Universidad Nacional de Colombia

Sede Bogot
Diseo de Productos Cosmticos
Enjuague bucal a base de Mentol

OBJETIVO
General: Disear un enjuague bucal en una forma cosmtica liquida homognea con base
en los estudios de preformulacion y formulacin, tomando el mentol como principio activo.
Especficos: -Proponer una formulacin de un enjuague bucal que tenga como base
mentol, teniendo en cuenta los componentes que la conforman, sus propiedades,
estabilidad e incompatibilidades.
-Poner en prctica los conocimientos adquiridos en el diseo de productos cosmticos,
basndonos en el principio activo, su estabilidad y la adecuacin en la zona de aplicacin.
PREFORMULACIN
Enjuague bucal: Un enjuague bucal puede cumplir dos objetivos:
a. Enjuague bucal teraputico: Los enjuagues o lavados teraputicos tienen por finalidad
reducir la formacin de placas, gingivitis, las caries dentales y la estomatitis.
b. Enjuague bucal cosmtico: Estn destinados a combatir la halitosis, mediante el uso de
agentes antimicrobianos o aromatizantes. Los enjuagues bucales pueden cumplir otras
finalidades, como brindar sensacin de alivio y frescura en la boca.
Los enjuagues bucales por lo general contienen cuatro grupos de excipientes:
Alcoholes: El alcohol a menudo est presente en concentraciones tpicas del 10-20 %. Es
aromatizante confiere una caracterstica ms pronunciada al sabor, contribuye a disimular el
sabor desagradable de algunos componentes activos, acta como agente cosolvente para
algunas sustancias aromatizantes y puede llegar a actuar como preservante.
Los humectantes tales como la glicerina o el sorbitol pueden encontrarse de un 5-20 %,
brindando cuerpo a la preparacin.
Surfactantes: Puede llegar a usarse surfactantes como un medio para contribuir en la
solubilizacin de agentes aromatizantes y eliminacin de restos por medio de una accin
espumosa al momento de su uso, pueden utilizarse para estos fines surfactantes no inicos
en concentraciones del 0,1-0,5 %, surfactantes aninicos como el lauril sulfato de sodio,
surfactantes catinicos como el cloruro de cetilpiridinio por sus propiedades
antimicrobianas, sin embargo este agente provee un sabor amargo al producto.
Esencias aromatizantes: Se utilizan conjuntamente con el alcohol y los humectantes para
enmascarar sabores desagradables, algunas de las sustancias ms utilizadas son la menta
verde, la canela, aceites esenciales de gaulteria, el mentol y el metil salicilato.
Colorantes: Se utilizan para brindar color al producto, este debe estar acorde con el sabor y
el aroma del enjuague propuesto.
Mentol: Tambin conocido como alcanfor de menta, es un monoterpeno cclico, el cual se
encuentra como constituyente importante de los aceites esenciales de Mentha canadensis y
Mentha piperita L, junto con la mentona, la isomentona y otros compuestos que imparten el
sabor a menta, y el olor de las plantas del gnero Mentha.

Comercialmente el L-mentol se obtiene principalmente por la extraccin de los aceites

esenciales de estas plantas. Cuando se hace referencia al mentol en general, se asume
que el L o (-) mentol est implcito. La principal forma de mentol encontrada en la naturaleza
es (-) mentol (L-mentol), esta forma es comnmente usada, ya que posee mejores
propiedades refrescantes en comparacin con los otros ismeros del mentol. [1] El mentol
tambin puede prepararse por mtodos sintticos parciales o totales, el mentol racmico
(dl-mentol) se obtiene a travs de varias rutas sintticas, como por ejemplo la hidrogenacin
del timol.
Nombre Qumico: (1RS,2RS,5RS)-( )-5-Metil-2-(1-metiletil) ciclohexano
Frmula emprica: C10H20O
CAS-No. 1490-04-6
Peso molecular: 156.27 g/mol
Frmula Estructural:

