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EN USO
CORRECTO
DE
ANTIBACTERIANOS
Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra
Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra
GUA BSICA
EN USO
CORRECTO
DE
ANTIBACTERIANOS
AUTOR:
Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra
PROLOGO
La Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos est dirigida al Honorable Cuerpo Mdico,
estudiantes y trabajadores del rea de la salud, como herramienta para el Uso Correcto de
Medicamentos captulo Antibiticos Antibacterianos, tema prioritario dada la alta incidencia en
la resistencia bacteriana.
El libro se divide en cuatro captulos en los cuales se describen los criterios para seleccionar
un antibacteriano, la clasificacin actual, la dosis de antibacterianos en neonatos y la
descripcin de cada grupo antibacteriano con: generalidades, mecanismos de accin,
espectro, indicaciones, y toxicidad (efectos secundarios, reacciones adversas, efectos txicos)
y precauciones.
Esta gua es completara al software TORRE DE DAVID, de mi autora, el cual es un aplicativo
de los parmetros Farmacocinticos (PK) y Farmacodinmicos (PD) en la Terapia
Individualizada con Antibacterianos. En esta aplicacin se tienen en cuenta las relaciones que
se presentan entre El Paciente, El Medicamento y La Bacteria. Con el paciente se tienen en
cuenta los siguientes aspectos: Sexo, Edad, Peso, Talla, Funcin Renal y la Concentracin de
Albumina plasmtica; con la bacteria se considera la Concentracin Inhibitoria Mnima 90
(CIM90) reportado en el antibiograma o en las bases de datos internacionales (BSAC y CLSI);
y con el medicamento se consideran los parmetros Farmacocinticos y Farmacodinmicos
Como pueden existir mltiples presentaciones farmacuticas de cada antibacteriano, cada
Principio Activo en su Denominacin Comn Internacional se presenta con el nombre
comercial internacional, la presentacin farmacutica, y la dosis sugerida en su monografa
para adultos y nios.
Como gua est sometida al criterio mdico, y corresponde al prescriptor revisar el tema de
una forma ms amplia cuando as lo amerite el caso (Ver lecturas sugeridas).
Espero que esta obra sea de gran utilidad para la correcta utilizacin de los medicamentos
antibacterianos, en beneficio de nuestros pacientes y del equilibrio ecolgico.
David E. Guerra M.
Autor
Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra
utilizar el software
TORRE DE DAVID.
Gua para usar el software: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx
a. Introducir el usuario (email) y contrasea.
b. Entrar al aplicativo dando Clic a la imagen de la calculadora.
c. Al llenar la identificacin podrs hacerle seguimiento a tu paciente. El aplicativo
asignar un serial diferente para proteger la privacidad del(a) paciente.
d. Llenar la informacin especfica solicitada del(a) paciente, reemplazando los ceros
en la celda correspondiente. Como la edad est calculada en aos, para los
menores de un ao se debe usar decimales (# de meses/12), y el peso debe ser en
Kilogramos.
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e. Para llenar los diagnsticos debes poner el cdigo CIE10 en cada casilla, sino lo
recuerdas la flecha del lado te guiar. El link junto a la palabra Diagnsticos te
servir para consultar la Gua para el Tratamiento de las Enfermedades Infecciosas
de la OPS/OMS.
f. Los datos cinticos del medicamento se llenan automticamente al seleccionar el
Antibacteriano a usar en el(a) paciente, mediante la pestaa. Los antibacterianos
disponibles estn ordenados alfabticamente en Espaol. Recuerda que estos
datos admiten variaciones de hasta 1 a 2 SD, por la variabilidad intra e
interindividual.
g. Seleccionar la va de administracin: oral o venosa, y luego llena los datos de Dosis
en mg, Intervalo en horas, el Tiempo de medicin en horas para conocer los
resultados, la Concentracin Inhibitoria Mnima 90 (CIM90) de la bacteria reportada
en el antibiograma o consultada en el BSAC 2013 o el CLSI 2013, escribe el
nombre de la bacteria y el genotipo de resistencia s lo tiene, estos datos servirn
para anlisis clnicos y epidemiolgicos.
h. Al confirmar el software calcula los parmetros teraputicos PK/PD con lo cual
podrs saber s el plan teraputico escogido cumplir con los objetivos.
i.
j.
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INDICE GENERAL
I.
II.
Antibacterianos en Neonatos.....Pg.13
III.
IV.
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SIGLAS CONVENCIONALES
FARMACOPEAS
Colombia: Todas. Excepto aquellas en que se indica un pas especfico.
(USP): Tambin en Estado Unidos de Amrica (EUA), adems de.
USP: Solo en EUA, adems de.
PRESENTACIN FARMACETICA
A = Ampolla
S = Suspensin
C = Cpsula
T = Tabletas y Comprimidos
G = Gotas
Inhal = Inhalacin
J = Jarabe
OTRAS SIGLAS
BHE: Barrera Hemato Enceflica
GMN: Glomerulonefritis
Hb: Hemoglobina
Hcto: Hematocrito
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APLICACIONES DE LA FARMACOCINTICA
PARMETROS:
Cl = Depuracin total en L/ Kg x hora
Fo = Biodisponibilidad oral en %
%UP = %
de unin a protenas
Vd = Volumen de distribucin en L/Kg
plasmticas
t1/2 = Vida media en horas
%EU = % de excrecin urinaria
NOTA: en modelos experimentales, dada la variabilidad intra e interindividual, los datos
farmacocinticos reportados en la literatura, admiten rangos de variacin de 1 a 2
Desviaciones Estndar (SD).
A- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, UNA DOSIS:
rea Bajo la Curva:
ABC (AUC) = (Cp + Cp0 / 2) (t t0)
Donde Cp y t = puntos de referencia finales y Cp0 y t0 = puntos de referencia inciales.
Biodisponibilidad absoluta
(F) = AUC oral / AUC IV
F.iv = 1 (100%) sin considerar efecto de 1er paso pulmonar o plasmtico (Hoffman).
Biodisponibilidad
(F) = Vd x Cp / dosis
Concentracin plasmtica
(Cp) = F x Dosis/ Vd
Cp = AUC x K.elim
Constante de eliminacin
(K.elim) = 0.693 / t1/2
K.elim = - t1/2 x Ln Cp / Cpo
Depuracin o Aclaramiento
(Cl) = Vd x K.elim Cl = F x Dosis / AUC
Depuracin renal
Cl renal = Cu x Vu / Cp
Donde Cu= droga en orina, Vu= volumen de orina excretada por minuto .
Depuracin heptica
(Cl hep) = Fl hep x g T hep. Flujo hep = 1.5 ml/g/min y los g de tejido heptico son 1500 g
Tiempo medio o Vida media
t1/2 = 0.693 / K.elim
t1/2 = 0.693 x Cl / Vd
Volumen de distribucin
Vd = Dosis x F / Cpo
Vd = Cl x t1/2 / 0.693
B- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, VIA ORAL, UNA DOSIS:
Cp = Cpo x e-K.elim x t - Dosis x e -K.abs x t
DTGI = Dosis x e -K.abs x t . Revela la cantidad de medicamento en TGI despus de un tiempo
determinado
C- APLICABLES A MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES, VIA VENOSA, UNA DOSIS:
Cp = B x e- x t + A x e- x t + P x e- x t
Donde , , son constantes de eliminacin y B, A , P son interceptos
K.elim = x (A + B) / (A x + B x ) K1- 2 = AB ( - )2/ (A + B) (A x + B x )
K2 -1 = (A x + B x ) / A + B. Considerando al plasma el compartimiento central
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Mayor 2000 g
Edad: 8 a 28
das
22,5 c/8 h
200 c/ 6h
300 c/ 6h
120 c/ 6h
150 c/8h
150 c/8h
75 -100 c/24h
20 c/ 6h
50 c/ 12 h
100 c/ 6h
30 c/ 8h
7.5 c/ 8h
60 c/ 12 h
30 c/ 12 h
200 c/ 6h
50 mil DU
200 mil c/ 6h
50 mil c/24h
300 c/ 8h
300 c/ 8h
10 c/ 12h
45 c/ 12h
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Aminoglucsidos
Amikacina
Espectinomicina
Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Netilmicina
Paromomicina
Tobramicina
Carbacefem
Loracarbef
Carbapenems
Doripenem
Ertapenem
Imipenem /Cilastatina
Meropenem
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Diaminopirimidinas
Trimetoprim + Sulfametoxazol (Cotrimoxazol)
Estreptograminas
Dalfopristin + Quinopristin
Glucopptidos
Teicoplanina
Telavancina
Vancomicina
Lincosamidas
Clindamicina
Lincomicina
Lipopptidos
Daptomicina
Macrlidos
Azitromicina
Claritromicina
Diritromicina
Eritromicina
Espiramicina
Roxitromicina
Telitromicina
Troleandomicina
Monobactmicos
Aztreonam
Carumonam
Tigemonam
Nitrofuranos
Furazolidona
Nitrofurantoina
Nitroimidazoles
Metronidazol
Tinidazol
Oxazolidinonas
Linezolid
Posizolid
Radezolid
Torezolid
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Penicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Azlocilina
Carbenicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Penicilina G
Penicilina V
Piperacilina
Ticarcilina
Penicilinas en combinacin
Amoxicilina / Clavulanato
Ampicilina / Sulbactam
Piperacilina / Tazobactam
Ticarcilina / Clavulanato
Polipptidos
Bacitracina
Colistina (Polimixina E)
Polimixina B
Rifamicinas o Ansamicinas
Rifampicina
Rifaximina
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Sulfonamidas
Sulfacetamida
Sulfadiazina
Sulfadiazina de plata
Sulfadimetoxina
Sulfametizola
Sulfametoxazol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol + Trimetoprim (Cotrimoxazol ) ( TMP-SMX )
Tetraciclinas
Democlociclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Tigeciclina
Otros
Fosfomicina
Fusidico Acido
Mupirocina
Platensimicina
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B. AMINOGLUCOSIDOS
Generalidades: Tienen en comn un anillo aminociclitol. Se diferencian en el tipo de
aminoazucar que se une al anillo. La principal diferencia entre los grupos es la resistencia a la
inactivacin por enzimas capaces de metabolizarlos. Familias: estreptomicinas
(Estreptomicina), neomicinas (Neomicina),
kanamicinas (Amikacina, Kanamicina,
Tobramicina), gentamicinas (Gentamicina, Netilmicina, Sisomicina), espectinomicinas
(Espectinomicina).
