Fabiola C.

Vsquez

20102001039

Agonistas y Antagonistas Adrenrgicos

Catecolamina y Frmacos Simpaticomimticos

Excitacin Perifrica en Algunos Mm. Liso

Accin Inhibitoria en algunos Mm. Liso
Accin ex citatoria en el corazn
Acciones Metablicas
Acciones Endocrinas
Acciones SNC

Acciones Pre-sinpticas

Efectos de las Catecolaminas

Vasos Sanguneos que riegan: piel, rin, mucosa, clulas glandulares
(salivales y sudorparas)
Pared Bronquial, rbol Bronquial, Arterias que riegan Mm. Estriado
Frecuencia Cardiaca
Contraccin del Corazn
Glucogenlisis en Hgado
Liberacin de cidos Grasos del Tejido Adiposo
Regulacin en la Secrecin de: Renina, Insulina, Hormonas
Hipofisarias
Estimulacin Respiratoria
Aumento del Estado de Vigilia y actividad psicomotora
Disminucin del Apetito
Inhibicin o facilitacin de la descarga de neurotransmisores como
noradrenalina o acetilcolina

NOTA: Accin Inhibitoria es ms Importante que la Exitatoria (Punto de Vista Fisiolgico)

Agente Prototpico: ADRENALINA

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Accin Directa: Ejerce Accin sobre los Receptores adrenrgicos

Pueden ser: -Selectivos
-No Selectivos
Clasificacin de los Frmacos
Simpaticomimticos

Accin Indirecta: Mejoran Disponibilidad de la Noradrenalina o Adrenalina

Pueden ser: -Agentes Liberadores
-Inhibidores de Captacin
-Inhibidores MAO/COMT
Accin Mixta: De manera indirecta liberan Noradrenalina y que en forma directa activan los receptores

Receptor 1

Receptores Adrenrgicos

Vasos Sanguneos Cutneos

Receptor 2
Mm. Liso e las Arterias que Irrigan Mm Estriado (Produce
Constriccin)

Receptor 1

Aceleracin Cardiaca
Aumento de la Fuerza de Contraccin Cardiaca
Lipolisis

Receptor 2

Relajacin Intestinal
Relajacin Uterina
Relajacin de la Pared de la Vejiga Uterina
Broncodilatacin
Mm. Liso de las Arterias que irrigan Mm. Estriado (Produce
Vasodilatacin)
Glucogenolisis
Termgena

Fabiola C. Vsquez

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Catecolamina Endgenas
Presin Arterial

Adrenalina (Epinefrina)
Presin Arterial (Sobre todo Sistlica)
Presin de Pulso
Nota: Vasopresor ms potente q se conoce
Dosis Pequea causa disminucin de la Presin
Arterial (EFECTO BIFSICO)

Vasculatura

Corazn

Mm. Liso

Vasodilatacin
-Aa. Irrigan Mm.
Estriado
-Aa. Coronarias

Vasoconstriccin
-Aa. Perifricas
-Aa. Renales
-Aa. Pulmonares
-Aa. Cerebrales (accin
mnima)

Acciones:
-Conotropica +
-Aumento Gasta
Cardiaco
-Inotropica +
-Aumenta consumo O2
Dromotropica +
-Mayor Rapidez
Relajacin
-Disminuye Eficacia Cardiaca
-Mayor Exitabilidad
Gastrointestinal: Relaja, Disminuye Tono,
Amplitud, Frecuencia de Contraccin Espontanea
Estomago: Relaja, Disminuye Tono y contrae
Esfnter Pilorico e Ileocecal
Musculo Uterino:
Contrae tiras musculo Liso en gestanes/No

Noradrenalina (Levarterenol)
Presin Arterial (Sistlica y
Diastlica)
Presin de Pulso
Presin Diferencial

Dopamina
Presin Arterial (Sobre todo
Sistlica)
Presin Diferencial

Dosis Pequea NO CAUSA

Disminucin de la PA.
Vasodilatacin Vasoconstriccin Dosis Baja: Vasodilatacin: Aa
-Aa.
-Aa. Perifricas
Renal, Mesentrico y Coronario
Coronarias
-Aa. Renales
-Aa. Mesenterica
y Esplcnicas
Inotropico +
Efectos Similares a la Adrenalina
sin embargo la noradrenalina no
es una Hormona tan eficaz
como la Adrenalina

