Antihistamnico

Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las
alergias, que acta bloqueando la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a
travs del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se
libera en el cuerpo durante las reacciones alrgicas
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente
se reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con
la rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido
clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento
de la lcera pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones
(omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 desempean un rol muy importante en inhibir los
efectos de la histamina en el msculo liso, particularmente la constriccin de ellos en
los ductos de la bilis y los nodos linfticos. A nivel sistmico inhiben vasoconstrictores
que se producen cuando las clulas endoteliales liberan histaminas y otros
vasodilatadores. Tambin bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formacin
de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gstricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera
generacin atraviesan la barrera hematoenceflica produciendo sueo.

ndice

1 Tipos de antagonistas H1
o 1.1 De primera generacin
o 1.2 De segunda generacin o sin efecto sedante
o 1.3 De tercera generacin

2 Usos clnicos

3 Mecanismo de accin
o 3.1 Farmacocintica

4 Reacciones adversas

5 Interaccin con otros medicamentos

6 Usos teraputicos

7 Contraindicaciones

8 Referencias

9 Enlaces externos

Tipos de antagonistas H1
De primera generacin
Atraviesan la barrera hematoenceflica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),
produciendo sedacin y tienen acciones anticolinrgicas (disminucin de reactividad del
msculo liso).
Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1. Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina,
doxilamina
2. Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina, cloropiramina
3. Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
4. Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de
ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
5. Fenotiazinas: prometazina

De segunda generacin o sin efecto sedante

Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoenceflica, no tiene
efectos anticolinrgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deber tener en cuenta la
posible interaccin medicamentosa con otros depresores.Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1. Alquilaminas: acrivastina
2. Piperazinas: cetirizina
3. Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina,
azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina, ebastina

De tercera generacin
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como la
levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol
(respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

Usos clnicos
Los antagonistas de los receptores H1 son tiles en el tratamiento sintomtico de
diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Adems, algunos de ellos,
principalmente los de primera generacin, se han aprovechado para suprimir la cinetosis
y lograr sedacin. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los sntomas
atribuibles a la histamina.1 Se indican como tratamiento y prevencin de la rinitis
alrgica estacional. Estos frmacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los
ojos, vas respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestin.2 3 4
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en
el tratamiento de la enfermedad cido pptica. Antes de la disponibilidad de estos
antagonistas, el cuidado estndar consista en neutralizar el cido gstrico, usualmente
con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los
antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripcin mdica.
Actualmente en la prctica clnica estn siendo reemplazados por los inhibidores de la
bomba de protones.

Mecanismo de accin
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la produccin de cidos mediante la unin
competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral
de las clulas parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de
receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocintica y propensin a
interaccin con otros frmacos, stos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y
nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secrecin gstrica durante 24 horas.
Los antagonistas predominantemente inhiben la secrecin de cido basal, lo que explica
su efectividad en la secrecin nocturna de cido. Debido a que el determinante principal
de la curacin de una lcera es el grado de secrecin nocturna de cido, en la mayora
de los casos la terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H2. Los cuatro
antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripcin, y
hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina
y famotidina. Si se tiene la opcin de administracin oral o nasogstrica, es imposible
administrar bolos intravenosos intermitentes o intubacin IV continua.

Farmacocintica
Los antagonistas H2 son rpidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones
sricas mximas en el curso de 1-3 horas. La absorcin puede ser estimulada con la
comida o reducida con anticidos, pero estos efectos probablemente tienen poca
importancia clnica. Los niveles teraputicos son alcanzados rpidamente despus de
dosis intravenosas, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas (ranitidina), y
10-12 horas (famotidina). Solo un pequeo porcentaje de los antagonistas se unen a
protenas. Las pequeas cantidades de estos frmacos son metabolizados en el hgado y
en caso de enfermedad heptica se debe ajustar la dosis. Estos frmacos y sus
metabolitos son excretados a travs del rin mediante filtrado y secrecin tubular, y es
importante reducir la dosis en pacientes con compensacin disminuida de creatinina. La
hemodilisis o dilisis peritoneal no purifica grandes cantidades de frmacos.

Reacciones adversas
Habitualmente son bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores.
stos incluyen: diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipacin.
Ms raramente, y de manera predominante ante administracin endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central: confusin,
excitacin, delirio, alucinaciones, verborragia.
El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al
receptor andrognico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo
CYP), generando manifestaciones clnicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc.
Se han observado tambin discrasias sanguneas.

Interaccin con otros medicamentos

Su velocidad de absorcin y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que
inhiben la secrecin gstrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la
concentracin de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros
tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prcticamente no generan
interaccin con otros medicamentos.

Usos teraputicos
Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curacin de las lceras
gstricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofgico no
complicada y prevenir la aparicin de lceras por estrs.

Contraindicaciones
Los antihistamnicos de primera generacin nunca deben juntarse con alcohol, pues
stos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso
central.
Aun sin tomar alcohol se aconseja no conducir o manejar maquinaria peligrosa por la
considerable merma de reflejos que producen los frmacos de primera generacin. Estn
contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin arterial o
hipertiroidismo, por su efecto anticolinrgico, ya que producen palpitaciones y
taquicardia.
Los de segunda generacin, en cambio, no cruzan la barrera hematoenceflica y por lo
tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso centra