Mecanismo de accin: Se fijan de forma irreversible a la subunidad 30S, inhiben el comienzo
de la sntesis de protenas, impiden el alargamiento de la cadena polipptidica e incrementa la
frecuencia de lecturas errneas del cdigo gentico.
Espectro: Bactericida, con efecto post antibitico (PAE), su actividad sucede principalmente
frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, salmonella, Serratia. Cubre aerobios gram positivos como el Staphylococcus aureus,
para el cual se sugiere tratamiento combinado, en sospecha o confirmacin de infecciones
polimicrobianas con una penicilina antiestafilococica.
Indicacin: El principal uso es en infecciones por bacterias aerobias Gram negativas
sensibles. La Tobramicina inhalada se utiliza en pacientes con Fibrosis qustica con
infecciones por Pseudoma aeuriginosa. Para terapia combinada, en sospecha o confirmacin
de infecciones polimicrobianas asi: a) Con Penicilina cristalina en absceso orofaringeo y en
peritonitis primaria. b) Con Clindamicina o Metronidazol en absceso perirrectal, lcera por
decbito, pie diabtico.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: ototoxicidad, azohemia y
necrosis tubular renal. Puede ocasionar convulsiones, parlisis respiratoria (dosis altas),
neuritis, hepatotxicidad, hipokalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, granulocitopenia,
trombicitopenia; eleva TP, trasaminasas, DHL y, bilirrubina.
Precauciones: No se absorben por va oral porque son cationes muy polares que se inactivan
a pH cido. Solo pasan la Barrera Hematoenceflica (BHE) en neonatos. Produce bloqueo
neuromuscular si se pasa IV rpido. Mayor riesgo en miastenia gravis, parkinsonismo,
hipocalcemia y falla cardiaca. Vigilar audiometra, funcin vestibular y funcin renal.
Ajustar
en Insuficiencia renal (Formulas en Farmacocintica pgina 10 usar Torre de David.
AMIKACINA: (USP: Amikin): A= 100 y 500 mg/2 mL; USP: 1000mg/4 mL
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,27 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 4%; EU= 98%
Dosis: IM, IV: Nios: 7,5 a 15 mg/kg/da dividido c/8 a 12h. Tope da: 1.5; Adultos: 500 mg
c/8 h o a 750 mg c/12 h. Intraocular 0.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmlogo.
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C. CARBACEFEMS
Generalidades: Qumicamente emparentados con las Cefalosporinas, difieren de las mismas
en la sustitucin de un tomo de azufre en el anillo dehidrotiazinico por un grupo metileno,
formando un anillo tetrahidropiridnico que permite la adicin de radicales, dando lugar a
mayor amplitud en el espectro.
Mecanismo de accin: Igual que los dems betalactmicos, produce lisis bacteriana
unindose a protenas esenciales claves para la sntesis de la pared celular. Se une a las
protenas fijadoras de penicilina (PBP), localizadas en la parte externa de la membrana
citoplasmtica, penetrado la membrana, donde ejercen su accin impidiendo la sntesis de
peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las -lactamasas.
Espectro: Actividad frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabillis,
Cubre aerobios gram positivos como: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus y Staphylococcus saprophyticus excepto los meticilinorresistentes.
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Indicacin: Infecciones por bacterias sensibles, en especial las del tracto respiratorio alto y
bajo, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas tales como: cefalea, dolor abdominal, vmito, diarrea,
exantema. Menos frecuente neurosis, astenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia,
anemia aplastica, anemia hemoltica, nefropatia txica. Eleva transaminasas, fosfatasas
alcalinas y creatinina.
Precauciones: Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
LORACARBEF: USP: Lorabid: C = 200 y 400 mg y S = 100 y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocintica: Fo= 94%; Vd= 0,32 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 1,73 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 94%
Dosis: VO: Nios: En mayores de 6 meses: 15 a 30 mg/kg/da dividido c/12 h;
Adultos: 200 a 400 mg c/12 h. Durante a 7 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin.
D. CARBAPENEMS
Generalidades: Grupo de betalactmicos biciclicos que comparten un anillo Carbapenem.
La Tienamicina (Imipenem) es producida por el hongo Streptomyces catleya, que se asocia a
la Cilastina para inhibir su metabolismo a nivel de las clulas del tbulo renal, por la
dehidropeptidasa renal. Adems evita la acumulacin nefrotxica de este antibitico.
El Doripenem, Ertapenem y Meropenem son estables a la hidrlisis enzimtica renal, por lo
cual no se asocian con Cilastina.
Mecanismo de accin: Igual que los dems betalactmicos, produce lisis bacteriana
unindose a protenas esenciales claves para la sntesis de la pared celular. Se une a las
protenas fijadoras de penicilina (PBP), en especial PBP-1 y PBP-2, localizadas en la parte
externa de la membrana citoplasmtica, penetrando la membrana, donde ejercen su accin
impidiendo la sntesis de peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten
las -lactamasas, penicinilasas y cefaloporinasas. Pero se debe evitar la combinacin con
otros betalactmicos, porque induce la formacin de -lactamasas. La accin sobre gram
negativos, se realiza en el espacio periplsmico.
Espectro: Amplio espectro, cubriendo incluso bacterias resistentes a Aminoglucsidos y
Cefalosporinas, y con mayor accin sobre gram negativos: H. influenzae, Acinetobacter, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae y Ps. aeruginosa. Los gram positivos incluye estreptococos del
grupo A, B, C, D y G, as como S. faecalis, S. pneumoniae, y Listeria monocytogenes.
Tambin Enterococos, B. fragilis, Peptococcus y Peptoestreptococcus. No cubre estafilococos
meticilinorresistentes.
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Indicacin: Dejar como tercera o cuarta opcin para aquellas infecciones que no ceden con
los tratamientos convencionales, tales como en infecciones graves de vas genito-urinarias,
intraabdominales y plvicas, neumonas nosocomiales, incluyendo las asociadas a ventilador;
endocarditis, septicemia, e infecciones polimicrobianas.
Toxicidad: efectos secundarios o reacciones adversas entre las que se destacan:
tromboflebitis en el sitio de aplicacin, nuseas, diarrea, fiebre, hipotensin, convulsiones,
urticaria, somnolencia, colitis pseudomembranosa, eosinofilia, granulocitopenia; hiponatremia,
hiperkalemia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, Nitrgeno ureico ligado (BUN), creatinina,
fosfatasa alcalina, DHL. Produce prueba de Coombs positiva. Baja la Hb y el Hcto.
Precauciones: Para infusin IV pasar en mnimo en 20 a 30 minutos. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o heptica.
DORIPENEM: Doribax (USP): Vial por 500 mg; USP: tambin vial por 250 mg.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,24 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 8%; EU= 70%
Dosis: IV: Nios: An no aprobado en menores de 18 aos. Adultos y mayores de 18 aos:
500 mg c/8 h. En casos muy severos hasta 1 g c/8 h, en infusiones de 4 horas. La duracin va
de 5 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin, y de la respuesta clnica del paciente.
ERTAPENEM: Invanz (USP): A = 1 g.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,16 L/Kg; t1/2 = 3,50 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Nios: En mayores de 3 meses 30 mg/kg/da dividido c/12 h; Adultos y
mayores de 12 aos: 1 g c/ 24 h. La duracin va de 5 a 14 das segn tipo y gravedad de la
infeccin, y de la respuesta clnica del paciente.
IMIPENEM / CILASTINA: Tienam IV (USP: Primaxin IV): Vial = 500 mg (en 20 mL); USP:
tambin vial por 250 mg. (USP: Primaxin IM): A= 500 y 750 mg.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%
Dosis: IM, IV: Nios: En mayores de 3 meses 60 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Tope da: 2 g;
Adultos y mayores de 12 aos: 1000 mg c/ 6 a 12 h, segn gravedad de la infeccin.
NO SE RECOMIENDA EN MENINGITIS, a pesar de que estudios demuestran ttulos
bactericidas de 1: 8 a 1:256, por su baja penetracin de BHE de 15 a 27%.
MEROPENEM: Meronem (USP: Merren): A = 500 y 1000 mg.
Farmacocintica: Fo= 0%; Vd= 0,22 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 2%; EU= 70%
Dosis: IM, IV: Nios: Mayores de 3 meses: 30 a 60 mg/kg/da dividido c/8 h. En meningitis:
120 mg/kg/da dividido c/8 h; Adultos y mayores de 12 aos: 500 a 1000 mg c/ 8 h.
En meningitis: 2 g c/8 h. La duracin va de 5 a 14 das segn tipo y gravedad de la infeccin, y
de la respuesta clnica del paciente.
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E. CEFALOSPORINAS
Generalidades: Grupo de betalactmicos, cuyo compuesto comn es el cido 7aminocefalospornico, a partir del cual se generan todos variando en sus radicales. Aunque la
primera Cefalosporina fue natural, descubierta en 1964, del hongo Cephalosporium
acremonium, la mayora son semisintticos y con ms actividad antimicrobiana.
Mecanismo de accin: Como los dems betalactmicos, produce lisis bacteriana unindose
a protenas esenciales claves para la sntesis de la pared celular, acta en las protenas
fijadoras de penicilina (PBP), penetra la membrana, ejerce su accin impidiendo la sntesis de
peptidoglucano, bsica en la estructura bacteriana.
Espectro e Indicacin: Variable acorde con el grupo cefalospornico, clasificado por
generaciones.
Toxicidad: Corresponden a fenmenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: En el sitio de aplicacin
pueden causar flebitis y tromboflebitis, otros efectos adversos son nuseas, diarrea,
convulsiones, prurito, urticaria, fiebre, somnolencia, eosinofilia, agranulocitosis,
granulocitopenia y trombocitopenia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, BUN, creatinina.
Produce prueba de Coombs positiva. Con altas dosis se presenta convulsiones y
nefrotoxicidad. Ajustar dosis en Insuficiencia Renal. Aquellas con algn grado de eliminacin
biliar como Cefoperazona, Cefotetan, Ceftriaxona y Moxalactam afectan la flora intestinal
eliminando bacterias que sintetizan Vitamina K y otras bacterias de la flora intestinal normal,
adems pueden producir trastornos de coagulacin y colitis pseudomembranosa.
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CEFUROXIMA: (USP: Zinacef): A= 750 mg y 1500 mg. (USP: Ceftin): T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=32%; VD=0,20 L/Kg; t1/2 = 1,70 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 96%
Dosis: VO, IM, IV: Nios mayores de un mes: 50 a 100 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Inf
severas hasta 200 a 240 mg/kg/da; Adultos y mayores de 12 aos: 750 a 1500 mg c/ 8 h.
Inf severas hasta 3000 mg c/8h.
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resistentes
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F. DIAMINOPIRIMIDINAS
Generalidades: Por si solas son bacteriostticas, pero al combinarse con Sulfonamidas, que
tambin son bacteriostticas, se vuelven bactericidas.
Mecanismo de Accin: Su mecanismo de accin se debe a la inhibicin de la enzima
bacteriana Dihidrofolato Reductasa, que redunda en el bloqueo de la sntesis de folatos. La
afinidad del Trimetoprim por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima
humana. El bloqueo de la sntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la va
metablica sobre la que actan las sulfamidas, lo que permite una accin sinrgica entre
Trimetoprim y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metablico).
Espectro: Moderadamente amplio, cubre cocos gram positivos y, cocos y bacilos gram
negativos aerbicos. Los ms sensibles son: E.coli, P.mirabilis, H.influenzae, S.pneumoniae,
N.meningitidis, S.typhi, V.cholerae, S.pyogenes, cepas de S.aureus, N.asteroides, Chlamydia,
Pneumocistis y algunas especies de Shiguella. Es menos sensible contra Citrobacter, Proteus
indol positivos, y N.gonorrhoeae, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Listeria y Brucella. Es
inactivo frente a Mycobacterium y Nocardia, as como sobre bacterias anaerbicas estrictas.
Es resistente contra P.aeruginosa, C.diphtheriae y C.perfringens.
Indicacin: Profilaxis y tratamiento de infecciones genitourinarias y urinarias, infecciones de
vas respiratorias bajas, infecciones entricas por Shiguella y Salmonella, otras infecciones
por microorganismos sensibles, tal como Stenotrophomonas.
Toxicidad: efectos secundarios ocasionales: alteraciones digestivas (nuseas, vmitos,
dispepsia), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas; raramente: ictericia
colesttica) y alrgicas/dermatolgicas (erupciones exantemticas, prurito, fotodermatitis;
raramente: dermatitis exfoliativa, necrolisis epidrmica txica, eritema multiforme, sndrome de
Stevens-Johnson, reaccin anafilctica). Raramente: alteraciones genitourinarias (incremento
de los valores de creatinina srica y de nitrgeno ureico en sangre) y sanguneas
(trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, anemia megaloblstica, metahemoglobinemia).
Precauciones: El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el
paciente experimente fiebre, palidez (u otro sntoma de discrasia sangunea o prpura).
Contraindicado en: pacientes alrgicas al trimetoprim y otras diaminopirimidinas, as como en
aquellos con anemia megaloblstica por dficit de cido flico, embarazadas, madres
lactantes y nios menores de 2 meses. Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia
renal y/o heptica. Puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la digoxina e interferir con la
determinacin analtica de Metotrexato. Si se emplea en dosis elevadas, durante perodos
prolongados y/o en fases especficas de la gestacin, puede existir riesgo de que aparezcan
efectos adversos en el feto, como ha sido comprobado en algunos casos aislados en seres
humanos (estudios no sistemticos). Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
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G. ESTREPTOGRAMINAS
Generalidades: Posee algunas caractersticas similares a los Macrlidos y Azlidos. Son dos
derivados semisintticos de la Pristinamicina.
Mecanismo de Accin: Inhiben la sntesis proteica en la subunidad 50S del ribosoma,
Dalfopristin inhibe la fase inicial y Quinopristin la fase final, impiden la formacin de la cadena
pptidica y bloquean la extrusin de las cadenas de pptidos recin formadas.
Espectro: Cubre Enterococcus faecium, otras especies de Enterococcus, Staphylococcus
epidermidis y aureus, Streptococcus pneumoniae y pyogenes. No tiene actividad contra
Enterococcus faecalis, ni contra bacilos entricos gram negativos.
Indicacin: Infecciones graves, en especial de la piel y tejidos blandos, y neumonas
causadas por bacterias sensibles y resistentes a Vancomicina, pueden usarse en casos de
pacientes alrgicos a betalactmicos, quinolonas o glucopptidos.
Toxicidad: Inflamacin y/o reaccin en el sitio de la inyeccin, tromboflebitis, cefalea y
sntomas digestivos tipo nuseas, vmito y diarrea.
Precauciones: Vigilar posible aparicin de Candidiosis oral, dispepsia, pancreatitis, colitis
pseudomembranosa, vaginitis, hematuria, edema perifrico, flebitis, urticaria y vrtigo. Ajustar
dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
DALFOPRISTIN + QUINOPRISTIN: USP: Synercid: A = 500 mg (150 mg de Quinopristin +
350 mg de Dalfopristin) por 10 mL.
Farmacocintica: D: FO= 0%; VD=1,25 L/Kg; t1/2= 0,7 h; Cl= 0,24 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 19%.
Q: FO= 0%; VD=1.50 L/Kg; t1/2= 0.85 h; Cl= 0.37 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 15%.
Dosis: IV: Nios: No aprobado uso en menores de 12 aos. Adultos y mayores de 12 aos:
7.5 mg/Kg c/12 h. En infecciones de la piel usar por 7 das y en neumonas usar por 10 das.
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H. GLUCOPPTIDOS Y LIPOPPTIDOS
Generalidades: la Vancomicina prototipo de los Glucopptidos fue descubierta en 1956 y
empez a usarse contra los Estafilococos resistente a la Penicilina y posteriormente a la
Meticilina. La Daptomicina es el prototipo de los Lipopptidos, descubierta a finales de los
aos 80 pero solo hasta 2003 recibi aprobacin de la FDA para uso en humanos.
Mecanismo de Accin: Bloquean la sntesis de la pared bacteriana por su capacidad de
unin con las terminaciones peptdicas del mucopptido de la pared, impide el proceso de
polimerizacin final del peptidoglucano, llevando a rompimiento de la pared bacteriana.
Tambin parece inhibir el desarrollo de los protoplastos, al actuar sobre la membrana
citoplasmtica, alterando su componente lipdico. La Daptomicina se destruye el potencial
inico de la membrana plasmtica bacteriana llevando a su muerte.
Espectro: Tiene un espectro antibacteriano reducido. Acta fundamentalmente sobre
bacterias Gram positivas, tanto aerbicas como anaerbicas. Es activa frente a especies
productoras de -lactamasas y meticilinasas. Incluye S.aureus y epidermidis, E.faecalis,
E.faecium (Responden a Daptomicina an aquellos resistentes a Vancomicina); S. pyogenes,
S.agalactiae, S. dysgalactiae, S. hemolyticus, S.viridans, S.pneumoniae y los del grupo A y la
mayora del grupo B; L.monocytogenes, C.difficile, y Corynebacterium. Algunos SAMR pueden
desarrollar resistencia a Daptomicina en exposicin previa a Vancomicina.
Indicacin: Infecciones graves causadas por estafilococos resistentes a la Meticilina o en
pacientes alrgicos a los betalactmicos. Tratamiento de absceso cerebral, endocarditis
bacteriana (S. aureus), erisipela, infecciones seas (S. aureus), meningitis (Staphylococcus,
Streptococcus), septicemia (S. aureus). En forma oral est indicada en el tratamiento de:
colitis pseudomembranosa, enterocolitis (Staphylococcus), eventualmente asociada a la va
parenteral, segn gravedad.
Toxicidad: Los principales efectos adversos son: Alteraciones genitourinarias:
Ocasionalmente: incrementos en los valores de nitrgeno ureico en sangre y de creatinina
srica, insuficiencia renal; raramente: nefritis intersticial aguda. Alteraciones
alrgicas/dermatolgicas: Frecuentemente: dolor en el punto de inyeccin y/o tromboflebitis;
urticaria, prurito, erupciones exantemticas, reaccin anafilctica transitoria (ms frecuente
con la administracin demasiado rpida), fiebre (5 a 10%); raramente: sndrome de StevensJohnson. Alteraciones sanguneas: Ocasionalmente, despus de dosis altas o tratamientos
prolongados: eosinofilia, neutropenia; raramente: trombocitopenia, agranulocitosis.
Alteraciones neurolgicas: Raramente: mareos. Alteraciones otorrinolaringolgicas:
Ocasionalmente: sordera (a veces irreversible); raramente: tinnitus, alteraciones del equilibrio.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente
experimente algn episodio de tinnitus y/o sordera, hipotensin, erupciones cutneas o fiebre.
Pueden elevar la Creatin Fosfo Kinasa (CPK), causar hiper o hipopotasemia.
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I. LINCOSAMINAS
Generalidades: La Lincomicina es aislada de una cepa de Streptomyces lincolnensis, se
utiliza desde 1963. Es el resultado de la unin de un aminocido y un carbohidrato aminado.
La Clindamicina es derivado halogenado de la Lincomicina, usado desde 1970.
Mecanismo de Accin: Similar a los Macrlidos, se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma
bacteriano e inhiben la sntesis proteica al bloquear la transpeptidacin y/o la translocacin.
Espectro: Accin ms marcada sobre bacterias gram positivas aerobias como Streptococcus
Betahemoltico del grupo A, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus; as como
bacterias
gram
positivas
anaerobias
como
Peptococcus,
Peptostreptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens y Fusobacterium; tambin cubre bacterias gram
negativas anaerbicas como Bacteroides fragilis. Activo tambin sobre Micoplasmas. Es
resistente el Clostridium no perfringens.
Indicacin: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, como: respiratorias
superiores: faringoamigadalitis, sinusitis, otitis; y del tracto respiratorio inferior tales como:
empiema, neumonitis anaerbica y absceso pulmonar. Infecciones de piel y tejidos blandos:
como abscesos, celulitis, heridas infectadas. Infecciones intraabdominales: como peritonitis y
absceso intraabdominal. Infecciones seas: osteomielitis. Infecciones dentales severas:
abscesos periapicales y gingivitis (oral). Septicemia. Infecciones ginecolgicas: como
tratamiento alternativo en infecciones ginecolgicas, incluyendo endometritis, infecciones
vaginales postquirrgicas, abscesos tubo-ovricos no gonoccicos, salpingitis y enfermedad
inflamatoria plvica aguda, siempre cuando se administre junto con un antibitico con
actividad frente a Gramnegativos aerobios (en cervicitis por Chlamydia trachomatis se han
dado casos de erradicacin del microorganismo con el uso nico de Clindamicina).
Toxicidad: Los efectos secundarios que se manifiestan ms frecuentemente son nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; erupciones exantemticas, urticaria, prurito,
eritema multiforme (raro). Algunos estudios han registrado casos de insuficiencia renal aguda,
al asociarse con Aminoglucsidos, por sumacin de sus efectos nefrotxicos.
Precauciones: No est indicada en meningitis. Se han descrito casos de colitis
pseudomembranosa por C.difficile, por lo que debe realizarse un especial control clnico en
pacientes con historial de patologas intestinales, en especial diarrea y/o colitis. La
Lincosaminas tiende a concentrarse en la leche materna, alcanzando concentraciones
superiores incluso a las plasmticas maternas. Es poco probable que llegue a producir
alteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificacin de la flora
intestinal del lactante. No se recomienda el uso de la forma oral en nios menores de 1 mes
por falta de experiencia clnica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
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CLINDAMICINA: Dalacin C: A= 600 mg/4 mL; C= 300 mg. USP: Cleocin: A= 600 mg/4 mL y
600 mg/6 mL; C= 75 mg, 150 mg y 300 mg.
Farmacocintica: FO=87%; VD= 1,10 L/Kg; t1/2 = 2.9 h; Cl= 0,28 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 13%
Dosis: VO, IM, IV: Lactantes y neonatos: 15 a 20 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Nios: 20 a
40 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. En Inf severas: 450 mg/Mt2/da dividido c/6 h. Adultos y
mayores de 16 aos: 600 mg c/ 8 a 12 h. Inf moderadas: 600 a 1200 mg c/6 a 12 h. Inf
severas: 1200 mg c/6 a 8 h. No se recomienda infusin de ms de 1200 mg por c/hora.
LINCOMICINA: Lincocin (USP): A = 300/ 1 mL y 600 mg/ 2 mL; C= 500 mg. USP: Vial= 3000
mg/10 mL. Pasar cada dosis en 60 minutos.
Farmacocintica: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: VO, IM, IV: Nios mayores de un mes: 10 a 20 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h. Adultos
y mayores de 16 aos: 600 a 1200 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 1200 a 2400 mg c/8 a 12 h.
Tope da: 8 g. No se recomienda infusin de ms de 1000 mg por c/hora.
Intraocular: 75 mg (0.25 mL) subconjuntival, aplicado por oftalmlogo.
J. MACROLIDOS
Generalidades: La Eritromicina fue aislada de una cepa de Streptomyces erythreus en 1952.
Estn formados por un anillo lactnico macrociclico con radicales laterales tipo cadenas de
carbohidratos variados y complejos, uno de ellos del grupo dimetilamino. Existen varias sales
de Eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato, lactobionato y gluceptato.
Mecanismo de Accin: Se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhiben la
sntesis proteica al bloquear la transpeptidacin y/o la translocacin.
Espectro: Cubre gram positivos como: Streptococcus del grupo A, B, C y G, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium
tetani, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, y algunas
cepas de Staphylococcus aureus. Gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella militensis, Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila, y Campilobacter. Otros microorganismos sensibles son:
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Treponema
pallidium y micobacterias atpicas.
Indicacin: Infecciones por microorganismos sensibles tales como: Enfermedad de los
legionarios, Tos ferina, Difteria, profilaxis de Fiebre reumtica y Endocarditis, lesiones
genitales por H. ducreyi, gastroenteritis por Campylobacter en desnutridos, Sfilis en pacientes
alrgicos a la Penicilina, infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejido
celular subcutneo. Eleccin en neumonas atpicas bacterianas.
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Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son, en general transitorios y leves.
Los efectos secundarios que se manifiestan ms frecuentemente son las alteraciones
digestivas (dolor y/o calambres abdominales, nuseas, flatulencia, vmitos, diarrea,
estomatitis, hiperacidez gstrica, anorexia), dermatolgicos (erupciones exantemticas,
urticaria y tromboflebitis, en administracin IV) y hepatobiliares (raramente: ictericia
colesttica, hepatitis). Suspender tratamiento inmediatamente en el caso de que se presente
ictericia, dolor abdominal intenso, coloracin oscura de la orina, cansancio o heces plidas.
Precauciones: 250 mg de base de Eritromicina equivalen a 348 mg de estearato, 360 mg de
estolato, 293 mg de etilsuccinato, 325 mg de gluceptato, 373 mg de lactobionato y 270 mg de
propionato. Debe reajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia heptica u obstruccin
biliar. En el caso del estolato de Eritromicina, debe limitarse la duracin del tratamiento a un
mximo de 10 das. El antibitico debe ser administrado por va oral en ayunas, excepto el
estolato, que no precisa tal medida. Los Macrlidos pueden potenciar el efecto y/o la
toxicidad de: anticoagulantes orales, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina,
metilprednisolona, teofilina y triazolam; reducir la eficacia teraputica de las penicilinas y
Lincomicina, tambin pueden interferir con la determinacin analtica de transaminasas en
sangre y de catecolaminas y esteroides en orina. Vigilar QTc en pacientes con riesgo de
arritmias, por usar Macrlidos solos o asociados a otros medicamentos de riesgo. Ajustar
dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
AZITROMICINA: Zitromax (USP: Zithromax): T= 500 mg; S= 200 mg c/5mL.
USP: A= 500 mg /10 mL; T= 250 mg y 500 mg; S= 100 mg y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocintica: FO=34%; VD= 31 L/Kg; t1/2 = 40 h; Cl= 0,54 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 12%
Dosis: VO: Nios: 10 mg/kg/da en una toma diaria por 2 a 5 das. Adultos y mayores de 12
aos: 500 mg/da por 2 a 5 das, segn tipo de infeccin. Con un tratamiento de 2 a 5 das
tiene efectos por 7 a 14 das. En infecciones por C. trachomatis no complicada = 1 g dosis
nica como tratamiento en pareja. En uretritis o cervicitis no gonoccica = 1 g dosis nica. En
uretritis o cervicitis gonoccica = 2 g dosis nica como tratamiento en pareja.
