Manual Suspensiones

Manual de
excipientes para la
formulacin de
suspensiones
Realizado por: Flores de la Cruz Edgar F, Hernndez Coro

Abraham J, Gmez Garca Valeria M.
CONSERVADORES........................................................................................5
METIL PARABENO.............................................................................................................. 5
PROPILPARABENO............................................................................................................. 8
ETILPARABENO............................................................................................................... 11
CIDO BENZOICO........................................................................................................... 13
ACETATO DE SODIO......................................................................................................... 16
BENZOATO DE SODIO...................................................................................................... 17
TENSIOACTIVOS........................................................................................19
ESTEARATOS DE POLIOXIETILENO.......................................................................................19
ALCOHOL CETOESTEARLICO............................................................................................. 22
TRIETANOLAMINA............................................................................................................ 24
VITAMINA E SUCCINATO DE POLIETILENGLICOL......................................................................26
TWEEN 20.................................................................................................................... 27
VISCOSANTES........................................................................................... 28
CARBOXIMETILCELULOSA
DE SODIO....................................................................................28
CARBOXIMETILCELULOSA DE CALCIO...................................................................................30
BENTONITA................................................................................................................... 32
ACACIA........................................................................................................................ 33
DIXIDO DE SILICIO COLOIDAL........................................................................................... 35
GOMA GUAR.................................................................................................................. 37
ANTIOXIDANTES........................................................................................39
CIDO ASCRBICO.......................................................................................................... 39
CIDO CTRICO MONOHIDRATADO.......................................................................................41
ALFA TOCOFEROL........................................................................................................... 42
BUTILHIDROXIANISOL....................................................................................................... 44
BUTILHIDROXITOLUENO.................................................................................................... 45
ANTIESPUMANTES.....................................................................................47
DIMETICONA.................................................................................................................. 47
SIMETICONA.................................................................................................................. 48
COSOLVENTES........................................................................................... 50
GLICERINA.................................................................................................................... 50
PROPILENGLICOL............................................................................................................ 52
EDULCORANTES........................................................................................54
ACELSUFAME POTSICO.................................................................................................... 54
ASPARTAME................................................................................................................... 57
CICLAMATO DE SODIO..................................................................................................... 61
SACARINA SDICA.......................................................................................................... 64
SORBITOL..................................................................................................................... 67
BUFFERS................................................................................................... 72
CIDO BRICO............................................................................................................... 72
BORATO DE SODIO.......................................................................................................... 75
CITRATO DE POTASIO....................................................................................................... 77
FOSFATO DE SODIO DIBSICO............................................................................................ 79
FOSFATO DE SODIO MONOBSICO......................................................................................82
HUMECTANTES..........................................................................................85
BUTILENGLICOL.............................................................................................................. 85
LAURIL SULFATO DE SODIO.............................................................................................. 86
CLORURO DE BENZALCONIO.............................................................................................. 89
SABORIZANTES.........................................................................................92
MENTOL....................................................................................................................... 92
Conservadores
Metil parabeno
Formula qumica:
Formula Molecular: C8H8O3

Peso molecular: 152,14 g/mol
Nombres Comunes
Metil hidroxibenzoato y parahidroxibenzoato de metilo
Propiedades
Son ms activos frente a levaduras y mohos que en contra bacterias,pero ms
activos contra las bacterias Grampositivas que contra bacterias Gram-negativas. el
Metilparabeno es el menos activo de los parabenos.
Su actividad antimicrobiana aumenta al aumentar la longitud de cadena del resto
alquilo.
pH 4-8 con actividad antimicrobiana La eficacia de conservacin disminuye al
aumentar el pH debido a la formacin del anin fenolato.
La actividad puede ser mejorada mediante el uso de combinaciones de parabenos
que producen efectos sinrgicos. Por lo tanto, las combinaciones de metil-, etil-,
propil-, y butilparabeno menudo se utilizan juntos.
La actividad mejora por la adicin de otros excipientes tales como: propilenglicol
(2-5%); alcohol feniletlico; y el cido edtico.
Densidad
1.352 g/cm3
Constante de disociacin pKa = 8,4 a 228C
Coeficientes de reparto Los valores para diferentes aceites vegetales varan

considerablemente y se ven afectados por la pureza del aceite.
coeficientes
de
reparto
de
metilparabeno en aceite vegetal y
agua
Solvente
coeficientes de
reparto aceite/
agua
Aceite de almendras 7.5
aceite de castor
6.0
Aceite de maz
4.1
adipato de dietilo
200
Miristato
de 18.0
isopropilo
Lanolina
7.0
Aceite mineral
0.1
Aceite de cacahuete 4.2
Aceite de soja
6.1
Solubilidad
Solubilidad de metilparabeno en diversos disolventes
Solvente
Solubilidad a 25C a menos que se
indique lo contrario
Etanol
1 en 2
Etanol (95%)
1 en 3
Etanol (50%
1 en 6
ter
1 en 10
glicerina
1 en 60
Aceite mineral
Prcticamente insoluble
Aceite de cacahuete
1 en 200
Propilenglicol
1 en 5
Water
1 en 400
1 en 50 a 50C
1 en 30 a 80 C
Viscosidad
La viscosidad depender del tipo de metilcelulosa
Punto de fusin: 280-300C.

Categora funcional
Conservante antimicrobiano.
Aplicaciones
Se usa ampliamente como un conservante antimicrobiano en cosmticos,
productos alimenticios, y formulaciones farmacuticas (suspensiones y
emulsiones).
Pueden utilizarse solos o en combinacin con otros parabenos y agentes
antimicrobianos. Son eficaces en un amplio intervalo de pH aunque la mayora son
eficaz contra levaduras y mohos. Aumentan la actividad antimicrobiana cuando se
mezclan con otrods parabenos y proporcionar una conservacin eficaz.
La eficacia de conservacin tambin mejora la adicin de glicol de propileno 2-5%,
o mediante el uso de parabenos como propilparabeno a 0,02%.
Tambin es utilizado para la conservacin de diversos productos farmacuticos
parenterales.
Las concentraciones inhibitorias mnimas
(MIC) de metilparabeno
en solucin acuosa
Microorganismo
MIC
(mg/
mL)
Aerobacter aerogenes ATCC 8308, 2000
Bacillus cereus var. mycoides ATCC
6462, Bacillus subtilis ATCC 6633,
Candida albicans ATCC 10231, Proteus
vulgaris ATCC 8427, Pseudomonas
stutzeri, Staphylococcus aureus ATCC
6538P, Staphylococcus epidermidis
ATCC 12228
Aspergillus
niger
ATCC
9642, 1000
Enterobacter cloacae ATCC 23355,
Escherichia
coli
ATCC
8739,
Escherichia coli ATCC 9637, Klebsiella
pneumoniae ATCC 8308, Proteus
vulgaris ATCC 13315
Penicillium chrysogenum ATCC 9480, 500
Penicillium digitatum ATCC 10030,

400
Pseudomonas aeruginosa ATCC 9027,
Pseudomonas
aeruginosa
ATCC
15442, Sarcina lutea
Concentracin
Soluciones y suspensiones orales de 0.0150.2%
Descripcin
Es inodoro o casi inodora y tiene un ligero sabor ardiente.
Color
Se produce en forma de cristales incoloros o un cristalino blanco polvo.
Condiciones de almacenamiento y la estabilidad
Las soluciones acuosas de metilparabeno a pH 3-6 se pueden esterilizar mediante
autoclave a 120 C durante 20 minutos, sin descomposicin.
Las soluciones acuosas a pH 3-6 son estables (menos de 10% de
descomposicin) durante un mximo de alrededor de 4 aos a temperatura
ambiente, mientras soluciones acuosas a pH 8 o superior estn sujetos a hidrlisis
rpida (10% o ms despus de aproximadamente 60 das de almacenamiento a
temperatura ambiente).
Se debe almacenar en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco
Incompatibilidades
La actividad antimicrobiana se reduce en presencia de agentes tensioactivos no
inicos, tales como polisorbato 80, como resultado de la formacin de micelas. El
propilenglicol al 10% se ha demostrado que potenca la actividad antimicrobiana
de los parabenos en presencia de tensioactivos no inicos y evita la interaccin
entre el metilparabeno y polisorbato 80.
Incompatibilidades con otras sustancias como bentonita, trisilicato de magnesio,
talco, goma de tragacanto, alginato de sodio, aceites esenciales, sorbitol, y
atropina. Tambin reacciona con diversos azcares y alcoholes de azcares

relacionados.
Se ha informado la absorcin de metilparabeno por los plsticos por lo que la
cantidad absorbida depende del tipo de plstico y el vehculo, aunque se ha
afirmado que la baja densidad y alta densidad de botellas de polietileno no
absorben metilparabeno.
En presencia de hierro y es sujeto a la hidrlisis por lcalis dbiles y cidos
fuertes.
Mtodo de fabricacin
Se prepara mediante la esterificacin de p-hidroxibenzoico cido con metanol.
Seguridad
Los parabenos son mutagnicos, teratognicos, y pero no cancergenos. No
presentan niveles significativos de sensibilizacin de fotocontacto o de
fototoxicidad.
Precauciones
Puede ser irritante para la piel, los ojos y las membranas mucosas, y deben ser
manejados en un ambiente bien ventilado.
Propilparabeno
Formula qumica:

Nombres Comunes
Propil hidroxibenzoato Y parahidroxibenzoato de propilo
Propiedades
Los parabenos son ms activo contra levaduras y mohos que contra bacterias.
Tambin son ms activos frente a bacterias Gram-positivas que contra Bacterias
Gram-negativo.
La actividad puede ser mejorada mediante el uso de combinaciones de los
parabenos, como se producen efectos aditivos. Propilparabeno se ha utilizado con
metilparabeno en preparaciones parenterales, y se utiliza en combinacin con
otros parabenos en formulaciones de los tpicos y orales.
Las combinaciones de metil-, etil-, propil-, y butilparabeno menudo se utilizan
juntos.
Densidad: 1,06 g/cm
Densidad (a granel): 0.426 g/cm3
Densidad (verdadera): 1.288 g/cm3
Constante de disociacin pKa = pKa = 8.4 at 22C
Coeficientes de reparto Los valores para diferentes aceites vegetales varan
considerablemente y se ven afectados por la pureza del aceite
coeficientes
de
reparto
de
agua
Solvente
coeficientes
de
reparto
aceite/ agua
Aceite de maz
58.0
Aceite mineral
Aceite
cacahuete
Aceite de soja
0.5
de 51.8
65.9
Solubilidad
La actividad de los parabenos aumenta al aumentar la longitud de cadena del
resto alquilo pero la solubilidad disminuye.
Solvente
Solubilidad a 20C a menos
que se indique lo contrario
Acetona
Totalmente soluble
Etanol (95%)
1 en 1.1
Etanol (50%
1 en 5.6
ter
Totalmente soluble
glicerina
1 en 250
Aceite mineral
1 en 3330
Aceite de cacahuete
1 en 70
Propilenglicol
1 en 3.9
Propilenglicol(50%)
1 en 110
1 in 4350 at 15C
at 158C 1 in 2500
1 in 225 a 80 C
Viscosidad
Punto de ebullicin: 295C
ndice de refraccin: nD 14 = 1.5049
Categora funcional
Aplicaciones
Se usa ampliamente como un conservante antimicrobiano encosmticos,

productos alimenticios, y formulaciones farmacuticas (suspensiones y
emulsiones).
Pueden utilizarse solos o en combinacin con otros parabenos y agentes
antimicrobianos. Son eficaces en un amplio intervalo de pH aunque la mayora son
eficaz contra levaduras y mohos.
El Propilparabeno (0,02% w / v) junto con metilparabeno (0,18% w / v) se ha
utilizado para la conservacin de diversas formulaciones farmacuticas
parenterales.
Las concentraciones inhibitorias mnimas
(MIC) de metilparabeno
en solucin acuosa
Microorganismo
MIC
(mg/
mL)
Aerobacter aerogenes ATCC 8308
1000
Aspergillus niger ATCC 9642, Bacillus 500
subtilis ATCC 6633, Escherichia coli
ATCC 8739, Klebsiella pneumoniae
ATCC 8308, Salmonella typhosa ATCC
6539
Rhizopus nigricans ATCC 6227A, 125
Bacillus cereus var. mycoides ATCC
6462
Concentracin
En suspensiones de 0.010.02%
Descripcin
Se produce como un polvo blanco, cristalino, inodoro e inspido
Las soluciones propilparabeno acuosa a pH 3-6 se pueden esterilizar por
autoclave, sin descomposicin.
pH de 3-6, en soluciones acuosas son estables (menos de 10% de

descomposicin) durante hasta aproximadamente 4 aos a temperatura ambiente,
mientras que las soluciones a pH 8 o superior son sujetos a hidrlisis rpidas (10%
o ms despus de aproximadamente 60 das a temperatura ambiente).
Incompatibilidades
inicos, tales como polisorbato 80, como resultado de la formacin de micelas. el
propilenglicol al 10% se ha demostrado que potenca la actividad antimicrobiana
de los parabenos en presencia de tensioactivos no inicos y evita la interaccin
entre el metilparabeno y polisorbato 80.
Se ha informado la absorcin de metilparabeno por los plsticos por lo que la
cantidad absorbida depende del tipo de plstico y el vehculo, aunque se ha
afirmado que la baja densidad y alta densidad de botellas de polietileno no
absorben metilparabeno.
En presencia de hierro y es sujeto a la hidrlisis por lcalis dbiles y cidos
fuertes.
Mtodo de fabricacin
Se prepara mediante la esterificacin de p-hidroxibenzoico cido con n-propanol.
Seguridad
Los parabenos son mutagnicos, teratognicos, y pero no cancergenos. no
fototoxicidad.
Precauciones
manejados en un ambiente bien ventilado. Proteccin de ojos y traer guantes. Se
recomienda mscara o respirador.
Referencias
Raymond CRowe y col. (2009). handbook. london: pharmaceutical press.
ACOFARMA. (2009). Propilparabeno. 2016, de ACOFARMA
http://www.acofarma.com/admin/uploads/descarga/408613a7fe07629597df9e0d232a7707d11bf48fb03b/main/files/Tween.pdf
Sitio
web:
Etilparabeno
Formula qumica:

Peso molecular: 166.16 g/mol
Nombres Comunes
Etil hidroxibenzoato, etil parahidroxibenzoato
Categora funcional
Actividad antimicrobiana
Propiedades
Las combinaciones de metil-, etil-, propil-, y butilparabeno menudo se utilizan
juntos.
Densidad: 1,06 g/cm
Densidad (a granel): 0.426 g/cm3
Densidad (verdadera): 1.288 g/cm3
Constante de disociacin pKa = pKa = 8.4 at 22C

Coeficientes de reparto: Los valores para diferentes aceites vegetales varan
Considerablemente y se ven afectados por la pureza del aceite.
coeficientes
de
reparto
de
agua
Solvente
coeficientes
de
reparto
aceite/ agua
Aceite de maz
14.0
Aceite mineral
0.13
Aceite
de 16.1
cacahuete
Aceite de soja
18.8
Solubilidad
La actividad de los parabenos aumenta al aumentar la longitud de cadena del
resto alquilo pero la solubilidad disminuye.
Solvente
Solubilidad a 20C a menos
que se indique lo contrario
Acetona
Totalmente soluble
Etanol
1 en 1.4
Etanol (95%)
1 en 2
metanol
1 en 0.9
ter
1 en 1.3
glicerina
1 en 200
Aceite mineral
1 en 4000
Aceite de cacahuete
1 en 100
Propilenglicol
1 en 4
Propilenglicol(50%)
1 en 110
agua
1 in 1250 at 15C
1 en 910
1 in 120 a 80 C
Viscosidad

Punto de ebullicin: 297298C con descomposicin.
Punto de fusin: 115118C
Categora funcional
Aplicaciones
Los parabenos son eficaces en un amplio intervalo de pH y tienen un amplio
espectro de actividad antimicrobiana, aunque son ms eficaces contra levaduras y
mohos; Debido a la mala solubilidad de los parabenos, las sales parabeno, en
particular la sal de sodio, se utilizan recuentemente. Sin embargo, esto puede
hacer que el pH de las formulaciones mal tamponadas pueda ser ms alcalino.
Descripcin
Se produce como un polvo blanco, cristalino, inodoro o casi inodoro
Soluciones etilparabeno acuosa a pH 3-6 se pueden esterilizar por autoclave, sin
descomposicin.
pH de 3-6, en soluciones acuosas son estables (menos de 10% de
descomposicin) durante hasta aproximadamente 4 aos a temperatura ambiente,
mientras que las soluciones a pH 8 o superior son sujetos a hidrlisis rpidas (10%
o ms despus de aproximadamente 60 das a temperatura ambiente).
El Etilparabeno se debe almacenar en un recipiente bien cerrado en un lugar
fresco y seco.
Incompatibilidades
inicos, tales como polisorbato 80.
El etilparabeno se coabsorbe sobre slice en presencia de fenoles etoxilados.
xido de hierro amarillo, azul marino, y silicato de aluminio ampliamente absorber
etilparabeno en simples sistemas acuosos, reduciendo as la eficacia conservante.
En presencia de hierro y es sujeto a la hidrolisis por lcalis dbiles y cidos
fuertes.
Mtodo de fabricacin
Se prepara mediante la esterificacin de p-hidroxibenzoico cido con etanol (95%).
Seguridad
Los parabenos son mutagnicos, teratognicos, y pero no cancergenos. no
fototoxicidad.
La OMS ha establecido un total estimado para la ingesta diaria admisible para el
metil, etil, propil parabenos y por lo que solo es hasta 10 mg / kg de peso corporal.
Precauciones
manejados en un ambiente bien ventilado. Proteccin de ojos y traer guantes. Se
recomienda mscara o respirador.
Referencias
ACOFARMA. (2009). etilparabeno. 2016, de ACOFARMA
cido benzoico
Formula qumica:
Formula Molecular: C6H5-COOH
Sitio
web:

Nombres Comunes
cido benzoico
Propiedades
pH= 2,8 en soluciones acuosas saturadas a 25C.
Slo el cido no disociado muestra propiedades antimicrobianas. la actividad
depende por lo tanto en el pH.
La actividad ptima se produce a valores de pH por debajo de 4,5; a valores de pH
superiores a 5, el cido benzoico es casi inactivo.
La actividad antimicrobiana se ve reforzada por la adicin de protamina, una
protena bsica.
La actividad es menos, en general, contra las bacterias Gram-negativas.
La adicin de propilenglicol puede aumentar la actividad fungisttica del cido
benzoico.
Densidad:
1,311 g / cm3 para slidos a 24C;
1,075 g / cm3 para lquidos a 130C.
Constante de disociacin
pKa = 4.19 at 25C;
pKa = 5.54 in methanol 60%.
Coeficientes de reparto:
Benceno: agua = 0,0044
Ciclohexano: agua = 0,30
Octanol: agua = 1,87
Solubilidad
Solubilidad acuosa aparente de cido benzoico puede ser
Mejorada por la adicin de cido ctrico o acetato de sodio a la solucin.
Solubilidad de cido benzoico en

diversos disolventes
Solvente
Solubilidad
a
25C a menos
que se indique
lo contrario
Acetona
1 en 2.3
Etanol
1 en 1.4
benceno
Disulfuro
carbono
Tetracloruro
carbono
Cloroformo
Ciclohexano
Etanol
Etanol al 76%
Etanol al 54%
Etanol al 25%
ter
aceites fijos
metanol
Tolueno
agua
1 en 9.4
de 1 en 30
de 1 en 15.2
1 en 4.5
1 en 14.6
1 en 2.7 a15C
1 en 2.2
1 en 3.72
1 en 6.27(
1 en 68
1 en 3
Totalmente
soluble
1 en 1.8
1 en 11
1 en 300
Punto de ebullicin: 249,2 C

Punto de fusin: 122C (comienza a sublimarse a 100C)
Contenido de humedad: 0.170.42% w/w
Categora funcional
Actividad antimicrobiana y agente teraputico
Aplicaciones
Tiene actividad antimicrobiana, la cual va en valores de pH entre 2,5-4,5.
El cido benzoico tambin tiene una larga historia de uso como un antifngico en
forma de preparados teraputicos tpicos tales como ungento Whitfield (cido
benzoico 6% y cido saliclico 3%).
Concentracin
En suspensiones orales 0.1% y en preparaciones tpicas de 0.10.2%.
Descripcin
Se produce como un polvo blanco, ligero o en cristales incoloros. Es
esencialmente inspido sin olor o con un olor ligero caracterstico a de benju.
Se pueden esterilizar en autoclave o por filtracin.
Una solucin acuosa al 0,1% w / v de cido benzoico se ha informado ser estable
durante al menos 8 semanas cuando se almacena en cloruro de polivinilo en
botellas a temperatura ambiente.
Cuando se aade a una suspensin, de cida benzoico se disocia, con el anin
benzoato se adsorbe sobre las partculas Esta adsorcin altera la carga en la
superficie de las partculas, que a su vez puede afectar a la estabilidad fsica de la
suspensin.
El material a granel se debe almacenar en un recipiente bien cerrado en un lugar
fresco y seco.
Incompatibilidades
Experimenta reacciones tpicas de un cido orgnico, por ejemplo, con lcalis o
metales pesados. La actividad conservante puede ser reducida por la interaccin
con caoln
Mtodo de fabricacin
Aunque el cido benzoico se produce naturalmente, tambin se produce
comercialmente por varios mtodos sintticos. Un proceso implica la continua
oxidacin en fase lquida de tolueno en presencia de un catalizador de cobalto en
150-200C y 0,5-5,0 MPa (5,0 a 50,0 atm) de presin para dar un rendimiento de
cido benzoico aproximadamente 90%.
El cido benzoico se puede producir tambin comercialmente de benzotricloruro o
anhdrido ftlico.
En otro procedimiento comercial, es el anhdrido ftlico se convierte al cido

benzoico, en aproximadamente un 85% de rendimiento, por hidrlisis en presencia
de ftalatos disdico con calor y cromo, el cido benzoico crudo se purifica por
sublimacin o recristalizacin.
Seguridad
Debe tener cuidado cuando se administra
enfermedad heptica crnica.
el cido benzoico a pacientes con
El cido benzoico es un irritante gstrico, y un irritante suave para la piel. Tambin

es un irritante suave para los ojos, las mucosas y puede causar reacciones
La ingesta diaria aceptable de la OMS de cido benzoico y otros benzoatos, es de
5 mg / kg de peso corporaly La dosis oral humana letal mnima del benzoico cido
es 500 mg / kg de peso corporal.
Precauciones
El cido benzoico puede ser nocivo para la inhalacin, ingestin o absorcin por
la piel y puede ser irritante a los ojos, la piel y las membranas mucosas. El cido
benzoico se debe ser manejado en un ambiente bien ventilado. Se recomienda
usar mscara o respirador. El cido benzoico tambin es inflamable.
Referencias
ACOFARMA. (2009). acido benzoico. 2016, de ACOFARMA Sitio web:
Acetato de sodio
Formula qumica:
Formula Molecular: C2H3NaO2 para anhidro

