PSICOFRMACOS

CHRISTIAM OCHOA
COORDINADOR DE PRCTICAS CURSO FARMACOLOGA
AGOSTO 2015

12/08/2015

Nombre y apellido del docente.

MORFOFISIOLOGA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

EMBRIOLOGA

NEURONA GLA
NIVELES DE ORGANIZACIN FUNCIONAL

Herencia evolutiva.
Medular
Enceflico inferior o subcortical
Enceflico superior o cortical

ESTRUCTURA GENERAL
La neurona
Receptores sensitivos
Motor efector
Funcin integradora
Almacenamiento

SINAPSIS GENERALIDADES
Clases de sinapsis:
Sinapsis quimica
Sinapsis electrica

Unidireccionalidad

ANATOMIA SINAPSIS:

soma un solo axon

dentritas (1mm).
Terminal presinaptica

Proteinas receptoras.
Componentes
Fijacion extracelular
Ionoforo:
canal inico (control rpido)
activador segundo
mensajero

12/08/2015

CHRISTIAM OCHOA

12/08/2015

Nombre y apellido del docente.

TRANSPORTE DE SUSTANCIAS A
TRAVS DE LA MEMBRANA CELULAR

POTENCIALES DE MEMBRANA Y
POTENCIALES DE ACCIN
FSICA BSICA DE LOS POTENCIALES DE MEMBRANA

Potencial membrana = diferencia de

potencial. Causas:
ECUACIN NERST:
ECUACIN DE GOLDMAN
POTENCIAL DE MEMBRANA EN REPOSO DE LOS NERVIOS
Potencial de difusin de potasio: potencial de Nerst 94mv.
Potencial de difusin de sodio: +64mv
Permeabilidad de membrana: el del potasio es 100x
Naturaleza electrgena.

POTENCIAL DE ACCIN MUSCULAR

POTENCIAL DE ACCIN
NERVIOSO

DIVISIN DEL SISTEMA NERVIOSO

SISTEMAS DE ACTIVACIN CORTICAL

GANGLIOS
BASALES

SISTEMA LMBICO

TRASTORNOS HUMOR

Trastorno depresivo mayor (DSM-5)

DEPRESIVOS UNIPOLARES
DEPRESION MAYOR,
ENDOGENA O MELANCOLIA
PSICOTICA
NO PSICOTICA
BIPOLARES
TIPO I (mania o mixtos con o
sin depre)
TIPO II (depresivos mayores
con hipomania)
Ciclotimico: hipomania y
distimia por 2 aos
consecutivos.

Episodio depresivo: el primero

del paciente.
Ttno depresivo recurrente: al
menos uno previo, no
antecedente de mania o
hipomania, intervalo libre entre
episodios de 6meses minimo.
Distimia: duracion de al menos 2
aos, menor gravedad.

A. Cinco (o ms) de los siguientes sntomas han estado

presentes durante el mismo perodo de 2 semanas, que
representan un cambio respecto a la anterior, por lo menos
uno de los sntomas debe ser (1) estado de nimo depresivo o
(2) prdida de inters o placer. Nota: No incluir los sntomas
que son claramente atribuibles a otra condicin mdica.
1. Estado de nimo depresivo la mayor parte del da, casi cada da segn lo
indica el propio sujeto (por ejemplo, se siente triste, vaco, sin esperanza) o la
observacin realizada por otros (por ejemplo, parece lloroso). (Nota: En los nios y
adolescentes, el estado de nimo puede ser irritable.)
2. Marcada disminucin del inters o placer en todas o casi todas las
actividades, la mayor parte del da, casi cada da (segn refiere el propio sujeto u
observan).
3. prdida de peso significativa sin hacer dieta o ganancia de peso (por ejemplo,
un cambio de ms del 5% del peso corporal en un mes), o disminucin o aumento
del apetito casi todos los das. (Nota: En nios hay que valorar el fracaso para hacer
la ganancia de peso esperada).
4. insomnio o hipersomnia casi todos los das.
5. Agitacin o enlentecimiento psicomotores casi cada da (observable por los
dems, no meras sensaciones de inquietud o de estar enlentecido).
6. Fatiga o prdida de energa casi todos los das.
7. Sentimientos de inutilidad o de culpa excesivos o inapropiados (que pueden
ser delirantes) casi cada da (no slo remordimiento o culpa por estar enfermo).
8. Disminucin de la capacidad para pensar o concentrarse, o indecisin, casi
cada da (ya sea una atribucin subjetiva o una observacin ajena).
9. Pensamientos recurrentes de muerte (no slo temor a la muerte), ideacin
suicida recurrente sin un plan especfico o una tentativa de suicidio o un plan
especfico para suicidarse.

