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ANGINA ??
Dolor angustioso, opresivo,
que se localiza en la regin
retro esternal y que puede o
no irradiarse a la regin del
cuello, hombros, borde
cubital de los brazos, en
especial el izq.
Repolarizacin
de ventrculos
Despolarizacin de
aurcula
Punto J
Segmento
PQ
Segmento ST
Despolarizacin de
ventrculos
ISQUEMIA SILENCIOSA
(episodios de isquemia sin dolor)
El estudio EKG continuo
de 24h (monitoreo de
Holter)
y la Prueba
ergomtrica graduada
Diabticos
Ancianos
CLASIFICACIN DE LA
ANGINA
x la forma de presentacin:
1. Angina de
reciente
comienzo
Iniciacin < 30 d
Personas que han
desarrollado
paulatinamente su
afeccin
ateroesclertica
Angina crnica
estable
Pctes con
enfermedad
coronaria
moderada
Angina Inestable o
rpidamente
progresiva
EMERGENCIA
Angina de
Prinzmetal
o Vaso
espstica
Tx fcos. Ca
1. NITRATOS
Nitrito de amilo, Nitrato de glicerilo o nitroglicerina, Nitrito de isosorbide,
Mononitrato de isosorbide, Dinitrato de isosorbide, trinitrato de glicerilo,
trinitrato de glicerol, tetranitrato de pentaeritritiol, tetranitrato de eritrilo.
2. Ca-ANTAGONISTAS
2.1. Dihidropiridinas: 1ra G (nifedipina), 2da G (amlodipino, isradipino).
2.2. Benzotiazepinas: Diltiazem.
2.3. Fenilalquilaminas: Verapamilo.
PRECAUCIONES
Cada de PA
(sistlica < a
100)
Taquicardia
simptica
refleja
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea
Taquicardia
Sudoracin
NITRATOS
MECANISMO DE ACCION
1. La nitroglicerina es
captada x m.l. de vasos
sanguneos.
4. Activan la
guanilciclasa =
GMPc
2. El NITRATO se
fracciona a nitrito
orgnico y luego a NO
o S-nitrosotioles
GMPc fosforila PK
q` Ca citoslico =
= VASODILATACION
NITRATOS
Cefalea Intensa
Metahemoglobinemia (I.V.)
Sobredosis !!
>1.5 g/dl: Cianosis labial, palmas, dedos y uas.
20-50 g/dl: Fiebre, inquietud, pulso dbil y
rpido, desvanecimiento, dificultad respiratoria,
convulsiones.
NITRATOS
Contraindicados e Interacciones
1. Pctes con glaucoma de ngulo
cerrado (xq p. intraocular)
NITRATOS
INDICACIONES
1. Angina de reposo, inestable y de esfuerzo
3. Enfermedad de
Raynaud (topica)
5. En emergencia por
ingestin de cianuro
(Inhalacin repetida
del nitrato de amilo).
4. Alivio de la disnea
paroxstica nocturna
PRESENTACIONES FARMACEUTICAS
Nitrito de
Amilo
En amp. inhalat
efecto en 30
seg x 5 min.
Dinitrato de
Isorbide
Tab c/4-6 h
Nitrato de
glicerilo o
Nitroglicerina
-Tab 2.5-5 mg,
efecto en 2-3
min x 30 min.
-Pomada.
-I.V. (UTI)
Parches
1883 Ca contraccion del mioc y m.l. vascular: Acoplamiento excitacinconduccion, mecanismo de contraccin y relajacin en la sarcomera.
CLASIFICACION
DIHIDROPTERIDINAS
NIFEDIPINA
CLASIFICACIN
Especificidad
x vasos
perifricos.
< depresin de m cardiaco.
No acta sobre el sistema
excito conductor.
1ra: NIFEDIPINA,
2da: amlodipino,
isradipino, nimodipina,
nicardipina
BENZOTIAZEPINAS
1ra: DILTIAZEM
2da: CLEMITIAZEM
FENILALQUILAMINAS
VERAPAMILO,
GALOPAMILO
2. BenzoTiazepinas
1ra G.
