Antihistamnicos

Los antihistamnicos son frmacos que se usan para contrarrestar o bloquear los
efectos causados en el organismo por la liberacin de histamina.
La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. Es una amina bigena
que se encuentra ampliamente distribuida en las mucosas del tracto
gastrointestinal y respiratorio, as como en la piel.
La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano son los mastocitos tisulares, lo
que da origen a su nombre actual que deriva de la palabra griega histos = tejido.
Esta se almacena en forma inactiva dentro de los grnulos basfilos de los
mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos estmulos,
tales como un dao epitelial producido por venenos o toxinas, estas clulas liberan
histamina, que inmediatamente produce la dilatacin de los vasos sanguneos, es
decir, una reaccin inflamatoria.
Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con los
verdaderos antihistamnicos (frmacos competitivos por los receptores de la
membrana), sino que otras sustancias tambin pueden ser tiles, como por
ejemplo los antagonistas fisiolgicos: ejemplo adrenalina, efedrina. Empleo de
inhibidores de su liberacin: ejemplo la sustancia llamada cromolin.
En forma arbitraria los "antihistamnicos" han sido clasificados clnicamente de
acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:
A) Antihistamnicos Clsicos o de Primera Generacin.
B) Antihistamnicos No Sedantes o de Segunda Generacin.
Mecanismo de accin
Tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan como
antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H (ubicados
de manera abundante en msculo liso de bronquios e intestino) La estimulacin de
estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos
sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto
H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del
estmago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de cido
clorhdrico.
Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1 - H2 H3). Tambin la histamina funciona como un neurotransmisor en el Sistema
Nervioso Central ya que se encuentra altas concentraciones de receptores H1 en
el tlamo, hipotlamo y ciertas regiones del cerebelo y cerebro anterior. Las
neuronas que contienen histamina participaran en la regulacin de la sed, la
temperatura corporal y la secrecin de hormona antidiurtica, as como en el
control de la presin sangunea y la percepcin del dolor.

Los Receptores H1 estn relacionadas con la respuesta alrgica inmediata como:

fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y en
menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria.
Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las alergias alimenticias.
Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulacin de la secrecin
del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que los antagonistas H2
son ampliamente utilizados en el tratamiento de la lcera pptica.
Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas
histaminrgicas, donde ejercen una regulacin del tipo feed-back(realimentacion)
Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta caracterizada por:
* Secrecin de serosas y mucosas.
* Estimulacin de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor).
* Dilatacin vascular perifrica y aumento de la permeabilidad capilar
* Tambin contrae a la musculatura lisa (como los msculos lisos bronquiales) y a
las glndulas.
A estos fenmenos en conjunto se conocen como "Inflamacin Alrgica".
Antihistamnicos clsicos o de primera generacin.
Generalmente, se conoce como "antihistamnicos" solamente a los antagonistas
de los receptores H1, especialmente aquellos utilizados en el tratamiento de las
rinitis y dermatitis alrgica. Todos los antihistamnicos se unen a los receptores de
la histamina sin estimularlos, mediante un mecanismo conocido como
"antagonismo competitivo", por lo tanto su efecto teraputico es ms efectivo
cuando ha sido administrado en forma profilctica; puesto que impiden, pero no
revierten
las
reacciones
iniciadas
por
la
histamina.
Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina, Clorfenamina,
Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina, Fenoxifenadina,
Isotipendilo, Prometazina.

Efectos adversos
Todos los antihistamnicos de primera generacin producen sueo, en alrededor
del 25% de los pacientes, en dosis teraputicas. Se observa tambin un retardo
del tiempo de reaccin, confusin, discoordinacin motora. En el adulto se suele
observar estados de ansiedad, angustia y depresin. Sin embargo, en algunos
pacientes generan inquietud, hiperactividad e insomnio.
Los nios son muy sensibles a su accin txica y pese a metabolizarlos ms
rpidamente que el adulto, fcilmente pueden presentar alucinaciones,
convulsiones y coma.

Todos estos efectos sobre el SNC dependen de su unin a receptores H1

localizados en el cerebro y para lo cual no existe antdoto conocido. Son
liposolubles, por lo tanto atraviesan la barrera hemato-enceflica.
La clorfenamina es la nica que cuenta con una presentacin inyectable, muy til
en procesos agudos graves (shock anafilctico) que requiere de administracin
parenteral.
Algunos de estos, tienen accin a otro nivel, otros mecanismos de accin, en otros
rganos y por ello tienen tambin otras indicaciones.
Interacciones
Como las interacciones con alcohol, barbitricos, antidepresivos tricclicos,
inhibidores de la MAO, atropina, amantadina, fcnotiacinas y otros depresores del
SNC son frecuentes, sui indicacin debe ser bajo supervisin mdica.
Antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin
Los antihistamnicos de segunda generacin muestran un perfil de seguridad
mejor que sus antecesores de primera generacin, pues ofrecen al paciente buen
estado de alerta y concentracin en sus tareas cotidianas.
Actan mediante un antagonismo competitivo reversible de los receptores H1
A este grupo de antagonistas H1 ms modernos, pertenecen Terfenadina,
Astemizol, Loratadina, Cetirizina, Ebastatina y Epinastina.
Todos los antihistamnicos de segunda generacin son de administracin oral.
Son ms lipofbicos, presentan cadenas laterales cargadas y se encuentran
unidos a las protenas plasmticas, hechos que les impiden atravesar la barrera
hmato-enceflica. Tambin muestran una mayor afinidad por los receptores H1
perifricos que los centrales. Se usan en la prevencin y alivio de los estornudos,
prurito y rinorrea en pacientes con rinoconjuntivitis alrgica, as como en el
tratamiento del prurito en pacientes con urticaria.
En los efectos adversos, tener la misma precaucin en general para los
antihistamnicos.
Antihistamnicos tipo H1.
Efectos de loa antihistamcos tipo H1.
1.-Acin antihistamnica.-inhiben los efectos de la histamina, pues compiten por
los receptores celulares para esta sustancia. Es decir a nivel de tubo digestivo
inhiben la contraccin muscular, a nivel de bronquios antagonizan el efecto
broncoconstrictor causado por la histamina. Disminuyen la permeabilidad capilar
reduciendo la formacin de edema. Antagonizan los efectos de vasodilatacin
perifrica

