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GUA BSICA

EN USO
CORRECTO
DE

ANTIBACTERIANOS

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

Reservados todos los derechos de autor.


ISBN: En tramite
Prohibida la reproduccin total o parcial de esta obra, por cualquier medio sin permiso escrito
del autor
Primera edicin 2014
Editor:
David Eloy Guerra Mazo
E. mail: drdavidguerra@gmail.com y drdavidguerra@hotmail.com

Diseo: David Guerra.


Software TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

GUA BSICA
EN USO
CORRECTO
DE

ANTIBACTERIANOS
AUTOR:

DAVID ELOY GUERRA MAZO


Mdico y Cirujano
Universidad Pontificia Bolivariana
Especialista en Farmacologa
Universidad de Antioquia
Medelln - Colombia
3

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

PROLOGO
La Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos est dirigida al Honorable Cuerpo Mdico,
estudiantes y trabajadores del rea de la salud, como herramienta para el Uso Correcto de
Medicamentos captulo Antibiticos Antibacterianos, tema prioritario dada la alta incidencia en
la resistencia bacteriana.
El libro se divide en cuatro captulos en los cuales se describen los criterios para seleccionar
un antibacteriano, la clasificacin actual, la dosis de antibacterianos en neonatos y la
descripcin de cada grupo antibacteriano con: generalidades, mecanismos de accin,
espectro, indicaciones, y toxicidad (efectos secundarios, reacciones adversas, efectos txicos)
y precauciones.
Esta gua es completara al software TORRE DE DAVID, de mi autora, el cual es un aplicativo
de los parmetros Farmacocinticos (PK) y Farmacodinmicos (PD) en la Terapia
Individualizada con Antibacterianos. En esta aplicacin se tienen en cuenta las relaciones que
se presentan entre El Paciente, El Medicamento y La Bacteria. Con el paciente se tienen en
cuenta los siguientes aspectos: Sexo, Edad, Peso, Talla, Funcin Renal y la Concentracin de
Albumina plasmtica; con la bacteria se considera la Concentracin Inhibitoria Mnima 90
(CIM90) reportado en el antibiograma o en las bases de datos internacionales (BSAC y CLSI);
y con el medicamento se consideran los parmetros Farmacocinticos y Farmacodinmicos
Como pueden existir mltiples presentaciones farmacuticas de cada antibacteriano, cada
Principio Activo en su Denominacin Comn Internacional se presenta con el nombre
comercial internacional, la presentacin farmacutica, y la dosis sugerida en su monografa
para adultos y nios.
Como gua est sometida al criterio mdico, y corresponde al prescriptor revisar el tema de
una forma ms amplia cuando as lo amerite el caso (Ver lecturas sugeridas).
Espero que esta obra sea de gran utilidad para la correcta utilizacin de los medicamentos
antibacterianos, en beneficio de nuestros pacientes y del equilibrio ecolgico.

David E. Guerra M.
Autor

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

COMO USAR LA GUA EN USO CORRECTO DE ANTIBACTERIANOS


1- Cada principio activo tiene la presentacin farmacutica nacional e internacional, solo en
algunos casos aparece la lectura (En Colombia), que significa que al revisar la bibliografa
y las pginas web, no se encontr informacin concreta de otro pas de referencia.
2- Cuando frente al nombre comercial aparece una sigla especifica de una farmacopea, se
interpreta as:
a. S est entre parntesis quiere decir que adems de conseguirse en Colombia,
tambin se consigue en ese pas con ese mismo nombre, o con el nombre que
sigue a los dos puntos.
b. S est fuera de parntesis quiere decir que esa presentacin especifica no se
consigue en Colombia y que es posible conseguirla en ese pas.
3- Para una terapia individualizada basada en la aplicacin PK/PD

utilizar el software

TORRE DE DAVID.
Gua para usar el software: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx
a. Introducir el usuario (email) y contrasea.
b. Entrar al aplicativo dando Clic a la imagen de la calculadora.
c. Al llenar la identificacin podrs hacerle seguimiento a tu paciente. El aplicativo
asignar un serial diferente para proteger la privacidad del(a) paciente.
d. Llenar la informacin especfica solicitada del(a) paciente, reemplazando los ceros
en la celda correspondiente. Como la edad est calculada en aos, para los
menores de un ao se debe usar decimales (# de meses/12), y el peso debe ser en
Kilogramos.

Al llenar el dato de la Creatinina se calcula la Tasa de Filtracin

Glomerular (TFG) con la formula de Cockroft- Gault. La Albumina del paciente es


importante conocerla en casos de condiciones de modificacin: 1. por dilucin
(Obesidad, Gestacin, Insuficiencia Cardiaca, Corpulmonale, pericarditis, etc.);
2. por disminucin de la sntesis (Desnutricin, Mal absorcin gastrointestinal,
Quemaduras graves, Tumores, Inflamaciones o Infecciones graves, Tuberculosis,
Cirrosis heptica o Hepatopatas graves, Envejecimiento, Sarcoidosis, Amiloidosis,
etc.); 3. por perdidas (Nefrosis, Glomerulonefritis, fistulas de alto debito, diarreas
crnicas, etc.).
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Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

e. Para llenar los diagnsticos debes poner el cdigo CIE10 en cada casilla, sino lo
recuerdas la flecha del lado te guiar. El link junto a la palabra Diagnsticos te
servir para consultar la Gua para el Tratamiento de las Enfermedades Infecciosas
de la OPS/OMS.
f. Los datos cinticos del medicamento se llenan automticamente al seleccionar el
Antibacteriano a usar en el(a) paciente, mediante la pestaa. Los antibacterianos
disponibles estn ordenados alfabticamente en Espaol. Recuerda que estos
datos admiten variaciones de hasta 1 a 2 SD, por la variabilidad intra e
interindividual.
g. Seleccionar la va de administracin: oral o venosa, y luego llena los datos de Dosis
en mg, Intervalo en horas, el Tiempo de medicin en horas para conocer los
resultados, la Concentracin Inhibitoria Mnima 90 (CIM90) de la bacteria reportada
en el antibiograma o consultada en el BSAC 2013 o el CLSI 2013, escribe el
nombre de la bacteria y el genotipo de resistencia s lo tiene, estos datos servirn
para anlisis clnicos y epidemiolgicos.
h. Al confirmar el software calcula los parmetros teraputicos PK/PD con lo cual
podrs saber s el plan teraputico escogido cumplir con los objetivos.
i.

Al desarrollar modelos farmacocinticos y farmacodinmicos (PK/PD) se busca


mejorar la eficiencia del uso de los agentes antimicrobianos. El logro de esta
metodologa es describir, predecir y comprender la evolucin temporal del efecto
antibitico en funcin de la dosis administrada, orientado no solo a garantizar la
Eficacia clnica (mejora del(a) paciente, sino principalmente a lograr una mayor
Eficacia antibitica (erradicacin bacteriana) y tambin limitar y retardar la
resistencia bacteriana.

j.

La utilizacin de los modelos PK/PD por si mismos no garantizan la Efectividad


Teraputica y Antibitica, adems de su Prescripcin correcta acorde con el juicio
clnico o criterio mdico, deben concurrir la Dispensacin correcta por el
farmacutico, la Administracin correcta por el personal de enfermera y el Uso
correcto por el(a) paciente o su cuidador, un correcto manejo del medicamento en el
Sistema de Suministros, y finalmente garantizar la Calidad del Antibitico
(Equivalencia teraputica). En resumen: Acceso, Calidad y Uso Correcto.

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

INDICE GENERAL
I.

Criterios para escoger un Antibacteriano...Pg. 11 y 12

II.

Antibacterianos en Neonatos.....Pg.13

III.

Clasificacin por grupo....Pg.14

IV.

Descripcin farmacolgica por grupo.......Pg.18


A. Anfenicoles....Pg.18
B. Aminoglucsidos......Pg.18
C. Carbacefem...Pg.18
D. Carbapenems...Pg.18
E. Cefalosporinas.....Pg.18
F. Diaminopirimidinas......Pg.18
G. Estreptograminas.....Pg.18
H. Glucopptidos......Pg.18
I. Lincosaminas...Pg.18
J. Lipopptidos.....Pg.18
K. Macrlidos.....Pg.18
L. Monobactmicos......Pg.18
M. Nitrofuranos......Pg.18
N. Nitroimidazoles.....Pg.18
O. Oxazolidinonas.....Pg.18
P. Penicilinas.....Pg.18
Q. Polipptidos......Pg.18
R. Quinolonas....Pg.18
S. Rifamicinas o Ansamicinas........Pg.18
T. Sulfonamidas....Pg.18
U. Tetraciclinas......Pg.18
V. Otros Antibacterianos: Fosfonidos y Fusidanos.....Pg.18

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

SIGLAS CONVENCIONALES
FARMACOPEAS
Colombia: Todas. Excepto aquellas en que se indica un pas especfico.
(USP): Tambin en Estado Unidos de Amrica (EUA), adems de.
USP: Solo en EUA, adems de.

PRESENTACIN FARMACETICA
A = Ampolla

S = Suspensin

C = Cpsula

T = Tabletas y Comprimidos

G = Gotas

Inhal = Inhalacin

J = Jarabe

OTRAS SIGLAS
BHE: Barrera Hemato Enceflica

GMN: Glomerulonefritis

BUN: Nitrgeno ureico ligado

Hb: Hemoglobina

CPK: Creatin Fosfo Kinasa

Hcto: Hematocrito

CYP: Citocromo P-450

ITS: Infeccin de Trasmisin Sexual

DHL: Deshidrogenasa lctica

IVU: Infeccin de Tracto Urinario o de Vas


Urinarias

EPI: Enfermedad Plvica Inflamatoria


FA: Fosfatasa alcalina
FR: Fiebre Reumtica
G6PD: Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa

RNPT: Recin Nacido Pretermino


RNT: Recin Nacido a Termino
SNC: Sistema Nervioso Central

Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

APLICACIONES DE LA FARMACOCINTICA
PARMETROS:
Cl = Depuracin total en L/ Kg x hora
Fo = Biodisponibilidad oral en %
%UP = %
de unin a protenas
Vd = Volumen de distribucin en L/Kg
plasmticas
t1/2 = Vida media en horas
%EU = % de excrecin urinaria
NOTA: en modelos experimentales, dada la variabilidad intra e interindividual, los datos
farmacocinticos reportados en la literatura, admiten rangos de variacin de 1 a 2
Desviaciones Estndar (SD).
A- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, UNA DOSIS:
rea Bajo la Curva:
ABC (AUC) = (Cp + Cp0 / 2) (t t0)
Donde Cp y t = puntos de referencia finales y Cp0 y t0 = puntos de referencia inciales.

Biodisponibilidad absoluta
(F) = AUC oral / AUC IV
F.iv = 1 (100%) sin considerar efecto de 1er paso pulmonar o plasmtico (Hoffman).
Biodisponibilidad
(F) = Vd x Cp / dosis
Concentracin plasmtica
(Cp) = F x Dosis/ Vd
Cp = AUC x K.elim
Constante de eliminacin
(K.elim) = 0.693 / t1/2
K.elim = - t1/2 x Ln Cp / Cpo
Depuracin o Aclaramiento
(Cl) = Vd x K.elim Cl = F x Dosis / AUC
Depuracin renal
Cl renal = Cu x Vu / Cp
Donde Cu= droga en orina, Vu= volumen de orina excretada por minuto .
Depuracin heptica
(Cl hep) = Fl hep x g T hep. Flujo hep = 1.5 ml/g/min y los g de tejido heptico son 1500 g
Tiempo medio o Vida media
t1/2 = 0.693 / K.elim
t1/2 = 0.693 x Cl / Vd
Volumen de distribucin
Vd = Dosis x F / Cpo
Vd = Cl x t1/2 / 0.693
B- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, VIA ORAL, UNA DOSIS:
Cp = Cpo x e-K.elim x t - Dosis x e -K.abs x t
DTGI = Dosis x e -K.abs x t . Revela la cantidad de medicamento en TGI despus de un tiempo
determinado
C- APLICABLES A MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES, VIA VENOSA, UNA DOSIS:
Cp = B x e- x t + A x e- x t + P x e- x t
Donde , , son constantes de eliminacin y B, A , P son interceptos
K.elim = x (A + B) / (A x + B x ) K1- 2 = AB ( - )2/ (A + B) (A x + B x )
K2 -1 = (A x + B x ) / A + B. Considerando al plasma el compartimiento central
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D- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES MULTIDOSIS


Cp = Cpss x e-K.elim x t Donde t es el tiempo de medicin en relacin al intervalo T.
El efecto mximo se obtiene al alcanzar el estado de equilibrio, entre 5 a 7 t1/2, as mismo se
estima el tiempo para su eliminacin.
Cpss= Do x F x t1/2 / Vd x T x 0.693
En caso de IIV o dosis continuas:
Cpss= (F x Dosis / T) / Vd x 0.693/ t1/2 = Ko x t1/2 /Vd x 0.693
Donde (F x Dosis / T) es la Velocidad de administracin, tambin representada por Ko

Ko (IIV) = Cpss x (Vd x 0.693)/ t1/2


Cp max* ss= (F x Do / Vd) / 1 - e-K.elim x T * DT50
Cp min**ss= Cp max ss x e-K. elim x T
** DE50
Dosis de carga: DC = Cpss x Vd / F = (Dosis usual x t1/2) / (T x 0.693)
Dosis de mantenimiento: DM = Cpss x Cl x T / F = Cpss x Ke x Vd x T / F
E- En Insuficiencia Renal (IR):
Nueva dosis con intervalo usual:
Nueva dosis = Dosis Usual dividido Creatinina plasmtica.
Nuevo intervalo con dosis usual:
Nuevo intervalo = Creatinina plasmtica x 8
Ecuacin de Tozer: t f = t normal / 1 - %EU (1 - %FR)
Donde t f corresponde a la vida media ajustada en Insuficiencia Renal (IR), que sirve para
calcular la Ke f = 0.693 / t f, que a su vez se aplica en el clculo de la Dosis de
mantenimiento, as: DM f= Cpss x Ke f x Vd x T / F
F- En hipoalbuminemia:
Cp ajustada = Cp/(%UP X P/P)+(1-%UP)
Donde Cp es la concentracin plasmtica del paciente en condiciones de Albumina normal;
P es la concentracin de Albumina del paciente; y P es la concentracin normal de albumina
(4 g/dL 40 g/L).

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I. CRITERIOS PARA ESCOGER UN ANTIBACTERIANO


1. Que sea especfico para el agente sospechado o identificado con el cultivo. Es
recomendable solicitar los respectivos cultivos antes de iniciar tratamiento emprico, y una vez
llegue el Antibiograma realizar el escalonamiento o desescalonamiento segn pertinencia.
2. Considerar patrones de sensibilidad y resistencias locales, en cada unidad de atencin
incluso en cada sala, y guiarse por la lectura interpretada del Antibiograma. En caso de no
contar con el Antibiograma se puede acudir a las bases de datos internacionales como el
BSAC y el CLSI. Realizar escalonamiento o desescalonamiento segn sea pertinente.
3. Que sea poco txico, considerar funcin hepatorrenal para hacer los ajustes pertinentes;
adems la condicin fisiolgica (sexo, edad, gestacin, etc.) y/o patolgica del paciente
(Desnutricin, Insuficiencia cardiaca, Corpulmonale, tumores, obesidad, etc.)
4. Que la CIM sea superada en el sitio de la infeccin, aplicar parmetros PK/PD acorde con
el tipo de Antibacteriano (Cp max/CIM, ABCI/CIM, t/CIM). Se recomienda usar el software
TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx
Antibacterianos con efecto dependiente de Cp max/ CIM: Mayor de 10 a 12:
Aminoglucsidos, Fluorquinolonas, Nitroimidazoles, Polipptidos.
Antibacterianos con efecto dependiente de ABC/ CIM: Mayor a 25 en pacientes
inmunocompetentes y mayor de 125 a 150 para inmunocomprometidos o para
infecciones severas: Aminoglucsidos, Carbapenems, Estreptograminas, Fluorquinolonas,
Gluco y Lipopptidos, Macrlidos azalidos, Oxazolidinonas, Rifamicinas y Tetraciclinas.
Antibacterianos con efecto dependiente de t/CIM: Mayor de 40 a 50%: Anfenicoles,
Carbapenems, Cefalosporinas, Diaminopirimidinas, Estreptograminas, Fosfomicina, Gluco y
Lipopptidos, Lincosaminas, Macrlidos, Monobactmicos, Oxazolidinonas, Penicilinas,
Sulfonamidas y Tetraciclinas.
5. Acorde con el estado de gravedad se escoge: Espectro, dosis y va de administracin.
6. Pasar a va oral lo ms pronto posible. Excepto en meningitis o encefalitis bacteriana.
7. En paciente inmunocomprometido usar un medicamento con efecto bactericida.
8. Considerar tratamiento combinado, en sospecha o confirmacin de infecciones
polimicrobianas con diferente perfil en el Antibiograma.
9. Segn el objetivo: Teraputico vs. Profilctico.
10. Desbridar tejidos inertes, retirar cuerpos extraos y/o prtesis infectadas.
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CAUSAS DE FRACASO DE LA ANTIBIOTICOTERAPIA


1. Diagnstico incorrecto: Procesos inflamatorios y/o tumores causantes de fiebre y/o
sntomas constitucionales, infecciones causadas por otros agentes (virus, hongos, parsitos)
2. Barreras fisiolgicas: que impiden que la CIM sea superada en el sitio de la infeccin
(Cerebro, ojo y prstata).
3. Resistencia bacteriana natural o no conocida o no tenida en cuenta al escoger el
antibitico. Recuerde solicitar los cultivos pertinentes antes de iniciar tratamiento emprico, y
con el Antibiograma realizar escalonamiento o desescalonamiento.
4. Tiempo insuficiente de tratamiento. Aqu algunos ejemplos de tiempos adecuados:
- Tuberculosis: 6 a 9 meses
- Osteomielitis, Endocarditis por S. aureus: ms de 4 semanas
- Colitis pseudomembranosa: ms de 4 semanas
- Endocarditis por S. viridans y Prostatitis: 4 semanas
- Enfermedad de Lyme, Artritis sptica: 3 semanas
- Meningitis por Haemophilus: 2 a 3 semanas
- Infeccin gonoccica diseminada y Pielonefritis aguda: 2 semanas
5. Espectro incorrecto, en especial en infecciones polimicrobianas con diferente perfil en el
Antibiograma.
6. Inefectividad en la accin Bacteriosttica por bajas defensas del paciente.
7. Presencia de pus no drenada y/o Hematomas infectados
8. Cuerpos extraos y/o prtesis infectadas no retiradas
9. Interacciones medicamentosas que llevan a Antagonismo total o parcial
10. Dosis o intervalos errneos, por no considerar los parmetros PK/PD. Se recomienda
usar el software TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx

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II. DOSIS DE ANTIBACTERIANOS EN NEONATOS


DOSIS EN MG O UI/KG/DA DIVIDIDO EN INTERVALOS
Menor 2000 g Menor 2000 g
Mayor 2000 g
Edad: 0 a 7
Edad: 8 a 28
Edad: 0 a 7
das
das
das
AMIKACINA IM, IV
15 c/12 h
22,5 c/8 h
15 c/12 h
AMPICILINA VO, IM, IV
100 c/ 12h
150 c/ 8h
150 c/ 8h
En Meningitis IV
300 c/ 8h
300 c/ 6h
300 c/ 8h
AZTREONAM IM, IV
60 c/ 12h
90 c/ 8h
90 c/ 8h
CEFOTAXIMA IM, IV
100 c/ 12h
150 c/ 8h
100 c/12h
CEFTAZIDIMA IM, IV
100 c/ 12h
150 c/ 8h
100 c/12h
CEFTRIAXONA IM, IV
50 c/ 24h
50 c/ 24h
50 - 75 c/24h
CLINDAMICINA VO, IM, IV 10 c/ 12h
15 c/ 8h
15 c/ 8h
CLORANFENICOL VO,
No aprobado
No aprobado
25 c/ 24 h
En Meningitis IV
75 c/6 h
ERITROMICINA VO, IV
20 c/ 12h
30 c/ 8h
20 c/ 12h
GENTAMICINA IM,IV
5 c/ 12 h
7.5 c/ 8h
5 c/ 12 h
IMIPENEM IV
40 c/ 12 h
40 c/ 12 h
40 c/ 12 h
METRONIDAZOL VO, IV
7.5 c/ 24 h
15 c/ 12 h
15 c/ 12 h
OXACILINA VO, IV
100 c/ 12 h
150 c/ 8h
150 c/ 8h
P. BENZATINICA IM
50 mil DU
50 mil DU
50 mil DU
P. CRISTALINA IV
100 mil c/12h 150 mil c/8h
150 mil c/8h
P. Procaina o Clemizol IM
50 mil c/24h
50 mil c/24h
50 mil c/24h
PIPERACILINA IM, IV
150 c/ 12h
225 c/ 8h
225 c/ 8h
TICARCILINA IM, IV
150 c/ 12h
225 c/ 8h
225 c/ 8h
TRIMETOPRIM VO, IV
No aprobado
No aprobado
10 c/ 12h
VANCOMICINA IV
30 c/ 12h
45 c/ 12h
30 c/ 12h
Principio Activo
Va De Admn.

