LACTOSA MONOHIDRATADA

Categora funcional
Portadora inhalador de polvo seco; auxiliar de liofilizacin; aglutinante de tableta;
tabletas y cpsulas diluyente; de la tableta y de relleno de la cpsula.
Aplicaciones en la formulacin farmacutica o Tecnologa
La lactosa se usa ampliamente como un material de carga y el diluyente en tabletas y
cpsulas, y en un grado ms limitado en productos liofilizados y frmulas infantiles a la
lactosa tambin se utiliza como un diluyente en la inhalacin de polvo seco. Los varios
grados de lactosa son comercialmente disponibles que tienen diferentes propiedades
fsicas tales como la distribucin de tamao de partcula y caractersticas de flujo. Esto
permite la seleccin del material ms adecuado para una aplicacin particular; Por
ejemplo, el rango de tamao de partcula seleccionado para cpsulas es a menudo
depende del tipo de mquina de encapsulacin utilizado.
Por lo general, los grados finos de lactosa se utilizan en la preparacin de comprimidos
por el mtodo de granulacin en hmedo o en el fresado durante el procesamiento se
lleva a cabo, ya que el tamao fino permite una mejor mezcla con otros ingredientes de
la formulacin y utiliza el aglutinante de manera ms eficiente.
Otras aplicaciones de lactosa incluyen el uso en productos liofilizados, donde se aade la
lactosa para soluciones para aumentar el tamao del enchufe y la cohesin ayuda
liofilizado. La lactosa se utiliza tambin en combinacin con sacarosa (aproximadamente
1: 3) para preparar las soluciones de revestimiento de azcar. Tambin se puede utilizar
en inyecciones intravenosas.
La lactosa se utiliza tambin en la fabricacin de formulaciones de polvo seco para su
uso como soluciones o suspensiones acuosas de recubrimiento de pelcula.
Los grados de compresin directa de lactosa monohidrato estn disponibles como
granulado / aglomerado a-lactosa monohidrato, que contiene pequeas cantidades de
lactosa anhidra.
los grados de compresin directa se utilizan a menudo para llevar a menores cantidades
de drogas y esto permite que las tabletas que se hagan sin granulacin.
Otras lactosas directamente compresibles son la lactosa y la lactosa anhidra secada por
pulverizacin
Descripcin
En el estado slido, lactosa aparece como varias formas ismeras, en funcin de las
condiciones de cristalizacin y secado, es decir lactosa monohidrato, b-lactosa anhidra, y
a-lactosa anhidra.
Las formas cristalinas estables de la lactosa son a-lactosa monohidrato, b-lactosa
anhidra, y estable anhidro a-lactosa.
La lactosa se produce como blanco a las partculas cristalinas de color blanquecino o
polvo. La lactosa es inodoro y un poco de sabor dulce; a-lactosa es aproximadamente
20% ms dulce que la sacarosa, mientras que b-lactosa es 40% ms dulce.

Propiedades tpicas
ndice de fractura por fragilidad
0,0749 (a presin de compresin de 189,5 MPa);

0,0883 (a presin de compresin de 191,0 MPa). (10)

ndice de unin
0,0081 (a presin de compresin de 189,5 MPa);
0,0052 (a presin de compresin de 191,0 MPa). (10
Densidad (verdadero) de 1,545 g / cm3 (a-lactosa monohidrato)
Densidad (a granel) vase la Tabla II
Densidad (girada) ver Tabla II.
Prdida por secado tpicamente de 0,2% de monohidrato 80M, monohidrato
Impalpable; y 0,1 a 0,2% para los productos Meggle.
201-202C Punto de fusin (por deshidratado a-lactosa monohidrato)
Humedad Contenido de lactosa monohidrato contiene aproximadamente
5% w / w de agua de cristalizacin y, normalmente, tiene una gama de
4.5 a 5.5% w / w contenido de agua. Vase la Tabla II.
Los espectros NIR ver Figura 1.
la distribucin de tamao de partcula vase la Tabla III.
presin de deformacin permanente 370,0 MPa (a una presin de compresin 189.5MPa;
485,0 MPa (presin de compresin en 191.0MPa.
mdulo de elasticidad reducido 1472 (a presin de compresin de 189,5 MPa);
5155 (a presin de compresin de 191,0 MPa).
Solubilidad vase la Tabla IV.
Rotacin especfica [a] D 20 = 54.48 a 55.98 como una solucin v / w 10%.
exposiciones Lactosa mutarrotacin, y una mezcla en equilibrio que contiene 62% de Blactosa y 38% a-lactosa se obtienen al instante en la adicin de una traza de amonaco.
resistencia a la traccin 2.987 MPa (a una presin de compresin 189.5MPa; 2.517 MPa
(presin de compresin en 191.0MPa.
El contenido de agua ver Tabla II.
Los mtodos para la caracterizacin de las propiedades mecnicas de los compactos de
ingredientes farmacuticos se especifican en el Manual de Excipientes Farmacuticos,
tercera ed.
Condiciones de almacenamiento y la estabilidad
El crecimiento del moho puede ocurrir bajo condiciones de humedad (80% de humedad
relativa y por encima. La lactosa puede desarrollar una coloracin marrn en el
almacenamiento, la reaccin se acelera por las condiciones clidas y hmedas. Las
purezas de diferentes lactosas pueden variar y evaluacin del color pueden ser
importantes, sobre todo si comprimidos de color blanco se estn formulando. Las
estabilidades de color de varias lactosas tambin difieren.
Soluciones muestran mutarrotacin; vase la Seccin 10.
La lactosa se debe almacenar en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco.
Incompatibilidades
Es probable que ocurra entre la lactosa y los compuestos con un grupo amina primaria
para formar productos de color marrn o amarillo-marrn de color una reaccin de
condensacin de tipo Maillard. La interaccin de Maillard tambin se ha demostrado que
se producen entre la lactosa y amina secundaria.
Sin embargo, la secuencia de reaccin se para con la formacin de la imina, y sin
coloracin amarillo-marrn se desarrolla.
La lactosa es tambin incompatible con aminocidos, anfetaminas, y lisinopril.
La seguridad

La lactosa es ampliamente utilizado en las formulaciones farmacuticas como un

material de carga y relleno-aglutinante en formulaciones de cpsulas y tabletas orales.
Tambin se puede utilizar en inyecciones intravenosas. Las reacciones adversas a la
lactosa se atribuyen en gran medida a la intolerancia a la lactosa, que se produce en los
individuos con una deficiencia de la enzima intestinal resultados lactasa. Esta en lactosa
siendo sin digerir y puede dar lugar a calambres, diarrea, distensin y flatulencia.