Professional Documents
Culture Documents
ANTIPSIKOTIK
1.1 Klasifikasi
Menurut cara kerjanya obat antipsikotik dibagi menjadi:
A. Antipsikotik tipikal (Dopamine receptor Antagonist)
a. Golongan fenotiazin
Obat-obat berpotensi rendah. Contohnya adalah chlorpromazine
b. Golongan non-fenotiazin
Obat-obat berpotensi tinggi karena hanya memerlukan dosis kecil
untuk memperoleh efek yang setara chlorpromazine 100mg. contohnya
adalah haloperidol
B. Anti Psikotik atipikal (Serotonine Dopamine Antagonist)
Obat-obat SDA makin berkembang dan makin menjadi pilihan karena efek
klinis yang diperoleh setara dengan obat-obat konvensional disertai efek
samping yang jauh lebih ringan. Obat-obat jenis ini antara lain risperidon,
clozapine, olanzapine, quetiapin, ziprazidon, dan aripiprazol.
Klasifikasi yang lebih sederhana, yaitu:
A. Antipsikotik generasi I (APG-I)
Untuk obat-obat golongan antagonis dopamine (DA)
B. Antipsikotik generasi II (APG-II)
Untuk obat-obat golongan serotonin dopamine antagonis (SDA)
1.2 Farmakokinetik
Pemakaian bersama enzyme inducer seperti carbamazepine, phenytoin,
ethambutol, barbiturate, akan mempercepat pemecahan antipsikotik sehingga
diperlukan dosis yang lebih tinggi. Clearence Inhibitors seperti SSRI, TCA, beta
Blocker, akan menghambat ekskresi obat-obat antipsikotik sehingga perlu
dipertimbangkan dosis pemberiannya bila diberikan bersama-sama.
1.3 Farmakodinamik
Obat-obat antipsikotik terutama bekerja sebagai antagonis reseptor dopamine
dan serotonin di otak, dengan target untuk menurunkan gejala-gejala psikotik
seperti halusinasi, waham, dan lain-lain. Sistem dopamine yang terlibat yaitu
sistem nigrostriatal, sistem mesolimbokortikal, dan sistem tuberoinfundibuler.
Karena kerja yang spesifik ini maka dapat diperkirakan efek samping yang
mungkin timbul yaitu bila sistem-sistem tersebut mengalami hambatan berlebih.
a. Akatisia
Suatu kondisi yang secara subyektif dirasakan pasien berupa
perasaan tidak nyaman, gelisah, dan merasa harus selalu menggerakgerakkan tungkai, terutama kaki. Pasien sering menunjukkan kegelisahan
dengan gejala-gejala kecemasan dan atau agitasi. Bila terjadi peningkatan
kegelisahan setelah pemberian antipsikotik tipikal, kita harus selalu
memperhitungkan kemungkinan akatisia.
b. Distonia akut
Terjadi kekakuan dan kontraksi otot secara tiba-tiba, biasanya
mengenai otot leher, lidah, muka, dan punggung. Biasanya pada minggu
pertama pengobatan dengan antipsikotik tipikal.
c. Parkinsonism
Dapat dilihat adanya kumpulan gejala yang terdiri tas bradikinesia,
rigiditas, penomena roda gerigi, tremor, muka topeng, postur tubuh kaku,
gaya jalan seperti robot, dan drooling (tremor kasar tangan seperti
membuat pil)
d. Sindroma Neuroleptik Maligna (SNM)
Merupakan reaksi idiosinkrasi yang sangat serius dengan gejala
utama berupa rigiditas, hiperpiretik, gangguan sistem saraf otonom, dan
delirium, Gejala biasanya berkembang dalam periode waktu beberapa jam
sampai beberapa hari setelah pemberian antipsikotik.
B. Non-neurologis
1.5 Prinsip pengobatan
A. Terapi inisial
Diberikan segera setelah diagnosis ditegakkan, dan dosis dimulai dari
dosis anjuran dinaikkan perlahan-lahan secara bertahap dalam waktu 1-3
minggu, sampai dicapai dosis optimal yang dapat mengendalikan gejala.
B. Terapi pengawasan
Setelah diperoleh dosis optimal, maka dosis tersebut dipertahankan selama
lebih kurang 8-10 minggu sebelum masuk ke tahap pemeliharaan.
C. Terapi pemeliharaan
Dalam tahap pemeliharaan ini, dosis dapat dipertimbangkan untuk mulai
diturunkan secara bertahap sampai diperoleh dosis minimal yang masih dapat
dipertahankan tanpa menimbulkan kekambuhan. Biasanya berlangsung jangka
panjang tergantung perjalanan penyakit, dapat sampai beberapa bulan bahkan
beberapa tahun. Diperoleh konsensus bahwa bila kondisi akut pertama kali
maka terapi diberikan sampai 2 tahun, dan bila sudah berjalan kronis dengan
beberapa kali kekambuhan maka terapi sampai 5 tahun bahkan seumur hidup
bila dijumpai riwayat agresifitas berlebih, baik terhadap diri sendiri maupun
orang lain misalnya bunuh diri atau mencelakakan orang lain.
