ANTICOLINRGICOS

Q.F. NIDIA J. HERNANDEZ ZAMBRANO

Los antagonistas
muscarnicos responden al
perfil caracterstico del
antagonismo reversible
competitivo ya que
muestran elevada afinidad
por los receptores
muscarnicos
Al impedir la unin de la
acetilcolina sobre sus
receptores, su aplicacin
teraputica se basa en
aprovechar las
consecuencias derivadas
del bloqueo del sistema
parasimptico

 Tienen poca accin sobre los receptores Nn y Nm. Son

necesarias dosis ms grandes que las teraputicas, de
atropina, para producir algn bloqueo de estos receptores.
Se estima que los receptores colinrgicos de la mdula
espinal son preferentemente de tipo N y los del cerebro en
zonas subcorticales y corticales, de tipo N y M

CLASIFICACION GENERAL
I. BLOQUEADORES MUSCARINICOS
Anticolinrgicos postganglionares o
verdaderos parasimpaticolticos
II. BLOQUEADORES NICOTINICOS
a) Anticolinrgicos ganglionares o
gangliopljicos
b) Anticolinrgicos neuromusculares o
bloqueadores neuromusculares

CLASIFICACION DE AGENTES ANTICOLINERGICOS

I.

ALCALOIDES NATURALES
Atropina (d-hiosciamina)
Escopolamina ( hioscina)

De uso oftalmolgico
Eucatropina
Ciclopentolato
Tropicamida

II. SINTETICOS O SEMISINTETICOS

Aminas
terciarias

Aminas
cuaternarias

Homatropina

Metantelina

Tropicamida

Ipratropio

Telenzepina

Anisotrina

Flavoxato

Glicopirrolato

Propinoxato

Isopramida

Ciclopentolato

Tridihexetilo

Pirenzepina

Propantelina

Dociclomina

Oxitropio

Oxibutinina

Clidinio

Trihexifenidilo

Hexociclio

Antisecretores gstricos
Pirenzepina
Telenzepina
Espasmolticos urinarios
Prifinio
Flavoxato
Antiasmticos (broncodilatadores)
o Ipratropio
Anticolinrgicos antiparkinsonianos
centrales
Triexifenidilo
Orfenadrina
biperideno

ATROPINA
La estructura no polar de la atropina permite su paso a travs de la BHE,
desencadenando algunas acciones a ese nivel
No distingue los receptores M (M1, M2 o M3), los bloquea a todos por igual

MECANISMO DE ACCION
La accin se da a travs de un antagonismo
competitivo con la acetilcolina y otros
antagonistas colinrgicos, por los
receptores muscarnicos

Dosis bajas de atropina inhiben:

Secrecin salival
Secrecin bronquial
Secrecin sudorpara

Dosis grandes de atropina:

Inhibicin del tono y la motilidad
gastrointestinal y del rbol urinario

Dosis mayores de atropina:

Inhibicin de la secrecin gstrica (solo la fase
primaria, no se inhibe la secrecin hormonodependiente)

EFECTOS FARMACOLGICOS
Atropina a dosis teraputicas
produce una ligera estimulacin del
SNC, de la mdula y de algunos centros
cerebrales superiores
Se puede producir estimulacin vagal a
pequeas dosis con produccin de
bradicardia refleja
La escopolamina produce efectos
sedativos y depresin del SNC

Con dosis txicas, tanto atropina

como escopolamina producen
gran excitacin central, alucinaciones,
delirio atropnico y finalmente
depresin, coma, colapso CV y
respiratorio

Actividad antitremor: tienen afectos

antiparkinsonianos, produciendo
una mejora de los sntomas clsicos
del parkinson: rigidez, temblor
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Efectos anticinetsicos: la
escopolamina, es efectiva en el
tratamiento del mareo por
movimiento, sobre todo usada
preventivamente

APARATO CARDIOVASCULAR

Dosis bajas
de atropina,
por reflejo
vagal puede
producir una
leve
disminucin
de la
frecuencia
cardiaca
Contrarresta eficientemente la
vasodilatacin y la hipotensin
arterial que pueden producir altas
dosis de esteres de colina
La metoctramina, bloquea
selectivamente los receptores M2
cardiacos

APARATO GASTROINTESTINAL
La motilidad y el tono
GI son inhibidos por
atropina y agentes
antimuscarnicos.
El musculo liso se relaja, los
movimientos propulsivos y
el transito intestinal
disminuye
Con altas dosis, la secrecin es
reducida, principalmente la
secrecin basal, menos la inducida
por el estimulo alimenticio,
alcohol o nicotina.

La pirenzepina (selectiva para M1)

La felenzepina (anlogo de la
pirenzepina), bloqueador M1, de
mayor potencia

APARATO RESPIRATORIO

TRACTO URINARIO

La atropina produce relajacin

de los msculos lisos de la pelvis
renal, clices, urteres y vejiga

Broncodilatacin e inhibicin
de las secreciones

Bromuro de ipratropio en
aerosol se absorbe muy
escasamente, careciendo de
efectos sistmicos; adems no
atraviesa la barrera
hematoenceflica.