NOTA: Uso IV de Azitromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de Neumonas o
Enfermedad Inflamatoria Plvica por bacterias sensibles, para administrar por al menos dos
das: 500 mg/da, y luego continuar tratamiento va oral para completar 7 a 10 das total.
CLARITROMICINA : USP: Biaxin y Mxico: Klaricid: A= 500 mg/10 mL; T= 250 y 500 mg;
S= 125 y 250 mg c/5mL.
Farmacocintica: FO=55%; VD= 2.6 L/Kg; t1/2 = 3.3 h; Cl= 0,44 L/Kg/h; UP= 46%; EU= 36%
Dosis: VO: Nios: 15 a 30 mg/kg/da dividido c/12 h. Tope da: 1 g. Adultos y mayores de
12 aos: 250 a 500 mg c/12 h.
NOTA: Uso IV de Claritromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de infecciones por
bacterias sensibles, durante 2 a 5 das: 500 mg c/12 h, y luego continuar tratamiento va oral
por 7 a 14 das total. Para uso IV pasar en al menos 60 minutos.
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K. MONOBACTMICOS
Generalidades: Betalactmico monocclico unido con un radical de cido sulfnico, es
resistente a -lactamasas. No presenta reaccin cruzada con las penicilinas.
Mecanismo de Accin: Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. Su alta actividad
contra bacterias gram negativas refleja su afinidad para unirse a la protena fijadora de
penicilina 3 de bacterias gram negativas sensibles, pero no a la de bacterias gram positivas, y
tiene poca afinidad por las bacterias anaerobias como Clostridium y Bacteroides.
Espectro: Cubre E.coli, K.pneumoniae, P.mirabillis e indol positivos, Providencia, Serratia,
Morganella y Citrobacter. Tambin cubre Salmonella, Shiguella, Yersinia, H.influenzae,
N.gonorrhoeae, Pasteurella, Aeromonas, Enterobacter y P.aeruginosa.
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L. NITROFURANOS
Generalidades: Contienen un anillo heterocclico furano unido a un radical nitro.
Mecanismo de Accin: No se conoce el mecanismo exacto, pero se sabe que inhiben un
gran nmero de enzimas bacterianas y producen dao a nivel del DNA bacteriano. Tambin
pueden inhibir la adhesin de los colibacilos enteropatgenos a las clulas HEP-2.
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M. NITROIMIDAZOLES
Generalidades: El Metronidazol fue descubierto en Francia en 1957.
Mecanismo de Accin: la reduccin del grupo nitro forma compuestos tipo anin superoxido,
posteriormente hay efectos citotxicos bacterianos por radicales libres nitrosos y derivados de
hidroxilamina, y los metabolitos intermedios producen roturas en el DNA bacteriano.
Espectro: Cubre anaerobios gram negativos como: B.fragilis y B. melaninogenicus, y
anaerobios gram positivos como: C.perfingens, C.novyi, C.sporogenes, C.bifermentans,
G.vaginalis. Son resistentes: Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Lactobacillus y
Actinomyces. Tambin cubre protozoarios como Entamoebas, Giardias, Trichomonas.
Indicacin: Infecciones por anaerobios como: meningitis, absceso cerebral, endocarditis,
abscesos intraabdominales o plvicos, artritis sptica, osteomielitis, e Inf pleuro-pulmonares.
Toxicidad: Efectos secundarios: sabor metlico, anorexia, nauseas, vmito, saburra, glositis y
estomatitis; neutropenia reversible; neuropata perifrica reversible, ataxia, convulsiones, y
encefalopata con dosis altas; colitis por C. difficile; y disminucin ficticia de las transaminasas.
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N. OXAZOLIDINONAS
Generalidades: Nueva clase de agentes antibacterianos sintticos de accin sistmica, cuyo
precursor de uso clnico es el Linezolid.
Mecanismo de Accin: Inhibe selectivamente la sntesis de protenas bacteriana unindose
al ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S) impidiendo asi la formacin del complejo de
iniciacin funcional 70S componente esencial en la translacin. Linezolid es metabolizado por
un proceso no enzimtico, no dependiente de la funcin heptica.
Espectro: Posee actividad in vitro e in vivo frente a bacterias aerbicas Gram positivas como:
E. faecium (resistentes a Vancomicina), S. aureus (incluso los Meticilino resistentes), S.
agalactiae, S. pneumoniae (sensibles a Penicilina), y S. pyogenes. Tiene actividad in vitro
frente a: E. faecalis (incluso los resistentes a Vancomicina), E. faecium (sensibles a
Vancomicina), S. epidermidis (incluso los Meticilinorresistentes), S. haemolyticus, S.
pneumoniae (resistentes a Penicilinas), S. viridans. Cubre algunas bacterias Gram negativas
como: P. multocida. Tambin Anaerobios gram positivos como: C. perfringens;
Peptostreptococcus. Aunque Linezolid muestra alguna actividad in vitro frente a Legionella,
Chlamydia y Mycoplasma, no se recomienda an su uso clnico. Microorganismos resistentes:
H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria, Enterobacteriaceae y Pseudomona.
Indicacin: Infecciones por microorganismo sensibles. Existen datos que sugieren que
pueden tratarse las especies estafiloccicas y enteroccicas para las que la CIM de Linezolid
sea menor de 4 mg/L. Se recomienda el uso en: neumona nosocomial, neumona adquirida
en la comunidad, infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. El tratamiento deber
iniciarse nicamente en el mbito hospitalario y tras la valoracin por un mdico especialista.
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Toxicidad: Los principales efectos adversos descritos son: diarrea (4.2%), nuseas (3.3%),
cefalea (2.1%) y Candidiosis oral (0.8%) y vaginal (1.1%). Otros menos frecuentes son: dolor
abdominal, escalofros, fatiga, fiebre; flebitis o tromboflebitis; eosinofilia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia; hipoestesia, insomnio, parestesia; sabor metlico, visin
borrosa, tinnitus; gastritis, glositis; polidpsia, pancreatitis, estomatitis; dermatitis, diaforesis,
prurito, erupcin, urticaria; accidentes isqumicos transitorios, hipertensin; e insuficiencia
renal. Alteraciones de pruebas de laboratorio: aumento de AST, ALT, DHL, fosfatasa alcalina;
BUN, creatinquinasa, lipasa, amilasa o glucemia no basal. Disminucin de protenas totales,
albmina, sodio o calcio. Aumento o disminucin de potasio.
Precauciones: Contraindicada en hipersensibilidad a Oxazolidinonas,
as como en
hipertensin no controlada, feocromocitoma, sndrome carcinoide, tirotoxicosis, trastorno
bipolar, alteraciones psicoafectivas, estado confusional agudo. Usar con precaucin en:
anemia, granulocitopenia, tormbocitopenia, insuficiencia renal grave, en especial cuando se
usa ms de 10 a 14 das. Suspender en sospecha de colitis asociada al antibitico. Linezolid
es un IMAO reversible no selectivo, debe evitarse el uso con: pseudoefedrina,
fenilpropanolamina y otros frmacos dopaminrgicos, y evitar la ingesta de cantidades altas
de alimentos o bebidas que tienen tiramina (ej. queso curado, extractos de levadura, bebidas
alcohlicas no destiladas y productos de soya fermentada). Uso en gestantes y madres en
lactancia: slo se recomienda en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras,
se excreta por leche materna. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
LINEZOLID: Zyvoxid (UPS: Zyvox): Vial= 600 mg/300 mL; T= 600 mg.
USP: Vial: 200 mg/100 mL; 400 mg/200 mL; S= 100 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=100%; VD= 0.64 L/Kg; t1/2 = 5.2 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 31%; EU= 35%
Dosis: VO, IV: Neonatos, incluso RNPT: 20 mg/kg/da dividido c/12 h. Nios: 30 mg/kg/da
dividido c/8 h. Adultos y mayores de 12 aos: 600 mg c/12 h. Administrar por 10 a 14 das.
En Inf por E. faecium resistente a Vancomicina (EVR) usar por 14 a 28 das. IV pasar en 30 a
120 minutos c/dosis. Cuando se usa va IV pasar lo ms pronto posible a va oral, excepto en
Inf del Sistema Nervioso Central (SNC).
O. PENICILINAS
Generalidades: La Penicilina fue aislada por Alexander Fleming en 1928, con uso clnico
desde 1941 por Florey y Chain. La penicilina G bencilpenicilina tiene diferentes sales que le
confieren estabilidad, asi: G sdica y potsica con solubilidad alta; G procainica y Clemizol
con disolucin lenta; G benzatnica de lenta absorcin; y V o fenoximetilica de absorcin oral.
Mecanismo de Accin: primer paso: unin a protenas ligadoras de Penicilina (PBP);
despus: inhibicin de endopeptidasas y glucosidasas involucradas en la sntesis de
peptidoglucano de la pared bacteriana, ocasionndole lisis y muerte por perdida de proteccin
ante los cambios y diferencias de presin osmtica a que est sometida la bacteria.