Fabiola C. Vsquez

Sistema
Respiratorio

SNC

Metablico

Varios

Absorcin

gestantes
Inhibe el Tono y Contracciones Mm Liso en los
ltimos meses de Embarazo
Broncodilata
Inhibicin de la descarga de Mediadores
Inflamatorios
Disminuye Secreciones Bronquiales
Ansiedad
Inquietud
Cefalalgias
Aumenta Concentracin Glucosa en Sangre
Inhibe Secrecin Insulina
Disminuye la captacin de Glucosa por las
Clulas
Aumenta Secrecin de Glucagn
Aumenta Glucogenolisis
Aumenta concentracin cidos Grasos en Sangre
Reduce Volumen plasmtico circulante ya q hay
Perdida Liquido hacia espacio Extracelular
Aumento actividad Coagulacin
Aumenta la liberacin de Polimorfos Nucleares
en la circulacin
Midriasis
Disminuye Presin Ocular
Disminucin de K intracelular
Va Oral/Subcutanea NO ES EFICAZ
Va Intramuscular MAS EFECTIVO
Enzimas que destruyen la Adrenalina:
-COMT (Catecol-O-Metiltransferasa)
-MAO (Monoaminooxidasa)

20102001039

Dosis Bajas:
Filtracin Glomerular
Flujo Sanguneo Renal
Excrecin de Na.

SOLO POR VIA

INTRAVENOSA el clorhidrato
de dopamina

Fabiola C. Vsquez

Toxicidad/ Efectos
Secundarios

Aplicaciones
Teraputicas

20102001039

Temblor, Palpitaciones, fatiga

Hemorragias Cerebrales
Arritmias Cardiacas
Dolor Anginoso

Similares a los Efectos

Adrenalina, sin embargo hay un
mayor aumento de la presin
arterial con la noradrenalina.

Contraindicados en quienes reciben Bloqueadores

adrenrgicos B

Necrosis en sitios de
extravasacin cuando se aplica
inyeccin
Choque
Tratar Presin Arterial Baja

Contra Broncoespasmo
Alivio Rpido de la Hipersensibilidad
Prolongar Accin de Anestsicos
Agente Hemosttico Local en superficies
sangrantes
Restaurar Ritmo del Corazn en Pacientes con
Paro

Antes de administrar en P(x) de

Choque debe restaurarse la
volemia
Nauseas, Vmitos, taquicardia,
dolor anginoso, arritmias,
cefalalgias, hipertensin

ICC Grave
P(x) Oliguria
Choque Cardiogenico y Sptico

Fabiola C. Vsquez

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Agonistas de los Receptores Adrenrgicos

Isoproterenol
Agonista Adrenrgico no selectivo potente con
afinidad muy baja por receptor adrenrgico

Acciones Farmacolgicas

Absorcin, biotransformacin y
excrecin
Toxicidad y Efectos Adversos
Aplicaciones Teraputicas

Disminuye Resistencia Vascular Perifrica en

Aa de Mm estriado y en lechos vasculares
renales y mesentrico
Reduce presin arterial Media
Aumenta Gasto Cardiaco
Efecto Inotropico +
Efecto Cronotropico +
Previene Broncoconstriccin
Inhibe Liberacin de Histamina y liberadores
de la inflamacin
Va Parenteral
Aerosol
Palpitaciones, taquicardias, cefalalgias, bochornos.
Puede ocurrir isquemia cardiaca y arritmias
Estimulacin de Frecuencia Cardiaca en P(x)
Bradicardicos o bloqueo cardiaco
Asma
Choque
Ha Disminuido Su Utilizacin

Dobutamina
Relativamente Selectivo para 1
2 Enantiomeros
Ismero -: agonista potente de los receptores
1
Ismero +: antagonista potente de los
receptores adrenrgicos 1
Efectos Cardiovasculares:
Inotrpicos +
NO CAMBIA resistencia Perifrica
Incrementa Gasto Cardiaco y el
Volumen de Contraccin en Px sin
aumentar un grado notable de
frecuencia cardiaco

Hipertensos
P(x) con Fibrilacin Auricular
T(x) Descompensacin Cardiaca
T(x) ICC
T(x) Infarto Agudo Miocardio

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Agonistas Adrenrgicos selectivos 2

Frmacos con afinidad preferente por los receptores 2 por encima de los 1, pero se debe recordad que esto no es absoluto y se pierde en
concentraciones altas de los frmacos
Producto con selectividad 2 pero con mayor
Tratamiento a largo plazo de enfermedades
Resistente facilidad que albuterol o terbutilina produce
obstructivas pulmonares: Asma
Metaproterenol
a la
estimulacin en el Corazon
Ataque de Broncoconstriccin Agudos
Metilacin
Broncodilatador
SELECTIVO

