FARMACOCINTICA

La Farmacocintica es la rama de la Farmacologa que se ocupa especialmente de aquellos

procesos a los cuales un frmaco ser sometido en su paso por el organismo; estudia
pormenorizadamente lo que sucede desde que el frmaco es administrado por primera vez hasta su
total eliminacin del cuerpo.
Los pasos que atraviesa el frmaco en el organismo son los siguientes: liberacin del producto
activo, absorcin, distribucin a travs del organismo, metabolismo, que es lo mismo a decir
inactivacin, cuando es reconocido por el propio organismo como una sustancia extraa y finalmente
la eliminacin total del mismo o de los residuos que existan.

Definicin de Farmacocintica Concepto en Definicin ABC

http://www.definicionabc.com/salud/farmacocinetica.php

Definicin
La farmacocintica es el estudio de las acciones de una sustancia activa contenida en un
medicamento sobre el organismo una vez se ha ingerido o administrado. La farmacocintica se
puede designar tambin con el signo ADME: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin. Una
de las especialidades de la farmacocintica es la toxicocintica. Su objetivo es estudiar los efectos
de las sustancias qumicas en el organismo. La farmacocintica permite determinar la forma galnica
de un medicamento o, incluso su, posologa.

Farmacocintica - Definicin - CCM Salud - Ccm.net

salud.ccm.net Consejos Definiciones
http://salud.ccm.net/faq/15531-farmacocinetica-definicion.

DOSIS RESPUESTAS
Los datos dosis-respuesta suelen representarse grficamente con la dosis o una funcin de ella (p.
ej., log10 de la dosis) sobre el eje x y el efecto medido (respuesta) sobre el eje y. Como el efecto de
un frmaco depende de la dosis y del tiempo, este tipo de grfico muestra la relacin dosisrespuesta sin tener en cuenta el tiempo. A menudo, los efectos medidos se registran como los
mximos en el momento del efecto pico o en condiciones estacionarias (p. ej., durante una infusin
IV continua). La cuantificacin de los efectos de los frmacos puede realizarse a nivel molecular,
celular, tisular, de rgano, de sistema orgnico o del organismo.
Una curva dosis-respuesta hipottica tiene caractersticas variables (vase ver figura Curva dosisrespuesta hipottica.): su potencia (posicin de la curva a lo largo del eje de la dosis), su eficacia

mxima o efecto techo (mxima respuesta que es posible obtener) y su pendiente (modificacin de
la respuesta por unidad de dosis). Tambin existe variabilidad biolgica (variacin en la magnitud de
la respuesta entre individuos de una misma poblacin y a los que se administra la misma dosis de
frmaco). La representacin grfica de las curvas dosis-respuesta de frmacos estudiados en
condiciones idnticas permite comparar los perfiles farmacolgicos de los medicamentos (vase ver
figura Comparacin de curvas dosis-respuesta.). Esta informacin es til para determinar la dosis
necesaria para lograr el efecto deseado. La relacin dosis-respuesta, que comprende los principios
de farmacocintica y farmacodinmica, permite determinar la dosis necesaria, su frecuencia y el
ndice teraputico de un frmaco para una poblacin dada. El ndice teraputico (cociente entre la
concentracin txica mnima y la mediana de la concentracin eficaz) sirve para determinar la
eficacia y la seguridad de un frmaco. El incremento de la dosis de un frmaco que posee un ndice
teraputico pequeo aumenta la probabilidad de toxicidad o de ineficacia del frmaco. Sin embargo,
estos parmetros son diferentes en distintas poblaciones y dependen tambin de factores
individuales.
Curva dosis-respuesta hipottica.

Comparacin de curvas dosis-respuesta.

El frmaco X tiene mayor actividad
por dosificacin equivalente y, por
consiguiente, es ms potente que
el frmaco Y o Z. Los frmacos X y
Z tienen igual eficacia, lo que est

Relaciones dosis-respuesta - Farmacologa clnica Manual ...http://www.merckmanuals.com/es-us/professional/farmacolog

%C3%ADa-cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/relaciones-dosisrespuesta.

SU ABSORCIN
1. ABSORCIN
Velocidad con que pasa un frmaco desde su punto de administracin hasta el punto de
actuacin.
Factores que influyen en la absorcin:

va de administracin
alimentos o fluidos
formulacin de la dosificacin
superficie de absorcin, irrigacin
acidez del estmago
motilidad gastrointestinal.

