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MECANISMOS DE ACCIN
EFECTOS EN EL OVARIO
El uso crnico de agentes combinados deprime la funcin ovrica. El desarrollo folicular es mnimo
y estn ausentes los cuerpos amarrillos, folculos ms grandes, edema del estroma y otras
caractersticas morfolgicas normalmente observadas en mujeres que ovulan.
EFECTO EN EL TERO
Despus del uso prolongado de anticonceptivos el cual puede mostrar alguna hipertrofia y
formacin de plipos. Tambin hay efectos importantes en el moco cervical que lo hacen ms
parecido al posovulatorio, es decir, ms espeso y menos abundante.
EFECTO EN LA MAMA
Los efectos de anticonceptivos orales del sistema nervioso central no se han estudiado bien en los
seres humanos. En animales se han observados varios efectos de estrgenos y progesterona.
EFECTOS EN LA SANGRE
Los anticonceptivos orales originan muchos estudios de los efectos de esos compuestos de la
coagulacin sangunea.
EFECTOS EN EL HGADO
Estas hormonas tienen tambin efectos profundos en la funcin heptica. Algunos de ellos son
nocivos y consideran ms adelante en la seccin de efectos adversos.
Los estrgenos aumentan los triglicridos sricos as como el colesterol libre y el esterificado.
Causan pequeos incrementos en el gasto cardio vinculados con mayor presin arterial sistlica y
diastlica y aumentado de la frecuencia cardiaca.
EFECTOS EN LA PIEL
Nausea, mastalgia, hemorragia por privacin y edema tienen relacin con la cantidad de
estrgenos en el preparado usado.
Deben tomarse en cuenta los cambios en las protenas sricas y otros efectos sobre la
funcin endocrina.
La hemorragia intermensual
El aumento de peso
El acn
El hirsutismo
Dilatacin uretral
TRASTORNO VASCULARES
TRASTORNO GASTROINTESTINAL
Se han comunicado muchos casos de ictericia colestsica en pacientes que toman frmacos que
contienen progestgenos.
DEPRESIN
Ocurre depresin de suficiente intensidad para requerir el cese del tratamiento en casi 6% de los
pacientes tratadas con algunas preparadas.
CNCER
OTRAS
Reacciones adversas por las que no se han establecido una relacin de causa, incluyen alopecia,
eritema multiforme, eritema nudoso y otros trastornos cutneos.
6.4.- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
No deben utilizarse para tratar la hemorragia vaginal cuando se desconoce la causa. Los
anticonceptivos orales pueden producir edema y por ese motivo deben utilizarse con gran
precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca o en quienes el edema es desde otros puntos de
vista indeseables o peligrosos.
Los estrgenos pueden aumentar la velocidad de crecimiento de fibromas y por tanto en mujeres
con este trastorno se utiliza medicamentos con las cantidades ms bajas de estrgenos y los
progestgenos con mayor actividad andrognica.
Estos frmacos estn contraindicados en adolescentes en quienes no ha concluido el cierre de las
epfisis.
6.5.- ANTICONCEPTIVOS CON SOLO PATGENOS
Los Patgenos son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de anticoncepcin para evitar
embarazos no deseados. Tal como los medicamentos (especficos para lka anticoncepcin), existen
antivirales especficos para distintos tipos de anticonceptivos:
Las pequeas dosis de progestgenos administradas por va oral o por implantacin subcutnea
pueden usarse para anticoncepcin. Son particularmente tiles en pacientes en quienes es indeseable
la administracin de estrgenos. Son casi tan eficaces como los dispositivos intrauterinos o las
pldoras combinadas que contienen 20 a30 mg de etinilestradiol.
La anticoncepcin con progestgenos es til en pacientes con hepatopata, hipertensin psicosis o
retardo mental, as como en aquellos con antecedentes de tromboembolia.
Anticonceptivos poscoitales
7.1.- DEFINICIN
Se llama anticoncepcin poscoital, del da despus o de emergencia a la anticoncepcin que se
puede realizar cuando tras un coito de riesgo, es decir sin anticoncepcin o si esta falla.
Normalmente es necesario prever antes de realizar el coito la anticoncepcin que vamos usar.
Asesorarnos previamente y elegir un mtodo que nos venga bien.
Pero hay situaciones en las que esto no ocurre o que el mtodo habitual falla. Entonces se puede
recurrir a la anticoncepcin poscoital o de emergencia.
El mtodo ms usado es la pldora poscoital. Se trata de una o dos comprimidos que se toman o en
una sola toma (los dos a la vez) o en dos tomas (una cada 12 horas). El medicamento es una
hormona, que lleva usndose muchos aos para diversos usos en ginecologa. Presenta pocos
efectos secundarios o colaterales. Es importante que se tomen las pastillas antes de que transcurran
72 horas. Pero es mejor si se hace en las primeras 24 horas. Este mtodo slo protege de un coito.
