Elaborado por: Gabriela McKay B.

Penicilinas
Palabras clave: Beta lactmicos, PFP, Transpeptidasas, Beta lactamasas, Peptidoglucano y murena.
Nota: los que estn en azul son los prototipos. Lo que est en rojo contradice a lo que la profesora dijo en el saln (hay que confirmar).
* estn mencionados en el resumen hecho por la profesora
Frmaco
Penicilina estndar
Penicilinas V (pen G+
fenoximetil).

Penicilina G cristalina
(benzil penicilina)
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Pen antiestafiloccicas
Meticilina
Nafcilina
Penicilinas isoxazlicas
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina

Estructura qumica

Farmacocintica

Mecanismo de Accin

Espectro

Efectos adversos

Derivados del cido

6-aminopenicilnico
y contienen en su
estructura un anillo
beta lactmico
(tambin tiene anillo
de tiazolidina).

cido fuerte hidrosoluble,

compuestos polares. V.O., se
excretan sin cambio en la orina
mediante filtracin glomerular
(10%) y secrecin tubular
(90%).
No atraviesan la Barrera
hematoenceflica.
En HCl se isomeriza en cido
D-bencilpenicilnico., solo por
I.V.
Se administran por I.M. ya que
se les agregan sales
inabsorbibles y se liberan con
lentitud.

Bactericidas que bloquean la

sntesis de la pared bacteriana:
1. se unen a PFP (localizadas en la
membrana) las PFP catalizan la
accin de la transpeptidasa. (3
etapa de la sntesis de
peptidoglucano).
2. Activacin de autolisinas.

Bacterias gram +:
Estreptococos, estafilococos,
clostridium, listeria, bacilo del
ntrax, nemumococo.

Son sensibles a las beta lactamasas

(c. peniciloico).

I.V. ya que es afectada por el

HCl.
I.V. y V.O. Secretada
parcialmente por la bilis.
I.V. y V.O
Tiene excrecin renal y biliar.
Se les aaden halgenos para
mejorar su liposolubilidad.

Bacterias gram -:
Neisseria gonorrhoeae y N.
meningitidis, bacteroides,
treponema pallidum.

Actividad potenciada por

aminoglucsidos. (sinergismo)
Requieren que la clula est en
crecimiento y sintetizando pared
celular (los bacterioestticos son
antagonistas)

Toxicidad:
1. Alergias (por el conjugado
bencilpeniciloil-protena que se
forma a partir de la hidrlisis
alcalina de la penicilina).
2. Trastornos gastrointestinales
En dosis altas pueden producir
efectos txicos en pacientes con
disfuncin CV o renal por exceso de
Na+ o K+.
Puede causar nefritis

Similar al de las penicilinas

naturales. Cuando hay sospecha
de estafilococos resistentes.

Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Pen antiseudomonas
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
Piperacilina
Azlocilina
Mezlocilina

Amplicilina + OH

I.V. y V.O. Secretada

parcialmente por la bilis.
V.O. Se absorbe mejor con
alimentos.
Slo por va intravenosa.

Semejante al de pen G + gram

como E. coli, Proteus,
Haemophilus, Neisseria,
Salmonela, Shigellas.

+ Pseudomonas

Trastornos gastrointestinales,
erupciones cutneas.
Las aminopenicilinas y las
penicilinas antipseudomonas tienen
amplio espectro pero son
susceptibles a betalactamasas.

Cefalosporinas
Frmaco
1 generacin
Cefadroxil
Cefazolina*
Cefalexina*
Cefalotina*
Cefapirina
Cefradina*

2 generacin
Cefoxitina*
(cefotetan hace lo mismo)
Cefaclor*
Cefamandol*
Cefonicid
Ceforanida
Cefpocil
Cefuroxima
Cefuroxima axetilo
3 generacin

Estructura qumica
Derivados de cido 7aminocefalospornico.
Tambin contienen el
anillo beta lactmico.

Farmacocintica
V.O.
V.O.
V.O. e I.V.
La mayor parte se
administran por va
parenteral, el principal
mecanismo de eliminacin
es la excrecin renal a
travs de secrecin tubular
activa.

