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I.
Seminario
INTRODUCCIN.-
La amebiasis es una enfermedad distribuida en todo el mundo, teniendo una alta prevalencia y
constituyendo una de las causas no virales ms frecuentes de diarrea, es la tercera enfermedad
parasitaria ms importante del mundo. Generalmente las tasas de prevalencia son ms altas en
algunas zonas del trpico, donde el saneamiento es deficiente.
Existen diversas especias de amebas, de las cuales la mdicamente ms importante es la
Entamoeba histolytica, cuyo parasitismo se conoce como amibiasis. La E. histolytica posee dos
formas evolutivas principales con grados
intermedios), que son la vegetativa o trofozoito
y la de resistencia o qustica. El ciclo vital de
estos parsitos se puede resumir en el hecho de
que los quistes son ingeridos por el hombre,
convirtindose en trofozoitos en el colon;
cuando el medio se hace hostil, los trofozoitos
se transforman en quistes y son eliminados,
constituyendo
la
forma
infectante.
Los
ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
Seminario
ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
II.
Seminario
DEFINICIN:
El amebicida es un principio, adecuado para expulsar amebas del cuerpo. El amebicida
ayuda a eliminar o matar amebas, oxiuros, ascrides.
Algunos amebicidas actan sobre las amebas que se encuentran en la luz intestinal, otros lo
hacen sobre las que parasitan la pared intestinal u otros rganos, y algunos actan en varios
sitios simultneamente. (4)
III.
CLASIFICACIN:
1. Amebicidas Sistmicos:
Alcaloides:
Emetina
Deshidroemetina.
Aminoquinolinas:
Cloroquina
2. Amebicidas Intestinales:
Hidroxiquinolinas:
Yodoquinol (diyodohidroxiquina)
Yodihidroxiquina (clioquinol)
Broxiquinolina
Acetamidas:
Teclozan
Clefamida
Diloxanida
Fenatrolinas:
Fanquinona
Antibiticos:
Aminosidina (paromomicina)
Tetraciclina
Arseniales:
Carbarsona
Glicobiarsol
3. Amebicidas Mixtos:
Metronidazol
Ornidazol
Tinidazol
Como podemos ver el tratamiento farmacolgico de esta enfermedad incluye dos tipos de
compuestos: amebicidas intestinales (poco absorbibles, por lo que alcanzan elevadas
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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
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1. Amebicidas Sistmicos:
Emetina
Es un alcaloide derivado de la ipeca (raz del Brasil) con actividad amebicida frente a
trofozoitos de E. histolytica, pero no frente a quistes; por ello son eficaces en las formas
tisulares de amebiasis y en las amebiasis intestinales graves. Sin embargo, han sido
sustituidas en gran parte por el metronidazol ya que es igualmente eficaz y ms inocuo.
Las emetinas inhiben el alargamiento de cadenas de polipptidos y la sntesis de
protenas en clulas eucariotas. Se administran por va IM o SC, pero no por va IV
debido a su toxicidad. Se concentran en hgado, rin, bazo y pulmn.
La terapia con emetinas solo se restringe para pacientes que no toleran el metronidazol.
(6)
Deshidroemetina
Posee propiedades farmacolgicas similares a la emetina aunque se le considera un
producto menos txico. Al igual que la emetina su uso es restringido. (6)(7)
Cloroquina
Es eficaz en amebiasis heptica en la que se puede utilizar sola o combinada con
emetina. Ejerce un efecto txico directo en los trofozotos de E. histolytica y es
concentrada fuertemente en el interior del hgado por lo cual constituye un frmaco
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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
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eficaz contra los abscesos amebianos. Sin embargo no tiene tanta eficacia como el
metronidazol, por lo que se usar solo no se dispone del metronidazol o est
contraindicado. (7)(8)
2. Amebicidas Intestinales:
Yodoquinol
El yodoquinol o diyodohidroxiquina es un derivado de las 8-hidroxiquinolinas, activo
exclusivamente sobre amebas localizadas en la luz intestinal, usado para eliminar E.
Histolytica. Tiene cierta accin tambin sobre Dientamoeba fragilis y Balantidium coli.
Se absorbe en escasa cantidad, aunque a dosis altas lo hace en grado suficiente para
provocar efectos txicos. Menos del 10 % de una dosis oral se recoge en orina, en forma
metabolizada.
El yodoquinol es ms inocuo que el clioquinol. (8)
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Diloxanido
Es un derivado de la serie de dicloroacetamidas que se utiliza como ster
fluoradoinsoluble (furamida). Es til en los portadores asintomticos o en las amebiasis
intestinales ligeras, pero no lo es en las amebiasis intestinales de mayor entidad en las
que estn pasando merozoitos, ni en la disentera aguda en la que se debe emplear
metronidazol o yodoquinol, ni en las amebiasis extraintestinales. Se absorbe con rapidez
en el tubo intestinal; el ster sufre hidrlisis en el propio intestino. (6)(7)
Paromomicina
Es un antibitico aminoglucsido que muestra actividad frente a E. histolytica en la luz
intestinal, as como en infecciones por Cestodes. Al igual que los dems
aminoglucsidos, acta sobre la subunidad ribosmica30S y se absorbe muy pobremente
en el tubo intestinal, si bien en caso de inflamacin o ulceracin puede hacerlo y
producir la caracterstica toxicidad sistmica del grupo.
