El Remifentanilo es un agonista de los receptores mu, con una relativa unin a

los receptores kappa y delta. Es un derivado piperidnico similar al resto de los

fentanilos, pero incluye en su molcula un enlace ster.
Su perfil farmacodinmico es similar al del fentanilo y alfentanilo. Una dosis
de remifentanilo administrado por va intravenosa tendra una potencia 20 a 30
veces mayor que el alfentanilo y 2 a 3 veces del fentanilo, sin embargo llega al
mismo efecto mximo, es decir tiene la misma eficacia.
El grupo qumico ster permite que sea metabolizado por esterasas
sanguneas y de otros tejidos, permitiendo un extenso y rpido metabolismo,
sin participacin heptica. Tiene una vida media de distribucin alfa muy corta,
50 segundos aproximadamente y una vida media de eliminacin beta corta de
3.8 a 6.3 minutos, con metabolitos activos, pero de escasa eficacia y potencia,
que no contribuye al efecto farmacolgico. Se une aproximadamente un 70% a
las protenas plasmticas.
Este tipo de metabolizacin permite una mayor previsivilidad en la duracin de
accin de esta droga ya que no se redistribuye prcticamente, ni se acumula
en tejidos perifricos como el msculo o la grasa, no permitiendo
renarcotizaciones posteriores, como puede ocurrir con los otros opiceos.
Este tipo de metabolismo estersico parece ser un sistema metablico muy
amplio con muy poca variabilidad individual. No esta influenciado por la
deficiencia de la pseudocolinesterasa. Tampoco es influenciada por los fallos
renales o hepticos en tanto y en cuanto en tanto no alteren la concentracin
de protenas. Esta droga y su perfil farmacocintico es prometedor dado su
rpido comienzo de accin y un fin de efectos previsible por no depender su
metabolizacin de la funcin enzimtica heptica.
Su comienzo de accin es rpido, semejante al alfentanilo, su duracin de
accin es corta y su volumen de distribucin es 0.39 l/kg.
Su farmacocintica se caracteriza por un pequeo volumen de distribucin,
un rpido aclaramiento plasmtico y una accin poco variable y bastante
previsible. La consecuencia de estas caractersticas cinticas permite una
rpida modificacin de la magnitud del efecto en respuesta a las
modificaciones en la administracin y permite una rpida y segura terminacin
de su accin. Este perfil farmacocintico permite su utilizacin en perfusin
continua. La farmacocintica del remifentanilo ofrece ventajas exclusivas
dentro de los opioides en uso clnico en la actualidad, con los efectos adversos
de todos los fentanilos.
Como lo utilizamos?
Luego de la induccin con sevoflurano o halotano por va inhalatoria, o
tiopental endovenoso a dosis menores que las habituales, utilizamos un
relajante muscular antes del opioide, para evitar el trax leoso. Cuando no lo
utilizamos hemos podido observar algunos casos, que todos cedieran con
rocuronio o pancuronio a dosis bajas, un tercio de la dosis usual. Luego
inyectamos el remifentanilo. Utilizamos una dosis de carga de 1 a 2 mcg/kg

por va intravenosa. Hemos visto, al igual que otros autores, cambios

hemodinmicos, como bradicardia del orden del 30% y una hipotensin
variable segn la velocidad de inyeccin y estado previo del paciente.

Analgsico
potente

Depresor
respiratorio
dosis
dependiente

Reduce la CAM, Modesta

con efecto
sinergia en el
techo.
efecto hipntico
de los
inductores

Los efectos sedantes y

analgsicos son
paralelos a la depresin
respiratoria
Inhibicin importante
con los efectos
neurovegetativos
intraoperatorios 0,5 2
mcg/kg en perfusin.

Estabilidad
hemodinmica

Modifican la
Patrones en el EEG
respuesta de los similares a los otros
linfocitos T.
fentanilos.