Diltiazem
2da G.
Clemitiazem
-Deprime la
conduccin A-V.
- efecto
vasodilatador
coronario
-Efecto +
prolongado
- cada de
PA.
Mimefradil
CALCIO ANTAGONISTAS
MECANISMO DE ACCION
Ca++ en mensajero intrac. Alta conc extra y muy baja intrac.
Ca+
Ca+
Ca+
Ca+
Ca+
Ca+
Ca+
Ca+ Ca+
Ca+
Canales
Ca+
Ca+
Ca+
Intracelular (-)
6 subtipos canales:
L,N,P,Q,T,R.
Ca-antagonistas bloquean
la subunidad a-1 del canal L.
CALCIO ANTAGONISTAS
EFECTOS FARMACOLOGICOS
1. INOTROPISMO NEGATIVO
+++Fenilalquilaminas, ++Benzotiazepinas y
+Dihidropiridinas
2. HIPOTENSORES
x reduccin de resistencias perifricas = cada PA.
+Dihidropiridinas
3. ANTI-ANGINOSO
Dihidropteridinas 1ra G. pero, efecto depresor y
taquicardia q` O2 ()
Ca-antagonistas
benefician al mioc
isquemico.
UTILES: Antianginosos
solos o en combinacion con Nitratos:
-Angina vasoespastica (Prinzmetal)
Disminuir dao
estructural luego de IAM
VERAPAMILO/DILTIAZEM
TTO
HiperTA sistmica
HiperTA pulmonar
Miocardiopata
hipertrfica
obstructiva
Fenmeno de
Raynaud
Espasmo esofgico
Hiperactividad
miometrial
Espasmo
arterial
cerebral
Migraa
Arritmias
supraventricu
lares
Fibrilacin
auricular
(Digoxina)
NO recomendado x:
INHIBICIN FUNCION
PLAQUETARIA
Interfiriendo con
el proceso Ca
dependiente e
Incremento de NO
NIFEDIPINA
sublingual
Hipotensin
severa
IM
Ictus apopljico
Muerte
FARMACOPATOLOGIA. Ca ANTAGONISTAS
Hepatotoxicidad
Constipacin
Nausea/vmito
Galactorrea
Cefalea
Edema
CONTRAINDICACIONES. Ca ANTAGONISTAS
Choque
cardiognico
Insuficiencia
cardaca
Funcin
heptica
comprometida
Bloqueo A-V
de 2do y 3er
grado
HipoTA severa
IAM
Disfuncin del
ndulo sinusal
Sndromes de
preexitacin
Flutter
auricular
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fenilalquilaminas+Digoxina
Disminuyen aclaramiento
renal de Digoxina.
Disminuir dosis Digoxina.
Diltiazem+ciclosporina,
quinidina, teofilina
+ concentracin.
+ toxicidad.
Calcioantagonistas+Anestsi
cos
+ Efectos depresores y
vasodilatadores
Hipotensin sostenida.
Ca-Aantagonistas+AINES
Interferir efecto
hipotensor.
Inhibir sntesis renal Pg.
Retencin Na.
Cimetidina, rifampicina,
fenobarbital, fenitona
Verapamilo+antiarrtmic
os
Aceleran metabolismo
de calcioantagonistas.
+ inotropismo negativo
Coumadn,
quinina, salicilatos
Procainamida,
quinidina
Difenhidramina
Cambios
concentraciones
sricas.
Efecto aditivo.
Arritmias graves.
+ Efecto
antianginoso.
- Efecto
taquicardizante.
+ Efecto
hipotensor.
Betabloqueadores+
fenilalquilaminas
Depresin miocardio.
Rspta dosis
dependiente.
Verapamilo
Metabolismo heptico -.
Disminuyen conduccin
ndulo A-V.
Tto angina pecho.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
1. CORAZON:
Bloqueo de R beta: actividad simptica en corazn.