Cefamicina
V.O. (se usa mucho en
pediatra).

Mecanismo de Accin
Se unen a las PFP de la membrana
celular de la bacteria para inhibir la
sntesis de la pared mediante
mecanismos anlogos a las
penicilinas.

Espectro
Espectro estrecho
Estafilococos, estreptococos,
Clostridium, Haemofilus, E.
coli, Klebsiella, Proteus,
Neisserias, Salmonelas y
Shiguellas.

Reacciones Adversas
En grandes cantidades pueden
causar irritabilidad neurolgica
(todas).
Alergias: sensibilidad cruzada con
penicilinas.

Casi no atacan a los cocos gram

-, enterococos y gran parte de
los bacilos gram -.

Espectro estrecho
Anaerobios (Bacteroides
fragilis), cepas resistentes de
Neisseria gonorreae.
Estreptococcus pneumoniae, H.
influenzae, cepas resistentes de
N. gonorreae.
H. influenzae

Cefotetan causa hipotrombinemia

(se previene con vit K).

V.O.
H. influenzae
V.O. cruza la barrera
hematoenceflica.
Espectro amplio

Reaccin secundaria: afectan flora

bacteriana normal.

Sin entrada al SNC

Cefoperazona*
Cefixima
Con entrada al SNC
Cefotaxima*

Ceftazidima*
Cefepima
Cefpirona
Ceftriaxona*
Moxalactam*

Ceftizoxima
Cefpodoxima proxetilo

Se excreta por la bilis.

Pseudomonas y gram
resistentes como enterobacter,
serratia, etc.

Hipotrombinemia (se previene con

vit K) y reacciones semejantes a las
del disulfiram con el etanol.

V.O.
Ms activa contra bacterias
entricas gram y cepas
resistentes de H. influenzae y
N. gonorreae.
Pseudomonas
Pesudomonas
Se excreta por la bilis.

Contra gonorrea (de eleccin).

Meningitis por bacterias
entricas gram -.

B. fragilis
V.O.

Hipotrombinemia (se previene con

vit K) y reacciones semejantes a las
del disulfiram con el etanol.
Deprime la funcin plaquetaria y
puede causar hemorragia grave.

Otros Beta Lactmicos

Frmaco
Imipenema

Clasificacin
Carbapenmicos

Farmacocintica
Se administran por va
parenteral (I.V.)

Aztreonam

Monobactmico

Se administra por va I.V. y

se elimina por medio de la
secrecin tubular renal.

cido clavulnico
Sulbactama
Tazobactama

Inhibidores de las
betalactamasas

Mecanismo de Accin
Inhibidor de la sntesis de
pared bacteriana mediante
enlace a PFP.

Inhibidores de las
betalactamasas

Espectro
Amplio espectro
Cocos gram+, bacilos gramy anaerobios.
Escasa sensibilidad a
betalactamasas.

Solo para bacterias gram(no acta sobre gram+ o

anaerobias).
Resistente a las
betalactamasas.
Actividad antibitica
insignificante cuando se
administran solos.

Reacciones Adversas
Sensibilidad cruzada con las
penicilinas y las
cefalosporinas.
Neurotoxicidad y toxicidad
renal (la dihidropeptidasa lo
convierte en un metabolito
txico, se administra junto
con cilastina que es un
inhibidor de esa enzima).
Neurotoxicidad
(No hay sensibilidad
cruzada con cefalospornias
y penicilinas).

Otros antibiticos inhibidores de la pared celular

Frmaco
Vancomicina

Clasificacin
Glucopptido
producido por
Streptococcus
orientalis.

Teicoplanina
Bacitracina

Glucopptido
Mezcla de pptido
cclico obtenido a del
cepa Tracy de Bacillus
subtilis.
Producido por
Streptomyces
orchidaceus.