2
por la
Efectos
obtenidos
con
rapidez
despus
de la
Terbutilina
COMT
inhalacin o administracin parenteral
Agonista Adrenrgico 2
Alivio sintomtico del Broncoespasmo
Albuterol
Va Oral o Inhaladora
Agonista Adrenrgico 2
Px para detener el trabajo de parto
Relajante Uterino
prematuro.se puede retrasar el parto pero no
Ritodrina
Va Intravenosa
evita la mortalidad perinatal
Efectos Adversos: son el resultado de la activacin de los receptores adrenrgicos 1 del Corazn
Temblor (2)
Taquicardia (1)
Presin Arterial de Oxigeno puede disminuir (por la dilatacin vasculatura pulmonar)

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Agonistas Adrenrgicos Selectivos 1

Los efectos Clnicos principales se deben a la activacin de los receptores adrenrgicos en el musculo liso vascular como resultado se da
incremento de la resistencia vascular perifrica y se conserva o aumenta la presin arterial
Agonista selectivo 1
Vasoconstriccin Arterial
Activa los B SOLO en concentraciones muy altas Descongestionante Nasal
Fenilefrina
Midritico
Estimula
Descarga
de
Noradrenalina
Prevenir Hipotensin que suele ocurrir con la anestesia raqudea
Mefentermina
Tratamiento de Hipotensin
Metaramino
Profarmaco
Hipotensin Postural
Contraccin Mm Liso arterial y venos=Aumento
Px con Insuficiencia del SN Autnomo
Miodrina
de la Presin Arterial

Fabiola C. Vsquez

20102001039

ANFETAMINA: Simpticos Mimticos de Accin Directa acciones sobre receptores

Cardiovascular
SNC: ms potente para estimularlo, depende el
Mecanismo de Accin SNC
Aumento de la Presin Arteria Diastlica estado mental y personalidad del individuo.
Se producen por la descarga de aminas
y Sistlica
Efectos: Estado total de vigilia, estado de alerta,
pigenas desde sus sitios de almacenamiento
disminucin estada fatiga, mejora del estado de
en las terminaciones nerviosas
nimo, euforia, aumento de las actividades motoras
y del lenguaje, mejora ejecucin tareas mentales
simples pero puede incrementar el nmero de
errores
Analgesia
Respiracin
Depresin del Apetito
Efecto Analgsico Pequeo
Estimula Centros Respiratorios
til Tratamiento de la Obesidad
Aumenta ritmo y profundidad respiratoria
Fatiga y Sueo: Prevencin y supresin
Efectos Txicos
de la fatiga
Resultados de sobredosificacin
SNC: inquietud, mareos, temblor, reflejos hiperactivos, irritabilidad, debilidad, estado de tensin,
Nota: se puede evitar el deseo de dormir locuacidad, fiebre, insomnio, en ocasiones euforia.
pero no evita el sueo por tiempo
Confusin, agresividad, cambios de libido, ansiedad, delirio, alucinaciones paranoides, estado de
definitivo
pnico, tendencias suicidad u homicidas
Intoxicacin letal: suele terminar en convulsiones y coma y los datos patolgicos principales son
las hemorragias cerebrales
METANFETAMINA: De accin indirecta, en el encfalo libera dopamina pigenas e inhibe los transportadores de MAO y monoacidos
neuronales y vesiculares
Estimulante central destacado sin acciones
Incremento de la Presin Arterial sistlica y
Aumento del Gasto Cardiaco
perifricas importantes
diastlica
Incremento de la Presin Venosa Perifrica
Incremento de la Presin Pulmonar

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Efedrina
Suele usarse en crisis de Stokes-Adams con bloqueo cardiaco completo
Promover Contingencia Urinaria

Estimulante leve del SNC

Propiedades Farmacolgicas = Anfetamina

Estimula Frecuencia Cardiaca

Aumento Gasto Cardiaco
Aumenta la Resistencia Vascular Perifrica

Metilfenidato
Eficaz Tratamiento de la narcolepsia y en el trastorno de dficit de atencin /hiperactividad

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Antagonistas Adrenrgico Selectivos 2

