UNIVERSIDAD DE SAN CARLOS DE GUATEMALA

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICAS Y FARMACIA

ESCUELA DE QUMICA FARMACUTICA
DEPARTAMENTO DE QUMICA MEDICINAL
QUMICA MEDICINAL I
Licenciada Lucrecia Peralta de Madriz, M.A.

FORMAS FARMACUTICAS Y SU VA DE ADMINISTRACIN

Los frmacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un efecto local (en
el sitio de aplicacin) o sistmico (en un sitio diferente al sitio de aplicacin) y para ello
existen diferentes formas de aplicacin que se denominan vas de administracin.
Una forma farmacutica es una disposicin individualizada a la que se adaptan los
principios activos y excipientes para constituir un medicamento. Es decir, la forma de
preparar un medicamento con el fin de su administracin.
Las formas farmacuticas pueden estar en diferentes estados fsicos: slidos, lquidos y
gaseosos y contienen al producto farmacutico elaborado con una dosificacin
determinada de principios teraputicamente activos y otras sustancias auxiliares que
ayudan a darle la forma definitiva.
Los factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la va de
administracin y la forma farmacutica comprenden:
- El efecto teraputico deseado,
- El estado y caractersticas individuales del paciente y
- Las caractersticas fsico-qumicas del medicamento y las formas farmacuticas
en que se presenta.
Las vas de administracin pueden clasificarse de la siguiente manera:
Va externa: el medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para
lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra, vagina,
conjuntiva, ocular) y sobre el odo y orofaringe.
Va interna: se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistmico del
medicamento despus de su absorcin y se divide en:
o Va entrica: administracin del medicamento a travs del tubo digestivo,
entre las que se encuentran la va oral o bucal, sublingual y rectal.
o Va parenteral: administracin del medicamento directamente a la
circulacin mediante el uso de inyecciones y entre las cuales estn la va
endovenosa, intramuscular, subcutnea e intradrmica, entre otras.
o Va inhalatoria: administracin de un frmaco vehiculizado por el aire
inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y
sistmico despus de la absorcin.
o Va percutnea: el medicamento se pone sobre la piel para que a travs
de sta se absorba y se obtenga un efecto sistmico.
El presente resumen presenta una visin panormica de las principales formas
farmacuticas disponibles en el mercado, as como de las diferentes vas de
administracin de las mismas. El objetivo es que el estudiante conozca las ventajas e
inconvenientes de la utilizacin de cada una de estas formas y sea capaz de elegir la
ms adecuada, segn el proceso patolgico a tratar y la situacin especfica del

paciente. El alumno tendr la oportunidad de examinar cada forma farmacutica, al

tiempo que analiza sus caractersticas, sus ventajas y sus inconvenientes.

1.- FORMAS FARMACUTICAS PARA ADMINISTRACIN ORAL: VA ORAL

La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En la
administracin de medicamentos por esta va, la forma galnica, los excipientes y las
condiciones de fabricacin desempean un importante papel en relacin con la
liberacin del principio activo en la luz del tubo digestivo y tambin en lo relativo a la
velocidad de absorcin en el organismo. Las formas de administracin oral se
subdividen, en funcin de su estado fsico, en formas lquidas y formas slidas. Ambas
presentan ventajas e inconvenientes:
Las formas lquidas no plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo
digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario, no
estn protegidas frente a una posible degradacin por los jugos digestivos. Resultan de
eleccin particularmente en nios.
Las formas slidas presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de
agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas
galnicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar
sabores desagradables e incluso regular la liberacin de los principios activos.
1.1.

Formas orales lquidas:

Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o

suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo
apropiado. Los vehculos pueden ser:
A) Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes
son los jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en
peso).
B) Muclagos: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas
(goma arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para
preparar suspensiones y emulsiones.
C) Hidroalcohlicos: los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25% alcohol)
edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas
formas lquidas pueden contener tambin sustancias auxiliares para la conservacin,
estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacutico (conservantes
antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, aromatizantes, edulcorantes y
colorantes autorizados).
Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: jarabe
(solucin), elixir (solucin), suspensin, suspensin extempornea (aquella que, por su
poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada), gotas (principio activo
concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentracin de principios activos).
1.2. Formas orales slidas:

