficio que el riesgo, sabiendo que
este ltimo existe siempre, ya que los medicamentos son sustancias qumicas con
una actividad biolgica importante, que introducimos en nuestro organismo
(sustancias extraas, q las reconoce como tal). Por ello, la administracin ser lo
ms racional posible.
Para pautar la administracin correspondiente a un paciente, ste deber ser
sometido a las pruebas pertinentes, ya que la misma dosis de un mismo
medicamento tendr efectos distintos en pacientes diferentes.

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA

- Farmacognosia: parte de la farmacologa que estudia las drogas o

medicamentos considerando su origen (vegetal, animal y mineral) y, sus
caractersticas organolpticas fsicas o qumicas.

- Farmacotecnia o Farmacia Galnica: parte de la farmacologa que estudia los

procesos que van a llevar la correcta preparacin y sntesis de los medicamentos
para su uso (cmo se forma una cpsula).
- Qumica farmacutica: ciencia que estudia la estructura de los medicamentos,
su sntesis qumica, sus propiedades qumicas y la relacin entre la estructura
qumica y su actividad. (Relacin: estructura/actividad)
- Farmacocintica: ciencia que estudia desde el punto de vista dinmico y
cuantitativo los procesos que sufre el medicamento desde su ingesta hasta su
eliminacin.
Liberacin del principio activo de su forma farmacutica dentro del organismo.
Absorcin
Distribucin
Metabolismo o biotrasnformacin
Proceso de eliminacin
Excrecin
- Farmacodinamia: ciencia que estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de
los frmacos en el organismo. Tambin estudia los mecanismos de accin de los
frmacos y la relacin dosis-efecto.
- Farmacologa aplicada: es la ciencia que estudia todos los aspectos que
aparecen en el prospecto del medicamento: composicin, indicaciones, reacciones
adversas, interacciones, contraindicaciones, posologa (dosificacin),
- Farmacovigilancia: ciencia que se ocupa de vigilar las posibles reacciones
adversas y efectos de los frmacos tras su comercializacin. Existe una red de
farmacovigilancia a nivel regional, nacional e internacional.
- Farmacologa clnica: es la ciencia que se ocupa del estudio de los
medicamentos mediante ensayos clnicos.
- Toxicologa: es una ciencia independiente que estudia los efectos indeseables
que producen los medicamentos y otras sustancias (leja, insecticidas,..) que
pueden dar lugar a intoxicaciones ambientales, industriales,...
- Teraputica: es la ciencia independiente que se ocupa de todo lo que se utiliza
para curar enfermedades. No solo engloba los medicamentos, sino tambin otras
actividades con fin teraputico : radiaciones, quimioterapias,

RELACIN ENFERMERA Y FARMACOLOGA

a) Administracin de medicamentos: en cuanto a la forma de administracin

supone la aplicacin de una tcnica ms o menos complicada, para ello se requiere
tener unos fundamentos tericos previos acerca de las tcnicas de administracin
y unas habilidades prcticas. Hay que conocer perfectamente el frmaco a
administrar, sus efectos esperados, adversos, farmacocintica, dosis,Tambin
hay que conocer la situacin del paciente: edad, cultura, patologa que presenta,..
b) Seguimiento del efecto esperado: una vez conocido al paciente, hay que
saber detectar si el frmaco administrado ha producido algn efecto sobre la salud
de ste ya sea positivo o negativo. Se pretende siempre crear un efecto positivo.
En caso de que sea negativo, se proceder a la retirada del frmaco.
c) Deteccin y actuacin ante reacciones adversas: a la vez que evaluamos
la mejora del paciente producida por el medicamento, hay que saber detectar las

reacciones adversas y saber actuar ante ellas. Se debe comunicar a la

farmacologa clnica sobre cules son las reacciones que se estn produciendo y al
mismo paciente.
d) Actuacin en el uso de los medicamentos: para que se produzca beneficio
al paciente y que se minimicen las reacciones adversas, el paciente debe de saber
que es lo que est tomando, como lo est tomando, los efectos que podemos
esperar y las reacciones adversas que pueden aparecer... El paciente, en gran
medida, es responsable de su tratamiento.

