SEMANA V: SEMINARIO RECEPTORES

1. Definicin:

En biologa el trmino receptores designa a las protenas o glicoprotenas que

permiten la interaccin de determinadas sustancias con los mecanismos del
metabolismo celular. Estn presentes en la membrana plasmtica, en las membranas
de los orgnulos, en el citosol celular o en el ncleo celular, a las que se unen
especficamente otras sustancias qumicas llamadas molculas sealizadores, como
las hormonas y los neurotransmisores.

2. Caractersticas:

Unin reversible, con una afinidad (apetencia del receptor por su

ligando) elevada.
Concentracin sujeta a regulacin por distintos factores.
Especificidad para el ligando natural.
Especificidad en su distribucin tisular.
Localizacin celular acorde con las caractersticas del mediador.
Utilizacin de mecanismos de transduccin de seales.

3. Cualidades de una sensacin:

MODALIDAD. A cada forma de sensacin se le da el nombre de modalidad sensorial; y se les
agrupa en relacin a los sentidos a los cuales el estmulo excit, y pueden ser de modo:
olfativas, gustativas, tctiles, etc.
CUALIDAD. Es una propiedad que nos da la posibilidad de diferenciar las diversas
sensaciones pertenecientes a una misma modalidad. Ejemplo: Las cualidades de rojo o azul
para las sensaciones visuales; las cualidades de dulce o amargo, las cualidades de bienestar o
malestar para las sensaciones cenestsicas.
TEMPORALIDAD. Es el periodo de tiempo en el que se manifiesta una sensacin. Porejemplo:
observar el color amarillo durante un minuto.
TONALIDAD. Las sensaciones siempre se presentan unidas a nuestro estado de nimo,
especialmente de agrado o desagrado. Y pueden ser variables de acuerdo sensibilidad del
receptor o de acuerdo a la intensidad del estmulo.
INTENSIDAD. Se le llama intensidad de una sensacin a la fuerza con la que se presentan las
sensaciones que tienen la misma modalidad y cualidad. Por ejemplo: Un sabor acido puede
ser ms dbil o ms fuerte segn la sensacin.

4. Clasificacin de receptores. Por estructura y funcin. Desarrolle cada uno.

1.

Receptores basados en la apertura de un canal inico

Son un conjunto importante de receptores que basan su modelo funcional en la
apertura de un canal inico de sodio (Na+), calcio (Ca2+) o cloro (Cl-). Una protena
se une a un receptor y provoca la apertura de un canal inico por donde discurren
ciertos iones, positivos o negativos, que provocan una respuesta biolgica
concreta.
Los receptores NMDA
Receptores NMDA o NMDAr son receptores ionotrpicos de glutamato, un
neurotransmisor, que actan como componentes prioritarios en la plasticidad
neuronal y memoria.1 El acrnimo NMDA procede de N-metil D-aspartato, un
agonista selectivo que une a este tipo de receptores de glutamato pero no a
otros tipos. Su activacin conduce a la apertura de un canal inico no
selectivo para toda clase de cationes. El receptor puede activarse a resultas
de una diferencia de potencial en presencia de iones Mg2+. Esto permite el
flujo de iones Na+ e incluso de bajas cantidades de Ca2+ (hacia la clula) y
de K+ (hacia fuera de la clula). El flujo de iones de calcio se considera
crtico durante el proceso de plasticidad sinptica, un proceso celular
involucrado en el aprendizaje y memoria.

Los receptores nicotnicos

son canales inicos colinrgicos, es decir, que son capaces de responder al
mediador qumico acetilcolina; se denominan nicotnicos porque pueden ser
activados por la nicotina, a diferencia de los receptores muscarnicos, que
son activados por la muscarina (Rawn, 1989).
2.

Receptor de tirosina quinasa

es un receptor celular asociado a una va de sealizacin intracelular caracterizado
por pertenecer a la familia de los receptores con actividad enzimtica intrnseca o
asociada y por poseer como ligandos a la insulina, al factor de crecimiento
epidrmico, al factor de crecimiento de fibroblastos, neurotrofinas y a otros factores
trficos. Las caractersticas moleculares del receptor de tirosina quinasa
comprenden la posesin de una hlice alfa transmembranal individual, aunque la
protena intrnseca posee un dominio citoslico con actividad de tirosina quinasa, y
su va de transduccin de seal incluye a la protena G monomrica Ras asociada
a la MAPK, va IP3-DAG o va inositol trifosfato (PI3)-quinasa. De este modo, su
activacin mediante un estmulo externo provoca una cascada interna de

reacciones enzimticas que facilita la adaptacin de la clula a su entorno, por

mediacin de mensajeros secundarios.