A) Comprimidos: Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o

varios principios activos. Se fabrican generalmente por comprensin y estn formados
por un volumen constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin,
aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos
efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una
accin local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la
entrica. Entre ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el
trnsito directo del principio activo a la circulacin sistmica. Tambin existen
comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e
incluso subcutneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrn unas
exigencias especficas, dependientes de su va de administracin.
Los comprimidos destinados a la administracin oral pueden clasificarse en:
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple comprensin. Estn
compuestos por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes,
lubricantes).
Comprimidos de capas mltiples: Obtenidos por mltiples compresiones con lo que
se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en cada uno de
ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o ms frmacos
incompatibles entre s, o bien para obtener una accin ms prolongada de uno de ellos.
Otras veces, se pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en ncleos
concntricos de diferente velocidad de liberacin.
Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o de un
polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco de la
humedad y del aire, as como para enmascarar sabores y olores desagradables.
Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: Resisten las secreciones
cidas del estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean
para proteger frmacos que se alteran por los jugos gstricos o para proteger a la
mucosa gstrica de frmacos irritantes.
Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre
la liberacin del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el
lugar de liberacin (p. e. los sistemas flotantes o mucoadhesivos, o temporal (se
pretende liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad

controlada). Existen diversos que permiten la liberacin temporal controlada del

frmaco, el ms popular es el llamado OROS o Microbomba osmtica. Este sistema
est constituido por un reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido
con capacidad osmtica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable
que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el
comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetracin del agua
produce la disolucin del ncleo osmtico y la salida del medicamento por un orificio o
zona de liberacin. El tamao del poro de la membrana semipermeable va a condicionar
la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberacin del principio
activo.

Comprimidos efervescentes: Se obtienen por comprensin de un granulado de

sales efervescentes, generalmente de un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato
sdico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va
descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele
emplear para administrar analgsicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y
sales de calcio y potasio.
Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse ntegramente en la
boca, con objeto de ejercer una accin local sobre la mucosa. Se administran as
frmacos antifngicos (anfotericina B), antispticos (clorhexidina), antiinflamatorios
(succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potsico).
B) Cpsulas: Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un
receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad
posolgica de medicamento (contenido). En la mayora de los casos la base del
receptculo suele ser de gelatina aunque en ciertos casos, se aaden sustancias como
glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia
slida, lquida o pastosa y est constituido por uno o ms principios activos,
acompaados o no de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del
receptculo, el cual se alterar por la accin de los jugos digestivos, producindose la
liberacin del contenido (a excepcin de las cpsulas de cubierta gastrorresistente). En
la mayora de los casos, las cpsulas se destinan a la administracin oral,
distinguindose las siguientes categoras:
Cpsulas duras formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se
cierran encajando ambas.
Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; resultan interesantes
para administrar lquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles).
Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o
blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con
granulados o partculas recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos.
Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de
fabricacin, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin

sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o

los principios activos.

Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin cpsulas

para administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas rectales.
1.3. Otras formas slidas:
Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente polvoriento
inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparacin de una
solucin extempornea en agua o en otra bebida. La dosificacin se realiza en
recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios
activos se dispensan de esta forma: antibiticos, fermentos lcticos, anticidos.
Granulados: Agregados de partculas del polvos que incluyen principios activos,
azcares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de
grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de
distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada.
Sellos: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido
desplazados por las cpsulas duras.
Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas
ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una
masa plstica. Se encuentran en franco desuso ya que han sido desplazadas por los
comprimidos y cpsulas.
Tabletas: Son pastillas para desler en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras
por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes
principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos.
Pastillas Oficinales: Presentan una consistencia semislida y estn constituidas
primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen
recubrirse, para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado).
Se emplean para la vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares.
Liofilizados: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de
dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y
fcilmente dispersables en agua.
1.4. Ventajas e inconvenientes de la va oral
La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una accin sistmica,
tras un proceso previo de absorcin entrica. En la absorcin oral influyen factores
fisiolgicos (el pH, la cantidad y tipo de alimentos, la solubilidad del frmaco). Pero
tambin existen otras caractersticas del individuo (p. e. la superficie de absorcin, la
velocidad de trnsito intestinal, as como algunos procesos patolgicos), que pueden
modificar sustancialmente el proceso de absorcin.

La administracin de frmacos por va oral tiene una serie de limitaciones como el pH

cido y las enzimas proteolticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes
de que alcance su lugar de accin. Adems, algunos frmacos pueden ser irritantes de
las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento
teraputico. Por otra parte, muchos frmacos administrados por va oral sufren un
importante metabolismo heptico (efecto de primer paso), lo que limita sustancialmente
su administracin por esta va.

