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FARMACOLOGIA EN ODONTOLOGIA
Betalactmicos
PENCILINAS:
MECANISMO DE ACCION.
Las penicilinas como todos los antibioticos lactmicos B, inhiben la proliferacion
bacteriana por interferencia con la reaccion de transpeptidacion en la sintesis de la
pared celular , que rodea por completo a la membrana citoplasmica, mantiene la
forma e integridad de la celula e impide su lisis por una presion osmotica elevada.
Los antibioticos lactamicos B eliminan las celulas bacterianas solo cuando se
encuentran en proceso de crecimiento activo y sintesis de pared celular.Tambien
inhiben las transpeptidasas y las uniones cruzadas no pueden formarse ( que son
las que mantienen la estructura enttretejida de la pared celular)
FARMACOCINETICA
La penicilina G es destruida por los acidos, como el cido gastrico. De ah que
menos de un tercio de la doss oral activa sea absorbida . La farmacocinetica esta
dominada por una excrecion renal muy rapida aldredor de 10% por filtracion
glomerular y el resto por secrecion tubular .
La semivida plasmatica en los adultos sanos es de 30 minutos. La secrecon tubular
de penicilina G puede ser bloqueada por el probenecid, de manera que se alcanzan
concentraciones plasmaticas mas altas y mas prolongadas.
EFECTOS ADVERSOS
La penicilina G es uno de los antibioticos menos txicos; hasta 100 MUI (60mg) se
han inyectado sn ninguna toxicidad directa.
Irritacion local y toxicidad directa:dolor en el sitio de inyeccion, nauseas,
tromboflebitis en la vena inyectada
INTERACCIONES
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS:
En general las cefalosporinas son bien toleradas pero mas toxicas que las
penicilinas.
Dolor despues de la inyeccion intramuscular
Diarrea por alteracion de la ecologia intestinal o por efectos irritantes con la
cefradina oral.
APLICACIONES EN ODONTOLOGIA:
No hay indicaciones absolutas para las cefalosporinas en odontologia excepto como
alternativa de la penicilina o la amoxicilina, especialmente en px que presentan
erupciones cutaneas.
MACROLIDOS
MECANISMO DE ACCION:
La eritromicina es bacteriostatica en concentraciones bajas pero bactericida a
concentraciones altas. Su accion bactericida tambien depende del microorganismo
involucrado y de su velocidad de multiplicacion. Las bacterias gram + sensibles
acumulan eritromicina dentro de las celulas mediante transporte activo, lo cual las
hace suceptibles a estos antibioticos.
La eritromicina actua inhibiendo la sintesis de proteinas bacterianas. Se combina
con la subunidad 50s de los ribosomas e interfiere con su translocacion.
Despues de la formacion del enlace peptidico entre el aminoacido nuevo y la
cadena peptidica naciente en el sitio aceptor (A) y el peptido alargado vuelve al
sitio peptidil (P) y deja el sitio A disponible para que se dije el aminoacil tRNA
siguiente.
FARMACOCINETICA:
La eritromicina base se degrada en acido. Para protegerla del acido clorhidrico
gastrico se administra en comprimidos con cubierta enterica, por lo que la
absorcion es incompleta; y los alimentos demoran la absorcion al retardar el
vaciamiento gastrico. Los esteres estables en acido se absorben mejor.
EFECTOS ADVERSOS:
Es un farmaco extremadamente seguro
1.- DIGESTIVOS: despues de la administracion oral muchos px experimentan
epigastralgia entre moderada y grave especialmente en nios.
2.-DOSIS: muy altas han provocado deterioro permanente de la audicion
3.-HIPERSENSIBILIDAD: Erupciones cutaneas y fiebre son infrecuentes pero si se ven
con estolato.
INTERRACIONES:
Inhibe la oxidacion hepatica de muchos farmacos. Las interacciones clinicamente
significativas son las que llevan a la elevacion de los niveles plasmaticos de
teofilina, carbamacepina, valproato.
Se han informado varios casos de prolongacion del intervalo Q-T, arritmias
ventriculares graves y muerte debido a la inhibicion de la enzima hepatica CYP3A4.
AMINOGLUCOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
Son inhibidores irrebersibles de la sintesis de proteinas pero se desconnose el
mecanismo preciso de su actividad bactericida.
