Abstrak

Sistem penghantaran obat floating atau mengembang tujuannya untuk

meningkatkan keamanan obat dan untuk memperpanjang durasi kerjanya. sistem
pengiriman atau penghantaran obat ini sangat penting untuk obat yang
terdegradasi dalam usus. sistem pengiriman obat mengambang ini bertujuan untuk
memberikan peningkatan bioavailabilitas. Sistem penghantaran obat floating dapat
dipertahankan dalam perut untuk waktu yang lama dari formulasi ranitidin
dengan polimer yang memiliki kerapatan rendah seperti hidroksil propil metil
selulosa
dan
agen yang ditambahkan ke sistem untuk mengurangi kepadatan sistem.
kontak obat dengan membran menyerap memiliki potensi untuk memaksimalkan
penyerapan obat. Pelepasan dikendalikan dari obat sesuai dengan keadaan
fisiologis
subjek
dan
desain
formulasi
farmasi.
Formulasi
dioptimalkan
atas
dasar
waktu mengambang dan pelepasan obat secara invitro. Tablet ini menjadi sasaran
evaluasi untuk karakteristik fisik seperti variasi berat, kekerasan, kerapuhan,
keseragaman konten obat, jeda waktu mengembang, total waktu mengambang dan
pelepasan obat secara in-vitro. Empat formulasi yang berbeda dari ranitidin yang
diformulasikan dengan berbagai variasi rasio hidroksil propil metil selulosa. Dari
hasil penelitian itu menemukan bahwa Ranitidine digabungkan dengan konsentrasi
33% dari HPMC ditemukan formulasi yang lebih baik dengan mempertimbangkan
semua parameter yang dievaluasi seperti jeda waktu mengembang, total waktu
mengambang, kekerasan, kerapuhan dan berat variasi dan persentase pelepasan
obat.

Introduction
Sistem penghantaran obat floating dipertahankan dalam lambung dan berguna
untuk obat yang memiliki kelarutan buruk atau tidak larut dalam cairan lambung.
Didalam sistem, bentuk sediaan kurang padat dari cairan lambung sehingga bisa
mengapung. Kepadatan sistem dapat dikurangi dengan menggabungkan jumlah
pengisi kepadatan rendah atau polimer ke sistem seperti hidroksil selulosa, laktat
atau selulosa mikrokristalin. Ide dasar di balik pengembangan sistem tersebut
adalah
untuk
mempertahankan tingkat konstan obat dalam darah plasma meskipun fakta bahwa
obat
tidak
menjalani disintegrasi. Obat biasanya menyimpan mengambang dalam cairan
lambung dan perlahan larut pada tingkat yang telah ditentukan untuk melepaskan
obat dari bentuk sediaan dan memelihara obat konstan tingkat di tingkat darah.

Konsep of foating

Hal ini terutama didasarkan pada obat jenis matriks sistem pengiriman sehingga
obat tetap tertanam di mana setelah datang di kontak dengan lambung
membengkak
cairan
dan
erosi
lambat
obat tanpa disintegrasi. Selain itu, kita perlu menambahkan beberapa effervescent
atau
agen pembangkit gas yang juga akan akhirnya mengurangi kepadatan sistem.
Gastroretentif sistem
Mempertahankan rilis melalui retensi lambung
mempertahankan pelepasan bentuk sediaan obat yang telah ditujukan pada
perpanjangan waktu pengosongan lambung. Dikendalikan pelepasan pengiriman
obat yang dapat dipertahankan dalam lambung untuk waktu yang lebih lama
diperlukan untuk obat yang dapat terdegradasi dalam usus untuk obat-obatan
seperti antasida atau enzim tertentu yang harus bertindak secara lokal di
lambung. Juga waktu tinggal di lambung bisa menjadi menguntungkan untuk
tindakan lokal di bagian atas dari usus kecil. contohnya Untuk pengobatan ulkus
peptikum lanjut lebih ditingkatkan bioavailabilitas diharapkan untuk obat yang
mudah diserap pada pelepasan saluran di GI.
Penerapan sistem pengiriman obat floating
Mengambang pengiriman obat menawarkan beberapa aplikasi untuk
obat
memiliki miskin bio-ketersediaan karena jendela penyerapan sempit di atas bagian
dari GIT tersebut. Ini mempertahankan format dosis penyerapan sempit dan dengan
demikian meningkatkan bioavailabilitas. Berkelanjutan pengiriman obat system3
HBS (sistem yang seimbang hidrodinamik) sistem dapat tetap berada di perut untuk
waktu yang lama dan maka dapat melepaskan obat melalui berkepanjangan
periode waktu. Sistem ini memiliki kerapatan massa kurang dari 1AS hasil dari yang
mereka
dapat mengapung di isi lambung. Situs pengiriman obat tertentu Sistem ini sangat
menguntungkan untuk obat yang secara khusus diserap dari perut atau bagian
proksimal
dari
kecil
usus. Misalnya. Ranitidin, Furosemide.
MATERIALS AND METHODS
MATERIALS
Ranitidine and HPMC were received as gift
samples from Lincoln pharmaceuticals Ltd,
Ahmedabad, India. MCC, PVP, Sodium
bicarbonate, Aerosil and Megnesium stereate
supllied from the Sd fine chem limited, Mumbai

