Prctica #5

Frmacos Agonistas, Antagonistas y

Sinergistas

Presenta
Juventino Emmanuel Trias Morga
Gabriela Rodrguez Castro
Ana Sofa Carpio Balderrama
Maestra: Gisela Mara Gmez Gmez
Gpo: 7:00-9:00
3 de Marzo del 2016

Cd. Obregn, Sonora.

Introduccin
Los frmacos pueden dividirse en varios tipos uno de ellos son los tipos de
frmacos con relacin al receptor que se dividen en Agonistas y Antagonistas.
Agonistas: Son ligandos capaces de interaccionar con el receptor y originar
cambios de la funcin celular. Los parmetros cuantitativos que definen la
potencia de un agonista son la afinidad y la eficacia. Cualitativamente, la
afinidad puede definirse como la avidez o tendencia a generar una respuesta
farmacolgica y la eficacia, como la capacidad o ejecucin de la respuesta
farmacolgica.
Los

Frmacos

agonistas

se

dividen

en

dos:

Agonistas Totales: Es un medicamento capaz de activar en forma total el

sistema efector cuando se une a un receptor.
Agonistas Parciales: Produce un efecto menor que completo, aun cuando haya
saturado los receptores.
Antagonistas: Son ligandos que interactan con el receptor reduciendo o
anulando la accin del ligando agonista.
Los antagonistas pueden clasificarse

de acuerdo con la cintica de su

interaccin con los receptores.

Antagonistas Competitivos: es un ligando que se combina con un receptor y no
produce efecto. Sin embargo, evita la combinacin de un agonista con el
receptor y por lo tanto evita el efecto del agonista. Su efecto puede superarse
agregando ms agonista.
Antagonistas Irreversibles: Estos tienen una unin fuerte al receptor y
difcilmente disociable pueden no superar la adicin cuando esta ocurre.
Sinegria: procede de un vocablo griego que significa cooperacin. El concepto
es utilizado para nombrar a la accin de dos o ms causas que generan un
efecto superior al que se conseguira con la suma de los efectos individuales.
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Cuando un frmaco es sinrgico nos referimos a un frmaco que potencializa la

accin de otro frmaco y as se reducen las dosis individuales de cada
frmaco.
Desarrollo de la prctica
Al comenzar la prctica se pes al paciente con un resultado de 22 Kg
Al tener el peso del paciente se procedi a sacar la dosis teraputica del
frmaco a utilizar, en este caso se utiliz Dexdomitor por va muscular.
Dexdomitor: contiene dexmedetomidina como sustancia activa, que produce
sedacin y analgesia en perros y gatos. La duracin y profundidad de la
sedacin y de la analgesia dependen de la dosis. Con su efecto mximo, el
animal permanece relajado, recostado y no responde a estmulos externos.
La dexmedetomidina es un agonista potente y selectivo de los receptores
adrenrgicos 2 que inhibe la liberacin de la noradrenalina de las neuronas
noradrenrgicas. Se impide la neurotransmisin simptica y se reduce el nivel
de consciencia. Tras la administracin de la dexmedetomidina puede
observarse un menor ritmo cardiaco y un bloqueo auriculoventricular temporal.
Los principales procesos de biotransformacin en perros son la hidroxilacin, la
conjugacin con cido glucurnico y la N-metilacin heptica. Todos los
metabolitos conocidos carecen de actividad farmacolgica. Los metabolitos se
excretan sobre todo con la orina y, en menor medida, con las heces.
Tras aplicar el frmaco las constantes vitales fueron las siguientes

Transcurridos 20 minutos se aplic el siguiente frmaco, el cual fue Atipamezol

la misma dosis dada para Dexdomitor.
Atipamezol: Potente antagonista alfa-2 bastante selectivo para la
medetomidina, aunque se ha utilizado en reversiones de sedacin por xilacina.

frmaco antagonista de los receptores adrenrgicos alfa-2 sobre el sistema

cardiovascular, mecnica ventilatoria y efectos analgsicos en la especie
porcina.
Su eliminacin es rpida por metabolizacin heptica y eliminacin renal
posterior.
Despus de aplicar el antagonista las constantes vitales fueron:

Resultados
Al poner el primer frmaco que fue Dexdomitor la perra comenz a relajarse al
poco tiempo de administrado el frmaco y sus constantes vitales fueron
disminuyendo, la perra estaba calmada casi dormida pero al llamarla ella
respondia abriendo los ojos o moviendo la cola, pero se podia manejar muy
bien sin problemas.
Tras administrar el antagonista Atipamezol las constantes comenzaron a subir,
hasta llegar al punto que estaba de la mismo manera que comenz antes de
aplicar cualquier frmaco.
Conclusin
Para aplicar un frmaco debe saberse que es lo que hace y la dosis que debe
usarse dependiendo el peso del animal, si este frmaco tiene un antagonista
deber tenerse a la mano por si algo llegara a ocurrir poder suprimir su efecto.
Debe saberse que tanto pueden bajar las constantes vitales con los frmacos
que se utilizarn ya que por no saber podramos llevarnos un susto pensando
que el animal est respondiendo mal o al contrario pensar que eso es normal y
no sea as.
Bibliografa

Vadillo, A. (2010) medetomidina-Atipamezol, su papel en la anestesia

de animales de compaa en la clnica privada. Madrid
Facultad de medicina (2012) Farmacologa. (2 ed.) UNAM. Mxico.
Bertram, M. (1991) Farmacologa. El manual moderno. Mxico.

 Botana, L. (2002) Farmacologa y teraputica veterinaria. McGraw.

Mxico.