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Los frmacos pasan usualmente a travs de las clulas y no entre ellas. Por consiguiente, la barrera
para que pueda desplazarse una molcula en el organismo es siempre la membrana plasmtica
Es indispensable conocer la estructura de la membrana celular debido a su estrecha e importante
relacin con la farmacocintica, que implica el pasaje de las drogas a travs de las membranas. La
membrana celular consiste en una capa bimolecular de lpidos, con molculas de protenas
intercaladas, que adquiere un espesor de 75 a 80 .
Los componentes de la membrana celular son bsicamente protenas (52%), lpidos (40%) e hidratos de
carbono (8%)
Mecanismo por los que los frmacos atraviesan las membranas biolgicas
Para que una droga cumpla su accin farmacolgica en el sitio de accin es necesario, que sufra los
mecanismos de la absorcin. Esto implica obligadamente el pasaje de dicha droga a travs de
membranas biolgicas semipermeables para finalmente alcanzar la sangre. Desde la sangre se
distribuyen, circulan, se metabolizan y finalmente los metabolitos o molculas de la misma droga
inalterada sufren el proceso de la excrecin.
Es sumamente importante conocer los mecanismos por los cuales las drogas atraviesan las membranas
celulares ya que de dichos procesos depender, que la droga adquiera finalmente la concentracin ms
conveniente en los sitios de accin.
Transporte especializado:
Difusin facilitada: los mecanismo de transporte especializados regulan el paso de a travs de las
membranas biolgicas de muchas molculas fisiolgicamente importantes, como glcidos,
aminocidos, neurotransmisores o iones metlicos. Los sistemas de transportes especializados
pueden funcionar de manera puramente pasiva en funcin de un gradiente electroqumico o de un
gradiente de concentracin. Cuando esto sucede, se habla propiamente de un proceso de difusin
facilitada. La glucosa por ejemplo pasa a travs de las vellosidades intestinales y del epitelio del
tbulo renal por difusin facilitada. Estos procesos no implican consumo energtico pero son
especficos y saturables.
Transporte activo: se denomina transporte activo el paso de una sustancia a travs de una
membrana biolgica en contra de un gradiente electroqumico. Para ello se requiere consumo
energtico y la utilizacin de una o varias protenas de membrana con funcin transportadora,
alguna de las cuales suele tener funcin enzimtica. Existe semejanza entre este proceso y el de
Efectos adversos
Meninges entre vasos sanguneos y LCR
Efecto estimulador sobre SNC, anorexia
Barrera placentaria: Los frmacos atraviesan la barrera placentaria ya sea por difusin, difusin
facilitada, transporte activo o fagocitosis. La placenta como todo rgano cumple diversas funciones, que
van desde ser sitio de intercambio, circulacin, sntesis de nutrientes, sntesis hormonal hasta de
funcin de barrera. La barrera placentaria se compone por estructuras que separan la sangre materna
de la fetal, variando su composicin a lo largo del curso del embarazo. Los frmacos que no ocasionan
dao a nivel del feto son:
Frmacos
Betalactamicos, macrolidos
Penicilina
Itraconazol
Metronidazol
Efectos favorables
No tienen efecto
Sin riesgo
No tiene efecto en el feto
No tiene efecto de malformacin en
feto
Los que pueden ocasionar efectos adversos son los siguientes:
Frmacos
Aspirinas
Ibuprofeno, Diclofenaco
Estreptomicina
Tetraciclina
Benzotiadiazina
Sulfentanil
Efectos Adversos
Defectos cardiacos congnitos
Falla crnica neonatal, hipertensin
pulmonar persistente en el recin
nacido. Disminucin del lquido
amnitico, reduccin urinaria fetal
Perdida de la audicin
Dao en el esqueleto fetal, dientes
Hipoglucemia neonatal
Sufrimiento fetal( alteraciones en el
tono cardiaco intraparto)
ANESTESIA EPIDURAL: Es un medicamento para adormecer que se administra por medio de una
inyeccin en la espalda. Este procedimiento adormece o causa una prdida de la sensibilidad en la
mitad inferior del cuerpo. Esto disminuye el dolor de las contracciones durante el parto. La anestesia
epidural tambin puede usarse para reducir el dolor durante una ciruga de las extremidades inferiores.
Este artculo se enfoca en la anestesia epidural durante el parto.
Dosis
Epidural y caudal:
Soluciones de ropivacana al 0,75 - 1%
- Bloqueo epidural lumbar: 100- 200 mg.