Punto de ebullicin: 212 C

Punto de fusin (dl-mentol): 34 C
Intervalo de fusin l-mentol: 41 - 44 C
Punto de congelacin dl-mentol: 27 - 28 C
ndice de Refraccin: nD20 = 1.4615
Rotacin ptica L-mentol: -45 y -51 (Solucin de prueba: 100 mg por mL, en alcohol)
Ismeros del mentol: La mezcla racmica del mentol contiene partes iguales de los
ismeros (1R, 2S, 5R) y (1S, 2R, 5S) del mentol. La United Stated Pharmacopoeia Vol 32,
(USP 32 por sus siglas en ingls) especifica que el mentol puede utilizarse ya sea de origen
natural (L-mentol) o de origen sinttico por un preparado racmico dl-mentol los cuales son
los principales ismeros presentes en el mentol, sin embargo el mentol al poseer tres
tomos de carbono asimtricos presenta una variedad de ismeros pticos. [1]

Cristales de Mentol: Son generalmente en forma de aguja, incoloros brillantes de forma

prismtica, aciculares o hexagonales que forman aglomerados, con un fuerte olor
caracterstico, la forma cristalina del mentol puede variar con el tiempo debido a sublimacin
que sufre dentro de un envase cerrado.

Solubilidad:
Muy soluble en: Etanol (95 %), cloroformo, ter, cidos grasos y parafina lquida
Libremente soluble en: cido actico glacial
Soluble en: Acetona, benceno
Muy insoluble en: Glicerina
Prcticamente insoluble en: Agua
Solvente

Constante dielctrica ()

Agua

78,5

Glicerina

42,5

Propilenglicol

32

Alcohol USP

27,5

Cloroformo

4,8

ter

4,3

Aceite de oliva

3,1

Perfil de Solubilidad:

Figura 1. Perfil de solubilidad terico del mentol en funcin de la constante dielctrica.

Aplicaciones del mentol: El mentol es utilizado ampliamente en productos farmacuticos,

productos de confitera y productos cosmticos como un agente saborizante o potenciador
de olor. Posee olor caracterstico, tambin posee propiedades que dan sensacin
refrescante al ser usado en preparaciones tpicas. Se ha investigado el mentol tambin
como potenciador de la penetracin en la piel para productos transdrmicos y para
productos de perfumera. Cuando se aplica sobre la piel el mentol dilata los vasos
sanguneos, causando sensacin de frialdad seguido de un efecto analgsico, por lo cual es
utilizado en cremas, lociones y ungentos. Al administrarse por va oral en pequeas dosis
el mentol posee propiedades carminativas. [1]

Tabla 1. Usos del mentol en productos farmacuticos y cosmticos.

Estabilidad del Mentol: Formulaciones que contienen mentol 1 % w/w en forma de crema
acuosa, se ha informado que es estable durante 18 meses almacenado a temperatura
ambiente. El mentol debe almacenarse en un recipiente bien cerrado a una temperatura que
no exceda los 25 C ya que sublima fcilmente.
Manejo y seguridad: En grandes cantidades puede ser irritante para la piel, los ojos y las
mucosas.
Caractersticas de la va de aplicacin: De acuerdo con la terminologa dental estndar y
aceptada, la mucosa bucal se refiere a la mucosa oral que recubre el interior de la mejilla de
la cavidad oral. La mucosa labial se refiere a la mucosa alveolar del labio inferior interno. La
mucosa lingual se refiere la mucosa que recubre el lengua. La mucosa oral es una
multicapa de epitelio escamoso estratificado compuesto por queratinocitos. Los
queratinocitos basales se dividen y reponen las clulas para mantener sano el epitelio.
Las clulas epiteliales de la mucosa oral se infunden con flora intracelular y extracelular,
polimicrobianas principalmente de estreptococos sin embargo se pueden incluir otras
especies de microorganismos tales como: Actinobacillus actinomycetemcomitans,
Porphyromonas gingivalis, Tannerella forsythensis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella
intermedia, Oral Campylobacter species, Eikenella corrodens, Treponema denticola.

Figura 2. Caractersticas de la mucosa oral.

