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Mecanismo
de accin
Se le llama
"mensajeros
del dolor".
Estas
sustancias
informan al
sistema
nervioso
central de la
agresin y
los
mecanismos
biolgicos de
la
inflamacin,
el dolor o la
fiebre
Indicaciones
teraputicas
analgsico, antiinflamatorio,
antipirtico y
antitrombtico
sintomtico del
dolor (de cabeza,
dental, menstrual,
muscular,
lumbalgia). Fiebre
de inflamacin
no reumtica. Tto.
de artritis
reumatoide,
artritis juvenil,
osteoartritis y
fiebre reumtica.
Dosis adultos
Efectos secundarios
Frmaco cinetica
Adultos: 1
comprimido
de 0,5 g cada
4 6 horas.
Los
comprimidos
se toman
desledos en
agua,
preferenteme
nte despus
de las
comidas
Se absorbe rpidamente
por el tracto digestivo si
bien las concentraciones
intragstricas y el pH del
jugo gstrico afectan su
absorcin.
La aspirina es
hidrolizada parcialmente
a cido saliclico durante
el primer paso a travs
del hgado y se
distribuye ampliamente
por todos los tejidos del
organismo.
La semi-vida de
eliminacin del plasma
es de 15 a 20 minutos.
BECLOMETAZONA
Mecanismo de
accin
glucocorticoides son
hormonas naturales
que previenen o
suprimen las
respuestas inmunes
e inflamatorias
cuando se
administran en
dosis
farmacolgicas. Los
glucocorticoides
libres cruzan
fcilmente las
membranas de las
clulas y se unen a
unos receptores
citoplasmticos
especficos,
induciendo una
serie de respuestas
que modifican la
transcripcin y, por
tanto, la sntesis de
protenas
Indicaciones
teraputicas
Tratamiento
del asma
Rinitis alrgica
estacional
Dosis adultos
inhalacin:
Adultos y nios de
> de 12 aos: la
dosis recomendada
es de dos sprays
(42 g/spray)
inhalados
oralmente 3 4
veces al da.
Alternativamente,
una dosis de 4
sprays (42
g/spray) inhalada
oralmente dos
veces al da puede
ser efectiva. No se
recomiendan dosis
superiores a 20
sprays/da (dosis
total = 840 g/da)
Efectos
secundarios
irritacin y los
picores nasales,
sensacin de
ardor, mucus
sanguinolento y
sequedad de la
nariz. Los
corticosteroides
inhalados han
sido asociados al
desarrollo de
cataratas,
aumento el riesgo
del mismo con la
duracin del
tratamiento.
Farmacocintica
va inhalacin oral o
nasal. Despus de la
inhalacin nasal, la
beclometasona es
absorbida a travs de la
mucosa nasal, siendo
mnima la absorcin
sistmica. Despus de la
inhalacin oral, el
frmaco es rpidamente
absorbido por los
pulmones y el tracto
digestivo, pasando parte
de la dosis a la circulacin
sistmica.
El comienzo de la accin
del frmaco tiene lugar al
cabo de unos pocos das
pero en ocasiones, puede
llegar a tardar hasta 3
semanas.
BUDESONIDA
Mecanismo de
accin
glucocorticosteroi
de dotado de un
elevado efecto
antiinflamatorio
local. Reduce la
produccin de
mediadores de la
inflamacin, la
extravasacin
microvascular en
las vas
respiratorias e
inhibe la
afluencia de
clulas
inflamatorias al
pulmn tras la
exposicin
alergnica
Indicaciones
teraputicas
rinitis
vasomotora
perenne no
alrgica
Para el
tratamiento de
los sntomas de
la rinitis
alrgica:
Mantenimiento
profilctico del
asma
Crup
Enfermedad de
Crohn CTIV
Dosis adultos
Efectos Secundarios
Farmacocinetica
Administraci
n intranasal:
Adultos: 2
pulverizacione
s (32
mcg/spray) en
cada fosa
nasal por la
maana y por
la noche, o 4
pulverizacione
s (32
mcg/spray) en
cada fosa
nasal por la
maana.
Trastornos respiratorios:
Ligera irritacin de garganta,
tos y ronquera. Rara vez,
riesgo de broncoespasmo
paradjico con aumento de
sibilancias.
Infecciones e ingestaciones:
Candidiasis en cavidad
orofaringea.
Trastornos psiquitricos:
Nerviosisimo, inquietud y
depresin, alteraciones del
comportamiento en nios.
Trastornos del sistema
inmunolgico: Erupciones
exantemticas, urticaria,
dermatitis por contacto,
angioedema y espasmo
bronquial.
Trastornos de la piel y del
tejido subcutneo:
Hematomas cutneos.