2.-Efectos sobre el SNC: con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como

ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitacin. Algunos son eficaces para
prevenir mareos (pero no son tiles si el mareo ya est presente).
3.-Accin anticolinrgica: algunos antihistamnicos en especial los derivados de
etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los
nervios perifricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.
4.-Accin antiadrenrgica: los antihistamnicos derivados de la fenotiacina ejercen
ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa adrenrgicos.
5.-Accin anestsica local: La difenhidramina y la prometacina principalmente,
pero en realidad la mayora de los antihistamnicos pueden producir anestesia
local debido a que bloqquean los canales del Na en la clula.
6.-Accin antiserotoninrgica: Algunos antihistamnicos, por ejemplo la
ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.
Principales Efectos txicos de los antihistamnicos
Sedacin, ataxia, si se administran va oral pueden ocasionar anorexia, nusea,
vmito, constipacin y diarrea. Los antihistamnicos derivados de la piperacina
(ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratognicos, deben usarse
con precaucin en animales gestantes. Algunos antihistamnicos aplicados
tpicamente pudieran producir dermatitis alrgica
Algunos nombres de antihistamnicos H1 .
Difenhidramina, Doxilamina, Clemastina, Tripolidina, Bromfeniramina,
Clorfeniramina, Pirilamina, Hidroxina, Ciproheptidina, Prometacina, Fenidamina.
Cetricina, Tripolidina, Acrivastina, Azatadina, Terfenadina, Astemizol.
Todos los productos mencionados son de lnea de medicamentos humanos,
excepto la difenhidramina que es el antihistamnico disponible en medicamentos
de uso veterinario ejemplos: Anti-stamin (Lab.Tornell) Histafin (Lab.Parfarm), quiz
sea el ms usual por su costo.
Los antihistamncos H1 se usan en casos de:
Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis no especficas,
Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y
mordeduras de vboras, Obstruccin gastrointestinal, indigestin, mastitis,
neumona, metriris, en los bovinos con timpanismo (adems de corregir la causa
primaria). Prurito, Fotosensibilizacin, Reacciones alrgicas. Choque anafilctico.

2.-Antihistamnicos tipo H2.

Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.
Mecanismo de accin:
Se les usa como antagonistas competitivos de los receptores de histamina
llamados H2.
Se usan en el hombre en casos de lcera gstrica debido a que bloquean la
secrecin gstrica del HCl. Son productos de lnea de medicina humana, no
existen actualmente en el pas antihistamnicos de este tipo de lnea veterinaria
(son por lo general ms caros que los antihistamnicos del tipo H1), en caso de
requerir suministrar antihistamnicos H2 a una mascota, puede usarse alguno de
los sealados (la ranitidina y la cimetidina son de los ms empleados en el hombre
y se dan en ocasiones a perros y gatos).
LOS RIESGOS DE LOS ANTIHISTAMINICOS
Los antihistamnicos son medicamentos que pueden aliviar los sntomas de
reacciones alrgicas casi nunca graves pero si molestas como estornudos en
cadena, ojos irritados, narz que gotea, urticaria, hinchazones, etc. Segn el PLM
(Diccionario de Especialidades Farmacuticas) hay en el mercado 34 marcas con
casi 50 presentaciones. Se trata de medicamentos que en el papel requieren de
receta mdica para su venta, pero que se encuentran en venta libre como OTC
(over the counter), por lo que los consumidores deben tomar en cuenta los riesgos
por sobredosis, (muy frecuentes entre los consumidores compulsivos de
antihistamnicos) y sus interacciones con otros medicamentos. Adems debe de
tomarse en consideracin que muchas de las pequeas reacciones alrgicas son
autolimitadas por lo que se alivian sin medicamentos. Los antihistamnicos deben
sus propiedades al papel que desempean en el bloqueo de los efectos de una
sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente las funciones
de la histamina, se sabe que interviene en muchas funciones y que puede originar
sntomas de alergia y que grandes cantidades pueden llevar al organismo hasta a
un choque anafilctico, aunque generalmente la histamina se libera en dosis
pequeas que aumentan, en ciertas personas, con la presencia de sustancias
alergenas (sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo, la presencia
de algunos animales, alimentos lcteos, algunas frutas, etc. Por ello, lo mejor es
que las personas sensibles eviten el contacto con dichas sustancias.

Universidad Central de Nicaragua

U.C.N

Facultad de medicina Veterinaria

Farmacologia Veterinaria II
Sabatino, III ao

Tema:

Antihistaminicos

Nombre: Lisseth Carolina Lpez Alvarez

Docente: Mvz. Joaquin Narvez

Managua, Nicaragua 26 de septiembre del 2015