Es conocido que el recubrimiento de la saliva de todas las superficies orales presenta una
capacidad buffer compuesta principalmente por buffer de bicarbonatos (pka 6.1) y buffer de
fosfatos (pka 7.2) que neutralizan bacterias y cidos cariognicos y que est se encuentra
en un rango de pH entre 6.5 y 7.5. Este factor es considerado importante en la prevencin
de caries dentales y la mineralizacin en los dientes. Sin embargo el pH en la cavidad oral
puede variar dependiendo de la zona, principalmente por la colonizacin bacteriana,
contacto de comida y bebidas, irrigacin sangunea entre otras. En la tabla 2 se realiza un
resumen del pH de las distintas zonas de la cavidad bucal: boca, lengua, labios y paladar.
[2]
Sitio

pH en personas sanas

Lengua

6.65 0.61

Boca

6.68 0.55

Paladar

7.23 0.88

Labios

6.61 0.60

Tabla 2. Resumen de distribucin de pH en la cavidad oral. [2]

FORMULACIN
Definicin del vehculo: Debido a que el mentol es prcticamente insoluble en agua, se debe
hacer uso de alternativas de cosolventes para conformar el vehculo y garantizar que la
cantidad de mentol a disolver sea la que deseamos. Adems que al ser un productos
cosmtico que va a estar en contacto directo con la mucosa bucal, se deben emplear
solventes que no produzcan dao alguno durante su aplicacin. Es por esto que se eligi
como cosolventes:
Alcohol USP: El alcohol USP se utiliza en muchos productos cosmticos y farmacuticos
debido a que tiene como funcin ser un agente antimicrobiano, desinfectante, penetrante de
la piel y disolvente. Adems las soluciones tpicas de etanol se utilizan en el desarrollo de
sistemas de administracin transdrmica de frmacos como potenciadores de la
penetracin.

El alcohol es bactericida en mezclas acuosas a concentraciones entre 60-95 % v/v; la

concentracin ptima se considera que es 70 % v/v. La actividad antimicrobiana se mejora
en presencia de sales de cido edtico. Adems el alcohol se inactiva en presencia de
tensioactivos no inicos y es ineficaz contra las esporas bacterianas. [4]
Incompatibilidades: En condiciones cidas, soluciones de alcohol pueden reaccionar
violentamente con materiales oxidantes. Las mezclas con lcali pueden oscurecerse debido
a una reaccin con cantidades residuales de aldehdo. Soluciones de alcohol son
incompatibles con envases de aluminio. [4]

Propilenglicol: El propilenglicol es un agente antimicrobiano, desinfectante, humectante,

plastificante, agente estabilizador y cosolvente miscible con el agua. Es mejor solvente que
la glicerina y se disuelve en una amplia variedad de materiales, tales como corticosteroides,
fenoles, sulfamidas, barbitricos, vitaminas (A y D), la mayora de los alcaloides, y muchos
anestsicos locales. Como antisptico es similar al alcohol.
Se usa tambin en la industria cosmtica y alimentaria como un portador de emulsificantes
y como vehculo para sabores en preferencia a etanol, ya que su falta de volatilidad
proporciona un sabor ms uniforme. [4]

Incompatibilidades: El propilenglicol es qumicamente estable cuando se mezcla con alcohol

USP, glicerina o agua. Es incompatible con reactivos oxidantes tales como permanganato
de potasio. [4]
Glicerina: La glicerina es un agente antimicrobiano, cosolvente, emoliente, humectante,
plastificante, agente edulcorante y agente de tonicidad. En soluciones orales la glicerina se
utiliza como un agente disolvente, agente edulcorante, preservante antimicrobiano y como
agente que aumenta la viscosidad. [4]

Incompatibilidades: La glicerina puede explotar si se mezcla con agentes oxidantes fuertes

tales como trixido de cromo, clorato de potasio, o permanganato de potasio. Decoloracin
negra de la glicerina se produce en presencia de la luz, o en contacto con xido de zinc o
nitrato de bismuto bsico. [4]
Anlisis de la formulacin: De acuerdo al perfil terico de solubilidad de nuestro principio
activo (mentol), vamos a tomar como constante dielctrica 53, ya que en este valor vamos a
garantizar que se disuelva la cantidad de mentol que queremos en nuestro enjuague (2 %),
a la vez que vamos a estar ms cerca de la constante dielctrica del agua, lo que implica
una mayor proporcin de la misma en nuestra formulacin, siendo una ventaja para el
producto. El volumen total de nuestro enjuague va a ser de 50 ml.
De acuerdo a esto, se tienen los siguientes clculos:
2 % = 2 g / 100 ml