CELECOXIB
Mecanismo de
accin
Indicaciones
teraputicas
Dosis adultos
Efectos secundarios
farmacocinetica
un inhibidor
altamente
selectivo de la
enzima COX-2,
teniendo una
selectividad 20
veces mayor por
la COX-2 que por
la COX-1 y, por lo
tanto, inhibe la
produccin de
prostaglandina,
reduciendo la
inflamacin y el
dolor sin los
efectos adversos
gastrointestinale
s como lceras
estomacales
comunes de
otros AINE no
selectivos.
Alivio
sintomtico en
el tto. de
artrosis, artritis
reumatoide y
espondilitis
anquilosante.
Adultos: 200
mg una vez al
da o 100 mg
dos veces al
da. Dosis
superiores a los
200 mg/da no
han mostrado
aportar
mayores
beneficios en la
osteoartritis.
CETIRIZINA
Mecanismo
de accin
efectos
antihistamni
cos al
competir con
la histamina
por la unin
al receptor
H1 de la
misma.
Indicaciones
teraputicas
Tratamiento de la
rinitis alrgica o
estacional,
urticaria crnica,
dermatitis atpica
y asma alrgico
estacional.
Dosis adultos
Administracin
oral
Adultos y
nios de > 12
aos: las dosis
recomendadas
son de 5 a 10
mg una vez al
da,
dependiendo
de la severidad
de los
sntomas.
Efectos secundarios
cefaleas (16%),
xerostoma (5.7%),
fatiga (5.6%) y naseas
o vmitos (2.2%).
La cetirizina produce
somnolencia que,
adems depende de la
dosis.
farmacocintica
por va oral, mostrando un efecto
muy rpido y una accin
prolongada.
La semi-vida de eliminacin de la
cetirizina es de 6.5 a 10 h en
voluntarios sanos. En presencia
de una insuficiencia renal, esta
aumenta hasta las 20 h; adems,
el aclaramiento global es
reducido.
Aproximadamente el 60% de una
dosis de 10 mg de cetirizina es
eliminada en la orina de 24
horas, siendo frmaco nativo en
un 80%. En total, la recuperacin
del frmaco es del 70% en la
orina y del 10% en las heces. La
hemodilisis elimina menos del
10% de la dosis.
CLORFENIRAMINA
Mecanismo de
accin
Indicaciones
teraputicas
Dosis adultos
Efectos secundarios
Farmacocinetica
antagonistas de la
histamina no
inhiben la
secrecin de
histamina por los
mastocitos como
hacen el
cromoglicato o el
nedocromil, sino
que compiten con
la histamina en los
receptores H1 del
tracto digestivo,
tero, grandes
vasos y msculos
lisos de los
bronquios. El
bloqueo de estos
receptores
suprime la
formacin de
edema,
constriccin y
prurito que
resultan de la
accin de la
histamina.
Prevencin y
tratamiento de
la conjuntivitis
alrgica, rinitis,
fiebre del
heno, sntomas
del resfriado
comn y otros
sntomas
alrgicos.
Tratamiento de
la anafilaxia
(conjuntament
e con
epinefrina)
Tratamiento de
los mareos y
vmitos en
viajes por mar
o avin.
Administracin
oral
(comprimidos,
jarabes, etc)
Adultos y
adolescentes:
las dosis
recomendadas
son de 4 mg
p/cada 4-6
horas hasta un
mximo de 24
mg/da
se originan por
depresin del
sistema nervioso
central (sedacion,
somnolencia,
mareos, etc).
Otros efectos
secundarios sobre el
sistema nervioso
central son las
cefaleas y la
debilidad muscular.
Paradjicamente, los
antagonistas H1 de
histamina pueden
producir una
estimulacin del
sistema nervioso
central, en particular
con dosis altas y en
los nios. Esta
estimulacin se
manifiesta por
alucinaciones, ataxia,
insomnio,
palpitaciones,
psicosis y en casos
muy severos
convulsiones.
DESLORATADINA
Mecanismo de
accin
amplio espectro
de actividad
debido a sus
mecanismos
antihistamnicos,
antiinflamatorios
y antialrgicos.
Presenta una
intensa
actividad
bloqueadora de
los receptores
H1 e inhibe
numerosos
elementos de la
cascada alrgica
involucrados en
el inicio y
propagacin de
la respuesta
inflamatoria
alrgica
sistmica.
Indicaciones
teraputicas
Alivio de
sntomas
asociados a
rinitis
alrgica y a
urticaria.
Dosis adultos
Efectos secundarios
Farmacocinetica
Oral. Ads. y
adolescentes >
12 aos: 5 mg 1
vez/da. Nios 611 aos: 2,5 mg
1 vez/da; 1-5
aos: 1,25 mg 1
vez/da. Rinitis
alrgica
intermitente
(sntomas menos
de 4 das/sem o
menos de 4
sem), evaluar
suspensin tras
resolucin; rinitis
alrgica
persistente (4 o
ms das/sem)
metabolito farmacolgicamente
activo y no presenta efecto de
primer paso intestinal, heptico o
pulmonar.