Adm crnica numero y sensibilidad de R beta =
Supresin brusca = efectos simpticos exagerados
(taquicardia, TA, angina, IAM, muerte sbita).
Alt. sueo
Pesadillas
Cambios emocionales
CLASIFICACION
DE ACUERDO CON LA EXTENSION DE LOS R. INACTIVADOS
BBLOQUEADORES
NO SELECTIVOS
BBLOQUEADORES
SELECTIVOS
Afectan
indistintamente B-1,
B-2 y B-3
CARDIOSELECTIVOS:
Propanolol, timolol,
cartenolol, nadolol,
pindolol.
Bloquean R B-1
Atenolol, metoprolol
SELECTIVOS:
Bloquean R B-2
Butoxamina, alfa
metilpropanolol
BETA Y ALFABLOQUEADORES
Labetalol, Carvedilol,
adimolol, prizidolol,
bucindolol
JD fitzgerald 1969
Otra clasificacin. Basada en:
Actividad simpaticomimtica
intrnseca (ASI).
Al interaccionar con el R B-adrenrgico no solo lo bloquea sino
que puede estimularlo (AGONISTAS PARCIALES). Pindolol,
Penbutolol, Oxprenolol, Alprenolol, Acebutolol.
Accin estabilizadora de
membrana (AEM).
Reduce la velocidad del PAN x` inhiben la despolarizacin de la m. c.
inhibiendo la transferencia de Na.
Evitan la reduccion de la FC y act inotropica (-)
- Fuerza de
contraccin
FC
PA
= tensin del
musc cardiaco
= consumo de
02.
B- BLOQUEAORES. FARMACOCINTICA
GRUPO 1
GRUPO 2
-Liposolubles
-Biodisponibilidad variable
-Vida plasm muy corta
-Matb en Hgado
-Atraviesan B Hencefalica
-Letargia, depresin mental,
alucinaciones
-Hidrosolubles
-Eliminacin renal
-Absorben irreg intestino
-Vida + prl
-- Atraviesan poco BHE
B- bloqueadores. FARMACOPATOLOGIA
N-v
Insuficiencia cardaca
Diarrea
Prpura
Asistolia
Agranulocitosis
Broncoespasmo
B-bloqueadores. CONTRAINDICACIONES
Asma,
Hipoglicemia,
Fenmeno
Raynaud
Claudicacin
intermitente
Bloqueo A-V
Diabticos,
Hipersensibilidad
Bradicardia
R Beta en meso y
subendocardio
2. En:
-Tiroiditis
-Tirotoxicosis
-Previo a ciruga tiroidea
Feocromocitoma
4. EN TEMBLOR ESENCIAL.
5. GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO
xa reducir p. intraocular, x produccin humor acuoso
6. Miocardiopata
hipertrfica
obstructiva
9. Tetralogia de
Fallot
7. Prolapso vlvula
mitral
8. Aneurisma
disecante de aorta.
B-bloqueadores
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
1. + NITRITOS. Potencian efecto antianginoso (+).
5. Antagonistas de glicoproteinas
IIb/IIIa
abxicimab
PGI2 y derivados.
1) i activacion plaquetaria x
ADP
ticlopidina
x
4) AMPc, accion
PGI2=i adherencia
3) i glicoproteinas
plaquetarias I, IIb y IIIa
(ligan al fibrinogeno
Agregacion).
(dipiridamol)
1. ASPIRINA
MEC ACCION
ASA
Agregacin
ASPIRINA
ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA
+Inhibe la COX
Inhibe coagulacion
dependiente de vit. K
Estimula fibrinolisis
Antagonisa lipooxigenasa y
metabolismo de Pg en
plaquetas y leucocitos.
ASPIRINA. Farmacopatologa
Dosis bajas
DOSIS ALTAS:
Lesin de mucosa
Hipersensibilidad: rash,
prurito, asma, urticaria,
edema angione.
Sangre: leucopenia,
agranulocitosis,m anemia
aplasica.