Tema 2. FARMACOCINTICA. LADME

FARMACOCINTICA: ciencia que estudia desde el punto de vista dinmico y
cuantitativo los procesos que sufre el medicamento desde su ingesta hasta su
eliminacin.
Liberacin Estmago
Absorcin Intestino
Distribucin Corazn
Metabolismo Hgado
Excrecin Riones

1. LIBERACIN
Es el primer paso del proceso, en el que el medicamento entra en el cuerpo y
libera el contenido del principio activo administrado, separndose del excipiente.

2. ABSORCIN
Describe la velocidad y el paso de los medicamentos desde la mucosa
gastrointestinal, donde se encuentra en disolucin, hasta la sangre. La absorcin
depende del tamao de las molculas del frmaco, del pK, del pH del medio,
2.1.
Biodisponibilidad: indica la cantidad de frmaco inalterado que
accede a la circulacin sistemtica actuando y produciendo un efecto. No
todo el medicamento administrado llega intacto a la circulacin, ya que
puede verse alterado por algunos factores como son:
- Excipiente en que venga recogido, el cual determina la disgregacin o
liberacin. Es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de
distintas marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es
decir, alcanzan concentraciones plasmticas distintas, y, por tanto,
efectos teraputicos diferentes.
- La interaccin con otros frmacos y con alimentos retrasa la llegada del
medicamento a la sangre.
- Efecto del primer paso heptico: es el factor que ms influye. Al
administrar un medicamento por va oral, ste se desva al hgado, donde
es parcialmente absorbido antes de pasar a la circulacin sistemtica,
pudindose reducir su efecto o incluso, inactivarse. Por lo general, la va
intravenosa es la ms eficaz, siendo su biodisponibilidad casi siempre del
100%.
2.2. Mecanismos por los que los medicamentos pasan al organismo:

Tanto la entrada de frmacos al organismo, como su salida, a travs de

tejidos y medios, requiere de una serie de barreras biolgicas, que son las
membranas celulares.
Las membranas celulares estn formadas por una bicapa lipdica de carcter
anfiptico (insoluble en agua), que les proporciona fluidez, flexibilidad, gran
permeabilidad,
En el interior de esta doble capa lipdica se encuentran las protenas, que
son las responsables de la mayora de las funciones de la membrana.
La mayor parte de los frmacos atraviesas la membrana mediantes procesos
de difusin pasiva. Otros medios utilizados son la difusin facilitada,
endocitosis, exocitosis,
La velocidad de paso de las molculas del frmaco depende del tamao de
las molculas del mismo, de la liposolubilidad y de su ionizacin.
- Cuando ms pequeas sean las molculas, mejor atravesarn las
membranas celulares.
- Cuanto ms liposolubes sean las molculas, mejor atravesarn las
membranas celulares.
- Cuanto ms ionizadas estn las molculas del frmaco, ms
hidrosolubles sern y por tanto, peor atravesarn las membranas
celulares.
Tipos de transporte atendiendo a las caractersticas fsico-qumicas
del frmaco y de las membranas.
TRANSPORTE PASIVO
Difusin Pasiva: es el mecanismo de transporte ms frecuente y sencillo,
en el cual las molculas disueltas, migran a travs de una membrana
semipermeable desde el medio ms concentrado al menos concentrado.
Cuanto mayor sea el nmero de molculas del frmaco, ms cantidad de
ste atravesar la membrana y, mayor, por lo tanto, ser la velocidad.
Los frmacos, en general, son sustancias orgnicas cidas o bsicas
dbiles que, cuando se encuentran en disolucin acuosa, estn
parcialmente ionizadas (+ hidrosolubles peor atraviesan la mb. se
disuelven peor).

Existe un equilibrio entre la fraccin ionizada y la no ionizada.

- La fraccin no ionizada de los frmacos es la liposoluble se
absorbe fcilmente por difusin pasiva.
- La fraccin ionizada de los frmacos es la hidrosoluble ms
difcilmente absorbible por difusin pasiva.

Difusin facilitada: el frmaco atraviesa las membranas a favor del

gradiente de concentracin igualmente, pero la velocidad de paso es mayor
que en la difusin pasiva, debido a la existencia de un sistema transportador
de membrana, que son las protenas, que a veces tambin tienen carcter

enzimtico. El inconveniente de este sistema es que se satura, es decir,

todos los transportadores se hallan ocupados, pero se puede inhibir
competitivamente por la sustancia que tenga afinidad por el mismo.

TRASPORTE ACTIVO: se realiza en contra del gradiente de

concentracin y, por tanto, requiere energa (ATP), que proceder del
metabolismo celular. Utiliza tambin un transportador de membrana.
Por tanto, es un sistema saturable que podr ser inhibirse
competitivamente.
TRANSPORTE DE MACROMOLCULAS
Pinocitosis: la molcula es englobada por una vescula que se rompe
liberando el frmaco una vez que atraviesa la membrana.
Exocitosis: la vescula se forma en el interior y se libera fuera de la
membrana.

Pinocitosis

Exocitosis

OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE

Utilizacin de ionforos: empleo de molculas hidrfobas que se integran
en la membrana celular aumentando su permeabilidad y permitiendo la
entrada de molculas de frmaco.
Filtracin: esta tcnica la emplean molculas pequeas hidrosolubles para
atravesar la membrana a travs de sus poros. Este proceso se lleva a cabo
con frecuencia en el hgado, el rin,ya que presentan capilares con
numerosos poros que lo permiten. Otros tejidos, como los del SN, debido a
su propia estructura carente de capilares, no pueden llevar a cabo esta
tcnica.

2.3.Factores que modifican la absorcin de frmaco:

Factores dependientes del frmaco:

peso molecular de la molcula.
carcter cido o bsico.
coeficiente de distribucin lpido-agua.
la preparacin farmacutica.

 Factores dependientes del lugar de absorcin:

- caractersticas de la membrana en contacto con el frmaco (superficie de
contacto, grosor de la membrana, composicin lipdica...)
- flujo sanguneo: absorcin ms rpida en una zona ms vascularizada.
- valor del pH del medio.
Factores dependientes del individuo:
- en los recin nacidos, sobretodo, los prematuros, y los ancianos.
- en situaciones fisiolgicas especiales como el embarazo.
- la existencia de enfermedades (alteraciones digestivas, insuficiencia cardiaca,
shock...)
2.4. Vas de administracin de frmacos:
Existen dos tipos de vas: enterales y parenterales.

Vas enterales: Los frmacos son introducidos al organismo por los orificios naturales del cuerpo. La
- Oral
absorcin se realiza a travs de la mucosa de todo el tubo digestivo.
- Sublingual
- Rectal

VA ORAL: el frmaco se absorbe una vez que se libera de su forma

farmacutica y se encuentra en disolucin en la mucosa gstrica. Los
frmacos bsicos dbiles y las molculas orgnicas se absorben mejor en la
parte alta de la mucosa: duodeno. La absorcin tiene lugar, sobre todo, por
difusin pasiva, aunque tambin por transporte activo.
Ventajas:
- Va de fcil uso permite al paciente la autoadministracin.
- La elaboracin de la forma farmacutica apta para esta va es
ms barata y simple.
- En caso de sobredosis, se puede provocar el vmito para
facilitar la salida del medicamento si el tiempo transcurrido
desde su toma es inferior a 1 2 horas.
Inconvenientes:
- Efecto del primer paso heptico, que condiciona la
biodisponibilidad del frmaco.
- Posible degradacin enzimtica por la accin de las enzimas
pancreticas e intestinales, que pueden inactivar los frmacos.
- Ionizacin de las molculas del frmaco al administrarlo con
alimentos absorcin ms lenta.
- Puede provocar irritacin de la mucosa intestinal.
- No puede emplearse cuando el paciente est inconsciente
- Mala absorcin.
VA SUBLINGUAL: administracin de frmacos debajo de la lengua con el
fin de conseguir la incorporacin del frmaco al torrente circulatorio y as
obtener un efecto ms rpido, esto es debido a que la zona sublingual est
muy vascularizada y permeable por lo que los frmacos pasan directamente
a la circulacin sangunea. Algunos de los frmacos utilizados por va
sublingual son el nifedipina o la nitroglicerina.
Ventajas:

- Rapidez de accin
- Evita el primer paso heptico
- Evita las degradaciones enzimticas
- Fcil administracin
Inconvenientes:
- Sabor desagradable de algunos frmacos
- Un nmero de frmacos muy reducido
administrarse por esta va.
- Depende de la superficie de absorcin

es

apto

para

VA RECTAL: introduccin de medicamentos en el interior del recto, a

travs del ano.
Ventajas:
- Evita el primer paso heptico
- Evita la degradacin enzimtica
- Va prctica cuando el paciente se haya inconsciente o
presenta vmitos.
Inconvenientes:
- Va poco fiable
- Va errtica e incluso nula absorcin. Depende de la altura a la
que se ponga el supositorio y de si hay un nudo de vasos cerca
para absorberse mejor.

Vas parenterales:

Los frmacos para ser introducidos al organismo,

requiere la utilizacin de una aguja hueca hipodrmica, se crea un orificio no
natural en el cuerpo.
- Intravenosa
- Intramuscular
- Subcutnea
- Intratecal, epidural o
intraventricular.
VA INTRAVENOSA: administracin de sustancias lquidas directamente en
una vena, permitiendo el paso directo del frmaco al torrente sanguneo,
produciendo un efecto casi inmediato (reduce al mximo el periodo de
latencia). Posee una biodisponibilidad casi del 100%.
Ventajas:
- Efecto casi inmediato (alcanza mayor nivel plasmtico en poco
tiempo).
- Evita el primer paso heptico
- Evita las degradaciones enzimticas
- Evita las irritaciones que producen los frmacos administrados
por va oral, muscular o subcutnea.
- Permite administrar gran volumen de frmaco.
Inconvenientes:
- En caso de sobredosis no puede eliminarse el frmaco.
- Sobredosificacin por mal control de la dosis o porque el
margen teraputico del frmaco sea estrecho.
- Los efectos adversos no pueden controlarse a tiempo debido a
la inmediatez de la va.
- Flebitis, tromboflebitis, extravasaciones, infeccin local o
sistemtica, etc.

 VA INTRAMUSCULAR: introduccin de un frmaco a travs de la piel

hasta alcanzar el tejido muscular, para logran una absorcin ms rpida. El
frmaco tiene que atravesar las membranas pasando al lquido intersticial y
las membranas de los capilares, hasta llegar a la sangre, donde transcurrir
durante algn tiempo.
La absorcin depende de la vascularizacin de la zona, de las caractersticas
fsico-qumicas del frmaco y de las barreras biolgicas.
Ventajas:
- Evita el efecto del primer paso heptico
- Evita degradacin enzimtica.
- Efecto rpido
- Es poco dolorosa, ya que presenta pocas terminaciones
nerviosas.
Inconvenientes:
- Tcnica complicada, pueden producirse errores al pinchar.
- Observar que la zona no est irritada ni presenta lunares o
manchas.

VA SUBCUTNEA: administracin de frmacos a travs del tejido adiposo

subcutneo. Es una va ms rpida que la oral, pero ms lenta que la
intravenosa e intramuscular. El frmaco se absorbe poco a poco. Se usa para
sustancias con funciones vasodilatadoras o vasoconstrictoras. Es una
tcnica dolorosa, ya que es una zona con numerosas terminaciones
nerviosas.
VA INTRATECAL, EPIDURAL O INTRAVENTRICULAR: Son formas
especiales de la va parental, tiles para que las sustancias lleguen al SNC,
por no poder atravesar la barrera hematoenceflica o, tambin se usa para
depositar cantidades determinadas de frmacos en sitios especficos del
SNC. Son tcnicas complejas, ya que requieren precisin, pueden producir
efectos adversos e infecciones.

Otras vas de administracin