Cicloserina

Farmacocintica
Solo se administra por V.O. para
enterocolitis producida por
Clostridium difficile.
Se administra por I.V. y es
distribuido en todo el cuerpo, se
excreta por filtracin glomerular.
Se administra por va I.M. o I.V.
Administracin tpica, casi no se
absorbe y las pequeas cantidades
que lo hacen se eliminan por
filtracin glomerular.
V.O., se distribuye ampliamente y
se elimina por secrecin tubular
activa.

Mecanismo de Accin
Inhibe la sntesis de la pared celular x
unirse a la terminacin D-Ala-D-Ala
del pentapptido del peptidoglucano.
Inhibe la transglucosidasa
previniendo la elongacin del
peptidoglucano y su etrecruzamiento,
tambin la membrana es daada.
Interfiere con la desfosforilacin en el
ciclo en que se transfieren las
subunidades de peptidoglucano a la
pared celular en crecimiento.
Inhibe la alanina racemasa que
convierte L-alanina a D-alanina y Dalanil-D-alanina ligasa.

Espectro
Slo contra gram (excepto
Flavobacterium).
Es bactericida para la mayor parte
de los estafilococos patgenos
(incluyendo los productores de
lactamasa y los resistentes a
metilcilina y nafcilina).
Gram +

Reacciones Adversas
(en menos del 10% de lo casos)
irritacin tisular, flebitis en sitio
de inyeccin, escalofros y fiebre,
ototoxicidad y nefrotoxicidad (cn
aminoglucsidos) sndrome del
hombre rojo o del cuello rojo.

Inhibe muchos gram+ y grampero slo se usa para cepas

resistentes de M. tuberculosis1

Produce toxicidad en SNC

dependiente de la dosis.

Muy nefrotxica si se administra

por va sistmica.

Antibiticos que inhiben la membrana celular

Frmaco
Polimixina B y
Colistina
(polimixina E).

Clasificacin
Polimixinas

Anfotericina B
Imidazoles2

1
2

Ver antimicobacterianos
Ver antimicticos

Farmacocintica
Solo para uso local.

Mecanismo de accin
Dislocan la permeabilidad
selectiva mediante la insercin en
la bicapa lipdica y por medio de la
formacin de poros artificiales.
Se fijan a ergosterol.
Inhibidor de las enzimas de
sntesis de esteroles.

Espectro
Gram -

Reacciones Adversas
Muy txica.
Neurotoxicidad y necrosis
tubular aguda.

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas

Frmaco
Subunidad de 30s
Aminoglucsidos

Clasificacin/Estructura
Estructuras relacionadas
con aminoazcares unidos
por enlaces glucosdicos.

Estreptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina Derivado semisinttico de
la kanamicina.
Netilmicina Frmaco nuevo.
Neomicina y
Kanamicina
Espectinomicina Amino cliclitol
Tetraciclinas

doxicilina
minocilina

Farmacocintica
Compuestos polares, se deben
administrar por va parenteral;
penetracin tisular limitada. Se
excretan por filtracin glomerular.

Mecanismo de Accin
1) Bloqueo del complejo de
iniciacin.
2) Codificacin errnea de la
cadena peptdica.
3) Bloqueo de la translocacin.
Sinergismo con lactmicos.

I.M o I.V, local para la piel,

intratecal en meningitis (obsoleta).
I. M. o I.V.

Solo para uso tpico u oral.

Absorcin por V.O. variable
(trastornada por alimentos), extensa
distribucin, biotransformacin
(circulacin enteroheptica) y
eliminacin por va renal.
Atraviesa barrera placentaria (no la
BHE).
Se excreta por las heces

Bacteriostticos
Interfiere en el enlace del complejo
aminoacilo-tRNA con el sitio A.

