Opioide

sicos, y son estereoselectivos para los ismeros dextrorotatorios, mientras que los otros receptores opioides son
estereoselectivos para ismeros levorrotatorios.
Adems, hay tres subtipos de receptores : 1 y 2 , y el
recientemente descubierto 3 . Otro receptor de importancia clnica es el receptor similar a receptores opioides
1 (ORL1), el cual est relacionado con las respuestas del
dolor y el desarrollo de tolerancia a los agonistas opioides usados como analgsicos. Son todos ellos receptores ligados a protena Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la produccin de AMPc, adems
promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre
de canales de calcio presinapticos, todas estas acciones
en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal.
Opio crudo, de donde derivan la mayora de los opiceos.

2 Opiceos en la clnica
Un opioide es cualquier agente endgeno que se une a
receptores opioides situados principalmente en el sistema
Los medicamentos que pertenecen a esta clase (tamnervioso central y en el tracto gastrointestinal.
bin conocidos como narcticos) incluyen la morna, la
Aunque el trmino opiceo es frecuentemente utilizado codena (metilmorna) y la herona (diacetilmorna); la
para referirse a todas las drogas similares al opio, es ms herona es de estas tres la que tiene mayor anidad por
apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del los receptores endorfnicos, por lo que es ms potente
opio y a sus derivados semi-sintticos. Hay tres grandes que la morna; no obstante, entr rpidamente en desuso
clases de sustancias opiceas: alcaloides del opio, tales en la prctica mdica, por tener un perl de seguridad
como morna (el opiceo prototpico) y codena; opi- muy desventajoso y por su mayor potencial de abuso. La
ceos semi-sintticos, tales como herona y oxicodona; y morna se utiliza a menudo como analgsico para aliopioides completamente sintticos, tales como petidina viar el dolor intenso tras la ciruga o el dolor oncolgico
y metadona, que tienen una estructura no relacionada intenso. La codena, por ser menos ecaz que la morcon los alcaloides del opio. El trmino opioide se ree- na, se utiliza para dolores menos agudos. Otros ejemplos
re nicamente a las sustancias endgenas con capacidad de opiceos que se recetan para aliviar el dolor incluyen
para unirse a estos receptores, como las endornas, las buprenorna, oxicodona (OxyContin), propoxifeno (Darencefalinas o las dinornas.
von), hidrocodona (Vicodin) e hidromorfona (Dilaudid),
as
como la petidina (Demerol) que se usa menos debiLos opiceos se recetan frecuentemente por sus propiedo
a
sus efectos secundarios. Adems de sus propiedades
dades efectivas analgsicas de aliviar el dolor.
analgsicas, algunas de estas drogas, por ejemplo, la codena y el difenoxilato (Lomotil), pueden ser utilizadas
para aliviar la tos y la diarrea. Los derivados mrcos:
1 Farmacologa
Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo son potentes analgsicos que se utilizan durante la ciruga. Actualmente exisLos opioides se unen a receptores opioides especcos te el Remifentanilo (Laboratorio Dr. Gray), que es un poen el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases tente opiceo de vida media muy corta est siendo utilizaprincipales de receptores opioides: , , y (mu, kappa y do cada vez ms durante los actos anestsicos. En veteridelta), aunque se han descrito ms de diecisiete, incluyen- naria son utilizados la etorna, el carfentanilo y el tiafendo los receptores , , , y (psilon, iota, lambda y ze- tanilo, especialmente en especies de fauna silvestre y de
ta). Por el contrario, los receptores (Sigma) actualmente zoolgico, todos ellos reversibles con naltrexona, dipreno son considerados como opioides debido a que su ac- norna o naloxona; el uso de estos frmacos en este tipo
tivacin no est reservada al agonista inverso del opioide de animales se justica porque la reversin se logra en
naloxona, no muestran alta anidad por los opioides cl- escasos minutos y con una gran seguridad para el animal
1

y las personas que realizan el procedimiento.