Los frmacos se absoben

principalmente en el intestino
delgado.
- Gran superficie de absorcin
- Elevado flujo sanguneo
- Presencia de bilis
(tensioactivo)
- Mecanismos de transporte
activo

2.- FORMAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL: VA PARENTERAL

Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles destinadas a
ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuacin, se enumeran cinco
de las ms representativas:

Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solucin),

emulsionando (emulsin) o disperso (dispersin) en agua o en un lquido no acuoso
apropiado.
Preparaciones para diluir previamente a la administracin parenteral. Soluciones
concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras
ser diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin.
Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones acuosas o emulsiones de
fase externa acuosa, exenta de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible,
isotnicas con respecto a la sangre.

Polvo para preparaciones inyectables extemporneas. Sustancias slidas estriles,

dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin,
en presencia de un volumen prescrito de lquido estril apropiado, dan lugar a
soluciones prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a suspensiones
uniformes.
Implantes o pellets. Pequeos comprimidos estriles de forma y tamao adecuados
que garantizan la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.
Las tres vas principales para administracin de preparaciones inyectables son la
intravenosa (IV), la subcutnea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vas parenterales de
uso menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural,
intrasea, intraarticular, intraarterial, intracardaca.
Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutnea) es posible
la liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de
inyeccin. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas. Una
de ellas consiste en sustituir una solucin acuosa por una oleosa, en el caso de que el
principio activo sea liposoluble. El mtodo ms clsico consiste en inyectar derivados
poco hidrosolubles del principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas
(p. e., preparaciones retard de insulina). A veces, el principio activo puede absorberse
sobre un soporte inerte desde el que ser liberado, o bien fijarse en forma de
microcpsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos frmacos e, incluso
ser tratado qumicamente (profrmaco) a fin de modificar sus propiedades fsicoqumicas. La utilizacin de implantes o pellets, citados anteriomente, colocados
aspticamente bajo la piel, garantiza un efecto an ms duradero que las formas
anteriores, aunque es todava una tcnica poco frecuente.
Por va IV (sueros, viales y ampollas) no podrn administrarse preparados oleosos
(posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de
precipitar algn componente sanguneo o hemolizar los hemates.
La va SC (viales y comprimidos hipodrmicos) no puede utilizarse para sustancias
irritantes (puede producir necrosis del tejido).
La va IM admite sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados para la
administracin intratecal deben estar exentos de neurotoxicidad, tanto per se como por
el pH de la forma farmacutica.

2.1. Ventajas e inconvenientes de la va parenteral.La biodisponibilidad de un frmaco va parenteral depende de sus caractersticas fsicoqumicas, de la forma farmacutica y de las caractersticas anatomofisiolgicas de la
zona de inyeccin:
A) La va intravenosa: Proporciona un efecto rpido del frmaco y una dosificacin
precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Pueden presentar, no obstante, graves
inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis (por productos irritantes, inyeccin
demasiado rpida o precipitacin en la disolucin), as como problemas de
incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la
misma va.
B) La va intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterpico de determinados
cnceres; permite obtener una mxima concentracin del frmaco en la zona tumoral,
con unos mnimos efectos sistmicos.
C) La va intramuscular: Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la
imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va. Numerosos
factores van a influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la
zona de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco, volumen de
inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada para la administracin de preparados de
absorcin lenta y prolongada (preparados depot) como los de penicilina G procana, o
preparados hormonales.

D) La va subcutnea: De caractersticas similares a la anterior; sin embargo, al ser

una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es mucho menor. Sin
embargo, dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (p. e. aadiendo
hialuronidasa o dando un masaje), o tambin disminuida (p. e. utilizando un
vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestsico local). Esta va es muy
utilizada para la administracin de insulina).

E) La va intradrmica: va de absorcin lenta. Utilidad: anestesia local, vacunas,

pruebas de sensibilizacin o alergia.

F) La intratecal o epidural: para frmacos que deban acceder al sistema nervioso

central. Los inyectables deben ser isotnicos. Para medicamentos como anestsicos,
opliceos, antibiticos y citostticos.