- Bloqueo epidural para Cesrea: 110- 150 mg.
- Bloqueo epidural torcico: 40-110 mg
Efectos adversos:
Prolonga el proceso del parto
Cefalea
Prurito
Sensacin de calambres en las piernas
Dolores lumbares
Nauseas
Vas de administracin:
Vas mediatas o indirectas:
Su principal limitacin es la poca superficie disponible de absorcin, por lo que slo pueden
administrarse frmacos muy potentes (nitratos: nitroglicerina, en el tratamiento de la crisis de
angina o infarto de miocardio). Los frmacos administrados por va bucal presentan una absorcin
ms lenta, ya que la mucosa oral es menos permeable. Sin embargo, al ser la zona de absorcin
ms amplia y plana, la hace ms adecuada para la administracin de formulaciones de cesin
controlada y frmacos menos fcilmente absorbibles.
Va rectal: El recto constituye la porcin final del intestino grueso, su pH oscila entre 7,4-8. La
absorcin tiene lugar en la mucosa rectal por difusin pasiva, puede ser irregular, incompleta y ms
lenta que la va oral. Es una zona muy vascularizada, irrigada por las venas hemorroidales que
llegan hasta la vena cava inferior, con lo que se evita un posible efecto de primer paso heptico. Se
suele utilizar para conseguir efectos locales. Slo se utiliza como alternativa a la va oral ante la
presencia de vmitos, intolerancia gastrointestinal o pacientes poco colaboradores.
Va respiratoria: El frmaco se deposita dentro de la piel, concretamente de la capa drmica. Se
utiliza fundamentalmente para la realizacin de pruebas de alergia a frmacos u otras sustancias
del ambiente. Las formas galnicas implicadas en esta va son los aerosoles y los nebulizadores.
Vas drmicas o cutneas: Es aquella que se absorbe localmente a travs de la piel. Algunas
medicaciones que son administradas rutinariamente por otras vas tambin pueden ser
administradas transdrmicamente, aplicando un parche que produce una accin mantenida. Se
incluyen en este procedimiento por ser de aplicacin local sobre la piel
Vas genitourinarias
Vas conjuntivales: Es la tcnica de administracin de medicamentosa travs de la conjuntiva del
ojo, mediante ungentoso colirios con un propsito teraputico o diagnstico.
Va Intradrmica: Se usa para administrar ciertas vacunas y para testificacin con alrgenos.
Admite solo un pequeo volumen, la absorcin es lenta.
Va Subcutnea: La absorcin se realiza a travs del tejido celular subcutneo, hacia los vasos
sanguneos, por difusin simple. Por esta va pueden administrarse frmacos hidrosolubles, en
solucin oleosa, o en forma slida, en suspensiones o en comprimidos de implantacin o pellets. En
este ltimo caso la absorcin ser sumamente lenta
Va intramuscular: en este caso, el lquido se disemina a lo largo de las hojas de tejido conectivo
situadas entre las fibras musculares. La absorcin es ms rpida y regular que la subcutnea y
produce menos dolor. Esta resulta muy til para frmacos que se absorben mal por va oral como lo
es aminoglucosidos que se degraden por va oral como penicilina o que tienen un primer paso
heptico muy importante como lidocana.
Va intravascular: el frmaco se administra directamente en el torrente circulatorio y alcanza el
lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Es muy til para emergencias. Es extremadamente
rpida. La concentracin en sangre se obtiene con rapidez y precisin. Ciertas sustancias irritantes
y soluciones hipertnicas solo pueden ser administradas por esta va, debido a que las paredes de
los vasos sanguneos son relativamente insensibles y la droga se diluye en la sangre.
Va intraarterial: Una artera sustituye a la vena en el procedimiento. Su uso es mayor en procesos
de diagnstico que para tratamientos propiamente dichos, en cuyo caso suele utilizarse para
localizar el rea de actuacin del frmaco, como por ejemplo en tratamientos de tumores con
quimioterpicos.
Va intraperitoneal: El frmaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo. La
aplicacin es difcil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza fundamentalmente
para realizar lavados del peritoneo y ms frecuentemente para evacuar el acumul de lquido
peritoneal.
poseen una fraccin de extraccin alta, mayor de 0,7, lo que significa que menos del 30 % de la dosis
absorbida alcanzar la circulacin sistmica.
