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Frmaco
Mecanismo
accin
Farmacocintica
Penicilina G
Idem *
Penicilina de
accin
Prolongada
Idem (unin a
polipptidos de
loenta
degradacin)
Penicilina V
Idem
Meticilina
Idem (resiste
penicilinasa)
Cloxacilina
Idem
Flucloxacilina
Idem
Ampicilina
Idem
Amoxicilina
Idem
Amoxicilina
(500mg) y c.
Clavulnico
(125mg)
-Efecto sinrgico
- Via oral y parenteral /8hrs.
Indicaciones
S. pyogenes; S. viridans; N.
meningitidis y gonorrea; T.
pallidum; bacteroides; L.ysterias;
*S. neumoniae; S. b-hemolitico;
fusobacterium; actinomices y
clostridium.
RAM
Hipersensibilidad cruzada para
todas las penicilinas.
Bencilpenicilol: Determinante ag.
Mayor (>f); ac. Peniciloico: ag. < (>
gravedad)
>20mill/dia= HiperK e HiperNa
*Espectro reducido
NO bacilos G(-) ni
Bacteroides Fragillis.
*S. neumoniae= Aumento
resistencia
*S. auresus: B-lactamasa
Hipersensibilidad
Dolo9r epigstrico y nauseas
Otros
Isozaxolilpenicilina
Uso indebido: Resistencia a
cloxacilina y flucloxacilina.
Isozaxolilpenicilina
Resistencia en aumento (IIH)
Idem
Isozaxolilpenicilina
Frmaco
Mecanismo
accin
Farmacocintica
Indicaciones
Ampicilina (1gr)
+ Sulbactam
(500mg)
Idem
- Infecciones por
enterobacteriaceas recistentes
Ticarcilina
idem
Asociacin a c. Clavulnico
E.V 3gr/6hrs.(lenta, 30min)
Piperacilina
Idem
Aztreonam
Idem ,bactericida
poco toxico
Imipenem
(Tienam)
Idem
Meropenem
idem
- Hidrolizacion renal
- Asociado a cilastatina: No es degradado
en rin
- Via IM o IV (3 veces / dia)
- No llega a LCR
- No es hidrolizado en rin
- Ampolla 1gr-500mg.
- Enterobacteriaceas
- Pseudomona y enterobacter
- Infecciones resistentes
- Infecciones polimicrobianas
resistentes (aerobios y
anaerobios)
Marcada actividad contra
Enterobact. Product. Blactamasa
G(-), similar AG; Incluye
Pseudomona, Serratia y
enterobacterias.
Infecciones por enterobacterias
resistentes.
Aerobios, anaerobios, G(+) y
G(-).
SOLO infecciones graves
RAM
Otros
* Unasyna: Via oral;
prodroga de 375mg
Sultamicilina (220mg
Ampi y 147 mg
sulbactam)
- Espectro expandido
- carboxipenicilina
- Tazonam (asociado a
tazobactam)
Monobactamicos (solo
anillo B-lactamico)
Carbapenemico
Escasa accin contra
SAMR
2-. Cefalosporinas: - Anillo b-lactmico; producido por hongo Cefalosporidium acremonium (gormas C, N, P)
- C = Anillo 7-amino-cefalospornico (ncleo)
- Cambios en C7= Cambio propiedades (Ej: Resistencia a b-lactamasas); Cambios C3= farmacocintica (>t1/2),
- Igual mecanismote accion que PNCs; a mayor generacion, menor G(+) y mayor G (-)
1 generacin
Igual PNCs
Cefadrina: O y P
- Anti G(+); algo anti G(-); bacilos
- ADMINITRACIN ORAL: Irritacin
Cefalexina: O
(E.coli, P.mirabillis,
GI
Cefadroxilo: O; > absorcin. T1/2 12 hrs.
K.pneumoniae)
2v/da.
- NO enterococo
Cefazolina: P
- Infeccin de piel, T. blandos y
- Se dan 3 veces/dia
urinaria
- Bajo paso por BHE
- Algunas IRA y Bajas
- Eliminacin renal (secrecin = alta
- Profilaxis Qx. (ortopedia, toracoconcentracin en orina)
abdominal) (Cefazolina)
2 generacin
Igual PNCs
- Uso oral y parenteral
Mantiene G(+), mejora G(-).
- Mejor penetracin a LCR
NO Pseudomona ni enterobacter.
Mayor sobre H. influenzae,
enterobacterias, M.catarralis,
E.coli y Shigella.
