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y Vasoconstrictores (VC)
Frmacos: concentracin alta en el SC antes de ejercer sus efectos clnicos.
Anestsicos locales: dejan de ejercer sus efectos clnicos cuando son
absorbidos a la circulacin.
Alteracin del funcionamiento en otras regiones del cuerpo.
Estructura qumica.
Son
frmacos
sintticos,
pues son todos manipulados
en laboratorio.
Bases dbiles
Va oral:
- Absorcin gastrointestinal escasa o nula.
- Efecto de primer paso heptico, es decir, se absorbe el anestsico y
se produce gran cantidad de metabolitos, entonces no se produce la
funcin exacta o deseada que se necesita del AL, por eso se dice que
oralmente no son bien absorbidos.
Va parenteral:
- Relacin con el local de inyeccin, ya sea, a nivel de tejidos o
endovenosos (ste es solo ocupado por los mdicos en el tratamiento
de las arritmias cardiacas).
- Esta va es ms rpida, porque tiene:
Mayor vascularizacin.
Mayor vasoactividad.
Aumenta absorcin.
Usado en Tratamiento arritmias ventriculares.
3. Distribucin
- A todos los tejidos, esto ocurre cuando cae al torrente sanguneo
permitiendo su distribucin gracias a ello. Algunos tejidos tienen mayor
capacidad de absorber este AL, por lo tanto, habr mayor [ ] del
anestsico en este tejido, llevando a un riesgo de sobredosis.
- Aumenta [ ] en rganos intensamente prefundidos. Estos rganos
corresponden al hgado y al cerebro.
- Semivida de eliminacin ([ ] sangunea 50%)
- Concentracin sangunea depende de:
1. Velocidad de absorcin hacia sistema cardiovascular.
2. Velocidad de distribucin hacia los tejidos.
Permiten la de la [
3. Eliminacin a travs de las vas metablicas y/o excretoras. Esto
] sangunea
es todo lo que se refiera al metabolismo del frmaco y tambin es
responsable, en algunos casos, de la eliminacin de este frmaco.
Contraindicacin Absoluta.
- El frmaco no debe ser administrado en ninguna circunstancia, es decir,
si se administra el frmaco en algn tipo de patologa preexistente, el
paciente puede morir, o bien no tiene la capacidad de metabolizarlo o
excretarlo, habiendo gran [ ] de frmaco en la sangre, teniendo un riesgo
de toxicidad mayor, que puede ser letal.
Contraindicacin Relativa.
Se pone en equilibrio el riesgo - beneficio sobre el paciente. Aqu se debe
evaluar qu es lo mejor de realizar con el frmaco y ver qu beneficios
obtendremos y tambin los riesgos a que nos enfrentamos. Si se tienen
ms beneficios que riesgo, se administra, pero siempre en las
concentraciones ms bajas posibles para no llegar a una
contraindicacin absoluta.
- Cuando no se tienen frmacos alternativos para administrarle al
paciente, se administra Lidocana o Mepivacana, pero ningn ster.
Deben administrase en concentraciones bajas.
- Despus se administran dosis adecuadas. Si se colocan dosis bajas no
habr contraindicacin absoluta, por tanto, tampoco habr efecto de
toxicidad en el paciente, por lo tanto, no ser un riesgo.
- Evaluar las pequeas posibilidades de reacciones adversas. Si el
paciente tiene una pequea posibilidad, pero sabemos manejarlo y
existen los medios para manejarla, no se debe tener miedo de hacerlo.
Para esto es importante estudiar al paciente.
4. Metabolismo
Nosotros no ocupamos steres, pero s Amidas.
ESTERES.
- Todos metabolizados por las esterasas plasmticas, bsicamente por la
Seudocolinesterasa y por las esterasas hepticas.
- Su metabolito activo es el cido paraminobenzoico o PABA.
- Hipersensibilidad al PABA, normalmente hay pacientes que son alrgicos
a este. Es por eso de suma importancia preguntarle al paciente si alguna
vez fue sometido a anestesia, por ejemplo, anestesia general, y si frente
a ello tuvo algn problema. La mayora de los pacientes que han tenido
problemas con la anestesia general, por algn tipo de reaccin alrgica,
es debido a este tipo de metabolito.