Desloratadina se absorbe
rpidamente y casi en su
totalidad tras su administracin
oral, apareciendo concentraciones
plasmticas a los 30 minutos de
su administracin. Se une
moderadamente a las protenas
plasmticas (83-87%). El
coeficiente de distribucin
tejidos/plasma es superior a 1,
especialmente, en el hgado y en
el intestino. No atraviesa la
barrera hematoenceflica, pero se
excreta de forma activa en la
leche materna, alcanzando
concentraciones prximas al 80%
de las plasmticas.
Se metaboliza principalmente por
hidroxilacin.
DIFENHIDRAMINA
Mecanismo de accin
antagoniza
competitivamente los efectos
de la histamina sobre los
receptores H1 en el tracto
digestivo, tero, vasos
sanguneos grandes, y el
msculo bronquial. El
bloqueo de los receptores H1
tambin suprime la
formacin de edema,
erupcin y prurito que
resultan de la actividad
histaminica. Los antagonistas
H1 poseen propiedades
anticolinrgicas en diversos
grados; los derivados de
etanolamina tienen mayor
actividad anticolinrgica que
los otros antihistamnicos, lo
que probablemente explica la
accin antidiscinetica de la
difenhidramina. Esta accin
anticolinrgica parece ser
debido a un efecto
antimuscarnico central, que
Indicaciones
teraputicas
Antihistamn
ico.
Reacciones
alrgicas:
rinitis,
urticaria y
conjuntivitis,
cau-sadas
por alergias
leves;
dermatitis
atpica;
antitusivo de
accin
central
Dosis adultos
JARABE:
Adultos: 2
cucharaditas (5 ml)
cada 6 a 8 horas.
Nios de 3 a 5
aos: 1 cucharadita
cada 8 horas.
Nios de 6 a 12
aos: 1 cucharadita
cada 6 horas.
Dosis mxima para
nios de 3 a 6 aos:
25 mg/da.
Dosis mxima para
nios de 6 a 12
aos: 50 mg/da.
SOLUCIN
INYECTABLE:
Intramuscular
profunda,
intravenosa.
Adultos y nios
mayores de 12
aos: 10 a 50 mg
cada 8 horas.
Efectos
secundarios
Sequedad de las
mucosas,
sedacin,
somnolencia,
mareo,
trastornos de
la coordinacin,
constipacin,
aumento de
reflujo gstrico,
vmito,
diarrea,
malestar
epigstrico,
agitacin,
nerviosismo,
euforia, temblor,
pesadillas,
urticaria,
sudacin
excesiva,
escalofros,
visin borrosa,
reacciones
adversas
Farmacocinetica
por va oral, tpica,
intravenosa, o
intramuscular. En
general, los antagonistas
H1 se absorben bien en el
tracto GI, pero tienen una
solubilidad variable, lo
que afecta en ltima
instancia, el inicio de
accin. Los antagonistas
H1 menos solubles tienen
un inicio de accin ms
lento y son menos
propensos a causar
toxicidad. El inicio de la
accin despus de la
administracin oral de
difenhidramina se
produce en 15-30
minutos, mientras que las
concentraciones mximas
se alcanzan en alrededor
de 2-4 horas. La duracin
de accin vara de 4-6
horas. El mximo efecto
cardiovasculares
, retencin y
dificultad
urinaria,
fotosensibilidad
sedante de la droga se
produce entre 1-3 horas.
La aparicin de efectos
antiextrapiramidalses
despus de una inyeccin
intramuscular es de 1530 minutos.
DIMENHIDRINATO
Mecanismo de accin
Indicaciones
teraputicas
Dosis adultos
Efectos
secundarios
farmacocintica
parte activa de la
molcula de
dimenhidrinato, tiene
propiedades
antihistamnicas,
anticolinrgicas,
antimuscarnicas,
antiemticas y
anestsicas locales.
Tambin muestra
efectos depresores
sobre el sistema
nervioso central. Los
efectos anticolinrgicos
inhiben la estimulacin
vestibular y del
laberinto que se
produce en los viajes y
en el vrtigo. Los
efectos
antimuscarnicos son
los responsables de la
sedacin, con la
particularidad que se
reducen
progresivamente
cuando el frmaco se
administra
repetidamente,
desarrollndose
tolerancia.