Gentamicina: previene la sintesis de proteinas por union a la sub unidad 30 s del
ribosoma
FARMACOCINETICA
Se absorben muy poco por el tubo digestive
Se excretan por las heces
Por via IM se absorven bien
DOSIS
1. Gendamicina : Va tpica: 0.1 a 0.3% Va parenteral: 3 dosis al dia , de 5
a 6 mg/Kg/dia.
2. Neomicina y kanamicina : Va tpica: 10 mg en infecciones oculares.
3. Estreptomicina: Va parenteral: Adultos ->1g/dia
Nios->5mg/Kg/dia
EFECTOS ADVERSOS
*Ototoxicidad
*Nefrotoxicidad
*Fiebre
*Exantemas
*Hipersensibilidad
*Vrtigo
*Perdida de equilibrio
INTERACCIONES
QUINOLONAS
(fluoroquinolonas)
1. Ciprofloxacino
2. Levofloxacino
3. Maxifloxacino
MECANISMO DE ACCION
Bloquean la sntesis de DNA bacteriano por inhibicin de la topoisomerasa II
bacteriana y topoisomerasa IV .
FARMACOCINETICA
Se absorbe bien por va oral (80-95%) de biodisponibilidad, se distribuye en tejidos
y lquidos corporales , se altera con anticidos, la mayora se elimina por excrecin
renal
Para dolores
EFECTOS ADVERSOS
TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCION: son bacteriostticas inhiben la sntesis de protenas al
unirse a la fraccin 30S de los ribosomas en los microorganismos.
En las bacterias gram negativas las tetraciclinas tambin difunden atreves de
canales de porinas, los miembros mas liposolubles (doxiciclina, minociclina)
ingresan por difusin pasiva (esto es responsable del aumento de potencia).
FARMACOCINETICA: las mas antiguas se absorben de forma incompleta en el tubo
digestivo, la absorcin mejora si se toman con el estomago vaco.
La doxiciclina y la minociclina se absorben completamente por va oral,
independientemente de la presencia de alimentos, la leche los preparados con
hierro, los anticidos no sistmicos y el sucralfato reducen su absorcin.
Las tetraciclinas de distribuyen ampliamente, se centran en el hgado, bazo y tejido
gingival y se unen al tejido conectivo en huesos y dientes.
Se excretan principalmente en la orina por filtracin glomerular, la dosis debe
reducirse en presencia de insuficiencia renal excepto la doxiciclina , se metabolizan
y parcialmente en cantidades importantes ingresan a la bilis, afectan al lactante ya
que se excretan por la leche en cantidades suficientes.
APLICACIONES MDICAS
Aunque las tetraciclinas son antibiticos de alto espectro, solo se emplean para las
infecciones en las que no pueden usarse agentes antimicrobianos ms selectivos y
menos txicos.
No son aconsejables en los tratamientos empricos de infecciones parcialmente
mortales.
Se usan como agentes de primera eleccin:
a)
b)
c)
d)
e)
Infecciones urinarias
Neumonas intrahospitalarias
Amebiasis
Paludismo
En el acn
Enfermedad pulmonar obstructiva crnica
APLICACIONES ODONTOLGICAS
A)
B)
C)
D)
E)
VIAS DE ADMINISTRACION
La ms comn es a travs de cpsulas orales.
No es recomendable administrarlas por va IM.
En casos graves se pueden administrar por va IV.
DOSIS
ORAL:
Clorhidrato de tetraciclinas 0.25 a 0.5 cada 6 h para adultos.
NIOS MAYORES DE 8 AOS: 20 a 40 mg/kg/da
DEMECLOCICLINA Y METACICLINA: 600 MG
DOXICICLINA 100 mg 1 o 2 veces al da (es la tetraciclina de eleccin porque puede
administrarse 2 veces al da, y su absorcin no se altera con los alimentos)
MINOCICLINA: 100 mg cada 12 h.
NO DEBEN ADMINISTRARSE JUNTO con leche, anticidos o sulfato ferroso.
NO ESTA INDICADA EN embarazadas y menores de 8 aos.
PARENTERAL:
Dosis: 0.1 a 0.5g cada 6 a 12 h
La DOXICICLINA es el frmaco usual que se prefiere a dosis de 100 mg cada 12 a 24
h.
No se recomienda su inyeccin IM porque produce dolor e inflamacin.
EFECTOS ADVERSOS:
Gastrointestinales: (nausea, vomito y diarrea).