Y C2H3NaO2-3H2O trihidratado
Peso molecular: 82.0g/mol para anhidro y
136.1 g/mol trihidratado
Nombres Comunes
Acetato de sodio dihidrato, acetato de sodio trihidrato Y Acetato de Sodio
Propiedades
pH = 7,5 a 9,0 (5% w / v de solucin acuosa)
Higroscopicidad: El acetato de sodio anhidro y trihidrato son higroscpico.
Solubilidad: Soluble 1 en 0,8 en agua, 1 en 20 en etanol (95%).
Punto de fusion: 58 trihidratado y punto de fusin 324C para anhidro.
Peso especfico: 1,53
Densidad
1,53 g/cm para anhidro y 1,45g/cm para trihidratado.
Categora funcional
Actividad antimicrobiana y amortiguador
Aplicaciones
se utiliza como parte de un sistema de tampn cuando se combina con cido
actico por va intramuscular, intravenosa, tpica, oftlmica, nasal, oral, tica, y las
formulaciones subcutneas.
se puede usar para reducir el amargor de productos farmacuticos orales y
mejorar las propiedades antimicrobianas de las formulaciones. Se ha demostrado
que inhibe el crecimiento de S. aureus y E. coli, pero no C. albicans en soluciones
de hidrolizado de protenas.
Concentracin
En suspensiones al 0.1%
Descripcin
Son cristales transparentes incoloros o polvo cristalino granular con un ligero olor
a cido actico.
Acetato de sodio debe ser almacenado en recipientes hermticos.
Incompatibilidades
El acetato de sodio reacciona con los componentes cidos y bsicos. Va a
reaccionar violentamente con flor, nitrato de potasio, y diceteno.
Mtodo de fabricacin
Se prepara por neutralizacin del acido actico con carbonato de sodio.
Seguridad
Por lo general se considera como no txico y no irritante.
Es venenoso si inyecta por va intravenosa, es moderadamente txico por
ingestin, y es un irritante para la piel y los ojos.
Precauciones
El acetato de sodio es irritante de la piel y los ojos. Se recomienda utilizar guantes
y gafas protectoras. al exoperse , lavar los ojos y la piel con grandes cantidades
de agua. La inhalacin del polvo puede causar problemas en el tracto pulmonar.
Cuando se calienta hasta la descomposicin el acetato de sodio emite humos
txicos de NaO2
Referencias
ACOFARMA. (2009). acetato de sodio. 2016, de ACOFARMA Sitio web:
Benzoato de sodio
Formula qumica:
Formula Molecular: NaC6H5CO2

Nombres Comunes
Benzoato de sodio
Propiedades
pH = 8,0 (solucin acuosa saturada a 25C). Inactivo arriba de pH
aproximadamente de 5. la eficacia conservante se ve mejor en soluciones cidas
(PH 2-5).
Densidad: de 1,497 a 1,527 g / cm3 a 24C
osmolaridad: 2,25% w / v de solucin acuosa es iso-osmtica con suero.
Punto de fusion: 410 C
Solubilidad:
Solubilidad de benzoato de sodio.
Solvente
Solubilidad
a
20C a menos
que se indique
lo contrario
etanol (95%)
1 en 75
etanol (90%)
1 en 50
agua
1 en 1.8
1 en 1.4 a 100C
Categora funcional
Conservante antimicrobiano y lubricante en cpsulas.
Aplicaciones
Se utiliza principalmente como un conservante antimicrobiano en cosmticos,
alimentos y productos farmacuticos.
El benzoato de sodio se utiliza en lugar de cido benzoico en algunas
circunstancias, debido a su mayor solubilidad. Sin embargo, en algunas
aplicaciones pueden impartir un sabor desagradable a un producto.
Concentracin
Se usa en concentraciones de 0,02-0,5% en medicamentos orales y 0,5% en los
productos parenterales.
Descripcin
El benzoato de sodio se produce como un granular blanco o cristalino, ligeramente
un polvo higroscpico. Es inodoro o con ligero olor a benju y tiene un sabor dulce
y solucin salina desagradable.
Las soluciones acuosas se pueden esterilizar en autoclave o por filtracin.
El material a granel se debe almacenar en un recipiente bien cerrado, en un lugar
fresco y seco.
Incompatibilidades
Incompatible con compuestos cuaternarios, gelatinas, sales frricas, sales de
calcio y sales de metales pesados, incluyendo la plata, el plomo, y mercurio. La
actividad conservante puede ser reducida por la interaccin con caoln o
tensioactivos no inicos.
Mtodo de fabricacin
Preparado por el tratamiento de cido benzoico bicarbonato de carbonato ter
sodio bicarbonato de sodio.
Seguridad
Benzoato de sodio ingerido se conjuga con glicina en el hgado para dar cido
hiprico, que se excreta en la orina.
Puede causar gastritis y efectos adversos como reacciones anafilaxis y urticarial.
Precauciones
El benzoato de sodio puede ser irritante para los ojos y la piel. Utilizar guantes de
proteccin y proteccin para los ojos.
Referencias
ACOFARMA. (2009). Benzoato de sodio. 2016, de ACOFARMA Sitio web:
Tensioactivos
Estearatos de polioxietileno
Formula qumica:
Las frmulas empricas y pesos

moleculares de estearatos de
polioxietileno.
nombre Formula
Peso
emprica
molecula
r g/mol
Polyox C34H68O10
636.91
yl
8
stearat
e
Polyox C42H84O14
813.12
yl
12
stearat
e
Polyox C42H84O14
1165.55
yl
20
stearat
e
Polyox C42H84O14
2046.61
yl
40
stearat
e
Polyox C118H236O52 2487.15
yl
50
stearat
e
Polyox C218H436O1 4689.80
yl 100 02
stearat
e
Polyoxyl C30H60O8
548.80
6
stearate
Nombres Comunes
polioxil 40 estearato, estearato de glicol de polietileno
polioxietileno.
Propiedades
y estearatos de
Los estearatos de polioxietileno son una serie de polietoxilado derivados de cido

esterico.
Solubilidad:
Solubilidad de
polioxietileno.
Nombre
Etanol
(95%)
Polioxil 6 s
estearato
Polioxil 8 s
estearato
Polioxil
s
12
estearato
Polioxil
s
20
estearato
Polioxil
s
40
estearato
Polioxil
s
50
estearato
Polioxil
s
100
estearato
Polioxil
s
12
estearato
Polioxil
s
32
estearato
Polioxil
l
150
estearato
estearatos
de
Aceite
mineral
s
agua
DH
DH
Punto de inflamabilidad:
> 149C para polioxil 8 estearatos (Myrj 45).
Categora funcional
Agente emulsionante, agente solubilizante y agente humectante

Aplicaciones
En suspensines es espesante, y agente estabilizante; y tambin un portador de
liberacin controlada.
Los estearatos de polioxietileno se utilizan generalmente como emulsionantes en
aceite en agua para cremas y lociones. Su hidrofilicidad o lipofilicidad depende del
nmero de unidades de xido de etileno presentes: cuanto mayor el nmero,
mayor es las propiedades hidrfilas.
El polioxil 40 estearato se ha utilizado como un agente emulsionante en forma
infusiones intravenosa
Los estearatos de polioxietileno son particularmente tiles como agentes
emulsionantes cuando sales astringentes u otros electrolitos fuertes estn
presentes.
Tambin se pueden mezclar con otros tensioactivos para obtener cualquier
balance hidrfilo-lipfilo para lociones o formulaciones de ungento.
Concentracin
Usos de estearatos de polioxietileno como emulsionante auxiliar para aceite-agua
en emulsin grasa intravenosa de 0.55%, Emulsionante para lociones o cremas
aceite-agua de 0.510%.
Descripcin
Descripcin de varios estearatos de
polioxietileno.
nombre
Polioxil 6
estearato
Polioxil 8
estearato
Polioxil 12
estearato
Polioxil 40
estearato
descripcion
slido blando
crema cerosa
slido pastoso
slido ceroso, con un
ligero
olor,
suave,
parecida a la grasa,
casi blanco a un color
caf claro.
Polioxil 50 Slido, con un olor

estearato
suave, parecida a la
grasa o sin olor
Polioxil
Slido
100
estearato
Polioxil 12 pasta
estearato
Polioxil 32 Slido
estearato
Polioxil
Slido
150
estearato
Polioxil 20 slido ceroso
estearato

Son generalmente estables en presencia de electrolitos y cidos dbiles o bases.
Los cidos fuertes y las bases pueden causar la hidrlisis gradual y la
saponificacin. El material a granel se debe almacenar en un recipiente bien
cerrado, en un lugar seco, a temperatura ambiente.
Incompatibilidades
Los estearatos de polioxietileno son inestables en soluciones alcalinas calientes
debido a la hidrlisis, y tambin a saponificar con cidos fuertes o bases.
Decoloracin o la precipitacin pueden ocurrir con salicilatos, sustancias fenlicas,
sales de yodo y sales de bismuto, plata, y taninos. La formacin de complejos con
los preservativos puede tambin ocurrir. La actividad antimicrobiana de algunos
materiales, tales como bacitracina, cloranfenicol, fenoximetilpenicilina, sodio la
penicilina y tetraciclina pueden reducirse en presencia de concentraciones de
estearato de polioxietileno mayor que 5% agua / agua.
Mtodo de fabricacin
Estearatos de polioxietileno se preparan por la reaccin directa de cidos grasos,
particularmente el cido esterico, con xido de etileno.
Seguridad
Aunque los estearatos de polioxietileno se utilizan han principalmente como

agentes emulsionantes en formulaciones farmacuticas tpicas, ciertos materiales,
particularmente polioxil 40 estearatos, tambin se han utilizado en inyecciones
intravenosas y preparaciones orales. Los estearatos de polioxietileno han sido
ampliamente probados para toxicidad en animales y son ampliamente utilizados
en la industria farmacutica.
Precauciones
Pueden ser explosivos por que contienen ms de 100 ppm de xido de etileno
libre y puede presentar un riesgo de explosin si se almacena en un recipiente
cerrado. Esto es debido a la liberacin de xido de etileno en el espacio de cabeza
del recipiente, donde se puede acumular y as superar el Lmite de explosin.
Referencias
ACOFARMA. (2009). estearatos. 2016, de ACOFARMA Sitio
Alcohol cetoestearlico
Formula qumica:
Formula Molecular: CH3(CH2)nOH

Nombres Comunes
Alcohol cetoestearlico
web:
Propiedades
Punto de ebullicin: 300-360C (temperatura de degradacin)
Densidad (a granel): 0,8 g / cm3 a 20C.
Solubilidad: Soluble en etanol (95%), ter, y el aceite; prcticamente insoluble en
agua.
Categora funcional
Emoliente, agente emulsionante y aumenta la viscosidad del agente.
Aplicaciones
En las formulaciones farmacuticas tpicas, el alcohol cetoestearlico aumentar
la viscosidad y actuar como un emulsionante en agua-en-aceite y emulsiones
aceite-en-agua. el alcohol cetoestearlico estabiliza una emulsin y tambin actua
como un co-emulsionante, lo que disminuye la cantidad total de tensoactivo
requerida para formar una emulsin estable.
en combinacin con otros tensoactivos, forman emulsiones con microestructuras
muy complejas, estas microestructuras puede incluir cristales lquidos, estructuras
laminares, y gel en fases.
Concentracin
en suspensiones de 2-5%
Descripcin
es blanco o untuosa de color crema, copos, grnulos o grnulos. Cuenta con un
olor debil sabor dulce. Con el calentamiento, se derrite a un claro, incoloro o plido
lquido libre de materia en suspensin de color amarillo.
Es estable bajo condiciones normales de almacenamiento. se debe almacenar en
un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco.
Incompatibilidades
Incompatible con agentes oxidantes fuertes y sales metlicas.
Mtodo de fabricacin
se prepara mediante la reduccin apropiada de cidos grasos a partir de fuentes

vegetales y animales. tambin se pueden preparar directamente a partir de
fuentes de hidrocarburos.
Seguridad
Se utiliza principalmente en la industria farmacutica formulaciones tpica y
formulaciones cosmticas de uso tpico.
Precauciones
Es inflamable y en la combustin pueden producir humos que contienen monxido
de carbono.
Referencias
ACOFARMA. (2009). alcohol cetoestearilico. 2016, de ACOFARMA Sitio web:
Trietanolamina
Formula qumica:
Formula Molecular: C6H15NO3

Nombres Comunes
trietanolamina y trolamina
Propiedades
pH = 10,5 (solucin 0,1 N)
Punto de destello: 208C
Punto de congelacin: 21.6C
Higroscopicidad: muy higroscpico
Punto de fusin 20-21C
Contenido de humedad de 0,09%
La tensin superficial 48,9mn / m (48,9 dinas / cm) a 25C
Viscosidad (dinmica) 590 mPa s (590 cP) a 30C
Solubilidad
Solubilidad
Solvente
Acetona
Benceno
Tetracloruro
carbono
ter etil
metanol
agua
Solubilidad
20C
miscible
1 en 24
de miscible
1 en 63
miscible
miscible
Categora funcional
Agente emulsionante
Aplicaciones
Es ampliamente utilizado en formulaciones farmacuticas tpicas, principalmente
en la formacin de emulsiones. Cuando se mezcla en proporciones equimolares
con un cido graso, tales como cido esterico o cido oleico, la trietanolamina
forma un jabn aninico con un pH de aproximadamente 8, que puede ser
utilizado como un agente emulsionante para producir, emulsiones de grano fino

estables de aceite en agua.
La trietanolamina tambin se utiliza en la formacin de sal para soluciones
inyectables y en las preparaciones tpicas. Se utiliza como tensoactivo,
especialidades textiles, ceras, abrillantadores, herbicidas, desemulsionantes
derivados del petrleo, productos de tocador, aditivos para cemento, y de corte
Concentracin
Las concentraciones que se utilizan tpicamente para la emulsin son 2-4% v / v.
En el caso de aceites minerales, se necesitarn 5% v / v de trietanolamina, con un
aumento apropiado de la cantidad de cido graso utilizado.
Descripcin
Es un lquido de color claro, incoloro a amarillo plido viscoso. Lquido que tiene
un ligero olor amoniacal. Es una mezcla de bases, principalmente 2, 20,200nitrilotrietanol, aunque tambin contiene 2,20- iminobisethanol (dietanolamina) y
cantidades ms pequeas de 2-aminoetanol (monoetanolamina).
Puede tomar color al exponerse al aire y la luz. La calificacin 85% de
trietanolamina tiende a estratificarse por debajo de 15C;
homegeneidad puede ser restaurada por el calentamiento y la mezcla antes de su
uso. se debe almacenar en un recipiente hermtico protegido de la luz, en un lugar
fresco y seco.
Incompatibilidades
Es una amina terciaria que contiene grupos hidroxi, eso es capaz de experimentar
reacciones tpicas de aminas terciarias y alcoholes. Reacciona con cidos
minerales para formar sales cristalinas y steres.
Con los cidos grasos superiores, la trietanolamina forma sales que son solubles
en agua y tienen caractersticas de jabones. Tambin reaccionar con el cobre para
formar sales complejas. la decoloracin y precipitacin pueden tener lugar en el
presencia de sales de metales pesados.
Puede reaccionar con reactivos tales como cloruro de tionilo para reemplazar los
grupos hidroxi con halgenos. Los productos de estas reacciones son muy txicos.
Mtodo de fabricacin
Se prepara comercialmente mediante la amonolisis de xido de etileno. La

reaccin produce una mezcla de monoetanolamina, dietanolamina, y
trietanolamina, que estn separados a obtener los productos puros.
Seguridad
Puede causar hipersensibilidad o ser irritante, La dosis oral humana letal de
trietanolamina es estimado en 5 a 15 g / kg de peso corporal.
Precauciones
Puede ser irritante para la piel, los ojos y las mucosas membranas. La inhalacin
del vapor puede ser perjudicial.
Referencias

ACOFARMA. (2009). trietanolamina. 2016, de ACOFARMA
Vitamina E succinato de polietilenglicol

Formula qumica:
Formula Molecular: C33O5H54 (CH2CH2O)2022

Peso molecular: 1513 g/mol
Nombres Comunes
Vitamina E succinato de polietilenglicol
Propiedades
Sitio
web:
El ndice de acidez de 41,5

Concentracin micelar crtica 0,02% en peso (37c)
HLB valor: 13.2
Punto de fusin 37-41C
Solubilidad Soluble en agua en todas partes.
Peso especfico 1,06 a 45C)
Categora funcional
Potenciador de la absorcin,antioxidante, agente
solubilizante, tensoactivo y agente de suspensin
emulsionante,
agente
Aplicaciones
Utilizado principalmente como un solubilizante o emulsionante, debido a sus
propiedades tensioactivas.
Concentracin
De 2-5% en emulsiones
Descripcin
Es de blanco a marrn claro, slido ceroso y es prcticamente inspido.
Qumicamente, es una mezcla compuesta principalmente de polietilenglicol
monoesterificado 1000, el polietileno diesterified glicol 1000, polietilenglicol libre de
1000, y tocoferol libre.
Es estable a temperatura ambiente de hasta 4 aos. Reacciona con lcalis y
cidos.
Las soluciones acuosas de vitamina E succinato de polietilenglicol son estables en
un rango de pH de 4.5 a 7.5 y puede ser estabilizado adicionalmente con
propilenglicol.
Incompatibilidades
Es incompatible con cidos y lcalis fuertes.
Mtodo de fabricacin
se prepara por esterificacin del grupo cido de succinato cido D-a-tocoferilo

cristalino por polietilenglicol 1.000.
Seguridad
No se ha observado efecto adverso en ratas
Precauciones
Observar las precauciones normales apropiadas a las circunstancias y material
manejado. Usar guantes y proteccin para los ojos.
referencias
ACOFARMA. (2009). vitamina E. 2016, de ACOFARMA
Tween 20
Tween 60
Tween 80
Nombres Comunes
tween y polisorbatos
Sitio
web:
Propiedades
Son polisorbatos con 20 unidades de xido de etileno, surfactantes no-inicos
hidroflicos, con amplio e intenso poder emulgente y suspensor, que originan
emulsiones de fase externa acuosa (O/W), estables y de textura fina, poco
afectables por altas concentraciones de electrolitos o por cambios de pH ligeros,
observndose en la prctica se obtienen mejores resultados con la asociacin de
dos o ms emulgentes que con el empleo de slo uno.
Categora funcional
Agentes emulgentes no inicos
Aplicaciones
Se utilizan en farmacia para la preparacin de cremas, pomadas lavables, y bases
de supositorios, para emulsificar aceites, esencias, y vitaminas liposolubles, y
como humectantes en suspensiones orales o parenterales.
Concentracin
Como emulsificantes y solubilizantes: 1 15 %. Como humectantes: 0,1 3 %.
Descripcin
Son steres del polioxietilen sorbitano (sorbitol y sus anhdridos copolimerizados
con 4, 5, o 20 moles de xido de etileno) parcialmente esterificados con cidos
grasos superiores.
Se deben guardar en envases bien cerrados y Proteger de la luz.
Incompatibilidades
cidos y bases fuertes, sales de metales pesados, taninos, fenoles, alquitranes, y
breas. La actividad antimicrobiana de los parabenos se reduce en presencia de
polisorbatos.
Seguridad
Todos los polisorbatos son fotosensibles e higroscpicos.
Cubrir ojos y manos durante su uso

Precauciones
El tween puede irritar la piel, ojos y mucosas.
Referencias
ACOFARMA.
(2009).
tween.
2016,
de
ACOFARMA
Sitio
Viscosantes
Carboximetilcelulosa de sodio
Formula qumica:
Formula Molecular:
[C6H7O2(OH)x(OCH2COONa)y]n
Peso molecular: aproximadamente de 178.14 a 282.18 g/mol
Nombres Comunes
carmelosa de sodio y carboximetilcelulosa de sodio
Propiedades
Densidad (tapping) 0,78 g / cm3
web:
Constante de disociacin pKa = 4,30

Punto de fusin: 227C a 252C.
El contenido de humedad tpicamente menos de 10% de agua. es higroscpico y
absorbe cantidades significativas de agua a temperaturas de hasta 37C
Las humedades relativas de alrededor de 80%
Solubilidad Prcticamente insoluble en acetona, etanol (95%), ter, y tolueno.
Fcilmente disperso en agua a todas las temperaturas,
Categora funcional
Agente de recubrimiento, agente estabilizante, agente de suspensin e incrementa
la viscosidad.
Aplicaciones
En formulaciones farmacuticas, principalmente para una mayor viscosidad,
soluciones viscosas acuosas se utilizan para suspender los polvos esperados para
aplicacin tpica o oral y parenteral.
Las concentraciones ms altas, por lo general, un grado de 3-6% de la viscosidad
media utilizado para producir geles que se pueden utilizar como la base para
aplicaciones y pastas.
Concentracin
Agente emulsionante 0.25-1.0% y formador de gel 3.0-6.0%
Descripcin
Se produce como polvo blanco a casi blanco, granulado inspido e inodoro. Es
higroscpico despus del secado.
Es un estable, aunque higroscpico.
En condiciones de alta humedad, la carboximetilcelulosa de sodio puede absorber
una gran cantidad (> 50%) de agua. Las soluciones acuosas son estables a pH 210, la precipitacin puede ocurrir
Por debajo de pH 2, y la viscosidad de la solucin disminuye rpidamente por
encima de pH 10. En general, las soluciones exhiben la viscosidad mxima y la
estabilidad a pH 7-9.
La Carboximetilcelulosa de sodio puede esterilizarse en estado seco

mantenindolo a una temperatura de 160C durante 1 hora. Sin embargo, este
proceso resulta una disminucin significativa de la viscosidad y algunos deterioros
de las propiedades de las soluciones preparadas a partir del material esterilizado.
El tratamiento en autoclave, la viscosidad se reduce en aproximadamente 25%,
pero esta reduccin es menos marcada que para las soluciones preparadas a
partir del material esterilizado en el estado seco.
Incompatibilidades
Es incompatible en soluciones cidas y con las sales solubles de hierro y algunos
otros metales, tales como aluminio, mercurio y zinc. Tambin es incompatible con
goma de xantano. La precipitacin puede producirse a pH <2, y tambin cuando
se mezcla con etanol (95%).
Mtodo de fabricacin
Celulosa alcalina se prepara al agregar la celulosa obtenida de fibras de pulpa de
madera o de algodn en una solucin de hidrxido de sodio. la celulosa alcalina se
hace reaccionar con monocloroacetato de sodio para producir carboximetilcelulosa
de sodio. El cloruro de sodio y glicolato de sodio se obtienen como subproductos
de esta eterificacin.
Seguridad
La OMS no ha especificado una ingesta diaria admisible para carboximetilcelulosa
de sodio como aditivo para alimentos ya que los niveles necesaria para lograr un
efecto deseado no se considera un peligro para la salud. Con otros derivados de
celulosa, oral el consumo de grandes cantidades de calcio carboximetilcelulosa
puede tener un efecto laxante.
Precauciones
Carboximetilcelulosa de sodio puede ser irritante para los ojos. Se recomienda
proteccin para los ojos.
Referencias
ACOFARMA. (2009). carmelosa de sodio. 2016, de ACOFARMA Sitio web:
Carboximetilcelulosa de calcio
Formula qumica:
Formula Molecular:
[C6H7O2(OH)x(OCH2COONa)y]n
Peso molecular: aproximadamente de 178.14 a 282.18 g/mol
Nombres Comunes
carmelosa de calcio y carboximetilcelulosa de calcio
Propiedades
pH = 4,5 a 6,0 para un 1% w / v dispersin acuosa. Solubilidad Prcticamente
insoluble en acetona, cloroformo, etanol (95%), tolueno y ter. Insolubles en agua,
pero se hincha para formar una suspensin.
Categora funcional
Agente emulsionante; agente de recubrimiento; agente estabilizante; agente de
suspensin, desintegrante de tabletas y cpsulas, incrementa la viscosidad,
agente absorbente de agua.
Aplicaciones
se utiliza en una suspensin o agente que aumenta la viscosidad en formulaciones
farmacuticas orales y tpicas.
Concentracin
Agente emulsionante 0.25-1.0% y formador de gel 3.0-6.0%
Descripcin
se produce como polvo blanco a amarillento, polvo inodoro higroscpico.
Incompatibilidades
Es incompatible fuertemente con soluciones cidas y con las sales solubles de
hierro y algunos otros metales, tales como aluminio, mercurio y zinc. Tambin es
incompatible con goma de xantano. La precipitacin puede producirse a pH <2, y
tambin cuando se mezcla con etanol (95%). Carboximetilcelulosa de sodio forma
coacervados complejos con la gelatina y pectina. Tambin forma un complejo con
el colgeno y es capaz de precipitar ciertas protenas con carga positiva.
Mtodo de fabricacin
La celulosa, que se obtiene a partir de las fibras de pulpa de madera o de algodn,
es carboximetilado, seguido por la conversin a la sal de calcio. Es entonces
graduada sobre la base de su grado de carboximetilacin y pulverizado.
Seguridad
Con otros derivados de celulosa, oral el consumo de grandes cantidades de calcio
carboximetilcelulosa puede tener un efecto laxante.
Referencias
ACOFARMA. (2009). carmelosa de calcio. 2016, de ACOFARMA Sitio web:
Bentonita
Formula qumica:
Formula molecular: Al2O3.4SiO2.H2O