Tratamiento
de la
hiperemesis
gravdica,
nausea/vmit
os y vrtigo,
Prevencin
de los
mareos y
naseas/vm
itos
asociados a
los viajes en
barco o avin
Tratamiento de la
hiperemesis
gravdica,
nausea/vmitos y
vrtigo
Administracin oral
Adultos: 50100
mg cada 46 horas
sin exceder 400
mg/dia
Ancianos:
comenzar con la
dosis ms baja para
adultos. Las
personas de la
tercera edad son
ms susceptibles a
los efectos
anticolinrgicos del
dimenhidrinato. No
administrar durante
perodos muy
prolongados
Adolescentes: las
dosis deben
calcularse a partir
de las de los adultos
en funcin de la
edad y del peso.
Nios de 612
aos: 2550 mg
cada 68 horas, sin
somnolencia,
cansancio o
letargia. Otros
efectos adversos
comunes sobre el
sistema nervioso
central debidos a
los efectos
anticolinrgicos de
este frmaco con
cefaleas, visin
borrosa, tinnitus,
sequedad de boca,
mareos y ataxia.
Los efectos
adversos
gastrointestinales
observados ms
frecuetemente
incluyen
xerostoma,
anorexia,
constipacin, dolor
epigstrico y
diarrea. Sobre el
tracto
genitourinario, el
dimenhidrinato
puede producir
urgencia urinaria,
disuria y retencin
urinaria.
ENGONOVINA
Mecanismo de accin
Indicacio
nes
teraputi
cas
Dosis adultos
Efectos
secundario
Farmacocinetica
Tratamien
to de la
atona
posparto.
Prevenci
n de la
hemorrag
ia
posparto.
Involuci
n uterina
En la forma
farmacutica
oral es
suficiente un
ciclo de 48h. La
va IV se
recomienda
para urgencias
en casos de
hemorragia
uterina
excesiva. La
administracin
debe hacerse
con lentitud en
un lapso de 1
minuto. Dosis
habitual para
adultos: 0,2 a
0,4mg, de dos a
cuatro veces por
da, hasta que
haya pasado el
perodo de
atona y
hemorragia
uterinas.
Inyectable: IM o
IV, 0,2mg cada
2 a 4h, hasta 5
dosis.
Nauseas,
vmito,
reacciones
alrgicas,
elevacin de
presin
arterial,
calambres
uterinos,
dolor
abdominal,
diarrea,
cefalea,
vrtigo,
hipertensin
arterial,
arritmias,
dolor
precordial,
tromboflebiti
s, dolor en
piernas y
brazos,
manifestacio
nes de
hipersensibili
dad
ERGOTAMINA
Mecanismo de accin
Indicaciones
teraputicas
Dosis adultos
Efectos secundarios
farmacocinetica
Ataque agudo
de migraa,
cefalea
vascular.
La dosis habitual
para dolor de
cabeza agudo:
de 1 a 2 mg de
ergotamina al
comienzo del
ataque por va
oral, seguido por
1 2 mg ms, a
intervalos de 30
min., hasta un
mximo de 6
comprimidos (6
mg de
ergotamina) en
24 h. La dosis
inicial mxima
es de 3 mg de
ergotamina.
La ergotamina se
absorbe poco e
irregularmente en el
tracto
gastrointestinal, se
metaboliza en el
hgado y excretada en
las bilis.
FORMOTEROL
Mecanismo de accin
Indicaciones
teraputicas
Dosis adultos
Tto. adicional de
mantenimiento
con
corticosteroides,
para alivio de
sntomas de
broncoconstricci
n en asma
persistente, de
moderado a
grave. Profilaxis
de
broncoespasmo
por ejercicio
fsico, aire fro o
alrgenos
inhalados,
cuando un tto.
adecuado con
corticosteroides
no es suficiente.
Profilaxis y tto.
del asma
Para el
mantenimiento y
el tratamiento
preventivo de los
sntomas del
asma (por
ejemplo, la
profilaxis del
broncoespasmo).
Administracin
por inhalacin
oral:
Adultos,
adolescentes y
nios > 5 aos :
Inhalar el
contenido de una
cpsula de
formoterol de 12
mg cada 12 horas
utilizando el
inhalador. Las
dosis no debe
Efectos
secundar
ios
Palpitaci
ones,
cefalea,
temblor,
tos.
farmacocinetica
bronquial y
bronquitis
crnica con o sin
enfisema. Alivio
de sntomas
obstructivos en
EPOC.
exceder de 24 mg
/ da. Si se
presentan
sntomas entre las
dosis, se debe
usar agonista
beta2 inhalado de
accin corta para
el alivio inmediato
Este
medicamento no
ha sido estudiado
en el alivio de los
sntomas agudos
de asma y no
debe ser utilizado
para este fin. El
paciente debe
tener a la mano
un inicio rpido,
de accin corta
beta-adrenrgico
broncodilatador
para los sntomas
agudos.
LBUM DE MEDICAMENTOS.
201316261