13

Mayor 2000 g
Edad: 8 a 28
das
22,5 c/8 h
200 c/ 6h
300 c/ 6h
120 c/ 6h
150 c/8h
150 c/8h
75 -100 c/24h
20 c/ 6h
50 c/ 12 h
100 c/ 6h
30 c/ 8h
7.5 c/ 8h
60 c/ 12 h
30 c/ 12 h
200 c/ 6h
50 mil DU
200 mil c/ 6h
50 mil c/24h
300 c/ 8h
300 c/ 8h
10 c/ 12h
45 c/ 12h

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III.CLASIFICACIN ACTUAL DE LOS ANTIBACTERIANOS


Anfenicoles
Cloranfenicol
Tianfenicol

Aminoglucsidos
Amikacina
Espectinomicina
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Netilmicina
Paromomicina
Tobramicina

Carbacefem
Loracarbef

Carbapenems
Doripenem
Ertapenem
Imipenem /Cilastatina
Meropenem

Cefalosporinas ( Primera generacin )


Cefadroxilo
Cefazolin
Cefalotina
Cefalexina
Cefradina

Cefalosporinas (Segunda generacin )


Cefaclor
Cefamandol
Cefoxitin
Cefprozil
Cefuroxima

Cefalosporinas ( Tercera generacin )


Cefixima
Cefdinir
Cefditoren
Cefoperazona
Cefotaxima
Cefpodoxima
Ceftazidima
Ceftibuten
Ceftizoxima
Ceftriaxona
14

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Cefalosporinas ( Cuarta generacin )


Cefepima

Cefalosporinas ( Quinta generacin )


Ceftaroline
Ceftobiprole

Diaminopirimidinas
Trimetoprim + Sulfametoxazol (Cotrimoxazol)

Estreptograminas
Dalfopristin + Quinopristin

Glucopptidos
Teicoplanina
Telavancina
Vancomicina

Lincosamidas
Clindamicina
Lincomicina

Lipopptidos
Daptomicina

Macrlidos
Azitromicina
Claritromicina
Diritromicina
Eritromicina
Espiramicina
Roxitromicina
Telitromicina
Troleandomicina

Monobactmicos
Aztreonam
Carumonam
Tigemonam

Nitrofuranos
Furazolidona
Nitrofurantoina

Nitroimidazoles
Metronidazol
Tinidazol

Oxazolidinonas
Linezolid
Posizolid
Radezolid
Torezolid
15

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Penicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina G
Penicilina V
Piperacilina
Ticarcilina

Penicilinas en combinacin
Amoxicilina / Clavulanato
Ampicilina / Sulbactam
Piperacilina / Tazobactam
Ticarcilina / Clavulanato

Polipptidos
Bacitracina
Colistina (Polimixina E)
Polimixina B

Quinolonas (Primera generacin)


cido Nalidxico
cido Pipemdico

Quinolonas (Segunda generacin)


Ciprofloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Pefloxacina

Quinolonas (Tercera generacin)


Levofloxacina
Lomefloxacina

Quinolonas (Cuarta generacin)


Gemifloxacina
Moxifloxacina

Rifamicinas o Ansamicinas
Rifampicina
Rifaximina
16

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Sulfonamidas
Sulfacetamida
Sulfadiazina
Sulfadiazina de plata
Sulfadimetoxina
Sulfametizola
Sulfametoxazol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol + Trimetoprim (Cotrimoxazol ) ( TMP-SMX )

Tetraciclinas
Democlociclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Tigeciclina

Otros
Fosfomicina
Fusidico Acido
Mupirocina
Platensimicina

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IV. DESCRIPCIN FARMACOLGICA POR GRUPO


A. ANFENICOLES
Generalidades: el Cloranfenicol, primer antibitico de amplio espectro, aislado del
Streptomyces venezuelae, en 1947.
Mecanismo de accin: Se fijan a una protena esencial de la peptidil transferasa, en la
subunidad 50S, que al ser bloqueada detiene la sntesis o el alargamiento de las cadenas
polipptidicas.
Espectro: Bactericida: H. influenzae, S. pneumoniae y N.meningitidis. Bacteriosttico:
bacterias gram negativas: enterobacterias, salmonellas, shiguelas, brucelas, bordetelas,
pasteurelas, vibriones, moraxelas, legionelas, campilobacter, bacteroides, fusubacterias y
veilonelas; cocos gram positivos aerobios y anaerobios, meticilinosensibles; bacilos gram
positivos: corynebacterias, listerias, clostridios y B. anthracis. Adems treponemas,
leptospiras, rickettsias, micoplasmas y clamydias.
Indicacin: En infecciones por grmenes sensibles tipo: fiebre tifoidea, meningitis,
neumonas, abscesos, etc. Para terapia combinada, en sospecha o confirmacin de
infecciones polimicrobianas, as: a) Con Penicilina cristalina + aminoglucsidos en peritonitis
secundaria y enfermedad plvica inflamatoria severa.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas, entre los que se destacan: anafilaxis, angioedema,
urticaria, aplasia medular, leucopenia, anemia hemoltica, hipoprotrombinemia, neuritis ptica,
Jaris-Hexheimer, sndrome de nio gris.
Precauciones: Evitar su uso en pacientes con dficit de Glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa
(G-6-PD), porfiria intermitente, historia familiar de depresin medular, en nios prematuros, y
en disfuncin heptica o renal. Vigilar en menores de dos aos, evitar si coexiste disfuncin
heptica o renal.
CLORANFENICOL: (USP: Chloromycetyn): A= 1g; C= 250 mg
Farmacocintica: Fo= 82%; Vd= 0,94 L/Kg; t1/2 = 4,00 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 25%
Dosis: VO, IM, IV: Nios: 50 a 100 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h; Adultos: 50 a 100 mg/kg/da
dividido c/6 h.
TIANFENICOL: (Mxico: Tiofeniclin): A= 1g; C= 250 mg
Farmacocintica: Fo= 90%; Vd= 2,05 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,57 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 70%
Dosis: VO, IM, IV: Nios: 30 a 50 mg/kg/da dividido c/6 h; Adultos: 500 a 1000 mg c/8 h.
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B. AMINOGLUCOSIDOS
Generalidades: Tienen en comn un anillo aminociclitol. Se diferencian en el tipo de
aminoazucar que se une al anillo. La principal diferencia entre los grupos es la resistencia a la
inactivacin por enzimas capaces de metabolizarlos. Familias: estreptomicinas
(Estreptomicina), neomicinas (Neomicina),
kanamicinas (Amikacina, Kanamicina,
Tobramicina), gentamicinas (Gentamicina, Netilmicina, Sisomicina), espectinomicinas
(Espectinomicina).
Mecanismo de accin: Se fijan de forma irreversible a la subunidad 30S, inhiben el comienzo
de la sntesis de protenas, impiden el alargamiento de la cadena polipptidica e incrementa la
frecuencia de lecturas errneas del cdigo gentico.
Espectro: Bactericida, con efecto post antibitico (PAE), su actividad sucede principalmente
frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, salmonella, Serratia. Cubre aerobios gram positivos como el Staphylococcus aureus,
para el cual se sugiere tratamiento combinado, en sospecha o confirmacin de infecciones
polimicrobianas con una penicilina antiestafilococica.
Indicacin: El principal uso es en infecciones por bacterias aerobias Gram negativas
sensibles. La Tobramicina inhalada se utiliza en pacientes con Fibrosis qustica con
infecciones por Pseudoma aeuriginosa. Para terapia combinada, en sospecha o confirmacin
de infecciones polimicrobianas asi: a) Con Penicilina cristalina en absceso orofaringeo y en
peritonitis primaria. b) Con Clindamicina o Metronidazol en absceso perirrectal, lcera por
decbito, pie diabtico.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: ototoxicidad, azohemia y
necrosis tubular renal. Puede ocasionar convulsiones, parlisis respiratoria (dosis altas),
neuritis, hepatotxicidad, hipokalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, granulocitopenia,
trombicitopenia; eleva TP, trasaminasas, DHL y, bilirrubina.
Precauciones: No se absorben por va oral porque son cationes muy polares que se inactivan
a pH cido. Solo pasan la Barrera Hematoenceflica (BHE) en neonatos. Produce bloqueo
neuromuscular si se pasa IV rpido. Mayor riesgo en miastenia gravis, parkinsonismo,
hipocalcemia y falla cardiaca. Vigilar audiometra, funcin vestibular y funcin renal.
Ajustar
en Insuficiencia renal (Formulas en Farmacocintica pgina 10 usar Torre de David.
AMIKACINA: (USP: Amikin): A= 100 y 500 mg/2 mL; USP: 1000mg/4 mL
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,27 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 4%; EU= 98%
Dosis: IM, IV: Nios: 7,5 a 15 mg/kg/da dividido c/8 a 12h. Tope da: 1.5; Adultos: 500 mg
c/8 h o a 750 mg c/12 h. Intraocular 0.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmlogo.
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ESTREPTOMICINA: (USP: Streptomycin): A = 1 g


Farmacocintica: FIM= 85%; Vd= 0,25L/Kg; t1/2 = 2,60 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 48%; EU= 55%
Dosis: solo va IM: Nios: 15 a 30 mg/kg/da en una dosis; Adultos: 1 a 2 g/da.
GENTAMICINA: Garamicina(USP: Gentamicin):A= 40 mg/1 mL, 80 mg/2 mL, 120 mg/1.5mL,
y 160 mg/ 2 mL.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,30 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Nios: 3.5 a 7.5 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h; Adultos: 1.5 a 4.5 mg/kg/da
dividido c/12 a 24 h.
KANAMICINA: USP: Kantrex: A = 1000 mg
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 0%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Nios: 15 a 22 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h. Tope da = 1.5 g;
Adultos: 7.5 mg/kg dividido c/ 12 a 24 h.
TOBRAMICINA: USP: Tobramycin injection: A= 1200 mg/vial por 50 mL; Tobi (USP):
mpulas para inhalacin= 300 mg/5 mL y Tobi Podhaler (USP): C=28 mg
Farmacocintica: Fo= 9%; Vd= 0,33 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IV: Nios: 4 a 6 mg/kg /da dividido c/12 h; Adultos: 1.5 a 3 mg/kg/da dividido c/12h.
Inhalacin: Nios mayores de 6 aos y Adultos: 300 mg c/12 h por ciclos de 28 das.
Podhaler: Nios mayores de 6 aos y Adultos: cuatro capsulas de 28 mg c/12 h con el
dispositivo por ciclos de 28 das.

C. CARBACEFEMS
Generalidades: Qumicamente emparentados con las Cefalosporinas, difieren de las mismas
en la sustitucin de un tomo de azufre en el anillo dehidrotiazinico por un grupo metileno,
formando un anillo tetrahidropiridnico que permite la adicin de radicales, dando lugar a
mayor amplitud en el espectro.
Mecanismo de accin: Igual que los dems betalactmicos, produce lisis bacteriana
unindose a protenas esenciales claves para la sntesis de la pared celular. Se une a las
protenas fijadoras de penicilina (PBP), localizadas en la parte externa de la membrana
citoplasmtica, penetrado la membrana, donde ejercen su accin impidiendo la sntesis de
peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las -lactamasas.
Espectro: Actividad frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabillis,
Cubre aerobios gram positivos como: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus y Staphylococcus saprophyticus excepto los meticilinorresistentes.

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Indicacin: Infecciones por bacterias sensibles, en especial las del tracto respiratorio alto y
bajo, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas tales como: cefalea, dolor abdominal, vmito, diarrea,
exantema. Menos frecuente neurosis, astenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia,
anemia aplastica, anemia hemoltica, nefropatia txica. Eleva transaminasas, fosfatasas
alcalinas y creatinina.
Precauciones: Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
LORACARBEF: USP: Lorabid: C = 200 y 400 mg y S = 100 y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocintica: Fo= 94%; Vd= 0,32 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 1,73 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 94%
Dosis: VO: Nios: En mayores de 6 meses: 15 a 30 mg/kg/da dividido c/12 h;
Adultos: 200 a 400 mg c/12 h. Durante a 7 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin.

D. CARBAPENEMS
Generalidades: Grupo de betalactmicos biciclicos que comparten un anillo Carbapenem.
La Tienamicina (Imipenem) es producida por el hongo Streptomyces catleya, que se asocia a
la Cilastina para inhibir su metabolismo a nivel de las clulas del tbulo renal, por la
dehidropeptidasa renal. Adems evita la acumulacin nefrotxica de este antibitico.
El Doripenem, Ertapenem y Meropenem son estables a la hidrlisis enzimtica renal, por lo
cual no se asocian con Cilastina.
Mecanismo de accin: Igual que los dems betalactmicos, produce lisis bacteriana
unindose a protenas esenciales claves para la sntesis de la pared celular. Se une a las
protenas fijadoras de penicilina (PBP), en especial PBP-1 y PBP-2, localizadas en la parte
externa de la membrana citoplasmtica, penetrando la membrana, donde ejercen su accin
impidiendo la sntesis de peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten
las -lactamasas, penicinilasas y cefaloporinasas. Pero se debe evitar la combinacin con
otros betalactmicos, porque induce la formacin de -lactamasas. La accin sobre gram
negativos, se realiza en el espacio periplsmico.
Espectro: Amplio espectro, cubriendo incluso bacterias resistentes a Aminoglucsidos y
Cefalosporinas, y con mayor accin sobre gram negativos: H. influenzae, Acinetobacter, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae y Ps. aeruginosa. Los gram positivos incluye estreptococos del
grupo A, B, C, D y G, as como S. faecalis, S. pneumoniae, y Listeria monocytogenes.
Tambin Enterococos, B. fragilis, Peptococcus y Peptoestreptococcus. No cubre estafilococos
meticilinorresistentes.