Nombres Comunes
Bentonita
Propiedades
Categora funcional
Adsorbente, agente estabilizante, agente de suspensin, viscosante.
Aplicaciones
La bentonita es un silicato de aluminio hidratado de origen natural utilizado
principalmente en la formulacin de suspensiones y geles, para aplicaciones
farmacuticas tpicas. Tambin se utiliza para suspender polvos en preparaciones
acuosas y para preparar bases de crema que contienen agentes emulsionantes de
aceite en agua.
Concentracin
Adsorbente (agente clarificante) 1.0-2.0%, en emulsin 1.0%, en suspensin 0.55.0%
Descripcin
Sin olor, est libre de granos. Se compone de partculas de aproximadamente 50 a
150 mm de tamao junto con numerosas partculas de aproximadamente 1-2 mm.
Examinacin microscpica de las muestras teidas con solucin de azul de
metileno alcohlica revela partculas azules fuertemente manchadas. La bentonita
puede tener un ligero sabor a tierra.
La bentonita es higroscpica, y la absorcin de agua en la atmsfera debe
evitarse.
Las suspensiones acuosas de bentonita pueden ser esterilizadas en autoclave. El
material slido se puede esterilizar mantenindolo a 170C durante 1 hora
despus de secar a 100C.
La bentonita se debe almacenar en un recipiente hermtico en un lugar fresco y
seco.
Incompatibilidades
Las suspensiones acuosas de bentonita conservan su viscosidad por encima de
pH 6, pero son precipitados por cidos. La bentonita lavada con cido no tiene
propiedades de suspensin. La adicin de materiales alcalinos, tales como xido
de magnesio, aumenta la formacin de gel.
La adicin de cantidades significativas de alcohol a preparaciones acuosas
precipitar a la bentonita. Las partculas de bentonita se cargan negativamente y
la floculacin se produce cuando los electrolitos o suspensiones de carga positiva
son adicional. La bentonita es por lo tanto incompatible con electrolitos fuertes,
aunque este efecto se utiliza a veces de forma beneficiosa para clarificar lquidos
turbios.
La bentonita es incompatible con clorhidrato de acriflavina.
Mtodo de fabricacin
La bentonita es un nativo, coloidal, silicato de aluminio hidratado, que se
encuentra en regiones de Canad y los EE.UU.. El mineral extrado se procesa
para eliminar la arena.
Seguridad
Se utiliza principalmente en formulaciones farmacuticas tpicas, pero tambin se
ha utilizado en preparaciones farmacuticas orales, comida productos y
cosmticos. Despus de la administracin oral, la bentonita no se absorbe desde
el tracto gastrointestinal. La bentonita es generalmente considerada como un
material no txico y no irritante.
Precauciones
La bentonita se debe manejar en un bien ventilado.
Referencias
ACOFARMA. (2009). Bentonina. 2016, de ACOFARMA Sitio
web:
Acacia
Formula Molecular:
Peso molecular: aproximadamente 240 000 a 580 000 g/mol
Nombres Comunes
Acacia
Propiedades
pH = 4,5 a 5,0 (5% w / v de solucin acuosa).
ndice de acidez: 2,5
Higroscopicidad A humedades relativas de: 25 a 65%, el equilibrio contenido
de humedad de acacia en polvo a 258C es 8-13% w / w, pero a humedades
relativas por encima de aproximadamente 70% que absorbe sustancialmente
cantidades de agua.
Solubilidad Soluble 1 en 20 de glicerina, 1 en 20 de propilenglicol, 1 en 2.7 del
agua; prcticamente insoluble en etanol (95%). En agua, acacia disuelve muy
lentamente, aunque casi completamente
Despus de dos horas, en el doble de la masa de agua que deja slo un pequeo
residuo de polvo. La solucin es incoloro o amarillenta, viscosa, adhesiva, y
translcida.
Peso especfico 1,35 a 1,49
Viscosidad (dinmica) 100 mPa s (100 cP) para un 30% w v acuosa / solucin a
20C. La viscosidad de soluciones acuosas de acacia vara dependiendo de la
fuente del material.
Categora funcional
Agente emulsionante, agente estabilizante, agente en suspensin, aumenta la
viscosidad.
Aplicaciones
Acacia se utiliza principalmente en formulaciones farmacuticas orales y tpicos

como una suspensin y un agente emulsionante, a menudo en combinacin con
tragacanto.
Concentracin
Agente emulsionante 10-20% y agente de suspensin 5-10%
Descripcin
Acacia est disponible en forma de escamas finas de color blanco o de color
blanco amarillento, lgrimas esferoidales, grnulos, polvo, o polvo secado por
pulverizacin. Es inodoro y tiene un sabor suave.

Las soluciones acuosas estn sujetos a la degradacin bacteriana o enzimtica
pero puede ser preservada por principio la solucin hirviendo durante un corto
tiempo para inactivar cualquier enzima presente; irradiacin de microondas puede
tambin ser utilizado. Las soluciones acuosas tambin se pueden conservar
mediante la
adicin de un conservante antimicrobiano tal como 0,1% w / v , acido benzoico
0,1% w / v benzoato de sodio o una mezcla de 0,17% w / v metilparabeno y
propilparabeno 0,03%. La acacia en polvo debe almacenarse en un recipiente
hermtico en un lugar fresco y seco.
Incompatibilidades
Es incompatible con una serie de sustancias incluyendo amidopirina, apomorfina,
cresol, etanol (95%), sales frricas, morfina, fenol, fisostigmina, taninos, timol, y
vainillina.
Mtodo de fabricacin
es el exudado gomoso seco obtenido a partir de tallos y ramas de Acacia Senegal.
en la corteza del rbol se realiza una incisin y se deja caer el exudado y secar.
se recoge el exudado seco y es procesado para eliminar la corteza, arena y otras
partculas, y graduada.
Seguridad
Se considera como un material esencialmente no txico, no ha habido un nmero

limitado de casos de hipersensibilidad a la acacia o despus de la inhalacin o la
ingestin. las reacciones anafilcticas severas se han registrado tras la
administracin parenteral de acacia y ahora ya no es utilizado para este propsito.
Precauciones
Acacia puede ser irritante para los ojos y la piel y despus de la inhalacin. se
debe proteger los ojos y la piel.
Referencias
ACOFARMA.
(2009).
Acacia.
2016,
de
ACOFARMA
Sitio
Dixido de silicio coloidal
Formula qumica:
Formula Molecular: SiO2
Nombres Comunes
Slice coloidal anhidra, cido silcico anhidro ligero, dixido de silicio coloidal
Nombres Comerial
AEROSIL 200
web:
Propiedades
se usa para estabilizar emulsiones y como un espesante tixotrpico y agente de
suspensin en geles y preparaciones semislidas.
El grado de viscosidad aumenta dependiendo de la polaridad del lquido (lquidos
polares generalmente requieren una mayor concentracin de dixido de silicio
coloidal que los lquidos no polares). La viscosidad es en gran medida
independiente de la temperatura. Sin embargo, los cambios en el pH de un
sistema pueden afectar la viscosidad.
pH = 03/08 a 04/02 (4% w / v dispersin acuosa) y 3,5 a 4,0 (10% w / v dispersin
acuosa) de Cab-O-Sil M-5P
Densidad (a granel) 0,029 a 0,042 g / cm3
La distribucin de tamao de partcula de tamao de partcula primaria es de 7-16
nm. las formas de Aerosil pierden aglomerados de 10 a 200 mm.
ndice de refraccin 1,46
Solubilidad Prcticamente insoluble en disolventes orgnicos, agua, y cidos,
excepto el cido fluorhdrico; soluble en soluciones calientes de lcali hidrxido.
Forma una dispersin coloidal con agua.
solubilidad en agua: es 150 mg / L en 25C (pH 7).
Peso especfico: 2,2
rea superficial especfica: 100-400m2 / g, dependiendo del grado.
Categora funcional
Agente que aunmenta la viscosidad en suspensin, Adsorbente, agente
antiaglomerante, estabilizador de la emulsin, deslizante, estabilizador trmico,
agente.
Aplicaciones
En suspensines es espesante, y agente estabilizante y tambin un portador de
Concentracin
Aerosoles 0.5-2.0%, estabilizador de emulsin 1.0-5.0% y deslizante 0,1-1,0%
Descripcin
El dixido de silicio coloidal es una slice ahumada submicroscpica con un
tamao de partcula de aproximadamente 15 nm. De color blanco- azulado, polvo
inodoro, inspido, amorfo.
es higroscpica pero adsorbe grandes cantidades de agua sin licuar. Cuando se
utiliza en sistemas acuosos a un pH 0 a 7,5, el dixido de silicio coloidal es eficaz
en el aumento de la viscosidad de un sistema. Sin embargo, a un pH mayor que
7,5 la viscosidad se reduce; y en un pH mayor que 10,7 esta capacidad se pierde
por completo ya que se disuelve para formar silicatos. El polvo se debe almacenar
en un recipiente bien cerrado.
Incompatibilidades
Incompatible con los preparativos dietilestilbestrol.
Mtodo de fabricacin
se prepara mediante la hidrlisis a la llama de clorosilanos, tales como tetracloruro
de silicio, en 18008C utilizando una llama de hidrgeno-oxgeno. El enfriamiento
rpido desde el estado fundido durante la fabricacin hace que el producto
permanezca amorfo.
Seguridad
se utiliza ampliamente en orales y tpicos y se considera generalmente como un
excipiente no txico y no irritante. Sin embargo, en va intraperitoneal y en
inyeccin subcutnea puede producir reacciones de los tejidos locales y / o
granulomas. el dixido de silicio coloidal, por tanto, no debe ser administrado
parenteralmente.
Precauciones
Considerado como un polvo molesto, las precauciones deben ser tomadas para
evitar la inhalacin de dixido de silicio coloidal.
La inhalacin del polvo de dixido de silicio coloidal puede causar irritacin en el
tracto respiratorio, pero que no est asociado con fibrosis.
Referencias
ACOFARMA. (2009). dixido de silicio coloidal. 2016, de ACOFARMA Sitio web:

Goma guar
Formula qumica:
Formula Molecular: C17H17ClO6

peso molecular: 250,000 g/mol
Nombres Comunes
Galactomanato y Goma Guar
Propiedades
pH
pH de 5,0 a 7,0 (1% w / v dispersin acuosa).
Densidad
1,492 g / cm3
Solubilidad: insoluble en disolventes orgnicos. En fro o caliente en agua, goma
de guar se dispersa y se hincha casi de inmediato para formar una solucin
tixotrpica altamente viscosa. La velocidad ptima de hidratacin se produce a un
pH de 7,5 a 9,0.
Finamente polvos molidos se hinchan ms rpidamente son ms difciles de
dispersar. De dos a cuatro horas en agua a Se requiere temperatura ambiente
para desarrollar la viscosidad mxima.
Viscosidad
4,86 Pa s (4.860 cP) para un 1% w/v de dispersin
Dependiente de la temperatura, tiempo, concentracin, pH, velocidad de agitacin,
y tamao de partcula del polvo de la goma guar.
Los efectos sinrgicos reolgicas en pueden ocurrir con otra suspensin agentes
tales como la goma de xantano.
Categora funcional
Agente viscosante en suspensin
Aplicaciones
En suspensines es espesante, y agente estabilizante; y tambin un portador de
Terapia
Utilizado como parte de la dieta de los pacientes con diabetes mellitusy supresor
del apetito.
Concentracin
Estabilizador de emulsiones al 1%
Espesante para lociones y cremas arriba de 2,5 %
Descripcin
Los componentes principales son polisacridos formados por Dgalactose y Dmanosa en proporciones moleculares de 1: 1,4 hasta 1: 2. Con un sabor suave
Color
Se produce como un inodoro o casi inodoro, de color blanco a polvo de color
blanco amarillento.
Las dispersiones acuosas de goma guar tienen una accines de tampn.
Son estables a pH 4,0 a 10,5. El calentamiento prolongado reduce la viscosidad

de las dispersiones.
La estabilidad bacteriolgica de dispersiones de goma guar puede ser mejorado
por la adicin de una mezcla de 0,15% metilparabeno y 0,02% propilparabeno
como conservante. En aplicaciones de alimentos, cido benzoico, cido ctrico,
benzoato de sodio, o cido srbico pueden ser usados.
Debe ser almacenado en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco.
Incompatibilidades
Es incompatible con acetona, etanol (95%), taninos, cidos fuertes y lcalis. iones
de borato, evitando la hidratacin de la goma de guar.
Mtodo de fabricacin
La goma guar se obtiene del endospermo triturado de la planta de guar,
Cyamopsis tetragonolobus (L.) Taub. (Fam. Leguminosae), cultivado en la India,
Pakistn y la regin suroeste del semirido EE.UU.
Seguridad
El consumo excesivo puede causar trastornos gastrointestinales como la
flatulencia, diarrea, nuseas y causar la obstruccin y/ daos a, el esfago.
Se considera como un txico e irritante
Teraputicamente, las dosis orales diarias es de hasta 25g.
Precauciones
Para su manejo en laboratorio se
debe proteger ojos, usar guantes y
una mscara para polvo o respirador.
Referencias
Raymond CRowe y col. (2009).

handbook. london: pharmaceutical
press.
Antioxidantes
cido ascrbico
Frmula qumica
amarillento, es no higroscpico,
inodoro
y
de
sabor
cido.
Gradualmente puede tornarse oscuro
con la exposicin a la luz.
PH: 2.1-2.6 (5% m/v solucin
acuosa).
Densidad verdadera: 1.688 g/cm3
Constante de disociacin:
Formula molecular: C6H8O6
Sinnimos
pKa1 = 4.17
pKa2 = 11.57
Punto de fusin:
C-97; 5-((s)-1,2-dihidroxietil)-3,4dihidroxifuran-2(5H)-ona; E300;

vitamina C.
190C (con descomposicin).
Propiedades
Solubilidad:
Categora funcional:
Antioxidante; agente teraputico.
Aplicaciones en formulacin
farmacutica
El cido ascrbico es utilizado como
un antioxidante en las formulaciones
farmacuticas acuosas en una
concentracin de 0.01-0.1 % w/v. El
cido ascrbico se ha empleado
tambin para ajustar el pH de
soluciones inyectables. Es empleado
en alimentos como antioxidante. Es
utilizado tambin como un agente
estabilizador en micelas mixtas que
contienen tetrazepam.
Descripcin:
Puede presentarse como un polvo
cristalino blanco o ligeramente
Contenido de humedad: 0.1% w/w
Solvente
Cloroformo
Etanol
Etanol 95%
ter
Aceites fijos
Glicerina
Propilenglicol
Agua
Solubilidad a
20C
Prcticamente
insoluble
1 en 50
1 en 25
Prcticamente
insoluble
Prcticamente
insoluble
1 en 1000
1 en 20
1 en 3.5
Estabilidad y condiciones de
almacenamiento:
En polvo, el cido ascrbico es
relativamente estable al aire. En
ausencia de oxgeno y de otros
agentes oxidantes, el cido ascrbico
es estable al calor. Es inestable en

soluciones, sobre todo soluciones
alcalinas. El proceso de oxidacin es
acelerado por la presencia de luz y
calor, puede ser catalizada con trazas
de hierro y cobre. El cido ascrbico
presenta una alta estabilidad a un pH
de 5.4. Las soluciones deben ser
esterilizadas por filtracin.
El material en bulto debe ser
almacenado en contenedores no
metlicos bien sellados, protegidos
de la luz, en un lugar frio y seco.
Palmitato
de
ascorbilo,
eritrbico, ascorbato de sodio.
cido
Referencias:
press.
cido ctrico monohidratado

Formula qumica:
Incompatibilidades:
Incompatible con alkalis, iones de
metales pesados, especialmente
hierro y cobre, materiales oxidantes,
metenamina,
clorhidrato
de
fenilefrina, maleato de pirilamina,
salicilamida, nitriro de sodio, salicilato
de sodio, salicilato de teobromina y
picotamida. Se ha encontrado
adems que el cido ascrbico
interfiere con algunos ensayos
colorimtricos
reduciendo
la
intensidad del color producido.
Precauciones de manejo:
El cido ascrbico puede ser nocivo
si
se
consume
en
grandes
cantidades, puede ser irritante a los
ojos. Observar las precauciones
apropiadas a las circunstancias y
calidad del material que se est
manejando. Es recomendado el uso
de guantes de ltex y gafas de
seguridad.
Sustancias relacionadas:
Formula molecular: C6H8O7 H2O

Peso molecular: 210.14 g/mol.
Sinonimos:
E330; cido 2-hidroxipropano-1,2,3tricarboxlico.
Propiedades
Categora funcional:
Agente acidificante; antioxidante;
agente
amortiguador;
agente
quelante; potenciador de sabor;
conservador.
Aplicaciones
farmacutica:
en
formulacin
Es usado principalmente para ajustar

el
pH
de
formulaciones
farmacuticas. El
cido ctrico
monohidratado es utilizado para la
preparacin
de
granulados
efervescentes, mientras que su forma
anhidra es ampliamente utilizada para
la
preparacin
de
tabletas
efervescentes. Se ha mostrado que el
cido ctrico es utilizado para otorgar
estabilidad a la forma en aerosol seco
de la insulina en polvo para
formulaciones inhalables.
El cido ctrico es empleado como
agente
secuestrante
y
como
sinergista antioxidante. En terapia,
preparaciones conteniendo cido
ctrico han sido utilizadas para
disolver clculos renales.
Uso
Soluciones
amortiguadoras
Potenciador de
sabor
para
soluciones
liquidas
Agente
secuestrante
Concentracion
%
0.1-2.0
0.3-2.0
0.3-2.0
Descripcion:
El cido ctrico monohidratado se
presenta como cristales incoloros,
blancos fluorescentes o traslcidos.
Es inodoro y con un fuerte sabor
cido. La estructura de los cristales

es ortorrmbica.
pH: 2.2 (1% w/v solucion acosa).
Constante de disociacin:
pKa1: 3.128 a 25C
pKa2: 4.761 a 25C
pKa3: 6.396 a 25C
Densidad: 1.542 g/cm3
Higroscopicidad:
A humedades relativas alrededor del
65% y 75%, el acido citrico
monohidratado
absorbe
una
insignificante cantidad de humedad,
pero bajo condiciones mas humedas,
absorbe grandes cantidades de agua.
Solubilidad: soluble 1 en 1.5 partes
de etanol (95%) y 1 en menos de 1
parte de agua; escasamente soluble
en ter.
Viscocidad: 6.5 mPas (6.5cP) para
una solucion acuosa a 25C.
Estabilidad y condiciones
almacenamiento:
de
Es ligeramente delicuesente en aire

hmedo. Soluciones diluidas de acido
citrico pueden fermentar si se
mantienen en reposo. El cido citrico
monohidratado o anhidro debe de ser
almacenado
en
recipientes
hermticos y colocados en un lugar
fro y seco.
Incompatibilidades:
Es incompatible con el tartrato de
potasio,
alkali,
carbonatos
alcalinotrreos
y
bicarbonatos,
acetatos y sulfuros. Es tambin
incompatible con agentes oxidantes,
bases, agentes reductores y nitratos.
Es potencialmente explosivo si se
combina con nitratos de metales. En
jarabes, la sacarosa puede cristalizar
en presencia de cido ctrico.
Observar las precauciones generales
apropiadas de acuerdo con la calidad
y el material que se va a manejar. Se
recomienda el uso de gafas de
proteccin y guantes de ltex. El
contacto directo del cido ctrico con
los ojos puede causar daos severos.
Debe manipularse en areas bien
ventiladas o con el uso de mascaras
de seguridad. Es combustible.
cido
ctrico
anhidrido;
cido
fumrico; cido mlico; citrato de
sdio dihidratado; cido tartrico.
Referencias:
press.
Alfa tocoferol
Frmula qumica:
Frmula molecular: C29H50O2

Propiedades
Categoria funcional:
Agente
antioxidante;
teraputico.
Aplicaciones en
farmacuticas:
agente
formulaciones
El alfa tocoferol es conocido como

una fuente de vitamina E. Las formas
beta, delta y gamma del tocoferol son
consideradas como mejores agentes
antioxidantes que su forma alfa.
El alfa tocoferoles un compuesto
altamente lipoflico y es un excelente
solvente
para
farmacos
poco
solubles. Son utilizados generalmente
en concentraciones de 0.001-0.05%
v/v. la actividad antioxidante del alfa
tocoferol puede ser incrementada si
se adiciona con sinergistas solubles
en aceites como la lecitina y el
palmitato de ascorbilo.
El alfa tocoferol es empleado tambien

como un eficiente plastificante, se ha
utilizado en el desarrollo de
liposomas
deformables
como
formulaciones tpicas.
La forma d-alfa-tocoferol se ha
empleado
como
un
agente
tensoactivo para formulaciones orales
e inyectables.
Descripcin:
El alfa tocoferol es un producto
natural. Es un liquido claro, incoloro o
amarillento-caf y viscoso.
Es incompatible con iones metlicos,

especialmente de hierro, cobre y
plata. El tocoferol puede ser
absorbido por plsticos.
Observar la precauciones apropiadas
a las circunstancias de la calidad y el
material a manejar. Se recomienda el
uso de guantes de ltex y lentes de
seguridad.
d-alfa-tocoferol; acetato de d-alfatocoferol; acetato de dl-alfa-tocoferol;
beta tocoferol; delta tocoferol; gamma
tocoferol.
pH: 6.0
Densidad: 0.947-0.951 g/cm3.
Referencias:
Solubilidad:
Practicamente insoluble en agua;
totalmente soluble en acetona, etanol,
ter y aceites vegetales.
almacenamiento:
Incompatibilidades:

press.
de
Es oxidado lentamente por el oxgeno

atmosfrico y oxidado rapidamente
por sales de hierro y de plata. Los
steres del tocoferol son mas
estables a la oxidacin que el
tocoferol
simple,
pero
en
consecuencia son menos efectivos
como agentes oxidantes.
El tocoferol debe ser almacenado
bajo gas inerte, en un contenedor
hermtico y en n lugar fro, seco y
protegido de la luz.
Butilhidroxianisol
Frmula qumica:
Vitamina A
10 mg por milln
de unidad
Propiedades
Descripcin:
Categoria funcional:
El butilhidroxianisol se presenta como

polvo blanco o practicamente blanco,
o bien como una cera amarillenta,
con un dbil y carcateristico olor.
Agente antioxidante.
Aplicacin
en
farmacuticas:
formulaciones
El butilhidroxianisol es empleado
como agente antioxidante, adems
de
poseer
propiedades
antimicrobianas. Es empleado en el
rea de los cosmticos, alimentos y
farmacia.
El
butilhidroxianisol
es
usado
frecuentemente en combinacin con
otros antioxidantes, particularmente
con el butilhidroxitolueno y con
galatos de alquilo. Tambin es usado
con agentes secuestrantes o con
agentes sinergistas como con el
cido ctrico.
Uso como
antioxidante en:
Concentracin
%
-Caroteno
Aceites
escenciales
y
saborizantes
Inyectables IM
Inyectables IV
Aceites y grasas
animales
Formulaciones
tpicas
0.01
0.02-0.5
0.03
0.0002-0.0005
0.02
0.005-0.02
Densidad: 1.117 g/cm3.

