Golongan beta laktam

1. Amoxicilin
Farmakodinamik
Menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding
sel mikroba dengan cara: (1) obat bergabung dnegan PBPs penicillin binding protein (2)
terjadinya hambatan sintesis dinding sel kuman akibat terganggunya rantai peptidoglikan
(3)Terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel sehingga menghasilkan efek
bakterisid. Spektrum dari antimikrobanya adalah mikroba gram positif
Farmakokinetik
Absorbsi di saluran cerna jauh lebih baik daripada ampisilin. Dengan dosis yang sama
dikatakan bahwa amoxicilin akan mencapai dua kali lebih tinggi kadar di dalam darah.
Hal ini terjadi karena penyerapan amoxicilin tidak terhambat oleh adanya makanan di
lambung. Walaupun waktu paruh keduanya sama. Absorbsi PO 75-90%. Distribusi luas
ke seluruh tubuh, Vd 0,25-0,42L/kg, T1/2 1 jam. Metabolisme dilakukan oleh enzim
mikroba berdasarkan pengaruh enzim penisilinase dan amidase. Ikatan dengan protein
plasma 17-20%. Eksresi Sekresi tubulus ginjal yang bisa dihambat dengan probenesid.
Masa paruh eliminasi penisilin dalam darah diperpanjang oleh probenesid.
Interaksi
Tidak ada interaksi terhadap kortikosteoid maupun acetaminophen, hanya ada interaksi
dengan probenesid, yaitu menurunkan kliren penisilin , sehingga kerja penisilin menjadi
panjang.

P-Drug Amoksilin
Efficacy

Safety

Suitability

Cost

FD

ESO

Hambat

sintesis

kuman

dinding

karena

transpeptidasi

antar

sel Reaksi Alergi

KI

Amoxicillin

Riwayat

proses

Hipersensitivitas

rantai

terhadap

peptidoglikan terganggu

golongan Beta-

250 mg = Rp. 250/pcs

500 mg= Rp. 280/pcs

Laktam
Syrup Kering 125 mg/

FK
Absorbsi,

cepat

&

sempurna

melalui GI Tract

Kapsul dan tablet

berukuran

Distribusi, T1/2 1 jam.

Metabolisme,

Ketersediaan

5 ml, btl @ 60 ml =
Rp. 2.675/ btl

125,

250, 500 mg

biotransformasi

dilakukan

oleh

berdasarkan

pengaruh

mikroba
enzim

penisilinase dan amidase

Syrup 125 mg/5

ml

Eksresi, melalui proses sekresi di

ginjal.

2. Penisilin G
Farmakodinamik
Menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel
mikroba dengan cara: (1) obat bergabung dnegan PBPs penicillin binding protein (2)

terjadnya hambatan sisntesis dinding sel kuman akibat terganggunya rantai peptidoglikan
(3)Terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel sehingga menghasilkan efek
bakterisid. Spektrum dari antimikrobanya adalah mikroba gram positif.
Farmakokinetik
Absorbsi, Penisilin G mudah rusak dalam suasan asam (pH 2). Cairan lambung dengan
dengan pH 4 tidak terlalu merusak penislin. Bila dibandingkan dengan dosis PO dengan
IM, dosis PO harus ditingkatkan 4-5 kali lebih besar dibandingkan IM. Sehingga
Penicilin G tidak dianjurkan diberikan PO. Absorbsi PO (-). Distribusi luas ke seluruh
tubuh, kadar obat yang memadai akan mencapai hati, empedu, ginjal, limfe dan semen,
tetapi sukar masuk ke CSS. Namun adanya radang meningen akan mempermudah
penetras obat ini ke CSS, tetapi tercapai tidaknya kadar efektivitasnya sulit diramalkan.
Vd 0,3-0,42 L/kg, T1/2 0,5 jam. Metabolisme dilakukan oleh enzim mikroba berdasarkan
pengaruh enzim penisilinase dan amidase. Ikatan dengan protein plasma 50-60%. Eksresi
Sekresi tubulus ginjal yang bisa dihambat dengan probenesid. Masa paruh eliminasi
penisilin dalam darah diperpanjang oleh probenesid. Selain probenesid

akan

meningakatkan masa paruh eliminasi penisilin didarah seperti fenilbutazon, asetosal, dan
indometasn, sulfinpirazol,
Interaksi
Tidak ada interaksi terhadap kortikosteoid maupun acetaminophen, hanya ada interaksi
dengan probenesid, yaitu mnurunkan kliren penisilin, sehingga kerja penisilin menjadi
panjang