Efectos txicos: pueden alterar la funcin heptica en especial durante el
embarazo, mareo, vrtigo y nausea, sobretodo con doxiciclina a dosis mayores de
100 mg.
Y con dosis de 200 a 400 mg/da de minociclina.
LINCOSAMIDAS
CLINDAMICINA: Es un antibitico de amplio espectro con un alto nivel de actividad
in vitro contra una gran variedad de bacterias.
La clindamicina alcanza elevadas concentraciones en las zonas de infeccin, es
bacteriosttico en dosis mas bajas y ejerce efecto bactericida a las dosis
teraputicas
LINCOMICINA: Es la precursora de la clindamicina; tiene las mismas propiedades
antibacterianas y toxicas, pero es menos potente y tiene una mayor incidencia de
diarrea y colitis.
MECANISMO DE ACCION:
CLINDAMCINA : Inhiben la proliferacin bacteriana mediante su unin a la
subunidad ribosmica bacteriana 50S, interfiriendo as en la formacin de la cadena
peptdica durante la sntesis de las protenas bacterianas.
LINCOMICINA: Antibitico del grupo de los lincosnidos, con
accin bacteriosttica. Antibitico de espectro antibacteriano medio, con accin
ms marcada sobre bacterias Gram-positivas, as como sobre
Gram-negativas anaerbicas.
Activo tambin sobre micoplasmas.
FARMACOCINETICA:
APLICACIONES MDICAS:
CLINDAMICINA: Para tratar heridas profundas del abdomen y del intestino.
Infecciones que se originan en el aparato reproductor femenino (aborto sptico y
absceso plvico)
Profilaxis de la endocarditis en pacientes con enfermedad valvular cardiaca, quienes
son sometidos a procedimientos dentales.
LINCOMICINA: Los alimentos reducen en un 60% la absorcin intestinal de
lincomicina. Es ampliamente distribuida por el organismo,
alcanzando concentraciones elevadas en la bilis, secreciones bronquiales y
huesos. Es eliminada con la orina y la bilis.
APLICACIONES ODONTOLGICAS
CLINDAMICINA : tratamiento de las enfermedades periodontales.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
CLINDAMICINA
Oral: capsulas de 75, 150,300 mg
Parenteral: frasco para inyeccin de 2, 4 ,6, 60 ml
Solo los microbios que sintetizan su propio ac. Flico y que no pueden tomarlo del
medio son susceptibles a las sulfamidas
Muchas bacterias sintetizan su propio acido flico, el cual esta formado a partir de
cido paraaminobenzoico (PABA).
FARMACOCINETICA:
Se absorben rpidamente y completamente en el aparato digestivo.
Se excretan por el rin mediante filtracin glomerular.
Va metablica: por una enzima no microsomica en el hgado.
La forma libre de la sulfasalazina alcanza la misma concentracin en el plasma y en
el liquido cefalorraqudeo. Atraviesan libremente la placenta.
APLICACIONES MDICAS:
El uso de las sulfamidas solas es infrecuente en la actualidad.
Amigdalitis
Faringitis
Sinusitis
Otitis media
Bronquitis crnica
Infecciones urinarias crnicas
Faringitis estreptoccica crnica
Linfogranuloma venreo.
Sulfametacida sdica oftlmica: conjuntivitis.
Sulfadiazina argntica tpica: infeccin en superficies quemadas.
APLICACIONES ODONTOLGICAS:
En odontologa su uso es para pacientes alrgicos a los antibiticos betalactamicos
Infecciones urinarias agudas o recurrentes
Como agente alternativo en el granuloma inguinal.
DOSIS
Bactrim
160-800 mg cada 12 horas por 7 a 14 das
suspensin con 40-200 mg por cada 5 ml.
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas, vmitos, epigastralgia.
Cristaluria
Erupciones cutneas, urticaria y fiebre.
La hepatitis, no relacionada con la dosis aparece en el 0,1% de los pacientes.
Hemolisis, con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Neutropenia.
Anemia megaloblastica es infrecuente y aparece en pacientes con niveles
marginales de acido flico.
Toxicidad de medula sea en ancianos
Trombocitopenia si se combina con diurticos.
INTERACCIONES
Inhiben el metabolismo de la fenitoina, la tolbutamida y la warfarina, por lo que su
accin aumenta.
Desplazan al metotrexato de las protenas y disminuyen su excrecin renal, de
manera que aumenta su toxicidad.