- Contraindicacin relativa y absoluta.
AMIDAS.
- Todo su metabolismo ocurre en el Hgado.
- Funcin heptica defectuosa. La mayora de los pacientes que tiene
problemas hepticos (hepatitis A, B, C, cirrosis heptica, deficiencia
heptica) son pacientes de contraindicacin relativa y no absoluta,
porque de acuerdo a las dosis que se le administrarn al paciente, no
sern tan txicas a su hgado y este ser capaz de metabolizar.
- Contraindicacin relativa.
- Hay un anestsico que a excepcin de metabolizar en el hgado, tambin
lo hace en los pulmones, que es la Prilocana. Esta como frmaco,
tambin durante su metabolismo en el hgado, forma un metabolito
llamado ortofibrina y en pacientes que tienen alteraciones a nivel
hematolgico, tienen el riego de desarrollar una enfermedad grave que
es la Metahemoglobinemia, en la que no ocurre una conexin del
oxgeno, por tanto, las clulas no son oxigenadas y el paciente presenta
cuadros de isquemia. Es por eso que actualmente la Prilocana ya no se
utiliza mucho, porque hay muchos pacientes que no saben que tienen
este tipo de reaccin.
4. Excrecin
- A nivel renal.
- Los esteres son 100% metabolizados, por lo tanto, en la orina se
observarn los metabolitos de los esteres. De las amidas, en la orina se
observarn 90% de sus metabolitos, el 10% restante es el frmaco que
queda sin metabolizar.
- Contraindicacin relativa, para ocupar las amidas, son en pacientes con
deterioro renal significativo (neuropata grave), es decir, en pacientes
que ya no se pueden depurar. Aqu hay que limitar el uso de las amidas,
pero esto no quiere decir que no se puedan ocupar, pero en dosis bajas.
Efectos Sistmicos de los Anestsicos.
SNC.
- Facilidad de atravesar la barrera hematoenceflica.
- Concentraciones bajas no producen efectos.
- Hay anestsicos que se ocupan como anticonvulsivos, pero al mismo
tiempo, de acuerdo a la concentracin que se le administra al paciente,
tambin
pueden
causar
crisis convulsivas,
debido a altas
concentraciones de anestsico a nivel central.
- Concentraciones altas: convulsin generalizada tonicoclnica. Hay 3
etapas:
Etapa Preconvulsiva:
- Comienza con espasmos musculares.
- Mareos, vrtigo.
- Sensacin de entumecimiento peribucal y lingual. Los pacientes no
sienten la lengua ni el labio. Esto hay que diferenciarlo de cuando
se aplica una tcnica de Spix, en el que se compromete todo el
nervio bucal inferior, dentario inferior y lingual. Se diferencia en que
la anestesia es unilateral y cuando el paciente tiene una crisis
convulsiva, es bilateral.
- Tambin
puede
presentar
trastornos
visuales,
auditivos,
somnolencia y desorientacin.
Etapa Convulsiva:
- El cerebro ya pas de una etapa de excitacin y cay en una etapa
de depresin.
- Si el frmaco sigue concentrndose en el cerebro, llevar a la
anulacin de los lechos bulbares, siendo la ltima etapa en que el
paciente puede llegar a morir.
Sistema Cardiovascular.
- Accin directa sobre el SCV.
- Aumento de la concentracin. En altas concentraciones, como estos
anestsicos actan en membranas excitables como nervios, hay una
depresin en el miocardio.
- Miocardio: disminucin de la despolarizacin, reduccin de la
excitabilidad elctrica en el msculo, disminuye la velocidad de
conduccin de los impulsos hasta que disminuye su contractibilidad,
Caractersticas Farmacolgicas.
1. Potencia anestsica.
- A mayor [ ] de anestsico administrado, mayor riesgo de toxicidad
sistmica.
- Las concentraciones de los tubos de anestesia son lo suficientemente
adecuadas para generar una potencia adecuada, por tanto, no es
necesario administrar tanta concentracin.
- El 2% del anestsico corresponde a la [ ] del anestsico (frmaco) dentro
del tubo. Cuando se utiliza un vasoconstrictor, se disminuye la
concentracin del anestsico.
