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AGONISTA

COLINERGICOS

ACCION
DIRECTA

Acetilcolina
Betanecol
Carbacol
Pilocarpina

ACCION
INDIRECTA
(reversible)

Edrofonio
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina

ACCION
INDIRECTA
(irreversible)

Ecotiofato
Isoflurofato

MECANISMO DE ACCION DE LOS COLINOMIMETICOS

Los colinomimeticos pueden actuar directa o indirectamente.


Las sustancias de accin directa se unen directamente a los receptores muscarnicos y los activan
Las sustancias de accin indirecta producen sus efectos principales inhibiendo la accin de la acetilcolinesterasa, enzima que hidroliza la
acetilcolina a colina y cido actico, aumentado as la presencia de Acetilcolina y la respuesta biolgica.

Nombre del
frmaco
FISOSTIGMINA

NEOSTIGMINA

PIRIDOSTIGMINA

GRUPO: ACCIN INDIRECTA REVERSIBLE


Generalidades
Acciones
Usos teraputicos
especficos, aplicacin
clnica
- Alcaloide nitrogenado (amina
- Puede entrar al SNC y
- Aumenta la motilidad
terciaria) se extrae del haba del
producir estimulacin.
intestinal, viceral, produce
Calabar
- Se absorbe bien en
Miosis, por lo tanto se usa
- Es sustrato para la
para el Glaucoma, aunque
todos los sitios y puede
acetilcolinestera y forma un
aplicarse tpicamente en la Pilocarpina es las
intermedio estable de tipo enzimaefectiva.
los ojos.
sustrato, que activa
- Se usa para el tratamiento
reversiblemente esta enzima. El
de sobredosis para
resultado hay mayor actividad
frmacos de accin
colinergica en todo el organismo.
Anticolinergica como;
- Duracin de accin; 2-4 horas
Atropina, Fenotiacina y
- Posee mayor solubilidad en
Antidepresivos Triciclicos.
lpidos.
- Sinttico, suprime en forma
Estimula la vejiga y el tubo - Se usa como antdoto
reversible la colinesterasa.
digestivo
contra tubocurarina y
- Se diferencia porque es ms
bloqueadores competitivos
polar y no penetra el SNC.
neuromusculares.
- Su efecto sobre el msculo
- Tratamiento de Miastenia
esqueltico es mayor.
Grave.
- Su accin dura 2-4 horas.
- Administra va oral, IV.
- Posee una duracin de accin
mayor que la Neostigmina.
- Administra va oral

-Tratamiento de debilidad
muscular en personas con
miastenia gravis
- Para combatir los
efectos de la toxicidad
por droga de tipo
curariforme.

- Usada para el tratamiento


cronico de miastenia
Grave.
- Para el tratamiento de la
hipotensin ortosttica.

Efectos adversos
especficos
- Penetra el SNC, pude
causar convulsiones a
dosis elevadas.
- Causa bradicardia
- Acumulacin de
Acetilcolina produce
parlisis msculo
esqueltico.
- No en pacientes
asmticos

- Estimulacin
colinergica
generalizada, salivacin
excesiva, bochornos.
- Disminuye la presin
arterial.
- Nauseas, diarrea,
broncoespasmo.
- No en pacientes
asmticos
- No en pacientes
asmticos
- Causar diarrea,
vmitos, salivacin
excesiva, estado de
ansiedad y sensacin de
pnico y urticaria, entre

EDROFONIO

- Amina cuaternaria
- Accin similar a la Neostigmina,
excepto que se absorbe rpido y
tiene menor duracin (10-20 min)

- Usa para confirmar


diagnostico de Miastenia
Grave.

otros.
- No en pacientes
asmticos
- Causar diarrea,
vmitos, salivacin
excesiva, estado de
ansiedad, bradicardia y
sensacin de pnico y
urticaria, entre otros
sntomas.

Accin Indirecta: ANTICOLINESTERASAS

ESQUEMA MECANISMO DE ACCION REVERSIBLE