Es decir si en un mes has tenido ms de un coito sin proteccin adecuada, puede fallar.
Estrgenos conjugados:
Etinilestradiol:
Dietilestilbestrol:
Mifepristona:
Norgestrel:
Norgestrel :
Evita la ovulacin: impide que los ovarios de la mujer descarguen vulos. Impedir la
ovulacin se considera el mecanismo de accin principal de los anticonceptivos hormonales
de emergencia o pldora.
Evita la fertilizacin. Impide que los espermatozoides puedan fertilizar el vulo. La accin
sobre los espermatozoides se considera el mecanismo de accin principal del DIU.
Indicaciones
Entre las principales situaciones en las cuales una mujer puede requerir anticoncepcin de
emergencia figuran:
violacin
Fatiga.
Diarrea, vmitos.
El tratamiento con anticonceptivos orales tienen vnculos con muchos beneficios no relacionados
con la anticoncepcin que influyen un menor riesgo de quistes ovricos, cncer ovrico y
endometrial, as como de enfermedad mamaria benigna. Hay una menor incidencia de embarazo
ectpico. La deficiencia de hierro y la artritis reumatoides son menos frecuentes, y con su uso
pueden mejorar los sntomas premenstruales, la dismenorrea, endometriosis, acn e hirsutismo.
10.2.- MIFEPRISTONA
El frmaco tiene propiedades luteolticas en 80% de las mujeres cuando se administra en periodo
lteo medio.
El uso principal de la mifepristona ha sido hasta ahora el interrumpir embarazos tempranos. La
dosis de 400 a 600 mg/da por 4 das u 800 mg/da durante dos das, interrumpiendo exitosamente.
El efecto adverso es hemorragia prolongada.
10.3.- DANAZOL
OTROS INHIBIDORES
El fulvestrat es un antagonista puro del receptor de estrgenos que ha sido ms eficaz que
aquellos con efectos agonistas parciales en algunos pacientes que se han vuelto resistentes al
tamoifeno.
MECANISMO DE ACCIN
Los efectos de agonista estrgenos se demuestran mejor en animales con insuficiencia gnada
notoria. Tambin se ha demostrado que el clomifeno inhibe eficazmente la accin de estrgenos
ms fuertes.
EFECTOS
Los efectos son bochornos, que estimulan los experimentados por las mujeres en la
menopausia.
El uso eficaz del clomifeno se vincula con alguna estimulacin de los ovarios y por lo
general con crecimiento de las gnadas.
Tambin se han comunicado diversos sntomas adicionales, como nusea y vmitos, aumento de la
tensin nerviosa, depresin, fatiga, dolor mamario, aumento de peso, polaquiuria y menstruacin
abundante.
12.5.- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Conviene tener precauciones especiales en mujeres con aumento de volumen de los ovarios.
El crecimiento ovrico mximo ocurre despus de concluir el ciclo de cinco das y se puede
demostrar que muchas tienen un aumento palpante en el tamao ovrico para el sptimo a
decimo das.
13.4.- METABOLISMO
Los tejidos efectores de la testosterona se convierten en dehidrotestosterona por la accin de
reductasa. En la conversin de testosterona a estradiol, la principal va para la degradacin de la
testosterona en los seres humanos ocurre en el hgado, con la reduccin del doble enlace y al cetona
en el anillo A.
13.5.- EFECTOS FSICOS
Se encarga de muchos cambios que ocurren en la juventud. Adems del crecimiento de los
andrgenos sobre los tejidos corporales, esas hormonas se encargan del crecimiento del pene y el
escroto, los cambios en la piel incluyen la apuracin del vello pbico, axilar y de la barba. Las
glndulas sebceas se vuelven ms activas y la piel tiende a hacerse ms gruesa y gras. La laringe
crece y las cuerdas vocales se hacen ms gruesas, lo que lleva a un tono de voz grave. Se estimula el
crecimiento esqueltico y se acelera el cierre de la epfisis. Otros efectos incluyen el crecimiento de
la prstata y las vesculas seminales, oscurecimiento de la piel y una mayor circulacin cutnea.
13.6. ESTEROIDES CON ACCIN ANDRGENO Y ANABLICA
Los andrgenos anablicos son esteroides derivados de la testosterona en los que se trata de
disminuir qumicamente los efectos andrognicos y virilizantes e incrementar las acciones
anablicas. Aunque se han logrado algunos avances, estas dos acciones fundamentales no han sido
separadas completamente, y por eso los andrgenos anablicos conservan sus efectos virilizantes,
ms evidentes en la mujer y con el uso prolongado.
13.7.- OTROS EFECTOS ADVERSOS: Disfunciones hepticas, alteraciones en los niveles de
colesterol, disminucin de las inmunoglobulinas.