Se utilizan primordialmente para tratar hipertensin general, su eficacia es sorprendente, la mayor parte de su accin se debe a la activacin de
los receptores 2 en los centros de control cardiovascular del SNC
Hipertensin
Aplicaciones teraputicas:
Sedacin
Tratamiento de la Hipertensin
Bradicardia
Preparar personas frmaco dependientes de narcticos, alcohol,
tabaco para la abstinencia.
Nota
Con objeto de amnestecia e incrementar estabilidad
Va Intravenosa general hipertensin transitoria
hemodinmica
seguida de reaccin de hipotensin (por va Oral
Clonidina
Disminuir incidencia de bochornos menopusicos
no se da esto)
Para logar diagnostico diferencial de Px con hipertensin de los
Efectos Secundarios: Efecto Sedante, boca seca,
que padecen feocromocitoma
disfuncin sexual (en algunos casos)
Dismuye Presin Arterial mediante un efecto
central
Apraclodina

Agonista 2
Derivado de la Clodina

Brimonidina
Guanfacina
Guanabenz
Metildopa
Tizanidina

Derivado de la Fenilcetilguanidina
Agonista de 2 Central
Antihipertensivo de Accin Central

Disminuir la presin Intraocular

Aplicacin tpica

Disminuye Formacin de Humor

Acuosos
Disminuye Produccin de Humor
acuoso
Aumenta Volumen de Salida
Disminuye PRESIN ARTERIAL mediante mecanismo de accin
central
Relajante Muscular utiliza en el tratamiento de la espasticidad relaciona
a trastornos cerebrales y raqudeos

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Antagonistas de los Receptores Adrenrgicos

1. Antagonistas de los Receptores Adrenrgicos

Receptor 1

Receptor 2

Contraccin Msculo Liso Arterial y Venoso

Supresin de la emisin de impulsos simpticos

Incremento del Tono Vagal
Facilita la Agregacin Plaquetara
Inhibicin de la Descarga de Adrenalina y Noradrenalina y Acetilcolina
desde Terminaciones Nerviosas
Regulacin de los Efectos Metablicos
Contraccin de algunas arterias y Vena

Receptor 1

Propiedades Farmacolgicas a Nivel Cardiovascular

Receptor 2

Inhibicin de la Vasoconstriccin inducida por Catecolaminas

endgenas
Vasodilatacin en casos arteriolares /Venas
Reduccin de la Presin Arterial

Activacin de los Receptor 2 en la regin pontobulbar del SNC inhibe

la actividad del Sistema Nerviosos Simptico y origina disminucin de
la presin arterial
El Bloqueo de estos receptores lleva consecuentemente al aumento
de Presin arterial

Fabiola C. Vsquez

Frmaco

Fenoxibenzamina
Haloalquilaminas
relacionadas

Propiedad Farmacolgica

Principales Efectos es resultado del

bloqueo de los receptores
adrenrgicos

Fentolamina y
Tolazolina

Disminucin de la Resistencia
Vascular Perifrica
Aumento del Gasto Cardiaco

Sistema Cardiovascular los efectos

son similares a los anteriores
Estimula la Secrecin de las
glndulas salivales, lagrimales y
Sudorparas

20102001039

Aplicacin Teraputica

Hipotensin Postural
Taquicardia Refleja y otras arritmias.lo
hace como Mx compensatorio al
disminuir la Resistencia Vascular
Perifrica

Tratamiento a plazos cortos de la hipertensin

por feocromocitoma
Prevenir Necrosis provocada por la extravasacin
de un agonista adrenrgica

Debe aplicarse con precaucin puede

causar hipotensin grave

Tratar Crisis Hipertensiva por abstinencia de

Clodina

Antagonista Receptor 1
Disminuir la Resistencia Vascular Perifrica y retorno venoso al corazn
Disminuye LDL, los triglicridos aumenta HDL
Otros Frmacos Relacionados
Terazosinas
Doxazosinas
Alfuzosina
Tratamiento de Hiperplasia Prosttica
Tamsulosina
Prazosina

Efectos Adversos

Tratamiento de:
Feocromatoma
Tumores de medula suprarrenal
Neuronas que secretan enormes cantidades de
Catecolaminas hacia la circulacin
Controlar Crisis Hipertensiva Grave
Volver mnimos efectos adversos Catecolaminas

Tratamiento de Hipertensin Arterial

Eyaculacin Anormal
Hipotensin Postural, Sincope

Fabiola C. Vsquez

20102001039

RESUMEN DE APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS

Se utiliza Prozosina y sus congneres con buenos resultados para tratar:

Hipertensin Arterial, ya que mejoran el espectro de Lpidos y el Metabolismo de Glucosa e Insulina en pacientes con HIPERTENSION
que estn en Peligro de enfermedad ateroesclertica
Insuficiencia Cardiaca Congestiva:
Hiperplasia Prosttica Benigna (BPH)
Insuficiencia Valvular Mitral o Artica