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Indicacin: Dejar como tercera o cuarta opcin para aquellas infecciones que no ceden con
los tratamientos convencionales, tales como en infecciones graves de vas genito-urinarias,
intraabdominales y plvicas, neumonas nosocomiales, incluyendo las asociadas a ventilador;
endocarditis, septicemia, e infecciones polimicrobianas.
Toxicidad: efectos secundarios o reacciones adversas entre las que se destacan:
tromboflebitis en el sitio de aplicacin, nuseas, diarrea, fiebre, hipotensin, convulsiones,
urticaria, somnolencia, colitis pseudomembranosa, eosinofilia, granulocitopenia; hiponatremia,
hiperkalemia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, Nitrgeno ureico ligado (BUN), creatinina,
fosfatasa alcalina, DHL. Produce prueba de Coombs positiva. Baja la Hb y el Hcto.
Precauciones: Para infusin IV pasar en mnimo en 20 a 30 minutos. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o heptica.
DORIPENEM: Doribax (USP): Vial por 500 mg; USP: tambin vial por 250 mg.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,24 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 8%; EU= 70%
Dosis: IV: Nios: An no aprobado en menores de 18 aos. Adultos y mayores de 18 aos:
500 mg c/8 h. En casos muy severos hasta 1 g c/8 h, en infusiones de 4 horas. La duracin va
de 5 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin, y de la respuesta clnica del paciente.
ERTAPENEM: Invanz (USP): A = 1 g.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,16 L/Kg; t1/2 = 3,50 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Nios: En mayores de 3 meses 30 mg/kg/da dividido c/12 h; Adultos y
mayores de 12 aos: 1 g c/ 24 h. La duracin va de 5 a 14 das segn tipo y gravedad de la
infeccin, y de la respuesta clnica del paciente.
IMIPENEM / CILASTINA: Tienam IV (USP: Primaxin IV): Vial = 500 mg (en 20 mL); USP:
tambin vial por 250 mg. (USP: Primaxin IM): A= 500 y 750 mg.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%
Dosis: IM, IV: Nios: En mayores de 3 meses 60 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Tope da: 2 g;
Adultos y mayores de 12 aos: 1000 mg c/ 6 a 12 h, segn gravedad de la infeccin.
NO SE RECOMIENDA EN MENINGITIS, a pesar de que estudios demuestran ttulos
bactericidas de 1: 8 a 1:256, por su baja penetracin de BHE de 15 a 27%.
MEROPENEM: Meronem (USP: Merren): A = 500 y 1000 mg.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,22 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 2%; EU= 70%
Dosis: IM, IV: Nios: Mayores de 3 meses: 30 a 60 mg/kg/da dividido c/8 h. En meningitis:
120 mg/kg/da dividido c/8 h; Adultos y mayores de 12 aos: 500 a 1000 mg c/ 8 h.
En meningitis: 2 g c/8 h. La duracin va de 5 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin, y
de la respuesta clnica del paciente.
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E. CEFALOSPORINAS
Generalidades: Grupo de betalactmicos, cuyo compuesto comn es el cido 7aminocefalospornico, a partir del cual se generan todos variando en sus radicales. Aunque la
primera Cefalosporina fue natural, descubierta en 1964, del hongo Cephalosporium
acremonium, la mayora son semisintticos y con ms actividad antimicrobiana.
Mecanismo de accin: Como los dems betalactmicos, produce lisis bacteriana unindose
a protenas esenciales claves para la sntesis de la pared celular, acta en las protenas
fijadoras de penicilina (PBP), penetra la membrana, ejerce su accin impidiendo la sntesis de
peptidoglucano, bsica en la estructura bacteriana.
Espectro e Indicacin: Variable acorde con el grupo cefalospornico, clasificado por
generaciones.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: En el sitio de aplicacin
pueden causar flebitis y tromboflebitis, otros efectos adversos son nuseas, diarrea,
convulsiones, prurito, urticaria, fiebre, somnolencia, eosinofilia, agranulocitosis,
granulocitopenia y trombocitopenia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, BUN, creatinina.
Produce prueba de Coombs positiva. Con altas dosis se presenta convulsiones y
nefrotoxicidad. Ajustar dosis en Insuficiencia Renal. Aquellas con algn grado de eliminacin
biliar como Cefoperazona, Cefotetan, Ceftriaxona y Moxalactam afectan la flora intestinal
eliminando bacterias que sintetizan Vitamina K y otras bacterias de la flora intestinal normal,
adems pueden producir trastornos de coagulacin y colitis pseudomembranosa.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN


Espectro: Cubre bacterias gram positivas como: Staphylococcus no productor de lactamasas, Streptococcus betahemoltico del grupo A y B, y alfahemoltico, excepto S.
pneumoniae, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas incluyen: E. coli,
K. pneumoniae, y varias cepas de P. mirabilis. Son medianamente sensibles algunas especies
de Salmonella y Shiguella. Tambin son sensibles especies de Clostridium, B. Subtilis,
C.diphtheriae, N. Gonorrhoeae y A .israelii. No cubre S.aureus Meticilino Resistente (SAMR).
Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Infecciones del
aparato respiratorio: sinusitis; otitis media, amigdalitis, faringitis, bronquitis. Infecciones de la
piel o el tejido celular subcutneo: abscesos, celulitis, linfangitis, lceras por decbito, mastitis,
forunculosis, erisipela. Infecciones del aparato urinario no complicadas e Infecciones seas
como osteomielitis. No cruzan la BHE por lo que no estn indicados en infecciones del SNC.

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CEFADROXILO: Duracef (USP: Duricef): C =500 mg; T=1 g; S = 250 mg y 500 mg c/ 5 mL


Farmacocintica: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%
Dosis: VO: Nios: 20 a 40 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h; Adultos y mayores de 12 aos:
500 a 1000 mg c/ 8 a 12 h.
CEFALEXINA: Keflex (USP): Colombia: T=500 mg y 1000 mg; S= 250mg c/5mL.
USP: C= 250 mg, 333 mg, 500 mg y 750 mg.
Farmacocintica: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%
Dosis: VO: Nios: 25 a 100 mg/kg/da dividido c/ 6 a 12 h; Adultos y mayores de 12 aos:
500 mg a 1000 mg c/6 a 12 h.
CEFALOTINA: (USP y Mxico: Keflin): A= 1g/10mL; C/g= 2,8 mEq de sodio.
Farmacocintica: Fo=0%; Vd=0,26 L/Kg; t1/2 = 0,57 h; Cl= 0,40 L/Kg/h; UP= 71%; EU= 52%
Dosis: IM, IV: Nios: Inf leves a moderadas= 50 a 100 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h. Inf
severa = 80 a 160 mg/kg/da dividido c/ 4 a 6 h. Tope da = 8 g; Adultos y mayores de
12 aos: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/4 a 6 h. En Inf severas o por
anaerobios: 2000 mg c/4 h.
Va Intraperitoneal= Solucin a 6 mg c/100 mL pasar en 16 a 30 h. Dosis intermitente: en
peritonitis relacionada a dilisis peritoneal en paciente anricos (volumen urinario residual
menor a 100 mL/da) es 15 mg/kg/da de intercambio. Dosis continua: en peritonitis
relacionada a la dilisis peritoneal en pacientes anricos es una dosis inicial de 500 mg y de
mantenimiento una dosis de 125 mg por litro de intercambio. Dosis de mantenimiento: Se
recomienda una dosis de mantenimiento en los pacientes despus de una hemodilisis, pero
no se requiere dosis suplementaria en pacientes con dilisis peritoneal.
Profilaxis quirrgica= 1 a 2 g, 1h antes y durante la ciruga, seguir c/6 h por 3 a 6 dosis.
CEFAZOLINA: (USP: Cefazolin): A = 1 g c/ vial por 50 mL; C/g contiene 48,3 mg de sodio.
Farmacocintica: Fo=90%; Vd=0,19 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Nios: no se recomienda s requiere menos de la dosis de adultos; Adultos y
mayores de 12 aos: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/6 a 8 h. En Inf severas:
1000 mg a 1500 mg c/6 h. Profilaxis quirrgica: 1 g IV pre, y 1 g c/8h x 3 dosis. En ciruga
cardiovascular x 6 dosis. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmlogo.
CEFRADINA: (USP: Cephradine): A= 1000 mg; C= 500 mg; T= 1000 mg; S= 250 mg c/5 mL
Farmacocintica: FO=94%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,29 L/Kg/h; UP= 14%; EU= 86%
Dosis: VO, IM, IV: Nios mayores de un mes: 25 a 100 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h;
Adultos y mayores de 12 aos: 500 a 1000 mg c/6 a 8 h.

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CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN


Espectro: Cubre bacterias gram positivas, con menor eficacia que las de primera generacin,
entre las que se incluyen: S. aureus no productor de -lactamasas, S. pneumoniae, S.
pyogenes, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas son mejor cubiertas que con
las de primera generacin, incluyen: E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, H. influenzae tipo b,
Enterobacter y Citrobacter. Tambin son sensibles especies de Clostridium, Peptococcus,
Neisseria. No cubre Pseudomonas, Serratias, Listerias ni Acinetobacterias.
Indicaciones: Infecciones cuando son causadas por microorganismos susceptibles.
Infecciones del aparato respiratorio: sinusitis, otitis media, faringitis, amigdalitis, bronquitis,
neumonas, absceso pulmonar, bronquiectasia sobreinfectada. Infecciones de la piel o el
tejido celular subcutneo: abscesos, celulitis, linfangitis, lceras por decbito, mastitis,
furunculosis, erisipela. Infecciones osteoarticulares como osteomielitis y artritis sptica.
Infecciones gineco-obstetricas, peritonitis. Solo la Cefuroxima atraviesa la BHE, por lo cual es
la nica indicada en meningitis.
CEFACLOR (USP y Mxico: Ceclor): C= 250 mg y 500 mg; S= 125 mg, 187,5 mg, 250 mg y
375 mg por C/5 mL; T (12 HR) = 375 mg y 750 mg.
Farmacocintica: FO=52%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 0,67 h; Cl= 0,37 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 52%
Dosis: VO: Nios: 20 a 40 mg/kg/da dividido c/8 h. Tope da= 1 g; Adultos y mayores de
12 aos: 250 a 500 c/8 h.
CEFAMANDOL (USP: Mandol): A= 1 g/10 mL y 2 g/20 mL.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 0,78 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 74%; EU= 96%
Dosis: IM, IV: Nios mayores de 3 meses: 50 a 100 mg/kg/da dividido c/4 a 8 h. Inf graves
hasta 150 mg/kg/da; Adultos y mayores de 12 aos: 500 a 1000 mg c/4 a 8 h. Inf severas
hasta 2 g c/4 h. Profilaxis quirrgica: 1 a 2 g IM o IV pre, y 1 a 2 g c/6h por 24 a 48 horas.
CEFOXITINA (USP. Mefoxin): A= 1 g, 2 g y 10 g
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Nios mayores de 3 meses: 80 a 160 mg/kg/da dividido c/4 a 6 h.
Tope da = 12 g; Adultos y mayores de 12 aos: 1000 a 2000 mg c/6 a 8 h.
Profilaxis quirrgica: Nios= 30 a 40 mg/kg pre, y c/6h x 24 horas; Adultos= 2 g IM o IV pre,
y 2 g c/6h por 24 a 48 horas.
CEFPROZIL: Procef: T= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL. USP: Cefzil: T= 250 y 500 mg;
S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=90%; VD=0,22 L/Kg; t1/2 = 1,50 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 73%
Dosis: VO: Nios mayores de un mes: 15 a 30 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h; Adultos y
mayores de 12 aos: 250 a 500 mg c/ 12 a 24 h.

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CEFUROXIMA: (USP: Zinacef): A= 750 mg y 1500 mg. (USP: Ceftin): T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=32%; VD=0,20 L/Kg; t1/2 = 1,70 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 96%
Dosis: VO, IM, IV: Nios mayores de un mes: 50 a 100 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Inf
severas hasta 200 a 240 mg/kg/da; Adultos y mayores de 12 aos: 750 a 1500 mg c/ 8 h.
Inf severas hasta 3000 mg c/8h.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN


Espectro: Cubre bacterias -lactamasa resistentes, incluye enterobacterias y gram negativos
como E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, H. influenzae tipo b, Enterobacter, Salmonella,
y Shiguella. Algunas como la Cefoperazona y Ceftazidima tienen actividad contra
Pseudomonas.
Cubre bacterias gram positivas con menor eficacia que las de primera
generacin. No cubre Listeria monocytogenes, Enterococos y algunas especies de Serratia.
Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Tratamiento emprico
de septicemia en combinacin con antibiticos antiestafilococos, cuando no es posible
descartarlos. Amplio uso en infecciones de vas urinarias complicadas, en infecciones
gonoccicas. Algunas caractersticas particulares sern sealadas a continuacin.
CEFIXIMA: USP: Suprax: C= 400 mg; T= 100 mg, 150 mg y 200 mg; S= 100 mg/5 mL y 200
mg/5 mL. Mxico: Denvar: C= 200 mg y 400 mg; Granulado: 100 mg c/sobre; S= 100 mg/5
mL y 200 mg/5 mL.
Farmacocintica: FO=47%; VD=0,30 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 67%; EU= 41%
Dosis: VO: Nios mayores de 6 meses: 8 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h.; Adultos y
mayores de 12 aos: 200 mg c/12 h 400 mg c/24 h.
CEFDINIR: USP: Omnicef: C= 600 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=20%; VD=1,80 L/Kg; t1/2 = 1,45 h; Cl= 0,78 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 18%
Dosis: VO: Nios mayores de 6 meses: 14 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h.; Adultos y
mayores de 12 aos: 300 mg c/12 h 600 mg c/24 h.
CEFDITOREN: USP y Mxico: Spectracef: T= 200 mg y 400 mg
Farmacocintica: FO=16%; VD=0,15 L/Kg; t1/2 = 1,30 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 18%
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 aos: 200 mg y 400 mg c/12 h.
CEFOPERAZONA: USP: Cefobid: A = 1 g, 2 g y 10 g. c/g = 1,5 mEq de sodio.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,14 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 91%; EU= 29%
Dosis: IM, IV: Nios mayores de 3 meses: 80 a 160 mg/kg/da dividido c/4 a 6 h. Adultos y
mayores de 12 aos: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas: 1.5 a 4 g c/6 a 8h

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CEFOPERAZONA + SULBACTAM: Sulperazon (USP): A = 1 g Cefoperazona + 0,5 g


Sulbactam. La combinacin con Sulbactam le devuelve sensibilidad perdida con
Cefoperazona sola, usar dosis similares.
CEFOTAXIMA: (USP y Mxico: Claforan): A= 500 mg, 1 g y 2 g. c/g = 2.2 mEq Sodio.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,23 L/Kg; t1/2 = 1,10 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 36%; EU= 55%
Dosis: IM, IV: Nios: 50 a 180 mg/kg/da dividido c/4 a 6 h. Tope das= 12 g; Adultos y
mayores de 12 aos: 500 a 2000 mg c/6 a 12 h. Inf severas= 2 g c/4 h. Profilaxis
quirrgica: 1000 mg 30 a 90 minutos antes de la ciruga, y a las 6 y 12 horas de la primera.
CEFPODOXIMA: USP: Vantin: T= 100 y 200 mg; S = 50 y 100 mg c/ 5 mL. Mxico: Orelox:
T= 100 y 200 mg.
Farmacocintica: FO=52%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 27%; EU= 81%
Dosis: VO: Nios mayores de 2 meses: 10 mg/kg/da dividido c/12 h. Tope da = 400 mg;
Adultos y mayores de 12 aos: 100 a 400 mg c/12 h.
CEFTAZIDIMA: Fortum: A = 1000 mg; USP: Fortaz: A = 500 mg, 1 g, 2 g y 6 g.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Nios: 90 a 150 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h. Tope da= 6 g; Adultos y
mayores de 12 aos: 500 a 2000 mg c/8 a 12 h. En hemodilisis: 1 g IV o IM al iniciar
seguidos de 1 g despus de cada sesin. En dilisis peritoneal 250 mg c/2 L, o tambin 1 g IV
o IM inicial siguiendo 500 mg c/24 h. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por
oftalmlogo.
CEFTIBUTEN: USP y Mxico: Cedax: C= 400 mg; S= 90 y 180 mg c/5mL.
Farmacocintica: FO=90%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 63%; EU= 65%
Dosis: VO: Nios mayores de 3 meses: 9 mg/kg/da. Tope da= 400 mg; Adultos y
mayores de 12 aos: 400 mg c/da.
CEFTIZOXIMA: USP: Cefizox: A= 500 mg, 1 g y 2 g.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 1,80 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 93%
Dosis: IM, IV: Nios mayores de 6 meses: 150 a 200 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h; Adultos y
mayores de 12 aos: 1 a 2 g c/8 a 12 h. Inf severas= 3 a 4 g c/8 h.
CEFTRIAXONA: Rocefin (USP: Rocephin): A = 500 y 1000 mg. C/g= 3.6 mEq de Sodio.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 7,30 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 49%
Dosis: IM, IV: Nios: 50 a 75 mg/kg/da dividido c/12 h. Inf severas= 100 mg/kg/da dividido
c/12 h. Tope da= 2 g; Adultos y mayores de 12 aos: 500 a 2000 mg c/12 a 24 h.

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CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN


Espectro: bacterias gram positivas y gram negativas -lactamasa
Cefalosporinas de tercera generacin, incluye Enterobacter y Pseudomonas.

resistentes

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles tipo septicemia,


endocarditis, osteomielitis, neumonas, infecciones de tracto urinario e infecciones en
pacientes neutropnicos.
CEFEPIMA: (USP: Maxipime): A= 500 mg, 1 g y 2 g.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Nios: 100 mg/kg/da dividido c/12 h. Inf severas= 150 mg/kg/da dividido c/8 h.
Tope da= 2 g; Adultos y mayores de 12 aos: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas= 2 g c/8 h.

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIN


Espectro: Incluye bacterias gram positivas y gram negativas, y algunas anaerobias. Se
diferencia de las dems generaciones por su actividad frente al S.aureus Meticilino
Resistentes (MRSA), tambin conocida como la Resistente a Oxacilina (ORSA).
Grampositivos aerobios: activo in vitro contra S. aureus (incluyendo MRSA), y resistentes a la
Vancomicina (VRSA) y a Daptomicina (DRSA), estafilococos coagulasa negativos (incluyendo
cepas resistentes a Oxacilina (Meticilina), S.pneumoniae (incluyendo multirresistentes
[MDRSP]), S.pyogenes (grupo
A
-hemoltico), S. agalactiae (grupo
B), S.viridans
y S.dysgalactiae. Actividad
limitada
contra E.faecalis; y
E. faecium es
resistente.
Gramnegativos aerobios: activo in vitro contra E.coli, K.pneumoniae, K. oxytoca y
H.influenzae (incluyendo
cepas
-lactamasa).
Tambin
activa
in
vitro
contra Citrobacter, E.cloacae, E. aerogenes, M.catarrhalis (incluyendo
cepas
Betalactamasa), M.morganii, P.multocida, P.mirabilis y H. parainfluenzae. Inactivos frente a
P.aeruginosa. Las bacterias gramnegativas productoras -lactamasas de espectro extendido
(BLEE) del TEM, las familias SHV o CTX-M, cefalosporinasas AmpC, clase B metalo-lactamasas, o carbapenemasas serina son resistentes. Resistencia cruzada: en algunas
bacterias con otras Cefalosporinas.
Indicaciones: Infecciones por microorganismos susceptibles tipo septicemia, endocarditis,
osteomielitis, celulitis, neumonas, ITU e infecciones en pacientes neutropnicos.
CEFTAROLINA: USP: Teflaro): A= 400 mg y 600 mg.
Farmacocintica: FO=0%; VD=0,29 L/Kg; t1/2 = 2,70 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 88%
Dosis: IM, IV: Nios: no aprobado en menores de 18 aos; Adultos: 600 mg c/12 h.
CEFTOBIPROLE: USP y Canad: Zevtera: A= 500 mg. Pendiente Monografa.
Dosis: IM, IV: Nios: no aprobado en menores de 18 aos; Adultos: 500 mg c/12 h.
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F. DIAMINOPIRIMIDINAS
Generalidades: Por si solas son bacteriostticas, pero al combinarse con Sulfonamidas, que
tambin son bacteriostticas, se vuelven bactericidas.
Mecanismo de Accin: Su mecanismo de accin se debe a la inhibicin de la enzima
bacteriana Dihidrofolato Reductasa, que redunda en el bloqueo de la sntesis de folatos. La
afinidad del Trimetoprim por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima
humana. El bloqueo de la sntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la va
metablica sobre la que actan las sulfamidas, lo que permite una accin sinrgica entre
Trimetoprim y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metablico).
Espectro: Moderadamente amplio, cubre cocos gram positivos y, cocos y bacilos gram
negativos aerbicos. Los ms sensibles son: E.coli, P.mirabilis, H.influenzae, S.pneumoniae,
N.meningitidis, S.typhi, V.cholerae, S.pyogenes, cepas de S.aureus, N.asteroides, Chlamydia,
Pneumocistis y algunas especies de Shiguella. Es menos sensible contra Citrobacter, Proteus
indol positivos, y N.gonorrhoeae, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Listeria y Brucella. Es
inactivo frente a Mycobacterium y Nocardia, as como sobre bacterias anaerbicas estrictas.
Es resistente contra P.aeruginosa, C.diphtheriae y C.perfringens.
Indicacin: Profilaxis y tratamiento de infecciones genitourinarias y urinarias, infecciones de
vas respiratorias bajas, infecciones entricas por Shiguella y Salmonella, otras infecciones
por microorganismos sensibles, tal como Stenotrophomonas.
Toxicidad: efectos secundarios ocasionales: alteraciones digestivas (nuseas, vmitos,
dispepsia), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas; raramente: ictericia
colesttica) y alrgicas/dermatolgicas (erupciones exantemticas, prurito, fotodermatitis;
raramente: dermatitis exfoliativa, necrolisis epidrmica txica, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, reaccin anafilctica). Raramente: alteraciones genitourinarias (incremento
de los valores de creatinina srica y de nitrgeno ureico en sangre) y sanguneas
(trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, anemia megaloblstica, metahemoglobinemia).
Precauciones: El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el
paciente experimente fiebre, palidez (u otro sntoma de discrasia sangunea o prpura).
Contraindicado en: pacientes alrgicas al trimetoprim y otras diaminopirimidinas, as como en
aquellos con anemia megaloblstica por dficit de cido flico, embarazadas, madres
lactantes y nios menores de 2 meses. Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia
renal y/o heptica. Puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la digoxina e interferir con la
determinacin analtica de Metotrexato. Si se emplea en dosis elevadas, durante perodos
prolongados y/o en fases especficas de la gestacin, puede existir riesgo de que aparezcan
efectos adversos en el feto, como ha sido comprobado en algunos casos aislados en seres
humanos (estudios no sistemticos). Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
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TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL: Bactrim: T= 80/400 mg y 160/800 mg; S= 40/200 mg


c/5 mL, y 80/400 mg c/5 mL; A= 80/400 mg vial por 5 mL; USP: A= 16/80 mg c/ mL vial por
5 mL, 10 mL y 30 mL; Bactrim= T= 80/400 mg y 160/800 mg.
Farmacocintica: FO=63%; VD=1,60 L/Kg; t1/2 = 10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 37%; EU= 63%
Dosis: VO: Nios mayores de 2 meses: 8/40 mg/kg/da dividido c/12 h; Adultos: 80/400 mg
a 160/800 mg c/12 h. Infusin IV: Nios mayores de 2 meses: IV: 8 a 12 mg/ 40 a 60 mg por
kg/da dividido c/6h; Adultos: 10 a 20 mg/ 50 a 100 mg por kg/da dividido c/6 h.
En neumona por Pneumcystis jirovecii: VO: Nios y Adultos: 15 a 20 mg/75 a 100 mg por
Kg/da dividido c/6 h por 14 a 21 das. Profilaxis: VO: Nios: 150 mg/750 mg por Mt2/da
dividido c/12 h durante 3 das consecutivos por semana. Adultos: 160 mg/800 mg/da.

G. ESTREPTOGRAMINAS
Generalidades: Posee algunas caractersticas similares a los Macrlidos y Azlidos. Son dos
derivados semisintticos de la Pristinamicina.
Mecanismo de Accin: Inhiben la sntesis proteica en la subunidad 50S del ribosoma,
Dalfopristin inhibe la fase inicial y Quinopristin la fase final, impiden la formacin de la cadena
pptidica y bloquean la extrusin de las cadenas de pptidos recin formadas.
Espectro: Cubre Enterococcus faecium, otras especies de Enterococcus, Staphylococcus
epidermidis y aureus, Streptococcus pneumoniae y pyogenes. No tiene actividad contra
Enterococcus faecalis, ni contra bacilos entricos gram negativos.
Indicacin: Infecciones graves, en especial de la piel y tejidos blandos, y neumonas
causadas por bacterias sensibles y resistentes a Vancomicina, pueden usarse en casos de
pacientes alrgicos a betalactmicos, quinolonas o glucopptidos.
Toxicidad: Inflamacin y/o reaccin en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis, cefalea y
sntomas digestivos tipo nuseas, vmito y diarrea.
Precauciones: Vigilar posible aparicin de Candidiosis oral, dispepsia, pancreatitis, colitis
pseudomembranosa, vaginitis, hematuria, edema perifrico, flebitis, urticaria y vrtigo. Ajustar
dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
DALFOPRISTIN + QUINOPRISTIN: USP: Synercid: A = 500 mg (150 mg de Quinopristin +
350 mg de Dalfopristin) por 10 mL.
Farmacocintica: D: FO= 0%; VD=1,25 L/Kg; t1/2= 0,7 h; Cl= 0,24 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 19%.
Q: FO= 0%; VD=1.50 L/Kg; t1/2= 0.85 h; Cl= 0.37 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 15%.
Dosis: IV: Nios: No aprobado uso en menores de 12 aos. Adultos y mayores de 12 aos:
7.5 mg/Kg c/12 h. En infecciones de la piel usar por 7 das y en neumonas usar por 10 das.
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H. GLUCOPPTIDOS Y LIPOPPTIDOS
Generalidades: la Vancomicina prototipo de los Glucopptidos fue descubierta en 1956 y
empez a usarse contra los Estafilococos resistente a la Penicilina y posteriormente a la
Meticilina. La Daptomicina es el prototipo de los Lipopptidos, descubierta a finales de los
aos 80 pero solo hasta 2003 recibi aprobacin de la FDA para uso en humanos.
Mecanismo de Accin: Bloquean la sntesis de la pared bacteriana por su capacidad de
unin con las terminaciones peptdicas del mucopptido de la pared, impide el proceso de
polimerizacin final del peptidoglucano, llevando a rompimiento de la pared bacteriana.
Tambin parece inhibir el desarrollo de los protoplastos, al actuar sobre la membrana
citoplasmtica, alterando su componente lipdico. La Daptomicina se destruye el potencial
inico de la membrana plasmtica bacteriana llevando a su muerte.
Espectro: Tiene un espectro antibacteriano reducido. Acta fundamentalmente sobre
bacterias Gram positivas, tanto aerbicas como anaerbicas. Es activa frente a especies
productoras de -lactamasas y meticilinasas. Incluye S.aureus y epidermidis, E.faecalis,
E.faecium (Responden a Daptomicina an aquellos resistentes a Vancomicina); S. pyogenes,
S.agalactiae, S. dysgalactiae, S. hemolyticus, S.viridans, S.pneumoniae y los del grupo A y la
mayora del grupo B; L.monocytogenes, C.difficile, y Corynebacterium. Algunos SAMR pueden
desarrollar resistencia a Daptomicina en exposicin previa a Vancomicina.
Indicacin: Infecciones graves causadas por estafilococos resistentes a la Meticilina o en
pacientes alrgicos a los betalactmicos. Tratamiento de absceso cerebral, endocarditis
bacteriana (S. aureus), erisipela, infecciones seas (S. aureus), meningitis (Staphylococcus,
Streptococcus), septicemia (S. aureus). En forma oral est indicada en el tratamiento de:
colitis pseudomembranosa, enterocolitis (Staphylococcus), eventualmente asociada a la va
parenteral, segn gravedad.
Toxicidad: Los principales efectos adversos son: Alteraciones genitourinarias:
Ocasionalmente: incrementos en los valores de nitrgeno ureico en sangre y de creatinina
srica, insuficiencia renal; raramente: nefritis intersticial aguda. Alteraciones
alrgicas/dermatolgicas: Frecuentemente: dolor en el punto de inyeccin y/o tromboflebitis;
urticaria, prurito, erupciones exantemticas, reaccin anafilctica transitoria (ms frecuente
con la administracin demasiado rpida), fiebre (5 a 10%); raramente: sndrome de StevensJohnson. Alteraciones sanguneas: Ocasionalmente, despus de dosis altas o tratamientos
prolongados: eosinofilia, neutropenia; raramente: trombocitopenia, agranulocitosis.
Alteraciones neurolgicas: Raramente: mareos. Alteraciones otorrinolaringolgicas:
Ocasionalmente: sordera (a veces irreversible); raramente: tinnitus, alteraciones del equilibrio.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente
experimente algn episodio de tinnitus y/o sordera, hipotensin, erupciones cutneas o fiebre.
Pueden elevar la Creatin Fosfo Kinasa (CPK), causar hiper o hipopotasemia.
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ADVERTENCIAS ESPECIALES: Con la Vancomicina su infusin demasiado rpida aumenta


considerablemente la incidencia de efectos adversos (reacciones anafilcticas, sndrome del
"hombre rojo" o "cuello rojo", hipotensin acusada, con choque y parada cardiaca). Las
concentraciones plasmticas mximas, medidas 2 horas despus de la administracin IV, no
deben exceder 30 mg/L. Pasar la infusin de Vancomicina y Telavancina en no menos de 60
minutos y las de Teicoplanina y Daptomicina en no menos de 30 minutos. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o heptica.
DAPTOMICINA: USP: Cubicin: A= 500 mg/10 mL
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0,10 L/Kg; t1/2 = 7.8 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 92%; EU= 47%
Dosis: IV: Nios: No autorizado su uso en menores de 18 aos. Medicamento nuevo.
Adultos y mayores de 16 aos: 4 a 6 mg/kg c/24 h. No indicado en manejo de Neumonas.
TEICOPLANINA: Mxico: Tarbiglem: A = 200 mg/3 mL y 400 mg/3 mL. C/g= 2 mEq de Sodio
Farmacocintica: FO=0%; VD= 1,17 L/Kg; t1/2 = 60 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 85%
Dosis: IM, IV: Nios menores de 2 meses: 16/mg/kg el primer da, seguir 8 mg/kg/da. Nios
mayores de 2 meses: Iniciar con tres dosis de 10 mg/kg c/12 h, seguir 6 mg/kg c/24 h, y en
Inf graves seguir 10 mg/kg/da. Adultos y mayores de 16 aos: Iniciar 400 mg (6 mg/kg)/da
y seguir 200 mg (3 mg/kg)/da, y en Inf graves iniciar 400 mg c/12 h por tres dosis y mantener
400 mg /da. En paciente con neutropenia: iniciar tres dosis de 10 mg/kg c/ 12 h, y seguir
10 mg/kg/da. En algunos casos como quemaduras graves infectadas o, endocarditis
por Staphylococcus aureus, se pueden administrar dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kg
por va intravenosa. Profilaxis quirrgica: Una dosis nica de 400 mg o 6 mg/kg si el peso
corporal es de ms de 85 kg por va intravenosa durante la induccin de la anestesia.
Administracin oral: En diarrea causada por C.difficile: 200 mg va oral, dos veces al da.
TELAVANCINA: USP: Vibativ: A= 250 mg y 750 mg
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0,13 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 76%
Dosis: IV: Nios: No autorizado su uso en menores de 18 aos. Medicamento nuevo.
Adultos y mayores de 18 aos: 10 mg/kg c/24 h por 7 a 21 das segn severidad y evolucin
de la infeccin. Telavancina s est indicada en manejo de Neumonas bacterianas adquiridas
en el hospital y asociadas a ventilador (HABP/VABP).
VANCOMICINA (USP: Vancomycin): A= 500 mg; USP: 750 mg/150 mL y 1000 mg/200 mL.
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0,39 L/Kg; t1/2 = 5.6 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 79%
Dosis: IV: Lactantes y neonatos: Iniciar 15 mg/kg, seguir 10 mg/kg c/12 h en la primera
semana de vida y c/ 8 horas en adelante hasta el mes de edad. Nios: 10 mg/kg/da dividido
c/6 h. Adultos y mayores de 12 aos: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/12 h. Intraocular 1.0 mg/dosis
intravitraeo, aplicado por oftalmlogo. Va oral: En diarrea por C.difficile y para la enterocolitis
estafiloccica. La dosis apropiada (250 a 500 mg c/6 h) puede ser reconstituida en 30 mL de
agua y darse a beber al paciente o administrarse por sonda nasogstrica.
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I. LINCOSAMINAS
Generalidades: La Lincomicina es aislada de una cepa de Streptomyces lincolnensis, se
utiliza desde 1963. Es el resultado de la unin de un aminocido y un carbohidrato aminado.
La Clindamicina es derivado halogenado de la Lincomicina, usado desde 1970.
Mecanismo de Accin: Similar a los Macrlidos, se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma
bacteriano e inhiben la sntesis proteica al bloquear la transpeptidacin y/o la translocacin.
Espectro: Accin ms marcada sobre bacterias gram positivas aerobias como Streptococcus
Betahemoltico del grupo A, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus; as como
bacterias
gram
positivas
anaerobias
como
Peptococcus,
Peptostreptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens y Fusobacterium; tambin cubre bacterias gram
negativas anaerbicas como Bacteroides fragilis. Activo tambin sobre Micoplasmas. Es
resistente el Clostridium no perfringens.
Indicacin: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, como: respiratorias
superiores: faringoamigadalitis, sinusitis, otitis; y del tracto respiratorio inferior tales como:
empiema, neumonitis anaerbica y absceso pulmonar. Infecciones de piel y tejidos blandos:
como abscesos, celulitis, heridas infectadas. Infecciones intraabdominales: como peritonitis y
absceso intraabdominal. Infecciones seas: osteomielitis. Infecciones dentales severas:
abscesos periapicales y gingivitis (oral). Septicemia. Infecciones ginecolgicas: como
tratamiento alternativo en infecciones ginecolgicas, incluyendo endometritis, infecciones
vaginales postquirrgicas, abscesos tubo-ovricos no gonoccicos, salpingitis y enfermedad
inflamatoria plvica aguda, siempre cuando se administre junto con un antibitico con
actividad frente a Gramnegativos aerobios (en cervicitis por Chlamydia trachomatis se han
dado casos de erradicacin del microorganismo con el uso nico de Clindamicina).
Toxicidad: Los efectos secundarios que se manifiestan ms frecuentemente son nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; erupciones exantemticas, urticaria, prurito,
eritema multiforme (raro). Algunos estudios han registrado casos de insuficiencia renal aguda,
al asociarse con Aminoglucsidos, por sumacin de sus efectos nefrotxicos.
Precauciones: No est indicada en meningitis. Se han descrito casos de colitis
pseudomembranosa por C.difficile, por lo que debe realizarse un especial control clnico en
pacientes con historial de patologas intestinales, en especial diarrea y/o colitis. La
Lincosaminas tiende a concentrarse en la leche materna, alcanzando concentraciones
superiores incluso a las plasmticas maternas. Es poco probable que llegue a producir
alteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificacin de la flora
intestinal del lactante. No se recomienda el uso de la forma oral en nios menores de 1 mes
por falta de experiencia clnica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
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CLINDAMICINA: Dalacin C: A= 600 mg/4 mL; C= 300 mg. USP: Cleocin: A= 600 mg/4 mL y
600 mg/6 mL; C= 75 mg, 150 mg y 300 mg.
Farmacocintica: FO=87%; VD= 1,10 L/Kg; t1/2 = 2.9 h; Cl= 0,28 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 13%
Dosis: VO, IM, IV: Lactantes y neonatos: 15 a 20 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Nios: 20 a
40 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. En Inf severas: 450 mg/Mt2/da dividido c/6 h. Adultos y
mayores de 16 aos: 600 mg c/ 8 a 12 h. Inf moderadas: 600 a 1200 mg c/6 a 12 h. Inf
severas: 1200 mg c/6 a 8 h. No se recomienda infusin de ms de 1200 mg por c/hora.
LINCOMICINA: Lincocin (USP): A = 300/ 1 mL y 600 mg/ 2 mL; C= 500 mg. USP: Vial= 3000
mg/10 mL. Pasar cada dosis en 60 minutos.
Farmacocintica: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: VO, IM, IV: Nios mayores de un mes: 10 a 20 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Adultos
y mayores de 16 aos: 600 a 1200 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 1200 a 2400 mg c/8 a 12 h.
Tope da: 8 g. No se recomienda infusin de ms de 1000 mg por c/hora.
Intraocular: 75 mg (0.25 mL) subconjuntival, aplicado por oftalmlogo.

J. MACROLIDOS
Generalidades: La Eritromicina fue aislada de una cepa de Streptomyces erythreus en 1952.
Estn formados por un anillo lactnico macrociclico con radicales laterales tipo cadenas de
carbohidratos variados y complejos, uno de ellos del grupo dimetilamino. Existen varias sales
de Eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato, lactobionato y gluceptato.
Mecanismo de Accin: Se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhiben la
sntesis proteica al bloquear la transpeptidacin y/o la translocacin.
Espectro: Cubre gram positivos como: Streptococcus del grupo A, B, C y G, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium
tetani, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, y algunas
cepas de Staphylococcus aureus. Gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella militensis, Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila, y Campilobacter. Otros microorganismos sensibles son:
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Treponema
pallidium y micobacterias atpicas.
Indicacin: Infecciones por microorganismos sensibles tales como: Enfermedad de los
legionarios, Tos ferina, Difteria, profilaxis de Fiebre reumtica y Endocarditis, lesiones
genitales por H. ducreyi, gastroenteritis por Campylobacter en desnutridos, Sfilis en pacientes
alrgicos a la Penicilina, infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejido
celular subcutneo. Eleccin en neumonas atpicas bacterianas.