Punto de ebullicin: 264C a 745
mmHg.
Solubilidad:
Prcticamente insoluble en agua;
soluble en metanol; muy soluble en
soluciones acuosas de etanol 50%,
propilenglicol,
cloroformo,
ter,
hexano, aceite de semilla de algodn,
aceite de cacahuete, aceite de soja,
monooleato de glicerilo, manteca de
cerdo y en soluciones de hidrxidos
alcalinos.
Viscosidad: 3.3 mm2/s (3.3 cSt) a
99C.
almacenamiento:
de
La expocisin a la luz puede provocar

decoloracion y prdida de actividad
antioxidante. Debe ser almacenado
en un contenedor sellado, protegido
de la luz, en un lugar fro y seco.
Incompatibilidades:
El butilhidroxianisol es un derivado
fenlico y sigue las reacciones tpicas
de los fenoles. Es incompatible con
agentes oxidantes y sales frricas.

Trazas de metales y la expocisin a la
luz pueden causar prdida de
actividad y decoloracin.
Observar la precauciones apropiadas
a las circunstancias de la calidad y el
material
a
manejar.
El
butilhidroxianisol puede ser irritante a
los ojos, piel o al ser inhalado. Debe
ser manejado en un lugar ventilado;
se recomienda el uso de guantes de
ltex y lentes de proteccin. En
combustion, puede liberar gases
nocivos.
Frmula molecular: C15H24O

Sinnimos:
Agidol; BHT; E321; impruvol; sustano;
Topanol; Vianol.
Propiedades
Butilhidroxitolueno.
Categora funcional:
Referencias:
Agente antioxidante.

press.
Aplicacin
en
farmacuticas:
Butilhidroxitolueno
Frmula qumica:
formulaciones
Es empleado como un agente

antioxidante
en
productos
comestibles,
cosmticos
y
farmacuticos.
Es
ampliamente
usado para retardar el proceso de
descomposicin de grasas y aceites y
para evitar la prdida en la actividad
de vitaminas liposolubles.
El butilhidroxitolueno posee cierta
actividad antiviral, siendo empleado
para el tratamiento de herpes labial
simple.
Uso
como Concentracin
antioxidante en: %
-Caroteno
0.01
Aceites
esenciales
y
saborizantes
Grasas y aceites
Inhalables
Inyectables IM
Inyectables IV
Formulaciones
tpicas
Vitamina A
protegidos de la luz y almacenados

en lugares fros y secos.
0.02-0.5
0.02
0.01
0.03
0.0009-0.002
0.0075-0.1
10 mg por milln
de unidad.

Viscosidad: 3.47 mm2/s (3.47 cSt) a
80C
Solubilidad:
Prcticamente insoluble en agua,
glicerina, propilenglicol, soluciones
con hidrxidos de alkalis y soluciones
diluidas de acidos minerales. Muy
soluble en acetona, benceno, etanol
(95%), ter, metanol, tolueno y
aceites minerales.
Descripcin:
Se presenta como un slido cristalino
o polvo color blanco o amarillo plido,
posee un dbil y caracterstico olor
fenlico.
almacenamiento:
de
La exposicin a la luz, humedad y

calor pueden provocar decoloracin y
perdida en la actividad antioxidante.
Debe
ser
almacenado
en
contenedores
bien
sellados,
Incompatibilidades:
El butilhidroxitolueno es un derivado
fenlico y acta bajo reacciones
caractersticas de los fenoles. Es
incompatible con agentes oxidantes
fuetes como los perxidos y los
permanganatos. El contacto con
agentes oxidantes puede provocar
combustin espontnea. Las sales de
hierro pueden provocar decoloracin
y prdida de la actividad antioxidante.
El calentamiento con cantidades
catalticas de cidos puede provocar
una rpida descomposicin y la
liberacin de gas isobutano flamable.
Observar
las
precauciones
apropiadas para la calidad y material
a manejar. Puede ser irritante a los
ojos, piel y nariz. Deber ser
manejado en un rea bien ventilada,
se recomienda el uso de guantes de
ltex y lentes de seguridad. Los
contenedores
sellados
pueden
explotar debido a la presin
producida si se encuentran en calor
extremo.
Butilhidroxianisol.
Referencias:

press.
cosmtica
y
farmacutica.
En
emulsiones tpicas o/w la dimeticona
es adicionada a la fase oleosa como
antiespumante. Teraputicamente, la
dimeticona puede ser usada junto con
la simeticona en formulaciones orales
para el tratamiento de las flatulencias.
Es empleada tambin para formar
una pelcula repelente de agua en
contenedores de cristal.
Uso
Antiespumantes
Cremas,
lociones
y
ungentos
Emulsiones o/w
Concentracin
%
10-30
0.5-5.0
Dimeticona
Descripcin:
Frmula qumica:
La dimeticona se presenta como un

lquido claro, incoloro y disponible en
distintas densidades.
Densidad: 0.94-0.98 g/cm3 a 25C.
Tensin superficial:
Sinnimos:
20.5-21.2 mN/m a 25C.
Dimetilpolisiloxano; ABIL; polisiloxano

de metilo.
Propiedades
Categora funcional:
Agente antiespumante;
agente de hidrofugacin.
Aplicacin
en
farmacuticas:
emoliente;
formulaciones
Dimeticonas de distintas viscosidades

son empleadas en la industria
Solubilidad:
Miscible con el acetato de etilo, metiletil-cetona, aceites minerales, ter,
cloroformo y tolueno; soluble en
miristato de isopropilo; muy poco
soluble
en
etanol
(95%);
prcticamente insoluble en glicerina,
propilenglicol y agua.
almacenamiento:
de
La dimeticona debe ser almacenada

en contenedores con cierre hermtico
y deben ser colocadas en un lugar
fro y seco; son estables al calor y
son resistentes a la mayora de las
sustancias qumicas, pero son
afectadas por la presencia de cidos
fuertes. Las pelculas delgadas de
dimeticona pueden ser esterilizadas
por calor seco a 160C durante 2
horas. la esterilizacin de grandes
cantidades de dimeticona empleando
una autoclave no es recomendada
debido a que el exceso de agua
puede entrar al fluido volvindolo
brumoso, las pelculas delgadas de
dimeticona
si
pueden
ser
esterilizadas
empleando
una
autoclave.
Puede
emplearse
radiacin gamma como mtodo de
esterilizacin. La radiacin gamma
puede provocar reticulacin con un
consecuente
aumento
en
la
viscosidad del fluido.
Referencias:
press.
Simeticona
Frmula qumica:
Peso molecular: 14000-21000 g/mol.

Propiedades
Categora funcional:
Agente antiespumante; diluyente de
tabletas; agente de hidrofugacin.
Aplicacin
en
farmacuticas:
Incompatibilidades:
No
existen
reportadas.
incompatibilidades
Observar
las
precauciones
a manejar. La dimeticona es flamable
y no debe ser expuesta a fuego o
calor.
Ciclometicona; simeticona.
formulaciones
El uso principal de la simeticona en

formulaciones farmacuticas es como
un agente antiespumante durante el
proceso de manufacturacin, en el
cual es empleado de 1-50 ppm.
Teraputicamente la simeticona es
incluida
en
formulaciones
farmacuticas orales para tratar las
flatulencias, aunque sus beneficios
teraputicos an son cuestionados.
Es tambin incluido con los anticidos
en capsulas y tabletas. Es ciertos
tipos de cirugas o histeroscopas, en
donde se utiliza gas para inflar la

cavidad corporal, una preparacin de
agentes espumantes conteniendo a la
simeticona es empleada para el
control de la espuma provocada por
los fluidos.
Cuando la simeticona se emplea en
formulaciones acuosas, debe ser
emulsificada para asegurar su
compatibilidad con el sistema acuoso
y sus componentes.
Descripcin:
La simeticona se encuentra como un
lquido traslucido, grisceo y viscoso.
Punto de ebullicin: 35C.
Viscosidad: 370 mm2 (370 cSt) a
25C.
Solubilidad:
Prcticamente insoluble en etanol
(95%) y agua. La fase liquida es
soluble en benceno, cloroformo y
ter, pero queda dixido de silicio
como residuos por el uso de estos
solventes.
almacenamiento:
de
La simeticona se considera como un

material muy estable cuando se
encuentra en su empaque de
almacenamiento original. Posee una
vida media de 18 meses, aunque en
algunos casos la simeticona puede
asentarse ligeramente, solo bastara
con agitar el contenedor para
regresar a la simeticona a su estado
normal antes de usarla. Debe ser

almacenada en un lugar fro y seco,
localizado
lejos
de
materiales
oxidantes.
La simeticona puede ser esterilizada
por calor seco o utilizando una
autoclave. Con el uso de calor seco,
este deber ser en un mnimo de 4
horas a 160C.
Incompatibilidades:
La simeticona como suministro
generalmente no es compatible con
sistemas acuosos y podra flotar
como un aceite si esta no es
previamente emulsificada. No deber
ser usada en formulaciones o en
procedimientos cuyo pH se encuentre
muy cido (bajo de pH 3) o en
ambientes muy alcalinos (arriba de
pH10) ya que estas condiciones
podran descomponer al polmero de
polidimetilsiloxano. La simeticona no
podr se mezclada normalmente con
solventes polares de ningn tipo ya
que es muy poco soluble. La
simeticona es incompatible con
agentes oxidantes.
Seguridad:
La simeticona es empleada en la
industria cosmtica, farmacutica y
de
alimentos.
Es
considerado
generalmente como un material no
txico y no irritante cuando se utiliza
como excipiente. El contacto directo
con los ojos puede provocar irritacin.
Teraputicamente, dosis orales de
125-250 mg de simeticona 3 o 4
veces al da, son administradas para

tratar las flatulencias. Se han
administrado dosis de 20-40 mg en
infantes para tratar clicos.
Sinnimos:
LD50 (perro IV): 0.9 g/kg
Categora funcional:
Conservador
antimicrobiano;
cosolvente; emoliente; humectante;
plastificante; edulcorante; agente de
tonicidad.
Observar
las
precauciones
a manejar. Es recomendado el uso de
gafas de seguridad y guantes de
ltex. La simeticona deber ser
manipulada en reas con adecuada
ventilacin.
Cilometicona; dimeticona.
Referencias:
press.
Cosolventes
Croderol; glicerol.
Propiedades
Aplicacin
en
farmacuticas:
La glicerina es empleada como

solvente o cosolvente en cremas y
emulsiones.
En soluciones orales, la glicerina es
empleada
como
solvente,
edulcorante,
conservador
antimicrobiano y como agente
viscosante. Es empleada tambin
como plastificante y recubrimiento de
pelculas.
Uso
Glicerina
Frmula qumica:

formulaciones
Conservador
antimicrobiano
Emoliente
Humectante
Formulaciones
oftlmicas
Solvente
para
formulaciones
parenterales
Edulcorante
Concentracin
%
<20
30
30
0.5-3.0
50
20
Descripcin:
Se presenta como un lquido claro,
incoloro, viscoso e higroscpico;
posee
un
sabor
dulce,
aproximadamente 0.6 veces ms
dulce que la sacarosa.
5
10
25
50
60
70
83
1.143
1.311
2.095
6.05
10.96
22.94
111.0

Punto de ebullicin:
290C (con descomposicin).
Tensin superficial: 63.4 dyn/cm a
20C.
Solubilidad:
Solvente
Solubilidad a 20 C
Acetona
Ligeramente soluble
Benceno
Prcticamente
insoluble
Cloroformo
Prcticamente
insoluble
Etanol (95%)
ter
Soluble
1 en 500
Acetato de etilo
Metanol
Aceites
1 en 11
Soluble
Prcticamente
insoluble
Agua
soluble
de
La glicerina es higroscpica. La
glicerina pura no es propensa a la
oxidacin
atmosfrica
bajo
condiciones
normales
de
almacenamiento, pero esta se
descompone con el calor produciendo
acreolin txico. Combinaciones de
glicerina con agua, etanol al 95% y
propilenglicol
son
qumicamente
estables.
La glicerina puede cristalizar si se
almacena a bajas temperaturas; los
cristales no se derretirn hasta que
sea calentada a 20C.
La glicerina debe ser almacenada en
un recipiente hermtico, en un lugar
fresco y seco.
Incompatibilidades:
Viscosidad:
Concentracin
de la glicerina en
solucin acuosa
(% w/w)
almacenamiento:
Viscosidad a
20C (mPas)
La glicerina puede explotar si se

combina con agentes oxidantes
fuertes como el trixido de cromo,
clorato de potasio o permanganato de
potasio. La coloracin oscura de la
glicerina ocurre en presencia de la luz

o al estar en contacto con xido de
zinc o nitrato de bismuto bsico.
La glicerina forma complejos con el
cido brico y con el glicerol de cido
brico.
Seguridad:
La glicerina se absorbe bien en el
intestino y es bien sea metabolizada
a dixido de carbono y glucgeno o
usada para sintetizar tejidos grasos.
Los efectos adversos de la glicerina
se deben a las propiedades
deshidratantes de esta.
Las dosis orales son activas como
demulcentes y laxantes. Grandes
dosis pueden producir dolor de
cabeza,
sed,
nuseas
e
hiperglucemia. La administracin
teraputica parenteral de grandes
dosis de glicerina (70-80 g de 30-60
min.) en adultos, se utilizan para el
reducir la presin craneal, puede
inducir una hemolisis, hemoglobinuria
y fallas renales. Dosis menores no
tienen efectos perjudiciales.
Cuando es usado como excipiente, la
glicerina no est asociada a los
efectos adversos y es considerada
como un material no txico y no
irritante.
Observar
las
precauciones
necesarias para la calidad y el
material a trabajar. Se recomienda el
uso de guantes y gafas de proteccin.
El
tiempo
recomendado
de
exposicin a la glicerina es de 8
horas. La glicerina es combustible y
puede reaccionar violentamente con
agentes oxidantes fuertes.
No
se
encuentran
sustancias relacionadas.
reportadas
Referencias:
press.
Propilenglicol
Frmula qumica:

Propiedades
Categora funcional:
Conservador
antimicrobiano;
desinfectante;
humectante;
plastificador; agente estabilizador;
cosolvente miscible con el agua.
Aplicacin
en
farmacuticas:
formulaciones
El propilenglicol ha sido ampliamente

usado como solvente y conservador
en
una
gran
variedad
de
formulaciones
farmacuticas para
productos
parenterales
y
no
parenterales. Es un mejor disolvente
general que la glicerina y disuelve
una gran cantidad de materiales tales
como los corticoesteroides, fenoles,
sulfas, barbituratos, vitaminas (A y D),
la mayora de los alcaloides y
anestecicos locales.
Como antisptico es similar al etanol.
Contra mohos es similarmente bueno
a la glicerina y solo un poco menos
efectivo que el etanol.
Solubilidad:
Miscible con acetona, cloroformo,
etanol al 95%, glicerina y agua;
soluble 1 en 6 partes de ter; no
miscible con aceites minerales ligeros
o aceites mixtos; puede disolverse en
algunos aceites esenciales.
Viscosidad: 58.1 cP a 20 C
Tensin superficial:
40.1 dyn/cm a 25C
almacenamiento:
de
Descripcin:
En
un
ambiente
fresco,
el
propilenglicol
es
estable
si
permanece
en
contenedores
sellados, pero a altas temperaturas y
expuesto, tiende a oxidarse, dando
productos de degradacin como
propionaldehdo, cido lctico, cido
pirvico
y
cido
actico.
El
propilenglicol
es
qumicamente
estable cuando se combina con
etanol al 95%, glicerina o agua; las
soluciones acuosas pueden ser
esterilizadas mediante una autoclave.
El propilenglicol es un lquido claro,

incoloro, viscoso y prcticamente
inodoro, con un sabor agridulce
similar al de la glicerina.
El propilenglicol es higroscpico y
deber ser almacenado en un
contenedor bien sellado, protegido de
la luz, en un lugar fresco y seco.
Temperatura
371C
Incompatibilidades:
Uso
como
solvente
en
soluciones:
Orales
Aerosoles
Parenterales
Tpicas
Concentracin
%
10-25
10-30
10-60
5-80
de
autoignicin:

El propilenglicol es incompatible con

agentes
oxidantes
como
el
permanganato de potasio.
El propilenglicol es empleado en una

gran variedad de formulaciones
farmacuticas, es conocido como un
material no toxico. Probablemente
debido a su metabolismo y excrecin,
el propilenglicol es menos toxico que
otros glicoles. Es bien absorbido en el
tracto gastrointestinal; hay evidencia
de que es tambin absorbido cuando
se aplica en piel daada. Es
metabolizado en el hgado a acido
pirvico y cido lctico, tambin es
excretado sin metabolizar a travs de
la orina.
La OMS recomienda una dosis no
ms de 25 mg/kg de propilenglicol al
da. Formulaciones con un contenido
de 35% de propilenglicol pueden
provocar hemolisis en los humanos.
Edulcorantes
Observar las precauciones normales
apropiadas para la calidad y el
material a manejar. El propilenglicol
deber ser manipulado en un rea
bien ventilada; el uso de gafas de
proteccin es recomendada. Se
recomienda una exposicin no ms
de 8 horas diarias al propilenglicol.
Alguinato de propilenglicol.
Referencias:
press.
Formula y Peso molecular:

C4H4KNO4S; 201.24 g/mol
Acelsufame potsico
Nombres comunes:
El acesulfame de potasio es un polvo

de incoloro a color blanco, sin olor,
cristalino con un sabor dulce intenso.
Acesulfame K; ace K; acesulfamum

kalicum;
Formula qumica:
E950; Sunett ; Dulce uno.

Propiedades
Acido/ alcalino pH = 5.57.5 (1% w/v

solucin acuosa)
Densidad (granel): 1.04 g/cm3
Densidad (compactada): 1.28 g/cm3
Elasticidad modulada: 4000mPa
Fluidez: 19% (ndice de
compresibilidad, Carrs)
Solubilidad:
Etanol 1 en 1000
Etanol (50%) 1 en 10
Etanol (15%) 1 en 4.5
Agua 1 en 6.7 a 0C
1 en 3.7 a 20C
1 en 0.77 a 100C
Volumen especfico: 0.538 cm3/g
Tension superficial: 73.2mN/m (1%
w/v solucin acuosas a 20C)
Categora funcional:
Agente edulcorante
Aplicaciones:
El acesulfame de potasio es utilizado
como un agente edulcorante
en
cosmticos,
alimentos,
bebidas,
productos edulcorantes de mesa,
vitaminas
y
preparaciones
farmacuticas, incluidas las mezclas
en polvo, tabletas, y productos
lquidos. Es ampliamente utilizado
como un sustituto del azcar en
formulaciones compuestas, y como
edulcorante de pasta de dientes.
El poder edulcorante aproximado es
de 180-200 veces la de sacarosa,
similar al aspartamo, alrededor de un
tercio tan dulce como la sucralosa,
una mitad ms dulce que la sacarina
de sodio, y aproximadamente 4-5
veces ms dulce que el ciclamato de
sodio. Mejora sistemas de sabor y
pueden
ser
utilizados
para
enmascarar algunas caractersticas

de sabor desagradables.
Condiciones de almacenamiento:
El acesulfame de potasio posee una
buena estabilidad. En forma de granel
no
muestra
signos
de
descomposicin
a
temperatura
ambiente durante muchos aos. En
soluciones acuosas (pH 3,0-3,5) a
20C no se observ reduccin en
dulzor, durante un perodo de
aproximadamente 2 aos.
Estabilidad a temperaturas elevadas
es buena, aunque se observ algo de
descomposicin
despus
de
almacenamiento a 40C durante
varios meses.
Esterilizacin y pasteurizacin no
afectan el sabor de acesulfame de
potasio.
El material a granel se debe
almacenar en un recipiente bien
cerrado en un lugar fresco, seco y
protegido de la luz.
Especificaciones farmacopeicas:
Test
Test PhEur
6.0
USP32
NF27
Caractersticas
Identificacin
Apariencia de
la solucin
Acidez
o
alcalinidad
Aceltilactamida
Impureza
Impurezas
inespecficas
+
+
+
+
-
0.125%
20ppm
0.1%
0.002%
formulaciones farmacuticas, y se
considera generalmente como un
3ppm
0.0003% material relativamente no txico y no
5ppm
10g/g
irritante.
Estudios
farmacocinticos
han
1.0%
1.0%
demostrado que el acesulfame de
potasio no se metaboliza y se excreta
99.099.0rpidamente sin cambios en la orina.
101.0%
101.0%
Estudios de alimentacin a largo
plazo en ratas y perros no mostraron
Mtodo de fabricacin:
ninguna evidencia que sugiera que el
El acesulfame de potasio se sintetiza
acesulfame de potasio es mutagnico
a partir de terc-butilo de cido
o carcinognico.
acetoactico ster e isocianato
La OMS ha establecido una ingesta
fluorosulfonil. El compuesto resultante
diaria admisible para el acesulfame
se transforma en fluorosulfonil amida
de potasio de hasta 15 mg / kg de
de cido acetoactico, que esta
peso corporal. El Comit Cientfico
continuacin, se cicla en presencia de
para los Alimentos de la Unin
hidrxido de potasio para formar el
Europea ha establecido una ingesta
sistema de anillos dixido de
diaria con un valor de hasta 9 mg / kg
oxatiazinona. Debido a la fuerte
de peso corporal.
acidez de este compuesto, la sal de
LD50 (rata, IP): 2,2 g / kg
potasio se produce directamente.
DL50 (rata, oral): 6,9-8,0 g / kg.
Una ruta de sntesis alternativa para
el acesulfame de potasio comienza
con la reaccin entre el diceteno y el
cido amidosulfnico. En presencia
de agentes deshidratantes, y despus
cantidad de material manejado.
de la neutralizacin conhidrxido de
Proteccin de los ojos, guantes y se
potasio, se forma el acesulfame de
recomienda mscara.
potasio.
Impurezas
totales
Fluoruros
Metales
pesados
Perdida
por
secado
Ensayo(base
seca)
0.1%
Incompatibilidades:
No registradas
Seguridad:
El acesulfame de potasio es
ampliamente utilizado en bebidas,
cosmticos,
alimentos,
y
Estado reglamentario:
Incluido en la FDA, Base de datos de
Ingredientes
Inactivos
de
administracin oral y preparaciones
sublinguales. Incluido en la Lista
Canadiense
de
Ingredientes
Aceptables no medicinales. Aceptado
para su uso en Europa como un
aditivo alimentario. Tambin se
acepta para su uso en ciertos
productos alimenticios en los EE.UU.

