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FACULTAD DE MEDICINA
FARMACOLOGA CTEDRA III
UBA - 2015
LUCIANO FABRIZIO
INTRODUCCIN
Nucleotidasas
Fosforilasas
de nucleotidos
XANTINO
OXIDASA
URATO OXIDASA
EXCRECIN
RENAL
ALANTONA
GOTA:
DE LA SNTESIS
DE LA EXCRECIN
-Transplante renal
-Insuficiencia renal
PATOGENIA
HIPERURICEMIA
ASINTOMTICA
ARTRITIS GOTOSA
AGUDA
GOTA TOFACEA
CRNICA
PATOGENIA
TRATAMIENTO
OBJETIVOS:
COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINES
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS
REDUCCIN DE LA
HIPERURICEMIA
CONDUCTA ALIMENTARIA
AUMENTO DE DEGRADACIN
(URATO OXIDASA)
AUMENTO DE ELIMINACIN
(URICOSRICOS)
ALOPURINOL
FEBUXOSTAT
RASBURICASE
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
TRATAMIENTO
OBJETIVOS:
COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINES
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS
REDUCCIN DE LA
HIPERURICEMIA
CONDUCTA ALIMENTARIA
AUMENTO DE DEGRADACIN
(URATO OXIDASA)
AUMENTO DE ELIMINACIN
(URICOSRICOS)
ALOPURINOL
FEBUXOSTAT
RASBURICASE
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
FRMACOS ANTIINFLAMATORIOS
COLCHICINA
Accin especfica sobre el acceso agudo de gota, SIN actuar sobre otro tipo de dolor
Mecanismo de Accin
Se une a una fraccin protenica del sistema
microtubular, DESPOLIMERIZANDO LA
TUBULINA
Interferencia en procesos de diapedsis,
migracin de grnulos o neutrfilos y fagocitosis.
-Reduccin de respuesta inflamatoria a los
cristales
-Disminucin de fagocitosis
-No se produce cido lctico y el PH no
desciende
-No se induce la precipitacin.
FRMACOS ANTIINFLAMATORIOS
COLCHICINA
OTRAS ACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
-DOSIS TERAPUTICAS:
Dolor clico, nuseas, vmitos y
diarrea con deshidratacin
(marcan el tope de
dosificacin!!!)
-DOSIS ALTAS:
Deplecin de la mdula sea,
hematuria, clindruria,
convulsiones, aumento de
cretinquinasa y parlisis.
Potencia los simpaticomimticos
(HTA)
FRMACOS ANTIINFLAMATORIOS
COLCHICINA
DOSIFICACIN
Mtodo Rpido
Administrar 1mg por va oral y continuar
con 0,5 -1,2 mg cada 1 o 2 horas HASTA:
Mtodo Lento
-4mg el primer da
-3mg el segundo da
-2mg el tercer da
-Continuar con 1 mg/da
PROFILAXIS
0,5 mg, 2-3 veces por semana
ANTIINFLAMATORIOS
AINES
CLSICOS (INDOMETACINA NAPROXENO DICLOFENAC)
COXIB (CELOCOXIB ETORICOXIB)
GLUCORTICOIDES
Proporcionan un rpido alivio del ataque agudo de gota
TRATAMIENTO
OBJETIVOS:
COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINES
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS
REDUCCIN DE LA
HIPERURICEMIA
CONDUCTA ALIMENTARIA
AUMENTO DE DEGRADACIN
(URATO OXIDASA)
AUMENTO DE ELIMINACIN
(URICOSRICOS)
ALOPURINOL
FEBUXOSTAT
RASBURICASE
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
Excrecin de cido rico > a 700 mg y/o funcin renal anormal INHIBIDORES DE LA SNTESIS
ALOPURINOL
ES UN ANLOGO DE LA HIPOXANTINA
HIPOXANTINA
XANTINA
CIDO RICO
XANTINO OXIDASA
ALOPURINOL
OXIPURINOL
MECANISMO DE ACCIN:
- Concentraciones bajas: acta como
sustrato, inhibicin COMPETITIVA de la
xantino oxidasa
- Concentraciones altas: inhibicin NO
COMPETITIVA de la xantino oxidasa
ALOPURINOL
FARMACOCINTICA
A: rpida por va ORAL
D: nula unin a protenas
M: biotransformacin a OXIPURINOL
Vida media de 1 a 1,6 horas (alopurinol)
Vida media de 20 horas (oxipurinol)
E:renal (reducir la dosis en insuficiencia
renal)
REACCIONES
ADVERSAS
Frecuentes:
-Hipersensibilidad: erupciones mculopapulosas
acompaadas con fiebre y sndrome seudogripal
-Intolerancia digestiva
Raramente:
-Leucopenia
-Ictericia transitoria
ALOPURINOL
INTERACCIOIN CON OTROS FRMACOS
MERCAPTOPURINA (6-MP): comparten la misma va de degradacin (oxidacin por la xantino oxidasa).