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Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son, en general transitorios y leves.
Los efectos secundarios que se manifiestan ms frecuentemente son las alteraciones
digestivas (dolor y/o calambres abdominales, nuseas, flatulencia, vmitos, diarrea,
estomatitis, hiperacidez gstrica, anorexia), dermatolgicos (erupciones exantemticas,
urticaria y tromboflebitis, en administracin IV) y hepatobiliares (raramente: ictericia
colesttica, hepatitis). Suspender tratamiento inmediatamente en el caso de que se presente
ictericia, dolor abdominal intenso, coloracin oscura de la orina, cansancio o heces plidas.
Precauciones: 250 mg de base de Eritromicina equivalen a 348 mg de estearato, 360 mg de
estolato, 293 mg de etilsuccinato, 325 mg de gluceptato, 373 mg de lactobionato y 270 mg de
propionato. Debe reajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia heptica u obstruccin
biliar. En el caso del estolato de Eritromicina, debe limitarse la duracin del tratamiento a un
mximo de 10 das. El antibitico debe ser administrado por va oral en ayunas, excepto el
estolato, que no precisa tal medida. Los Macrlidos pueden potenciar el efecto y/o la
toxicidad de: anticoagulantes orales, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina,
metilprednisolona, teofilina y triazolam; reducir la eficacia teraputica de las penicilinas y
Lincomicina, tambin pueden interferir con la determinacin analtica de transaminasas en
sangre y de catecolaminas y esteroides en orina. Vigilar QTc en pacientes con riesgo de
arritmias, por usar Macrlidos solos o asociados a otros medicamentos de riesgo. Ajustar
dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
AZITROMICINA: Zitromax (USP: Zithromax): T= 500 mg; S= 200 mg c/5mL.
USP: A= 500 mg /10 mL; T= 250 mg y 500 mg; S= 100 mg y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocintica: FO=34%; VD= 31 L/Kg; t1/2 = 40 h; Cl= 0,54 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 12%
Dosis: VO: Nios: 10 mg/kg/da en una toma diaria por 2 a 5 das. Adultos y mayores de 12
aos: 500 mg/da por 2 a 5 das, segn tipo de infeccin. Con un tratamiento de 2 a 5 das
tiene efectos por 7 a 14 das. En infecciones por C. trachomatis no complicada = 1 g dosis
nica como tratamiento en pareja. En uretritis o cervicitis no gonoccica = 1 g dosis nica. En
uretritis o cervicitis gonoccica = 2 g dosis nica como tratamiento en pareja.
NOTA: Uso IV de Azitromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de Neumonas o
Enfermedad Inflamatoria Plvica por bacterias sensibles, para administrar por al menos dos
das: 500 mg/da, y luego continuar tratamiento va oral para completar 7 a 10 das total.
CLARITROMICINA : USP: Biaxin y Mxico: Klaricid: A= 500 mg/10 mL; T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5mL.
Farmacocintica: FO=55%; VD= 2.6 L/Kg; t1/2 = 3.3 h; Cl= 0,44 L/Kg/h; UP= 46%; EU= 36%
Dosis: VO: Nios: 15 a 30 mg/kg/da dividido c/12 h. Tope da: 1 g. Adultos y mayores de
12 aos: 250 a 500 mg c/12 h.
NOTA: Uso IV de Claritromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de infecciones por
bacterias sensibles, durante 2 a 5 das: 500 mg c/12 h, y luego continuar tratamiento va oral
por 7 a 14 das total. Para uso IV pasar en al menos 60 minutos.
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ERITROMICINA (USP: Erythromycin): S=125 mg y 250mg c/5mL; PCE: T= 333 mg y 500 mg


USP: Ery Ped y E.E.S: S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; Ery C: C= 250 mg.
Farmacocintica: FO=35%; VD= 0.78 L/Kg; t1/2 = 1.6 h; Cl= 0,55 L/Kg/h; UP= 84%; EU= 12%
Dosis: VO: Neonatos: 20 mg/k/da dividido c/12 h. Nios: 20 a 40 mg/kg/da dividido c/8 h.
Tope da: 1 g. Adultos y mayores de 12 aos: 250 a 500 mg c/8 h.
ERITROMICINA + SULFISOXAZOL: Erisul (USP: Pediazole): S= 200 mg (E) + 600 mg (S)
c/5mL. Dosis: similar a Eritromicina sola. Especialmente til en infecciones tipo sinusitis y
otitis media aguda.
Precaucin: No usar sulfas en Recin Nacido Pre Termino (RNPT).
ESPIRAMICINA: Espaa: Rovamicina: T= 1.5 MUI
Farmacocintica: FO=39%; VD= 5.6 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 1,22 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 10%
NOTA: Tambin til en Inf por Toxoplasma y Criptococos.
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 aos: 1.5 a 3.0 MUI c/ 8 a 12 h.
ROXITROMICINA: Australia: Roxythromycin: T = 150 y 300 mg
Farmacocintica: FO=50%; VD= 0.42 L/Kg; t1/2 = 16 h; Cl= 0,02 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 7%
Dosis: VO: Nios: 5 a 8 mg/kg/da dividido c/12 h. Adultos y mayores de 12 aos: 150 mg
c/12 h 300 mg c/24 h.
TELITROMICINA: USP: Ketek: T= 300 y 400 mg
Farmacocintica: FO=57%; VD= 3.0 L/Kg; t1/2 = 12 h; Cl= 0,84 L/Kg/h; UP= 70%; EU= 23%
Dosis: VO: Nios: No aprobado uso en nios. Adultos: 800 mg c/24 h por 5 a 10 das,
segn tipo de infeccin.

K. MONOBACTMICOS
Generalidades: Betalactmico monocclico unido con un radical de cido sulfnico, es
resistente a -lactamasas. No presenta reaccin cruzada con las penicilinas.
Mecanismo de Accin: Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. Su alta actividad
contra bacterias gram negativas refleja su afinidad para unirse a la protena fijadora de
penicilina 3 de bacterias gram negativas sensibles, pero no a la de bacterias gram positivas, y
tiene poca afinidad por las bacterias anaerobias como Clostridium y Bacteroides.
Espectro: Cubre E.coli, K.pneumoniae, P.mirabillis e indol positivos, Providencia, Serratia,
Morganella y Citrobacter. Tambin cubre Salmonella, Shiguella, Yersinia, H.influenzae,
N.gonorrhoeae, Pasteurella, Aeromonas, Enterobacter y P.aeruginosa.

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Indicacin: Infecciones por microorganismos sensibles en vas urinarias altas y bajas,


aparato genital, sistema musculoesqueltico; tambin en casos de neumonas por gram
negativos, spsis, peritonitis, blenorragia, fiebre tifoidea, meningitis por gram negativos, y
pacientes neutropnicos febriles.
Toxicidad: Los efectos secundarios ms caractersticos son: diarrea, nuseas, vmitos;
raramente: hemorragia gastrointestinal, calambres abdominales, halitosis, candidiasis
orofarngea, colitis pseudomembranosa; ictericia, hepatitis; erupciones exantemticas, prurito,
urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, reaccin anafilctica; eosinofilia;
leucopenia,
neutropenia,
pancitopenia,
anemia,
leucocitosis,
trombocitosis,
hipoprotrombinemia; incremento en los valores de nitrgeno ureico en sangre, vaginitis,
candidiasis vaginal; hipotensin; cefalea, mareos, convulsiones, parestesias; insomnio,
astenia; tinnitus, congestin nasal; y miastenia.
Precauciones: La presencia permanente de catteres, traqueotoma o drenajes incrementa el
riesgo de superinfecciones por grmenes no sensibles al Aztreonam. Este medicamento
puede reducir la eficacia teraputica de las Tetraciclinas y los Macrlidos; el efecto y/o la
toxicidad de este medicamento pueden ser aumentados por los uricosricos (Probenecid,
Sulfinpirazona); y reducida por el Metronidazol. Este medicamento puede interferir con la
determinacin analtica de transaminasas en sangre y glucosa en orina. Reajustar dosis en
pacientes con insuficiencia renal. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
AZTREONAM: Azactam (USP): A= 1000 mg y 2000 mg
Farmacocintica: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: IV: Nios: 90 a 120 mg/kg/da dividido c/ 6 a 8 h. Tope da = 8 g. Adultos y mayores
de 12 aos: 500 a 2000 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 2 g c/6 a 8 horas.
CARUMONAM: Japn: Amasulin: A= 1 g y 2 g
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 1.40 h; Cl= 1,58 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 79%
Dosis: IV: Nios: No aprobado en nios. Medicamento nuevo. Adultos: 1 a 2 g c/ 8 a 12 h.
Pendiente monografa del producto.

L. NITROFURANOS
Generalidades: Contienen un anillo heterocclico furano unido a un radical nitro.
Mecanismo de Accin: No se conoce el mecanismo exacto, pero se sabe que inhiben un
gran nmero de enzimas bacterianas y producen dao a nivel del DNA bacteriano. Tambin
pueden inhibir la adhesin de los colibacilos enteropatgenos a las clulas HEP-2.

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Espectro: Cubre S.aureus, S.pyogenes, E.faecalis, Escherichia coli, Vibrio cholerae,


Clostridium, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shiguella, Campylobacter y especies de
Bacteroides. Tambin contra Trichomonas, Giardias y Entamoebas.
Indicacin: La Nitrofurantoina se usa en gastroenteritis aguda no invasiva e infecciones de
vas urinarias altas y bajas no complicadas, y en la profilaxis de esta ltima en recurrencias.
Toxicidad: Vigilar posible efectos pulmonares tipo fibrosis y/o neumonitis intersticial, Neuritis
perifrica, hepatotxicidad (precaucin en gestantes a termino por posible efecto sobre el
feto), anemia, cefalea, vrtigo, Nauseas, vmito y diarrea por C.difficile.
Precauciones: Puede producir efecto antabuse. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
heptica.
NITROFURANTONA: Macrodantina (USP: Macrodantin): C= 50 y 100 mg; USP: C= 25 mg.
USP: Furadantin: S= 25 mg/5 mL.
Farmacocintica: FO=87%; VD= 0.58 L/Kg; t1/2 = 1.5 h; Cl= 0,59 L/Kg/h; UP= 62%; EU= 47%
Dosis: VO: Nios mayores de un mes: 5 a 7 mg/kg/da dividido c/6 h. Adultos: 50 a 100 mg
c/ 6 h. Profilaxis: en Inf de vas urinarias recurrentes: Nios mayores de un mes: 1 mg/kg/da
dividido c/12 a 24 h. Adultos= 50 a 100 mg c/ 24 h al acostarse.

M. NITROIMIDAZOLES
Generalidades: El Metronidazol fue descubierto en Francia en 1957.
Mecanismo de Accin: la reduccin del grupo nitro forma compuestos tipo anin superoxido,
posteriormente hay efectos citotxicos bacterianos por radicales libres nitrosos y derivados de
hidroxilamina, y los metabolitos intermedios producen roturas en el DNA bacteriano.
Espectro: Cubre anaerobios gram negativos como: B.fragilis y B. melaninogenicus, y
anaerobios gram positivos como: C.perfingens, C.novyi, C.sporogenes, C.bifermentans,
G.vaginalis. Son resistentes: Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Lactobacillus y
Actinomyces. Tambin cubre protozoarios como Entamoebas, Giardias, Trichomonas.
Indicacin: Infecciones por anaerobios como: meningitis, absceso cerebral, endocarditis,
abscesos intraabdominales o plvicos, artritis sptica, osteomielitis, e Inf pleuro-pulmonares.
Toxicidad: Efectos secundarios: sabor metlico, anorexia, nauseas, vmito, saburra, glositis y
estomatitis; neutropenia reversible; neuropata perifrica reversible, ataxia, convulsiones, y
encefalopata con dosis altas; colitis por C. difficile; y disminucin ficticia de las transaminasas.

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Precauciones: Produce efecto antabuse; aumenta el efecto hipoprotrombinmico de la


Warfarina. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
METRONIDAZOL: Flagyl (USP): Vial= 500 mg/ 100 mL; T= 250 y 500 mg; S= 250 mg c/5mL;
vulos vaginales: 500 mg. La infusin IV debe ser lenta no menos de 60 minutos.
Farmacocintica: FO=99%; VD= 0.74 L/Kg; t1/2 = 8.5 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 11%; EU= 10%
Dosis: IV: Adultos y nios: Inicial: 15 mg/kg durante una hora. Mantenimiento: 30 mg/kg/da
dividido c/6 a 8 h. En neonatos se divide c/12h. La primera dosis de mantenimiento debe
aplicarse 6 h despus de la dosis de carga inicial. Cambiar a VO cuando las condiciones
clnicas del paciente lo permitan. VO: Nios: 30 a 50 mg/kg/da dividido c/8 h. Adultos y
mayores de 12 aos: 500 a 750 mg c/8 h. En Inf genitales: 500 mg vaginal c/12 a 24 horas
VO c/12 horas. En Tricomoniosis tratar en pareja. Profilaxis quirrgica: En ciruga colorrectal
contaminada o potencialmente contaminada: Iniciar 15 mg/kg IV en 60 minutos para terminar
1 h antes de la ciruga, y continuar 7.5 mg/kg IV en 60 minutos c/6 a 12 h el da de la ciruga.

N. OXAZOLIDINONAS
Generalidades: Nueva clase de agentes antibacterianos sintticos de accin sistmica, cuyo
precursor de uso clnico es el Linezolid.
Mecanismo de Accin: Inhibe selectivamente la sntesis de protenas bacteriana unindose
al ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S) impidiendo asi la formacin del complejo de
iniciacin funcional 70S componente esencial en la translacin. Linezolid es metabolizado por
un proceso no enzimtico, no dependiente de la funcin heptica.
Espectro: Posee actividad in vitro e in vivo frente a bacterias aerbicas Gram positivas como:
E. faecium (resistentes a Vancomicina), S. aureus (incluso los Meticilino resistentes), S.
agalactiae, S. pneumoniae (sensibles a Penicilina), y S. pyogenes. Tiene actividad in vitro
frente a: E. faecalis (incluso los resistentes a Vancomicina), E. faecium (sensibles a
Vancomicina), S. epidermidis (incluso los Meticilinorresistentes), S. haemolyticus, S.
pneumoniae (resistentes a Penicilinas), S. viridans. Cubre algunas bacterias Gram negativas
como: P. multocida. Tambin Anaerobios gram positivos como: C. perfringens;
Peptostreptococcus. Aunque Linezolid muestra alguna actividad in vitro frente a Legionella,
Chlamydia y Mycoplasma, no se recomienda an su uso clnico. Microorganismos resistentes:
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria, Enterobacteriaceae y Pseudomona.
Indicacin: Infecciones por microorganismo sensibles. Existen datos que sugieren que
pueden tratarse las especies estafiloccicas y enteroccicas para las que la CIM de Linezolid
sea menor de 4 mg/L. Se recomienda el uso en: neumona nosocomial, neumona adquirida
en la comunidad, infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. El tratamiento deber
iniciarse nicamente en el mbito hospitalario y tras la valoracin por un mdico especialista.
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Toxicidad: Los principales efectos adversos descritos son: diarrea (4.2%), nuseas (3.3%),
cefalea (2.1%) y Candidiosis oral (0.8%) y vaginal (1.1%). Otros menos frecuentes son: dolor
abdominal, escalofros, fatiga, fiebre; flebitis o tromboflebitis; eosinofilia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia; hipoestesia, insomnio, parestesia; sabor metlico, visin
borrosa, tinnitus; gastritis, glositis; polidpsia, pancreatitis, estomatitis; dermatitis, diaforesis,
prurito, erupcin, urticaria; accidentes isqumicos transitorios, hipertensin; e insuficiencia
renal. Alteraciones de pruebas de laboratorio: aumento de AST, ALT, DHL, fosfatasa alcalina;
BUN, creatinquinasa, lipasa, amilasa o glucemia no basal. Disminucin de protenas totales,
albmina, sodio o calcio. Aumento o disminucin de potasio.
Precauciones: Contraindicada en hipersensibilidad a Oxazolidinonas,
as como en
hipertensin no controlada, feocromocitoma, sndrome carcinoide, tirotoxicosis, trastorno
bipolar, alteraciones psicoafectivas, estado confusional agudo. Usar con precaucin en:
anemia, granulocitopenia, tormbocitopenia, insuficiencia renal grave, en especial cuando se
usa ms de 10 a 14 das. Suspender en sospecha de colitis asociada al antibitico. Linezolid
es un IMAO reversible no selectivo, debe evitarse el uso con: pseudoefedrina,
fenilpropanolamina y otros frmacos dopaminrgicos, y evitar la ingesta de cantidades altas
de alimentos o bebidas que tienen tiramina (ej. queso curado, extractos de levadura, bebidas
alcohlicas no destiladas y productos de soya fermentada). Uso en gestantes y madres en
lactancia: slo se recomienda en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras,
se excreta por leche materna. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
LINEZOLID: Zyvoxid (UPS: Zyvox): Vial= 600 mg/300 mL; T= 600 mg.
USP: Vial: 200 mg/100 mL; 400 mg/200 mL; S= 100 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=100%; VD= 0.64 L/Kg; t1/2 = 5.2 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 35%
Dosis: VO, IV: Neonatos, incluso RNPT: 20 mg/kg/da dividido c/12 h. Nios: 30 mg/kg/da
dividido c/8 h. Adultos y mayores de 12 aos: 600 mg c/12 h. Administrar por 10 a 14 das.
En Inf por E. faecium resistente a Vancomicina (EVR) usar por 14 a 28 das. IV pasar en 30 a
120 minutos c/dosis. Cuando se usa va IV pasar lo ms pronto posible a va oral, excepto en
Inf del Sistema Nervioso Central (SNC).

O. PENICILINAS
Generalidades: La Penicilina fue aislada por Alexander Fleming en 1928, con uso clnico
desde 1941 por Florey y Chain. La penicilina G bencilpenicilina tiene diferentes sales que le
confieren estabilidad, asi: G sdica y potsica con solubilidad alta; G procainica y Clemizol
con disolucin lenta; G benzatnica de lenta absorcin; y V o fenoximetilica de absorcin oral.
Mecanismo de Accin: primer paso: unin a protenas ligadoras de Penicilina (PBP);
despus: inhibicin de endopeptidasas y glucosidasas involucradas en la sntesis de
peptidoglucano de la pared bacteriana, ocasionndole lisis y muerte por perdida de proteccin
ante los cambios y diferencias de presin osmtica a que est sometida la bacteria.
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Espectro: Cubre cocos gram positivos aerobios: Streptococcus Betahemoltico del grupo A y
B: Streptococcus pneumoniae y Streptococcus viridans. Cocos gram positivos anaerobios:
Peptococcus y Peptostreptococcus. Algunas penicilinas resistentes cubren Stafilococcus
aureus. Bacilos gram positivos aerobios: Corybacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y
Lactobacillus. Bacilos gram positivos anaerobios: Clostridium tetani, Clostridium perfingrens y
Clostridium botulinum. Bacilos gram negativos aerobios: Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae. Bacilos gram negativos anaerobios: Fusobacterium y Bacteroides
melaninogenicus. Otros: Treponema pallidium, Leptospiras, Actinomyces y Borrelia hermsii y
Borrelia burgdorferi.
Indicacin: Tratamiento de faringoamigadalitis, escarlatina, celulitis, piodermitis; spsis,
meningitis; neumona, bronquitis, sinusitis, otitis; endocarditis; gangrena gaseosa, ttanos,
ntrax, difteria, sfilis, leptospirosis, actinomicosis, botulismo, enfermedad de Lyme,
mordeduras infectadas. Profilaxis en: fiebre reumtica, prevencin de endocarditis en
pacientes sometidos ciruga o instrumentacin de cavidad oral cuando hay valvulopatas,
prevencin de infeccin neumoccica en pacientes con anemia de clulas falciformes.
NOTA: no son tiles en infecciones por bacterias atpicas, ya que no tienen pared celular.
Toxicidad: La frecuencia de reaccin alrgica en la poblacin abierta es de 1 en 25.000 con
una mortalidad del 10% aproximadamente. Puede haber confusin con la reaccin de JarisHexheimer que se debe a la destruccin masiva de bacterias como en la sfilis, leptospirosis,
ntrax, y menos frecuente en meningitis meningoccica. Otras reacciones pueden ser nefritis
intersticial; hiperreflexia, mioclonias, convulsiones y coma. Estas ltimas ms comunes con la
administracin errada de penicilina procainica va IV.
Precauciones: Las reacciones alrgicas, sean inmediatas o tardas no necesariamente estn
asociadas al anillo penicilnico o betalactmico, sino que se debe a una de las sales
asociadas, razn por la cual un paciente puede no reaccionar con la prueba clsica y
necesitara ser probada con la sal especifica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
heptica.