2. Inicio de accin o latencia
- Lo ideal es que el frmaco tenga un rpido inicio de accin. Esto
depender de la concentracin de anestesia administrada en un
principio, si esta fue insuficiente o se inyect mal.
- Hay que evaluar si el inicio de accin es lento, intermedio o rpido. Si es
lento no sirve, necesitamos de uno intermedio o rpido.
- El inicio de accin de frmacos con distinta cte de disociacin no influye
en el tiempo de inicio de acin, sino que lo que hace la diferencia es el
pH del medio. Se contraindica administrar anestsico en el local con
inflamacin.
3. Duracin del efecto
- Lo ideal es que el efecto sea rpido (30 min.). En un procedimiento
quirrgico se necesita de un anestsico de mayor duracin.
- Tambin va de acuerdo a la difusin en los tejidos. El efecto y absorcin
es ms rpido en los tejidos blandos que en los tejidos duros, donde es
ms lento.
Preservacin del anestsico:
- Articana al 4% + Epinefrina 1:100 Esto quiere decir que se tiene 4%
de [ ] del frmaco, al cual se le tiene asociado la epinefrina en una [ ] de
1:100 (1gr dentro del tubo)
Duracin AL dentro de los tejidos.
Cada persona tiene una respuesta distinta frente a los frmacos. Hay
gente que es ms sensible a ellos. Entonces estos pacientes se dividen
en 2 grupos:
Hiposensibles:
- Al aplicar el frmaco en las concentraciones adecuadas, el paciente
indica que no se ha sensibilizado.
Hipersensibles:
- Se aplica el frmaco y comienza a tener un inicio rpido de la
accin del frmaco.
- Buena durabilidad del frmaco a nivel local.
Esto depende de:
- Ciertas alteraciones a nivel de las membranas que lo hacen ms
sensibles o no.
- De la tcnica anestsica, si fue realizada de buena o mala manera ([ ]
ptima de la anestesia y si se infiltr en el lugar adecuado)
- Vascularizacin del local y el pH. Locales ms vascularizados se obtendr
una menor duracin del anestsico. En locales con igual pH del
anestsico local, la duracin tambin ser corta.
- Alteraciones anatmicas entre cada paciente.
- Diferencia en el tipo de inyeccin. Lo que es un bloqueo o una filtracin
en las terminaciones del nervio.
Seleccin AL.
- Duracin procedimiento. Se dividen en:
Farmacologa
EPINEFRINA
- Receptores y
- Miocardio: receptores 1 (aumento del gasto
y frecuencia cardiaca), de acuerdo con la [ ]
que se aplica en el paciente. Cuanto mayor
la cantidad de receptores que estn unidos
al vasoconstrictor, mayor es la posibilidad de
aumentar el gasto cardaco.
- Dilatacin de las arterias coronarias y no de
vasos sanguneos locales.
- Presin sistlica aumentada y diastlica disminuida, tambin de acuerdo
a la concentracin.
- Disminucin de la eficiencia cardiaca, debido a que se aumenta el
bombeo de sangre por parte del corazn, este se cansa.
- Vasculatura: , contraccin
- Broncodilatacin
- No estimula el SNC
Efectos adversos y sobredosis
- Sobredosis: miedo, ansiedad, tensin, inquietud, temblor, mareos,
palidez. Los pacientes presentan miedo hacia la atencin odontolgica.
Debemos diferenciar esta reaccin de la que cuando el paciente
presenta al estar estimulado por la gran cantidad de anestsico
inyectado. Cuando es una sobredosis del medicamento los pacientes
pueden presentar temblor, mareos, palidez. No confundir el miedo de la
ansiedad con alta [ ] de vasoconstrictor, pues la ansiedad es un cuadro
psicolgico y no por la gran cantidad de medicamento.
- Arritmias cardiacas
- Presin sistlica ( >300 mmHg) y diastlica (> 200mmg)
Dosis mxima
Solucin menos concentrada
Enfermedades cardiovasculares
Dosis mxima 0,2 mg
Contraindicacin absoluta en ASA III y IV
-
LEVONORDEFRINA
- Tambin llamada Neocobefrina.