Clculo para definir el vehculo: Para obtener la proporcin de cada uno de los
cosolventes de la formulacin, es necesario fijar algunas proporciones, con el fin de hacer
ms fcil los clculos y poder despejar algunas variables.
Se va a fijar a 20 % la cantidad de alcohol USP, ya que este valor est por debajo de la
cantidad que produce efectos adversos indeseados (25 %), como lo son lesiones en la
mucosa bucal debido al efecto custico del alcohol (quemazn). Una concentracin mayor o
igual a 25 % de alcohol se ha visto que puede producir desprendimiento del epitelio bucal,
ulceraciones en la mucosa, gingivitis y petequias (diminutos puntos rojos), as como
lesiones blancas debido a una prolongada exposicin. [5]
Tambin se va a fijar la glicerina al 10 %, debido a que una concentracin mayor puede
generar un incremento significativo en la viscosidad de la solucin, adems de producir un
exceso de dulzor en el producto.
Como variables vamos a presentar:
X = Porcentaje de Agua en la formulacin
Y = Porcentaje de Propilenglicol en la formulacin
1 = 0,20 + 0,10 + X + Y
1 - 0,30 = X + Y
0,70 = X + Y
0,70 X = Y
53 = (78,5 * X) + (27,5 * 0,20) + (32 * (0,70 X)) + (42,5 * 0,10)
53 = 78,5 X + 5,5 + 22,4 32 X + 4,25
53 - 32,15 = 46,5 X
20,85 = 46,5 X
20,85 / 46,5 = X
X = 0,4484

X = 44,84 % de Agua

Y = 0,70 - 0,4484
Y = 0,2516

Y = 25,16 % de Propilenglicol

Como vemos en los resultados anteriores, vamos a tener una adecuada proporcin de agua
en la formulacin, siendo una ventaja en el producto, debido al bajo costo del agua y a
minimizar los efectos adversos que pueden producir los dems disolventes. La proporcin
del propilenglicol es la esperada, ya que generalmente se usa una concentracin del 25 %
de propilenglicol como cosolvente en soluciones orales.

Vehculo:
Componente

ml

Motivo de Eleccin

Alcohol USP

20

10,00

Contribuye a la disolucin del mentol. Da

propiedades antispticas al producto

Propilenglicol

25,16

12,58

Contribuye a la disolucin del mentol, as como a

la obtencin de una solucin traslcida.

Glicerina

10

Contribuye a la formacin del vehculo. Presenta

compatibilidad con los otros componentes del
vehculo.

Agua

44,84

22,42

Da cuerpo al vehculo, contribuye a la forma de

presentacin del producto

Colorante: Como colorante vamos a elegir el Azul brillante FCP, el cual es un colorante que
se emplea en la industria alimentaria como aditivo capaz de teir los alimentos de color
azul. Otros usos son en cosmtica y en colutorios bucales.
Se trata de una sal sdica que se elabora a partir de los derivados del petrleo,
principalmente de los hidrocarburos aromticos. Es muy soluble en agua y se presenta en
forma de polvo de color azul rojizo, a veces en forma de grnulos. Posee una buena
coloracin y es poco txico, siendo aceptado por diversos organismos sanitarios. [6]

Estructura qumica Azul brillante (CL 42090)

Requerimientos del Envase

El envase debe cumplir con requerimientos bsicos como lo son: proteccin, funcionalidad y
motivacin. La proteccin hace referencia a la capacidad del envase de mantener el
producto en condiciones ptimas, de manera que no se modifiquen sus propiedades. La
funcionalidad se trabaja desde el punto de vista del manejo del producto, disposicin final
del producto, as como su identificacin. La motivacin en cuanto a cmo se ofrece el
producto a un consumidor as como su proyeccin de mercado.
Proteccin: El envase debe mantener las cualidades del producto frente a diferentes
condiciones ambientales (temperatura, humedad, luz, ataque microbiano) durante el tiempo
de almacenamiento, transporte y uso del producto.
De acuerdo con las consideraciones de estabilidad y funcionalidad del producto, es preciso
utilizar como material de envase el plstico. Dentro de la clasificacin de envases de
plstico se ubican los polmeros termoplsticos, los cuales al ser calentados se vuelven
lquidos y al ser enfriados vuelven a su estado slido, por este motivo han sido utilizados en
la produccin automatizada de envases a gran escala. Continuando con este orden de
ideas el envase deber aislar al producto de manera eficiente de los factores de
inestabilidad proporcionados desde un ambiente externo en cuanto a diferentes
propiedades que se exhiben a continuacin:
1. Propiedades pticas: Exhibir propiedades pticas en cuanto a la transmisin de luz, as
como el brillo, propiedad que da parmetros acerca de la reflexin especular de la luz.

