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Urin. E.coli Meningitis (Haemofilus, stp neumoniae, Neisseria m) Cefalosporina III Fiebre
tifoidea (salmonella)
ANTIPSEUDOMNICAS (Pseudomonas, proteus, serratia, klebsiellla, enterobacter)
Bacteriemia Neumona Quemaduras Infecciones urinarias
USOS PROFILCTICOS. Recurrencia de fiebre reumtica. Ciruga de vlvulas
cardiacas. Sfilis. Infecciones por estreptococos
PRESENTACIN Y VAS DE ADMINISTRACIN. Penicilina G (acuosa) o cristalina
sdica o potsica (bbo 1 000 000 U) iv o im. Penicilina G procanica (bulbo de 1 000
000 U) i.m. Penicilina G benzatnica (bulbo de 1 200 000 U) i.m. Ampicilina (cpsula
de 250 mg, suspensin de 125 o 250 mg/5 mL, frascos y mpulas de 1 g) v.o., i.m., i.v.
Amoxicilina (cpsula de 250 o 500 mg, suspensin de 25 o 50 o 100 mg/5 mL, vial 500 o
1 g) v.o.,i.m.
RESUMEN
Absorcin despus Resistentes a la Actividad
anti
de
la penicilinasas
pseudomonica
administracin VO
PENICILINA G
Variable
PENICILINA V
Satisfactoria
METICILINA
Pequea
Si
DICLOXACILINA
Satisfactoria
si
AMPICILINA
Satisfactoria
AMOXICILINA
Excelente
CARBENICILINA
Pequea
Si
PIPERACILINA
pequea
Si
PENICILINA G (ACUOSA) O CRISTALINA SODICA O POTASICA (BLUBO DE 1 000
000 U) i.v.e.i.m la dosis habitual depende de la infeccin a tratar para los adultos es de 5
a 30 millones u/dia, los nios se tratan con 250 000 a 400 000 u/kg/dia mediante goteo
continuo o en dosis fraccionadas cada 4 h. rara vez es necesario e tratamiento por via
intratecal, intracisternal, intrapleura o intraarticular
PENICILINA G PROCAINICA (BULBO DE 1000 000 U) i.m Para la mayora de las
infecciones se administra a dosis de 500 000 a 1000 000 U en los adultos y de 25 000 a
50 000 u/kg para los nios 1 o 2 veces al da
PENICILINA G BENZATINICA (BULBO DE 1200 000 U) i.m.- para prevenir las recidivas
de la fiebre reumatica se indica en los nios <27 kg, 600 000 U y en los nios con peso
superior a 27 kg o en los adultos 1200 000 U i.m una vez al mes
AMPICILINA (CAPSULA DE 20 MG, SUSPENSION DE 125 O 250 MG/5 ML, FRASCOS
Y AMPULAS DE 1G) v.o, i.m, i.v.- La dosis v.o habitual para los adultos y los nios con
peso superior a 20 kg es de 250 a 500 mg cada 6h en los nios <20 kg se emplean 50 a
100 mg/kg/da en dosis fraccionarias. La dosis parenteral es de 1 a 2g cada 4 a 6h en los
adultos y de 100 a 200 mg/kg/da en dosis fraccionarias para los nios
AMOXICILINA (CAPSULA DE 250 A 500 MG, SUSPENSION DE 25 O 50 O 100 MG/5
ML VIAL 500 O 1G) v.o, se administra a la dosis es de 0,75 a 1,5 g/da para los adultos y
de 25 a 50 mg/kg/da para los nios (dosis usada con ms frecuencia, 40 mg/kg/da)
divididos cada 8h
METICILINA (AMPULAS DE 1, 4 O 6G) i.v. La dosis usual es de 6 a 12 g/da. Dividida
cada 4 h para los adultos, 150 a 200 mg/kg/da en 4 a 6 dosis fraccionarias para los nios
y 50 a 75 mg/kg/da divididas en 2 a 3 dosis para los recin nacidos a trmino. La
nafcilina y la oxacilina se usan a las mismas dosis parenterales que la meticilina
TICARCILINA (BULBO DE 3 O 6 G) i.v Se usa de 200 a 300 mg/kg/dia para los adultos y
los nios (dosis mxima 12 a 24 g/dia) en dosis fraccionarias cada 4h
PIPERACILINA (BULBO DE 2 Y 4 G) i.v. Se administra a la dosis es de 200 a 300
mg/kg/dia en dosis fraccionarias cada 4h para los adultos y los nios (dosis mxima 24
g/dia)
INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA A NIVEL RIBOSOMAL
TETRACICLINAS
INTEGRANTES DEL GRUPO.- * Clortetraciclina * Tetraciclina * Demeclociclina *
Oxitetraciclina * Doxiciclina * Minociclina * Limeciclina
MECANISMO DE ACCION.- Las tetraciclinas interfieren con la unin del aminoacil ARNt
al sitio A previniendo la introduccin de nuevos aminocidos a la cadena en formacin.
Son bacteriostticas. La penetracin en el citoplasma bacteriano se realiza mediante
difusin pasiva a travs de poros de la pared bacteriana y posteriormente por
mecanismos de transporte activo asociado a algn transportador. Precisamente, la
alteracin del sistema de transporte activo es el principal sistema de resistencia de las
bacterias a las tetraciclinas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO Y USOS.Eficaces contra: * Estreptococos *
Bacilosgramnegativos
(Neisserias,
haemophylus,
klebsiella,pseudomonas,
shigella,legionella, brucella) * Rickettsias * Espiroquetas * Micoplasma * Chlamydia *
Algunos protozoos.