TRATAMIENTO

RAMS :
< umbral convulsivo.
Sd. Discontinuacin.
Sd. Serotoninrgico.
SIADH

12/08/2015

CHRISTIAM OCHOA

Starting Usual total dose per day

Drug
dose per
for treament of
day (mg)*
depression (mg)
Selective serotonin reuptake inhibitors
Citalopram

10-20

20-40

Escitalopram

10

10-20

Fluoxetine

10-20

20-60

Fluvoxamine

50

50-300

Fluvoxamine CR

100

100-300

Paroxetine

10-20

20-60

Paroxetine CR

12.5-25

25-75

Sertraline

50

50-200

Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors

75-300 as two or three
Venlafaxine
37.5
divided doses
Venlafaxine XR

37.5

75-300

Desvenlafaxine

50

50 (no titration)

Duloxetine

30

60-120

Dopamine-norepinephrine reuptake inhibitors

Bupropion
75-150 as two divided doses
300-450 en 3d
Noradrenergic and specific serotonergic antidepressant
Mirtazapine
15
15-45
Tricyclics and tetracyclics
Amitriptyline
25-50
100-300
Amoxapine

50

100-400

Clomipramine

25

100-250

Desipramine

25-50

100-300

Doxepin

25-50

100-300

Imipramine

25-50

100-300

Maprotiline

50

100-225

Nortriptyline

25

50-150

Trimipramine
25-50
Monamine oxidase inhibitors
Isocarboxazid

100-200
10

10-40 as two to four divided doses

Phenelzine

15

15-90 as three or four divided doses

Selegiline transdermal

6 mg patch

6-12 patch

Tranylcypromine

10

30-60 as three or four divided doses

12/08/2015

CHRISTIAM OCHOA

ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
Graves y refractarios.
RAMS: H1 (peso,
sueo) M1
(anticolinrgico central
y perifrico) AtA1 ECK
CONTRAINDICACIN
ES : cardipata grave,
riesgo suicida,
glaucoma agudo, HPB,
1T, otros frmacos.

12/08/2015

ISRS:
++ Serotoninrgico es
escitalopram.
Mas desinhibidor es
fluoxetina.
Mas sedante fluvoxamina
RAMS: ttno sueo, disfx
sexual, ansiedad, baja peso,
TGI, poco antiM1, acatisia
(paroxetina).
NO CONTRAINDICACIN
ABSOLUTA.

IRSN:
Si casos refractarios o de
eleccin.
RAMS: HTA,
serotoninergicos,
anticlinrgicos.
CONTRAINDICACIN
ABSOLUTA: cardipata
grave, HTA mal controlada.

CHRISTIAM OCHOA

12/08/2015

Nombre y apellido del docente.

IMAOS:
Segunda eleccin. Periodo de lavado. Evitar TIRAMINA.
RAMS: hTo, anticolinrgico, peso, edema, hepatotoxicidad, HTA, insomnio.
CONTRAINDICACIN ABSOLUTA: Hepatopata grave, diabetes, ICC, HTA
complicada.

FARMACOLOGA: EUTIMIZANTES - LITIO

Fisiologico: 10-40 mcg/L
FKC: VO despues de comidas
no une a protenas niveles
estables en 5d. No se metaboliza.
24h 95% orina secrecin.
Aumentan litemia: diurticos (no
osmticos o HCO3i) , AINES,
IECAS, poca sal, deshidratacin
hiponatremica. Bajan:
acetazolamida, manitol, mucha
sal. Es seguro con otros frmacos
psiquitricos.