Nama Generik
Nama Dagang
Sediaan
Dosis Anjuran
.
1.
2.
3.
Chlorpromazine
Haloperidol
Perphenazine
4.
Fluphenazine
5.
Fluphenazine
decanoate
Trifluoperazine
6.
Thioridazine
7.
Sulpride
CHLORPROMAZIN
E
(Indofarma)
PROMACTIL
(Combiphar)
MEPROSETIL
(Meprofarm)
CEPEZET
(Mersifarma)
HALOPERIDOL
(Indofarma)
DORES
(Pyridam)
SERENACE
(Pfitzer-Pharmacia)
HALDOL
(Janssen)
GOVOTIL
(Guardian
pharmatama)
LODOMER
(Mersifarma)
HALDOL
DECANOAS
(Janssen)
PERPHENAZINE
(Indofarma)
TRILAFON
(Schering)
ANATENSOL
(B-M Squibb)
MODECATE
(B-M Squibb)
STELAZINE
(Giaxo-Smith-Kline)
MELLERIL
(Novartis)
DOGMATIL FORTE
Tab. 25-100 mg
150-600 mg/h
Tab. 100 mg
Tab. 100 mg
Tab. 100 mg
Amp. 50 mg/2cc
50-100 mg (IM)
setiap 4-6 jam
Tab. 0,5-1,5 mg
5mg
Cap. 5mg
Tab. 0,5 mg
Tab. 0,5-1,5 mg
5 mg
Liq. 2 mg/ml
Amp. 5 mg/cc
Tab. 2-5 mg
5-15 mg/h
5-10 mg (IM)
setiap 4-6 jam
Tab. 2-5 mg
Tab. 2-5mg
Amp. 5 mgg/cc
Amp. 50 mg/cc
5-10 mg (IM)
setiap 4-6 jam
50 mg (IM) setiap
2-4 minggu
Tab. 4 mg
12-24 mg/h
Tab. 2-4-8 mg
Tab. 2,5-5 mg
10-15 mg/h
Vial 25 mg/cc
Tab. 1-5 mg
25 mg (IM) setiap
2-4 minggu
10-15 mg/h
Tab. 50-100 mg
150-300 mg/h
8.
Pimozide
9.
Risperidone
10.
Clozapine
11.
Quetiapine
12.
Olanzapine
13.
Zotepine
14.
Aripiprazole
(Delagrange)
ORAP FORTE
(Janssen)
RISPERIDONE
(Dexa Medica)
RISPERDAL
(Janssen)
RISPERDAL
CONSTA
Tab. 200 mg
Tab. 4 mg
300-600 mg/h
2-4 mg/h
Tab. 1-2-3 mg
2-6 mg/h
NERIPRICS
(Pharos)
PERSIDAL
(Mersifarma)
RIZODAL
(Guardian
Pharmatama)
ZOFREDAL
(Kalbe Farma)
CLOZARIL
(Novartis)
SIZORIL
(Meprofarm)
SEREQUEL
(Astra Zeneca)
ZYPREXA
(Eli Lily)
LODOPIN
(Kalbe Farma)
ABLIFY
(Otsuka)
Tab. 1-2-3 mg
2. ANTIDEPRESAN
2.1 Klasifikasi
A. Derivat trisiklik
a. Imipramin
b. Amitriptilin
Tab. 1-2-3 mg
Vial 25 mg/cc
50 mg/cc
25-50 mg (IM)
setiap 2 minggu
Tab. 1-2-3 mg
Tab. 1-2-3 mg
Tab. 1-2-3 mg
Tab. 25-100 mg
25-100 mg/h
Tab. 25-100 mg
Tab. 25-100 mg
200 mg
Tab. 5-10 mg
50-400 mg/h
Tab. 25-50 mg
75-100 mg/h
Tab. 10-15 mg
10-15 mg/h
10-20 mg/h
B. Derivat tetrasiklik
a. Maproptilin
b. Mianserin
C. Derivat MAOI (Mono Amine Oksidase Inhibitor)
a. Moclobemide
D. Derivat SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor)
a. Sertralin
b. Fluoxetin
c. Fluvoxamine
d. Paroxetine
e. Escitalopram
E. Derivat SNRI (Serotonin Norepineprin Reuptake Inhibitor)
a. Venlafaxine
b. Desvenlafaxine
c. Duloxetine
2.2 Cara Kerja
Depresi terjadi karena rendahnya kadar serotonin di paska sinap. Secara
umum antidepresan bekerja di sistem neurotransmitter serotonin dengan cara
meningkatkan jumlah serotonin di paska sinap. Golongan trisiklik dan tetrasiklik
bersifat serotonergic dengan menghambat ambilan kembali neurotransmitter yang
dilepaskan di celah sinap tetapi tidak selektif, dengan demikian kemungkinan
muncul berbagai efek samping yang tidak diharapkan dapat terjadi. Sementara
SSRI bekerja dengan cara yang sama dan hambatan bersifat selektif terhadap
hanya neurotransmitter serotonin (5HT2). Kelompok MAOI bekerja di presinap
dengan cara menghambat enzim yang memecah serotonin sehingga jumlah
serotonin yang dilepaskan ke celah sinap bertambah dan dengan demikian yang
diteruskan ke paska sinap juga bertambah. Kelompok SNRI selain bekerja dengan
menghambat ambilan kembali serotonin juga menghambat ambilan kembali
neurotransmitter norepineprin.