Method4
Obat dan semua eksipien lain diayak melalui # 40 saringan dan dicampur secara
menyeluruh.
Itu
atas campuran itu pra dilumasi dengan aerosil dan dilumasi dengan magnesium

stearat.
Di
atas
dilumasi campuran dikompresi menggunakan standar datar menghadapi pukulan
pada stasiun enam belas rotary tablet meninju mesin. setiap tablet terkandung 300
mg
hidroklorida
ranitidin
dan bahan farmasi lainnya seperti yang tercantum dalam tabel di setiap bagian.

STUDI EVALUASI
PARAMETER PREFORMULATION
Angle of Repose
Sudut istirahat dari campuran bubuk adalah
ditentukan dengan metode corong. Itu
akurat bubuk berat badan campuran diambil di
corong. Ketinggian corong telah disesuaikan
sedemikian rupa ujung corong hanya menyentuh
puncak dari campuran bubuk. Bubuk campuran
diizinkan untuk mengalir melalui corong bebas di
ke permukaan. Diameter kerucut bubuk
diukur dan sudut istirahat adalah
dihitung dengan menggunakan persamaan berikut. tan =
h / r Dimana, h dan r adalah tinggi dan radius
bubuk kerucut.
Bulk Density and Tapped Density

Kedua density longgar massal (LBD) dan mengetuk massal

density (TBD) ditentukan. Sebuah 2gm bubuk campuran dari setiap formula,
diguncangkan sebelumnya

untuk memecahkan setiap aglomerat terbentuk, adalah

diperkenalkan ke 10 ml mengukur silinder. Setelah
bahwa volume awal tercatat dan
silinder dibiarkan jatuh di bawah sendiri
berat pada permukaan yang keras dari ketinggian
2,5 cm pada interval kedua. penyadapan itu
terus sampai tidak ada perubahan lebih lanjut dalam volume adalah
dicatat. LBD dan TDB dihitung menggunakan
Berikut persamaan. LBD = Berat bubuk
campuran / Volume belum dimanfaatkan dari kemasan
TBD = Berat dari campuran bubuk / Tapped
Volume kemasan.
kompresibilitas Index5
The Compressibility Indeks dari campuran bubuk
ditentukan dengan indeks kompresibilitas Carr.
Ini adalah tes sederhana untuk mengevaluasi LBD dan TBD dari
bubuk dan tingkat di mana itu dikemas ke bawah.
Rumus untuk Indeks Carr adalah sebagai berikut
Carrs Index (%)=[(TBD-LBD) x100]/TBD

Ratio8 Hausner ini

Ini adalah rasio volume massal terhadap volume disadap
atau mengetuk density bulk density. Hausner ini
Rasio adalah karakter penting untuk menentukan
mengalir properti bubuk dan butiran. Ini bisa
menjadi perhitungan dengan rumus berikut.
Hausners ratio = Tapped density / Bulk Density

EVALUASI TABLETS9,10
Berat Variasi Uji
Untuk mempelajari variasi berat dua puluh tablet dari
formulasi ditimbang menggunakan Sartorius
keseimbangan elektronik dan tes dilakukan
menurut metode resmi.
Konten obat
Lima tablet ditimbang secara individual, dan
obat diekstraksi dalam 0,1 N HCl, dan solusinya
adalah saringan melalui 0.45 membran. Itu
absorbansi diukur pada 315 nm setelah
pengenceran cocok menggunakan Shimadzu UV-1601
UV / Vis ganda balok spectrophotometer5

Kekerasan
Kekerasan lima tablet ditentukan
menggunakan tester Pfizer kekerasan dan rata-rata
nilai-nilai yang calculated.

Kerapuhan
Kerapuhan adalah ukuran kekuatan tablet.
Roche friabilator digunakan untuk menguji
kerapuhan menggunakan prosedur berikut. Dua puluh
tablet ditimbang akurat dan ditempatkan di
aparat jatuh yang berkisar pada 25 rpm
menjatuhkan tablet melalui jarak enam
inci dengan masing-masing revolusi. Setelah 4 menit., Tablet ditimbang dan
persentase kerugian dalam
Berat tablet ditentukan.
Mengambang Lag Time11
Jeda waktu dilakukan dalam gelas kimia
mengandung 100 ml dari 0,1 N HCl sebagai pengujian suatu
media dipertahankan pada 37 C. Waktu yang diperlukan
untuk tablet untuk naik ke permukaan dan mengambang adalah
ditentukan sebagai mengambang jeda waktu.
mengambang Waktu
Mengambang waktu adalah waktu, di mana
tablet mengapung di 0,1 N HCL medium disolusi
(Termasuk floating lag time)