CONTROLES: EKG, TA, peso,

Fx renal, tiroidea, hemograma.
DOSIS: 400-600 mg/d ---- 9002400 md/D
NIVELES:
1. Agudo: 0.8 A 1.5 mEq/l
2. Mantenimiento: 0.6 a
1.2 mEq/l
3. Txico: >1.5 mEq/l

EFECTOS ADVERSOS INTOXICACIN LI

RGANOS

EFECTO

MAS FC

TGI (dispepsia, NVD) poliuria, polidipsia temblor aumento de paso (edemas)

fatiga boca seca sedacin dermatolgicas.
Ttno conduccin (sinusal) Aplana ond T miocarditis

CV
Hemato
Renales (20%)

Endocrinas
SNC
Teratogenicidad
12%

Leucocitosis, neutrofilia, linfopenia.

Baja TFG, fibrosis intersticial, atrofia tubular. 1% IRA. Diabetes inspida.

Hipotiroidismo subclnico 30%, bocio, hiperpara, intolerancia glucosa.

Ttno cognitivo leve. Temblor.
Sd Ebstein. Polihidramnios. Prematuro.

LEVE (1.5 - 2)

MOD (2-2.5)

GRAVE (>2.5)

TGI
VDD

NV PERSISTENTE

NEUROLGICOS
Ataxia-temblor grueso disartria
nistagmo letargia debilidad mareos

Vision borrosa fasciculaciones

clnico hiperreflexia Cv ECG
hTA, arritmias estupor, coma

Cv generalizadas , oliguria, IRA,

muerte

ESQUIZOFRENIA

GENERALIDADES

ETIOPATOGENIA: genetico. Biologico:

(DA mesolimbica (sg +) baja DA en
mesocrotical (st -).

EPIDEMIO: 1% prevalencia.
Igual sexo. 15-25 varones.

CLINICA
1. Audible thoughts - hearing one's thoughts spoken aloud

2. Somatic passivity - the feeling of being touched or strange unexplained sexual sensations
3. Thought insertion - the feeling an external force is putting thoughts into one's mind
4. Thought withdrawal - thoughts are withdrawn
5. Thought broadcasting - the feeling people can read one's mind
6. Made feelings - the feeling an external force is making you experience something
7. Made impulses - the feeling an external force is making you want something
8. Made volition - the feeling an external force is making you act a certain way

9. Voices arguing/discussing (often referring to the patient as "he" or "she")

10. Voices commenting - voices narrate one's actions as if giving a running commentary
11. Delusional percepts - a physical sensation (such as seeing or feeling something) that is interpreted
as a very special event has happened and something important is realized

DIAGNSTICO
CLINICA
Negative
symptom

As manifested by:
Unchanging facial expression

Little spontaneous movement

Affective
flattening

Little use of expressive gestures

Poor eye contact
Affective non-responsivity
Lack of vocal inflections
Poverty of speech

Alogia

Thought blocking
Increased latency of response
Poor grooming and hygiene

Apathy

Failure of appropriate role

responsibilities
Anergy
Failure to engage with peers socially

Asociality/a No interest in stimulating activities

nhedonia
Little interest in sex

Little to no intimacy with others

A.- 2(+) por 1m: delirio,

alucinacin, discurso
desorganizado, comp.
Bizarro, st negativos.
B.- afectacin significativa de la
vida social.
C.- signos continuos por 6
meses. Incluye el mes de st,
prdromos, residuales,
negativos.
D.- descarte de esquizoafectivo
y afectivos.
E.- no atribuible a otra enf. O
medicamento.
F.- si hubo ttno autismo o
comunicacin de la infancia los
signos igual deben durar un
mes.

FARMACOLOGA: ANTIPSICTICOS

FARMACODINAMIA:
TIPICOS At D2 de las 4 vas. At M1,
A1, H1.
ATPICOS: At D2 selectivo y 5HT2a.

EFECTO ANTIPSICTICO: semanas.

Control sntomas +.
EFECTO NEUROLTICO: inmediato.
Quietud, retraso psicomotor, indiferencia
afectiva.

12/08/2015

CHRISTIAM OCHOA

12/08/2015

Nombre y apellido del docente.

EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

OTROS EFECTOS
SD NEUROLTICO MALIGNO: 20%
mortal. <1% riesgo. Hiperactividad
simptica por At D2. varon joven.
Alteracion de dosis, deshidratacin,
alcoholismo, otros. FIEBRE ELEVADA
RIGIDEZ EXTRAP CONFUSIN
TTNO SENSORIO FLUCTUANTE
AUMENTO SIMPTICO
LEUCOCITOSIS CK ELEVADA
TTNO HEPTICO.
HIPERPROLACTINEMIA: disfuncin
sexual amenorrea ginecomastia
galactorrea osteoporosis.
HEMATOLGICAS: agranulocitosis.
HIPOTENSIN ORTOSTTICA.
ALTERACIN CARDIACA.
SD METABOLICO
ANTICOLINERGICO
BAJA UMBRAL CONVULSIVO.

1.
2.
3.
4.
5.

TTNO ESTRS POSTRAUMATICO.

TTNO OBSESIVO COMPULSIVO
TTNO ANSIEDAD GENERALIZADA (continua)
TTNO PANICO/ANGUSTIA (crisis episdica y espontnea)
FOBIAS ESPECFICAS O AGAROFOBIA (crisis episdica
pero situacional).

ANSIEDAD

SINTOMAS DE CRISIS DE ANGUSTIA:

Taquicardia o palpitacin.
Disnea o sensacin de ahogo
Miedo a la muerte.
Mareo o sensacin de inestabilidad.
Temblor osacudida muscular.
Sudracion.
Molestias precordial.
Oleada de frio o calor
Nauseas o dolores abdominales.
Debilidad muscular.
Parestesias
Miedo a enloquecer o perder el control
Inquietd psicomotora.
Sofocos
Sequedad de oca
Cefaleas.
Sd.uremico (cronicos)
Diuresis de recuperacion.
SINDROME OBSESIVO:
Obsecion de contaminacin con compulsin
de lavado 50%.
Obsecion de duda con compulsin de
comprobacin 25%.
Pensamientos intrusivos sin compulsin
aparente 15%
Lentificacion obsesiva sin resistencia a los
rituales y sin ansiedad: 10%.

CLINICA

TTNO RELACIONADOS CON

TRAUMAS Y FACTORES DE ESTRES:
1. TTNO DE APEGO REACTIVO.
2. TTNO RELACION SOCIAL
DESINHIBIDA.
3. TTNO ESTRS POSTTRAUMATICO.
4. TTNO ESTRS AGUDO
5. TTNO ADAPATACION

TRASTORNOS DISOCIATIVOS:
1. Trastornos de identidad disociativa.
2. Amnesia disociativa.
3. Ttno de
despersonalizacin/desrealizacion.

1.
2.
3.
4.
5.
6.

TOC Y TTNO RELACIONADOS:

TOC
TTNO DISMORFICO CORPORAL
TTNO DE ACUMULACION
TRICOTILOMANIA
TTNO EXCORIACIONES
TOC RELACIONADOS.

DIAGNSTICOS
TRASTORNOS DE SNTOMAS
SOMTICOS Y RELACIONADOS:
1. Trastornos de sntomas somticos.
2. Ttno de ansiedad por enfermedad.
3. Ttno de conversin.
4. Factores psicolgicos que afectan a
otras afecciones.
5. Ttno facticio.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

TRASTORNOS DE ANSIEDAD:
Trastornos de ansiedad por
separacin.
Mutismo selectivo.
Fobia especifica.
Ttno de ansiedad social.
Ttno pnico
Agarofobia
Ttno ansiedad generalizada.
Ttno ansiedad inducido por
sustancias.
Ttno ansiedad por afeccion medica.

FARMACOLOGA: ANSIOLTICOS
1.
2.
3.
4.
5.

ANSIOLISIS
SEDACIN
INDUCCION SUEO
ANTICV
MIORELAJANTE.

FKC: Pasa BHE y

es liposoluble.
Metab. CYP450
3A4 +
glucoroconjugacion.
Aumenta [] de la
fenitona y la
digoxina.

12/08/2015

CHRISTIAM OCHOA

EFECTOS ADVERSOS:
Sedacin
Amnesia antergrada.
Paradgica: agitacin y ansiedad.
Depresion, irritabilidad, ataxia,
disartria, confusin.
Sist. Respiratorio, cardiovascular
(mnimo).