3.- FORMAS DE ADMINISTRACIN RECTAL: VA RECTAL

3.1. Supositorios:
Persiguiendo una accin mecnica, local o sistmica, los supositorios son preparados
de consistencia slida y forma cnica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud
de 3-4 cms y un peso de entre 1-3 grs. Cada unidad incluye uno o varios principios
activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un
punto de fusin inferior a 37 C. Los excipientes de esta forma farmacutica pueden
clasificarse en dos categoras principales:
-Triglicridos. (Excipiente lipfilo). Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la
manteca de cacao, los glicridos semisintticos y los aceites polioxietilenados
saturados.
- Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).
3.2 Otras formas de administracin rectal:
- Cpsulas rectales
- Soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o no frmaco
(enemas de limpieza).
- Pomadas rectales.
3.3 Ventajas e inconvenientes de la va rectal
La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o sistmicos. En este ltimo
caso, solo se debe considerar como una alternativa a la va oral cuando sta no pueda
utilizarse, ya que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems muchos
frmacos producen irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos ejemplos en los que

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esta forma farmacutica tiene una indicacin preferente es el tratamiento de las crisis
convulsivas en nios pequeos (microenemas de diacepam).
La mayor utilidad se presenta en los siguientes casos:
- Pacientes con vmitos, inconscientes o con dificultad para deglutir
(especialmente tiles en nios)
- Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa gstrica
- Intolerancia por olor o sabor
- Medicamentos de accin local
- Medicamentos con marcado metabolismo heptico

4. FORMAS DE ADMINISTRACIN TPICA: VA TPICA

Entre las principales formas farmacuticas de administracin tpica se encuentran:

4.1. Formas lquidas:

- Colirios: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar en solucin o
suspensin acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del
saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos.
El ojo tolera valores de pH entre 6,6 9.

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Gotas ticas: soluciones acuosas u oleosas. Las gotas ticas son preparados
lquidos destinados a ser aplicados en el conducto auditivo externo para ejercer
accin local.
tiles para tratamiento de infecciones, administracin de
antiinflamatorios y para limpieza del conducto auditivo externo.

Gotas nasales: Pueden ser de accin sistmica, siendo una va de administracin

alternativa a la parenteral en aquellos frmacos cuya administracin oral no es
posible (pptidos), tales como calcitonina, oxitocina, entre otros. De accin local, en
caso de vasoconstrictores (descongestin nasal), antialrgicos, antiinfecciosos.

Lociones.
Linimentos.

4.2. Formas semislidas:

- Ungento: Pomada en suspensin de elevada consistencia y, por tanto, reducida
extensibilidad.
- Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.
- Crema: Pomada en emulsin leo-acuosa y de consistencia ms fluida.
- Gel: fcilmente extensible.
4.3. Formas slidas: Polvos drmicos, vulos, tabletas y cpsulas vaginales.
4.4. Ventajas e inconvenientes de la va tpica:
A) Cutnea: Adems de la accin local puede conllevar la absorcin sistmica del
frmaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan
la absorcin). La absorcin es menor en las zonas de mayor estrato crneo. La
absorcin sistmica puede originar efectos adversos.

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B) Ocular: Puede llevar la absorcin sistmica a travs del saco lacrimal. Por esta va
pueden administrarse preparados en suspensin o solucin acuosa o bien en forma de
pomadas. A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto
entre la piel y el principio activo. Los productos a administrar por esta va deben
mantener las condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que, una
vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all de los primeros 7 das. La absorcin
sistmica puede ocasionar efectos adversos.
Las formas farmacuticas de administracin oftlmica son de absorcin rpida y accin
local. El frmaco debe presentar cierta lipofilia pero con un mnimo de hidrosolubilidad
para que pueda difundir.

5.- FORMAS DE ADMINISTRACIN TRANSDRMICA: VA PERCUTNEA.

Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de
accin local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica
puso de manifiesto el inters de utilizar frmacos que, atravesando la piel, produzcan
una accin sistmica (va percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que,
administrados tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin, sistemas
transdrmicos) son capaces de proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos
como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin
hormonal.
Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el
aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un
perodo de tiempo establecido.

Existen varios tipos de sistemas transdrmicos, entre los que se encuentran:

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5.1. Los parches transdrmicos.

