Aspirina

El principio activo de la aspirina es el cido acetilsaliclico est

estrechamente relacionado con compuestos que se encuentran en la
corteza del sauce y en la esencia de gualteria. El cido saliclico es un
slido blanco cristalino, tiene un sabor ligeramente dulce.
Estructura qumica:

El proceso de sntesis consiste en tratar el cido saliclico con anhdrido

actico, en presencia de cido sulfrico que acta como catalizador. El
qumico alemn F. Hoffman fue el primero en conseguir sintetizar de
forma estable el cido acetilsaliclico.
La aspirina Pertenece a la familia de los Analgsicos Antipirticos
Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE), es un cido dbil con un pka de
3.5, es absorbida en el tracto gastrointestinal superior. Entre los factores
que afectan la absorcin, la disolucin de las tabletas, que es favorecida
por el pH ms alto, es el paso que limita la velocidad del proceso, sin
embargo no previenen la irritacin gstrica. La aspirina inhibe la
actividad de las dos isoformas de la enzima ciclooxigenasa (COX) sin
antagonizar la accin de ninguno de los productos finales.
La COX es una enzima que tiene dos isoformas COX-1 y COX-2, permite
al organismo producir unas sustancias llamadas prostaglandinas a partir
del cido araquidnico. La COX-1 tiene como funcin la regulacin de la
proliferacin de las clulas normales o neoplsticamente transformadas.
La COX-2 tiene como funcin mediar en los procesos de inflamacin y en
la sealizacin por prostanoides.
Las prostaglandinas afectan y actan sobre diferentes sistemas del
organismo, incluyendo el sistema nervioso, el tejido liso, la sangre y el
sistema reproductor; juegan un papel importante en regular diversas
funciones como la presin sangunea, la coagulacin de la sangre, la
respuesta inflamatoria alrgica y la actividad del aparato digestivo. La
COX puede actuar como dioxigenasa o como peroxidasa. Se une a un
grupo hemo por cada subunidad que es un homodmero. Es
una protena de membrana perifrica situada en la membrana de
los microsomas y del retculo endoplasmtico.
Dado que las prostaglandinas no son almacenadas, su liberacin durante
la inflamacin depende de su sntesis repetida. En consecuencia, la

inhibicin de la ciclooxigenasa reduce la influencia de las

prostaglandinas en los sitios de inflamacin de dao tisular. El cido
acetilsaliclico es un inhibidor enzimtico irreversible no selectivo debido
a que acetila irreversiblemente a la ciclooxigenasa de plaquetas y la
bloquea, adems de que puede inhibir a la COX-1 y a la COX-2.
Preguntas
Qu proceso se utiliza para extraer el cido saliclico de la corteza del
sauce?
De qu manera se puede reducir la irritacin gstrica de la aspirina?
A travs de que experimento se descubri que existan dos isoformas
de la ciclooxigenasa?
En qu casos la COX acta como dioxigenasa y peroxidasa?
Es correcto considerar una COX-3?
Qu efectos adversos puede tener la aspirina?
La aspirina puede tener mezcla racemica?
Por qu se puede generar la intolerancia a la aspirina?
Bibliografa

KATZUNG; Farmacologa Bsica y Clnica, 11 Edicin, Editorial

Mc Graw Hill, China, 2007, p.p. 621-622.
GOTH; Farmacologa Clnica, 12 Edicin, Editorial Medica
Panamericana, Mxico 1990, p.p. 294-299.

Referencias electrnicas:

http://es.wikipedia.org/wiki/Ciclooxigenasa
http://laaspirina2.blogspot.mx/2010/01/caracteristicas-quimicasde-la-aspirina.html