AMINOPENICILINAS (ampicilina, amoxicilina): pueden producir un rash entre sus reacciones adversas,
aumentando su frecuencia al administrarse con Alopurinol.
INIDACIONES
-Eliminacin diaria de cido rico mayor a 700 mg/da
-Clearence de Creatinina inferior a 80ml/min
-Presencia de tofos
-Nefrolitiasis rica
-Falta de control con uricosricos
-Prevencin de nefritis en tratamientos antineoplsicos con gran destruccin tumoral
TRATAMIENTO
OBJETIVOS:
COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINES
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS
REDUCCIN DE LA
HIPERURICEMIA
CONDUCTA ALIMENTARIA
AUMENTO DE DEGRADACIN
(URATO OXIDASA)
AUMENTO DE ELIMINACIN
(URICOSRICOS)
ALOPURINOL
FEBUXOSTAT
RASBURICASE
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
URATO OXIDASA
RASBURICASE Fasturtec
Es una enzima recombinante urato-oxidasa,
obtenida a partir de una cepa de Saccharomyces
cerevisiae genticamente modificada.
Cataliza la oxidacin enzimtica del cido rico
a alantona, un producto hidrosoluble.
NO INHIBE LA SNTESIS DE CIDO RICO!!
USO CLNICO:
URATO OXIDASA
INTOXICACIN
Se debe monitorizar la aparicin de
hemlisis e iniciar medidas generales
de soporte, ya que no se ha identificado
ningn antdoto especfico.
RASBURICASE
Rasburicase versus allopurinol in the
treatment of hyperuricaemia in tumour
lysis syndrome - An Pediatr.2010;72:103-10
- Vol. 72 Nm.2 (Asociacin Espaola de
pediatria) - 2010
Conclusiones: este estudio demuestra un control ms rpido y
niveles significativamente menores de cido rico tras
TRATAMIENTO
OBJETIVOS:
COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINES
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS
REDUCCIN DE LA
HIPERURICEMIA
CONDUCTA ALIMENTARIA
AUMENTO DE DEGRADACIN
(URATO OXIDASA)
AUMENTO DE ELIMINACIN
(URICOSRICOS)
ALOPURINOL
FEBUXOSTAT
RASBURICASE
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
URICOSRICOS
URICOSRICOS
CONTRAINDICACIONES
URICOSRICOS
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
Disminucin de
uricemia (%)
30
30
60
Duracin de accin
(horas)
24
48 72
Dosis de
mantenimiento (mg)
1500
300
40-80
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
PROBENECID
TRATAMIENTO
OBJETIVOS:
COLCHICINA
GLUCOCORTICOIDES
AINES
INHIBIDORES DE LA
SNTESIS
REDUCCIN DE LA
HIPERURICEMIA
CONDUCTA
ALIMENTARIA
AUMENTO DE DEGRADACIN
(URATO OXIDASA)
AUMENTO DE ELIMINACIN
(URICOSRICOS)
ALOPURINOL
FEBUXOSTAT
RASBURICASE
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
BENZBROMARONA
ALIMENTACIN
ALIMENTOS
PROHIBIDOS
ALIMENTOS
RESTRINGIDOS
ALIMENTOS
PERMITIDOS
-Pescados y mariscos
- Visceras (hgado, riones,
corazn y mollejas)
- Grasas
- Bebidas con alcohol
- Caf
- Verduras ricas en purina
(espinaca, remolacha, puerros)
- Algunos lcteos (leche entera)
- Dulces
- Salsas (mayonesas)
- Verduras y hortalizas
- Cereales
- Pollo
- Carne magra
- Legumbres
- Abundante agua
FIN