Farmacologa de la anemia

El hierro
Funcin:
- Composicin y funcin de la Hb
- Mioglobina
- Composicin de enzimas con estructura
HEM y metaloflavoprotenas
Dficit: Anemia Microctica e hipocromica
Perdida diaria es de 1mg de hierro
Menstruacin, embarazo, hemorragia aguda
o crnica y donaciones de sangre
Alimentos ricos en hierro
- Alta cantidad: Viseras (hgado y corazn)
huevos, trigos, ostras y frutos secos
- Cantidad intermedia: Carne,
pescado,
verduras verdes y cereales
Su absorcin es en el duodeno y la primera
porcin del yeyuno 3-4 mg/da
En el plasma es transportado
por la
transferrina
El complejo hierro-transferrina se une con
receptores especficos penetra a la clula y
libera el hierro
Metabolismo
- El eritrocito es catalizado en el S.
reticuloendotelial parte del hierro pasa al
plasma y otra se deposita
- La ferritina almacena el hierro, cuando esta
se agrega forma hemosiderina
Farmacologa
1. Preparados orales
Preferentemente la forma ferrosa
- Sulfato ferroso
- Gluconato
ferroso
- Ascorvato ferroso
Reacciones adversa
- GI: nauseas, anorexia, pirosis,
estreimiento o vmitos
- Cuadro de envenenamiento
- Hemocromatosis
2. Formas parenterales
Solo cuando la forma oral fracasa
- Hierro dextrano
- Hierro (III) hidrxido sacarosa
Hierro dextrano (IM y IV)

Disociado por el sistema retculo endotelial,

libera hierro
Reacciones adversa
- Reacciones anafilctica
- Linfadenopata regional, urticaria fiebre y
cefalea
Hierro (III) hidrxido sacarosa (IV)
Es alcalino, por lo que su administracin es
lenta (por goteo preferentemente)
Se administra 3 veces por semana
Acido flico y vitamina B12
Dficit: anemia megaloblstica
1. Funcin del acido flico
Se comporta como coenzima para la
transferencia de un carbono
Reacciones en las que interviene:
- Sntesis de metionina
El fallo es la principal causa de la anemia
megaloblstica
5-metil-H4PteGlu
Cobalamina

Metilcobalamina
Homocistena

Metionina SAM

Conversin de glicina en serina

Constituye una fuente importante de los
radicales metilos
Permite reponer el tetrahidrofolato
Sntesis de bases pricas
Formacin de:
- C8 de la base prica
- C2 de la base prica
Sntesis de acido timidilico
Paso limitante para la formacin de ADN
Cofactor del timidilato sinteasa metilacin
del d-UMP Ac timidilico

2. Funcin de la vitamina B12

Como coenzima:
- Desoxiadenosil cobalamina
- Metilcobalamina
Reacciones en las que interviene:
Metilcobalamina
Metilacin de la homocistena metionina
SAM
SAM: donador de radicales metilados
Funciones del SAM
- Sntesis de fosfolpidos fosfatidilcolina

Sntesis de carnitina
O-metilacin de catecolaminas COMT
N- metilacin de noradrenalina sntesis de
adrenalina
- Sntesis de histamina
Desoxiadenosil cobalamina
- Conversin de Metilmalonil CoA Succinil
CoA
Dficit de vitamina B12: Anemia perniciosa
Farmacocintica
Folatos:
- Principalmente derivados del poliglutamato
- TGI

sufre
hidrlisis

pteroilmonoglutamato, es adsorbido por el

duodeno y yeyuno, por un sistema de
transporte
- Es 5-metilada en el intestino e hgado se
transforma 5-metil H4PleGli
- Penetra por transporte activo en la clula se
transforma en poliglutamato para su
intercambio
- Se elimina por la bilis, puede reabsorberse,
otra porcin se elimina por la orina
Vitamina B12
- Se administra por hidroxicobalamina y
adenosilcobalamina
- El HCl separa la cobalamina de los tejidos, y
se una al factor intrnseco
- Se une a su receptor especifico en el leo,
para su transporte activo, la absorcin por
difusin es en elevada concentraciones de
B12
- Se libera la cobalamina en el plasma y se
une a la transcobalamina
- Se almacena en el hgado (90%)
- Se elimina por la bilis, que recupera del 5075%, tambin se elimina por la orina
Aplicaciones
- Anemia megaloblstica
- Trombocitopenia
- Leucopenia
Citrovorum o leucovorina forma activa de B6
- Se absorbe por va oral y parenteral
- Tmax= 1,5-2h se elimina por la orina 8090%
+ Algunas alteraciones neurolgicas se deben
a la deficiencia de Folatos
Cianocobalamina e hidroxicobalamina
- Va IM, IV, SC

Factores de crecimiento
1. Factor estimulante de los granulocitos
- Lenogastrim
Pegfilgastrim
Estimula la proliferacin, diferenciacin y
activacin de la progenie de Neutrfilos y
granulocitos
Aplicaciones teraputicas
- Neutropenia idioptica o congnita
- Anemia aplacica
- Sndrome mielodisplsico en el SIDA Uso
de zidorridina con actividad antivrica
Farmacocintica
- No se absorbe bien por va oral, va SC
- Biod= 45%
Tmax= 2-8h
- Se metaboliza completamente
- La eliminacin de la pegfilgastrim tiene una
cintica no lineal
Reacciones adversa
Fosfatasa alcalina, deshidrogenasa lctica
y acido rico
- Esplenomegalia
- Mielodisplaca, leucemia mielogena
2. Factor estimulante de granulocitos y
macrfagos
- Molgramostim
Potente inhibidor de la migracin de
Neutrfilos
Estimula
la
proliferacin,
desarrollo
y
activacin
de
granulocitos,
macrfagos,
eritrocitos y megacariocitos
Farmacocintica
- Va subcutnea e intravenosa
- Tmax= 4-6h
T1/2= 1-2 IV t1/2=
2-3 SC
- Se metaboliza y se elimina con rapidez
Aplicaciones
- Trasplante de medula sea
- Quimioterapia y sida
Reacciones adversa
- Fiebre y dolor de origen seo
La Creatinina y transaminasas
- Extravasacin del liquido capilar
3. Eritropoyetina
- Alfa-epoetina

- Beta-epoetina

Estimula la proliferacin de la lnea eritroide

Se sintetiza en el rin, en las clulas
adyacentes a los tbulos proximales
detectan la concentracin de O2
Aplicaciones
- Insuficiencia renal crnica
Reacciones adversa
- Hipertensin arteria
- Malestar y escalofros
La Creatinina y potasio del paciente
hemodializado
- Trombosis y encefalopata hipertensiva
convulsiones
Farmacocintica
- Va subcutnea, alfa Bio= 30% Tmax=48h y beta Bio=20-45 Tmax=12-18h
- Alfa- dabepontina es de accin prolongada
4. Factor de crecimiento trombopoytico

Estimula la megacariopoyesis y trombopoyesis

Se une a su receptor en el megacariocito
activando la va JAK2/STAT
Aplicacin
- Trombocitopenia
El eltombopag
- Se administra por va oral
- Acta directamente sobre los receptores
trombopoytico
- Reacciones adversas cefalea, sequedad
de boca, dolor abdominal y nauseas