Espectro
Su penetracin requiere de
transporte activo dependiente de
oxgeno, actividad contra
anaerobios estrictos es escasa.
til en sepsis.
Tuberculosis, peste y tularemia.
Infecciones graves causadas por
gram- como E. coli,
Enterobacter, Klebsiella,
Proeus, Pseudomonas y
Serratia.
Se usa solo cuando hay
resistencia a gentamicina y
tobramicina.
Esterilizacin del intestino e
infecciones cutneas.
Antes utilizada para gonorrea
Primera opcin para
Micoplasma pneumoniae,
clamidias, rickettsias y
vibriones. Alternativos para
sfilis y gonorrea.
Junto con estreptomicina es de
eleccin para tuberculosis.
Enfermedad de Lyme
Portador de meningococos

Reacciones Adversas
Dependen de la dosis.
Ototoxicidad: auditiva y/o
vestibular.
Nefrotoxicidad (potenciada
con cefalosporina).
Bloqueo neuromuscular
Reacciones cutneas

Exposicin fetal y de nios

pequeos puede causar
displasia en el esmalte dental
e irregularidades en el
crecimiento seo.
Toxicidad heptica, renal,
Fotosensibilidad.
Sndrome de Fanconi
(acidosis tubular renal).
Toxicidad vestibular

demeclocilina
Subunidad de 50s
Cloranfenicol
Estructura caracterstica
Muy liposoluble.

Anillo de lactona con

deoxiazcares.
Eritromicina 2 partes de azcares +
anillo de lactona.

Inhibe las acciones renales de ADH

Eficaz por V.O. y va parenteral, se
distribuye en todos los tejidos y
atraviesa las barreras placentaria y
hematoenceflica.
Biotransformacin
(glucuronosiltransferasa heptica).

Bacterioesttico (antagonismo
fisiolgico con las penicilinas).
Se une (reversiblemente) a 50s
e inhibe a la peptidiltransferasa
(formacin del enlace
peptdico).

Macrlidos

Claritromicina Etriromicina + grupo metilo

Azitromicina Eritromicina + N metilado
en anillo lactona
Cetlidos Sustitucin de un grupo 3ceto por L-cladinosa
Lincosamidas
Lincomicina Elaborado por
Streotomyces lincolensis
Clindamicina Lincomicina + Cl-

Tumores secretantes de ADH

Amplio espectro. Se usa para

fiebre tifoidea (Salmonella),
meningitis neumoccica y
meningoccica, Haemophilus.

Fotosensibilidad.
Mielodepresin (bloqueo de la
maduracin de los eritrocitos),
Anemia aplsica, Sndrome del
beb gris (cianosis griscea por
falta de la
glucoronosiltransferasa heptica
en neonatos).

Amplio espectro
Es destruda por HCl (se usa
cubierta entrica), alimentos
interfieren con la absorcin. Gran
distribucin (no entra a SNC).
Biotransformacin (bilis y heces).
Mejor estabilidad cida y absorcin
oral.
Mucha mayor distribucin (menos
SNC), 1 sola vez al da y menor
tiempo de Tx. Alimentos
disminuyen su biodisponibilidad.

Inhibe la traslocacin y bloquea

los complejos de iniciacin.
Actividad inhibitoria o
bactericida.

Gram+: neumococo, estreptococo,

estafilococo y corinebacteria.
Gram-: Neisseria, Bordetella
pertussis, Bartonella henselae y B.
quintana.
Otros: Micoplasma, Legionella,
Chlamydia trachomatis, C.
psittaci, C. pneumoniae,
Helicobacter, Listeria y ciertas
micobacterias.

Efectos gastrointestinales,
toxicidad heptica (por
hipersensibilidad).
Es in inhibidor enzimtico
(inhibe citocromo P450)
Frecuencia ms baja de
trastornos gastrointestinales.
No inhibe el cit P450 (menos
interacciones farmacolgicas).
Estn en investigacin.

V.O. o I.V. se distribuye bien

(menos en SNC). Excrecin
principal por hgado
(biotransformacin), bilis y orina.

Sitio de unin es idntico al de

la eritromicina. Inhibe la
traslocacin y bloquea los
complejos de iniciacin.

Muy txico, ya no se utiliza

Estreptococos, estafilococos y
neumococos, bacteroides y otros
anaerobios (gram- y gram +).
Clostridium difficile (colitis
pseudomembranosa) es resistente.