ADVERTENCIA: Toda prueba de sensibilidad debe realizarse en un centro


de atencin de urgencias con equipo de reanimacin listo y dispuesto para
atender una eventual emergencia. Debe tenerse en cuenta que las
reacciones de hipersensibilidad (Tipo A) pueden presentarse hasta 60
minutos despus de la exposicin al antgeno, y que son independientes
de la dosis.

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AMINOPENICILINAS
Espectro: Derivados semisintticos del cido 6-aminopenicilnico. Solo la Amoxicilina,
Epicilina y Ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrnseca a diferencia de las dems que
se convierten en Ampicilina por hidrolisis metablica. Adems de bacterias cubiertas por la
Penicilina cubre H. influenzae, E. coli, Salmonella, Shiguella, Bordetella, Brucella y Moraxella.
Nota: con las Aminopeniciilinas se puede presentar rash, que no significa hipersensibilidad.
AMOXICILINA: Amoxal (USP: Amoxil): C= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL; USP: G= 50 mg
c/mL; S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; T= 500 mg y 875 mg; T (Masticables) = 125 mg, 200 mg,
250 mg, 400 mg.
Farmacocintica: FO=93%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.7 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 86%
Dosis: VO: Neonatos y menores de 3 meses: 30 mg/kg/da dividido c/12 h. Nios mayores
de 3 meses: 25 a 50 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h; en Otitis media Aguda (OMA): 80 a 90
mg/kg/da dividido c/8 a 12 h. Adultos y mayores de 12 aos: 500 mg c/8 h u 875 mg c/12 h.
En Inf severas, como Fiebre Tifoidea: 100 mg/kg o 1 a 1.5 g c/6 h por 14 das. En lcera
pptica con Helicobacter.pylori: 1g c/8 a 12 h asociado a un Bloqueador de bomba de
protones Claritromicina, durante 14 das.
Profilaxis: VO: 1) OMA Recurrente: en nios: 20 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h;
2) Endocarditis bacteriana: en nios: 50 mg/kg 1 h antes de procedimiento; Para los
pacientes de alto riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM
o IV desde 30 minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina
6 horas ms tarde. Adultos: 2 g 1 h antes del procedimiento. Para los pacientes de alto
riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30
minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas ms tarde.
3) Inf por S.pneumoniae en pacientes asplnicos: nios: 20 mg/kg/da; En los bebs con
anemia de clulas falciformes, iniciar la profilaxis tan pronto como se establezca el diagnstico
(preferentemente a los 2 meses de edad), continuar hasta aproximadamente 5 aos de edad,
aunque algunos los expertos recomiendan que los nios sin bazo en alto riesgo reciben
profilaxis durante la infancia y en la edad adulta. 4) post exposicin a ntrax: Nios: 80
mg/kg/da dividido c/8 h por 2 meses. Adultos: 500 mg c/8 h durante 2 meses.
AMPICILINA: Binotal: A= 1000 mg; T= 500 y 1000 mg; S= 125 mg, 250 mg y 500 mg c/5 mL.
USP: Ampicillin: A= 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g y 2 g. USP: Principen: C= 250 mg y
500 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=62%; VD= 0.28 L/Kg; t1/2 = 1.3 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 82%
Dosis: VO, IM, IV: Neonatos: 100 a 200 mg/kg/da dividido c/6 a 12 h. Inf severas, incluyendo
Meningitis (siempre IV): hasta 300 mg/kg/da divido c/6 a 8 h. Nios mayores de 1 mes: 50 a
100 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h; En Inf severas, incluyendo meningitis (siempre IV): hasta 200
mg/kg/da dividido c/6 a 8 horas. Adultos y mayores de 12 aos: 250 a 500 mg c/4 a 6 h. En
Inf severas, como Meningitis (siempre IV): hasta 2000 mg c/6 h. En Blenorragia tanto en
hombres como mujeres usar dosis nica va oral de 3.5 g simultaneo con Probenecid 1 g.
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Profilaxis: IV: 1) Endocarditis bacteriana: Para los pacientes de alto riesgo: nios: dar dosis
IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina 6 horas ms tarde. Adultos: dar
dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas ms tarde.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Espectro: Amplia el espectro y cubre Enterococcus y Pseudomonas, tambin cubre
enterobacterias como: Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus.
CARBENICILINA: USP: Geocillin: T= 382 mg
Farmacocintica: FO=35%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 1.0 h; Cl= 0,04 L/Kg/h; UP= 50%; EU= 82%
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 aos: 382 a 764 mg c/6 horas. En Inf de vas urinarias
y prostatitis.
PIPERACILINA: USP: Pipracil: A=2 g, 3 g y 4 g. c/g contiene 1.85 mEq (42.5 mg) de Sodio.
Farmacocintica y Dosis: ver Piperacilina + Tazobactam.
TICARCILINA: Viene asociada con Clavulanato (Ver Ticarcilina + Clavulanato)

PENICILINAS NATURALES
Espectro e Indicaciones: Descrito al comienzo de esta seccin.
PENICILINA BENZATINICA: Benzetacil LA (USP: Bicillin): A= 1.200.000 UI y 2.400.000 UI.
USP: 600.000 UI. Tiene efecto por 21 das.
Dosis: IM: En Inf por Streptococcus del Grupo A: Bebes y nios con peso menor a 30 kg:
300.000 a 600.000 UI. Nios con peso mayor a 30 kg: 900.000 UI. Adultos: 1.200.000 UI.
Sfilis: Congnita menor de 2 aos de edad: 50.000 UI/kg; Mayores de 2 aos y Adultos:
Primaria, Secundaria, y Latente: 2.400.000 UI (1 dosis); Tardas (Terciaria y Neurosfilis):
2.400.000 UI c/7 das por tres. En Pan, Bejel y Pinta: 1.200.000 UI.
Profilaxis: de Fiebre Reumtica y Glomerulonefritis (FR y GMN): IM: Despus de manejar el
evento agudo, en menores de 30 kg: 600.000 ui, y los mayores de 30 kg: 1.200.000 UI c/mes
mitad de cada dosis aplicada c/2 semanas.
PENICILINA CLEMIZOL: Prevecilina: A= 1.000.000 UI. Mxico: Megapenil: 500.000 UI,
1.000.000 UI. Tiene accin durante 24 horas. C/g = 1.7 mEq de Sodio.
Dosis: IM: Nios hasta un ao de edad: 75.000 a 100.000 UI/kg/da dividido c/12 h. Nios
hasta 10 aos de edad: 250.000 UI a 500.000 UI c/12 a 24 h. Mayores de 10 aos y
Adultos: 1.000.000 UI c/12 a 24 h.

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PENICILINA CRISTALINA (G Sdica G Potsica): A= 1.000.000 y 5.000.000 UI.


USP: Pfizerpen: A= 5.000.000 y 20.000.000. Nota: C/g= 2 mEq de Sodio, o 1.7 mEq de
Potasio segn subtipo.
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0.50 L/Kg; t1/2 = 0.33 h; Cl= 0,42 L/Kg/h; UP= 60%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Neonatos: 100.000 a 150.000 UI/kg/da dividido c/8 a 12 h. Nios mayores de
un mes: 100.000 a 300.000 UI/kg/da dividido c/4 a 6 h. Adultos y mayores de 12 aos:
5.000.000 a 10.000.000 UI c/ 4 a 6 h. En Bacteremia hasta 80.000.00 UI/da.
PENICILINA FENOXIMETILICA: Pen-Vee K (USP): A= 250 mg c/5 mL en Frasco por 50 y
100 mL. T= 500 mg. USP: T= 250 mg y 500 mg; S= 125 y 250 mg. 1 mg equivale a 1600 ui.
Farmacocintica: FO=30%; VD= 0.50 L/Kg; t1/2 = 0.33 h; Cl= 0,42 L/Kg/h; UP= 60%; EU= 79%
Dosis: VO, IM: Nios: 25 a 50 mg/kg/da dividido c/6 h. Adultos y mayores de 12 aos: 250
a 500 mg c/6 h.
PENICILINA PROCAINICA: A= 400.000 y 800.000 ui. USP: Bicillin CR: A = 900.000 +
300.000 ui de P. Benzatnica.
Dosis: IM: Nios: 50.000 a 100.000 UI/kg/da. Mayores de 12 aos y Adultos: 600.000 a
1.200.000 UI diarias. Dosis mximas de 4.800.000 UI diarias.
En Blenorragia: 4.800.000 UI repartidos en dos aplicaciones en dos sitios diferentes +
Probenecid VO 1 g simultneamente.

PENICILINAS RESISTENTES A PENICINILASAS


Espectro e Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas, en especial S. aureus.
DICLOXACILINA: C = 250 mg y 500 mg S= 125 y 250 mg c/5mL; USP: Dynapen: C= 250 mg
y 500 mg.
Farmacocintica: FO=68%; VD= 0.09 L/Kg; t1/2 = 0.70 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 96%; EU= 60%
Dosis: VO: Nios: 50 a 100 mg/kg/da dividido c/6 h, en Inf graves hasta 200 mg/kg/da.
Adultos y mayores de 12 aos: 250 a 500 mg c/6 h, en Inf graves hasta 1 g c/6 h.
OXACILINA: A= 1 g; USP: Oxacillin: A= 1 g y 2 g
Farmacocintica: FO=33%; VD= 0.33 L/Kg; t1/2 = 0.55 h; Cl= 0,36 L/Kg/h; UP= 92%; EU= 46%
Dosis: IM, IV: Neonatos: 50 a 150 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h. Nios mayores de un mes:
50 a 100 mg/kg/da dividido c/4 a 6 h; en Inf severas, incluyendo meningitis, hasta 200 a 300
mg/kg/da dividido c/4 a 6 h. Adultos y mayores de 12 aos: 500 a 1000 mg c/4 a 6 h; en Inf
severas 1500 a 2000 mg c/4 a 6 h. En manejo de Endocarditis por S.aureus la AHA
recomienda 2 g c/4 h, en vlvula natural por 4 a 6 semanas y en vlvula protsica por ms de
6 semanas, asociada a Rifampicina VO 300 mg c/8 h durante igual tiempo.

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PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE ETALACTAMASAS


Generalidades: El cido Clavulnico y el Sulbactam son inhibidores irreversibles de
betalactmasas producidas por los microorganismos penicilina resistentes. El Sulbactam
tambin se une a protenas fijadoras de penicilina, y algunas bacterias son ms sensibles a la
combinacin que al antibitico solo.
Espectro: Similar al de cada antibitico asociado, aunque el mismo Sulbactam posee
actividad antibacteriana significativa contra Neisseria, Acinetobacter, Bacteroides, Moraxella
catarrhalis, y Pseudomonas cepacia. La asociacin del antibitico ms el inhibidor de lactamasa es efectivo contra una amplia gama de bacterias gram positivas y gram negativas
como: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo cepas penicilina resistentes y algunas
Meticilino resistentes); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis y otras especies de
Streptococcus; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (tanto cepas -lactamasas positivas
como negativas); anaerobios, incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas;
Escherichia coli; especies de Klebsiella, Proteus (tanto indol positivas como indol negativas); y
Enterobacter, Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae.
Indicacin: va oral: infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo sinusitis, otitis
media y amigdalitis; infecciones del tracto respiratorio inferior, como neumonas y bronquitis
bacterianas; infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones de piel y tejidos blandos
e infecciones gonoccicas. va parenteral: infecciones graves de vas respiratorias altas y
bajas como sinusitis, otitis media y epiglotitis; neumona bacteriana; infecciones urinarias y
pielonefritis; infecciones intraabdominales como peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis
plvica; septicemia bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones seas y
articulares e infecciones gonoccicas. Tambin est indicado en el peri operatorio de ciruga
abdominal y plvica para disminuir la incidencia de infeccin de la herida cuando pueda existir
contaminacin peritoneal. En la terminacin de embarazo y cesrea puede utilizarse
profilcticamente para reducir spsis post-operatoria.
Toxicidad: Los efectos secundarios ms observado son: diarrea o deposiciones blandas,
nuseas, vmitos, dolor abdominal y molestias epigstricas, muy rara vez puede ocurrir
enterocolitis y colitis pseudomembranosa. Muy raras veces pueden aparecer erupciones
cutneas y prurito, ocasionalmente mareos, sedacin, fatiga, malestar general y cefalea.
Precauciones: Descartar mononucleosis infecciosa, porque un alto porcentaje de estos
pacientes desarrolla exantemas con la ampicilina. En pacientes con severa disminucin de la
funcin renal (depuracin de creatinina menor de 30 mL/min) la dosis deber administrarse
menos frecuentemente de acuerdo a la prctica usual para Ampicilina o la Amoxicilina.

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AMOXACILINA + CIDO CLAVULANICO: Clavulin: T=500 mg y 1 g; S=457 mg y 600 mg


c/ 5mL. USP: Augmentin: T= 250 mg, 500 mg y 875 mg; S= 125 mg, 200 mg, 250 mg y
400 mg c/5 mL; Comprimidos masticables= 125 mg, 200 mg, 250 mg y 400 mg.
Farmacocintica: FO=93%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.7 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 86%
Dosis: (con base en Amoxicilina) VO: Neonatos y menores de 3 meses: 30 mg/kg/da
dividido c/12 h. Nios mayores de 3 meses: 25 a 50 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h; en Otitis
media Aguda (OMA): 80 a 90 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h. Adultos y mayores de 12 aos:
500 mg c/8 h u 875 mg c/12 h. En Inf severas, como Fiebre Tifoidea: 100 mg/kg 1 a 1.5 g
c/6 h por 14 das.
AMPICILINA + SULBACTAM (Sultamicilina): Unasyn: A= 1.5 g (1 g de A + 0.5 g de S) y
3.0 g (2 g de A + 1 g de S); T= 375 mg (250 mg de A + 125 mg de S) y 750 mg (500 mg de
A + 250 mg de S); S= 250 mg c/5 mL. USP: Unasyn: viales con 1.5 g (1 g de A + 0.5 g de S)
y 3.0 g (2 g de A + 1 g de S); Polvo seco: paquete a granel con 10 g de A + 5 g de S c/u.
Farmacocintica: FO=62%; VD= 0.28 L/Kg; t1/2 = 1.3 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 82%
Dosis (con base en Ampicilina): VO, IV (No IM): Nios mayores de 1 ao: 200 mg/kg/da
dividido c/6 a 8 h. VO, IM, IV: Adultos y mayores de 12 aos: 1 a 2 g c/ 6 h. La duracin
depende del tipo y gravedad de la infeccin, as como de la evolucin del paciente.
Nota: la dosis total de Sulbactam no debe exceder 4 g/da.
PIPERACILINA + TAZOBACTAM: Tazocin: A= 4.5 g (4 g de P + 0.5 g de T).
USP: Zosyn: Vial= 2.25 g (2 g de P + 0.250 g de T), 3.375 g (3 g de P + 0.375 g de T), 4.5 g
(4 g de P + 0.5 g de T). Polvo a granel: 40.5 g. C/g contiene 2.79 mEq (64 mg) de Sodio.
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 0.93 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 71%
Dosis (con base en Piperacilina): IV: Nios mayores de 1 ao: 200 mg/kg/da dividido c/6
a 8 h. Adultos y mayores de 12 aos: 3 a 4 g c/ 6 h. La casa farmacutica recomienda que
en caso de Neumona Nosocomial por Pseudomona aeruginosa asociar a Amikacina o
Gentamicina en simultanea en Y. La duracin depende del tipo y gravedad de la infeccin, as
como de la evolucin del paciente. Pasar infusin mnimo 30 minutos.
TICARCILINA + CIDO CLAVULANICO: USP: Timentin: Vial= 3.1 g (3 g de T + 0.1 g de A)
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.2 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 65%; EU= 77%
Dosis (con base en Ticarcilina): IV: Nios de 2 a 9 meses de edad: 240 mg/kg/da dividida
c/ 8 h. Nios mayores de 9 meses: 300 mg/kg/da dividido c/8 h. Adultos y mayores de 12
aos: 3 g c/ 6 h. En Inf moderadas usar 200 mg/kg/da dividido c/6 h, y en Inf severas usar
300 mg/kg/da dividida c/ 4 h. La duracin depende del tipo y gravedad de la infeccin, as
como de la evolucin del paciente.

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P. POLIPPTIDOS
Generalidades: Las Polimixinas se descubrieron a finales de los aos cuarenta como
productos de sntesis de diversas especies de Bacillus polymyxa, y se dejaron de usar en los
aos ochenta por presentar un perfil de seguridad inferior a los nuevos desarrollos. Sin
embargo, la alta resistencia bacteriana ha obligado a recurrir de nuevo a antibiticos en
desuso, como las Polimixinas, que an mantienen su actividad frente a la Gram negativos
multirresistentes. Hay 5 tipos diferentes de Polimixinas (A-E), de las cuales slo la Polimixina
B y la Colistina (Polimixina E) tienen uso en la prctica clnica. Son compuestos de peso
molecular elevado constituidos por un decapptido cclico catinico unido a un cido graso. La
diferencia estructural entre la Polimixina B y la Colistina radica en la porcin peptdica, que
difiere en un nico aminocido (D-leucina en la Colistina o D-fenilalanina en la Polimixina B).
El tipo de cido graso, define 2 tipos de Colistina (Colistina A y B), y hay 2 formas comerciales
de Colistina: el sulfato de Colistina, ms potente y txico, restringido al uso tpico y oral (por
no ser absorbible), y el Colistimato sdico, con menor toxicidad, para administracin
parenteral y nebulizada.
Mecanismo de Accin: Las Polimixinas aumentan la permeabilidad de la membrana externa
de las bacterias fijando su porcin catinica (polipptido) a la porcin aninica
(lipopolisacrido) de la membrana. A su vez esta capacidad para fijar el lipopolisacrido
pudiera traducirse en un efecto protector frente al choque inducido por endotoxina, aunque la
importancia in vivo no se ha establecido. La resistencia puede ser gentica o adaptativa. Los
mecanismos subyacentes implican cambios en la composicin de los fosfolpidos del
lipopolisacrido bacteriano que los hace menos afines al antibitico.
Espectro: son activas frente a la mayora de Gram negativos aerobios, incluyendo la mayora
de cepas de no fermentadores multirresistentes, excepto para Proteus spp. Su actividad es
reducida frente a Providencia spp. Morganella morganii, Serratia marcescens y Burkholderia
spp. Son resistentes los microorganismos Gram positivos, y tambin Neisseria spp., Moraxella
catarrhalis, Helycobacter pylori, Vibrio spp., Brucella spp, y la mayor parte de anaerobios.
Indicacin: La eficacia de Colistimato se ha evaluado en varios estudios, y menos estudios
para Polimixina B. El sulfato de Colistina y la Polimixina B han tenido un amplio uso como
agentes tpicos para el tratamiento de infecciones dermatolgicas, ticas y oftlmicas. El
Colistimato sdico, con un mejor perfil de seguridad, se ha empleado en la ltima dcada
como terapia de rescate para las infecciones por Gram negativos multirresistentes, la mayora
de los cuales siguen siendo sensibles a Polimixinas. Se ha empleado en monoterapia o
asociado a otros antimicrobianos, fundamentalmente en el tratamiento de las neumonas y
traqueobronquitis nosocomial, pero tambin en meningitis, infecciones intraabdominales,
infecciones del tracto urinario, bacteriemias, e infecciones de piel y partes blandas.