P-Drug PENISILIN G
Efficacy

Safety

FD

ESO

Suitability

Cost

KI

Penisilin menghambat pembentukan Reaksi

Riwayat alergi Procaine

mukopeptida yang diperlukan untuk alergi

penisilin

sintesis

dinding

sel

mikroba,

Meiji

Penicillin-G

powd

for

inj

menghasilkan efek bakterisid.

Syok

Di antara semua penisilin, penisilin G

anafilaksis

mempunyai aktivitas terbaik terhadap Diatesis

kuman Gram-Positif yang sensitif.
FK
Penisilin

Ketersediaan

20 1's (Rp9,800/vial)

Parenteral
(ampul),

200

ribu 20 juta
G

mudah

rusak

dalam

suasana asam (pH 2). Cairan lambung

dengan pH 4 tidak terlalu merusak
penisilin.
Absorpsi.

hemoragik

3000000 u

unit
bentuk

dalam
bubuk.

Disediakan
suatu

pelarut

(akuade, larutan
Cepat

diasorbsi

dalam

garam fisiologis

waktu 15-30 menit.

atau

Cara pemberian IM, IV

sehingga

Ikatan protein 50-60%

didapat

Metabolisme 20%

100.000

300.000

unit

Distribusi. Penisilin G didistribusi luas

dalam tubuh.
T1/2 30 menit
Vd 0.3-0.2
Kadar obat yang memadai dapat
tercapai dalam hati, empedu ginjal,
usus, limfe, dan semen. Namun CSS
sukar dicapai.
Eksresi. Penisilin diekskresi melalui
proses sekresi di tubulus ginjal.

per mL

D5%)
kadar

Paracetamol
Mekanisme

Menghambat enzim COX non selektif untuk pebentukan

Prostaglandin

Indikasi

Analgesik antipiretik

Kontraindikasi

Penyakit hati kronik, hipersensitivitas asetaminofen

Efek Samping

Hepatotoksisitas, Hipersensitivitas, methemoglobinemia, toksisitas

akut

Sediaan

tersedia dalam obat tunggal, tablet 500 mg atau sirup 120mg/5

Dosis

Dewasa: 300 mg 1g per kali, dengan maksimum 4g per hari.

Anak: Bayi dibawah 1 tahun 60 mg/kali, anak 1-6 tahun 60-120
mg/kali, anak 6-12 tahun: 150-300 mg/kali, dengan maksimum
1,2 g/hari
Frekuensi: maksimum pemberian 6 kali sehari

Ibuprofen
Mekanisme

Menghambat enzim COX non selektif untuk pebentukan

Prostaglandin

Indikasi

Analgesik antipiretik, antiinflamasi

Kontraindikasi

penderita asma, tukak peptic, polip

nasal, angioedem, hamil

trimester terakhir
Efek Samping

Gangguan GI, perdarahan GI nyeri epigastrium , trobositopeni,

bronkospasme

Sediaan

Tablet 200 mg, tablet salut 400 mg, sirup 100mg/5ml, sirup
200mg/5 ml

Dosis

Dewasa: 200 mg setiap 4-6 jam sekali, batas maksimal 1,2

gram per hari. Tidak boleh diberikan lebih dari 10 hari.