- Receptores y
- 15% de la potencia de la epinefrina, es
decir, no es tan potente como ella. Es
muy ocupada en pacientes ASA III y
ASA
IV,
porque
tiene
menor
estimulacin cardiaca, en condiciones
elevadas.
- Miocardio,
clulas
marcapasos,
arterias coronarias, FC, vasculatura, sistema respiratorio, SNC, pero
solamente en [ ] altas.
- Efectos adversos y sobredosis: hipertensin (cuando hay [ ] muy altas de
ella), taquicardia (aumenta FC), angina.
- Dosis mxima: 1mg por consulta como mximo, 20ml de solucin
1:20.000 (11 cartuchos). Esto es en todos los pacientes ASA, por eso se
ocupa en pacientes con enfermedades cardiovasculares significativas.
FENILEFRINA
- Estimulacin directa en los receptores
- Accin nula en los receptores
- Miocardio: estimulo escaso
- Arterias coronarias: aumento del flujo sanguneo Aumento de la PA
- Bradicardia
- Broncodilatacin
- Efecto mnimo en SNC
- Efectos adversos y sobredosis: cefaleas, arritmias
FELIPRESINA
- Estimulador directo del msculo liso vascular
- Miocardio: sin efectos
- [ ] altas altera el flujo sanguneo coronario; vasoconstriccin perifrica
- Sin efectos en SNC
- No pueden ser utilizados en pacientes embarazadas (oxitcicos)
- Amplio margen de seguridad
- No se recomienda cuando se necesita hemostasia
- ASA III y IV: 0,27 UI; 9ml de 0,03UI/ml. En estos apcietnes se pueden
inyectar hasta 5 tubos.
Seleccin VC:
- Segn tipo del procedimiento. Ms usados son epinefrina y
levonordefrina.
- Evaluar la necesidad de hemostasia.
- Evaluar la necesidad de control postoperatorio.
- Estado medico del paciente. Pacientes que no tienen controlada su
situacin no se les debe inyectar nada.
- Hay que evaluar las contraindicaciones, pero no se debe tener miedo al
aplicarlo frente a pacientes con ciertas patologas.
- Sopesar beneficios:
1. Pacientes con enfermedad cardiovascular significativa (ASA III y IV),
se aplican en concentraciones bajas.
2. Enfermedades no cardiovasculares (disfuncin tiroidea no se puede
usar anestsico con VC, porque estimula a la tiroides, diabetes no
controlada, hipersensibilidad a los sulfitos)
- Pacientes con mal control de hipertensin no se debe usar
ninguno.
- En pacientes con tiroides no pueden utilizarse vasoconstrictor,
porque les aumenta.
- En diabticos s pueden ser usados.
3. Pacientes en tratamiento con IMAO, antidepresivos tricclicos
Evaluacin Fsica
- Determinar el riesgo relativo del paciente.
- Depresin de membranas excitables. Los AL actan sobre membranas
excitables como en el miocardio, nervios.
- Biotransformacin, se debe evaluar donde ocurre esta, ya que hay
pacientes con problemas hepticos, etc, en los que se deben aplicar
bajas dosis.
- Excrecin (problema renal), ser mala.
- Reacciones psicgenas (sincope). Evaluar psicolgicamente al paciente.
- Convulsiones, broncoespasmo, angina
- Frmacos inocuos
Preguntar:
1. tiene algn dolor o molestia?
2. se siente nervioso cuando viene al dentista?
3. ha tenido alguna mala experiencia en el dentista?
4. ha sido hospitalizado?
5.
6.
7.
8.
Interacciones farmacolgicas
- Inhibidores del metabolismo (cinetidina): aumento [ ] anestsico
- Opiceos: sobredosis por anestsicos locales
- Antidepresivos
tricclicos:
favorecer
efecto
cardiovascular
vasoconstrictor
- bloqueadores: elevacin de la PA, bradicardia
- Anestsicos generales: arritmias cardiacas
- Cocana: taquicardia, hipertensin, gasto cardiaco
- Antipsicticos, bloqueantes adrenrgicos: hipotensin
- Bloqueantes adrenrgicos: hipotensin postural
- Hormona tiroidea
IMAO: potenciar el efecto de los vasoconstrictores.
del