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Y aunque se han descrito casos de meningitis tratadas exitosamente con Colistimato


intravenoso, generalmente es necesario recurrir a la administracin intratecal o intraventricular
del frmaco. El tratamiento con Colistina nebulizada se ha utilizado ampliamente en pacientes
con Fibrosis qustica colonizados por P. aeruginosa. Las formas nebulizadas se han empleado
recientemente como tratamiento coadyuvante e incluso en monoterapia en el tratamiento de
la infeccin respiratoria nosocomial por Gram negativos multirresistentes (incluyendo
neumonas) con buenos resultados. El uso de Polimixinas nebulizadas como profilaxis
primaria en pacientes ingresados en unidades de cuidados intensivos con ventilacin
mecnica, con riesgo elevado de desarrollar neumona, se ha analizado recientemente, y
aunque la mayora de estudios ha descrito una menor incidencia de neumonas, no se ha
podido probar ningn beneficio en la supervivencia, y se ha descrito una mayor tasa de
desarrollo de resistencias.
Toxicidad: Los estudios ms recientes sobre toxicidad han registrado tasas de efectos
indeseables muy inferiores a las descritas en los setenta. Esta discordancia probablemente se
puede atribuir a unas mejores formas farmacuticas y a los regmenes posolgicos actuales,
que contemplan dosis inferiores a las que venan utilizndose previamente.
Nefrotoxicidad: Se ha descrito una incidencia de nefrotoxicidad que oscila en torno de 10 a
27%, y habitualmente, es poco relevante en pacientes con funcin renal normal y suele
revertir al suspender el tratamiento.
Neurotoxicidad: Puede presentarse polineuropata, parestesias, alteraciones visuales,
hipoacusia, vrtigo o ataxia. La manifestacin ms grave es el bloqueo neuromuscular, que
oscila entre la debilidad y la apnea por afectacin de la musculatura respiratoria, aunque no
hay casos de apnea descritos desde hace ms de 15 aos, probablemente por las nuevas
formas farmacuticas y de dosificacin. Los estudios recientes describen una baja incidencia
de Neurotoxicidad (0 a 7%). La Neurotoxicidad es dependiente de la dosis y habitualmente
reversible tras retirar el frmaco.
Precauciones: Las reacciones de hipersensibilidad como prurito, exantema o fiebre son
infrecuentes, pero pueden ocurrir en pacientes alrgicos a Bacitracina. La administracin
nebulizada puede inducir broncospasmo, incluso en pacientes sin broncopata previa, aunque
stos presentan un riesgo superior. Son especialmente sensibles al bloqueo neuromuscular
los pacientes con insuficiencia renal, enfermedades neuromusculares o tratamiento
concomitante con Aminoglucsidos, sedantes, relajantes musculares o curarizantes.
El bloqueo neuromuscular grave puede requerir soporte ventilatorio mientras desaparecen los
efectos; la dilisis no es eficaz dada su escasa capacidad para aclarar el frmaco.
La administracin intratecal se ha relacionado hasta en un 20% de casos con irritacin
menngea (meningismo y pleocitosis licuoral con cultivos negativos) y eventualmente
convulsiones. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.

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BACITRACINA: USP: Bacitracin: Vial= 50.000 UI (1000 mg). 1 mg equivale a 50 UI.


Farmacocintica: Absorcin rpida y completa va IM, despus de una dosis de 200 a 300 UI
(4 a 6 mg)/kg c/6 h se alcanzan Concentraciones plasmticas (Cp) de 0.2 a 2 mg/L en 1 a 2
horas, en individuos con funcin renal normal; el Volumen de distribucin (Vd) es amplio
demostrable en liquido asctico y pleural, pero no cruza la BHE, su Excrecin renal (%EU) es
10 a 40% y es lento.
Dosis: IM nicamente: Nios con peso menor a 2500 g: 900 UI (18 mg)/kg/da dividido c/ 8
a 12 h. Nios con peso mayor de 2500 g: 1000 UI (20 mg)/kg/da dividido c/8 a 12 h.
Indicada en nios con Neumona y Empiema ocasionado por Staphylococcus sensibles.
Su uso solo en nios se debe a que estos son menos susceptibles a la nefrotoxicidad en
comparacin con los adolescentes y adultos.
COLISTINA (POLIMIXINA E): USP: Coly-Mycin M: Vial= 150 mg
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0.34 L/Kg; t1/2 = 2.00 h; Cl= 0,12 L/Kg/h; UP= 55%; EU= 60%
Dosis: IM, IV: Nios y Adultos: 2.5 a 5 mg/kg/da dividido c/ 6 a 12 h. En individuos obesos
el clculo de dosis debe hacer con su peso ideal.
POLIMIXINA B: (USP: Polymycin B): Vial= 500.000 UI. 10 UI equivale a 1 mcg
Farmacocintica: FO=0%; VD= 0.72 L/Kg; t1/2 = 13.60 h; Cl= 0,04 L/Kg/h; UP= 98%; EU= 60%
Dosis: IV: Nios y Adultos: 15.000 a 25.000 UI (1.5 a 2.5 mg)/kg/da dividido c/ 12 h. En
individuos obesos el clculo de dosis debe hacer con su peso ideal. En casos severos como
Spsis por Pseudomona aeuriginosa se ha usado hasta 45.000 UI (4.5 mg) /kg/da dividido
c/12 h, an en neonatos a trmino (RNT) y pre trmino (RNPT).
Uso Intratecal: En Meningitis por Pseudomona aeruginosa: Nios menores de 2 aos: 20.000
UI (2 mg) en una dosis diaria por 3 a 4 das, luego 25.000 UI (2.5 mg) da por medio. Nios
mayores de 2 aos y Adultos: 50.000 UI (5 mg) en una dosis diaria por 3 a 4 das, luego
50.000 UI (5 mg) da por medio. En ambos casos el tratamiento continua hasta 2 semanas
despus de que el cultivo de liquido cefalorraqudeo (LCR) es negativo y los niveles de
glucosa en LCR son normales. Para uso Intratecal diluir 500.000 UI (50 mg) en 10 mL de
Cloruro de Sodio normal (0.9%), quedando a una concentracin de 50.000 (5 mg) c/mL.

Q. QUINOLONAS
Generalidades: La primera quinolona usada fue el cido Nalidxico en 1962, posteriormente
siguieron el cido Oxolnico, el cido Pipemdico y otros sin ninguna ventaja teraputica.
Posteriormente llegaron las quinolonas fluoradas, con esta modificacin se mejoro su
actividad antibacteriana y una mejor resistencia. El Fluoruro en la posicin 6 aumenta la
actividad contra gram positivos, y el anillo piperacinico en la posicin 7 le confiere efectos
contra gram negativos incluso la Pseudomona. Las ms recientes cubren tambin anaerobios.

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Mecanismo de Accin: Se unen a subunidades A y B de la DNA girasa (Topoisomerasa IV)


bloqueando su actividad, que consiste en mantener la conformacin helicoidal del DNA,
llevando a roturas del mismo, impidiendo la replicacin, transcripcin y reparacin del DNA
bacteriano. Las Quinolonas ms recientes tienen la propiedad de inhibir la actividad de otras
Topoisomerasas, responsables de aspectos como la recombinacin y transposicin; como la
inhibicin de la Topoisomerasa IV por las Fluorquinolonas que impide la particin del DNA
cromosmico durante la divisin celular bacteriana.
Espectro e Indicacin: Segn grupo generacional. Ver detalles en cada seccin.
Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son generalmente leves, aunque en
algunos casos pueden llegar a ser importantes. Afectan mayoritariamente al sistema nervioso
central y aparato digestivo. Los efectos secundarios ms frecuentemente son: nuseas,
vmitos; cefalea, mareos, neuropata perifrica, parestesia, malestar general, confusin,
depresin, insomnio; miastenia, mialgia; alteraciones del equilibrio. Raramente: fiebre,
leucopenia, trombocitopenia, anemia hemoltica; discromatopsia, visin borrosa, diplopa,
nistagmos, sensacin de quemazn ocular; incremento de los valores de transaminasas;
acidosis metablica, hiperglucemia; disnea; incremento de los valores de nitrgeno ureico en
sangre; erupciones exantemticas, prurito, urticaria.
Precauciones: Contraindicado en pacientes alrgicos a Quinolonas y Fluorquinolonas, as
como en madres lactantes, nios menores de 3 meses y pacientes con dficit congnito de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD). Realizar un estricto control clnico en pacientes
con insuficiencia renal y en ancianos; deben evitarse las exposiciones prolongadas al sol. No
se aconseja conducir vehculos durante el tratamiento. La administracin oral debe realizarse
dos horas despus de las comidas. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el
caso de que el paciente experimente algn episodio intenso de cefalea, alucinaciones,
confusin, insomnio, convulsiones, palidez o erupciones cutneas. Las Fluorquinolonas se
han asociado con incremento en riesgo de tendinitis y ruptura tendinosa en todas las edades,
y se debe restringir el uso en menores de 15 aos, a no ser nios mayores de 2 aos con
infecciones severas cuya nica alternativa de manejo sean estas, para evitar riesgos de lesin
articulares y peri articulares, y adems deber someterse a una especial vigilancia clnica a
los pacientes con historial de epilepsia y/o estados de demencia. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o heptica.
Una clasificacin ms reciente divide a las quinolonas de uso actual en cuatro generaciones:

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Primera generacin: cido Nalidxico y cido Pipemdico


Segunda generacin: Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina
Tercera generacin: Levofloxacino
Cuarta generacin: Gemifloxacina, Moxifloxacina

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QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIN, NO FLUORADAS


Espectro: cubre: E. coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Serratia, Salmonella y Shiguella.
Indicaciones: Tratamiento y profilaxis crnica de infecciones de vas urinarias altas y bajas.
CIDO NALIDIXICO: Wintomylon: T= 500 mg; S= 250mg/5mL. USP: NegGram: Caplets=
500 mg; S= 250mg/5mL.
Farmacocintica: FO= 96%; VD= 0.35 L/Kg; t1/2 = 1.5 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%
Dosis: VO: Nios mayores de 3 meses de edad: 55 mg/kg/da dividido c/ 6 h; para
tratamientos prolongados se puede reducir la dosis a 33 mg/kg/da dividido c/6 h. Adultos y
mayores de 12 aos: 1 g c/6 h por 7 a 14 das, segn tipo y gravedad de la infeccin. Para
tratamientos prolongados se puede reducir la dosis a 500 mg c/6 h.

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIN, FLUORADAS


Espectro: Norfloxacina cubren adems Enterobacter, Providencia, y Neisseria. Ciprofloxacina y
Ofloxacina cubren adems: Gram positivos aerobios: Enterococcus faecalis (muchas cepas muestran
una sensibilidad moderada), Staphylococcus saprophyticus; Gram negativos aerobios: Citrobacter
freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii,
Proteus
vulgaris.
Sensibilidad
moderada
a: Proteus
mirabilis,
Pseudomonas

aeruginosa y Serratia marcescens.


Indicaciones: La Norfloxacina se usa en el tratamiento y profilaxis crnica de infecciones de
vas urinarias altas y bajas. Las dems, por su mayor potencia antibacteriana se indican
tambin en el tratamiento de Infecciones de las vas respiratorias altas y bajas:
Bronconeumona y Neumona lobar, Bronquitis aguda crnica agudizada, Bronquiectasias,
Empiema, Sinusitis, Otitis media y Otitis externa; Infecciones plvicas y tracto genitourinario:
uretritis complicadas, pielonefritis, prostatitis, gonorrea, Enfermedad Plvica Inflamatoria;
Infecciones osteoarticulares: osteomielitis, artritis sptica; Infecciones gastrointestinales y de
vas biliares: diarrea infecciosa, fiebre entrica, colangitis; Infecciones sistmicas graves:
septicemias, bacteriemias.
CIPROFLOXACINA: Cipro (USP): Vial= 10 mg c/mL por 20 y 40 mL para preparar infusin; y
viales listos para infusin con100 mg/50 mL, 200 mg/100 mL y 400 mg/200 mL; T=250 mg,
500 mg y 750 mg; TXR= 500 mg y 1000 mg; S= 250 mg y 500 mg c/ 5 mL.
Farmacocintica: FO= 60%; VD= 2.20 L/Kg; t1/2= 3.3 h; Cl= 0,46 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 50%
Dosis: VO, IV: Nios mayores de 2 aos: IV 18 a 30 mg/kg/da dividido c/ 8 h; pasar a VO
segn condicin del paciente con 20 a 40 mg/kg/da dividido c/12 h. Adultos y mayores de
12 aos: 250 a 500 mg c/12 h por 7 a 14 das, segn tipo y gravedad de la infeccin. En Inf
severas hasta 750 mg c/12 h. En Prostatitis usar hasta por 6 semanas. En ntrax post
exposicin: 500 mg c/12 h por 60 das. En blenorragia no complicada 500 mg DU y en
blenorragia moderada 500 mg c/12 h x 3 das. Para uso IV pasar en 60 min.
EQUIVALENCIAS: c/250 mg VO equivale a 200 mg IV, en similar intervalo de administracin.
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NORFLOXACINA: Zoroxin (Noroxin): T= 400 mg


Farmacocintica: FO= 35%; VD= 3.20 L/Kg; t1/2= 5.0 h; Cl= 0,43 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 29%
Dosis: VO: Nios mayores de 3 aos: 5 a 18 mg/kg/da dividido c/ 12 h. Adultos y mayores
de 12 aos: 400 mg c/12 h por 7 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin. En
Prostatitis usar hasta por 6 semanas.
OFLOXACINA: Floxstat: T = 400 mg. USP: Floxin: T = 200, 300 y 400 mg.
Farmacocintica: FO= 100%; VD= 1.8 L/Kg; t1/2= 5.7 h; Cl= 0.21 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 64%
Dosis: VO: Nios: No aprobado uso en menores de 18 aos. Adultos: 200 a 400 mg c/12 h
por 7 a 14 das segn tipo y gravedad de infeccin. En Prostatitis usar hasta por 6 semanas.

QUINOLONAS DE TERCERA GENERACIN, FLUORADAS


Espectro: Cubre adems Gram positivos, como: S. aureus (incluso meticilinorresistentesMRSA), S. epidermidis, S.saprofhyticus, S. pneumoniae incluso los multirresistentes (MDRSP)
y S.pyogenes; Gram negativos, como: E. cloacae, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, K.
pneumoniae, L. pneumophila, M. catarrhalis, P. mirabilis, Ps. aeruginosa, Serratia
marcescens; bacterias atpicas: Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Indicaciones: Neumona adquirida en la comunidad, exacerbacin de EPOC, neumonas
atpicas, Infeccin de vas genitourinarias altas y bajas, infeccin de piel, tejidos blandos y
osteoarticulares no complicadas, shiguelosis resistente a manejo convencional, infeccin
gonoccica no complicada, infecciones en pacientes con Fibrosis qustica, pacientes
neutropnicos que reciben transplante de mdula sea, septicemia por gram negativos,
portador de fiebre tifoidea, otitis externa maligna, infecciones de vas biliares y vescula.
Sinergismo: Con Rifampicina: S. aureus meticilinorresistentes (MRSA); con Piperacilina o
Fosfomicina: S. aureus y Ps. aeruginosa; con Imipenem: E. cloacae y Ps. aeruginosa.
Precauciones: vigilar posible condrolesividad en todas las edades, sopesar riesgo beneficio.
LEVOFLOXACINA: Levaquin: Vial= 500 mg/100 mL; T= 500 mg. USP: Levaquin: Vial = 250
mg/50 mL. 500 mg/100 mL, 750 mg/150 mL; T= 250 mg, 500 mg y 750 mg; S= 25 mg/mL por
20 y 30 mL. Para uso IV pasar en 60 min.
Farmacocintica: FO= 99%; VD= 1.36 L/Kg; t1/2= 7.0 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 69%
Dosis: VO, IV: Nios mayores de 6 meses: IV 16 mg/kg/da dividido c/ 12 a 24 h (Mximo
250 mg por dosis); pasar a VO segn condicin del paciente. En ntrax post exposicin
mantener tratamiento por 60 das. Adultos y mayores de 12 aos: 250 a 500 mg c/24 h por 7
a 14 das, segn tipo y gravedad de la infeccin. En Inf severas hasta 750 mg c/24 h. En
Prostatitis usar hasta por 4 semanas. En ntrax post exposicin: 500 mg c/24 h por 60 das.

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QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIN, FLUORADAS


Espectro: Cubre adems Atpicos como: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Coxiella burnettii. Tambin es activa contra anaerobios como:
Clostridium perfingrens, Clostridium difficile Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,
Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella, y Peptostreptococcus.
Indicaciones y Precauciones: Similares a las de Tercera generacin, adems de las
infecciones producidas por bacterias atpicas y anaerobios sensibles.
GEMIFLOXACINA: USP: Factive: T= 320 mg
Farmacocintica: FO= 71%; VD= 4.18 L/Kg; t1/2= 7.0 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 66%; EU= 36%
Dosis: VO: Nios: No aprobado en menores de 18 aos. Adultos: 320 mg/da por 5 a 7 das
en Infecciones respiratorias bajas por bacterias sensibles (Neumonas, EPOC sobreinfectado.
MOXIFLOXACINA: Avelox (USP): Vial= 400 mg/250 mL; T= 400 mg
Farmacocintica:FO= 100%; VD= 2.0 L/Kg; t1/2= 15.4 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 39%; EU= 22%
Dosis: VO, IV: Nios: No aprobado en menores de 18 aos. Adultos: 400 mg/da por 5 a
14 das segn tipo y gravedad de la infeccin, en Inf severas o complicadas extender
tratamiento hasta 21 das segn evolucin del paciente. Pasar de va IV a VO segn
pertinencia, lo ms pronto posible.

