Agonista adrenrgico

Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia

que ejerce efectos similares o idnticos a los de la epinefrina
(adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimticos. Sus acciones son opuestas a las de los
antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y
los alfa bloqueantes
Clasificacin
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenrgicos,
los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta.
En total, son cinco las categoras de los receptores
adrenrgicos: 1, 2, 1, 2, y y los agonistas varan en su
especificidad entre los receptores. Sin embargo, tambin
existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenrgico.
Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias
de amplio espectro, los agonistas adrenrgicos tienden a ser
ms selectivos y, por ende, tiles en la farmacologa.
Agonistas 1:
El receptor adrenrgico 1 es uno de los tipos de receptores
adrenrgicos presentes en la membrana plasmtica de ciertas
clulas, cuya funcin principal es la vasoconstriccin. Existen
varios subtipos de receptores , los cuales tienen funciones
en comn con el receptor 1, pero ste tiene sus funciones
que le son especficas.
Los receptores adrenrgicos 1 son miembros de una familia
de receptores asociados a la protena G.
Metoxamina
Agonistas 2
Los receptores adrenrgicos 2 engloban 3 subtipos de
receptores adrenrgicos 2 (2A, 2B, y 2C). Se trata de

unos receptores acoplados a protenas G (GPCR, por sus siglas

en ingls G protein-coupled receptors) presentes en la
membrana plasmtica de ciertas clulas.
Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil
ciclasa, reduciendo la activacin del sistema nervioso
simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula
espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el
tratamiento de los sntomas por la abstinencia a bebidas
alcohlicas y opiceos. Algunos agonistas de receptores 2
incluyen:

Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e

imidazolina-I1)
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo
alfa2A)
Agonista 1
Los agonistas 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa,
abriendo los canales de calcio, produciendo estimulacin
cardaca. Son usados en el tratamiento del shock
cardiognico, insuficiencia cardaca aguda y bradiarritmias.
Algunos ejemplos incluyen:

Dobutamina
Isoproterenol (tanto 1 como 2)
Agonista 2
Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa,
abriendo los canales de calcio, produciendo relajacin del

msculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la

EPOC. Algunos ejemplos incluyen:

Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)

Isoproterenol (1 y 2)
Metaproterenol
Receptores 3

Es el receptor adrenrgico que predominantemente causa

efectos metablicos, por lo que las acciones especficas del
receptor 3

Protena G
Artculo bueno
Para otros usos de este trmino, vase Protena G
(desambiguacin).
Protena G heterotrimrica mostrando en azul la subunidad
t/i y en rojo y verde la .1

Las protenas G son transductores de seales que llevan

informacin (p. ej., el enlace con agonistas) desde el receptor
hasta una o ms protenas efectoras.2 Existe una gran
superfamilia de receptores para numerosos frmacos
destinatarios que interactan con ciertas protenas
reguladoras heterotrimricas ligadas a GTP conocidas como
protenas G.

La adenilil ciclasa (AC) (EC 4.6.1.1), tambin conocida

como adenilato ciclasa o adenil ciclasa es una enzima
liasa. Forma parte de la cascada de sealizacin de la
protena G que transmite seales qumicas desde el
exterior de la clula a su interior a travs de la
membrana celular.
Farmacologa

Los betabloqueantes son antagonistas de las acciones

endgenas de las catecolaminas adrenalina y
noradrenalina, en particular sobre el receptor
adrenrgico-, parte del sistema nervioso simptico.

Existen tres tipos de receptores , designados como

1, 2 y 3. El receptor 1 est localizado
principalmente en el corazn y los riones, el 2 en
los pulmones, tracto gastrointestinal, hgado, tero y
la vasculacin del msculo liso y msculo cardaco,
mientras que el receptor 3 est localizado en el
tejido adiposo.

Agonista
Agonist.png
En bioqumica, un agonista es aquella sustancia que
es capaz de unirse a un receptor celular y provocar
una accin determinada en la clula generalmente
similar a la producida por una sustancia fisiolgica. Un
agonista es lo opuesto a un antagonista en el sentido
de que mientras un antagonista tambin se une a un
receptor, no solamente no lo activa, sino que en
realidad bloquea su activacin por los agonistas