Vas de administracin: Oral, parenteral y tpica.

1. Oral: Accin localizada (slo hace efecto en el tubo digestivo), accin sistmica (queremos
q el frmaco se absorba para q ejerza su funcin en otro rgano).
A esta va tambin se le llama VA ENTERAL, por q por anatoma el frmaco, una vez q se absorbe,
pasa por el hgado y posteriormente al rgano diana.
Una vez que el medicamento llega al intestino, el frmaco tiene que atravesar las barreras
celulares de diferentes formas:
o
Filtracin: En este mecanismo los frmacos atraviesan las barreras celulares por unas
soluciones de continuidad q hay en las clulas (canales acuosos), donde est el lquido
intersticial. Por ah pasa el frmaco por un proceso de filtracin. Debe ser de bajo peso
molecular para poder pasar esa barrera celular. Normalmente lo emplean sustancias q tengan
carga elctrica.
o
Difusin pasiva: La utilizan los frmacos liposolubles. Se disuelven en la membrana celular,
dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipdica. Caractersticas:

Frmaco liposoluble ( si no, no puede pasar)

A favor de gradiente de concentracin (de donde hay ms, a donde hay

menos)

No consume energa
La liposolubilidad depende del coeficiente de particin lpido-agua, del estado de ionizacin.
o
Difusin facilitada: El frmaco necesita un transportador para atravesar la membrana, ya que
no es liposoluble. Pero si existe transportador (especfico o inespecfico) se une a l y se hace
liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al frmaco y sale fuera para
buscar otro. Tiene las mismas caractersticas q la difusin pasiva.
o
Transporte aditivo: Cuando el frmaco no liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une
a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguneo. Lo q
lo diferencia del anterior es q va contra gradiente, es decir, necesita energa.
La liposolubilidad de un frmaco viene determinada por el estado de ionizacin del mismo, es decir,
cuanto ms ionizado, menos liposoluble.
Si un frmaco tiene naturaleza de cido dbil, en un medio cido, predomina la fraccin no
ionizada (liposoluble). Entonces un frmaco cido dbil dnde se absorbe mejor? En pH cido, por
la misma regla.
Un frmaco base dbil en medio bsico, predomina la fraccin no ionizada (liposoluble),
entonces se absorbe bien en medio bsico.
2. Parenteral: Podemos distinguir:
1.
Va sublingual: El medicamento se absorbe bien por los vasos de la lengua (venas raninas)
que van directamente a la cava y al corazn, no pasan por el hgado. Ejemplos: Cafinitrina

(tratamiento de la angina de pecho), Captopril (antihipertensivo), liotabs (Feldene flash),

Alprazolan (Trankimazin, tratamiento agudo de crisis de ansiedad y pnico)
Tambin se pueden absorber por las mucosas de la boca (como un caramelo), como por
ejemplo el fentanilo.
2.
Va rectal: El medicamento se absorbe en la mucosa del recto. La administracin se realiza
por el esfnter anal. A veces esta va puede comportarse como entrica, ya que se absorbe por
el plexo hemorroidal y pasa al hgado. Es una va de absorcin muy rpida, pero no se sabe
cunto frmaco se absorbe. No se usa mucho. Ejemplos: Enema de corticoides para tratamiento
de colitis ulcerosa, Diazepan que presenta absorcin inmediata en las crisis convulsivas
epilpticas y febriles.
3.
Intramuscular: El medicamento se administra en un plano muscular y a travs de los vasos
linfticos y los capilares se absorbe en 30 minutos. Los planos musculares adecuados son el
glteo, deltoides, cuadriceps.

4.
5.
6.
7.