- Idem 1generacin
Carbapenmico
Escasa accin contra
SAMR
- Amplio espectro
Cefuroxima, Ceforoxima
acetil, cefprozil,
cefamandol, cefaclor,
cefoxitina (anaerobios),
cefonicid, loracarbef,
cefotetan (B. fragillis)
Frmaco
Mecanismo
accin
3 generacin
Igual PNCs
4 generacin
(Cefepme)
Igual PNCs
Farmacocintica
Indicaciones
RAM
- Cefoperazona y ceftriaxona:
Alteracin flora intestinal (diarrea)
- Cefotaxima: Flebitis (>f)
- Cefoperazona: Hipoprotrombinemia
Otros
- Cefotaxima: Conserva
accin G(+)
- Ceftizoxima: Accin
contra anaerobios.
3-. Glicopptidos:
Vancomicina
(-) Sntesis de
pared bacteriana al
unirse al grupo
carboxilo del
pentapptido.
Teicoplanina
(-) Sntesis de
pared bacteriana
- Bacteriosttico frente a
enterococos.
- S. aureus y epidermidis
sensibles y resistentes a
meticilina.
4-. Aminoglucsidos: - Ncleo de hexosa unido a 2 aminoazcares. Ncleos: Estreptidina (estreptomicina) y Desoxiestreptomicina (Genta, Amika, Kana y Neomicina*).
Neomicina= Oral (NO se absorbe).
MA: Atraviesan pared y Mb.
Citoplasmatica (depende de O2).
Unin a S12 de 30S: error lectura
ARNm.
M.Resistencia: Enzimas que (-) ATB;
acetilacin, fosforilacion y adenilacion;
< permeabilidad celular; < afinidad por
mutacin gen 30S
- NO anaerobios
- Bactericidas
- Peso: 500 D
- Catinico, muy polar.
Dificultad mbs. Biolgicas.
Frmaco
Mecanismo
accin
5-. Quinolonas
- Atravieza pared
bacteriana y
detiene sntesis de
ADN al (-) DNA
girasa y
Topoisomerasa IV.
Farmacocintica
- Buena absorcin via Oral
- VD amplio
- Concentracin pulmn, prstata, rion,
orina, deposiciones y bilis > plasma.
- t1/2 = 3-5hrs. (*Levo = 8hrs.)
- Eliminacin orina y bilis
- Ajuste de dosis en I. renal
Indicaciones
RAM
- ITU
- Prostatitis
- ETS (gonorrea, tracoma,
chancro, clamidia)
- Infeccin GI
- Infeccin respiratoria
- Infeccin huesos,
articulaciones y T. blandos.
Eritromicina
(-)Sntesis de
proteinas por unin
a 50S
(bacteriosttico y
bactericida)
Claritromicina
(-)Sntesis de
proteinas por unin
a 50S
(bacteriosttico y
bactericida)
Azitromicina
(-)Sntesis de
proteinas por unin
a 50S
(bacteriosttico y
bactericida)
Otros
-NO Fluoradas: c.
Nalidixico y fifenco
- Fluoradas: Norfloxacino,
Enoxacvino,
Ciprofloxacino,
*Levofloxacino,
*Noxifloxacino,
*Gatifloxacino
- * = Respiratorias
-nteracciones: Disminuye
la metabolizacin y
biotransformacin heptica
de algunos frmacos:
Teofilina, carbamazepina,
ACO, ergotamina.
Frmaco
Mecanismo
accin
7-. Lincosamidas
(Lincomicina y
Clindamicina)
(-)Sntesis de
proteinas por unin a
50S (bacteriosttico
y bactericida)
8-. Cloramfenicol
(-)Sntesis de
proteinas por unin a
50S (bacteriosttico
y bactericida)
Farmacocintica
Indicaciones
RAM
Otros
*Espectro: Aerobios
g(+) y anaerobios
G(+) y (-).
NO aerobios G(-)
*Espectro: amplio.
En la prctica, uso
limitado a grupo
especifico de
bacterias
** NO DAR en 3
trimestre
embarazo, parto y
1 mes de vida
Antifngicos
Infecciones Internas: Fluconazol, Ketoconazol, Anfotericina y Caspofungina
1-. Anfotericina
B
Unin a
NO Oral
- Meningitis por Coccidioides
- Estrecho margen de seguridad
-Espectro: Candida,
ergosterol de
Venoclisis (0.5mg/Kg)
- Aspergilosis y criptococosis
- Fiebre y calofros (>f)
criptococcus,
mb. Forma
Intrarraquidea (ms
- Blastomicosis e Histoplasmosis
- Renal: Hiperazoemi, acidosis
blastomices,
poros,
desoxicolatos y lipidos)
- Evitar recaidas en SIDA tratados por hito o
tubular, prdida de K y Mg.
histoplasmosis,
aumenta
VD: Pleura, Peritoneo, sinovial
criptoplasmosis (+ Fluorcitocina)
- Cefaleas, nauseas, vmitos
coccidioides y
permeabilidad. y H. acuoso.