Estos efectos pueden ser tiles para el

tratamiento de clico renal por litiasis
urinaria impactada, o para inhibir las
contracciones vesicales en casos de
cistitis

El prifinio y el flavoxato, son agentes

antimuscarnicos con cierta
especificidad anticolinrgica en el
rbol urinario

OTROS MUSCULOS LISOS

Produce un moderado efecto
relajante sobre el musculo liso de
la vescula biliar y conductos
biliares
Se pueden utilizar para el
tratamiento de clico biliar

OJOS
Midriasis y parlisis de la
acomodacin (ciclopleja)
La midriasis produce elevacin de la
PIO porque se interfiere con el drenaje
del humor acuoso a travs de la regin
trabecular y los conductos de
Schlemm

GLANDULAS EXOCRINAS
La atropina tiene un efecto
inhibitorio sobre la secrecin de
todas las glndulas de secrecin
externa
Algunas responden con mucha
sensibilidad, ej la secrecin salival
y la sudorpara

En casos de sobredosis o
intoxicacin atropnica se produce
hipertermia muy elevada

FARMACOCINETICA
Los alcaloides naturales se absorben por va oral e incluso
por la conjuntiva
Los derivados amnicos cuaternarios, atraviesan con
dificultad la BHE (por lo que casi no producen efectos en el
SNC) y tambin se absorben menos en el intestino
Se distribuyen completamente, sobre todo la atropina
Los derivados cuaternarios no atraviesan fcilmente las
membranas celulares
La atropina tiene una vida media de 2-4 horas y
aproximadamente el 60% se elimina en forma inalterada
por orina. El resto sufre hidrlisis y conjugacin para su
excrecin
Los efectos oculares son de duracin mucho mas prolongada
que en otros rganos y sistemas

USOS TERAPEUTICOS
SNC:
Enfermedad de Parkinson: triexifenidilo,
biperideno
Cinetosis: escopolamina

APARATO CARDIOVASCULAR
Crisis vaso-vagales
Hipertona vagal por dolor intenso (infarto de
miocardio)
Hipotensin y bradicardia por sobredosis de
esteres de la colina o anticolinesterasa
TRACTO GASTROINTESTINAL
Sndrome ulceroso, gastritis: pirenzepina
Clico intestinal (antiespasmdico)
Colon irritable con constipacin espstica
Diarrea del viajero (ms un opioide)

APARATO RESPIRATORIO:
Asma bronquial: ipratropio
Para reduccin de secreciones nasotraqueobronquiales: medicacin pre
anestsica
EPOC
USO OFTALMOLOGICO
Midriasis
Estudios de fondo de ojo
Para prevencin de sinequias de
uvetis o iridociditis
Abscesos de cornea
Hipemas

TRACTO GENITOURINARIO
Incontinencia urinaria
(oxibutinina, tolteronida,
imipramina)

EFECTOS ADVERSOS
Habitual: sequedad de boca, la midriasis, ciclopleja,
taquicardia y a veces hipertermia (inhibicin sudoral).
Contraindicados en pacientes con glaucoma de ngulo
estrecho y en personas ancianas de sexo masculino por la
posible existencia de hipertrofia de prstata y potencial
retencin urinaria
Atropina con ATC y derivados puede potenciar las acciones
anticolinrgicas de ambos frmacos y desarrollar efectos
adversos que por separado no producan
Algunos antihistamnicos y neurolpticos derivados
fenotiaznicos tambin poseen acciones antimuscarnicas

INTOXICACION ATROPINICA

Taquicardia, palpitaciones muy evidentes

Sequedad notable de mucosas y piel
Hipertermia muy elevada (42-43C)
Dificultad para articular palabras por la gran sequedad bucal
Parlisis intestinal y vesical
Midriasis severa, fotofobia y congestin conjuntival
Ciclopleja (parlisis de la acomodacin) visin cercana borrosa
Cefalea, inquietud, fatiga. Incoordinacin muscular
Rubor atropnico: en cara, mejillas, tronco
Excitacin del SNC. Confusin, alucinaciones visuales, delirio
En los casos mas graves: depresin bulbar, colapso circulatorio, coma y muerte
por parlisis del centro respiratorio

Los nios son mas susceptibles a los efectos anticolinrgicos de la atropina y sus
derivados. Por eso en ellos es mas frecuente la intoxicacin.
En algunos casos dosis de 2mg en nios pueden producir la muerte
La dosis teraputica de la atropina es de 0.5-1.0 mg

TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION ATROPINICA

Leves o moderadas: estrecha observacin, descender la
temperatura corporal (bao con agua tibia) y esperar 24-48 horas
para la eliminacin metablica de la droga
Casos graves y solo si es conveniente, administrar fisostigmina,
en inyeccin IV lenta (0.5 a 4mg) porque atraviesa con mayor
facilidad la BHE y suprime las alucinaciones, excitacin y coma
La fisostigmina debe administrarse cada 2-3horas, de acurdo a
una estrecha observacin sintomatolgica, ya que se metaboliza
rpidamente
En caso de convulsiones se puede administrar diazepam por va
EV