Resistencia cruzada con

macrlidos.
Diarrea, nuseas y exantemas
cutneos; alteracin de la
funcin heptica y neutropenia.

Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nuclicos

Palabras clave: antimetabolito, bloqueo secuencial.
Frmaco
Clasificacin/Estructura
Sulfonamidas
cidos dbiles con
ncleo qumico comn al
cido p-aminobenzoico
(PABA).
Sufisoxazol Duracin corta
Sulfacetamida
Mafenida y
Sulfadiacina de plata
Sulfasalacina
Sulfametoxazol Duracin intermedia
Sulfadoxina Duracin prolongada
Trimetoprim

Diaminopirimidina
Estructura semejante al
cido flico. Base dbil

Trimetropim+sulfametoxasol
(TMP-SMZ o cotrimazol)

Combinacin

Primetamina

Diaminopiridina

Farmacintica
Penetracin tisular modesta,
biotransformacin (acetilacin) y
filtracin glomerular (metabolitos
resultantes).
V.O.
Tpica
Tpica

Mecanismo de Accin
Inhibidor
bacterioesttico de la
sntesis de cido flico.
Antimetabolito de
PABA, inhibidores de
la dihidroperoato
sintetasa.

Espectro
Amplio espectro de gramy gram+, clamidias y
Nocardia.

Inhibidor de la
dihidrofolato reductasa
evitando la sntesis del
cido tetrahidroflico.
Bacteriosttico

Infecciones agudas del

tracto urinario.

Bactericida
Bloqueo secuencial de
la sntesis de cido
flico

Infecciones complicadas
de las vas urinarias,
infecciones respiratorias
por H. influenzae,
Moraxella catarrhalis. P.
carinii en SIDA,
Shiguella, Salmonella y
Serratia.
Antiprotozoario.

V.O.

V.O., se distribuye en todos los

lquidos y tejidos (hasta LCR), se
concentra en lquidos prostticos
y vaginales (por ser mas cidos
que la orina), se excreta en la
orina.
V.O. y I.V.

Inhibidor de la
dihidrofolato reductasa

Infecciones simples de las

vas urinarias.
Infecciones oculares
Infecciones de
quemaduras
Colitis ulcerativa.

Reacciones Adversas
1. Hipersensibilidad: rxn alrgicas,
dermatitis exfoliativa, poliarteritis nodular,
Sndrome de Stevens- Johnson.
2. Gastrointestinal
3. Hematotoxicidad: granulocitopenia,
trombocitopenia y anemia aplsica, en
deficiencia de glc 6P DH hemlisis aguda
4. Nefrotoxicidad: ppt en orina cida,
cristaluria y hematuria.
5. Interacciones farmacolgicas incrementa
la concentracin de warfarina y metotrexato
(x competencia con prot plasmticas),
quernctero en neonatos (por deplazamiento
de la bilirrubina en prot).
Anemia megaloblstica, leucopenia y
granulocitopenia (mejoran agregando cido
flico).

Quinolonas
cido nalidxico
cido oxolnico
Cinoxacina
Fluoroquinolonas
+ anillo de piperacina y F-

V.O. No logran concentraciones

antibacterianas sistmicas, se
excretan rpidamente
V.O o I.V. distribucin en todos
los lquidos y tejidos, filtracin
glomerular o secrecin tubular.

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina

Bloquean la sntesis del

DNA, inhibiendo topo Infecciones bajas de las
II (DNA girasa) y topo vas urinarias, espectro
IV.
pequeo, gram Infec de las vas urinarias
(de bacterias resistentes),
diarrea por Shigella,
Salmonella, E. coli o
Campylobacter, infec en
tejidos blandos, hueso y
articulaciones e infec del
tracto respiratorio e
intraabdominal.

Obsoletos

Degrada cartlago en crecimiento.

Antispticos urinarios
Frmaco
Nitrofurantona

Clasificacin
Derivado del nitrofurano

Farmacocintica
V.O. se excreta por filtracin
glomerular o secrecin tubular.