2. Propiedades Mecnicas: Resistencia al impacto, como un indicador acerca de la tolerancia

de una carga de choque, al recibir una muestra de golpe, si la fuerza del impacto supera el
lmite de elasticidad del material, se producir una fractura en el material. Resistencia al
desgarro, como indicador de la fuerza necesaria para iniciar un desgarro en el material as
como para extenderlo.
3. Ataque Qumico: Resistencia del material de plstico a los cidos, lcalis, grasas,
solventes, agua y luz como factores importantes en la compatibilidad de los materiales.
4. Propiedades de barrera: Indican la permeabilidad al vapor de agua, oxgeno y dixido de
carbono principalmente. La penetracin a travs de una barrera plstica depender de la
composicin del plstico, la superficie de penetracin as como de la presin parcial de la
sustancia permeante.[3]

Tabla 3. ndice de permeabilidad de materiales plsticos de uso cosmtico y farmacutico. [3]

Envase Seleccionado
Polipropileno (PP): El polipropileno exhibe propiedades de alta resistencia qumica as
como una alta resistencia de shock a temperaturas ordinarias, es ms liviano que el
polietileno sin embargo es ms rgido y resistente al calor, presenta resistencia elctrica.
Debido a su composicin el polipropileno presenta un buen comportamiento en cuanto
aislamiento de la luz y las propiedades de barrera. Adems exhibe ndices bajos de
permeabilidad en cuanto a vapor de agua y oxgeno en relacin con el polietileno. La baja
densidad del polipropileno representa una ventaja econmica en cuanto a su obtencin.
Conclusiones:
- Se aplic la aproximacin sistemtica al diseo de un producto cosmtico para realizar las
etapas de preformulacion y formulacin de una forma cosmtica homognea basada en las
propiedades del mentol como componente activo.
- Se logr aplicar el concepto de constante dielctrica cosolvencia como mtodo primordial
en el diseo de una forma cosmtica tipo solucin que contiene como principio activo un
compuesto insoluble en agua como el mentol.
- A partir de datos tericos de solubilidad del mentol y de su relacin con la constante
dielctrica fue posible establecer un vehculo con una constante dielctrica de 53
asegurando que el principio activo se encuentre en solucin, y que la proporcin de los
disolventes sean adecuados para la va de aplicacin y seguridad del consumidor.
Bibliografa:

1. Guy P.P. Kamatou, Ilze Vermaak, Alvaro M. Viljoen, Brian M. Lawrence, Menthol: A simple
monoterpene with remarkable biological properties, phytochemistry 2013; 96: 1525.
2. G. Yosipovitch, I. Kaplan, S. Calderon, M. David, Y. Huak, and A. Weinberger, Distribution
of Mucosal pH on the Bucca, Tongue, Lips and Palate, Acta Derm Venereol 2001; 81: 178
180.
3. Gennaro, A.R Remington: The science and practice of pharmacy. 20 edicin. Editorial
mdica Panamericana. Buenos Aires. 2003. Pg 2278-2284.
4. Rowe Raymond C., Sheskey Paul J., Owen Sian C. Handbook of Pharmaceutical
Excipients. Pharmaceutical Press & Apha. 6th Edition. 2006
5. Enjuague bucal con alcohol. Disponible en: http://www.buccasana.es/es-mas-eficaz-elenjuague-bucal-con-alcohol/ Consultado: Septiembre 22 de 2015.
6. CL 42090. Disponible en: http://cosmetics.specialchem.com/inci/ci-42090 Consultado:
Septiembre 22 de 2015.