R. RIFAMICINAS ANSAMICINAS
Generalidades: Son antibacterianos macrocclicos complejos producidos por el Streptomyces
mediterranei. La Rifampicina y la Rifaximina son derivados semisintticos de la Rifamicina.
Mecanismo de Accin: Inhibe la RNA polimerasa dependiente de DNA llevando a impedir la
iniciacin de la formacin de la cadena en la sntesis de RNA.
Espectro: Cubre cocos Gram positivos, como: S. aureus, S. epidermidis, S.pneumoniae, S.
pyogenes, S. viridans, y Estreptococo del grupo B. Bacilos Gram positivos, como: B. anthracis,
Clostridium y Listeria. Bacilos Gram negativos, como: H. influenzae, H. ducreyi, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae, Brucella, Legionella, Proteus, Klebsiella y Flavobacterium.
A dosis ms altas cubre Micobacterias y Leishmanias.
Indicacin:. Como sinrgico en tratamiento de infecciones de difcil acceso como endocarditis
y osteomielitis por Stafilococcus, combinado con Aminoglucsidos; para manejo de brucelosis
e infecciones complicadas de vas urinarias se asocia a Trimetoprim sulfa. Se usa como
profilaxis de meningitis por N. meningitis y H. influenzae; tambin para erradicar el estado de
portador de Stafilococcus y meningococos. Pilar en el tratamiento combinado contra
Mycobacterium tuberculosis y Micobacterias atpicas, asi como
en el manejo de
Leishmaniosis y Lepra. RESERVAR USO para conservar sensibilidad de estas ltimas.
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Toxicidad: Los principales efectos secundarios son: exantemas, eritemas; fiebre y


sintomatologa tipo resfriado; nauseas, vmito; hemolisis, trombocitopenia; nefritis intersticial,
insuficiencia renal aguda; colitis pseudomembranosa.
Precauciones: Es un inductor enzimtico de la CYP 3A4 de la citocromo P-450. Vigilar
funcin heptica por riesgo de hepatitis qumica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
heptica. Produce orina color rojizo.
RIFAMPICINA: C= 300 mg. USP: Rifadin: A= 600 mg; C= 150 y 300 mg
Farmacocintica: FO= 100%; VD= 0.97 L/Kg; t1/2= 3.5 h; Cl= 0,21 L/Kg/h; UP= 75%; EU= 7%
Dosis: VO, IV: Nios: 10 a 20 mg/kg/da dividido c/12 h (Tope/da 600 mg) infecciones leves
a moderadas o 20 mg/kg/da (hasta 600 mg) divididos c/12 h para las infecciones graves.
Adultos: 600 mg c/12 h. El nmero de das de tratamiento solo a combinado con otros
antibiticos depende del tipo y gravedad de infeccin.
Portadores de Meningococos: Nios menores de un mes: 5 mg/kg c/12 h por 2 das; Nios
mayores de un mes: 10 mg/kg c/12 h (mximo 600 mg por dosis) por 2 das; Adultos: 600 mg
c/12 h por 2 das.
Prevencin de infeccin por H.influenzae: Nios menores de un mes: 10 mg/kg c/24 h por 4
das; Nios mayores de un mes: 20 mg/kg c/24 h (mximo 600 mg por dosis) por 4 das;
Adultos: 600 mg c/24 por 4 das.

S. SULFONAMIDAS
Generalidades: Son anlogos del cido Para-Amino Benzoico (PABA). Las sulfonamidas
fueron descubiertas por Dogmagk hacia 1930. Con ellas se inicio la era de la quimioterapia,
permitiendo en su comienzo vencer las epidemias de infecciones bacterianas que asolaban la
humanidad. Su uso sistmico se restringe a su papel sinrgico.
Mecanismo de Accin: Compite con el PABA en la incorporacin para formar cido flico,
por lo tanto son sinrgicos con los reductores de la Dihidrofolato Reductasa.
Espectro, Indicacin, Toxicidad, y Precauciones: Ver Trimetoprim Sulfa, pgina 30.

T. TETRACICLINAS
Generalidades: La Clortetraciclina se usa desde 1948. Las tetracicilinas comparten una
estructura de cuatro anillos de Benceno, que da origen a su nombre. Actual uso restringido.
Mecanismo de Accin: Se une a la subunidad 30S del ribosoma, bloqueando la unin del
complejo RNA Aminocido del RNAt, impidiendo la sntesis de protenas. Actualmente
tienen amplia resistencia por el uso indiscriminado.
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Espectro: Cubre cocos gram positivos como: S.aureus productor de betalactmasas. Bacilos
Gram positivos como: B.anthracis, L.monocytogenes, C.tetani y C. perfringens. Bacilos Gram
negativos como: Bordetella, Pasteurella, Bacteroides, Neisseria, Haemophilus, Proteus,
Serratia, Pseudomona, y V.cholerae. Otros: Treponema, Borrelia, Leptospiras, Actinomyces,
Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Rickettsias.
Indicacin: Rickettsiosis (Tifo, Fiebre Q, Fiebre de las Montaas Rocosas), ntrax,
brucelosis, clera, acn, psitacosis, clamidiosis (Linfogranuloma venreo, tracoma, EPI e
IVU), infecciones por micoplasmas tipo ITS, y como alternativa de la Penicilina (Sfilis y
blenorragia) .
Toxicidad: Los principales efectos secundarios son: fotosensibilidad, pigmentacin dentaria;
retraso del crecimiento seo; depletacin de complejo B y vitamina C; diarrea, vmito,
epigastralgia y pirosis; superinfecciones por Candida; leucopenia, purpura, trombocitopenia,
hemorragias por alteracin reversible de algunos factores de coagulacin; ataxia, tinnitus,
vrtigo.
Precauciones: Puede ser teratgeno, causar hepatotxicidad, nefrotxicidad, reacciones de
Jarisch Herxheimer. No usar en menores de 8 aos por posibles lesiones seas y dentarias.
Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
DEMOCLOCICLINA: USP: Declomycin: T= 150 mg y 300 mg
Farmacocintica: FO= 70%; VD= 1.7 L/Kg; t1/2= 14.0 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 64%; EU= 44%
Dosis: VO: Nios mayores de 8 aos: 7 a 13 mg/kg/da dividido c/6 a 12 h (Tope/da 600
mg) Adultos: Iniciar 300 mg, continuar 150 mg c/6 h o 300 mg c/12 h. Continuar hasta 24 a 48
horas despus de mejora clnica del paciente. Administrar dosis oral una hora antes o dos
horas despus de comidas o administracin de Anticidos orales o suplementos de hierro.
DOXICICLINA: Vibramicina: T= 100 mg. USP: Vibramycin: A= 100 mg y 200 mg; C y T=
100 mg; S= 25 mg c/5 mL y 50 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO= 93%; VD= 0.75; L/Kg; t1/2= 16 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 41%
Dosis: VO, IV: Nios mayores de 8 aos: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/da
dividido c/12 h (Tope/da 200 mg). Adultos: Iniciar 100 mg c/12 h el primer da, continuar 50 a
100 mg c/12 h. S se inicia tratamiento va IV se debe considerar pasar a VO lo ms pronto
posible, y continuar hasta 24 a 48 horas despus de mejora clnica del paciente. En Inf
Estreptoccicas continuar mnimo por 10 das para evitar Fiebre Reumtica o
Glomerulonefritis. En Sfilis en pacientes alrgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardas. En Enfermedad Plvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 das. En ntrax post exposicin: Nios mayores de 8 aos
4 mg/kg/da dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 das.
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MINOCICLINA: C= 100 mg. USP: Minocin: Vial= 100 mg; C=100 mg; S= 50 mg c/5 mL
Farmacocintica: FO= 98%; VD= 1.3; L/Kg; t1/2= 16.0 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 76%; EU= 11%
Dosis: VO, IV: Nios mayores de 8 aos: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/da
dividido c/12 h (Tope/da 200 mg). Adultos: Iniciar 200 mg, continuar 100 mg c/12 h. En Inf
severas hasta 200 mg c/12 h. S se inicia tratamiento va IV se debe considerar pasar a VO lo
ms pronto posible, y continuar hasta 24 a 48 horas despus de mejora clnica del paciente.
En Inf Estreptoccicas continuar mnimo por 10 das para evitar Fiebre Reumtica o
Glomerulonefritis. En Sfilis en pacientes alrgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardas. En Enfermedad Plvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 das. En ntrax post exposicin: Nios mayores de 8 aos
4 mg/kg/da dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 das. En el tratamiento del
estado de portador meningoccica, la dosis recomendada es de 100 mg cada 12 horas
durante 5 das.
TETRACICLINA: Ambramicina: C= 250 y 500 mg. USP: Sumycin: T= 250 mg y 500 mg;
J= 125 mg c/5 mL
Farmacocintica: FO= 77%; VD= 1.5 L/Kg; t1/2= 10.6 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 65%; EU= 58%
Dosis: VO: Nios mayores de 8 aos: 25 a 50 mg/kg/da dividido c/6 h. Adultos: En Inf
leves a moderadas usar 250 mg c/6 h 500 mg c/12 h; en Inf moderadas a severas usar 500
mg c/6 h. continuar hasta 24 a 48 horas despus de mejora clnica del paciente. En Inf
Estreptoccicas continuar mnimo por 10 das para evitar Fiebre Reumtica o
Glomerulonefritis. En Sfilis en pacientes alrgicos a Penicilinas: 500 mg c/6 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardas. En Enfermedad Plvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 das. En Brucelosis usar 500 mg c/6h por 3 semanas,
asociada a Estreptomicina 1 g va IM c/12 h en la primera semana y c/24 h en la segunda.
Administrar dosis oral una hora antes o dos horas despus de comidas o administracin de
Anticidos orales o suplementos de hierro.
TIGECICLINA: Tygacil (USP): Vial= 50 mg. Para infusin en 60 minutos.
Farmacocintica: FO= 0%; VD= 8.6 L/Kg; t1/2= 34.75 h; Cl= 0,32 L/Kg/h; UP= 80%; EU= 33%
Dosis: IV: Nios mayores de 8 aos: 2.4 mg/kg/da dividido c/12 h. ADVERTENCIA: dado
que no hay estudios concluyentes sobre la seguridad de Tigeciclina en pediatra, su uso est
restringido solo a aquellos casos en que no haya otra alternativa de tratamiento
antibacteriano. Adultos: Iniciar 100 mg, continuar 50 mg c/12 h. La duracin del tratamiento
depende del tipo y severidad de la infeccin, y de la respuesta clnica del paciente,
generalmente 5 a 14 das en infecciones de piel y tejidos blandos complicadas en
infecciones intraabdominales complicadas, y en Neumona bacteriana adquirida en la
comunidad generalmente 7 a 14 das.

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U. OTROS ANTIBACTERIANOS
FOSFNICOS
Generalidades: Obtenido en 1969 de Streptomyces fradiae. Alta penetracin tisular por su
bajo peso molecular.
Mecanismo de Accin: Accin bactericida debida a la inactivacin de la enzima enolpiruvil
transferasa, y produce bloqueo irreversible de la condensacin de la uridina difosfato-Nacetilglucosamina con p-enolpyruvate, uno de los primeros pasos en la sntesis de la pared
celular. Tambin reduce la adherencia de las bacterias a las clulas uroepiteliales.
Espectro: Cubre Gram positivos aerobios, como: E.faecalis, E.faecium; Gram negativos
aerobios, como: E.coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia.
Indicacin: Infecciones de vas urinarias bajas por bacterias susceptibles, en mujeres.
Toxicidad: Acontecimientos adversos que ocurren en ms del 1% de la poblacin
estudiada: diarrea 10,4%, dolor de cabeza 10,3%, vaginitis 7.6%, nuseas 5,2%, 4,5% rinitis,
dolor de espalda 3,0%, dismenorrea 2,6%, faringitis 2,5%, 2,3% mareos, dolor abdominal
2,2%, dolor de 2,2%, 1,8% dispepsia, astenia 1,7%, 1,4% y erupcin cutnea. Con menos del
1%: heces anormales, anorexia, estreimiento, sequedad de boca, flatulencia, sndrome
gripal, hematuria, insomnio, linfadenopata, trastornos menstruales, migraa, mialgia,
nerviosismo, parestesia, prurito, trastorno de la piel, somnolencia y vmitos. Un paciente
desarroll neuritis ptica unilateral, posiblemente relacionado con Fosfomicina. En laboratorio
puede producir aumento de eosinfilos, aumento o disminucin del recuento de glbulos
blancos, aumento de: bilirrubina, AST y ALT, fosfatasa alcalina, disminucin del hematocrito,
disminucin de la hemoglobina, aumento y disminucin de plaquetas contar. Los cambios
fueron generalmente transitorios y no fueron clnicamente significativos.
.
Precauciones: No usar ms de una dosis nica de Fosfomicina para tratar un solo episodio
de cistitis aguda. Las dosis diarias repetidas no mejoraron el xito clnico o tasas de
erradicacin microbiolgica en comparacin con la terapia de dosis nica, pero aument la
incidencia de eventos adversos. Las muestras de orina para cultivo y pruebas de sensibilidad
deben ser obtenidas antes y despus de la finalizacin de la terapia. S persiste la bacteriuria
despus del tratamiento no se debe repetir dosis, se debe escoger otro antibacteriano.
FOSFOMICINA: Monuril (USP: Monurol)
Farmacocintica: FO= 37%; VD= 1.94 L/Kg; t1/2= 5.7 h; Cl= 0,21 L/Kg/h; UP= 1%; EU= 38%
Dosis: VO: Nios: No aprobado en menores de 12 aos. Adultos y mayores de 12 aos:
Vierta todo el contenido de un sobre de 3 g, una dosis nica, en 3 a 4 onzas de agua y agitar
hasta disolver. No use agua caliente. Debe tomarse inmediatamente despus de disolverse.
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FUSIDANOS
Generalidades: Se obtiene del hongo Fusium coccineum.
Mecanismo de Accin: Acta inhibiendo la sntesis proteica bacteriana
cambios degenerativos que conducen al colapso total de la pared celular.

que conlleva a

Espectro: Cubre Gram positivos, como: S. aureus incluso Meticilinorresistentes (MRSA) y


S.epidermidis, Nocardia y Clostridium; y Gram negativos, como: Neisseria spp y B. fragilis.
Indicacin: Infecciones causadas por bacterias susceptibles como Celulitis, heridas
sobreinfectadas, Estafilodermias, Osteomielitis, Septicemia, Endocarditis, Neumonas.
Toxicidad: Metabolismo heptico y eliminacin biliar, se sugiere realizar pruebas de funcin
heptica en uso prolongado o grandes dosis, puede generar ictericia por desplazamiento de la
Bilirrubina de su unin a la Albumina. El significado clnico de este hallazgo es incierto ya que
no se ha observado Kernicterus en los neonatos que han recibido tratamiento. No se han
demostrado efectos teratognicos. Atraviesa la placenta y, por lo tanto, debe valorarse el
riesgo beneficio de su uso durante el tercer trimestre de embarazo por la posibilidad de
generar ictericia. La seguridad en la etapa de lactancia an no est establecida. Las
concentraciones de cido Fusidico en leche materna son insignificantes por lo tanto su
empleo durante la etapa de lactancia queda a juicio del mdico.
Precauciones: Evitar en hipersensibilidad al cido Fusidico. No se han documentado
reacciones cruzadas con otros antibiticos de uso clnico actual. Se recomienda evitar uso
concomitante con otros medicamentos que sean eliminados va biliar como Lincosaminas y
Rifamicinas. Alteraciones gastrointestinales: Dispepsia, nuseas, vmito, anorexia, dolor
epigstrico y diarrea las cuales se pueden evitar cuando el cido Fusidico se administra junto
con los alimentos; alteraciones hepticas: en un 6 a 13% de los pacientes presentan ictericia
reversible despus de recibir cido Fusidico a dosis de 1.5 g/da, y al descontinuar el
tratamiento las cifras de bilirrubina regresan a niveles normales aproximadamente en 4 das.
Se ha reportado elevacin de la fosfatasa alcalina en pacientes ictricos; alteraciones
visuales: visin borrosa o tubular; alteraciones sanguneas: casos aislados de leucopenia,
trombocitopenia y granulocitopenia; alteraciones renales: se ha descrito insuficiencia renal
aguda en pacientes con ictericia, particularmente en la presencia de otros factores
predisponentes a insuficiencia renal.
CIDO FUSIDICO: Mxico: Fucidin: T= 250 mg
Farmacocintica: FO= 85%; VD= 0.15 L/Kg; t1/2= 5.0 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 97%; EU= 5%
Dosis: VO: Nios: No aprobado en menores de 12 aos. Adultos y mayores de 12 aos:
En Inf leves a moderadas usar 250 mg c/12 h por 5 a 10 das; en infecciones moderadas a
severas usar 500 mg c/6 a 8 h, segn respuesta clnica.
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Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra

LECTURAS SUGERIDAS
1. Fuentes, Jesualdo; Isaza, Carlos; Isaza, Gustavo. Fundamentos de Farmacologa en
Teraputica, 5 ed, 2008.
2. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12 ed,
Mc Graw Hill, 2013.
3. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11 ed,
Mc Graw Hill, 2006.
4. Guerra M, David E. El Minivademecum, Gua Bsica de Dosificacin y Administracin de
Medicamentos, 4 Ed, 2005.
5. Guerra M, David E; Hincapi, Fernando; Prez, Juan y Otros. Manejo de Entidades
Frecuentes en Urgencias, Captulo: Antibioticoterapia. Hospital General de Medellin, 1996
6. Harrison. Principios de Medicina Interna. 18 Ed, Mc Graw Hill, 2012.
7. Katzung. Farmacologa Bsica y Clnica, 10 ed, Manual Moderno, 2007.
8. Monografas de los Antibacterianos presentados en este libro, banco de datos personal.
9. Nelson, John. Teraputica Antimicrobiana en Pediatra, 18 Ed, 2011.
10. Restrepo, Marcos; Botero, David; Restrepo, Angela y Otros. Enfermedades infecciosas, 6
ed, Corporacin para Investigaciones Biolgicas (CIB), 2003.
11. Sandfor, Jay; Gilbert, David; Sande, Merle. Gua de Teraputica Antimicrobiana, 39 Ed,
2009.
12. United States Pharmacopeia, Formulario Nacional, 2013.
PAGINAS WEB VISITADAS:
1.
2.
3.
4.
5.
6.

www.creative-med.com/index_vademecum.php
www.drugs.com/
www.fda.gov/Drugs/DrugsSafety/default.htm
www.medicamentosplm.com/index.html
www.prvademecum.com/paises.php
www.rxlist.com/drugs/alpha_a.htm

Las sugerencias que usted considere puedan mejorar posteriores ediciones, favor escribirl al
autor, asi mismo los laboratorios farmacuticos que posean mayor informacin sobre sus
productos, especialmente lo pertinente a la farmacodinamia y farmacocintica, y estn
interesados en difundirlo como materia de estudio, favor ponerse en contacto con el autor
mediante drdavidguerra@hotmail.com y drdavidguerra@gmail.com
GRACIAS POR HACER DE ESTA OBRA SU LIBRO DE CONSULTA.
TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx

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