y varios pases de Amrica Central y
del Sur, el Oriente Medio, frica, Asia
y Australia.
El aspartamo es un polvo blanco,

cristalino casi inodoro y con sabor
dulce intenso.
Frmula qumica:
Sustancias Relacionadas:
Alitamo.
Comentarios:
La
intensidad
percibida
de
edulcorantes en relacin a la
sacarosa
depende
de
su
concentracin, la temperatura de
degustacin, y el pH, y en el sabor y
la textura del producto de que se
trate. Agentes edulcorantes intensos
no reemplazarn el grueso, textura, o
conservantes caractersticos de la
azcar, si el azcar se elimina de una
formulacin.
Los
efectos
sinrgicos
de
combinaciones de edulcorantes han
sido
informados
por
ejemplo,
acesulfame de potasio con aspartamo
o ciclamato de sodio; vase tambin
el aspartamo. Una combinacin
ternaria de edulcorantes que incluye
acesulfame de potasio y sacarina de
sodio tiene una mayor disminucin de
dulzura en degustacin repetida de
otras combinaciones.
Tenga en cuenta que el cido libre del
acesulfame no es adecuado para uso
como un edulcorante.
Formula y Peso molecular:

C14H18N2O5 294.30
Nombres comunes:
3S)-3-Amino-4-[[(1S)-1-benzyl-2methoxy-2-oxoethyl]amino]-4oxobutanoic
acid;
3-amino-N-(acarboxyphenethyl)succinamic acid Nmethyl
ester;
3-amino-N-(amethoxycarbonylphenethyl)succinamic acid; APM; aspartamum;
aspartyl phenylamine methyl ester;
Canderel; E951; Equal; methyl N-L-aaspartyl-L-phenylalaninate;
NatraTaste; NutraSweet; Pal Sweet;
Pal Sweet Diet; Sanecta; SC-18862;
Tri-Sweet.
Propiedades:
Aspartame
Acidez/alcalinidad pH = 4.56.0
(0.8% w/v solucin acuosa)
Fluidez : 44% (Indice de

compresibilidad, Carrs)
Densidad (granel): 0.50.7 g/cm3 por
grado granular; 0.20.4 g/cm3 por
grado polvo;
0.17 g/cm3.
Densidad (compactada): 0.29 g/cm3.
Angulo efectivo de friccion
interna:43.08
Solubilidad: ligeramente soluble en
etanol (95%); escasamente soluble
en agua. A 20C la solubilidad es 1%
w/v en el punto isoelctrico (pH 5.2).
Solubilidad incrementa a altas
temperaturas y a un pH acido por
ejemplo, a pH 2 and 20C solubilidad
es 10% w/v.
embargo, en la prctica, una pequea

cantidad de aspartamo consumido
proporciona un efecto
nutritivo
mnimo
Categora funcional:
La estabilidad en soluciones acuosas

se ha mejorado por la adicin de
ciclodextrinas, y por la adicin de
polietilenglicol 400 a pH 2. Sin
embargo, a pH 3,5-4,5 la estabilidad
no est reforzada por la sustitucin
de agua con disolventes orgnicos.
La degradacin de aspartame
tambin se produce durante el
tratamiento
de
calentamiento
prolongado;
las
prdidas
de
aspartame
pueden
minimizarse
mediante el uso de procesos que
emplean altas temperaturas durante
un corto perodo de tiempo, seguido
por rpido enfriamiento.
Agente edulcorante
Aplicaciones:
El aspartamo se usa como un agente
edulcorante intenso en bebidas,
productos alimenticios, edulcorantes
de mesa, y en preparaciones
farmacuticas que incluyen tabletas,
mezclas
(1,2)
en
polvo,
y
preparaciones de vitaminas. Mejora
sistemas de sabor y puede ser
utilizado para enmascarar algunas
caractersticas
de
sabor
desagradables; el poder edulcorante
aproximado es de 180-200 veces
mayor que la sacarosa. A diferencia
de algunos otros edulcorantes
intensos, el aspartamo se metaboliza
en el cuerpo y por lo tanto tiene un
valor
nutritivo:
1
g
ofrece
aproximadamente 17 kJ (4 kcal). Sin
El aspartamo es estable en
condiciones secas. En presencia de
humedad, la hidrlisis se produce
para formar los productos de
degradacin
L
-aspartylLphenylalanine
y
3-bencil-6carboximetil-2,5-dicetopiperazina con
la consiguiente prdida de dulzura.
Otro producto de la degradacin
tambin conocido, b-L-aspartil-Lfenilalanina metil ster.

cerrado, en un lugar fresco y seco.
El aspartamo se produce mediante el

acoplamiento de L-fenilalanina y
cido
L-asprtico,
ya
sea
qumicamente o enzimticamente.
Los
antiguos
procedimiento
proporciona tanto la -aspartame
dulce y no dulces -aspartame, a
partir del cual el -aspartame tiene
que ser separado y purificado. Los
rendimientos del proceso enzimtico
solamente dan -aspartame.
Ensayo
98.0102.0%
98.0-102.0%
Incompatibilidades:
Experimentos
de
calorimetra
diferencial de barrido con algunos
excipientes
de
comprimidos
compresibles
sugiere
que
el
aspartame es incompatible con
fosfato de calcio dibsico y tambin
con el lubricante estearato de
magnesio. Las reacciones entre el
test
PhEur
USP32_NF27 aspartame y el azcar tambin son
conocidas, alcoholes.
6.0
Identificacin
+
+
Seguridad:
Carateristicas
+
Apariencia de
+
El aspartamo se usa ampliamente en
solucin
formulaciones farmacuticas orales,
Conductividad
30
bebidas y productos alimenticios
S/cm
como un edulcorante intenso, y es
Rotacin ptica
+14.5 +14.5 a
generalmente considerado como un
especifica
a
+16.5
material no txico. Sin embargo, el
+16.5
uso de aspartame ha sido de alguna
Sustancias
+
preocupacin debido a la formacin
relativas
de metabolitos de metanol, cido
Metales
0.001%
asprtico
y
fenilalanina
pesados
10ppm
potencialmente txicos.
Perdida por
4.5% 4.5%
secado
De estos materiales, solamente se
Residuos de
produce fenilalanina en cantidades
ignicin
suficientes, en niveles normales de
Cenizas
0.2% admisin de aspartamo, lo cual causa
sulfatadas
preocupacin. En cualquier individuo
Impurezas
+
sano, la fenilalanina producida es
Trasmitancia
+
Limite de 51.5%
inofensiva;
sin
embargo,
se
bencil-3,6-dioxorecomienda queel aspartamo se evite
2-acido
o su ingesta sea restringidad en
piperazinacetico
personas con fenilcetonuria.
Pureza
+
cromatografica

diaria admisible para el aspartamo de
hasta 40 mg / kg de peso corporal.
Adems, la ingesta diaria admisible
de dicetopiperazina (una impureza
que se encuentra en aspartame) ha
sido establecido por la OMS a
cantidades de hasta 7,5 mg / kg de
peso corporal.
Se han descrito una serie de efectos
adversos tras la consumo de
aspartamo, en particular en los
individuos que beben grandes
cantidades (hasta 8 litros por da en
un caso) de bebidas endulzadas con
aspartamo. Los efectos adversos
incluyen: dolores de cabeza, prdida
de
memoria;
sntomas
gastrointestinales
y
sntomas
dermatolgicos.
Sin
embargo,
estudios cientificos revisados por
pares controlados realizados no han
podido presentar pruebas de un
efecto causal entre el consumo de
aspartamo y los eventos adversos
para la salud. Estudios controlados y
exhaustivos han confirmado la
seguridad del aspartamo y no se
encontr ninguna relacin creble
entre el consumo de aspartamo a los
niveles encontrados en el ser humano
y las condiciones relacionadas con el
sistema
nervioso
y
el
comportamiento, ni cualquier otro
sntoma o enfermedad. Aspartame
est bien documentada para ser no
genotxico y no hay evidencia creble
de
que
el
aspartamo
es
cancergenos.
Aunque el aspartamo se ha reportado

que causa hiperactividad y los
problemas de conducta en los nios,
un ensayo doble ciego controlado de
48 nios en edad preescolar
alimentados con dietas que contienen
una ingesta diaria de 3813 mg / kg
peso corporal de aspartamo durante
3 semanas no mostr efectos
adversos
atribuibles
al
comportamiento o la funcin cognitiva
de los nios.
Deben adoptarse medidas para
minimizar el potencial de explosin de
polvo. Proteccin de los ojos es
recomendada.
Aceptado para su uso como aditivo
alimentario en Europa y en los
EE.UU.. Incluido en la FDA, Base de
datos de Ingredientes Inactivos (en
polvo oral para reconstitucin, parche
bucal, grnulos, jarabes y tabletas).
Incluido
en
medicamentos
parenterales con licencia en el Reino
Unido.
Incluido
en
la
Lista
Canadiense
de
Ingredientes
Aceptables no medicinales.
Alitamo;
Acesulfamo
aspartamo;
Neotamo.
Acesulfamo aspartame
Frmula emprica: C18H23O9N3S
Peso molecular: 457,46

Nmero CAS : 106372-55-8
Comentarios: Un compuesto de
aspartamo y acesulfamo es aprox.
350 veces ms dulce que la
sacarosa.
Aspartame aparece en el USP32NF27.
inodoros, o como un polvo cristalino

con un sabor dulce intenso.
Frmula qumica:
Frmula y Peso molecular:

Comentarios:
C6H12NNaO3S; 201.22
La intensidad de los edulcorantes en

relacin a la sacarosa depende de su
la textura del producto en cuestin.
Nombres comunes:
Agentes edulcorantes intensos no

reemplazarn el grueso, textura, o
conservantes
caractersticos
del
azcar, si el azcar se elimina de una
formulacin.
Propiedades:
Los
efectos
sinrgicos
de
sido
informados,
por
ejemplo,
aspartame con acesulfamo potsico.
El
aspartamo
puede
causar
pardeamiento cuando se utiliza a
altas temperaturas.
Ciclamato de sodio; ciclohexilo sal

monosdica del cido sulfrico; E952;
cyclamas
natrii;
sulfamato
de
ciclohexano de sodio.
Acidez/alcalinidad pH = 5.5 a 7.5 para

un 10% w/v solucin acuosa.
Solubilidad de ciclamato sdico en
disolvente a 20C :
Benceno prcticamente insoluble
Cloroformo prcticamente insoluble
Etanol (95%) 1 en 250
ter prcticamente insoluble
Propilenglicol 1 en 25
Agua 1 de cada 5 y 1 en 2 a 45C
Categora funcional:
Agente edulconrante
Aplicaciones:
Ciclamato de sodio
Ciclamato de sodio se presenta como
cristales blancos, inodoros o casi
Ciclamato de sodio se usa como un

agente edulcorante intenso en las
formulaciones
farmacuticas,
alimentos, bebidas, y edulcorantes de
mesa. En solucin diluida, hasta
aproximadamente 0,17% w / v, el
poder
edulcorante
es
aproximadamente 30 veces mayor
que la sacarosa.
Sin embargo, a concentraciones ms
altas este se reduce y en una
concentracin de 0,5% w / v un sabor
amargo se hace notable.
Ciclamato de sodio mejora sistemas
de sabor y se puede utilizar para
enmascarar algunas caractersticas
de sabor desagradable. En la
mayora de aplicaciones, de sodio
ciclamato se utiliza en combinacin
con sacarina, a menudo en una
proporcin de 10: 1.
Ciclamato de sodio es hidrolizado por
cido sulfrico y ciclohexilamina a un
ritmo muy lento, que es proporcional
a la concentracin de iones de
hidrgeno. Por lo tanto, para todas
las consideraciones prcticas, puede
ser considerado como estable. Las
soluciones tambin son estables al
calor, la luz y el aire en un amplio
rango de pH.
Las muestras de los comprimidos que
contienen ciclamato sdico y sacarina
no han mostrado ninguna prdida en
la
edulcoracin
despus
del
almacenamiento de energa para un
mximo de 20 aos. El material a
granel se debe almacenar en un
recipiente bien cerrado en un lugar
fresco y seco.
Ciclamatos son preparados por la

sulfonacin de ciclohexilamina en la
presencia
de
una
base.
Comercialmente,
la
sulfonacin
puede implicar cido sulfmico, una
sal de sulfato, o trixido de azufre.
Bases
terciarias
tales
como
trietilamina o trimetilamina se puede
usar como la condensacin agente.
Las sales de amina de ciclamato que
se producen son convertidas a las
sales de sodio, calcio, potasio o sal
de magnesio por tratamiento con el
xido de metal apropiado.
test
Identificacin
Caracteristicas
Apariencia de la
solucin
pH
(10%
w/v
solucin acuosa)
Absorbancia
a
270nm
Acido sulfamico
Anilina
Ciclohexalamina
Diciclohexalamina
Sulfatos
Metales pesados
Perdida de secado
Ensayo
(base
seca)
PhEur 6.0
+
+
+
5.5-7.5
0.10
+
1ppm
10ppm
1ppm
0.1%
10ppm
1.0%
98.5-101.0%
Incompatibilidades:
No registradas
Seguridad:
Ha
habido
una
considerable
controversia sobre la seguridad de
ciclamato, tras la decisin de la FDA
en 1970 para prohibir su uso en el

EE.UU.. Esta decisin fue resultado
de un estudio de alimentacin en
ratas que sugiri que el ciclamato
podra causar una forma inusual de
cncer de vejiga. Sin embargo, ese
estudio ha sido criticado porque
implicaba dosis muy altas de
ciclamato administradas con la
sacarina, que s mismo ha sido objeto
de controversia en cuanto a su
seguridad. Aunque se excreta sin
cambios casi en su totalidad en el
orina, un metabolito potencialmente
daino de ciclamato de sodio,
ciclohexilamina, se ha detectado en
los seres humanos. Adems, hay
evidencia que se metaboliza para
sugerir ciclamato en ciclohexilamina
por la microflora en el intestino
grueso
de
algunos
individuos
(aproximadamente
25%
de
la
poblacin con mayor precedencia en
japoneses que los europeos o
norteamericanos).
Ciclohexilamina,
despus de la absorcin, se
metaboliza en un grado de 1 a 2% a
ciclohexanol y ciclohexano-1,2-diol.
para ciclamato de sodio y de calcio,

expresado como cido ciclmico, en
hasta 11 mg / kg de peso corporal. En
Europa,
una
diaria
aceptable
temporal la ingesta de sodio y
ciclamato de calcio, expresado como
cido ciclmico, se ha fijado en hasta
1,5 mg / kg de peso corporal.
Extensos estudios de alimentacin

animal a largo plazo y epidemiolgica
El
uso
de
ciclamatos
como
edulcorantes artificiales en los
alimentos, refrescos, y tabletas de
edulcorantes artificiales en un tiempo
fue prohibida en el Reino Unido y
algunos otros pases, debido a la
preocupacin por el metabolito
ciclohexilamina. Sin embargo, esto ya
no es el caso, y ciclamatos estn
permitidos para su uso como aditivo
alimentario en Europa.
Los estudios en humanos no han

demostrado ninguna evidencia de
que el ciclamato es carcingeno o
mutgenico.
Como
resultado,
ciclamato de sodio es ahora aceptado
en muchos pases para su uso en
alimentos
y
formulaciones
farmacuticas. Pocas reacciones
adversas al ciclamato han sido
reportados, aunque su uso se ha
asociado con casos de dermatitis
fotosensible. La OMS ha establecido
una ingesta diaria admisible estimada
LD50 (ratn, IP): 1,15 g / kg.

DL50 (ratn, IV): 4,8 g / kg.
DL50 (ratn, oral): 17 g / kg.
DL50 (rata, IP): 1,35 g / kg.
DL50 (rata, IV): 3,5 g / kg.
DL50 (rata, oral): 15.25 g / kg.
cantidad de material manejado. Se
recomienda proteccin para los ojos.
Incluido en la FDA, Base de datos de

Ingredientes Inactivos (polvo oral,
soluciones, comprimidos masticables,
y
suspensiones).
Incluido
en
medicamentos
no
parenterales,
autorizados en el Reino Unido.
Incluido en la Lista de Canad de
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
Alitamo; Ciclamato de calcio; cido
ciclmico.
poblacin. El postgusto puede ser

enmascarado mediante la mezcla de
sacarina de sodio con otros
edulcorantes. La sacarina de sodio
puede contener cantidades variables
de agua.
Frmula qumica:
Comentarios:
La
intensidad
percibida
de
sacarosa
depende
sobre
su
trate. Agentes edulcorantes intensos
no reemplazarn el grueso, textura, o
conservantes
caractersticos
de
sacarosa si se quita la sacarosa de
una formulacin.
Los
efectos
sinrgicos
de
sido se informa, por ejemplo,
ciclamato sdico con sacarina de
sodio o acesulfamo de potasio.
Ciclamato de sodio tambin se ha
utilizado para aumentar la solubilidad
de neohesperidina dihidrochalcona en
las mezclas de edulcorantes.

C7H4NNaO3S 205.16
C7H4NNaO3S_1/2H2O (84%) 217.24
C7H4NNaO3S_2H2O (76%) 241.19
Nombres comunes:
1,2-bencisotiazolin-3-ona 1,1-dixido,
la sal de sodio; Crystallose; E954;
Gendorf 450; saccharinum natricum;
o-benzoico sodio sulfamida; glcidos
solubles; sacarina soluble; Sucaryl de
sodio.
Sacarina sdica
La sacarina de sodio se presenta
polvo cristalino blanco, inodoro o
ligeramente aromtico. Tiene un
sabor dulce intenso, con metlico o
regusto amargo que a niveles
normales de uso puede ser detectado
en aproximadamente un 25% de la
Propiedades:
Salvo que se indique, los datos se
refieren a cualquiera de 76% o 84%
sacarina sdica.
Acidez/alcalinidad pH = 6,6 (10% w/v
de solucin acuosa)
Densidad (a granel): 0,8-1,1 g / cm3

(76% sacarina sdica); 0,86 g / cm3
(84% sacarina de sodio).
Densidad (partcula): 1,70 g / cm3
(84% sacarina de sodio)
Densidad (compactada): 0,9-1,2 g /
cm3 (76% sacarina sdica); 0,96 g /
cm3 (84% sacarina de sodio).
Punto de fusin: se descompone al
calentarse.
Contenido de humedad: Sacarina
sdica al 76% contiene 14,5% w/w
agua; sacarina de sodio 84%
contiene 5,5% w/w agua. Durante
secado, la evolucin de agua se
produce en dos fases distintas. El
76% material se seca en condiciones
ambiente a aproximadamente 5,5%
humedad (84% sacarina sdica); la
humedad restante es luego retirada
solamente por calentamiento.
Superficie especfica 0.25m2 / g
Solubilidad: disolvente a 20C.
Soluciones tampn:
pH 2,2 (ftalato) 1 en 1,15; 1 en 0.66 a
60C
pH 4,0 (citrato-fosfato) 1 en 1,21; 1 en
0,69 a 60C
pH 7,0 (citrato-fosfato) 1 en 1,21; 1 en
0.66 a 60C
pH 9,0 (borato) 1 en 1,21; 1 en 0,69 a
60C
Etanol 1 en 102
Propilenglicol 1 en 3,5
Propan-2-ol: prcticamente insoluble
Agua 1 en 1.2
Categora funcional:
Agente edulcorante
Aplicaciones:
Sacarina sdica es un agente

edulcorante intenso utilizado en
bebidas,
productos
alimentarios,
edulcorantes
de
mesa,
y
formulaciones farmacuticas tales
como comprimidos, polvos, productos
de confitera medicado, geles,
suspensiones, lquidos y enjuagues
bucales. Tambin se utiliza en forma
de preparados vitamnicos.
La
sacarina
de
sodio
es
considerablemente ms soluble en
agua que la sacarina, y se utiliza con
ms frecuencia en formulaciones
farmacuticas.
Su poder edulcorante es de
aproximadamente 300-600 veces la
de sacarosa. La sacarina de sodio
mejora sistemas de sabor y puede
ser
utilizado
para
enmascarar
algunas caractersticas de sabor
desagradables.
La inyeccin de la sacarina de sodio
se ha utilizado para medir la armtotiempo de circulacin lengua.
Sacarina sdica es estable en el
rango
normal
de
condiciones
empleado en formulaciones. Slo
cuando
se
expone
a
altas
temperaturas (125C) a un pH bajo
(pH 2) durante ms de 1 hora, se
produce
una
descomposicin
significativa. El grado de 84% es la
forma ms estable de sacarina sdica
ya que la forma 76% se secar ms,
bajo condiciones ambientales. Las
soluciones para inyeccin se pueden
esterilizar por autoclave. La sacarina
de sodio se debe almacenar en un
recipiente bien cerrado en un lugar

seco.
Especificaciones farmacopeicas
Test
JP XV
Identificacin
Caracteirsticas
Claridad y color
de la solucin
Acidez o
alcalinidad
Agua
Benzoato y
salicilato
Toluensulfomani
das
Metales
pesados
Sustancias
facilmente
carbonizables
Ensayo ( base
anhidra)
+
+
+
PhEur
6.0
+
+
+
USP
32
+
+
15.0
%
+
15.0
%
-
10pp
m
+
20pp
m
+
99.0101.0
%
99.0101.0
%
Seguridad:
Ha
habido
una
considerable
controversia sobre la seguridad de
sacarina y sacarina de sodio en los
ltimos aos; sin embargo, es ahora
generalmente considerado como un
edulcorante intenso seguro.

diaria admisible temporal de hasta 2,5
15.0 mg / kg de peso corporal para la
sacarina, incluyendo sus sales. En el
%
Reino Unido, el Comit de la
+
toxicidad de los productos qumicos
en los alimentos, al consumidor
+
productos, y el medio ambiente
0.001 (COT) ha establecido una ingesta
diaria admisible de sacarina y sus
%
sales (expresado como la sacarina de
+
sodio) de hasta 5 mg / kg de peso
corporal.
99.0LD50 (ratn, oral): 17,5 g / kg
101.0
%
DL50 (rata, IP): 7,1 g / kg
La sacarina es producida por la
oxidacin de sulfonamida o-tolueno
por permanganato de potasio en una
solucin de hidrxido de sodio.
La acidificacin de la solucin
precipita la sacarina, que es entonces
disuelta en agua a 50C y se
neutraliz mediante la adicin de
hidrxido de sodio. El enfriamiento
rpido de la solucin inicia la
cristalizacin de sacarina de sodio a
partir de los licores.
Incompatibilidades:
Sufre reaccin de Maillard.
DL50 (rata, oral): 14,2 g / kg

Proteccin de los ojos y una mscara
de polvo son recomendado.
alimentario en Europa; 'E954' se
aplica a tanto la sacarina y sales de
sacarina. Incluido en la FDA; Base de
datos de Ingredientes Inactivos
(bucales y dentales preparados; IM y
IV inyecciones; oral y preparaciones
tpicas). Incluido en medicamentos

no parenterales autorizados en el
Reino Unido. Incluido en la Lista
Canadiense de Ingredientes no
medicinales Aceptables.
Sorbitol
Sorbitol se presenta como un polvo

cristalino e higroscpico
inodoro,
blanco o casi incoloro. Cuatro
polimorfos cristalinos y una forma
amorfa de sorbitol se han identificado
y tienen ligeramente diferentes
propiedades fsicas, por ejemplo,
punto de fusin. El sorbitol es
disponibles en una amplia gama de
calidades y formas polimrficas, tales
como grnulos, copos, o pellets que
tienden a formar una torta menor que
el polvo y tienen caractersticas de
compresin ms deseables. Sorbitol
tiene un agradable sabor dulce y
tiene aprox. 50-60% de la dulzura de
la sacarosa.
Acesulfamo de potasio; alitamo;

aspartamo; isomalt; lactilol; maltitol;
manitol; neotamo; sacarina; sorbitol;
sucralosa; tagatosa; taumatina; xilitol.
Comentarios:
Sacarina sdica es uno de los
materiales
que
han
sido
seleccionados para armonizacin por
parte del Grupo de Discusin de
Farmacopea.
La
intensidad
percibida
de
sacarosa
depende
sobre
su
trate.
El sorbitol es D-glucitol. Es un alcohol

hexahdrico relacionada con manosa
y es isomrica con manitol.
Frmula qumica:
Agentes edulcorantes intensos no

sustituirn a granel, textura, o
caractersticas conservadoras del
azcar si se elimina el azcar a partir
de una formulacin.
Los
efectos
sinrgicos
de
sido reportados. La sacarina de sodio
se utiliza a menudo en combinacin
con los ciclamatos y aspartamo ya
que el contenido de sacarina de sodio
puede reducirse para minimizar
cualquier retrogusto.