Los componentes bsicos de los tipos de parches que existen en el mercado
farmacutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lmina protectora
externa, b) un depsito con el principio activo y c) una membrana microporosa que
permite la liberacin continua del frmaco que se encuentra en su interior mediante un
mecanismo de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmticos
teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. La
liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un perodo de tiempo que
flucta entre 24 horas y una semana.
5.2 La iontoforosis
Es una tcnica reciente, an en fase de desarrollo. Consiste en la colocacin sobre la
piel de dos electrodos que, por su orientacin, hacen que un frmaco cargado, atraviese
la piel a favor de un gradiente elctrco al ser atrado por una carga distinta a la suya.
De esta manera pueden ser administrados por una va percutnea frmacos
antiinflamatorios polares e incluso pptidos y protenas como vasopresina e insulina, al
ser fcilmente ionizables.
5.3 Ventajas e inconvenientes de la va percutnea
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar la inactivacin por enzimas
digestivos y el efecto del primer paso heptico. Esta forma farmacutica proporciona
niveles plasmticos estables y un mejor cumplimiento teraputico por parte del paciente.
Estos sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de
sustancias de vida media corta. Sin embargo, tambin presentan inconvenientes como
es el hecho de que, debido a la lenta difusin del principio activo, se tarda un cierto
tiempo hasta que se alcanza en el plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello,
solo se deben utilizar para tratar a pacientes crnicos. Otro de los inconvenientes es
que los sistemas transdrmicos solo son tiles para un nmero limitado de frmacos
(aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeo, capaces de pasar a
travs de la capa crnea).
Para frmacos cuya penetracin a travs de la piel es baja se han diseado nuevos
sistemas que mejoran la permeabilidad, como el desarrollo de profrmacos liposolubles
bioconvertibles en el frmaco activo, o bien la utilizacin de promotores de la
penetracin que modifican las propiedades de la piel como barrera (p. e. los steres
proplicos del cido mirstico y del cido olico). Estos steres promueven la
penetracin, a travs de la piel, de los frmacos antiinflamatorios esteroideos poco
permeables (hidrocortisona), de AINES (indometacina), de esteroides estrognicos
(estradiol), o de nitratos orgnicos (nitroglicerina).

Existen numerosos principios activos que han sido comercializados utilizando formas
farmacuticas transdrmicas. Aparte de los ya mencionados previamente, se
encuentran la clonidina, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbide, buprenorfina,
fentanilo. En la fase de experimentacin se encuentran sistemas que contienen otros
frmacos, como la glibenclamida, verapamilo, meperidina, levonorgestrel, cido
valproico, bleomicina.

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6.- FORMAS DE ADMINISTRACIN SUBLINGUAL: VA SUBLINGUAL

Normalmente se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La
mucosa sublingual ofrece una superficie de absorcin pequea, aunque numricamente
vascularizada. Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias no
inicas, muy liposolubles. Por tanto, solo pueden administrarse por esta va frmacos
que sean lo suficientemente potentes como para que, tras el paso de unas pocas
molculas a la circulacin sistmica, se logre un efecto teraputico (p. e. nitratos,
hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina).

Presenta como ventaja, ausencia del efecto de primer paso.

Esta va se recomienda para conseguir una accin teraputica rpida de frmacos que,
reuniendo las caractersticas anteriores, no puedan administrarse por va oral por
alguna de las siguientes razones:
- poseen un alto grado de metabolizacin heptica
- se degradan por el jugo gstrico
- no sean absorbidos por va oral.
7.- FORMAS DE ADMINISTRACIN ESPECIALES: VA INHALATORIA.
Existen distintos dispositivos para la administracin de principios activos por va
inhalatoria como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
A) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un
principio activo, envasadas en un sistema a presin de manera que, al accionar la
vlvula, se produce la liberacin del principio activo impulsado gracias a un agente
propelente.
B) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan
partculas uniformes y muy finas del principio activo (lquido) en un gas. Este sistema
permite que el frmaco penetre ms profundamente en las vas areas.
C) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado slido, liberan
partculas suficientemente pequeas de forma sincrnica con la inspiracin; la fuerza de
la inhalacin arrastra el producto.
La mayora de las veces se emplea la va inhalatoria para conseguir una accin local del
frmaco en diversos procesos patolgicos pulmonares; de esta forma se consigue una
accin rpida del frmaco y la disminucin de sus efectos adversos. Sin embargo, en
otras ocasiones, la va inhalatoria se utiliza con el fin de que el frmaco alcance la
circulacin sistmica, ya que esta zona est muy vascularizada, evitndose el efecto de
primer paso heptico.

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Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo
de los antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corticoides, los antibiticos
(kanamicina), los preparados antiangionosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y
agentes inmunizantes.

LPdeM/2016

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