Mecanismo de accin

Espectro
Numerosos patgenos de las
vas urinarias (menos Proteus
y Pseudomonas).

cido nalidxico

quinolona

V.O. se excreta en la orina (parte

sin metabolizar y parte como
glucurnido inactivo).

Acidificacin de la orina o
inhibicin de la DNA girasa.

Numerosos patgenos de las

vas urinarias (menos Proteus
y Pseudomonas).

Metanamina

Mandelato e hipurato de
metenamina.

V.O. se excreta en la orina

Cicloserina
Otros

10

Acidificacin de la orina y
liberacin de formaldehdo a
pH < 5.5.
Inhibidor de la pared bacteriana
V.O., se elimina por secrecin
Inhibe la incorporacin de la
tubular activa.
D-alanina a los mucopptidos
de la pared celular.
Ampicilina, Cefalosporinas, Tetraciclina, Cloranfenicol, Aminoglucsidos, Sulfonamidas

No son activos contra

Proteus (porque alcalinizan la
orina).
Coliformes, micobacterias y
Proteus.

Reacciones Adversas
Irritacin gastrointestinal,
erupciones cutneas, neuropatas
y hemlisis en personas con
deficiencia de la glc 6P DH
Ya no se usa
Irritacin gastrointestinal,
glucosuria, erupciones cutneas,
fotosensibilizacin, alteraciones
visuales y estimulacin del SNC.
No se deben usar junto con
sulfonamidas porque forman
complejos insolubles.
Toxicidad excesiva: cefalea,
temblor, vrtigo, convulsiones y
reacciones psicticas.

Antimicobacterianos
Tuberculosis
Frmaco
Isoniacida

Clasificacin
Anlogo de la
piridoxina

Farmacocintica
V.O. penetra a las clulas de todos los
tejidos menos SNC. Biotransformacin
(acetilacin determinada x gentica),
acetiladores rpidos (asiticos) o lentos
(europeos o africanos).

Rifampicina

Derivado de
rifamicina

V.O. distribucin a todos los tejidos

incluyendo SNC. Ciclizacin
enteroheptica y biotransformacin,
heces naranja.

Etambutol

Diamina
Lipoflico

V.O. distribucin a todos los tejidos

incluso SNC. Eliminacin sin cambios
por filtracin glomerular.

Inhibicin de transferasa de
arabinosil (pared).

Piracinamida

Piridina

V.O. distribucin a todos los tejidos

incluyendo SNC. Se metaboliza a cido
pirazinoico y tanto ste como la molc
original son excretados en la orina.

Estreptomicina

Aminoglucsido

I.V.

Inhibicin de sntesis de
cidos miclicos. Requiere
de conversin x
piracinimidasas en M.
tuberculosis (profrmaco).
Bactericida.
Inhibe sntesis proteica

Otros
De segunda lnea
Etionamida Anlogo de

11

Mecanismo de accin
Inhibicin de enzimas
requeridas para la sntesis
de cidos miclicos y
paredes.
Bacterioesttica (etapa I),
bactericida (etapa III)
Inhibe la RNA pol
dependiente de DNA

Espectro
El ms importante usado en
tuberculosis, componente en los
regmenes combinados. nico en
profilaxis de convertidores de prueba
cutnea y en contacto con pacientes con
enfermedad.
Bactericida de M. tuberculosis (en
combinmacin) y otros
microorganismos. Con dapsona para
lepra. nico en portador de
meningococos.
Tx de tuberculosis (en combinacin) en
caso de resitencia.