FARMACOLOGA: ANSIOLTICOS
Drug

Dose

VS

Latency

life

Intermediate

12-15

0.25-0.5

Intermediate

18-50

Intermediate

10-14

15-30

Intermediate

5-15

10
5
7.5
15

Intermediate
Rapid
Rapid
Slow

30-100
50-100
36-200
30-200

Used primarily to treat anxiety disorders

Alprazolam
Alprazolam extended
release
Clonazepam
Lorazepam
Oxazepam
Chlordiazepoxide
Diazepam
Clorazepate
Prazepam

0.5-4

0.5

0.5-6 once daily

0.5-4
0.5-6
0.5-4 (hypnotic)
30-120
15-30 (hypnotic)
5-100
4-40
7.5-60
10-60

Used primarily to treat insomnia

Triazolam
Estazolam
Temazepam
Flurazepam
Quazepam

0.125-0.25
1-2
15-30
15-30
15

0.1
0.3
5
5
5

Rapid
Intermediate
Intermediate
Intermediate
Intermediate

2-5
10-24
10-40
40-114
28-114

FARMACOLOGA ANTIDEMENCIA
Estimulacin colinrgica.
ANTICOLINESTERASICOS: Donapezilo,
Galantamina, Rivastigmina.
AT RECEPTTORES NMDA: Memantina
(casos moderados a severos).

FARMACOLOGA TEC
Crisis comisiales generalizadas T-C
20 seg.
Solo casos graves o refractarios.
Libera neurotrasnmisores. Aumenta
FSC. No produce dao estructural.
NO CONTRAINDICACIN
ABSOLUTA.
RAM: mortal <0.01% - arritmias,
confusin, amnesias.

https://www.youtube.com/watch?v
=rTWGEfHrWNE

EPILEPSIA
EPIDEMIOLOGA

EPILEPSIA: 0.5 1%
CRISIS: 1/10

DEFINICIN

SINDROME EPILPTICO
CRISIS EPILEPTICA.

ETIOLOGA

CONVULSIN
PARCIAL
Simple
ESTATUS EPILEPTICO
CRISIS EPILEPTICAS
CONTINUAS >30m o >3crisis
SIN RECUPERACION DE LA
CONCIENCIA DE FORMA
COMPLETA

Compleja

GENERALIZADA
Convulsiva
Tnica
Clnica
Tnico-Clnica
No convulsiva

12/08/2015

CHRISTIAM OCHOA

Hidantoinas:
Fenitoina

FARMACOCINETICA:

INTERACCIONES :

Absorcin: Oral, lenta.

Unin a Protenas: 90-95%
Metabolismo: Heptico.
Substrato CYP2C9 y 2C19
Eliminacin <5% invariable
por orina. Heptico: depende
de funcin heptica intrnseca
o dosis administrada.

Etanol:evitar.
Medicina Herbaria.
Fenitoina disminuye concentracin serica o

efectividad de: lamotrigina, valproato, warfarina,,

rifampicina.
La concentracion serica de Fenitoina puede ser
aumentada por: INH, cotrimoxazol,
La concentracion serica de Fenitoina puede ser
disminuida por rifampicina.
CONTRAINDICACIONES
Bloqueo AV cardiaco: 2 3er grado o sind Stokes-Adams.
Bradicardia sinusal.
PRECAUCIONES
Evitar retiro sbito. Discontinuar en insuficiencia heptica.
Fraccin libre aumenta en: hipoalbuminemia o Depuracin
creatinina < 10 ml/min

Efectos no relacionados a concentraciones

plasmaticas de fenitoina: hipertrofia gingival,
hipertricosis.
Rango terapeutico ideal: 10-20 ug/ml(SI: 40-79umol/L
>20 ug/ml: nistagmus lateral
>30 ug/ml: ataxia
>40 ug/ml: trastorno del sensorio
>100 ug/ml: muerte.

BARBITRICOS

INTERACCIONES :

FARMACOCINTICA:
Absorcin :Oral:70-90%.
Unin a Protenas 20-45%
Metabolismo: Heptico:
hidroxilacin y conjugacin a
glucoronido.
Eliminacin:20-50%: excrecion
urinaria frmaco no metabolizado.

EFECTO CITOCROMO P450: sustrato

de CYP2C8/9; 2C19, 2E1. INDUCE

CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 3A4
Disminuye efecto de fenotiazinicos,
haloperidol, Antidepresivos triciclicos,
warfarina.
Incrementa toxicidad fenobarbital:,
depresores del SNC, valproato,
metilfenitato.

CONTRAINDICACIONES
Preexistente depresion SNC, dolor severo no controlado.
Porfiria..
PRECAUCIONES
Evitar retiro sbito. Discontinuar en insuficiencia heptica.

RAMS: CV: Bradicardia, hipotensin, sincope

SNC: Agitacin o depresin.
Dermatologico: rash.
Local: tromboflebitis con adm EV.
Respiratorio: laringoespasmo, apnea (adm muy
rpida).

CARBAMAZEPINA

FARMACOCINTICA:
70-80% unido a proteinas
plasmticas.
Metabolismo: Heptica por CYP3A4
a su forma activa epoxide.
Vida Media: 36 h.
Eliminacin: 2-3% sin alteracion en
orina

Reacciones Adversas
Relacionados con la Dosis
1.
Diplopia
2.
Ataxia
3.
Cefalea
4.
Nauseas
5.
Mareos
6.
Somnolencia
7.
Neutropenia
8.
Hiponatremia
Idiosincrticos
1.
Rash morbiliforme
2.
Agranulocitosis
3.
Anemia aplasica
4.
Hepatotoxicidad
5.
Sindrome StevensJohnson
6.
TeratogenIcidad:
anormalidades
craneofaciales y
espina bifida (FDA: D)

EFECTO CITOCROMO P450 :

Sustrato del CYP2C8/9,3A4;
INDUCE CYP1A2,
2B6,2C8/9, 2C19,3A4
Warfarina: evitar combinacion.
Aumento niveles sericos

carbamazepina: AINEs,
metronidazol,valproato,
fluoxetina, Reducen niveles
sericos carbamazepina:
barbituricos, benzodiazepinicos,
fenitoina.
Tramadol: riesgo de disminucin
de umbral convulsivo.
Alimentos: administrado con
alimentos aumenta
concentracion serica. Evitar jugo
de toronja (aumento de
concentracion serica de
carbamazepina).

AC. VALPRICO
FARMACOCINTICA:
Unin a Protenas 80-90% .
Metabolismo: Heptico
Biodisponibilidad: 81-90%
Vida Media: 9-16horas.
Eliminacin Orina (30-50%)
EFECTO CITOCROMO
P450: Inhibe
CYP2C8/9;2C19,
2D6,3A4. INDUCE
CYP2A6
Aumenta concentracin
srica del acido valproico:
fluoxetina,.
Diazepam aumenta
concentracin srica de
valproato.
Valproato aumenta
concentracion/toxicidad de
ATC.
Disminuye concentracin
srica si se toma con
comidas.

CONTRAINDICACIONES
Disfuncin heptica Trastorno del ciclo
urea.
PRECAUCIONES
Insuficiencia hepatica (inicio de 3d-6m)
Trombocitopenia
Pancreatitis Hiperamonemia.
REACCIONES ADVERSAS
>10%
SNC: somnolencia, mareo, insomnio,
nerviosismo.
Dermatolgico: alopecia
GI: nausea, diarrea, vmitos
Hematolgico: trombocitopenia
Neuromuscular: tremor
Respiratorio: inf tracto respiratorio
1%-10%
CV: Hipertensin, edema periferico
GI: eructos, flatulencia, hematemesis
Heptico: aumento TGO TGP
<1%
Anafilaxis, S. Stevens Johnson,
Parkinsonismo.