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Espectro: Cubre cocos gram positivos aerobios: Streptococcus Betahemoltico del grupo A y
B: Streptococcus pneumoniae y Streptococcus viridans. Cocos gram positivos anaerobios:
Peptococcus y Peptostreptococcus. Algunas penicilinas resistentes cubren Stafilococcus
aureus. Bacilos gram positivos aerobios: Corybacterium diphtheriae, Bacillus anthracis y
Lactobacillus. Bacilos gram positivos anaerobios: Clostridium tetani, Clostridium perfingrens y
Clostridium botulinum. Bacilos gram negativos aerobios: Neisseria meningitidis y Neisseria
gonorrhoeae. Bacilos gram negativos anaerobios: Fusobacterium y Bacteroides
melaninogenicus. Otros: Treponema pallidium, Leptospiras, Actinomyces y Borrelia hermsii y
Borrelia burgdorferi.
Indicacin: Tratamiento de faringoamigadalitis, escarlatina, celulitis, piodermitis; spsis,
meningitis; neumona, bronquitis, sinusitis, otitis; endocarditis; gangrena gaseosa, ttanos,
ntrax, difteria, sfilis, leptospirosis, actinomicosis, botulismo, enfermedad de Lyme,
mordeduras infectadas. Profilaxis en: fiebre reumtica, prevencin de endocarditis en
pacientes sometidos ciruga o instrumentacin de cavidad oral cuando hay valvulopatas,
prevencin de infeccin neumoccica en pacientes con anemia de clulas falciformes.
NOTA: no son tiles en infecciones por bacterias atpicas, ya que no tienen pared celular.
Toxicidad: La frecuencia de reaccin alrgica en la poblacin abierta es de 1 en 25.000 con
una mortalidad del 10% aproximadamente. Puede haber confusin con la reaccin de JarisHexheimer que se debe a la destruccin masiva de bacterias como en la sfilis, leptospirosis,
ntrax, y menos frecuente en meningitis meningoccica. Otras reacciones pueden ser nefritis
intersticial; hiperreflexia, mioclonias, convulsiones y coma. Estas ltimas ms comunes con la
administracin errada de penicilina procainica va IV.
Precauciones: Las reacciones alrgicas, sean inmediatas o tardas no necesariamente estn
asociadas al anillo penicilnico o betalactmico, sino que se debe a una de las sales
asociadas, razn por la cual un paciente puede no reaccionar con la prueba clsica y
necesitara ser probada con la sal especifica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
heptica.
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AMINOPENICILINAS
Espectro: Derivados semisintticos del cido 6-aminopenicilnico. Solo la Amoxicilina,
Epicilina y Ciclacilina tienen actividad antibacteriana intrnseca a diferencia de las dems que
se convierten en Ampicilina por hidrolisis metablica. Adems de bacterias cubiertas por la
Penicilina cubre H. influenzae, E. coli, Salmonella, Shiguella, Bordetella, Brucella y Moraxella.
Nota: con las Aminopeniciilinas se puede presentar rash, que no significa hipersensibilidad.
AMOXICILINA: Amoxal (USP: Amoxil): C= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL; USP: G= 50 mg
c/mL; S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; T= 500 mg y 875 mg; T (Masticables) = 125 mg, 200 mg,
250 mg, 400 mg.
Farmacocintica: FO=93%; VD= 0.21 L/Kg; t1/2 = 1.7 h; Cl= 0,16 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 86%
Dosis: VO: Neonatos y menores de 3 meses: 30 mg/kg/da dividido c/12 h. Nios mayores
de 3 meses: 25 a 50 mg/kg/da dividido c/8 a 12 h; en Otitis media Aguda (OMA): 80 a 90
mg/kg/da dividido c/8 a 12 h. Adultos y mayores de 12 aos: 500 mg c/8 h u 875 mg c/12 h.
En Inf severas, como Fiebre Tifoidea: 100 mg/kg o 1 a 1.5 g c/6 h por 14 das. En lcera
pptica con Helicobacter.pylori: 1g c/8 a 12 h asociado a un Bloqueador de bomba de
protones Claritromicina, durante 14 das.
Profilaxis: VO: 1) OMA Recurrente: en nios: 20 mg/kg/da dividido c/12 a 24 h;
2) Endocarditis bacteriana: en nios: 50 mg/kg 1 h antes de procedimiento; Para los
pacientes de alto riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM
o IV desde 30 minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina
6 horas ms tarde. Adultos: 2 g 1 h antes del procedimiento. Para los pacientes de alto
riesgo, dar dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30
minutos antes de iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas ms tarde.
3) Inf por S.pneumoniae en pacientes asplnicos: nios: 20 mg/kg/da; En los bebs con
anemia de clulas falciformes, iniciar la profilaxis tan pronto como se establezca el diagnstico
(preferentemente a los 2 meses de edad), continuar hasta aproximadamente 5 aos de edad,
aunque algunos los expertos recomiendan que los nios sin bazo en alto riesgo reciben
profilaxis durante la infancia y en la edad adulta. 4) post exposicin a ntrax: Nios: 80
mg/kg/da dividido c/8 h por 2 meses. Adultos: 500 mg c/8 h durante 2 meses.
AMPICILINA: Binotal: A= 1000 mg; T= 500 y 1000 mg; S= 125 mg, 250 mg y 500 mg c/5 mL.
USP: Ampicillin: A= 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g y 2 g. USP: Principen: C= 250 mg y
500 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO=62%; VD= 0.28 L/Kg; t1/2 = 1.3 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 82%
Dosis: VO, IM, IV: Neonatos: 100 a 200 mg/kg/da dividido c/6 a 12 h. Inf severas, incluyendo
Meningitis (siempre IV): hasta 300 mg/kg/da divido c/6 a 8 h. Nios mayores de 1 mes: 50 a
100 mg/kg/da dividido c/6 a 8 h; En Inf severas, incluyendo meningitis (siempre IV): hasta 200
mg/kg/da dividido c/6 a 8 horas. Adultos y mayores de 12 aos: 250 a 500 mg c/4 a 6 h. En
Inf severas, como Meningitis (siempre IV): hasta 2000 mg c/6 h. En Blenorragia tanto en
hombres como mujeres usar dosis nica va oral de 3.5 g simultaneo con Probenecid 1 g.
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Profilaxis: IV: 1) Endocarditis bacteriana: Para los pacientes de alto riesgo: nios: dar dosis
IV de Ampicilina (25 mg/kg) con Gentamicina (1 mg/kg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 25 mg/kg de Amoxicilina 6 horas ms tarde. Adultos: dar
dosis IV de Ampicilina (1000 mg) con Gentamicina (80 mg) IM o IV desde 30 minutos antes de
iniciar el procedimiento, seguido por 1 g de Amoxicilina 6 horas ms tarde.
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Espectro: Amplia el espectro y cubre Enterococcus y Pseudomonas, tambin cubre
enterobacterias como: Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter y Proteus.
CARBENICILINA: USP: Geocillin: T= 382 mg
Farmacocintica: FO=35%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 1.0 h; Cl= 0,04 L/Kg/h; UP= 50%; EU= 82%
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 aos: 382 a 764 mg c/6 horas. En Inf de vas urinarias
y prostatitis.
PIPERACILINA: USP: Pipracil: A=2 g, 3 g y 4 g. c/g contiene 1.85 mEq (42.5 mg) de Sodio.
Farmacocintica y Dosis: ver Piperacilina + Tazobactam.
TICARCILINA: Viene asociada con Clavulanato (Ver Ticarcilina + Clavulanato)
PENICILINAS NATURALES
Espectro e Indicaciones: Descrito al comienzo de esta seccin.
PENICILINA BENZATINICA: Benzetacil LA (USP: Bicillin): A= 1.200.000 UI y 2.400.000 UI.
USP: 600.000 UI. Tiene efecto por 21 das.
Dosis: IM: En Inf por Streptococcus del Grupo A: Bebes y nios con peso menor a 30 kg:
300.000 a 600.000 UI. Nios con peso mayor a 30 kg: 900.000 UI. Adultos: 1.200.000 UI.
Sfilis: Congnita menor de 2 aos de edad: 50.000 UI/kg; Mayores de 2 aos y Adultos:
Primaria, Secundaria, y Latente: 2.400.000 UI (1 dosis); Tardas (Terciaria y Neurosfilis):
2.400.000 UI c/7 das por tres. En Pan, Bejel y Pinta: 1.200.000 UI.
Profilaxis: de Fiebre Reumtica y Glomerulonefritis (FR y GMN): IM: Despus de manejar el
evento agudo, en menores de 30 kg: 600.000 ui, y los mayores de 30 kg: 1.200.000 UI c/mes
mitad de cada dosis aplicada c/2 semanas.
PENICILINA CLEMIZOL: Prevecilina: A= 1.000.000 UI. Mxico: Megapenil: 500.000 UI,
1.000.000 UI. Tiene accin durante 24 horas. C/g = 1.7 mEq de Sodio.
Dosis: IM: Nios hasta un ao de edad: 75.000 a 100.000 UI/kg/da dividido c/12 h. Nios
hasta 10 aos de edad: 250.000 UI a 500.000 UI c/12 a 24 h. Mayores de 10 aos y
Adultos: 1.000.000 UI c/12 a 24 h.