C6H14O6; 182.17
Nombres comunes:
PharmSorbidex; E420; 1,2,3,4,5,6hexanehexol; lipnico 70-NC; Liponic
76-NC; Meritol; Neosorb; Sorbitab;

Sorbitol.
Propiedades:
Acidez/alcalinidad pH = 4,5 a 7,0 para
un 10% w / v solucin acuosa.
Caractersticas de compresibilidad y
el grado de lubricacin requerida
variar, dependiendo del tamao de
las partculas y grado de sorbitol
utilizado. Las formas secadas por
pulverizacin de sorbitol ofrecen
Densidad: 1,49 g / cm3
Densidad (a granel): 0,448 g / cm3;
0,6-0,7 g / cm3 para Sorbitab SD 250;
0,5-0,6 g / cm3 para Sorbitab SD 500.
Densidad (compactada): 0,400 g /
cm3;
0,7 g / cm3 para Sorbitab SD 250;
0,6 g / cm3 para Sorbitab SD 500;
Densidad (verdadera): 1,507 g/cm3
Caractersticas de fluidez varan
dependiendo del tamao partcula y
el grado de sorbitol utilizado.
Calidades de polvo finas tienden a
fluir mal mientras que los grados
granulares
tienen
buenas
propiedades de flujo.
El calor de la solucin: - 110,9 J/g (26.5 cal/g)
Punto de fusin: forma anhidra: 110112C;
polimorfo gamma: 97.7C; forma
metaestable: 93C.
Contenido de humedad: el sorbitol es
un polvo muy higroscpico y tiene
humedades relativas mayores que
60% en 25C deben evitarse cuando
se aade a las frmulas de tableta de
compresin directa.
Osmolaridad: 5,48% w/v de solucin

acuosa de hemihidrato de sorbitol es
iso-osmtica con suero.
Distribucin del tamao de partcula
vara dependiendo
el grado de
sorbitol; para polvo fino por lo general
87% <125 mm de tamao; para los
grados granulares,
22% <125 mm, 45% entre 125 y 250
mm, y 33% entre 250 y 590 mm. La
literatura de cada proveedor debe ser
consultada
para
obtener
ms
informacin.
Solubilidad: disolvente a 20C
Cloroformo prcticamente insoluble
Etanol (82%) 1 en 8.3
Etanol (62%) 1 en 2.1
Etanol (41%) 1 en 1,4
Etanol (20%) 1 en 1,2
Etanol (11%) 1 en 1,14
ter prcticamente insoluble
Metanol ligeramente soluble
Agua 1 en 0,5
Propiedades fsicas en solucin acuosa
Concent Densi Visco Indice Punto
racin(
dad
sidad de
congela
%w/w)a (g/cm (mPa refracc cion
25C
3)a
.s) a ion
(C)
25C 25C
10
1.034 1.2
1.348
-1.1
20
1.073 1.7
1.365
-3.8
30
1.114 2.5
1.383
-8.0
40
1.155 4.4
1.400
-13.0
50
1.197 9.1
1.418
-26.0
60
1.240 26.0
1.437
70
1.293 110.0 1.458
80
1.330 900.0 1.478
Categora funcional:
Humectante; plastificante; agente

estabilizante; agente edulcorante;
diluyente en tableta y cpsula.
Aplicaciones:
El sorbitol se utiliza ampliamente
como un excipiente en formulaciones
farmacuticas.
Tambin se utiliza ampliamente en
cosmticos y productos alimentarios.
El sorbitol se utiliza como un
diluyente
en formulaciones de
comprimidos
preparados
por
granulacin hmeda o compresin
directa. Es especialmente til en
tabletas masticables, debido a su
agradable sabor, dulce y sensacin
de enfriamiento. En las formulaciones
de cpsula que se utiliza como
plastificante para la gelatina. Sorbitol
se ha utilizado como plastificante en
formulaciones.
En preparados lquidos sorbitol se
utiliza como un
vehculo en
formulaciones sin azcar y como
estabilizador para el frmaco, en
vitaminas, y suspensiones anticidas.
Adems, se utiliza como excipiente
en las formulaciones parenterales
lquidas biolgicas para proporcionar
estabilizacin efectiva de protenas
en el estado lquido. Tambin se ha
demostrado que es un vehculo
adecuado para mejorar la velocidad
de
disolucin
in
vitro
en
indometacina. En jarabes es eficaz
en la prevencin de la cristalizacin
alrededor de la tapa de las botellas.
El sorbitol se utiliza adicionalmente
en inyectables y tpicos preparados,
y teraputicamente como un laxante
osmtico.
Sorbitol se puede tambin utilizar

analticamente como un marcador
para
evaluar
flujo
sanguneo
heptico.
Utilizacin del sorbitol.
Humectante 3-15%
Inyecciones IM 10-25%
Agente de control de la humedad en
las tabletas de 3-10%
Soluciones orales 20-35%
Suspensiones orales 70%
Plastificante para la gelatina y
celulosa 5-20%
Prevencin de la 'tapa de bloqueo' en
jarabes y elixires 15-30%
Sustituto
de
la
glicerina
y
propilenglicol 25-90%
Aglutinante de tableta y de relleno 2590%
Pastas de dientes 20-60%
Emulsiones tpicas 2-18%
Sorbitol
es
qumicamente
relativamente inerte y es compatible
con la mayora excipientes. Es
estable en aire en ausencia de
catalizadores y en fro, cidos y
lcalis diluidos. El sorbitol no se
oscurece o se descompone a
temperaturas
elevadas
o
en
presencia de aminas. Es no
inflamable, no corrosivo, y no voltil.
Aunque sorbitol es resistente a la
fermentacin
por
muchos
microorganismos, debe aadirse un
conservante a soluciones de sorbitol.
Las
soluciones
pueden
ser
almacenadas en vidrio, plstico,
aluminio, y acero. Las soluciones
para inyeccin se pueden esterilizar
mediante tratamiento en autoclave. El
material a granel es higroscpico y

debe ser almacenado en un
recipiente hermtico en un lugar
fresco y seco
Total
azucares
Agua
Ensayo (base
anhidra)
Especificaciones farmacopeicas.
test
JP XV
Identificacin
Caracteristica
s
Acidez o
alcalinidad
pH
Apariencia de
la solucin
Arsnico
Cloro
Sulafato
Conductivida
d
Glucosa
Metales
pesados
Contaminacio
n microbiana
Bacterial
2.0%
97.0
%
1.5%
97.0102.0%
1.5%
91.0100.5%
+
-
PhEur
6.0
+
+
USP32NF27
+
-
1.3
ppm
0.005
%
0.006
%
-
3.5-7.0 Industrialmente, sorbitol se prepara

+
por hidrogenacin de alta presin con
un catalizador de cobre-cromo o
nquel, o por reduccin electroltica de
jarabe de glucosa y de maz. Si se
0.005 utilizan caa o remolacha azcares
%
como fuente, el disacrido se
0.01% hidroliza para dextrosa y fructosa
antes de la hidrogenacin.
Incompatibilidades:
Sorbitol forma quelatos solubles en
agua con muchos iones divalentes y
trivalentes de metales en condiciones
fuertemente cidas y alcalinas.
+
5ppm
20S
cm-1
-
El sorbitol se produce de forma

natural en las bayas maduras de
muchos rboles y plantas. Fue
aislado por primera vez en 1872 a
partir de las bayas de la Montaa
Cenizas (Sorbus americana).
Fungi
Endotoxinas
bacterianas
Niquel
Reduccin
azcar
Productos
relacionados
Residuos de
ignicin
102cfu/
g
102cfu/
g
+
103cfu/
g
102cfu/
g
+
+
-
1ppm
0.2%
0.1%
La adicin de polietilenglicoles
lquidos a solucin de sorbitol,
conagitacin vigorosa, produce una
cera, gel soluble en agua con
unapunto
de
fusin
35-40C.
Soluciones de sorbitol tambin
1g/gr reaccionan con el oxido de hierro.
0.3% Sorbitol aumenta la velocidad de
degradacin
de
penicilinas
en
soluciones neutras acuosas.
0.02
%
0.1%
Seguridad:
Sorbitol es ampliamente utilizado en

un
nmero
de
productos
farmacuticos y se presenta de forma
natural en muchas frutas y bayas
comestibles.
Se
absorbe
ms
lentamente
en
el
tracto
gastrointestinal que la sacarosa y se
metaboliza en el hgado a fructosa y
glucosa. Su valor calrico es
aproximadamente 16,7 J / g (4 cal /
g). El sorbitol es mejor tolerada por
diabticos que la sacarosa y es
ampliamente utilizado en muchos
vehculos lquidos sin azcar. Sin
embargo, no se considera que es
seguro para diabticos.
Los informes de reacciones adversas
a sorbitol son en gran parte debido a
su accin como un laxante osmtico
cuando se ingiere por va oral, que
puede explotarse teraputicamente.
La ingestin de grandes cantidades
de sorbitol (> 20 g / da en adultos),
debe evitarse.
Sorbitol no se fermenta fcilmente por
microorganismos orales y tiene poco
efecto sobre el pH de la placa dental;
por
lo
tanto,
se
considera
generalmente no cariognico.
El sorbitol se considera generalmente
que es ms irritante que manitol.
LD50 (ratn, IV): 9,48 g / kg (21)
DL50 (ratn, oral): 17,8 g / kg
DL50 (rata, IV): 7,1 g / kg
DL50 (rata, Carolina del Sur): 29,6 g /
kg
El sorbitol puede ser nocivo si se

ingiere en grandes cantidades. Puede
ser irritante para los ojos. Observar
las
precauciones
normales
apropiadas para las circunstancias y
la cantidad de material manipulado.
Proteccin para los ojos. Se
recomienda usar guantes y una
mscara de polvo o respirador.
alimentario en Europa. Incluido en la
base de datos de la FDA Ingredientes
Inactivos
(intraarticular
y
las
inyecciones IM; nasal; cpsulas
orales, soluciones, suspensiones,
jarabes y tabletas; rectal, tpica, y
preparaciones vaginales).
Incluido
en
medicamentos
parenterales y no parenterales
Incluido en la Lista Canadiense de
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
Solucin de maltitol; manitol; xilitol.
Comentarios:
Sorbitol se puede sustituir por
sacarosa para preparar 70 a 90% w/v
jarabes.
Varios grados diferentes de sorbitol,
con diferente forma polimrfica, el
tamao de partcula, y otras
caractersticas
fsicas
son
comercialmente
disponibles,
por
ejemplo, Neosorb (Roquette Fre`res).
Grados libres de pirgenos tambin
se
encuentran
proveedores.
en
algunos
El sorbitol tambin est disponible en

forma lquida y se produce como un
lquido claro incoloro, que es miscible
con agua.
Un estudio ha demostrado que el
sorbitol
puede
afectar
a
la
biodisponibilidad / bioequivalencia de
medicamentos mediante el aumento
de afluencia de fluido gastrointestinal
y la motilidad, que reduce el tiempo
para la absorcin del frmaco.
Tambin puede ser empleado como
catrtico en el tratamiento de la
intoxicacin.
Nombres comunes
Propiedades:
Acidez/alcalinidad pH = 3.5 a 4.1 (5%
w / v de solucin acuosa)
Punto de fusin: 170.9C. Cuando se
calienta lentamente a 181.0C, cido
brico pierde agua para formar cido
metabrico (HBO2); cido tetrabrico
(H2B4O7) y xido de boro (B2O3) se
forman en temperaturas mayores.
Solubilidad: soluble en etanol, ter,
glicerina, agua, y otros aceites fijos y
voltiles. Solubilidad en agua se
incrementa mediante la adicin de
cido clorhdrico, ctrico, tartrico o
cidos.
Peso especfico :1.517
Categora funcional:
Conservante antimicrobiano; agente
intermediario.
Aplicaciones:
Buffers
cido brico
El cido brico se presentacomo un
polvo cristalino higroscpico, blanco,
en forma deplacas brillantes
incoloros, o de cristales blancos.
Frmula qumica
H3BO3 61,83 (para el trihidrato)
HBO2 43.82 (por monohidrato)
El cido brico se usa como un

conservante antimicrobiano en gotas
para los ojos, productos cosmticos,
ungentos y cremas de uso tpico.
Tambin se utiliza
como un
conservante antimicrobiano en los
alimentos.
El cido brico y borato tienen buena
capacidad de amortiguacin y se
utilizan para controlar el pH; que se
han utilizado para este fin en
preparados como gotas para los ojos.
El cido brico tambin se ha
utilizado teraputicamente en forma
de supositorios para el tratamiento de
las infecciones por levaduras. En
concentraciones diluidas se se utiliza
como antisptico suave, como dbil

bacteriosttico y fungisttico, a pesar
de que ha sido generalmente
sustituido por ms desinfectantes
eficaces y menos txicos.
El cido brico es higroscpico y, por
tanto, se debe almacenar en un
envase
hermtico,
contenedor
sellado. El recipiente debe estar
marcado "No es para Uso interno'.
Test
JP XV
Identificaci
n
Carateristica
s
Apariencia
de la
solucin
Perdida por
secado
Sulfatos
PhEur
6.0
+
mineral. sin embargo, la mayora de

cido brico se produce haciendo
reaccionar boratos inorgnicos con
cido sulfrico en un medio acuoso.
Borato de sodio y borato de calcio
parcialmente refinados (colemanite)
son los principales materiales crudos.
Cuando el cido brico se hace de
colemanite, el mineral se agita
vigorosamente con agua madre y
cido sulfrico a aproximadamente
90C. El subproducto sulfato de calcio
se elimina por filtracin, y el cido
brico se cristaliza por enfriamiento
del filtrado.
0.50% -
USP32Incompatibilidades:
NF27
+
El cido brico es incompatible con
agua, bases fuertes y lcalis.
Reacciona
violentamente
con
anhdridos de potasio y cido. Eso
tambin forma un complejo con
glicerina, que es un cido ms fuerte
0.50% que cido brico.
450pp
m
15ppm
Seguridad:
El cido brico es un agente

bacteriosttico y antimicrobiano dbil,
y se ha utilizado en preparaciones
+
tpicas, tales como colirios, colutorios
y gargarismos. Tambin se ha
5ppm utilizado en US- y japons-aprobado
3.5-4.1 3.8-4.8
productos
intravenosos.
Las
+
soluciones de cido brico fueron
anteriormente utilizadas para lavar las
cavidades del cuerpo, y como
99.5% 99.099.5aplicaciones en heridas y lceras,
100.5% 100.5% aunque el uso de cido brico para
estos fines es ahora considerado
como desaconsejable debido a la
posibilidad de absorcin. El cido
brico no se utiliza internamente
El
cido
brico
se
produce
debido a su toxicidad. Es venenoso
naturalmente como el sassolite
por ingestin y moderadamente
Metales
pesados
Materia
organica
Arsenico
pH
Solubilidad
en etanol
96%
Ensayo
10pp
m
-
0.002
%
-
txico por contacto con la piel.

Experimentalmente se ha demostrado
que es txico por inhalacin y rutas
subcutneas,
y
moderadamente
txico
por
intraperitoneal
e
intravenosa.
El cido brico se absorbe en el
tracto gastrointestinal y
heridas
daadas de la piel, y membranas
mucosas. Los principales sntomas
de cido brico intoxicacin son dolor
abdominal,
diarrea,
erupcin
eritematosa que implica tanto la piel y
las membranas mucosas, y vmitos.
Estos sntomas pueden ser seguidos
por la descamacin, y la estimulacin
o depresin del sistema nervioso
central. Convulsiones, hipertermia, y
el dao tubular renal se ha sabido
que se producen.
La muerte se ha producido a partir de
la ingestin de menos de 5 g en los
jvenes y nios, y de 5-20 g en
adultos. Las muertes se han
producido ms con frecuencia en
nios pequeos despus de la
ingestin accidental de soluciones de
cido brico, o despus de la
aplicacin de polvo de cido brico a
la piel erosionada.
El lmite de exposicin permisible
(PEL) de cido brico es de 15 mg /
m3 polvo total y 5 mg / m3 para la
fraccin respirable polvos molestos.
LDLO (hombre, oral): 429 mg / kg (9)
LDLO (mujer, oral): 200 mg / kg (9)
LDLO (infantil, oral): 934 mg / kg (9)
LDLO (hombre, la piel): 2,43 g / kg (9)
LDLO (infantil, la piel): 1,20 g / kg (9)
DL50 (ratn, oral): 3,45 g / kg (9)

LD50 (ratn, IV): 1,24 g / kg
DL50 (ratn, Carolina del Sur): 1,74 g
/ kg
DL50 (rata, oral): 2.660 g / kg
DL50 (rata, IV): 1,33 g / kg
kg
y apropiadas a las circunstancias de
cantidad de material manejado. El
cido brico es irritante para la piel y
es
potencialmente
txico
por
inhalacin.
Guantes,
proteccin
ocular, proteccin. Se recomiendan
prendas de vestir, y un respirador.
Inactivos
(IV
inyecciones;
preparaciones oftlmicas; soluciones
ticas;
preparaciones
tpicas).
Reportado en el Inventario de la EPA
TSCA. En el Reino Unido, el uso de
cido brico en cosmticos y artculos
de tocador se encuentra restringido.
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
Borato de sodio
Comentarios:
El cido brico se ha utilizado
experimentalmente como un modelo
oxo-cido para cristalizacin retarda

de manitol en el estado slido.
Borato de sodio
Borato de sodio se presenta como
cristales blancos y duros.
Na2B4O7 10H2O 381,37
Nombres comunes:
brax decahidrato; sal disdica de
cido brico; E285; tetraboras natrii;
biborato de sodio decahidratado;
piroborato de sodio decahidrato;
tetraborato de sodio decahidratado.
Propiedades:
Acidez / alcalinidad pH = 9,0 a 9,6
(4% w / v de solucin acuosa)
Densidad de 1,73 g / cm3
Punto de fusin 75C cuando se
calienta rpidamente. En 100C
pierde 5H2O; a 150C pierde 9H2O; y
en 320c se vuelve anhidro. A
880C sobre la sustancia se funde en
un estado vtreo: 'brax rosario'.
Solubilidad: 1 en 1 de glicerina; 1 en
1 de agua hirviendo; 1 en 16 de agua;
prcticamente insoluble en etanol
(95%), etanol (99,5%), y ter dietlico.
Aplicaciones:
Borato de sodio se utiliza en
aplicaciones
farmacuticas
de
manera similar a cido brico (vase
el cido brico). Se ha utilizado
externamente
como
un
leve
astringente y como un agente
emulsionante en cremas. Tambin ha
sido utilizado en pastillas para chupar,
enjuagues bucales, preparaciones
ticas (0,3% w / v), y soluciones
oftlmicas (0,03 a 1,0% w / v). Borato
de sodio ha sido investigado en la
prevencin de la formacin de
cristales en soluciones liofilizadas.
Preparaciones a base de borato de
sodio en la han sido histricamente
utilizadas como la miel, pinturas para
la garganta, la lengua y la boca, pero
tal uso es ahora desaconsejable
debido a preocupaciones por la
toxicidad de tales aplicaciones.
Borato de sodio tambin se utiliza en
cosmtica
tales
como
cremas
hidratantes,
desodorantes
y
champs.
Borato de sodio se debe almacenar
en un recipiente bien cerrado en un
lugar fresco y seco
Categora funcional:
Agente alcalinizante; conservante
antimicrobiano; agente intermediario;
desinfectante; agente emulsionante;
agente estabilizador.
Test
JP XV
+
-
PhEur6.
0
+
+
USP32NF27
+
-
Identificacin
Caracteristic
as
Carbonato y
bicarbonato
Color de la
solucin
pH
Metales
pesados
Arsenico
Calcio
Amonio
Sulfatos
Ensayo
9.1-9.6
20pp
m
5ppm
-
9.0-9.6
25ppm
99.0103.0
%
5ppm
100pp
m
10ppm
50ppm
99.0103.0%
lociones de la piel, oculares y

enjuagues bucales. Sin embargo, el
cido brico es de fcil absorcin a
travs de las membranas mucosas y
0.002 la piel daada, y se ha observado
toxicidad grave, especialmente en los
%
bebs y nios. Por lo tanto, el uso de
borato de sodio como desinfectante
es ahora considerado como algo
obsoleto y se recomienda el uso
cuidadoso.
99.0105.0% Los efectos txicos de borato de
sodio incluyen vmitos, diarrea,
eritema, depresin del SNC, y el dao
renal. La ingesta oral letal es de
aproximadamente 20 g en adultos y 5
g de nios.
Borato de sodio se puede preparar a

partir de minerales tales como
borosodio calcita, pandermita, o
tinkal; estos son boratos naturales de
sodio o calcio. El tratamiento del
mineral con carbonato de sodio y
hidrogenocarbonato de sodio se
produce el decahidrato de borato de
sodio.
En los EE.UU., la salmuera de lagos
de agua salada es tambin una
fuente importante de borato de sodio
Incompatibilidades:
Borato de sodio es incompatible con
cidos y sales de alcaloides.
Seguridad:
Borato de sodio tiene dbiles
propiedades
bacteriostticas
y
astringentes.
Histricamente, el borato de sodio se
ha utilizado como un desinfectante en
DL50 (conejillo de indias, oral): 5,33 g

/ kg
DL50 (ratn, IP): 2.711 g / kg
DL50 (ratn, IV): 1.320 g / kg
DL50 (ratn, oral): 2,0 g / kg
apropiadas a las circunstancias y la
cantidad de material manejado; no se
combine con cidos.
Inactivos
(preparaciones
ticas;
oftlmica,
soluciones
y
suspensiones).
Incluido
en
medicamentos parenterales y no
parenterales autorizados en el Reino
Unido.
Incluido
en
la
Lista
Canadiense de Ingredientes
medicinales aceptables.
no
Borato de sodio anhidro. Sinnimos
brax vidrio; de disodio anhidro
tetraborato;
fusionado
brax;
fusionado borato de sodio; piroborato
de sodio; sodio tetraborato anhidro.
Comentarios:
Comercialmente borato de sodio
decahidrato
disponible
es
generalmente presente en forma de
cristales prismticos monoclnicos
que se vuelven opacas en la
superficie en aire seco. Adems de la
decahidrato, un pentahidrato existe;
esto tambin se conoce como "brax
de joyero.
La sustancia anhidra
tambin est disponible y se llama
'pyroborax'.

