ANTIBIOTICOS

FARMACOLOGIA 2015

LIC. GERBER SOLORZANO

TEMAS:
Conceptos previos
Clasificacin de los antibiticos
Antibacterianos B-lactmicos

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CONCEPTOS PREVIOS
ANTIBITICOS: Sustancia qumica producida por un
M.O. capaz de inhibir o destruir a otro M.O. a bajas
concentraciones.
(Walkman).
Los
frmacos
antimicrobianos aprovechan bsicamente las diferencias
estructurales inherentes que existen entre las clulas
humanas y los M.O. bacterianos, vricos y fngicos.

Accin bactericida: Mecanismo que produce la

muerte de la bacteria. Se usa para infecciones
potencialmente mortales como endocarditis y meningitis

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CONCEPTOS PREVIOS
Accin bacteriosttica: Mecanismo que mediante
el cual detienen el crecimiento y la replicacin de los
M.O. lo que limita la propagacin de la infeccin al
tiempo que el sist. Inmunitario del husped elimina
de forma natural los patgenos. No se debe
interrumpir el tratamiento de antibitico.
Espectro de Accin: Amplitud de efecto sobre
microorganismos segn carcter:
Amplio espectro
Reducido espectro

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MOS DE IMPORTANCIA MEDICA

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CONCEPTOS PREVIOS
Espectro Reducido: son los agentes quimioterapicos que
actan sobre un solo grupo o un nmero limitado de
microorganismo poseen un espectro reducido ejemplo
Isoniacida solo acta contra micobacterias (TB)

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CONCEPTOS PREVIOS
Amplio Espectro: Es el termino que se aplica a los antibioticos
eficaces contra microorganismos GRAM (+) y un numero
siginificativo de moos GRAM (-).

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CONCEPTOS PREVIOS
Teraputica emprica: Cobertura mediante una
combinacin de antibiticos como clindamicina y
gentamicina, eficaz contra GRAM (+), GRAM (-) y
anaerobios o un solo antibitico de amplio espectro como
imipenen.
Infusin Intravenosa Intermitente: Se considera cuando
el medicamento se administra diluido con una pequea
cantidad de volumen (en general 50-100ml) y durante el
periodo de tiempo limitado. Generalmente la dosis prescrita
se diluye en los sueros compatibles disponibles en el
hospital y se administra generalmente en 3060 min.

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CONCEPTOS PREVIOS
Infusin Intravenosa continua: El medicamento se diluye en
sueros de gran volumen (500-1000 mL) y se administra de
forma continua por medio de goteo constante en 24 horas.

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LOS ANTIMICROBIANOS SE CLASIFICAN SEGN :

Mecanismo de accin

Estructura qumica o bioqumica ( naturales, sintticos y

semisintticos
Espectro de actividad frente a M.O .

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MECANISMO DE ACCIN

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RESISTENCIA ANTIMICROBIANA

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RESISTENCIA BACTERIANA
Es la capacidad que tienen las bacterias de soportar los
efectos de los antibiticos destinados a eliminarlas o
controlarlas.
Resistencia mltiple o multirresistencia: Se da cuando una
cepa bacteriana es resistente a varios antimicrobianos o
distintos antimicrobianos ej. TBC multirresistente
Resistencia cruzada: Son aquellas que han desarrollado
mtodos de supervivencia eficaces frente a distintos tipos
de molculas antimicrobianas con uno o varios
mecanismos de accin similar
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
Reduccin de entrada del antimicrobiano a la clula

Enzimas que inactivan a los antimicrobianos.

Mutacin del blanco de accin del antimicrobiano (PBP)
El flujo activo del antimicrobiano.
Presencia de una enzima alternativa para la enzima que es inhibida por
el antimicrobiano.

Sobreproduccin del blanco del antimicrobiano

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Impermeabilidad Celular

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Mecanismos de Resistencia
Bacteriana
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RESISTENCIA DE
MICROORGANISMOS
Mecanismos de resistencia:

Disminucin de la permeabilidad del antibitico a

travs de la pared clular ej. Ampicilina
Presencia de enzimas que inactivan el antib.ej. Blactamasa
Inexistencia de puntos de unin a los antibiticos ej.
penicilinas

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FACTORES QUE INFLUYEN EN CEPAS

RESISTENTES
Prescripcin excesiva de antibiticos

Falta de certeza diagnstica

Falta de diferenciacin de enfermedades vricas de
bacterianas
Uso inapropiado o discriminado de Tx. Antibitico

Falta de cumplimiento del usuario en el tratamiento ej.

Streptococcus pneumoniae resistente a PNC ,
Macrlidos, hoy se usa Vancomicina
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INHIBIDORES DE LA SNTESIS
DE LA PARED BACTERIANA

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PENICILINAS

CEFALOSPORINAS
Inhibidores de la
sntesis de la pared
bacteriana

Antibiticos Blactmicos
CARBAPENEMAS
Vancomicina
Bacitracina
MONOBACTAMAS

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-LACTMICOS
MECANISMO DE ACCION

Inhiben la formacin de
pptidoglicanos,
presentes en la estructura
de
la pared
celular
bacteriana.

