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GLUCSIDOS CARDACOS

Cardiotnico o tnico cardaco es aquel que permite que un corazn con


insuficiencias pueda realizar el mismo trabajo con menor consumo de O2 o
un trabajo mayor con el mismo consumo de O2; adems, estos frmacos
aumentan la fuerza de contraccin (inotrpico positivo).
La oferta de frmacos con glucsidos queda reducida a dos principios
activos: la digoxina, que es la ms utilizada (comprimidos, solucin oral y
ampollas) y la metildigoxina (slo comprimidos). Los dos tienen las mismas
acciones farmacolgicas y las mismas aplicaciones teraputicas. Por
hidrlisis dan origen a un azcar (uno o varios monosacridos), y un
aglucona o genina responsable de su actividad farmacolgica. El azcar,
inactivo por s slo, es el responsable de las diferencias farmacocinticas
entre ellos y de la duracin de accin. Por su estructura qumica, su origen y
su efecto teraputico reciben indistinta- mente estas denominaciones:
glucsidos cardacos, glucsidos cardiotnicos, glucsidos digitlicos,
digitlicos o simplemente digital.

La digoxina acta directamente sobre las clulas del msculo cardaco.


Tambin actan sobre las propiedades elctricas del corazn reduciendo la
conductividad del miocardio a travs del ndulo auriculoventricular
(disminuye la frecuencia cardaca, el nmero de impulsos que pasan de la
aurcula al ventrculo), con una accin antiarrtmica o cronotrpica negativa.
Estas acciones se desarrollan tanto en el corazn insuficiente como en el
normal o sano, con un resultado que se traduce en una disminucin o
desaparicin de los sntomas, adems de disminuir la congestin pulmonar.
Farmacocintica
Administrados por va oral tienen una biodisponibilidad del 80%, que vara
segn el preparado farmacutico que se utilice, por lo que es importante no
cambiar de marca comercial a los pacientes digitalizados, ya que puede
haber grandes diferencias en las concentraciones plasmticas obtenidas con
las diferentes especialidades comercializadas. La administracin con
alimentos enlentece la absorcin pero no la reduce. Se distribuyen
ampliamente a los tejidos acumulndose en el msculo esqueltico, hgado
y corazn, donde pueden alcanzar concentraciones superiores a las
plasmticas. La unin a protenas plasmticas es del 30% y se excretan
principalmente inalterados por la orina.
La digoxina por va oral puede hacer efecto aproximadamente a las 2 h de
su administracin con un efecto mximo a las 6 h, mientras que por va
intravenosa inicia su accin a los 10 min y alcanza el efecto mximo a las 2
h.

Sin embargo, la metildigoxina tiene un comienzo de accin ms rpido y


una duracin de accin ms larga, por lo que el riesgo de acumulacin es
mayor.

Efectos adversos
Los efectos adversos a dosis teraputicas son infrecuentes, y son muy
frecuentes las manifestaciones por sobredosificacin (5-25%), cuyos
sntomas iniciales son las nuseas, vmitos y anorexia, pudiendo haber
tambin dolor abdominal y diarrea. Como efectos neurolgicos destacan:
cefaleas, vrtigos, somnolencia, desorientacin y alteraciones visuales, por
acumulacin del frmaco en el nervio ptico (visin borrosa amarillenta).
Todos estos efectos pueden ser un preaviso de la cardiotoxidad (arritmias,
taquicardia supraventricular), y siempre que el paciente tratado con
digoxina presente alguno de stos hay que notificarlo de inmediato al
mdico.

Dosificacin
Las dosis deben establecerse de forma individual en funcin de los
siguientes aspectos: edad, peso corporal, funcin renal, equilibrio
electroltico, funcin tiroidea y naturaleza de la cardiopata. Se dispone de
pautas que sirven de referencia para iniciar los tratamientos, pero el ajuste
de dosis es individualizado. Las presentaciones comercializadas son
comprimidos de 0,25 mg y ampollas de 0,25 mg en 1 ml. Los tratamientos
se instauran en dos fases: una primera fase llamada pauta de digitalizacin
o dosis de carga, que puede ser de administracin rpida o lenta, segn la
urgencia del tratamiento y el estado clnico del paciente, y sirve para
calcular la dosis de mantenimiento, segunda fase del tratamiento.
Dosis de carga
Administracin rpida oral. Cuando se requiere una digitalizacin rpida se
administran de 750 g (3 comprimidos) a 1.500 g (6 comprimidos) en una
dosis nica. En pacientes ancianos se debe hacer de forma gradual y con
dosis menores, la dosis de carga se divide a lo largo de 24 h en cuatro
tomas cada 6 h (la primera toma debe ser la mitad de la dosis de carga).
Administracin lenta oral. Se administrar una dosis de 250-750 g diarios
repartidos en una o dos dosis durante 1 semana, perodo en que se debe
observar una respuesta clnica y calcular la dosis de mantenimiento.
Urgencias. Se puede administrar inicialmente por va intravenosa directa, en
al menos 5 min, iniciando su accin a los 10 min. Se administrar sin diluir o
diluida en suero salino fisiolgico o glucosado al 5% en 4 veces su volumen.

Interacciones farmacolgicas
Las interacciones se pueden dar a nivel farmacocintico, con frmacos que
modifiquen o alteren la absorcin, metabolismo o eliminacin de los
digitlicos. El resultado puede ser un aumento de las concentraciones
plasmticas favoreciendo su accin y/o toxicidad, o una disminucin de las
concentraciones que pueden llegar a ser subterapeticas. Adems,
interaccionan de forma indirecta todos los medicamentos que provoquen
alteraciones electrolticas, vindose aumentada la sensibilidad a los
digitlicos
en
situaciones
de
hipopotasemia,
hipomagnesemia,
hipercalcemia, hipoxemia y acidosis metablica o respiratoria. As, los
diurticos tiazdicos y de asa, los corticosteroides, los betaagonistas
(salbutamol), algunos antifngicos (anfotericina B) y la dilisis, provocan
hipopotasemia, aumentando as el riesgo de toxicidad de la digoxina. La
hipercalcemia tambin puede incrementar la toxicidad, por lo que debe
evitarse la administracin de sales clcicas. Por otra parte, los frmacos que
tienen actividad similar sobre el miocardio pueden interaccionar por
adiccin del efecto farmacolgico, provocando bradicardia, como es el caso
de los bloqueadores y los antiarrtmicos.

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