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TEMA 2: FARMACOCINETICA

La farmacocintica es la parte de la Farmacologa que comprende el estudio


temporal del frmaco en un ser vivo. En ella se describen los procesos por los
cuales tiene que pasar el frmaco desde su entrada hasta su salida del
organismo, es decir, absorcin, distribucin, biotransformacion y
eliminacin, en funcin del tiempo. Estos 4 fenmenos en conjunto describen
el comportamiento global del frmaco, y de su anlisis grfico, se obtienen
importantes valores que se utilizan como parmetros de referencia para
conocer la velocidad de paso del citado frmaco en le organismo.
La direccin de una teraputica farmacolgica va en el sentido de una
inmediata y sostenida terapia, con la menor toxicidad posible y niveles
tisulares adecuados del frmaco en los tejidos blanco. Para llevar a cabo este
propsito, el mdico debe reconocer que la velocidad de inicio de la accin del
frmaco, la intensidad de su efecto y la duracin de su accin son controlados
por cuatro movimientos fundamentales del frmaco en el organismo.
Absorcin
Es un proceso mediante el cual, el frmaco atraviesa barreras biolgicas desde
el sitio de administracin hasta llegar a la circulacin sangunea. La velocidad
con que este proceso se lleva a cabo, afecta la duracin e intensidad de accin
de un frmaco dado. A su vez dicha velocidad y eficiencia del proceso de
absorcin dependen de la va de administracin utilizada. Existen diversos
factores que modifican la absorcin, como:

Del frmaco: factores fsicoquimicos como solubilidad, tamao y forma


molecular, grado de ionizacin, coeficiente de particin lpido/agua,
preparacin y forma farmacutica, biodisponibilidad farmacutica, dosis
y concentracin del frmaco en el sitio de absorcin.
Del organismo: circulacin sangunea en el sitio de absorcin, rea de la
superficie de absorcin (determinados por la va de administracin),
tiempo de contacto del frmaco con la superficie absorbente,
biodisponibilidad, tiempo de vaciamiento gstrico, pH del medio y
ausencia o presencia de alimento en el caso del tracto digestivo; la edad
del individuo, situaciones patolgicas (vmito, diarrea).

Distribucin
Despus de que el frmaco ha llegado a la sangre, se inicia la distribucin.
Mediante este proceso el frmaco ser llevado a distintos sitios del organismo,
tomando en cuenta las caractersticas hemodinmicas del sistema
cardiovascular. Definimos la distribucin como el proceso mediante el cual la
droga o frmaco deja el torrente sanguneo y entra al intersticio (fluido
extracelular) o a las clulas de los tejidos.

La distribucin est influenciada por distintos factores, tanto del organismo


como del frmaco. Esto es, que las caractersticas fisicoqumicas del frmaco
(tamao molecular, liposolubilidad, carga elctrica, grado de ionizacin, etc) y
algunas otras situaciones (como la cantidad del mismo, el grado de unin a las
protenas plasmticas, el gasto cardiaco, la circulacin sangunea regional, el
pH de los liquidos corporales, la capacidad del frmaco para fijarse a los
componentes de algunos tejidos y las caractersticas de permeabilidad del
endotelio capilar en algunos rganos) condicionan su acceso a los distintos
tejidos. Cuando alguno o varios de los factores mencionados se modifican,
tambin la cintica
y la farmacodinamia del frmaco se modifican. La
concentracin que un frmaco alcanza en los tejidos no es homognea, esto es
consecuencia de una distribucin no uniforme, lo cual est dado por el flujo
sanguneo de cada tejido y de la afinidad del frmaco por este tejido.
Biotransformacion
Los frmacos son eliminados del organismo mediante procesos de
biotransformacion y/o excrecin, en la orina o bilis, entre otros. El hgado es el
principal sitio de biotransformacion de frmacos, pero algunos podran ser
biotransformados en otros tejidos como rin, pulmn, intestino, glndulas
suprarrenales, musculo esqueltico y grasa. La biotransformacion (o
metabolismo como es mencionado por algunos autores) se lleva a cabo
mediante muy diversas reacciones qumicas, de las cuales, la mayora son de
carcter enzimtico, es decir, para realizarse se necesita la participacin de
una enzima especifica. En otros casos, las reacciones de biotransformacion
pueden ser no enzimticas. Los frmacos no generan enzimas nuevas que los
modifiquen, sino que utilizan sistemas enzimticos ya existentes en el
organismo para compuestos endgenos, y con una funcin muy especfica.
No todos los frmacos sern biotransformados, pero la mayora si, cuando esto
ocurre, el producto de la biotransformacion denominada metabolito, presenta
caractersticas fisicoqumicas que podran diferir, en medida variable, del
frmaco original, tanto en acciones farmacolgicas como en cuestiones
farmacocinticas. Al biotransformarse un frmaco, puede modificarse su
actividad biolgica, pero no necesariamente en el sentido de la inactivacin,
puesto que algunas de las reacciones de biotransformacion pueden dar lugar a
la produccin de metabolitos activos (con diversa magnitud de accin) con la
consecuente generacin de una accin farmacolgica. En cambio, en otros
casos estas reacciones pueden propiciar la aparicin de metabolitos totalmente
inactivos, en cuyo caso solo queda la posibilidad de la excrecin.
Las reacciones de biotransformacion pueden clasificarse como se menciona a
continuacin:

De fase I o no sinttica: las cuales pueden dar por resultado la formacin


de metabolitos, tanto activos como inactivos.

De fase II o sintticas: tambin denominadas de conjugacin, mismas que


propician la formacin de metabolitos siempre inactivos, a excepcin de la
conjugacin con ribosa (en donde los metabolitos formados, nucleosidos y
nucletidos, son activos).
Excrecin
El proceso de excrecin se refiere a una prdida neta del frmaco, mediante la
salida del mismo por distintas vas del organismo. En la mayora de los casos,
un frmaco se biotransforma para posteriormente excretarse en forma de
metabolitos, y pequeas cantidades de manera inalterada. Lo anterior no es
una regla general, puesto que algunos frmacos nunca se biotransforman y su
excrecin es en forma del frmaco original. Existen distintos sitios por los
cuales el frmaco abandona el organismo como: orina, heces, bilis, saliva,
sudor, lagrimas, semen, leche materna, cabello, uas y piel.
La mayor excrecin de frmacos se realiza por la orina, en proporcin le sigue
por heces y el resto de las vas en pequeas cantidades

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