1. Vas de Administracin: La absorcin, en trminos farmacolgicos, se define como el paso de un
frmaco desde su lugar de administracin hasta el plasma. En este sentido, definimos a la va de
administracin como el sitio donde se coloca un compuesto farmacolgico. Es importante mencionar
que las vas vienen determinadas principalmente por las necesidades clnicas (ej. Si su accin debe
ser rpida o si es necesario administrarlo a largo plazo), las circunstancias y las propiedades de un
frmaco (ej. Su hidrosolubilidad o liposolubilidad).
Teniendo en cuenta lo dicho anteriormente, decimos que para que un frmaco efectu su accin de la
forma ms eficaz posible, es necesario que este llegue con una concentracin idnea al tejido de
destino, es decir, a la diana. Puesto que las posibles prdidas de medicamento, mientras este se
encuentra en nuestro organismo depende de muchos factores, pero uno de los puntos ms importantes
a la hora de minimizar las prdidas del frmaco dentro de nuestro organismo es el mtodo por el cual se
administra el mismo. Estas vas de administracin de frmacos influyen en la latencia, intensidad y
duracin del efecto de la sustancia, as como tambin, de los efectos adversos debidos al propio
frmaco y al medio de administracin.
Ahora bien, tradicionalmente, las denominadas vas de administracin se han dividido en dos clases
mayores: Vas Enterales, referida al intestino, y Vas Parenterales, que significa diferente que el
intestino.
I.
Ventajas:
Es conveniente para el paciente.
Constituye una va de administracin fcil y cmoda.
Es una va muy segura y prctica.
Se trata de un mtodo econmico y eficaz.
Es factible extraer por medios fsicos medicamento administrado por esta va, de modo
particular mediante lavado gstrico.
Desventajas:
Ciertos medicamentos provocan irritacin gstrica.
Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.
Ocurre inactivacin a nivel heptico de ciertos frmacos antes de que lleguen a la
circulacin general.
Algunos medicamentos tienen una mala absorcin en el tracto digestivo.
Efectos lentos.
No se puede utilizar en pacientes con vmito o que estn inconscientes.
b) Via Sublingual. Son los frmacos colocados en la boca, mantenidos debajo de la lengua y
absorbidos a travs de la mucosa a la corriente sangunea, esta superficie de absorcin es muy
Ventajas:
Sus ventajas consisten en que lleva la sustancia al punto de accin.
Desventajas:
Se refiere a una cierta dificultad en la tcnica.
Ventajas:
Permite la obtencin de la concentracin deseada del medicamento con exactitud.
Permite infundir grandes volmenes de lquido, lo que sera imposible mediante otras vas
de administracin.
Ofrece control sobre la entrada del frmaco.
La totalidad del frmaco administrado llega a la circulacin sistmica sin pasar por un
proceso de absorcin.
Evita el trato gastrointestinal, por lo tanto, el metabolismo de primer paso en el hgado.
Desventajas:
Una vez introducido el compuesto farmacolgico no se puede retirar de la circulacin, por lo
que no se puede revertir la accin farmacolgica.
Surgen reacciones adversas con mayor intensidad (como una hemolisis).
Ofrece dicultades tcnicas mayores que las otras vas parenterales, sobre todo si hay
carencia de venas accesibles.
b) Via Intraarterial. Es la inyeccin de un frmaco dentro de una arteria. Se Utiliza para realizar
Diagnosis, adems, tambin se emplea para administrar frmacos Fibrinolticos, Vasodilatadores
y Antineoplsicos.
Ventajas:
Las ventajas en la administracin arterial consisten justo en la posibilidad de actuar de
modo directo con el frmaco sobre el rgano afectado sin acciones sistmicas.
Desventajas:
Las desventajas consisten en las dicultades tcnicas y en la posibilidad de escapes del
frmaco a la circulacin general, con los efectos txicos consiguientes en el caso de los
antineoplsicos.
III.
a) Va Tpica. La aplicacin tpica, se utiliza cuando se desea un efecto local del frmaco, su lugar
de administracin es por la piel y las mucosas de inters, es importante mencionar que su va de
absorcin es por difusin pasiva, as tenemos que dentro de esta va encontramos:
o
Via Drmica. esta va de administracin logra efectos sistmicos por aplicacin de los
frmacos en la piel. El ritmo de absorcin puede variar segn las caractersticas fsicas de la
piel en el lugar de aplicacin, as como de la liposolubilidad del frmaco.