INDICACIONES.- PRIMERA ELECCION.- enfermedad de Lyme (borrelia burgdorferi),
fiebre recurrente (borrelia recurrentis), brucelosis (asociada a gentamicina en pacientes
graves), granuloma inguinal (calymmatobacterium granulomatis), infecciones por
chlamydia, helicobacter pylori (mas metronidazo y subsalicilato de bismuto) enfermedad
inflamatoria plvica aguda (asociada a otros antibiticos), infeccin por rickettsia, uretritis
inespecfica, sndrome uretral agudo, clera (Vibrio cholerae), infeccin por Vibrio
parahemolyticus y v. vulnificus
ALTERNATIVA TERAPEUTICA
Acn intenso
Nocardia
Actinomicosis
Pasteurella moltocida
Anthrax
Pseudomonas pseudomallei
Campylobacter fetus
Treponema pallidum
Clostridium tetani
Ureaplasma urealyticum
Eikenella corrodens
Yersina pestis
tularemia
Xanthomonas
leptospira
Mycobacterium marinum
FARMACOCINETICA.- La absorcin de las tetraciclinas se ve disminuida con la
presencia de los alimentos o de anticidos que contienen Al, Ca y Mg, y por los
preparados de hierro. No alcanza niveles teraputicos en el LCR. La minociclina posee
elevada solubilidad en los lpidos, es la nica tetraciclina que penetra en las lgrimas y la
saliva a niveles suficientemente altos como para erradicar el estado de portador
meningocccico.
EFECTOS ADVERSOS, PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES **Reacciones
gastrointestinales (nuseas, vmitos y diarrea, colitis seudomembranosa por Clostridium
difficile y superinfecciones por Candida albicans. ** Tincin parda amarillenta de los
dientes, hipoplasia del esmalte dental y anomalas del crecimiento seo en los nios
menores de 8 aos y en los fetos de embarazadas tratada. Por lo tanto, las tetraciclinas
se deben evitar despus del primer trimestre del embarazo y en los nios. ** En los
lactantes se ha descrito un cuadro de pseudotumor cerebral con aumento de la presin
son llamadas protenas ligadoras de penicilinas. Esas protenas varan en las distintas
bacterias. Algunas de ellas tambin funcionan como enzimas hidrolticas beta-lactmicas.
Comprendiendo el mecanismo de accin pueden, tambin, entenderse los principales
procesos que confieren resistencia bacteriana a estas drogas:
1-Produccin de beta-lactamasas, que acetilan el anillo betalactmico e inactivan la
droga. Existen al menos 3 clases de beta-lactamasas. El proceso se transmite mediante
plsmidos; las bacterias gram-negativas tienen una mayor variedad de beta-lactamasas,
que pueden ser producidas por rutas directas desde los cromosomas. Los gramnegativos y los estafilococos son ejemplos bien conocidos de este tipo de resistencia. Las
cefalosporinas son ms estables que las penicilinas a la accin de las beta-lactamasas.
2-Protenas ligadoras de penicilinas alteradas, a las que no pueden ligarse los
antimicrobianos. Este mecanismo es responsable, entre otros, de la resistencia de S.
aureus a la meticilina, del aumento reciente de la resistencia de S. pneumoniae, y de la
incapacidad de las cefalosporinas para inhibir a los enterocos.
3-Incapacidad del agente teraputico de alcanzar la protena ligadora de penicilina
especfica, por cambios en protenas llamadas porinas, que permiten el paso del betalactmico a travs de la membrana lipdica exterior.
FARMACOCINTICA La mayora de las cefalosporinas de la primera generacin pueden
ser administradas por la va oral; las excepciones son cefalotina y cefazolina, que solo se
administran parenteralmente. La aplicacin intramuscular de cefalotina es muy dolorosa.
La mayora de las cefalosporinas de generaciones ms avanzadas solo se administran
por la va parenteral; las excepciones son cefuroxima, cefprozil, cefixima, cefpodoxima y
ceftibutn.
LAS CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN son tiles para el tratamiento de
infecciones leves del tracto respiratorio, de la piel y de las vas urinarias. En contadas
ocasiones son las drogas de primera escogencia. La cefazolina es extensamente
recomendada como profilaxis preoperatoria.
LAS CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN se utilizan en el tratamiento de
infecciones de las vas urinarias e infecciones de las vas respiratorias inferiores
causadas por bacilos gramnegativos. No deben usarse para tratar infecciones causadas
por Enterobacter, a pesar de que pueden mostrar actividad in vitro contra especies de ese
gnero. Cefaclor es especialmente usada para el tratamiento de las infecciones de las
vas respiratorias Cefoxitina es til en el tratamiento de la neumonitis por aspiracin, e
infecciones intraabdominales y plvicas.
CEFOTAXIME, CEFTRIAXONA Y CEFTIZOXIMA se usan en el tratamiento de
infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones complicadas del tracto urinario,
infecciones de la piel y el tejido subcutneo, osteomielitis y meningitis. Por lo general, se
usan combinados con otros antibiticos en los pacientes inmunocomprometidos, con
fiebre y neutropenia. Ceftriaxona tambin se usa en el tratamiento de la gonorrea y la
enfermedad de Lyme.
Se recomienda reservar el uso de ceftazidima y cefoperazona para el tratamiento de
infecciones causadas por P. aeruginosa, en combinacin con un aminoglicsido. Las
dosis varan de acuerdo con el frmaco, el tipo de infeccin y su severidad de la misma
(Cuadro 2). En la mayora de los casos debe disminuirse la dosis cuando el aclaramiento
de creatinina sea menor de 50 mL/minuto. Esa precaucin no es necesaria con
ceftriaxone ni con cefuroxima.