3. Receptores acoplados a protenas G

Son un conjunto vasto de receptores acoplados a protenas G que basan su
modelo funcional en la transduccin de seales: una protena se une al receptor y
genera una cascada de seales (transduccin de seales) que deriva en un
comportamiento biolgico concreto. El 40% de los medicamentos actuales tienen
como fin ltimo la activacin de estos receptores. Existen 6 subtipos de receptores
acoplados a protenas G que se distinguen por la similitud proteica, su mecanismo
o su funcin.
1. Similares a la rodopsina. Engloba un conjunto amplio de subfamilias de
receptores, como la subfamilia de receptores de dopamina, esenciales
para la supervivencia por su implicacin primordial en el mecanismo de
recompensa, o la subfamilia de receptores de histamina, que tienen
implicacin en el sistema inmune.
2. Familia de receptores de Secretina. Engloba un conjunto importante de
subfamilias de receptores.
3. Familia de receptores metabotrpicos de Glutamato y feromonas.
Engloba un conjunto de receptores basados en mensajeros secundarios y
otros receptores relacionados con el gusto.
4. Receptores de feromonas de apareamiento por hongos.
5. Receptores de AMP Cclico.
6. Frizzled / Smoothened

4. los receptores intracelulares

son componentes de la clula capaces de identificar mensajeros
qumicos como neurotransmisores y hormonas. Se diferencian de losreceptores
extracelulares, que se encuentran en la superficie celular, porque los ligandos de
estos no pueden traspasar la bicapa lipdica, mientras que los ligandos de los
receptores intracelulares s pueden. Los receptores intracelulares se localizan en
el citosol, (tambin pueden localizarse en el ncleo celular). Tanto los receptores
extracelulares como los intracelulares desencadenan una cascada de reacciones
que participan en la transcripcin gnica.

Las hormonas esteroides son sintetizadas a partir del colesterol ejemplos de

ellos son: estrgeno, progesterona, testosterona. Otras hormonas de
propiedades distintas como vitamina D3, hormona tiroidea, (sintetizadas a partir
de 7-deshidrocolesterol y tirosina en la hormona tiroidea, respectivamente) sus
propiedades moleculares le permiten traspasar la bicapa lipdica, por ende estas
hormonas tienen receptores intracelulares citoslicos o nucleares.
los receptores nucleares son una clase de protenas que se encuentran en el
interior de clulas responsables de detectar la presencia
dehormonas esteroideas y tiroideas, adems de otra serie de molculas. Estos
receptores trabajan en concierto con otras protenas que regulan
la expresin de genes especficos y, de ese modo, controlan en el organismo
procesos de desarrollo, de homeostasis y del metabolismo.

5. Estructura Mecanismo de Accin.

El reconocimiento de la estructura qumica de una hormona por el receptor de la hormona

utiliza los mismos mecanismos de enlace no covalente como los puentes de hidrgeno,
fuerzas electrostticas, fuerzas hidrfobas y de Van der Waals. La equivalencia entre la
unin hormona-receptor y la hormona libre es igual a: [H] + [R] <-> [HR], con

[R]=receptor; [H]=hormona libre; [HR]=receptor unido a la hormona

Lo importante de la fuerza de la seal transmitida por el receptor es la concentracin de

complejos hormona-receptor, que es definida por la afinidad que existe entre la hormona
con su receptor, por la concentracin de la hormona y por la concentracin del receptor. La
concentracin de hormona circulante es el punto principal de la fuerza de la seal, siempre
que los otros dos valores sean constantes. En reacciones rpidas, la produccin de
hormonas por las clulas puede almacenarse en forma de prohormonas, y rpidamente
transformarse y liberarse cuando sea necesario.
Tambin la clula puede modificar la sensibilidad del receptor, por ejemplo por la
fosforilacin. Tambin por la variacin del nmero de receptores que pueden modificar la
fuerza total de sealizacin en el interior de la clula.

6. Propiedades:

7. Neuroreceptores: receptores colinrgicos, adrenrgicos, GABA, serotoninrgicos,

de glutamato, opiceos, proteinas G y segundo mensajero.
8. Receptores Postsinpticos:
9. Potencial generador y potencial de receptor
10. Autorreceptores:
11. Receptor Metabotrpico: definicin, mecanismo de accin y ejemplos
12. Receptor Ionotrpico: definicin mecanismo de accin y ejemplos
13. Receptores Sensoriales: clasificaciones. Por el estmulo, por ubicacin, por forma
y por tasa de adaptacin. Ejemplos de c-u.
14. Receptores Hormonales:
15. Receptores de Serpentina:

16. Enfermedades de los Receptores:

17. Bibliografia

Murray R., Granner D., Mayes P., Rodwell V. (2002) Bioqumica de

Harper. Ed. El Manual Moderno 17 Ed
Voet, Voet y Pratt (2007) Bioqumica. Ed. Mdica Interamericana
Blanco A. (2000). Qumica Biolgica. El Ateneo.
Rawn J. (1989).Bioqumica. Tomo II .Interamericana Mc Graw- Hill
Receptores y Segundos mensajeros. Apuntes de Bioquimica