Fabiola C. Vsquez

Antagonistas de los
Receptores
Adrenrgicos
Propanolol (No Selectivo)
Metaprolol
Atenolol
Acebutolol
Bisoprolol
esmolol

Selectivos
1

20102001039
Propiedades Farmacolgicas:
Tipos:
-No selectivos (Primera Generacin)
-Selectividad por 1 (Segunda Generacin)
-No selectivos de un subtipo o con acciones cardiovasculares adicionales (tercera generacin)
Aparato
Actividad como
Aparato
Efectos
Utilizacin
Cardiovascular:
Antihipertensivos
Respiratorio:
Metablicos:
-Disminuir Frecuencia -POR LO GENERAL NO
Cardiaca y
PRODUCEN disminucin -BLOQUEA los
-Promueven
-Tratamiento
Contractibilidad del
de la presin Arterial en
glucogenolisis
Hipertensin
receptores 2 en Px
Corazn
sujetos Normal. PERO en
-Movilizan la
-Cardiopata
con EPOC/Asma
-Disminuye Gasto
HIPERTENSO disminuye puede producir
glucosa por
Isqumica
Cardiaco
la PA
efecto
-ICC
Broncoconstriccin
-NO se tiene claros los Mx
hipoglucemia
-Algunas
de cmo produce
Arritmias
Disminucin de la presin
Arterial

FRMACOS ESPECIFICOS
Nombre

Propanolo (Lipofilo)

Aplicacin
Teraputica
-Arritmias

Pindolol
Nadolo (Hidrofilo)
Timolol
Carece actividad Simpaticomimtico intrnseca
No selectivos para receptores
No bloquea receptores
Hipertensin
-Angina Pecho
-Antihipertensivo
- Profilaxis Migraosa
-Bradicardias
-Temblor
-ICC
Parkisoniano
-Hemorragias Varices

Fabiola C. Vsquez

Frmaco

20102001039

Metoprolol

Generalidad

Aplicacin
Farmacolgica

Frmaco
Genralidad

Aplicacin
Farmacolgica

Tratamiento de Hipertensin
Infarto Agudo del Miocardio
(EXECTO EN Px con Fc menor
de 45lpm)

Antagonistas Adrenrgicos Selectivos

Atenolol
Esmolol
Carece Actividad Simptico Mimtica
O estabilizacin de membrana
De Accin Breve
Tratamiento
hipertensin

Labetalol
Antagonista competitivo a
nivel de receptor 1 y
tambin de

Carvedilol
Antagonista
receptores 1 y 2
adems de 1

Tratamiento Hipertensin
Crnica
Urgencias Hipertensivas

ICC beneficiosa por

que el frmaco
induce vasodilatacin

De accin breve
til para Producir
Bloqueo B de
duracin breve o
tratar Px graves en
efectos adversos de:
-ICC
-Bradicardias
Bucindolol
No selectivo de
receptores posee
propiedad de bloqueo
del receptor 1

Bisoprolol

Acebutol
Alguna Actividad
Simpaticomimtico y
estabilizadora de
membrana
Tratamiento de Hipertensin

Celiprolol
Antagonista del
receptor
cardioselectivo de
3ra. Generacin
Accin
vasodilatadora y
broncodilatadora
dbil
til tratamiento de
Hipertensin
Angina

Nebivolol

Disminuye de forma
importante e
inmediata la presin
arterial sin deprimir
funcin del
ventrculo izquierdo
Inhibe la agregacin
Plaqueta ra inducida
por colgeno

Fabiola C. Vsquez

20102001039

Efectos Adversos y precauciones de los antagonistas adrenrgicos

Aparato Cardiovascular
Inducen Insuficiencia Cardiaca en personas susceptibles
Bradicardia
Extremidades Fras
Funcin Pulmonar
Bloqueo de la capacidad de induccin de broncodilatacin
SNC
Inducen fatiga, trastornos del sueo y depresin
Metabolismo
Impide el reconocimiento de la hipoglucemia por parte del paciente y retrasa la recuperacin de la glucemia inducida por la insulina
Deben Usarse con PRECAUCION en los DIABETICOS por proclive de reacciones hipoglucemias

Aplicaciones Teraputicas

Infarto Agudo del Miocardio

Insuficiencia Cardiaca Congestiva ICC
Glaucoma: los antagonista del receptor son muy tiles; disminuyen la produccin de humor acuoso