Los anabolizantes andrognicos esteroideos, aunque no son
sustancias estupefacientes ni psicotrpicas, son consumidas en muchos casos con un patrn de
abuso en muchos deportes, por lo que el consumo de anabolizantes esteroides con fines recreativos,
estticos o competitivos, es considerado por muchos psiquiatras como una drogodependencia, que
produce a corto y largo plazo problemas de salud, fsicos y tambin en algunos casos mentales, del
tipo de las psicosis.
Los esteroides anablicos son sustancias sintticas relacionadas con las hormonas sexuales
masculinas (andrgenos). Provocan el crecimiento del msculo esqueltico (efectos anablicos), el
desarrollo de caractersticas sexuales masculinas (efectos andrognicos) y tambin tienen algunos
otros efectos. Se utilizar el trmino "esteroide anablico" aqu debido a su familiaridad, aunque el
trmino correcto de estos compuestos es esteroides "anablico-andrognicos".
La testosterona cuando se administra por la va oral se adsorbe con rapidez. La testosterona y sus
derivados se han usado tambin por sus efectos anablicos y el tratamiento de la deficiencia de la
hormona.
FRMACOS
Testosterona
Cipionato de testosterona
Enantato de testosterona
Metiltestosterona
Fluoximesterona
Oximetalona
Oxandrolona
Decanato de nandrolona
MECANISMO DE ACCIN
Acta en el mbito intracelular de clulas efectoras. En la piel, la prstata, las vesculas seminales y
el epiddimo.
EFECTOS
En el hombre pber e incluyen crecimiento de bello facial y corporal, voz grave, crecimiento
del cltoris, alopecia frontal y musculatura prominente.
Se usan andrgenos para sustituir o aumentar su secrecin endgena en los hombres con
hipogonadismo. Incluso en presencia de deficiencia hipofisaria se usan andrgenos ms que
gonadotropinas, excepto cuando se requiere lograr la espermatognesis normal.
TRASTORNOS GINECOLGICOS
Se usan ocasionalmente para ciertos trastornos ginecolgicos, pero sus efectos indeseables en
mujeres son tales que deben usar con mucha precaucin.
ANEMIA
OSTEOPOROSIS
Se han usado en el tratamiento de la osteoporosis solo o junto con estrgenos. Con excepcin del
tratamiento de sustitucin en el hipogonadismo.
Estos agentes se han usado para estimular el crecimiento en nios con pubertad tarda. S se utiliza
los frmacos cuidadosamente dichos nios tal vez alcanzaran su talla esperada en adultos.
ENVEJECIMIENTO
Decrece con la edad en hombres y pueden contribuir a la declinacin de la masa muscular, la fuerza
y la libido. Aumentan la masa corporal magra y el hematcrito y una disminucin del recambio
seo.
13.10.- EFECTOS ADVERSOS
El tratamiento de sustitucin en hombres puede causar acn, apnea del sueo, eritrocitos,
ginecomastia y azoospermia. Las dosis suprafisiolgicas de andrgenos producen
azoospermia y disminucin del tamao testicular, ambos que pueden requerirse meses para
recuperarse despus del cese del tratamiento.
13.11.-CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Precauciones: se han comunicado varios casos de carcinoma hepatoclular en pacientes con anemia
aplstica tratados con andrgenos anablicos.
Mediante una ciruga denominada orquiectoma que consiste en extirpar los testculos
(donde est la mayor fuente de andrgenos del cuerpo)
Mediante frmacos que actan sobre la hormona que regula la cantidad de andrgenos que
producen los testculos. Los ms empleados son: Goserelina, Leuprorelina, Triptorelina,
Buserelina. Todos ellos se administranmediante inyeccin.
En pacientes con cncer de prstata localmente avanzado la deprivacin andrognica rara vez se
utiliza como nica estrategia puesto que no obtiene los mismos resultados que la ciruga o la RT en
cuanto a control local del tumor y adems, estos pacientes con tumores localmente avanzados
cuando son tratados slo con tratamiento hormonal presentan alto riesgo de obstruccin urinaria.
INHIBIDORES DE RECEPTORES
Cipionato de estradiol
Dielestilbestrol
Estradiol
Estradiol transdmico
Estrognos conjugado
Estrgenos estratificados
Estrona
Estropipato
PROTGENOS
Acetato de medrpxiprogesterona
Acetato de megestrol
Acetato de noretindrona
Levonorgestrel
Progesterona
Decanoato de nandrolona
Enantato de testosterona
Fluoximesterona
Metiltestosterona
Oxandrolona
Testosterona
ANTAGONISTA E INHIBIDORES
Anastrozol
Bicalutamida
Clomifeno
Danazol
Dutasterida
Exemestano
Finasterido
Flutamida
Fulvestrant
Letrozol
Mifepristona
Nilutamida
Raloxifeno
Tamoxifeno
Torem