Via tica. se utiliza para efectos locales de patologas del odo siempre y cuando no haya
perforacin del tmpano.
b) Va Mucosa.
o
Via Nasal. por esta va se administra el frmaco directamente en el interior de las fosas
nasales, es til para tratamiento local de rinitis alrgica y la congestin nasal. Ej. De frmaco la
oximetazolina un corticoesteroides antinflamatorio.
Va Vaginal y Vesical. se utiliza para actuar localmente sobre las respectivas mucosas.
II.
Difusin facilitada: Otras sustancias pueden ingresar en la clula por medio de protenas
transportadoras transmembranales especializadas que facilitan el paso de molculas grandes.
Estas protenas transportadoras experimentan cambios de conformacin, los cuales permiten el
paso de frmacos o molculas endgenas al interior de las clulas y los desplazan de una zona
de alta concentracin a otra de baja concentracin. Este proceso se conoce como difusin
facilitada. No requiere energa, puede saturarse, y est sujeto a inhibicin por compuestos que
compiten por el transportador.
III.
Transporte activo: En esta forma de entrada de los frmacos intervienen tambin protenas
transportadoras especficas que se disponen sobre la membrana. Algunos frmacos, cuya
estructura es muy semejante a la de ciertos metabolitos naturales, son transportados activamente
a travs de las membranas celulares gracias a estas protenas transportadoras especficas. El
transporte activo depende de energa y est impulsado por la hidrlisis del Trifosfato de
adenosina. Es capaz de desplazar los frmacos contra un gradiente de concentracin, es decir,
desde una regin con baja concentracin del frmaco hasta otra de concentracin ms elevada.
El proceso muestra una cintica de saturacin para el transportador, de un modo muy parecido a
lo que ocurre en una reaccin catalizada por enzimas, la velocidad de la cual es mxima con
niveles elevados de sustrato.1 Los sistemas de transporte activo son selectivos y pueden ser
inhibidos competitivamente por otras sustancias cotransportadas.
IV.
Efecto del pH en la absorcin de los frmacos. La mayora de los frmacos son cidos o
bases dbiles, que en soluciones se encuentra en forma ionizada y no ionizada. La Fraccin no
ionizada de los frmacos es usualmente liposoluble y por lo tanto puede atravesar las
membranas por difusin pasiva, por otra parte, la fraccin ionizada, por su escasa solubilidad en
lpidos, no puede atravesar las membranas celulares o lo hace escasamente. La relacin entre
las fracciones ionizada y no ionizada del frmaco est fuertemente influenciada por el pH del
medio.
Un cido (como la aspirina) aumentar el nmero de molculas sin disociar a medida que se
incremente la acidez del medio y por lo tanto atravesar mejor las membranas. Por lo tanto los
cidos dbiles se absorben bien en el estmago (PH = 1,4 - 3,0) y en el duodeno (pH = 3,0 7,0).
El efecto del pH sobre la ionizacin de los frmacos o sus metabolitos, tambin se utiliza para su
eliminacin por la orina. En este caso, en la intoxicacin producida, bien sea por un barbitricos (cidos
dbiles) o por un benzodiacepina (bases dbiles) su medida teraputica seria alcalinizar la orina con
bicarbonato en la primera opcin o acidificarla con cido ascrbico (Vitamina C) en la segunda para as
favorecer la eliminacin.
Como dijimos estos conceptos tienen importantes implicancias clnicas si por lo tanto administramos un
cido dbil como la aspirina, juntamente con un anti acido la absorcin de la aspirina se dificultara
II.
Flujo sanguneo en el sitio de absorcin. La irrigacin del tejido es otro factor importante, que
explica el por qu la Aspirina, por ejemplo, no se absorbe en el estmago, y es debido a que este
rgano tiene poca irrigacin, a diferencia del intestino; es decir, que mientras mayor es la
velocidad del flujo sanguneo en el intestino, mayor es la velocidad de absorcin.
III.
rea superficial total disponible para la absorcin. Con una superficie rica en bordes
conteniendo microvellosidades el intestino tiene una rea superficial cerca de 1.000 veces mayor
que la del estmago, el intestino es un ejemplo muy claro, ya que su gran superficie permite la
rpida absorcin de medicamentos, al igual que los pulmones. La piel tiene el inconveniente de
que es una barrera y que las sustancias deben ser extremadamente liposolubles para
absorberse; los esteroides fluorados son muy liposolubles y por eso se absorben por va drmica,
mientras que la hidrocortisona tiene muy mala absorcin.
IV.
V.
VI.
II.