P-Drug Paracetamol, analgesik antipiretik

Efficacy

Safety

Suitability

Cost

FD

ESO

KI

Sanmol

Hambat enzim siklooksigenase

Hepatotoksisitas,
Hipersensitivitas,
methemoglobine
mia,toksisitas
akut

Penyakit
hati Tablet
kronik,
500mgx25x4=20000
hipersensitivitas
asetaminofen,
rush
Syrup

FK
Absorbsi, cepat & sempurna melalui
GI Tract
Distribusi, Cmax jam, T1/2 1-3 jam.
Tersebar keseluruh cairan tubuh

Ketersediaan

Metabolisme, oleh enzim mikrosom

120mg/5cc/60ml=50
00

Tablet 500 mg

hati, sebagian 80% di konjugasi

Drop

asam glukoronat, sebagian lagi

Syrup 60 ml 60mg/0,6mlx15mlx1
(125 mg/5 ml)
=11580

dengan asam sulfat. Ia juga

mengalami hidroksilasi dengan
metablit methemoglobin

Drop 15 ml
(60mg/0,6ml)

Eksresi, ginjal dengan sebagian kecil

sebagai paracetamol 3%, sisanya
bentuk konjugasi
P-drug Ibuprofen
Efficacy
FD: inhibitor siklooksigenase

Safety

Suitability

ESO:

KI
:
penderita
FK: diabsorpsi dengan cepat setelah Gangguan GI, asma, tukak
perdarahan GI
peptic,
pemberian oral dam konsentrasi nyeri
polip nasal,
puncak dalam plasma teramati epigastrium , angioedem,
trobositopeni,
hamil
setelah 15-30 menit
bronkospasme
trimester
terakhir
Ibuprofen banyak terikat pada
protein plasma yaitu sekitar 99%
tetapi obat ini hanya menduduki
sebagian dari seluruh tempat ikatan
obat pada konsentrasi biasa

Sediaan:
Tablet 200

Cost
Tablet 200 mg: 100 /
satuan
tablet salut
180/satuan

400

mg:

sirup 100mg/5ml:3400
sirup 200mg/5 ml: 4300

Ibuprofen melintas dengan lambat ke

mg,

dalam ruang synovial dan mungkin

tablet salut
400 mg,

tetap berada pada konsentrasi yang

lebih tinggi jika konsentrasi dalam
plasma menurun. Ekskresi ibuprofen
cepat dan sempurna, lebih dari 90%
dosis yang tercerna diekskresi dalam
urin

sebagai

metabolit

sirup
100mg/5ml,
sirup
200mg/5 ml

dan

konjugatnya. Metabolit utamanya

adalah suatu senyawa terhidroksilasi
dan senyawa terkarboksilasi.

Parasetamol (asetaminofen)
Mekanisme kerja: menghambat enzim siklooksigenase (COX 1 dan COX 2 ) sehingga
menghambat pembentukan prostaglandin
Indikasi : sebagai analgesik dan antipiretik
Kontraindikasi: Penyakit hati kronik, hipersensitivitas asetaminofen
Efek samping :
-

Alergi terhadap para-aminofenol

Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimun, defisiensi enzim

G6PD dan adanya metabolit abnormal

Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia
Nekrosis hati
Nekrosis tubuli renalis
Koma hipoglikemik
Hepatotoksik pada dosis tunggal ( 200- 250 mg/ kgBB)

Interaksi obat:
Ibuprofen
Mekanisme kerja: menghambat enzim siklooksigenase pada biosintesis prostaglandin sehingga
konversi asam arakidonat menjadi PG.G2 terganggu.
Indikasi : analgesik, antipiretik dan antiinflamasi
Kontraindikasi:
-

Ulkus peptikum
Hipersensitifitas terhadap ibuprofen
Wanita hamil dan menyusui

Efek samping :
-

Efek samping pada saluran cerna

Eritema kulit
Sakit kepala
Trombositopenia
Ambliopia toksis yang reversibel

Interaksi obat:
-

Mengurangi efek diuresis dan natriuresis furosemid dan thiazid

Mengurangi efek antihipertensi obat beta blocker, prazosin dan captopril

Paracetamol
Mekanisme

Menghambat enzim COX non selektif untuk pebentukan

Prostaglandin

Indikasi

Analgesik antipiretik

Kontraindikasi

Penyakit hati kronik, hipersensitivitas asetaminofen

Efek Samping

Hepatotoksisitas, Hipersensitivitas, methemoglobinemia, toksisitas

akut

Sediaan

tersedia dalam obat tunggal, tablet 500 mg atau sirup 120mg/5

Dosis

Dewasa: 300 mg 1g per kali, dengan maksimum 4g per hari.