Inconvenientes:
Ms de 10 ml no se deben administrar porque podemos producir necrosis ulcerosa por
compresin.
Puede producir abscesos por mala maniobra asptica.
Frmacos muy irritativos o muy continuos pueden formar quistes.
Consejos:
Importante desinfectar la zona.
Mejor con la nalga relajada.
Aspirar, porque si metes la medicacin en un capilar puede producir sobredosis.
Intradrmica: Su aplicacin es en la dermis, para la buena administracin se tiene que
producir un habn en la superficie de la piel. Como ejemplo de esta va podemos mencionar al
Mantoux (prueba de la tuberculosa).
Intraarterial: Directamente a la luz arterial. No se utiliza mucho en teraputica, s en
diagnstico (contraste), estn, cateterismo.
Subcutnea: El medicamento se inyecta en el espacio subcutneo y tarda en hacer efecto de
15-30 min. Ejemplo: Insulina.
Intravenosa: Administramos el frmaco en el sistema venoso. La velocidad (tiempo) de
absorcin es cero.
Inconvenientes:
Formacin de abscesos, flebitis, que puede derivar en trombosis, provocando una
embolia a distancia. La flebitis se forma por la utilizacin repetida de la va. En caso de alergia al
medicamento, si es por va oral nos da tiempo a atajarlo porque el frmaco se absorbe poco a
poco y las manifestaciones son ms suaves, a medida que llegan a la sangre se hace ms
severa. En la va intravenosa, la reaccin alrgica puede ser ms grave, ms seria y provocar un
shock anafilctico en cuestin de minutos y es de aparicin brusca.
Otro inconveniente es que el medicamento hay que administrarlo de forma lenta (1 ml/
min.), ya que si lo hacemos ms rpido podemos provocar hipotensin brusca, q se denomina
shock de velocidad. Al notar el medicamento, el organismo cree que hay una subida de tensin
arterial, entonces, de forma defensiva, la baja provocando una hipotensin brusca.
Otro inconveniente es si el paciente tiene insuficiencia cardiaca, que podemos provocar
sobrecarga cardiaca. Por esta va y dependiendo del medicamento podemos provocar cambios
en el equilibrio electroltico.

Farmacologia general.
Absorcion ...

Farmacocinetica.

www.portalesmedicos.com/.../Far
Farmacocinetica-Ab...

macologia-general-

DISTRIBUCIN Y CIRCULACIN
Permite el acceso de los fcos a los rganos donde debe actuar y a los rganos que los van a
eliminar.La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y
disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante,
toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del frmaco, el
cual, adems, pasar all tiempos variables .
A la hora de hablar de la distribucin, habr que tener en cuenta los conceptos sobre
compartimentacin del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinticos.
Factores que afectan la distribucin
Son mltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los ms importantes son los tres siguientes: los
volmenes fsicos del organismo, la tasa de extraccin y la unin a protenas plasmticas y, o,
tisulares.
Volmenes fsicos del organismo

Este concepto est relacionado con la multicompartimentalizacin. Considerando los frmacos como
solutos, los distintos tejidos con especificidad del organismo van a actuar como los solventes que
darn pie a las diferentes concentraciones del frmaco. As, dependiendo de la naturaleza qumica
de ste, habr una especial predisposicin de las sustancias liposolubles por la grasa corporal o de
las hidrosolubles por el lquido extracelular. Este volumen de distribucin (Vd) de un frmaco en el
organismo es tan slo aparente, pues conceptualmente se tratara del volumen necesario para
contener de forma homognea en todo el organismo una cantidad determinada de frmaco, que
viene dada por el nivel de la concentracin del mismo en el plasma. Desde el punto de vista fsico el
Vd viene determinado por la siguiente frmula:
en donde
frmaco en el cuerpo y
la concentracin plasmtica del mismo.

es la cantidad total de

Siendo la
conocida, pues es equivalente a la dosis de frmaco administrada, la frmula nos
indica que la relacin existente entre
y la
es una relacin de proporcionalidad inversa. Es
decir, que a mayor
menor
y viceversa. O lo que es lo mismo, que los factores que aumenten
la
disminuirn el valor del
. Esto nos pone sobre la pista de la importancia del conocimiento
de las concentraciones plasmticas del frmaco y de los factores que lo modifican.