Los analgsicos opioides son un grupo de
frmacos que poseen gran actividad analgsica, mediada por la activacin de receptores especcos en el sistema nervioso central y perifrico, que son derivados naturales del opio, o
bien derivados semisintticos o anlogos sintticos con muchas caractersticas en comn.
Antiguamente los opiceos recibieron otras denominaciones:
hipnoanalgsicos: (hipnos=sueo) y analgsicos narcticos (narcos=estupor) por su capacidad de generar sueo o estupor.
opiceos: para agrupar aquellos frmacos derivados
naturales y semisintticos del opio y endornas, como un trmino genrico que involucra a las tres familias de pptidos endgenos.
Hoy consideramos que el trmino opioides
es mucho mas abarcativo, incluyendo a todos
los agonistas y antagonistas con una actividad
mornosmil, endgenos o exgenos, sean estos naturales, semisintticos o sintticos, y es
el que se acepta hoy.

Historia

El conocimiento de los efectos del opio y su uso con nalidades teraputicas, se remonta tiempo atrs, ya que los
datos ms claros tienen lugar a partir de los siglos III y
IV antes de Cristo: Hipcrates (460-366 a. C.) se reere
a sus propiedades analgsicas con el lema Divinum opus
est sedare dolores.
Se lo consider siempre como una medicacin casi milagrosa, llegndose Paracelso a considerarlo la piedra de
la inmortalidad.
En 1660, Thomas Sydenham elabor la tintura de opio
que lleva su nombre (Ludano de Sydenham), acuando
la clebre frase : entre los remedios que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y ecaz como el opio.
Pero el desarrollo ms signicativo en la historia del uso
del opio, aconteci cuando en 1803, F.W. Sertmer -qumico alemn -- logra aislar el alcaloide principal del
opio, denominndolo morna, en relacin con Morfeo, el
mitolgico Dios de los ensueos.
A partir de este descubrimiento, rpidamente acontecieron otros: la codena en 1832 por Robiquet, la papaverina
por Merck en 1848. Comienza entonces a partir de all a
difundirse en el mundo mdico el uso de los alcaloides
puros en reemplazo de los preparados del opio.

REFERENCIAS

Carfentanilo
Dihidrocodena
Hidromorfona
Morna
Oximorfona
Sufentanilo
Tapentadol

4 Vase tambin
Analgsico
Escalera analgsica de la OMS
Opiceo
Receptores opioides
Cdigo ATC N02 (Frmacos activos sobre el sistema nervioso con propiedades analgsicas)

5 Referencias
NIDA: Artculo inicialmente tomado de la Serie de
Reportes, Medicamentos de Prescripcin, Abuso y
adiccin, publicado bajo dominio pblico.
Herona
[1] Miller Anesthesia, 7ed, 2009
[2] Morgan GE, Mikhail MS, Clinical Anesthesiology, 4th ed,
2006

Origen del texto y las imgenes, colaboradores y licencias

6.1

Texto

Opioide Fuente: https://es.wikipedia.org/wiki/Opioide?oldid=88440190 Colaboradores: Moriel, Sanbec, Sms, Tano4595, Jsanchezes,

Soulreaper, Natrix, Orgullobot~eswiki, RobotQuistnix, FlaBot, YurikBot, GermanX, Sasquatch21, KnightRider, CEM-bot, Antur,
Thijs!bot, Ninovolador, Doreano, JAnDbot, Rei-bot, VolkovBot, Libertad y Saber, Lucien leGrey, AlleborgoBot, Acamps, SieBot, Alnokta,
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Caldern, SuperBraulio13, Eddie-J, Edwod2001, Foundling, Edslov, EmausBot, Rizobio, Allforrous, EternamenteAprendiz, MerlIwBot,
Ferdinandopo, KLBot2, Invadibot, Legobot, Addbot, Jarould, NikoGoro y Annimos: 29

6.2

Imgenes

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6.3

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