C6H5K3O7
monohidrato)
H2O
324,41
(por
C6H5K3O7 306,40 (por anhidra)

Nombres comunes:
Citrato de potasio; sal de potasio del
cido ctrico; E332; Citras Kalii; citrato
tripotsico.
Propiedades:
Citrato de potasio
Cristales prismticos transparentes o
polvo granular blanco. El citrato de
potasio es higroscpico e inodoro, y
dispone de un sabor salado.
Frmula qumica:
Acidez / alcalinidad pH = 8,5 (solucin

acuosa saturada).
Densidad de 1,98 g / cm3
Punto de fusin 230C (pierde agua
de cristalizacin a 180C).
Solubilidad: disolvente a 20C
Etanol (95%) prcticamente insoluble
Glicerina 1 en 2,5
Agua 1 en 0,65
Categora funcional:
Agente
alcalinizante;
agente
intermediario; agente secuestrante.
Aplicaciones:
El citrato de potasio se utiliza en

bebidas, alimentos y formulaciones
farmacuticas orales, como un
tampn y agente alcalinizante.
Tambin se utiliza como un agente
secuestrante
y
como
agente
teraputico para alcalinizar la orina y
para aliviar la irritacin dolorosa
causada por cistitis.
El citrato de potasio es un material
higroscpico estable, sin embargo, se
debenalmacenar en un recipiente
hermtico en un lugar fresco y seco.
Es delicuescente en el aire hmedo.
Test
Identificacin
Caraceristicas
Acidez o
alcalinidad
Perdida por
secado
Apariencia de la
solucin
Tartrato
Metales pesados
Sodio
Cloro
Oxalatos
Sulfatos
Sustancias
fcilmente
carbonizadas
Ensayo (base
seca)
PhEur 6.3
+
+
+
USP 32
+
+
4.0-7.0%
3.0-6.0%
10ppm
0.3%
50ppm
300ppm
150ppm
+
+
0.001%
-
99.0101.0%
99.0101.0%
El citrato de potasio se prepara
aadiendo cualquiera de bicarbonato
de potasio o carbonato de potasio a

una solucin de cido ctrico hasta
que cese la efervescencia. Despus
se filtra la solucin resultante y se
evapora a sequedad para obtener el
citrato de potasio.
Incompatibilidades:
Soluciones de citrato de potasio
acuoso son ligeramente alcalinas y
reaccionan con sustancias cidas. El
citrato de potasio tambin puede
precipitar en sales de alcaloides de
sus soluciones acuosas o alcohlicas.
Sales de calcio y estroncio provocan
la
precipitacin
de
los
correspondientes citratos. El citrato
de potasio es incompatible con un
agente oxidante fuerte.
Seguridad:
El citrato de potasio se usa en
formulaciones farmacuticas orales y
es generalmente considerado como
un material no txico y no irritante por
esta ruta de administracin.
La mayora de los datos de seguridad
citrato de potasio se relacionan con
su uso como agente teraputico, para
el que hasta 10 g se pueden
administrar diariamente, en dosis
divididas, como un tratamiento para la
cistitis. A pesar de que hay efectos
adversos asociados con la ingestin
excesiva de sales de potasio, las
cantidades de citrato de potasio
usado
como
un
producto
farmacutico son insignificantes en
comparacin con los que se utilizan
teraputicamente.
DL50 (IV, perro): 0,17 g / kg

citrato de potasio puede ser irritante
para la piel y los ojos y deben ser
manejados en un lugar bien ventilado.
Se recomienda la proteccin ocular y
guantes. Cuando se calienta hasta la
descomposicin, el citrato de potasio
emite humos txicos de xido de
potasio.
Inactivos (soluciones y suspensiones
orales; emulsiones y espumas en
aerosol
tpico).
Incluido
en
Unido.
Incluido
en
la
Lista
No registradas
Comentarios:
Cada gramo de citrato de potasio
monohidrato
representa
aproximadamente 9,3 mmol de
potasio y 3,08 mmol de citrato. 2,77 g
de citrato de potasio monohidrato
equivale a aproximadamente 1 g de
potasio.
Cada gramo de citrato de potasio
anhidro
representa
aproximadamente9,8
mmol
de
potasio y 3,26 mmol de citrato.
Fosfato de sodio dibsico

Los USP 32 estados de fosfato de
sodio dibsico se seca o contiene, 1,
2, 7, o 12 molculas de agua de
hidratacin. Fosfato de sodio dibsico
anhidro se produce como un polvo
blanco. El dihidrato, se presenta
como cristales inodoros, blancos o
casi blancos. El heptahidrato se
presenta en forma de cristales
incoloros o como granular blanco o
apelmazado
sal
que
presenta
eflorescencia en el aire caliente y
seco. El dodecahidrato se presenta
con tanta fuerza efflorescente,
incoloros o cristales transparentes.
Na2HPO4 141.96
Na2HPO4 H2O 159.94
Na2HPO4 2H2O 177.98
Na2HPO4 7H2O 268,03
Na2HPO4 12H2O 358,08
Nombres comunes:
Dinatrii Fosfato anhydricus; dinatrii
Fosfato dihydricus; dinatrii Fosfato
dodecahydricus; fosfato disdico de
hidrgeno; fosfato disdico; E339;
cido fosfrico, sal de disodio; fosfato
de sodio secundario; ortofosfato de
sodio.
Propiedades:
Acidez/alcalinidad pH = 9,1 para un
1% w / v de la solucin acuosa.
Material anhidro en 25C. Una
solucin acuosa saturada de la

dodecahidrato tiene un pH de
aproximadamente 9,5.
Constantes de ionizacin:
PKa1 = 2,15 a 258C;

pKa2 = 7,20 a 258C;
pKa3 = 12.38 a 258C.
Contenido de humedad: la forma
anhidra es higroscpica y se
absorben hasta 7 moles de agua en
la exposicin al aire, mientras que la
heptahidratado es estable en el aire.
Osmolaridad: una solucin acuosa de
2,23% w / v del dihidrato es
isoosmtica con suero; un 4,45% w /
v de solucin acuosa de la
dodecahidrato es isoosmtica con
suero.
Solubilidad: muy soluble en agua,
ms an en agua caliente o hirviendo;
prcticamente insoluble en etanol
(95%). El material anhidro es soluble
1 en 8 partes de agua, el heptahidrato
1 en 4 partes de agua, y el
dodecahidrato 1 en 3 partes de agua.
Categora funcional:
Agente
intermediario;
secuestrante.
hipofosfatemia.
Fosfato de sodio
dibsico tambin se usa en productos
alimenticios; por ejemplo, como un
emulsionante en el queso procesado.
agente
Aplicaciones:
Fosfato de sodio dibsico se utiliza en
una amplia variedad de productos
farmacuticos como un agente
tampn y como agente secuestrante.
Teraputicamente, fosfato dibsico de
sodio se usa como laxante suave y
en
el
tratamiento
de
la
La forma anhidra de fosfato de sodio

dibsico es higroscpico. Cuando se
calienta a 40C, los fusibles
dodecahidrato; por lo que pierde a
100C su agua de cristalizacin; y en
un
color
opaco-rojo
(aproximadamente
240C)
es
convertido
en
el
pirofosfato,
Na4P2O7. Las soluciones acuosas
de fosfato de sodio dibsico son
estables y se puede esterilizar por
tratamiento en autoclave.
almacenar
en
un
recipiente
hermtico, en un lugar fresco y seco.
Cualquier de fosfato de hueso (ceniza
de hueso), que se obtiene mediante
el calentamiento de los huesos o la
fosforita mineral se utiliza como una
fuente de fosfato de calcio tribsico,
que es el material de partida en la
industrial. Produccin de fosfato de
sodio dibsico. fosfato de calcio
tribsico se muele finamente y se
digiri con cido sulfrico. Esta
mezcla se lixivia con agua caliente y
se neutraliz con carbonato de sodio,
y fosfato sdico dibsico se cristaliza
a partir del filtrado.
Incompatibilidades:
Fosfato de sodio dibsico es
incompatible
con
alcaloides,
antipirina, hidrato de cloral, acetato
de plomo, pirogalol, resorcinol y
gluconato
de
calcio,
y
la
ciprofloxacina. La interaccin entre el
calcio y fosfato, lo que lleva a la
formacin fosfato de calcio insoluble
que es posible que precipite en
mezclas parenterales.
Seguridad:
Fosfato de sodio dibsico es
ampliamente
utilizado
como
excipiente parenteral, oral, y en
formulaciones farmacuticas tpicas.
El fosfato se produce ampliamente en
el cuerpo y est implicado en muchos
procesos fisiolgicos, ya que es el
anin principal de lquido intracelular.
La mayora de los alimentos
contienen cantidades adecuadas de
fosfato, por lo que la hipofosfatemia
(deficiencia
de
fosfato)
es
prcticamente desconocida, excepto
para ciertos estados de enfermedad
o en pacientes que reciben nutricin
parenteral total. El tratamiento suele
ser por va oral, de hasta 100 mmol
de fosfato diaria.
Aproximadamente dos tercios de
fosfato ingerido se absorbe desde el
tracto gastrointestinal, prcticamente
la totalidad de lo que se excreta en la
orina, y el resto se excreta en las
heces.
La administracin excesiva de
fosfato, en particular por va
intravenosa, por va rectal, o en
pacientes con insuficiencia renal,
puede causar hiperfosfatemia que
pueden dar lugar a hipocalcemia
severa u otro desequilibrio de
electrolitos. Los efectos adversos se
producen con menos frecuencia
despus del consumo oral, aunque
los fosfatos actan como solucin
salina leve, actua como laxantes

cuando se administra por va oral o
rectal. Por consiguiente, alteraciones
gastrointestinales
como
diarrea,
nuseas, y vmito puede ocurrir
despus del uso de fosfato de sodio
dibsico como un excipiente en
formulaciones orales. Sin embargo, el
nivel de fosfato de sodio dibsico
utilizado como excipiente en una
composicin farmacutica no se
asocia generalmente con efectos
adversos.
DL50 (rata, oral): 17 g / kg (7)
Fosfato de sodio dibsico puede ser
irritante para la piel, los ojos y las
membranas mucosas. Proteccin
para los ojos y se recomienda usar
guantes
Inactivos (inyecciones; infusiones;
nasal, oftlmica, oral, tica, tpica y
vaginal). Incluido en medicamentos
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
Fosfato de potasio dibsico; fosfato
de sodio monobsico; fosfato de
sodio tribsico; fosfato de potasio
dibsico
Comentarios:
Nombres comunes:
Un gramo de fosfato dibsico de

sodio
anhidro
representa
aproximadamente 14.1 mmol de
sodio y 7,0 mmol de fosfato.
Fosfato de sodio de cido; E339;

Kalipol 32; ortofosfato monosdico;
fosfato monosdico; cido fosfrico,
sal monosdica; de sodio primaria
fosfato;
bifosfato
de
sodio;
dihidrgeno ortofosfato de sodio;
dihidrgeno fosfato de sodio.
Un gramo de dihidrato de fosfato de

sodio
dibsico
representa
aproximadamente 11.2 mmol de
sodio y 5,6 mmol de fosfato.
Un gramo de heptahidrato de fosfato
sdico
dibsico
representa
aproximadamente 7,5 mmol de sodio
y 3,7 mmol de fosfato.
Un gramo de dodecahidrato de
fosfato sdico dibsico representa
y 2,8 mmol de fosfato.
Fosfato de sodio monobsico

Fosfato
de
sodio
monobsico
contiene uno o dos molculas de
agua de hidratacin o es anhidro.
Las formas hidratadas de fosfato
sdico monobsico se presentan
como
cristales
ligeramente
delicuescentes inodoros, incoloros o
blancos. La forma anhidra se
presenta como un polvo cristalino
blanco o granulos.
NaH2PO4 119.98
NaH2PO4 H2O 137.99
NaH2PO4 2H2O 156.01
Propiedades:
Acidez / alcalinidad pH = 4.1 a 4.5
para un 5% w / v de solucin acuosa
de monohidrato a 25C.
Densidad de 1,915 g / cm3 para el
dihidrato.
Constante de disociacin pKa = 2,15
a 25C
Solubilidad: soluble en 1 en 1 de
agua; muy poco soluble en etanol
(95%).
Categora funcional:
Agente
intermediario;
agente
emulsionante; agente secuestrante.
Aplicaciones:
Fosfato de sodio monobsico se
utiliza en una amplia variedad de
formulaciones farmacuticas como un
agente tampn y como un agente
secuestrante.
Teraputicamente,
fosfato de sodio monobsico se utiliza
como un laxante salino suave y en el
tratamiento de la hipofosfatemia.
Fosfato de sodio monobsico tambin
se usa en productos alimenticios, por
ejemplo, en polvos para hornear, y
como acidulante seco y secuestrante.
Fosfato de sodio monobsico es
qumicamente estable, aunque es
ligeramente
delicuescentes.
Por
calentamiento a 100C, el dihidrato
pierde toda su agua de cristalizacin.
Si se sigue calentando, se funde con
descomposicin a 205C, formando
pirofosfato
cido
de
sodio,
Na2H2P2O7. En 250C deja un
residuo final de metafosfato de sodio,
NaPO3.
Las soluciones acuosas son estables
y se pueden esterilizar en autoclave.
Fosfato de sodio monobsico se debe
almacenar en un envase hermtico
en lugar fresco y seco.
prepara aadiendo cido fosfrico a
una solucin caliente, se concentra
de fosfato de disodio hasta que el
lquido deja de formar un precipitado
con cloruro de bario. Esta solucin se
concentra y el fosfato de sodio
monobsico se cristaliza.
Incompatibilidades:
Fosfato de sodio monobsico es una
sal de cido y por lo tanto es
generalmente
incompatibles
con
materiales alcalinos y carbonatos;
soluciones acuosas de fosfato de
sodio monobsico son cidos y
causar carbonatos de efervescencia.
Fosfato de sodio monobsico no
debe
administrarse
concomitantemente con aluminio,
calcio, o sales de magnesio ya que
se unen fosfato y podran poner en
peligro su absorcin en el tracto
gastrointestinal. La interaccin entre

calcio y fosfato, que conduce a la
formacin de precipitados de fosfato
de calcio insolubles
en mezclas
parenterales.
Seguridad:
utiliza ampliamente como excipiente
en parenteral, y formulaciones
farmacuticas orales y tpicas.
El fosfato se produce ampliamente en
el cuerpo y est implicado en muchos
procesos fisiolgicos, ya que es el
anin principal de lquido intracelular.
La mayora de los alimentos
contienen cantidades adecuadas de
fosfato, por lo que la hipofosfatemia
es
prcticamente
desconocida
excepto en ciertos estados de
enfermedad
o en pacientes que
reciben nutricionparenteral total. El
tratamiento es por lo general por
administracin oral de hasta 100
mmol de fosfato diaria.
Aproximadamente dos tercios de
fosfato ingerido se absorbe desde el
tracto gastrointestinal, prcticamente
la totalidad de lo que se excreta en
las orina, y el resto se excreta en las
heces.
La administracin excesiva de
fosfato, en particular por va
intravenosa, por va rectal, o en
pacientes con insuficiencia renal,
puede causar hiperfosfatemia que
pueden dar lugar a hipocalcemia
severa u otro desequilibrio
de
electrolitos. Los efectos adversos se
producen con menos frecuencia
despus del consumo oral, aunque
los fosfatos actan como solucin
laxante salina leve, cuando se

administra por va oral o rectal (2-4 g
de fosfato de sodio de monobsico en
una solucin acuosa se utiliza como
un laxante).
En
consecuencia,
alteraciones
gastrointestinales como la diarrea,
nuseas y vmitos pueden ocurrir
despus del uso de fosfato de sodio
monobsico como excipiente en
formulaciones orales. Sin embargo, el
nivel de fosfato de sodio monobsico
utilizado como excipiente en una
formulacin farmacutica que no se
asocia normalmente con efectos
adversos.
Comentarios:
DL50 (rata, IM): 0,25 g / kg (10)

Fosfato de sodio dibsico; fosfato de

potasio monobsico; fosfato de
potasio monobsico.
Un gramo de fosfato monobsico de

sodio
anhidro
representa
y de fosfato.
Un gramo de monohidrato de fosfato
sdico
monobsico
representa
y de fosfato.
Un gramo de dihidrato de fosfato de
sodio
monobsico
representa
y de fosfato.
Fosfato de sodio monobsico puede
ser irritante para la piel, los ojos y las
mucosas. Proteccin para los ojos y
se recomienda usar guantes.
Inactivos (inyecciones; infusiones;
nasal, oftlmica, oral, tica, tpica y
vaginal). Incluido en medicamentos
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
Humectantes
Butilenglicol
Butilenglicol se presenta como un
lquido
transparente,
incoloro,
viscoso, con un sabor dulce y regusto
amargo.
Frmula qumica:
Aplicaciones:
C4H10O2 90.14
Butileno glicol se usa como un

disolvente y codisolvente para
inyectables. Se utiliza en ungentos
tpicos, cremas, y lociones, y es
tambin usado como vehculo en
parches transdrmicos. Butileno glicol
es un buen disolvente para muchos
productos
farmacuticos,
en
particular de sustancias estrognicas.
Nombres comunes:
Butano-1,3-diol; 1,3-butilenglicol; b
glicol-butileno;
1,3-dihidroxibutano;
glicol metiltrimetileno.
Propiedades:
Es eficaz contra bacterias Grampositivas y Gram-negativas, mohos y
levaduras, aunque no es esporicida.
Densidad: 1,004-1,006 (a 20C)
Punto de inflamacin (copa abierta):
115-121C
Higroscopicidad:absorbe 38.5% w / w
de agua en 144 horas en 81% de
humedad relativa.
Punto de fusin: -77C
ndice de refraccin nD20 = 1,440
Solubilidad: miscible con acetona,
etanol (95%), aceite de ricino, ftalato
de dibutilo, ter, agua; prcticamente
insoluble en aceite mineral, aceite de
linaza, etanolamina, hidrocarburos
alifticos; se disuelve en la mayora
de los aceites esenciales y sustancias
aromatizantes sintticos.
Calor especfico: 2,34 J / g (0,56 cal /
g) a 20C
Tensin superficial: 37,8 mN / m (37,8
dina / cm) a 25C
Densidad de vapor (relativa) 3.1 (aire
= 1)
Presin de vapor 8 Pa (0,06 mmHg) a
20C
Viscosidad (dinmica) 104 mPa s
(104 cP) a 25C
Categora funcional:
Conservante
antimicrobiano;
humectante; solvente miscible con
agua y codisolvente
En una emulsin de aceite-en-agua,

butilenglicol ejerce su mejor efecto
antimicrobiano
en
~
8%
de
concentracin. Las concentraciones
ms altas por encima de 16,7% se
requiere para inhibir el crecimiento de
hongos.
Butileno glicol es higroscpico y debe
ser almacenado en un pozo cerrado
el recipiente en un lugar fresco, seco
y bien ventilado. Cuando se calienta a
descomposicin, butilenglicol emite
humo acre e irritante
Butilenglicol
se
prepara
hidrogenacin cataltica de
usando nquel Raney.
por
aldol
Incompatibilidades:
Butileno glicol es incompatible con
reactivos oxidantes.
Seguridad:
Butilenglicol se utiliza en una amplia
variedad
de
formulaciones
cosmticas
y
se
considera
generalmente como un material
relativamente
no
txico.
Es
ligeramente txico por va oral y

subcutnea.
En
las
preparaciones
tpicas,
butilenglicol es considerado como
mnimamente irritante. Butilenglicol
puede causar dermatitis alrgica por
contacto, con la sensibilidad local
reportado en las pruebas de parche.
Algunos irritacin local se produce en
el contacto visual.
DL50 (conejillo de indias, oral): 11,0 g
/ kg (8)
Propilenglicol.
Comentarios:
Butilenglicol
se
utiliza
en
preparaciones para el afeitado de la
espuma y cosmticos, donde puede
ser usado para reemplazar glicerina.
Debido a su alta viscosidad a bajas
temperaturas, el calentamiento puede
ser necesario para bombeo.
DL50 (ratn, oral): 12.98 g / kg

DL50 (rata, oral): 18.61 g / kg
kg
Butileno glicol debe ser manejado en
un ambiente bien ventilado; Se
recomienda proteccin para los ojos.
Lauril Sulfato de Sodio

Lauril sulfato de sodio se presenta de
color blanco o crema plida a
amarillo. Cristales, copos o polvo que
tiene un tacto suave; sabor amargo y
un ligero olor a sustancias grasas.
Frmula qumica
Butilenglicol es combustible cuando

se expone al calor o llama.