Puede
ocasionar
nuseas y
vmitos

Causa rigidez
muscular

Puede causar adiccin

Cuadro No.1 Caractersticas farmacolgicas del remifentanilo

Este efecto se minimiz disminuyendo la dosis a 1 mcg/kilo e inyectando la
dosis en 30 a 40 segundos. Proseguimos luego de la dosis de carga, con un
goteo endovenoso con bomba de jeringa o similar a razn de 1 mcg/kg/min. La
depresin respiratoria es paralela a la analgesia. Se pueden utilizar dosis
menores, pero no creemos conveniente bajar estas dosis, pues nos asegura
un efectivo bloqueo del dolor y de la respuesta neuroendcrina al estrs, que
es nuestro principal objetivo al introducir en nuestro uso esta droga. El efecto
de una dosis en bolo de 1- 2 mcg/kg, dura 3 a 5 minutos. Agregamos para el
mantenimiento una concentracin de una CAM de sevoflurano o isoflurano.
Algunos autores utilizan dosis menores para conseguir un ms pronto
despertar. Nosotros creemos que la droga es ms til como protector del
estrs y que el menor tiempo de despertar se consigue, cerrando el goteo
antes de terminar la ciruga.
La concentracin mxima en el sitio de accin despus de la inyeccin es bolo
es rpida, 1,5 minutos. A los seis minutos de inyectado solo queda el 20% de
lo administrado, contra el doble del alfentanilo. Esto permite la menor
posibilidad de acumulacin de los opioides en uso clnico actual. Modelos
farmacocinticos por computacin sugieren que la concentracin en el sitio de
accin, independientemente de la duracin de la perfusin permite predecir
que a los 10 minutos de interrumpida la misma, que la concentracin baje el
80%. Esto permite una gran previsibiliad en la terminacin de sus efectos tanto
beneficiosos, analgesia, como indeseables, depresin respiratoria. La vida
media sensible al contexto descrita por Hughes es 5.4 (ver tabla 1)
Un volumen de distribucin pequeo tiende a disminuir el tiempo de
recuperacin, mientras que una disminucin en la depuracin tiende a

prolongarlo. Utilizando el anestsico inhalatorio a esa concentracin y el

remifentanilo a la dosis indicada, todos los pacientes se han despertado entre
los 8 y 14 minutos de cortar la administracin de ambas drogas.
Lo hemos utilizado en cirugas cortas y de bajo impacto como, hernias,
ectopias testiculares, fimosis y en cirugas prolongadas como ciruga de la
epilepsia, tumores de fosa posterior, ciruga de cadera en lactantes y primera
infancia. En todas lo ms remarcable fue la estabilidad hemodinmica.
Como decamos antes la duracin de sus efectos es efmera,
independientemente de la dosis administrada an por periodos de tiempo
prolongados como 9 hs, en 15 minutos desaparece el 80% de la dosis
administrada.
Nuestro tiempo de duracin mnimo fue de 23 minutos y de mxima fue de 478
minutos de goteo. La edad de los nios vari entre 60 das a 14 aos. Los
pesos variaron entre los 2.4 y 79 kg
En todos los casos posibles se realiz bloqueo analgsico con bupivacana a
razn de 1 mg/kg. como mximo. La concentracin del anestsico dependi
del sitio a bloquear y oscil entre 0,125 y 0,25%. En neurociruga se utiliz la
infiltracin de la herida quirrgica al comenzar y al comenzar a cerrar la piel.
En casi todos los casos se complemento la analgesia con opioides o
ketorolaco. Cuando por alguna causa no se tomaron estas medidas, la
aparicin de dolor fue casi coincidente con el despertar
Recordemos:
Su dosificacin es fcil de ajustar por su rpido comienzo y rpida
reversibilidad de su accin por metabolismo enzimtico, sin acumulacin.
Las implicancias potenciales de estas caractersticas cinticas permiten
suponer que es adecuado su uso cuando: Se requiera un bloqueo profundo
durante momentos de mximo estmulo nocivo de duracin corta
Se requiera una rpida desaparicin de la depresin respiratoria. Se requiera
un plano anestsico profundo con rpida recuperacin. Se requiera rpidos
cambios en la profundidad anestsica. Se requiere una relacin dosis efecto
previsible independientemente del estado general del paciente y/o variaciones
fisiopatolgicas del mismo.
Tambin potencialmente puede producir efectos adversos como: Una mayor
frecuencia de trax leoso. Se aconseja inyectarlo luego del relajante
muscular. A diferencia de otros opioides la analgesia postoperatoria es
mnima. Debe planificarse el uso adecuado de otros analgsicos. La
interrupcin accidental durante la ciruga da poco tiempo, 2 a 6 minutos, de
efecto residual. Su uso es peligroso para personas que no conozcan los
efectos de la droga. El margen entre el efecto deseado, analgesia y la
depresin respiratoria o trax leoso es muy estrecho.