Tx de enfermedades tuberculosas que

amenazan con la vida (meningitis,
diseminacin militar, tuberculosis
orgnica grave)
En caso de resistencia a los de 1 opcin

Reacciones Adversas
Neurotxico (neuritis perifrica,
inquietud, calambres e insomnio)
aliviados con piridoxina.
Hepatotoxicidad, en deficiencia de Glc 6P
DH hemlisis, inhibidor enzimtico.
Ligera proteinuria de cadenas, puede
deteriorar las respuestas de Ac.
Erupciones cutneas, trombocitopenia,
sndrome gripal y anemia (-de 2 x
semana) Induccin enzimtica.
Depende de la dosis: trastornos visuales,
disminucin de la agudeza visual, neuritis
ptica y lesin retinal (no se diferencia
entre rojo y verde). En nios es difcil
medir agudeza visual, no se debe utilizar.
Cefalea, confusin y neuritis perifrica.
Hepatopata, no se debe usar en
alcohlicos crnicos o en trastornos de la
funcin heptica.
40% poliatralgia no gotosa
Hiperuricemia (dificultad para eliminar el
c rico).
Ototoxicidad (irreversible)
Nefrotoxicidad (reversible)
Menos eficaces y > toxicidad.
Irritacin GI intensa y toxicidad

isoniacida

neurolgica en dosis normales.

Irritacin GI, lcera peptdica,
hipersensibilidad, trastornos renales,
hepticos y tiroideos.

cido
aminosaliclico
(PAS)
Otros

Lepra
Frmaco
Dapsona
Acedapsona

Clasificacin
Sulfonas

Rifampicina
Clofacimina
Amitiozona

Ver antituberculosos
Fenacinas
Tiosemicarbazonas

Farmacocintica
V.O. penetra bien a los
tejidos, cilizacin
enteroheptica y se elimina en
la orina como metabolitos
acetilados.

Micobacterias Atpicas
M. marinum, M avium-intracellulare y M. ulcerans.
Antimicobacterianos: etambutol, rifampicina, piracinamida, estreptomicina.
Atibiticos: Eritromicina y amikacina
Para M avium-intracellulare en SIDA:
Antituberculosos
Macrlidos: Eritromicina, Claritroicina, Azitromicina.
Fluoroquinolonas (ofloxacina)
Clofacimina
Rifabutina (rifampicina).

12

Mecanismo de Accin
Inhiben la sntesis del cido
flico

Espectro
M. leprae (el ms acivo)
Presenta concentraciones
plasmticas inhibidoras x
varios meses.
Solo en casos de resistencia
o intolerancia a la dapsona.

Reacciones Adversas
Ver sulfonamidas

Irritacin GI y decoloracin
cutnea intensa.

Antimicticos
Frmaco
Clasificacin
Alteran permeabilidad de la membrana celular
Anfotericina B
Polieno
Relacionado con nistatina

Farmacocintica

Mecanismo de Accin

Espectro

Reacciones Adversas

Va I.V. se distribuye ampliamente

menos a SNC (intratecal en
meningitis mictica), eliminacin
renal lenta.

Se une a ergosterol
originando poros artificiales
(altera la permemeabilidad).
Fungicida.

Nistatina

Polieno

Tpica

Fiebre, escalofros, vmito,

cefalea.
Desequilibrio electroltico
(hipokalemia).
ndice de filtracin
glomerular.
Puede haber
hipersensibilidad

Ketoconazol

Azoles
Imidazol

V.O. se distribuye en la mayora

de los tejidos (no entra a SNC).
Biotransformain.

El ms importante para
micosis sistmicas.
Aspergillus, Blastomyces,
Coccidioides, Cryptococcus,
Histoplasma, Mucor y
Candida albicans.
Candidiasis, por V.O. para
hongos GI cuando hay
deterioro de mecanismos de
defensa.
Infecciones generalizadas por
Blastomyces, Coccidioides e
Histoplasma y C. albicans. De
eleccion para candidiasis
mucocutnea crnica. V.O
para dermatfitos.

Fluconazol

Azoles
Triazol

V.O. se distribuye en la mayora

de los tejidos (SNC). Eliminacin
renal sin metabolizar.

Itraconazol

Azoles
Triazol

V.O. se distribuye en la mayora

de los tejidos (no a SNC).
Biotransformain

13

Inhibicin de la sntesis de
ergosterol, actan en el paso
de la 14alfa-desmetilacin
del lanosterol (catalizado
por isoenzima de citocromo
p450).