La paromomicina ha sido aceptada como el medicamento ms indicado para combatir la
colonizacin por E. histolytica. Se le utiliza como agente nico en sujetos asintomticos
que tienen colonizacin intestinal por E. histolytica y tambin se usa en combinacin
con metronidazol en colitis amebiana y en abscesos amebianos del hgado. (6)(7)
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Tetraciclinas
Son amebicidas que usan en combinacin con otros amebicidas intestinales, tambin son
activas frente a Giardia. Entre las diversas tetraciclinas la tiaciclina es el Giardicida ms
potente. (6)(7)
3. Amebicidas Mixtos:
Metronidazol
Es un derivado de la serie de nitroimidazoles que posee un amplio espectro de accin, no
slo como antiparasitario sino como antimicrobiano. Es activo frente a la mayora de los
ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
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protozoos del intestino pero es especialmente til para tratar infecciones extraintestinales
(absceso heptico).
Los estudios in vitro en protozoos parsitos frmacosensibles y frmacoresistentes
indican que el grupo nitro en la posicin 5
actividad y que las sustituciones en la posicin 2 del anillo imidazlico que intensifica la
conjugacin de resonancia de laestructura qumica refuerzan su actividad antiprotozoica.
A diferencia de lo sealado, la sustitucin de un grupo acilo en la posicin 2 anula dicha
conjugacin y aminora la actividad antiprotozoica. (6)(7)
Posee una gran actividad tanto in vitro como in vivo frente E. histolytica y Trichomona
vaginales.
Su accin se atribuye a la generacin en el parsito de compuestos intermedios
reducidos los cuales tras su oxidacin originan aniones superxidos y otros productos
citotxicos, como radicales hidroxilo que provocan la destruccin de la clula.
ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
IV.
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EFECTOS ADVERSOS
a) Amebicidas Luminales
Furoato de Diloxanida: El Furoato de Diloxanida generalmente es bien tolerado y
sus efectos adversos son leves; el ms comn es la flatulencia y a veces se detectan
nuseas, vmito, diarrea, prurito y urticaria (8).
Yodoquinol: Puede asociarse con dermatitis txica provocada por el yodo,
escalofros, fiebre, dermatitis leve a severa, irritacin, molestias abdominales, diarrea
o cefalea. Tambin pueden inducir bocio e interferir con ciertas pruebas de funcin
tiroidea; adems, el nivel de yodo unido a protenas puede permanecer elevado
durante un periodo de hasta 6 meses despus de finalizado el tratamiento. El
yodoquinol es irritante para mucosa gastrointestinal y por este motivo debe
consumirse despus de las comidas (8).
Paromomicina: A menudo se asocia con hipermotilidad gastrointestinal, nuseas,
diarrea y dolores clicos abdominales, que en general se manifiestan el segundo o el
tercer da de tratamiento y con una dosis diaria mayor de 2g. En casos raros, provoca
cefalea, vrtigo, vmitos, dolor abdominal o rash (8).
b) Amebicidas Sistmicos
Emetina: Se asocia con una incidencia muy elevada de efectos txicos, tanto despus
de su administracin local como por va sistmica. Por este motivo, la va intravenosa
est contraindicada. Las dosis elevadas provocan lesiones agudas de corazn, hgado,
riones e intestinos; por ello se redujeron las dosis recomendadas. A pesar de estas
disminuciones aun se documentan casos fatales, a menudo despus de cursos
repetidos de la droga separados por intervalos breves. Es probable que la vida media
de la Emetina sea de semanas a meses. Con frecuencia induce diarrea, nuseas y
vmitos, as como debilidad muscular, rigidez muscular y mialgias; tambin puede
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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
provocar
alteraciones
sensoriales.
Los
efectos
Seminario
txicos
principales
son
c) Amebicidas Mixtos
Metronidazol (prototipo): Los efectos adversos slo en contados ocasiones alcanzan
intensidad suficiente para interrumpir el frmaco. Las ms comunes son cefaleas,
nuseas, xerostoma, y un regusto metlico. A veces surgen vmitos, diarrea y
molestias abdominales. Durante la teraputica pueden observarse lengua saburral,
glositis y estomatitis, y stas se acompaan de una intensificacin repentina de
moniliasis. Entre los efectos neurotxicos que obligan a interrumpir el consumo de
Metronidazol estn mareos, vrtigos y, en pocas ocasiones, encefalopata,
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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
Seminario
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
1. Maldonado,
S.:
Amebiasis.
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Seminario
lnea].
Disponible
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http://bibmed.ucla.edu.ve/edocs_bmucla/MaterialDidactico/farmacologia/antiamibianos.ht
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2. Echevarria, C.: Antiparasitarios. Amebiasis. [articulo en lnea]. Disponible en:
http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/530/1/Guia-para-el-estudio-de-losmedicamentos-antiprotozoaricos-y-antihelminticos.html
3. Flrez J: farmacologa Humana. 3 ed. Ed. Masson. Barcelona.1998
diarreico
agudo
en
adultos.
[Artculo
en
lnea].
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ANTIPARASITARIOS: AMEBICIDAS
7. Goodman,
A.
Gillman,
A.
LAS
BASES
Seminario
FARMACOLGICAS
DE
LA
Fecha
de
acceso:
24/09/2010].
Formato:
http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Jh2924s/2.1.3.html
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HTM.
Disponible
en: