CEFALOSPORINAS.

Son antibiticos Beta-Lactmicos muy parecidos a las penicilinas, slo que estas
tienen la ventaja sobre los primeros. Al igual que las penicilinas actan inhibiendo la
sntesis de la pared celular bacteriana. Se utilizadas en el tratamiento de la septicemia,
neumona, meningitis, infecciones de la va biliar, peritonitis e infecciones urinarias y su
excrecin es fundamentalmente renal.
CLASIFICACIN
Existen cuatro generaciones de cefalosporinas que difieren en su espectro
antibacteriano y farmacocintica.
Cefalosporinas de primera generacin: Estos antibiticos son considerados las
cefalosporinas ms antiguas. Todas tienen un espectro antibacteriano similar, el cual
incluye algunos microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos. Son los
frmacos de eleccin para el tratamiento de infecciones causadas por Klebsiella
pneumoniae gramnegativa.
Cefalosporinas de segunda generacin: Estas cefalosporinas tienen mayor
espectro que los frmacos de primera generacin y por lo general son ms potentes.
Estn indicadas cuando los frmacos de primera generacin son ineficaces.
Cefalosporinas de tercera generacin: Estos frmacos tienen mayor espectro que
los de segunda generacin. Son antibiticos ms potentes y tienen mayor tiempo de
accin que las otras cefalosporinas. Las cefalosporinas de tercera generacin se
indican sobre todo para el tratamiento de infecciones graves por gramnegativos que no
son susceptibles a los frmacos de segunda generacin. Los frmacos de tercera
generacin tambin son ms liposolubles y cruzan la barrera hematoenceflica ms
fcilmente que otras penicilinas y cefalosporinas.
Cefalosporinas de cuarta generacin: Tienen un espectro similar a los de tercera
generacin, y su caracterstica principal es una mayor resistencia a las enzimas
inactivadoras de la -lactamasa. Debe usarse cuando las generaciones anteriores de
cefalosporinas son ineficaces.
MECANISMO DE ACCIN.
Son bactericidas.
Inhibe las sntesis de la pared celular bacteriana, acta como sntesis activa de
peptidoglicano (no actan en bacterias inactivadas).
Su resistencia frente -Lactamasas en relacin a las penicilinas se le otorga su anillo
dihidrotiaznico conectando al -Lactamino.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION.

1. Cefadroxilo (oral).
2. Cefalexina (oral).
3. Cefalotina.
4. Cefazolina.
5. Cefradina (oral).
GRUPO AL QUE PERTENECEN
Son antibiticos betalactmicos con un ncleo activo 7-amino-cefalosporinico.
Se han agregado cadenas laterales logrando compuestos semisintticos con mayor
actividad microbiana.
FARMACOCINETCA

Agentes orales buena absorcin despues de los alimentos.

Biodisponibilidad mayor a 85%.
Unin a protenas moderada.
Excrecin renal.
Eliminacin heptica baja.
Vida media: 30 a 120 min.
Buena distribucin

MECANISMO DE ACCIN
Bacteria en pleno proceso de fisin binaria acta a nivel de la porcin externa de la
membrana citoplasmtica unindose a protenas fijadoras e interfiriendo con la tercera
fase de sntesis de la pared bacteriana.
Se pierde la pared bacteriana y el agua extracelular penetra.
ESPECTRO PRIMARIO
Grampositivas: estreptococo pyogenes, estreptococo spp., neumonie y estafilococo no
productor de betalactamasa.
ESPECTRO SECUNDARIO.

Clostridium Tetani.
Clostridium Perfringens.
Bacteroides.
Corynebacterium Diphteriae.
Neisseria Gonorrhoeae.
Escherichia Coli.

INDICACIONES

PRIMERA ELECCION
Va oral: vas respiratorias altas: faringoamigdalitis estreptoccica e infecciones de piel
y tejidos blandos.
SEGUNDA ELECCION:
Neumona no complicada.
Infecciones de vas urinarias.
MECANISMO DE RESISTENCIA.

Alteracin en las protenas fijadoras (PBPs).

Produccin de betalactamasas, que inactivan cefalosporinas.
Disminucin en la habilidad del antibitico para alcanzar el sitio blanco.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION.

1ra
Generacin

Presentacin

Va de
Administraci
n
Va Oral

Dosis

Cefadroxilo

Suspensin:
125, 250 y 500
mg/5ml.
Cpsulas 250
y 500 mg. y 1
gr.

Cefalexina

Suspensin:
125, 250 y 500
mg/5ml.
Cpsulas: 250
y 500 mg;
tabletas 500
mg y 1 gr.

Va Oral

Nios: 25 a 50
mg/Kg/da (812 hrs).
Adultos: 8 12
hrs.

Cefalotina

Ampolletas
500 mg y 1 gr.

Endovenosa

Nios: 80
160 mg/KG/da
(4 6 hrs.).

Cefazolina

Ampolletas:
250 y 500 mg y
1 gr.

Endovenosa

Nios: 25
100 mg/KG/da
(4 6hrs).
Adultos: 500 a
1 gr. cada 12
hrs.

2da
Generacin
Cefaclor

Dosis
ponderal: 30
mg/Kg/da
cada 12 hrs.
Adultos: cada
8 12 hrs.

Cefuroxima
sodica
3ra y 4ta
Generacin
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefixima
Ceftibuten

EFECTOS SECUNDARIOS.

Exantema.
Eosinofilia.
Fiebre.
Toxicidad renal.
Nauseas.
Vmito.
Diarrea.
Reacciones cruzada con penicilinas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Alcohol: efecto disulfiran.
Cefalea, bochornos, taquicardia, sudoracin, nauseas, vomito, hipotensin, confusin
y visin borrosa.
Antibiticos bacteriostticos.
SEGUNDA GENERACION
Cefaclor (oral).
Cefuroxima sdica.
GRUPO AL QUE PERTENECEN
Grupo de las cefemas o cefamicinas.
Tienen un ncleo activo 7-aminocefalosporinico con adicin de cadenas laterales
FAMACOCINETICAS

Forma oral buena absorcin tras alimentos.

Buena distribucin.
Adecuada biodisponibilidad.
Baja unin a protenas.
Eliminacin renal
Vida media de 60 a 120 min.

ESPECTRO PRIMARIO

Estreptococo pyogenes.
Estreptococo spp.
Estreptococo neumonie.
Hemofilus influenza.
Klebsiela neumonie.
Moraxela catarralis.
Bacteroides fragilis.

ESPECTRO SECUNDARIO.

Clostridium tetani.
Corynebacterium difterae.
Neiseria gonorraoe.
Escherichia coli.
Proteus.
Salmonela typhi.
Shigella.

INDICACIONES

Faringitis.
Faringoamigdalitis.
Otitis media.
Sinusitis.
NAC.
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Osteomielitis.
Artritis sptica.
Endocarditis.
Infecciones de vas urinarias.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL:

Cefaclor:

Suspensin: 125, 250 y 375 ml/5ml.

Cpsulas 250 y 500 mg.
Tabletas liberacin prolongada 375 o 750 mg.

Dosis en nios: 20 mg/Kg/da (8-12 hrs.).

Adultos cada 8 12 hrs.
VIAPARENTERAL:

Cefuroxima sodica:

Ampolletas de 750 IV o IM.

Dosis: 12 hrs.
TERCERA Y CUARTA GENERACION.

Cefotaxima.
Ceftazidina
Ceftriaxona.
Cefixima (oral).
Ceftibuten (oral).
cefepime,.
Cefpirone.

ESPECTRO PRIMARIO
Ceftazidina: pseudomona, neisseria.
Cefotaxima: pseudomona, estreptoco pneumonie, neisseria.
Ceftriaxona: haemophilus I., estreptococo neumonie, Neisseria. Moraxella.
Escherichia coli. Salmonella. Shigella.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Ceftriaxona:

Fco. Ampula de 500mg y 1 gr.

Nios. r/n 20-50 mg/Kg/da.; lactantes: 50-80 mg/Kg/da.
Nios >12 y adultos 500 a 2 gr. Cada 12 hrs.

Cefotaxima:

Adultos: 1 gr. IV cada 6 hrs.

Ceftazidima:

Fco. ampula IV 500 mg y 1 gr.

R/N: 25-50 mg/Kg/da cada 12 hrs.
Lactantes: 100 mg/Kg/da cada 12 hrs.
Escolares y adultos: 1 a 2 gr. cada 8 hrs.

CEFALOSPORINAS ORALES:

Cefixima:

Sobres granulados con 100 mg.

Suspensin: 100 mg/5ml.
Cpsulas: 200 mg.
Dosis adultos: 400 mg cada 12 a 24 hrs.
Nios: 8 10 mg/Kg/da cada 12 a 24 hrs.

Ceftibuten:

Cpsulas: 200 y 400 mg.

Suspensin 180 mg/5ml.
Dosis nios: <1 ao: 2.5 ml al da.
Adultos: 400 mg al da.