In vitro Obat Rilis Study12,13,14

Pelepasan tingkat Ranitidine HCl dari floating
tablet ditentukan dengan menggunakan USP Pembubaran
Pengujian Aparatur II (tipe Paddle). Itu
Uji disolusi dilakukan dengan menggunakan 900 ml
0,1 N HCl, pada 37 0,5 C dan 50 rpm. aliquot
Volume ditarik dari pembubaran
aparat jam selama 8 jam, dan sampel
diganti dengan medium disolusi segar. Setelah
filtrasi dan pengenceran sesuai jumlah
pelepasan obat ditentukan dari
kurva kalibrasi.
Details of Dissolution Test

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Apparatus : USP Type II

Volume of medium : 900 ml
Temperature : 37 C
Paddle Speed : 50 rpm
Dissolution medium used : 0.1 N HCl
Aliquot taken at each time interval: 5 ml

HASIL
KALIBRASI CURVE UNTUK ranitidin
Perkembangan ini dimulai dengan standar
kurva kalibrasi menggunakan UV Spektrofotometri
metode. Metode UV Spektrofotometri
dikembangkan di 0,1 N HCl di 322nm. Itu
Metode menunjukkan linearitas dalam rentang konsentrasi 2
- 10g / ml dengan koefisien regresi 0,999.
DISKUSI
pengembangan formulasi dilakukan dengan menggunakan
konsentrasi yang berbeda dari polimer HPMC K15,
PVP dan eksipien menambahkan, semua bersama-sama 4
formulasi dilakukan. Bubuk
campuran dari 4 formulasi dievaluasi untuk pre
Studi formulasi seperti sudut istirahat, Bulk
density, Tapped kepadatan,% kompresibilitas,
Hausner rasio, dan semua parameter berada dalam
rentang mereka dapat dikompresi sebagai tablet dengan
menggunakan metode kompresi langsung.
pengembangan formulasi dilakukan menggunakan
HPMC K15 polimer dari berbagai rasio. Awal
formulasi dikembangkan dengan HPMC K15 8,33%
konsentrasi. formulasi menunjukkan FLT 14
sec, TFT 10 jam dan 98% obat dirilis dalam
10hrs. grafik kinetik nol dalam partai pertama
diplotkan nilai regresi 0,956, 0,926
masing-masing.
Dalam rangka meningkatkan LFT, TFT polimer
konsentrasi meningkat. formulasi
pengembangan dilakukan menggunakan HPMC K15 di
konsentrasi 16,66%. Parameter seperti LFT,
TFT diamati 13sec dan 12hrs masing-masing
dan 97% obat yang dilepaskan dalam waktu 12 jam. Kinetis
grafik nol dalam partai pertama diplotkan
nilai-nilai regresi 0,924, 0,906 masing-masing.
Formulasi juga belajar untuk Higuchi, Peppas dan mekanisme Erosi memiliki
nilai-nilai regresi 0,964, 0,727 dan 0,965

masing-masing.
pengembangan formulasi lebih lanjut dilakukan
out meningkatkan konsentrasi polimer
konsentrasi 25% dari HPMC K15 digunakan. Itu
LFT, TFT adalah observed12 detik dan 18hrs
masing-masing, 98% pelepasan obat diamati pada
18 jam. Kinetika dipelajari untuk pesanan nol,
urutan pertama, Higuchi, Peppas dan erosi
Mekanisme memiliki nilai regresi 0,956,
0,926, 0,995, 0,603 dan 0,954 masing-masing.
Akhirnya pengembangan formulasi itu
dilakukan menggunakan konsentrasi 33,33% dari HPMC
K15 polimer. rumus menunjukkan LFT lebih baik
dan TFT sebagai 10 detik dan 24 jam masing-masing. 98%
pelepasan obat diamati dalam 24 jam. ilmu gerak
dipelajari untuk nol order, urutan pertama, Higuchi,
Peppas dan mekanisme erosi memiliki
nilai-nilai regresi 0,956, 0.926,0.995,0.676
dan 0,988 masing-masing. Berdasarkan LFT, TFT,
% CDR dan nilai-nilai regresi Kinetika F4
Rumus memiliki linearitas yang sempurna di log%
pelepasan obat kumulatif terhadap waktu sehingga berikut
nol kinetika orde dan berdasarkan Peppas dan
Hixon erosi crowel Data mekanisme, yang
rumus mematuhi kinetika erosi dan berikut nonfickian
difusi
KESIMPULAN
Formulasi yang berbeda dari Ranitidine yang
disusun dengan menggunakan konsentrasi yang berbeda
HPMC. Formulasi-4 pameran gabungan
kemampuan apung yang sangat baik dan obat berkelanjutan
Pola rilis mungkin bisa keuntungan di
hal profil farmakokinetik ditingkatkan dan
meningkat bioavailabilitas, bila dibandingkan dengan
lainnya formulations.So formulasi-4 adalah yang terbaik
formulasi untuk Ranitidine pengiriman obat mengambang
sistem.

Tiga kebutuhan utama untuk penjabaran FDDS adalah,