Favorece
la
lisis
osmtica bacterias

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R1CONH

CH3
CH3

N
O

CO2 R2

Nucleo Base

CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS

Penicilina G

Naturales
Penicilina V

Penicilinas

Penicilinas
antiestafilococicas

Sintticas

Penicilinas de
amplio espectro
Penicilinas
Antiseudomonas

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PENICILINA
Unidades y Formulas de penicilina
La penicilina G sdica cristalina contiene casi 1,600
unidades por mg (1 unidad= 0.6ug; 1 millon de unidades
de penicilina equivale a 0.6g)

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PENICILINA G
Es el frmaco ideal para tratar las infecciones
causadas
por
estreptococos,
meningococos,
enterococos, neumococos susceptibles y estafilococos
no productores de B-lactamasa, Treponema pallidum y
muchas otras espiroquetas, bacterias de los gneros
Clostridium, Actinomyces y otros bacilos grampositivos
y microorganismos anaerobios gramnegativos no
productores de B-lactamasa.

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Penicilina G
Penicilina
procana
Penicilina
Benzatinica
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PENICILINA V
Tiene el espectro similar al de la penicilina G, es mas estable
en acido que la penicilina G. A menudo se emplea en la
terapeutica de infecciones bucales, en las que es eficaz contra
cierto microorganismos anaerobios.

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PENICILINA G SODICA CRISTALINA (IV) (IM)

Dilucin y/o
reconstitucin

Solucin
compatible

Caractersticas del
producto diluido y/o
reconstituido

IM: Reconstituir cada vial de

1,000,000 UI con 2 mL de
solucin compatible

Agua
estril

Mantiene su potencia por 24

horas a temperatura
ambiente o por 7 das si es
refrigerada.

IV: Reconstituir cada vial de

1,000,000 UI con 2 mL de
solucin compatible

Agua
estril

Mantiene su potencia por 24

horas a temperatura
ambiente o por 7 das si es
refrigerada.

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PENICILINA G PROCAINA
estril
u potencia por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 das si e

Dilucin y/o
reconstitucin

Solucin
compatible

Caractersticas del
producto diluido y/o
reconstituido

IM: Reconstituir cada vial

de 4,000,000 UI con 7.4
mL de solucin compatible

Agua
estril

Mantiene su estabilidad
por 5 das a temperatura
ambiente y 8 das si es
refrigerada.

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Penicilinas anti estafiloccicas

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meticilina
oxacilina

dicloxacilina

Se emplea raras veces

a causa de su toxicidad

Listeria monocytogenes
GRAM (+)

Ampicilina
IMHIBIDOR B-LACTAMASA:
cido clavulanico
Sulbactam
Tazobactam

Penicilina de amplio espectro

Amoxicilina

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CONSIDERACIONES:

EFECTOS ADVERSOS:

Reacciones de hipersensibilidad:
aparicin inmediata (2-30 min)
acelerada (1-72 horas)

tardas (> 72 horas)

Gravedad variable:
erupciones cutneas
Reaccin anafilctica inmediata a
su inyeccin.
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 Incidencia:
1-5%
Reacciones anafilcticas:

slo aparecen en el 0,2 % de

los pacientes.
mortales en el 0,001 % de los
casos.

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REACCIONES ANAFILCTICAS:
Reaccin severa que resulta de
interaccin alrgeno con anticuerpos
inmunoglobulina E (IgE) unidos
mastocitos en la piel y pulmn y
basfilos sanguneos.

la
de
a
a

El efecto visible incluye urticaria (piel) y/o

angioedema (subcutneo, mucosas) que
cursa adems con hipotensin y
broncoespasmo (asma).
Pueden llevar a la muerte.

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CONSIDERACIONES:

Resistencia:

Clamidias y rikettsias.
Bacterias cido-resistentes e
impermeables a -lactmicos.
Difusin pasiva.
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Resistencia a los
Antibiticos
b-Lactmicos
Resistencia ms frecuente:
Presencia de b-lactamasas.
Mutacin en la PBP (Protenas ligadoras de
antibiticos b-lactmicos).
Resistencia menos frecuente:
Reduccin de la entrada de b-lactmicos.
El flujo activo de los b-lactmicos.
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OTROS ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

Aztreonam. Bactericida, Inhibe sntesis Pared Celular. Gram (+).
Carbapenem: Derivados de Tienamicina: Imipenem y
Meropenem. Inhiben sntesis . Amplio espectro de actividad:

Gram (+) y (-), Acinetobacter.

Inhibidores de Beta-lactamasas:
Acido clavulnico. Forma complejo con la enzima Beta-lactamasa.

Produce sinergia con otros B-lactmicos.

Sulbactam. Idem anterior. Produce sinergia con penicilinas
cefalosporinas.

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