2.3 Efek samping
Beberapa efek samping yang mungkin terjadi antara lain:
A. Hipotensi (terutama pada usia lanjut)
B. Gangguan jantung (tampak kelainan pada EKG)
C. Gejala gangguan saraf otonom
D. Gejala gangguan susunan saraf pusat
E. Alergi
F. Gejala hematologi
G. Gejala psikis lain
Khusus untuk kelompok MAOI yang klasik, efek samping yang mungkin terjadi
adalah sebagai berikut:
A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.
Nama Generik
Amitriptilin
2.
Amoxapine
3.
Tianeptine
Nama Dagang
AMITRIPTYLINE
(Indofarma)
ASENDIN
(Lederte)
STABLON
(Servier)
Sediaan
Drag. 25 mg
Dosis Anjuran
75-150 mg/h
Tab. 100 mg
200-300 mg/h
Tab. 12,5 mg
25-50 mg/h
4.
Clomipramine
5.
Imipramine
6.
Moclobemide
7.
Maprotiline
8.
Mainserin
9.
Sertralin
10.
Trazodone
11.
Paroxetine
12.
Fluvoxamine
13.
Fluoxetine
ANAFRANIL
(Novartis)
TOFRANIL
(Novartis)
AURORIX
(Roche)
LUDIOMIL
(Novartis)
TILSAN
(Otto)
SANDEPRIL 50
(Mersifarma)
TOLVON
(Organon)
ZOLOFT
(Pfizer-Pharmacia)
FATRAL
(Fahrenheit)
FRIDEP
(Mersifarma)
NUDEP
(Guardian
Pharmatama)
ANTIPRES
(Sandoz)
DEPTRAL
(Meprofarm)
SERLOF
(Kalbe)
ZERLIN
(Pharos)
TRAZONE
(Kalbe)
SEROXAT
(Glaxo-smith-Kline)
LUVOX
(Solvav Pharma)
PROZAC
(Eli Lily)
NOPRES
(Ferron)
ANSI
(Bernofarma)
ANTIPRESTIN
(Pharos)
ANDEP
Tab. 25 mg
75-150 mg/h
Tab. 25 mg
75-150 mg/h
Tab. 150 mg
300-600 mg/h
Tab. 10-25 mg
50-75 mg
Tab. 25 mg
75-150 mg/h
Tab. 50 mg
Tab. 10 mg
30-60 mg/h
Tab. 50 mg
50-100 mg/h
Tab. 50 mg
Tab. 50 mg
Caplet 50 mg
Tab. 50 mg
Cap. 50 mg
Tab. 50 mg
Tab. 50 mg
Tab. 50-150 mg
100-200 mg/h
Tab. 20 mg
20-40 mg/h
Tab. 50 mg
50-100 mg/h
Cap. 20 mg
20-40 mg/h
Caplet 20 mg
Cap. 10-20 mg
Cap. 10-20 mg
Cap. 20 mg
14.
Citalopram
15.
Mirtazapine
16.
Duloxetine
17.
Venlataxine
(Medikon)
COURAGE
(Soho)
ELIZAC
(Mersifarma)
OXIPRES
(Sandoz)
LODEP
(Sunthi Sepuri)
KALXETIN
(Kalbe)
ZAC
(Ikapharmindo)
ZACTIN
(Merck)
CIPRAM
(Lundbeck)
REMERON
(Organon)
CYMBALTA
(B-Ingelheim)
EFEXOR-XR
(Wyeth)
Tab. 20 mg
Cap. 20 mg
Cap. 20 mg
Cap. 20 mg
Cap. 10-20 mg
Cap. 10-20 mg
Cap. 20 mg
Tab. 20 mg
20-60 mg/h
Tab. 30 mg
15-45 mg/h
Caplet 30-60 mg
30-60 mg/h
Cap. 75 mg
75-150 mg/h