 Anak: Bayi dibawah 1 tahun 60 mg/kali, anak 1-6 tahun 60-120

mg/kali, anak 6-12 tahun: 150-300 mg/kali, dengan maksimum
1,2 g/hari
Frekuensi: maksimum pemberian 6 kali sehari

Ibuprofen
Mekanisme

Menghambat enzim COX non selektif untuk pebentukan

Prostaglandin

Indikasi

Analgesik antipiretik, antiinflamasi

Kontraindikasi

penderita asma, tukak peptic, polip

nasal, angioedem, hamil

trimester terakhir
Efek Samping

Gangguan GI, perdarahan GI nyeri epigastrium , trobositopeni,

bronkospasme

Sediaan

Tablet 200 mg, tablet salut 400 mg, sirup 100mg/5ml, sirup
200mg/5 ml
Dewasa: 200 mg setiap 4-6 jam sekali, batas maksimal 1,2

Dosis

gram per hari. Tidak boleh diberikan lebih dari 10 hari.

P-Drug Paracetamol, analgesik antipiretik

Efficacy

Safety

Suitability

Cost

FD

ESO

KI

Sanmol

Hambat enzim siklooksigenase

Hepatotoksisitas,
Hipersensitivitas,
methemoglobine
mia,toksisitas
akut

Penyakit
hati Tablet
kronik,
500mgx25x4=20000
hipersensitivitas
asetaminofen,
rush
Syrup

FK
Absorbsi, cepat & sempurna melalui
GI Tract
Distribusi, Cmax jam, T1/2 1-3 jam.
Tersebar keseluruh cairan tubuh
Metabolisme, oleh enzim mikrosom
hati, sebagian 80% di konjugasi
asam glukoronat, sebagian lagi

Ketersediaan

120mg/5cc/60ml=50
00

Tablet 500 mg
Drop

dengan asam sulfat. Ia juga

Syrup 60 ml 60mg/0,6mlx15mlx1
(125 mg/5 ml)
=11580

mengalami hidroksilasi dengan

metablit methemoglobin

Drop 15 ml
(60mg/0,6ml)

Eksresi, ginjal dengan sebagian kecil

sebagai paracetamol 3%, sisanya
bentuk konjugasi
P-drug Ibuprofen
Efficacy

Safety

FD: inhibitor siklooksigenase

Suitability

ESO:

KI
:
penderita
FK: diabsorpsi dengan cepat setelah Gangguan GI, asma, tukak
perdarahan GI
peptic,
pemberian oral dam konsentrasi nyeri
polip nasal,
puncak dalam plasma teramati epigastrium , angioedem,
trobositopeni,
hamil
setelah 15-30 menit
bronkospasme
trimester
terakhir
Ibuprofen banyak terikat pada
protein plasma yaitu sekitar 99%
tetapi obat ini hanya menduduki
sebagian dari seluruh tempat ikatan
obat pada konsentrasi biasa
Ibuprofen melintas dengan lambat ke
dalam ruang synovial dan mungkin
tetap berada pada konsentrasi yang
lebih tinggi jika konsentrasi dalam
plasma menurun. Ekskresi ibuprofen
cepat dan sempurna, lebih dari 90%
dosis yang tercerna diekskresi dalam
urin

sebagai

metabolit

dan

konjugatnya. Metabolit utamanya

adalah suatu senyawa terhidroksilasi
dan senyawa terkarboksilasi.

Sediaan:
Tablet 200
mg,
tablet salut
400 mg,
sirup
100mg/5ml,
sirup
200mg/5 ml

Cost
Tablet 200 mg: 100 /
satuan
tablet salut
180/satuan

400

mg:

sirup 100mg/5ml:3400
sirup 200mg/5 ml: 4300

Kesimpulan P-drug Antipiretik anak 14 tahun

Obat

Efficacy

Safety

Suitability

Cost

Paracetamol

+++

+++

+++

+++

Ibuprofen

+++

++

+++

++