Inactivos (parches transdrmicos).
Incluido en medicamentos
autorizados en el Reino Unido
(parches de gel de uso tpico /
emplastos medicados).
C12H25NaO4S 288,38
Nombres comunes:
Dodecil sulfato de hidrgeno alcohol,
sal de sodio; de sodio dodecil sulfato;
dodecilsulfato de sal de sodio; Elfan
240; lauril de sodio sulfato; lauril
sulfato, sal de sodio; monododecil
sulfato de sodio; laurilsulfas natrii;
dodecil sulfato de sodio; de sodio ndodecil sulfato; laurilsulfato de sodio;

sulfato de monododecil de sodio;
sodio sulfato de monolauril; SDS;
SLS; ster monododecil cido
sulfrico, sal de sodio; Texapon K12P.
Tensioactivo aninico; detergente;

agente emulsionante; penetrante de
la piel; tabletas y cpsulas lubricante;
agente humectante.
Propiedades:
Lauril sulfato de sodio es un

tensioactivo aninico empleado en
una amplia gama de formulaciones
farmacuticas
parenterales
y
cosmticos. Es un agente detergente
y humectante eficaz tanto en
condiciones alcalinas y cidas. En los
ltimos aos se ha encontrado
aplicacin en tcnicas electroforticas
analticos: SDS (dodecil sulfato de
sodio) electroforesis en gel de
poliacrilamida es uno de los ms
ampliamente utilizado, tcnicas para
el anlisis de protenas,
y lauril
sulfato de sodio ha sido utilizado para
mejorar
la
selectividad
de
electrocintica micelar cromatografa.
Acidez / alcalinidad pH = 7,0 a 9,5

(1% w / v de solucin acuosa)
ndice de acidez 0
La actividad antimicrobiana Lauril
Sulfato de Sodio tiene alguna accin
bacteriosttica contra las bacterias
Gram-positivas, pero es ineficaz
contra
muchos
microorganismos
Gram-negativos. Se potencia la
actividad
fungicida
de
ciertas
sustancias como sulfanilamida y
sulfathiazole.
Concentracin micelar crtica 8,2
mmol / L (2,365 g / l) a 20C
Densidad de 1,07 g / cm3 a 20C
HLB valor 40
Tensin interfacial 11,8mn / m (11,8
dinas / cm) para un 0,05% w / v
solucin (lquido no acuoso no
especificada) a 30C.
Punto de fusin: 204-207C (por
sustancia pura)
45% de humedad; lauril sulfato de
sodio no es higroscpico.
Solubilidad: muy soluble en agua,
dando una solucin opalescente;
prcticamente insoluble en cloroformo
y ter.
La tensin superficial 25,2mn / m
(25,2 dinas / cm) para un 0,05% w / v
solucin acuosa a 30C
Tiempo de humectacin (prueba de
Draize) 118 segundos (0,05% w / v
acuosa solucin) a 30C
Categora funcional:
Aplicaciones:
Lauril sulfato de sodio es estable bajo
condiciones
normales
de
almacenamiento. Sin embargo, en
solucin, en condiciones extremas, es
decir, pH 2,5 se somete a hidrlisis
para lauril alcohol y bisulfato de
sodio. El material a granel se debe
cerrado lejos de agentes oxidantes
fuertes en un lugar fresco y seco.
Lauril sulfato de sodio se prepar por
sulfatacin de alcohol laurlico,
seguido
de
neutralizacin
con
carbonato de sodio
Incompatibilidades:
Lauril sulfato de sodio reacciona con

tensioactivos catinicos, causando la
prdida de la actividad incluso en
concentraciones demasiado bajas
para provocar la precipitacin.
A diferencia de los jabones, que es
compatible con cidos diluidos y
calcio y iones de magnesio. Lauril
sulfato de sodio es incompatible con
las sales polivalentes de iones
metlicos, tales como aluminio,
plomo, estao o zinc, y precipitados
con sales de potasio. Soluciones de
lauril sulfato de sodio (pH 9,5 a 10,0)
son ligeramente corrosivo para el
acero, cobre, latn, bronce, y
aluminio.
Seguridad:
Lauril
sulfato
de
sodio
es
ampliamente
utilizado
en
los
cosmticos
y
formulaciones
farmacuticas tpicas y orales. Es un
material moderadamente txico, con
efectos txicos agudos incluyendo
irritacin en la piel, ojos, membranas
mucosas, tracto respiratorio superior,
y el estmago.
La exposicin repetida y prolongada a

soluciones diluidas puede causar
sequedad y agrietamiento de la piel;
dermatitis de contacto se puede
desarrollar. La inhalacin prolongada
de laurilsulfato de sodio puede daar
la sensibilizacin pulmonar. La
disfuncin de las vas respiratorias y
la alergia pulmonar. Estudios en
animales han la administracin
intravenosa
demostrado
que
produzcan efectos txicos en el
pulmn, el rin y el hgado. Las
pruebas mutagnicas en sistemas
bacterianos
ha
resultado
ser
negativo.
Las reacciones adversas a lauril
sulfato de sodio en productos
cosmticos y las formulaciones
farmacuticas
se
refieren
principalmente a los informes de
irritacin en la piel u ojos tras la
aplicacin tpica.
Lauril sulfato de sodio no se debe
utilizar en preparativos intravenosos
para los seres humanos. La dosis oral
letal humano probable es
0,5-5,0 g / kg de peso corporal.
LD50 (ratn, IP): 0,25 g / kg (9)
LD50 (ratn, IV): 0,12 g / kg
DL50 (rata, IP): 0,21 g / kg
DL50 (rata, IV): 0,12 g / kg
cantidad de material manejado. La
inhalacin y el contacto con la piel y
los ojos deben ser evitados;

proteccin ocular, guantes, y otra
ropa de proteccin, dependiendo de
las circunstancias, se recomienda.
jabonoso al tacto y tiene un olor

suave y aromtico
Frmula qumica
La ventilacin adecuada debe ser

proporcionada y se debe usar un
respirador. La exposicin prolongada
o repetida debe evitarse. Lauril
sulfato de sodio emite vapores
txicos de la combustin.
Inactivos (preparaciones dentales;
cpsulas orales, suspensiones y
tabletas; preparaciones tpicas y
vaginales).
Incluido
en
medicamentos
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
Alcohol
cetoestearlico;
alcohol
cetlico; laurilsulfato de magnesio;
cera,
emulsionante
aninico,
laurilsulfato de magnesio.

El USP32-NF27 describe cloruro de
benzalconio como una mezcla de
cloruros de alquilbencildimetilamonio
de la frmula general [C6H5CH2N
(CH3) 2R] Cl, donde R representa
una mezcla de alquilos, incluyendo
todos o algunos de los grupos que
comienzan con n-C8H17 y se
extiende
a
travs
homlogos
superiores,
con
n-C12H25,
nC14H29, n-C16H33 que comprende
la porcin principal. El peso molecular
medio de cloruro de benzalconio es
360.
Nombres comunes:
Alquilbencildimetilamonio
cloruro;
alquilo dimetil bencil cloruro amnico;
chloridum benzalkonii; BKC; Hyamine
3500; Pentonium; Zephiran
Propiedades:
Cloruro de benzalconio
El cloruro de benzalconio se presenta
como un polvo amorfo blanco o
blanco amarillento, un gel espeso, o
copos gelatinosos. Es higroscpico,
Acidez / alcalinidad pH = 5-8 para un

10% w / v de solucin acuosa.
Actividad antimicrobiana soluciones
de cloruro de benzalconio es activo
contra una amplia gama de bacterias,
levaduras y hongos.
La actividad es ms marcado contra

las bacterias Gram-positivas que
Gram-negativas y mnimo contra las
endosporas bacterianas y bacterias
cido-alcohol resistente. La actividad
antimicrobiana
del
cloruro
de
benzalconio es dependiente en gran
medida del alquilo de la mezcla de
homlogos. El cloruro de benzalconio
es ineficaz contra algunas cepas de
Pseudomonas
aeruginosa,
Mycobacterium
tuberculosis,
Trichophyton
interdigitale
y
T.
Rubrum.
Sin
embargo,
en
combinacin con edetato disdico
(0,01 hasta 0,1% w/v), alcohol
benclico, feniletanol, o fenilpropanol,
la actividad contra Pseudomonas
aeruginosa se incrementa. Actividad
atntimicrobial tambin se puede
mejorar mediante la adicin de
acetato
fenilmercrico,
borato
fenilmercrico, clorhexidina,
cetrimida, o m-cresol. (6,7) en
presencia de citrato y tampones de
fosfato (pero no de borato), actividad
frente a Pseudomonas puede ser
reducido.
Cloruro
debenzalconio
es
relativamente inactivo contra las
esporas y mohos, pero es activo
contra algunos virus, como el VIH. Su
actividad inhibitoria incrementa con el
pH, si bien la actividad antimicrobiana
se produce a pH 4-10.
Densidad 0,98 g / cm3 a 20C
Punto de fusin: 40C
Solubilidad: prcticamente insoluble
en ter; muy soluble en acetona,
etanol (95%), metanol, propanol y
agua. Soluciones acuosas de espuma
de cloruro de benzalconio cuando se
agitan, tienen una baja tensin
superficial y poseen propiedades

detergentes y emulsionantes.
Categora funcional:
Conservante
antimicrobiano;
antisptico; desinfectante; agente
humectante.
Aplicaciones:
El cloruro de benzalconio es un
compuesto de amonio cuaternario
utilizado
en
formulaciones
farmacuticas como un conservante
antimicrobiano
en
aplicaciones
similares
a
otros
agentes
tensioactivos catinicos, tales como
cetrimida.
En preparaciones oftlmicas, cloruro
de benzalconio es uno de los
conservantes mas utilizados, a una
concentracin de 0,01 hasta 0,02%
w/v. A menudo se utiliza en
combinacin con otro conservante o
excipiente, en particular 0,1% p/v
edetato disdico, para mejorar su
actividad antimicrobiana frente a
cepas de Pseudomonas.
En formulaciones ticas y nasales
una concentracin de 0,002 a 0,02%
w/v se utiliza, a veces en
combinacin con 0,002-0,005% w/v
timerosal. El cloruro de benzalconio
0,01% w/v tambin se emplea como
conservante en de pequeo volumen
productos parenterales. El cloruro de
benzalconio tambin se muestra para
mejorar la penetracin tpica de
cloruro de lorazepam. Benzalconio se
utiliza
adicionalmente
como
conservante
en
productos
cosmticos.
El cloruro de benzalconio es
higroscpico y puede ser afectada
por la luz, aire, y los metales. Las
soluciones son estables en un amplio
rango de pH y temperatura y se
puede esterilizar en autoclave sin
prdida de eficacia.
Las
soluciones
pueden
ser
almacenadas
durante
perodos
prolongados a temperatura ambiente.
Las soluciones diluidas almacenadas
en recipientes de cloruro de polivinilo
o espuma de poliuretano pueden
perder actividad antimicrobiana.
almacenar
en
un
recipiente
hermtico, protegido de la luz y el
contacto con metales, en un lugar
fresco y seco
El cloruro de benzalconio se forma
por la reaccin de una solucin de Nalkyl-N-metilbenzamina con cloruro
de metilo en un disolvente orgnico
adecuado
para
precipitar
el
compuesto cuaternario formado.
Incompatibilidades:
Incompatible
con
el
aluminio,
tensioactivos
aninicos,
citratos,
algodn, fluorescena, perxido de
hidrgeno, hipromelosa, yoduros,
caoln, lanolina, nitratos, tensioactivos
no inicos en alta concentracin,
permanganatos, protenas, salicilatos,
sales
de
plata,
jabones,
sulfonamidas, tartratos, xido de zinc,
sulfato de zinc, algunas mezclas de
caucho, y algunas mezclas de
plstico.
Seguridad:
El cloruro de benzalconio es por lo
general no irritante, no sensibilizante,
y es bien tolerado en las diluciones
empleadas normalmente en la piel y
membranas mucosas. Sin embargo,
el cloruro de benzalconio ha sido
asociado con efectos adversos
cuando se utiliza en algunas
formulaciones farmacuticas.
La ototoxicidad puede ocurrir cuando
el cloruro de benzalconio se aplica en
el odo y un contacto prolongado con
la piel puede de vez en cuando
causar irritacin e hipersensibilidad.
El cloruro de benzalconio es tambin
causa de broncoconstriccin en
asmticos cuando se usa en
soluciones de nebulizador.
Los experimentos de toxicidad con
conejos han demostradoque el
cloruro de benzalconio puede ser
perjudicial
para
el
ojo
en
concentraciones ms alta que la
normalmente
utilizada
como
conservante. Sin embargo, el ojo
humano
parece
verse
menos
afectado que el ojo del conejo;
muchos productos oftlmicos se han
formulado con cloruro de benzalconio
0,01% w / v como el conservante.
El cloruro de benzalconio no es
adecuado para su uso como
conservante en soluciones utilizadas
para almacenar y lavar lentes de
contacto, el cloruro de benzalconio se
puede unir a las lentes y ms tarde
producir toxicidad ocular cuando se
usan los lentes.
Soluciones ms fuerte que 0,03% w /

v de concentracin entra en el ojo
requiere atencin mdica inmediata.
La irritacin local de la garganta, el
esfago, el estmago, y el intestino
puede ocurrir tras el contacto con
soluciones fuertes (> 0,1% w / v).
La dosis oral letal de cloruro de
benzalconio en los seres humanos se
estima de 1-3 g. Los efectos adversos
despus de la ingestin oral incluyen;
vmitos, colapso y coma. Las dosis
txicas conducen a la parlisis de los
msculos respiratorios, disnea y
cianosis.
LD50 (ratn, oral): 150 mg / kg
DL50 (rata, IP): 14.5 mg / kg
DL50 (rata, IV): 13.9 mg / kg
DL50 (rata, oral): 300 mg / kg
DL50 (rata, piel): 1,42 g / kg
ocular y ropa de proteccin adecuada

deben ser usados.
Inactivos (inhalaciones, inyecciones
IM,
preparaciones
nasales,
oftlmicas, ticas). Incluido en
Unido.
Incluido
en
la
Lista
Cloruro de bencetonio; cetrimida.
Comentarios:
El cloruro de benzalconio se ha
utilizado en toallitas antispticas y ha
demostrado
que
producen
significativamente menos picazn o
ardor de alcohol isoproplico y
perxido de hidrgeno.
cloruro de benzalconio es irritante
para la piel y los ojos y la exposicin
repetida a la piel pueden causar
hipersensibilidad.
Soluciones
concentradas
de
cloruro
de
benzalconio
derramado
accidentalmente en la piel puede
producir lesiones en la piel corrosivos
con profunda necrosis y formacin de
cicatrices,
y
se
debe
lavar
inmediatamente con agua, seguido
por soluciones de jabn aplicados
libremente.
Guantes,
proteccin
Saborizantes
Mentol
Mentol racmico es una mezcla de
partes iguales de la (1R, 2S, 5R) y
(1S, 2R, 5S) ismeros de mentol. Es
un polvo cristalino de color o incoloro,
prismtica, o cristales aciculares
brillantes, o masas hexagonales o
fusionados
de flujo libre o
aglomerada.Con un fuerte olor y
gusto
caracterstico.
La
forma
cristalina puede cambiar con el
tiempo debido a la sublimacin dentro
de un recipiente cerrado. Los USP 32
especifica que mentol puede ser de
origen
natural
l-mentol
o
sinteticamente preparado o dl-mentol.
Sin embargo, la JP XV y Farmacopea
Europea 6.0, junto con otras
farmacopeas,
incluir
dos
por
separado monografas para racmico
y l-mentol.
Frmula qumica

C10H20O 156.27
Nombres comunes:
Mentoli; mentolis; alcanfor de menta;
mentol racmico.
Propiedades:
Punto de ebullicin 212C
Punto de destello 91C
Punto de fusin 34C

ndice de refraccin nD20 = 1,4615
Solubilidad: muy soluble en etanol
(95%), cloroformo, ter, aceites y
parafinas lquidas; muy soluble en
cido actico glacial; soluble en
acetona y benceno; muy poco soluble
en glicerina; prcticamente insoluble
en agua.
Peso especfico 0,904 a 15C
Categora funcional
Aplicaciones:
El mentol se utiliza ampliamente en
productos farmacuticos, productos
de confitera, y productos de tocador
como un agente saborizante o
potenciador de olores. En adicin a
su caracterstica de sabor a menta, lmentol, que se produce naturalmente,
tambin ejerce un enfriamiento o
sensacin
refrescante
que
es
explotado en muchas preparaciones
tpicas. A diferencia de manitol, que
ejerce un efecto similar debido a un
calor de solucin negativo, l-mentol
interacta directamente con los
receptores de frialdad del cuerpo. Dmentol tiene ningn efecto de
enfriamiento, mientras que el mentol
racmico
ejerce
un
efecto
aproximadamente un medio que de lmentol.
Cuando se usa para tabletas de
sabor,
mentol
se
disuelve
generalmente en etanol (95%) y se
pulveriza
sobre
grnulos
de
comprimidos y no se utiliza como una
excipiente slido.
El mentol se ha investigado como un
potenciador de penetracin en la piel
y tambin se utiliza en perfumera,
productos de tabaco, la goma de

mascar y como agente teraputico.
Cuando se aplica a la piel, el mentol
dilata
los
vasos
sanguneos,
causando una sensacin de frialdad
seguidas de un efecto analgsico.
Alivia el picor y se utiliza en cremas,
lociones, y ungentos. Cuando se
administra por va oral en dosis
pequeas mentol tiene una accin
carminativa.
Una formulacin que contiene mentol
1% w / w en crema acuosa tiene ha
informado que es estable durante un
mximo de 18 meses cuando se
almacena
a
la
habitacin
temperatura.
El mentol se debe almacenar en un
recipiente bien cerrado a una
temperatura no superior a 25C, ya
que sublima fcilmente.
El
mentol
tiene
una
amplia
distribucin en la naturaleza como lmentol y es el principal componente
de los aceites de menta y se obtiene
a partir de las especies Mentha
piperita
y
Mentha
arvensis.
Comercialmente,
L-mentol
se
produce
principalmente
por
extraccin a partir de estos aceites
voltiles.
Tambin
se
pueden
preparar por mtodos de sntesis
parcial o total.
Mentol
racmico
se
prepara
sintticamente mediante una serie de
rutas, por ejemplo, por hidrogenacin

de timol.
Incompatibilidades:
Incompatible
con:
hidrato
de
butylchloral; alcanfor; hidrato de
cloral; trixido de cromo; b-naftol;
fenol; permanganato de potasio;
pirogalol; resorcinol; y timol.
Seguridad:
Casi todos los datos toxicolgicos
para mentol se refieren a su uso
como agente teraputico ms que
como un excipiente. La inhalacin o
la ingestin de grandes cantidades
puede causar reacciones adversas
graves tales como ataxia y depresin
del
SNC,
reacciones
de
hipersensibilidad, dolor abdominal
intenso, nuseas, vmitos, vrtigo,
somnolencia, y coma. A pesar de que
el mentol es esencialmente no
irritante ha habido algunos casos de
hipersensibilidad tras la aplicacin
tpica.
En un estudio polaco se determinaron
aproximadamente
1%
de
los
individuos como siendo sensibles a
mentol. Se han notificado casos de
apnea y el colapso instantneo fosas
nasales en los recin nacidos
despus de la aplicacin local de
mentol. La OMS ha establecido una
ingesta diaria aceptable de mentol de
hasta 0,4 mg / kg de peso corporal.
DL50 (rata, IM): 10,0 g / kg
DL50 (rata, oral): 3,18 g/kg
Puede ser nocivo por inhalacin o

ingestin en grandes cantidades; ser
irritante para la piel, los ojos y las
membranas
mucosas.
Observar
precauciones normales apropiadas a
las circunstancias y cantidad de
material
manipulado.
Proteccin
ocular,
guantes
resistentes
a
productos
qumicos,
y
se
recomiendan los respiradores. Evitar
la exposicin prolongada o repetida.
Inactivos (preparaciones dentales,
preparaciones orales, inhalaciones,
aerosoles,
cpsulas,
soluciones,
suspensiones,
jarabes
y
comprimidos; tambin preparaciones
tpicas). Incluido en medicamentos
Ingredientes
no
medicinales
aceptables.
D-mentol; L-mentol; timol.
Comentarios:
Debe tenerse en cuenta que la
variacin
de
la
composicin
considerable en la industria qumica
de los aceites de mentol naturales
puede ocurrir dependiendo de su pas
de origen.

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Manual de

Realizado por: Flores de la Cruz Edgar F, Hernndez Coro

Formula Molecular: C8H8O3

Coeficientes de reparto Los valores para diferentes aceites vegetales varan

Punto de fusin: 280-300C.

Penicillium digitatum ATCC 10030,

atropina. Tambin reacciona con diversos azcares y alcoholes de azcares

Formula Molecular: C10H12O3

Se usa ampliamente como un conservante antimicrobiano encosmticos,

pH de 3-6, en soluciones acuosas son estables (menos de 10% de

Formula Molecular: C9H10O3

Constante de disociacin pKa = pKa = 8.4 at 22C

La viscosidad depender del tipo de metilcelulosa

Formula Molecular: C6H5-COOH

Peso molecular: 122,12 g/mol

Solubilidad de cido benzoico en

Punto de ebullicin: 249,2 C

En otro procedimiento comercial, es el anhdrido ftlico se convierte al cido

el cido benzoico a pacientes con

El cido benzoico es un irritante gstrico, y un irritante suave para la piel. Tambin

Formula Molecular: C2H3NaO2 para anhidro

Formula Molecular: NaC6H5CO2

Las frmulas empricas y pesos

Los estearatos de polioxietileno son una serie de polietoxilado derivados de cido

Agente emulsionante, agente solubilizante y agente humectante

Polioxil 50 Slido, con un olor

Condiciones de almacenamiento y la estabilidad

Aunque los estearatos de polioxietileno se utilizan han principalmente como

Formula Molecular: CH3(CH2)nOH

se prepara mediante la reduccin apropiada de cidos grasos a partir de fuentes

Formula Molecular: C6H15NO3

utilizado como un agente emulsionante para producir, emulsiones de grano fino

Se prepara comercialmente mediante la amonolisis de xido de etileno. La

Raymond CRowe y col. (2009). handbook. london: pharmaceutical press.

Vitamina E succinato de polietilenglicol

Formula Molecular: C33O5H54 (CH2CH2O)2022

El ndice de acidez de 41,5

se prepara por esterificacin del grupo cido de succinato cido D-a-tocoferilo

Cubrir ojos y manos durante su uso

Constante de disociacin pKa = 4,30

La Carboximetilcelulosa de sodio puede esterilizarse en estado seco

Peso molecular: 359.16 g/mol

Acacia se utiliza principalmente en formulaciones farmacuticas orales y tpicos

Condiciones de almacenamiento y la estabilidad

Se considera como un material esencialmente no txico, no ha habido un nmero

Dixido de silicio coloidal

ACOFARMA. (2009). dixido de silicio coloidal. 2016, de ACOFARMA Sitio web:

Formula Molecular: C17H17ClO6

Son estables a pH 4,0 a 10,5. El calentamiento prolongado reduce la viscosidad

Raymond CRowe y col. (2009).

C-97; 5-((s)-1,2-dihidroxietil)-3,4dihidroxifuran-2(5H)-ona; E300;

190C (con descomposicin).

Contenido de humedad: 0.1% w/w

es estable al calor. Es inestable en

cido ctrico monohidratado

Formula molecular: C6H8O7 H2O

Es usado principalmente para ajustar

cido. La estructura de los cristales

Es ligeramente delicuesente en aire

Frmula molecular: C29H50O2

El alfa tocoferol es conocido como

El alfa tocoferol es empleado tambien

Es incompatible con iones metlicos,

Raymond CRowe y col. (2009).