Aplicando a esta frmula los conceptos aprendidos en el apartado de la biodisponibilidad, podemos

calcular la cantidad de frmaco a administrar para conseguir una determinada concentracin de
frmaco en el organismo (dosis de carga):

Factores que influyen en la distribucin:

-Flujo sanguneo regional
-Salida del frmaco
-Barrera hematoenceflica
-Barrera placentaria

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN
Son las transformaciones bioqumicas que aumentan la polaridad y facilitan la excrecin de los
frmacos.
El rgano ms implicado en el metabolismo de los frmacos es el hgado. En menor grado, los
frmacos tambin pueden metabolizarse en rin, pulmn, intestino...
A) Mecanismos
No todos los frmacos sufren metabolismo, pueden ser eliminados sin modificar.
Fase I
Frmacos
NO
Reacciones
de:
Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis
Hidratacin

Fase II
Metabolito
s
Intermedio
s

activo
Inactiv
os

hec

orin

bilis

rio

Derivados de
Excrecin
(Pares)

Reacciones
de:
Sulfatacin
Glucuronidaci
n
Acetilacin
Metilacin
Conjugacin
con glutatin

En la fase I se adicionan al frmaco grupos qumicos (-OH, -NH2, -COOH...) que sirven de asidera
para conjugarse, en la fase II, con sustancias endgenas altamente polares. Las molculas que
adquieren actividad farmacolgica tras metabolizarse se llaman PROFRMACOS.
b)Factores que modifican el metabolismo de los frmacos:
- Edad: mximo metabolismo en el adulto joven
- Especie animal, existen diferencias especialmente cuantitativas
- Fisiolgicas: gestacin (nivel hormonal)
- Patolgicas: insuficiencia heptica o cardaca
Frmacos NO polares
Metabolitos intermedios (parcialmente polares)
Derivados de excrecin (polar
Interaccin con otros frmacos o agentes ambientales.
* Aumento en la velocidad de metabolizacin del F INDUCCIN ENZIMTICA (Autoinduccin =
tolerancia) ej: barbitricos
* Disminucin en la velocidad de metabolizacin del F INHIBICIN ENZIMTICA ej: cloranfenicol
inhibe el citocromo P-450
Estas modificaciones en la velocidad de eliminacin del F afectan a la duracin de su efecto

ELIMINACIN
Los medicamentos salen del cuerpo, al igual que los alimentos y otras
sustancias por diferentes vas estas son: la orina, las heces fecales, sudor,
lgrimas, leche materna y por el aire de los pulmones.

Eliminacin del frmaco y sus metabolitos

del organismo.
El riones el principal rgano excretor.
Los pulmones, aparato digestivo y lquidos biolgicos son vas alternativas de excrecin.
Tipos de excrecin:
1.Renal: frmacos hidrosolubles.
2.No renal:
a.Biliar
b.Glndulas mamarias.
c.Salivar

EXCRECIN RENAL
La cantidad de frmaco excretada en orina es resultado:
1. Filtracin glomerular
2. Reabsorcin tubular pasiva.
3. Secrecin tubular activa.
Este tipo de eliminacin es especialmente importante para los fcos que no se metabolizan.
Filtracin glomerular fraccin libre. Proceso pasivo y no saturable.
2. Reabsorcin tubular pasiva depende del pH orina (proporcin forma ionizada y no ionizada).
Modificacin del pH urinario en ttosde intoxicacin medicamentosa.
Acidificacin: cloruro de amonio
Alcalinizacin: bicarbonato
Ej: Alcalinizacin de la orina en intoxicacin por cido saliclico.
3.Secrecin tubular activa: fraccin libre y unida a protenas plasmticas. Existen sistemas de
transporte para aniones y cationes e inhibidores de estos transportes:
Ej. Probenecid: inhibidor de fcosaninicoscompite con penicilinas (entre otros fcosaninicos) para el
transporte

EXCRECIN BILIAR
Frmacos de elevado peso molecular y principalmente lipfilos
Transporte activo.
Posibilidad de circulacin enteroptica

EXCRECIN GLNDULAS MAMARIAS

Concentracin fcoen leche es normalmente baja.
Difusin pasiva.
Mayor difusin si:
Mayor liposolubilidad
Fcosbsicos
Medicamentos eliminados que tienen efectos significativos sobre el lactante:
Cloranfenicol
Tetraciclinas
Fenitona
Sulfamidas

EXCRECIN SALIVAL
Difusin pasiva.
Depende pKa, solubilidad y fraccin libre del fc
Importancia:
Teraputica: ttoinfeccin orofarngea
Ej: Rhodogil(Espiramicina+metronidaz).
Toxicidad: hiperplasia gingival.
Ej: fenitona, ciclosporina, antagonistas del calcio.