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P. POLIPPTIDOS
Generalidades: Las Polimixinas se descubrieron a finales de los aos cuarenta como
productos de sntesis de diversas especies de Bacillus polymyxa, y se dejaron de usar en los
aos ochenta por presentar un perfil de seguridad inferior a los nuevos desarrollos. Sin
embargo, la alta resistencia bacteriana ha obligado a recurrir de nuevo a antibiticos en
desuso, como las Polimixinas, que an mantienen su actividad frente a la Gram negativos
multirresistentes. Hay 5 tipos diferentes de Polimixinas (A-E), de las cuales slo la Polimixina
B y la Colistina (Polimixina E) tienen uso en la prctica clnica. Son compuestos de peso
molecular elevado constituidos por un decapptido cclico catinico unido a un cido graso. La
diferencia estructural entre la Polimixina B y la Colistina radica en la porcin peptdica, que
difiere en un nico aminocido (D-leucina en la Colistina o D-fenilalanina en la Polimixina B).
El tipo de cido graso, define 2 tipos de Colistina (Colistina A y B), y hay 2 formas comerciales
de Colistina: el sulfato de Colistina, ms potente y txico, restringido al uso tpico y oral (por
no ser absorbible), y el Colistimato sdico, con menor toxicidad, para administracin
parenteral y nebulizada.
Mecanismo de Accin: Las Polimixinas aumentan la permeabilidad de la membrana externa
de las bacterias fijando su porcin catinica (polipptido) a la porcin aninica
(lipopolisacrido) de la membrana. A su vez esta capacidad para fijar el lipopolisacrido
pudiera traducirse en un efecto protector frente al choque inducido por endotoxina, aunque la
importancia in vivo no se ha establecido. La resistencia puede ser gentica o adaptativa. Los
mecanismos subyacentes implican cambios en la composicin de los fosfolpidos del
lipopolisacrido bacteriano que los hace menos afines al antibitico.
Espectro: son activas frente a la mayora de Gram negativos aerobios, incluyendo la mayora
de cepas de no fermentadores multirresistentes, excepto para Proteus spp. Su actividad es
reducida frente a Providencia spp. Morganella morganii, Serratia marcescens y Burkholderia
spp. Son resistentes los microorganismos Gram positivos, y tambin Neisseria spp., Moraxella
catarrhalis, Helycobacter pylori, Vibrio spp., Brucella spp, y la mayor parte de anaerobios.
Indicacin: La eficacia de Colistimato se ha evaluado en varios estudios, y menos estudios
para Polimixina B. El sulfato de Colistina y la Polimixina B han tenido un amplio uso como
agentes tpicos para el tratamiento de infecciones dermatolgicas, ticas y oftlmicas. El
Colistimato sdico, con un mejor perfil de seguridad, se ha empleado en la ltima dcada
como terapia de rescate para las infecciones por Gram negativos multirresistentes, la mayora
de los cuales siguen siendo sensibles a Polimixinas. Se ha empleado en monoterapia o
asociado a otros antimicrobianos, fundamentalmente en el tratamiento de las neumonas y
traqueobronquitis nosocomial, pero tambin en meningitis, infecciones intraabdominales,
infecciones del tracto urinario, bacteriemias, e infecciones de piel y partes blandas.
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Q. QUINOLONAS
Generalidades: La primera quinolona usada fue el cido Nalidxico en 1962, posteriormente
siguieron el cido Oxolnico, el cido Pipemdico y otros sin ninguna ventaja teraputica.
Posteriormente llegaron las quinolonas fluoradas, con esta modificacin se mejoro su
actividad antibacteriana y una mejor resistencia. El Fluoruro en la posicin 6 aumenta la
actividad contra gram positivos, y el anillo piperacinico en la posicin 7 le confiere efectos
contra gram negativos incluso la Pseudomona. Las ms recientes cubren tambin anaerobios.
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R. RIFAMICINAS ANSAMICINAS
Generalidades: Son antibacterianos macrocclicos complejos producidos por el Streptomyces
mediterranei. La Rifampicina y la Rifaximina son derivados semisintticos de la Rifamicina.
Mecanismo de Accin: Inhibe la RNA polimerasa dependiente de DNA llevando a impedir la
iniciacin de la formacin de la cadena en la sntesis de RNA.
Espectro: Cubre cocos Gram positivos, como: S. aureus, S. epidermidis, S.pneumoniae, S.
pyogenes, S. viridans, y Estreptococo del grupo B. Bacilos Gram positivos, como: B. anthracis,
Clostridium y Listeria. Bacilos Gram negativos, como: H. influenzae, H. ducreyi, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae, Brucella, Legionella, Proteus, Klebsiella y Flavobacterium.
A dosis ms altas cubre Micobacterias y Leishmanias.
Indicacin:. Como sinrgico en tratamiento de infecciones de difcil acceso como endocarditis
y osteomielitis por Stafilococcus, combinado con Aminoglucsidos; para manejo de brucelosis
e infecciones complicadas de vas urinarias se asocia a Trimetoprim sulfa. Se usa como
profilaxis de meningitis por N. meningitis y H. influenzae; tambin para erradicar el estado de
portador de Stafilococcus y meningococos. Pilar en el tratamiento combinado contra
Mycobacterium tuberculosis y Micobacterias atpicas, asi como
en el manejo de
Leishmaniosis y Lepra. RESERVAR USO para conservar sensibilidad de estas ltimas.
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S. SULFONAMIDAS
Generalidades: Son anlogos del cido Para-Amino Benzoico (PABA). Las sulfonamidas
fueron descubiertas por Dogmagk hacia 1930. Con ellas se inicio la era de la quimioterapia,
permitiendo en su comienzo vencer las epidemias de infecciones bacterianas que asolaban la
humanidad. Su uso sistmico se restringe a su papel sinrgico.
Mecanismo de Accin: Compite con el PABA en la incorporacin para formar cido flico,
por lo tanto son sinrgicos con los reductores de la Dihidrofolato Reductasa.
Espectro, Indicacin, Toxicidad, y Precauciones: Ver Trimetoprim Sulfa, pgina 30.
T. TETRACICLINAS
Generalidades: La Clortetraciclina se usa desde 1948. Las tetracicilinas comparten una
estructura de cuatro anillos de Benceno, que da origen a su nombre. Actual uso restringido.
Mecanismo de Accin: Se une a la subunidad 30S del ribosoma, bloqueando la unin del
complejo RNA Aminocido del RNAt, impidiendo la sntesis de protenas. Actualmente
tienen amplia resistencia por el uso indiscriminado.
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Espectro: Cubre cocos gram positivos como: S.aureus productor de betalactmasas. Bacilos
Gram positivos como: B.anthracis, L.monocytogenes, C.tetani y C. perfringens. Bacilos Gram
negativos como: Bordetella, Pasteurella, Bacteroides, Neisseria, Haemophilus, Proteus,
Serratia, Pseudomona, y V.cholerae. Otros: Treponema, Borrelia, Leptospiras, Actinomyces,
Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia, Rickettsias.
Indicacin: Rickettsiosis (Tifo, Fiebre Q, Fiebre de las Montaas Rocosas), ntrax,
brucelosis, clera, acn, psitacosis, clamidiosis (Linfogranuloma venreo, tracoma, EPI e
IVU), infecciones por micoplasmas tipo ITS, y como alternativa de la Penicilina (Sfilis y
blenorragia) .
Toxicidad: Los principales efectos secundarios son: fotosensibilidad, pigmentacin dentaria;
retraso del crecimiento seo; depletacin de complejo B y vitamina C; diarrea, vmito,
epigastralgia y pirosis; superinfecciones por Candida; leucopenia, purpura, trombocitopenia,
hemorragias por alteracin reversible de algunos factores de coagulacin; ataxia, tinnitus,
vrtigo.
Precauciones: Puede ser teratgeno, causar hepatotxicidad, nefrotxicidad, reacciones de
Jarisch Herxheimer. No usar en menores de 8 aos por posibles lesiones seas y dentarias.
Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o heptica.
DEMOCLOCICLINA: USP: Declomycin: T= 150 mg y 300 mg
Farmacocintica: FO= 70%; VD= 1.7 L/Kg; t1/2= 14.0 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 64%; EU= 44%
Dosis: VO: Nios mayores de 8 aos: 7 a 13 mg/kg/da dividido c/6 a 12 h (Tope/da 600
mg) Adultos: Iniciar 300 mg, continuar 150 mg c/6 h o 300 mg c/12 h. Continuar hasta 24 a 48
horas despus de mejora clnica del paciente. Administrar dosis oral una hora antes o dos
horas despus de comidas o administracin de Anticidos orales o suplementos de hierro.
DOXICICLINA: Vibramicina: T= 100 mg. USP: Vibramycin: A= 100 mg y 200 mg; C y T=
100 mg; S= 25 mg c/5 mL y 50 mg c/5 mL.
Farmacocintica: FO= 93%; VD= 0.75; L/Kg; t1/2= 16 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 41%
Dosis: VO, IV: Nios mayores de 8 aos: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/da
dividido c/12 h (Tope/da 200 mg). Adultos: Iniciar 100 mg c/12 h el primer da, continuar 50 a
100 mg c/12 h. S se inicia tratamiento va IV se debe considerar pasar a VO lo ms pronto
posible, y continuar hasta 24 a 48 horas despus de mejora clnica del paciente. En Inf
Estreptoccicas continuar mnimo por 10 das para evitar Fiebre Reumtica o
Glomerulonefritis. En Sfilis en pacientes alrgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardas. En Enfermedad Plvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 das. En ntrax post exposicin: Nios mayores de 8 aos
4 mg/kg/da dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 das.