CLONAZEPAM
FARMACOCINTICA:
Absorcin: Buena via Oral. Unin a Protenas:
85%. Metabolismo: Heptico. Vida Media: 1950h. Eliminacin: Renal

EFECTO CITOCROMO P450: sustrato de

CYP3A4
Benzodiazepinas aumentan
concentracin de digoxina y disminuye
efecto de levodopa
Aumenta metabolismo: rifampicina
Aumenta toxicidad: depresores del SNC.
Alimento: No efecto.
REACCIONES ADVERSAS
MEDICAMENTOSAS
>10% : SNC: somnolencia
1%-10%: SNC: mareo, ataxia, disartria,
amnesia anterograda, fatiga.
Dermatologico: rash., GI: anorexia,
constipacion, xerostomia
<1%: Discrasias sanguineas

DIAZEPAM
FARMACOCINTICA:
Absorcin oral: 85-100%. Unin a Protenas: 98%.
Metabolismo: Heptico. Metabolito activo principal:
desmetildiazepam (nordazepam or nordiazepam) ; substrato
CYP2B6, 2C8/9, 2C19 y 3a5-7.Otros metabolitos:
temazepam y oxazepam. Vida Media: 20-50h.

EFECTO CITOCROMO P450: sustrato de CYP1A2, 2B6,

2C19, 3A4. Inhibe: CYP2C19, 3A4
Depresores aditivo SNC: etanol, barbituricos, analgesicos
narcoticos.
Inhibidor CYP1A2: ciprofloxacino, INH.
Inhibidor CYP2C8/9: algunos AINEs, metronidazol,
valproato, sulfas.
Alimento: Aumento toxicidad con jugo toronja o pomelo.
RAMs: CV: hipotensin. SNC: Mareos, ataxia, amnesia,
excitacin paradjica, insomnio, depresin.
GI: Cambios en salivacin, estreimiento.
Genitourinario: incontinencia, retencion urinaria.
Respiratorio: apnea.

CONTRAINDICACIONES
Paciente en coma o dolor no controlado.
Glaucoma agudo de ngulo estrecho.

ANTICONVULSIVANTES: Clasificacin segn grupos farmacolgicos

GRUPO

FRMACOS

Hidantoinas

Fenitoina.

BARBITURICOS

Fenobarbital

BZP

Clonazepam. STATUS EPILEPTICO: Diazepam, Midazolam Lorazepam

Carboxamides

Carbamazepine, Oxcarbazepine

Acidos grasos

Valproic acid

Succinimides

Ethosuximide

Triazines

Lamotrigine

Carbamates

Felbamate

Gaba analogs

Gabapentin,Pregabalin

Pyrrolidines

Levetiracetam

Fructose derivatives

Topiramate

Inductores
Phenobarbital
Phenytoin
Carbamazepine
Felbamate (CYP3A)

Inhibidores
Valproato
Topiramate (CYP2C19)
Felbamate (CYP2C19)

Drug

Systemic side effects

Neurotoxic side effects

Carbamazepine

Nausea, vomiting, diarrhea,

hyponatremia, rash, pruritus

Drowsiness, dizziness, blurred or double vision, lethargy,

headache

Ethosuximide

Nausea, vomiting

Sleep disturbance, drowsiness, hyperactivity

Phenytoin

Gingival hypertrophy, rash

Confusion, slurred speech, double vision, ataxia

Primidone,
phenobarbital

Nausea, rash

Alteration of sleep cycles, sedation, lethargy, behavioral

changes, hyperactivity, ataxia, tolerance, dependence

Valproate

Weight gain, nausea, vomiting,

Tremor, dizziness
hair loss, easy bruising

Vigabatrin

Vision loss

Elimination %

Drowsiness, fatigue, dizziness

Enzyme
Protein
Water soluble Half life, hours
induction/inhibition binding, %

Carbamazepine >90 hepatic

Broad spectrum inducer

75

8-22

Ethosuximide

65 hepatic

None

<5

60

Phenobarbital

>90 hepatic

Broad spectrum inducer

45

75-110

Phenytoin

>90 hepatic

Broad spectrum inducer

90-95

9-36

Valproate

>95 hepatic

Broad spectrum inhibitor 80-90

7-16

Vigabatrin
Zonisamide

70 renal
70 hepatic

None
None

+
+/-

5-13
63

40

EPILEPSIA
TTO STATUS

Urgencia mdica.
Proteger va respiratoria.
Glucosa hipetrnica.