- Malestar general
aspergillius.
Prdida K.
Escaso en LCR
-Flebitis en sitio de puncin
2-. Azoles: - Imidazoles: Ketoconazol, clotrimazol, miconazol, econazol y butoconazol
*Espectro similar a AnfoB
- Tiazoles: Fluconazol, itraconazol, terconazol
MA: (-)Enzima esteroldismetilasa (citocromo P450) = Bloqueo de sntesis de ergosterol de Mb. (-) proliferacin mictica
Fluconazol
Via Oral: Abs. Completa
- Histoplasmosis y Blastomicosis
- Amplio rango de seguridad
Interacciones: Aumenta en plasma
Alimentos y pH no altera
- Meningitis por coccidioides
- Nauseas, vomito, diarrea, dolor
warfarina, fenilhidantoina, zodovudina,
VD: Penetra fcil a Tejidos y
- Recaida meningitis por criptococcus en SIDA ya tratadas
abdominal.
ciclosporina y sulfanilureas
liquidos corporales y LCR
con AnfoB
- Cefaleas y erupciones cutaneas
Excrecin renal
- Candidiasis bucofaringea, esofagica y vaginal
- Alopecia
Itraconazol
Absorcin oral: Disminuye con
- Histoplasmosis no meningea en sanos y SIDA
- Molestias GI
Interacciones: Su [ ] disminuye por
ayuno y menor acidez.
- Candidiasis bucofaringea, esofagica y vaginal
- Toxicidad heptica
frmacos que disminuyen la acidez
VD: NULA en LCR y orina
- Tilas y onicomicosis
- Erupcin cutnea
gstrica.
Eliminacin: metabolismo
- Amplio margen de seguridad
heptico, metabolitos por rin
- Aumenta [ ] de digoxina,
fenilhidantoina y ciclosporina
Frmaco
Mecanismo
accin
Ketoconazol
3-. Griseofulvina
(-) Mitosis
Farmacocintica
Indicaciones
Absorcin oral
Aumenta con alimentos grasos
NO TPICO
VD: Clulas precursoras de queratina
RAM
- Amplio margen seguridad
- Nausea, anorexia y vomitos
- Mejor tolerancia con alimentos
- Erupcin cutnea
- Hepatitis sintomtica (rara)
- (-) Sntesis esferoidal
- Irregularidad menstrual,
ginecomastia, < lbido e
impotencia
- < Testosterona, transitoriamente
- Baja incidencia
- Digestivas, cefaleas,
hematolgicas, hepticas.
- Interaccin con OH
Otros
Espectro:
Dermatofitos
(microsporum ,
epidermofiton,
trichofiton).
*n onicomicosis,
se prefiere
ITRACONAZOL
- Casi nula
- Ardor, eritema, prurito, urticaria
Sabor amargo
Leve irritacin en piel
Espectro: Cndida
Albicans
Espectro: VHS1
(boca, cara, piel,
esfago y cerebro);
VHS2 (genital,
recto y meninges) y
VZV
Antivirales
Estrecho margen de seguridad.
1-. Aciclovir
Anlogo de G
Bloque sntesis de
ADN al (-)
DNApolimerasa.
Accin selectiva.
Slo virus en
replicacin
2-. Valaciclovir
Profrmaco del
aciclovir
Idem
Idem
Frmaco
Mecanismo
accin
Farmacocintica
3-. Ganciclovir
4-. FamciclovirPenciclovir
5-. Foscarnet
6-. Idoxuridina
7-. Trifluvidina
Indicaciones
- Tto. Y profilaxis para CMV en IS (retinitis, colitis y
neumonitis) y en transplantes.
RAM
Otros
8-. Zidovudina
(-)ADNpolimerasa
dependiente de ARN
(TR)
9-. Amantadita y
Rimantadina
(-) Proteina M2
10-. Ribavirina
11-. INF
(alfa- Leucocitos
beta- Fibroblastos
gama- LT)
Actividad antiviral,
inmunomodulador y
antiproliferativa
- Pancitopenia
- Cefalea, nausea, vmito y diarrea
- Insomnio y neurotoxicidad
- Miopata, erupcin cutnea y fiebre
- Hepatitis
Espectro: VIH
Hay resistencia
a corto (6-12m)largo (>24m)
plazo
inevitablemente