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MINOCICLINA: C= 100 mg. USP: Minocin: Vial= 100 mg; C=100 mg; S= 50 mg c/5 mL
Farmacocintica: FO= 98%; VD= 1.3; L/Kg; t1/2= 16.0 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 76%; EU= 11%
Dosis: VO, IV: Nios mayores de 8 aos: Iniciar dosis de 4 mg/kg, continuar 2 a 4 mg/kg/da
dividido c/12 h (Tope/da 200 mg). Adultos: Iniciar 200 mg, continuar 100 mg c/12 h. En Inf
severas hasta 200 mg c/12 h. S se inicia tratamiento va IV se debe considerar pasar a VO lo
ms pronto posible, y continuar hasta 24 a 48 horas despus de mejora clnica del paciente.
En Inf Estreptoccicas continuar mnimo por 10 das para evitar Fiebre Reumtica o
Glomerulonefritis. En Sfilis en pacientes alrgicos a Penicilinas: 100 mg c/12 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardas. En Enfermedad Plvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 das. En ntrax post exposicin: Nios mayores de 8 aos
4 mg/kg/da dividido c/12 h, y Adultos 100 mg c/12 h, durante 60 das. En el tratamiento del
estado de portador meningoccica, la dosis recomendada es de 100 mg cada 12 horas
durante 5 das.
TETRACICLINA: Ambramicina: C= 250 y 500 mg. USP: Sumycin: T= 250 mg y 500 mg;
J= 125 mg c/5 mL
Farmacocintica: FO= 77%; VD= 1.5 L/Kg; t1/2= 10.6 h; Cl= 0,10 L/Kg/h; UP= 65%; EU= 58%
Dosis: VO: Nios mayores de 8 aos: 25 a 50 mg/kg/da dividido c/6 h. Adultos: En Inf
leves a moderadas usar 250 mg c/6 h 500 mg c/12 h; en Inf moderadas a severas usar 500
mg c/6 h. continuar hasta 24 a 48 horas despus de mejora clnica del paciente. En Inf
Estreptoccicas continuar mnimo por 10 das para evitar Fiebre Reumtica o
Glomerulonefritis. En Sfilis en pacientes alrgicos a Penicilinas: 500 mg c/6 h por 2 semanas
en la Primaria o durante 4 semanas en las tardas. En Enfermedad Plvica moderada u
Orquiepididimitis tratar por 10 a 14 das. En Brucelosis usar 500 mg c/6h por 3 semanas,
asociada a Estreptomicina 1 g va IM c/12 h en la primera semana y c/24 h en la segunda.
Administrar dosis oral una hora antes o dos horas despus de comidas o administracin de
Anticidos orales o suplementos de hierro.
TIGECICLINA: Tygacil (USP): Vial= 50 mg. Para infusin en 60 minutos.
Farmacocintica: FO= 0%; VD= 8.6 L/Kg; t1/2= 34.75 h; Cl= 0,32 L/Kg/h; UP= 80%; EU= 33%
Dosis: IV: Nios mayores de 8 aos: 2.4 mg/kg/da dividido c/12 h. ADVERTENCIA: dado
que no hay estudios concluyentes sobre la seguridad de Tigeciclina en pediatra, su uso est
restringido solo a aquellos casos en que no haya otra alternativa de tratamiento
antibacteriano. Adultos: Iniciar 100 mg, continuar 50 mg c/12 h. La duracin del tratamiento
depende del tipo y severidad de la infeccin, y de la respuesta clnica del paciente,
generalmente 5 a 14 das en infecciones de piel y tejidos blandos complicadas en
infecciones intraabdominales complicadas, y en Neumona bacteriana adquirida en la
comunidad generalmente 7 a 14 das.
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U. OTROS ANTIBACTERIANOS
FOSFNICOS
Generalidades: Obtenido en 1969 de Streptomyces fradiae. Alta penetracin tisular por su
bajo peso molecular.
Mecanismo de Accin: Accin bactericida debida a la inactivacin de la enzima enolpiruvil
transferasa, y produce bloqueo irreversible de la condensacin de la uridina difosfato-Nacetilglucosamina con p-enolpyruvate, uno de los primeros pasos en la sntesis de la pared
celular. Tambin reduce la adherencia de las bacterias a las clulas uroepiteliales.
Espectro: Cubre Gram positivos aerobios, como: E.faecalis, E.faecium; Gram negativos
aerobios, como: E.coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia.
Indicacin: Infecciones de vas urinarias bajas por bacterias susceptibles, en mujeres.
Toxicidad: Acontecimientos adversos que ocurren en ms del 1% de la poblacin
estudiada: diarrea 10,4%, dolor de cabeza 10,3%, vaginitis 7.6%, nuseas 5,2%, 4,5% rinitis,
dolor de espalda 3,0%, dismenorrea 2,6%, faringitis 2,5%, 2,3% mareos, dolor abdominal
2,2%, dolor de 2,2%, 1,8% dispepsia, astenia 1,7%, 1,4% y erupcin cutnea. Con menos del
1%: heces anormales, anorexia, estreimiento, sequedad de boca, flatulencia, sndrome
gripal, hematuria, insomnio, linfadenopata, trastornos menstruales, migraa, mialgia,
nerviosismo, parestesia, prurito, trastorno de la piel, somnolencia y vmitos. Un paciente
desarroll neuritis ptica unilateral, posiblemente relacionado con Fosfomicina. En laboratorio
puede producir aumento de eosinfilos, aumento o disminucin del recuento de glbulos
blancos, aumento de: bilirrubina, AST y ALT, fosfatasa alcalina, disminucin del hematocrito,
disminucin de la hemoglobina, aumento y disminucin de plaquetas contar. Los cambios
fueron generalmente transitorios y no fueron clnicamente significativos.
.
Precauciones: No usar ms de una dosis nica de Fosfomicina para tratar un solo episodio
de cistitis aguda. Las dosis diarias repetidas no mejoraron el xito clnico o tasas de
erradicacin microbiolgica en comparacin con la terapia de dosis nica, pero aument la
incidencia de eventos adversos. Las muestras de orina para cultivo y pruebas de sensibilidad
deben ser obtenidas antes y despus de la finalizacin de la terapia. S persiste la bacteriuria
despus del tratamiento no se debe repetir dosis, se debe escoger otro antibacteriano.
FOSFOMICINA: Monuril (USP: Monurol)
Farmacocintica: FO= 37%; VD= 1.94 L/Kg; t1/2= 5.7 h; Cl= 0,21 L/Kg/h; UP= 1%; EU= 38%
Dosis: VO: Nios: No aprobado en menores de 12 aos. Adultos y mayores de 12 aos:
Vierta todo el contenido de un sobre de 3 g, una dosis nica, en 3 a 4 onzas de agua y agitar
hasta disolver. No use agua caliente. Debe tomarse inmediatamente despus de disolverse.
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FUSIDANOS
Generalidades: Se obtiene del hongo Fusium coccineum.
Mecanismo de Accin: Acta inhibiendo la sntesis proteica bacteriana
cambios degenerativos que conducen al colapso total de la pared celular.
que conlleva a
Gua Bsica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edicin 2014. Dr. David Guerra
LECTURAS SUGERIDAS
1. Fuentes, Jesualdo; Isaza, Carlos; Isaza, Gustavo. Fundamentos de Farmacologa en
Teraputica, 5 ed, 2008.
2. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12 ed,
Mc Graw Hill, 2013.
3. Goodman, Louis and Gilman, Alfred. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11 ed,
Mc Graw Hill, 2006.
4. Guerra M, David E. El Minivademecum, Gua Bsica de Dosificacin y Administracin de
Medicamentos, 4 Ed, 2005.
5. Guerra M, David E; Hincapi, Fernando; Prez, Juan y Otros. Manejo de Entidades
Frecuentes en Urgencias, Captulo: Antibioticoterapia. Hospital General de Medellin, 1996
6. Harrison. Principios de Medicina Interna. 18 Ed, Mc Graw Hill, 2012.
7. Katzung. Farmacologa Bsica y Clnica, 10 ed, Manual Moderno, 2007.
8. Monografas de los Antibacterianos presentados en este libro, banco de datos personal.
9. Nelson, John. Teraputica Antimicrobiana en Pediatra, 18 Ed, 2011.
10. Restrepo, Marcos; Botero, David; Restrepo, Angela y Otros. Enfermedades infecciosas, 6
ed, Corporacin para Investigaciones Biolgicas (CIB), 2003.
11. Sandfor, Jay; Gilbert, David; Sande, Merle. Gua de Teraputica Antimicrobiana, 39 Ed,
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12. United States Pharmacopeia, Formulario Nacional, 2013.
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www.fda.gov/Drugs/DrugsSafety/default.htm
www.medicamentosplm.com/index.html
www.prvademecum.com/paises.php
www.rxlist.com/drugs/alpha_a.htm
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productos, especialmente lo pertinente a la farmacodinamia y farmacocintica, y estn
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mediante drdavidguerra@hotmail.com y drdavidguerra@gmail.com
GRACIAS POR HACER DE ESTA OBRA SU LIBRO DE CONSULTA.
TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx
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