SNC: nerviosismo, mareo,
tinnitus.
Rion: albuminuria,
cilindruria, IR
-Sd Reye, (encef aguda y
degenerac H).
n-v
ASPIRINA
Too propiedades
-ANTIARRITMICA
- FLUJO SANGUINEO
EN MIOCARDIO
ISQUEMICO
(mecanismos
independientes de inh
plaquetaria)
SULFINPIRAZONA
Inhibidor competitivo de cicloxigenasa
Inhibe sntesis de prostaglandinas
Efecto REVERSIBLE
Propiedad URICOSURICA.
IMIDAZOL
Tromboxano
sintetasa
ENDOPERXIDO CCLICO
Derivados imidazlicos:
actividad plaquetaria y
concentracion de TXA2
TROMBOXANO A2
MOLSIDOMINA
-Uso profilctico en angina de esfuerzo y reposo
(2 mg BID o TID).
-Dilata los vasos de capacitancia=nitratos=pre y
postcarga, consumo de O2 .
Agregacin plaquetaria y liberacin de 5HT.
TICLOPIDINA
TICLOPIDINA
1) i activacion plaquetaria x
ADP
ticlopidina
x
4) AMPc, accion
PGI2=i adherencia
3) i glicoproteinas
plaquetarias I, IIb y IIIa
(ligan al fibrinogeno
Agregacion).
(dipiridamol)
TICLOPIDINA
EFECTOS ADVERSOS:
Nausea/Vmito
Diarrea
Dolor epigstrico
Anorexia
CLOPIDOGREL
CLOPIDOGREL
X X
EFECTOS SECUNDARIOS:
Hemorragia intestinal
Neutropenia
Reacciones dermatolgicas
USOS:
Angina inestable
IAM
Ictus apopljico
Angioplastia
Colocacin de stent
Ciruga de puente aortocoronario.
VIA ORAL
CLOFIBRATO
Colesterol
Fosfolipidos
CLOFIBRATO
= disminuye actividad
plaquetaria
FARMACOS ANTIPLAQUETARIOS
ReoPro
Anticuerpo monoclonal
Impide agregacin
plaquetaria
DIPIRIDAMOL
AMPc
DIPIRIDAMOL (persantin)
4) AMPc (x I
fosfodiesterasa),
accion PGI2=i
adherencia
(dipiridamol)
EFECTOS ADVERSOS:
Enrojecimiento de piel, Cefalea, Mareo, Debilidad
Sincope (rara vez)
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aspirina+dipiridamol o ticlopidina = Efecto
antiplaquetario
NO USAR: con anticidos xq` absorcin
NO USAR: Ticlopidina + corticoesteroides xq`
accin antiplaquetaria
Mecanismo de accin
DIPIRIDAMOL
COX 1
COX 2
AMPc
TXA2
ELECTROCARDIOGRAMA
FARMACOCINETICA
Absorcin 50 y
90% despus
de 8min
Se absorben
fcilmente a
travs de las
mucosas
administracin
es sublingual
Fiebre
Pulso dbil y
rpido
Dificultad
respiratoria
Inquietud
Desvanecimiento
Convulsiones
Sensacin extrema
de peso en la
cabeza
DEPENDENCIA DE VOLTAJE
Dosis bajas
-60mV
Calcioantagonistas + nitratos,
hipolipemiantes (ancianos)
ANGINA DE PRINZMETAL
Absorcin 90%
Metaboliza
Unidos
albmina 90%
N.P.M: 1 a 2
horas
3-4%
Forma conjugada se excreta x
bilis
EFECTOS FARMACOLGICOS
Disminuyen actividad simptica
B-bloqueador
ASPIRINA
Mecanismo de accin
(Actividad antitrombotica
i irreversible a COX plaquetaria x acetilacion de la z)
PLAQUETA
COX 1
Clula
endotelial
Aspirina
Tromboxano
A2
COX 1
COX 2
PGI2
Agregacin
plaquetaria