Amplio espectro. Alternativo

para anfotericina B,
candidiasis esofgicas y
orofarngeas, meningitis
criptococcica en
inmunodeficientes.
De eleccin para
cromoblastomicosis
subcutnea. Alternativo para
Aspergillus, Coccidioides,

Inhibidor enzimtico:
concentraciones de
anticoagulantes,
hipoglucemiantes orales y
fenitona. Sntesis de
esteroides suprarrenales y
andrgenos.
Cardiotoxicidad con
antihistamnicos.
Vmito, diarrea, erupcin
cutnea y disfuncin
heptica.

Mitoconazol y
clotrimazol
(canesten)

Azoles
Imidazol

Bloquean sntesis de cidos nucleicos

Flucitosina (5-FC)
Antimetabolito
pirimidnico relacionado
con 5-fluoroacilo o 5-FU
(anticancergeno)

Interrumpen funcin de los microtbulos

Griseofulvina

Terbinafina

14

Alilaminas

Histoplasma.
Infecciones micticas de la
piel y membranas mucosas.

Tpico

V.O. se distribuye ampliamente

(SNC), se elimina intacto en la
orina

Se acumula en las clulas

por una permeasa
membranal, la citosina
desaminasa lo convierte en
5-FU que es inhibidor de la
timidilato sintetasa
(Precursorespurina).
Sinergismo con anfotericina
B.

Espectro reducido.
Junto con anfotericina B para
Cryptococcus y C. albicans.

Mielodepresin reversible
(< con uracilo), alopecia y
disfuncin heptica.

V.O. (depende del estado fsico)

ayudada por alimentos con lpidos,
se distribuye al estrato crneo y se
une a la queratina. Eliminacin
por excrecin biliar.

Altera la funcin de los

microtbulos y puede
inhibir la sntesis y
polimerizacin de los cidos
nucleicos.

Dermatofitosis de piel, cabello

y uas.

Irritacin GI,
fotosensibilidad, cefaleas,
confusin mental, cambios
en la funcin heptica.
Teratgeno y carcingeno
en animales.

V.O. para infecciones superficiales

Pie de atleta

Antiprotozoarios
Antipaldicos
Frmaco
Cloroquina

Clasificacin
4-aminoquinolina
Base dbil

Farmacocintica
Sal de fosfato para uso oral, se
absorbe y distribuye con
rapidez, requiere dosis de carga,
se elimina lentamente x la orina.

Mecanismo de Accin
Previene la polimerizacin de
hemo en hemozona, se genera
un producto frrico soluble
(txico para el parsito).

Accin antipaldica
Esquizonticida sanguneo
Gametocida de vivax, ovale,
malariae; no de falciparum.

Quinina y
Quinidina

Alcaloide derivado del

rbol chinchona

V.O. se absorbe rpidamente y se

distribuye con amplitud, se
metaboliza en el hgado y se
excreta en la orina.

desconocido

Esquizonticida sanguneo
Gametocida de vivax y ovale,
no de falciparum.

Mefloquina

4 quinolina metanol

V.O. se excreta en las heces de

forma lenta.

desconocido

Esquizonticida sanguneo de
vivax y falciparum.
Se usa en casos de resistencia
a coloroquina.

Primaquina

8-aminoquinolina
Base dbil

V.O. se metaboliza rpido y se

excreta por va urinaria.

Esquizonticida tisular.
Contra hipnozoitos de vivax
y ovale.

Cloroguanida o
proguanil

Derivado de biguanida

V.O. es un proframaco, su
metabolito el cicloguanil es
activo

Forma un metabolito
quinolina-quinolona que son
compuestos de
oxidorreduccin que
transfieren electrones actuando
como oxidantes celulares
Inhiben la dihidrofolato
reductasa

15

Esquizonticida sanguneo y
tisular.
Tratamiento supresor (no
curativo)

Reacciones Adversas
Se tolera bien. A largo plazo
puede causar retinopata,
miopata, ototoxicidad,
neuropata perifrica.
Hemlisis en Glc 6P DH
Hipotensin (vasodilatacin y
depresin del miocardio).
Cinconismo, anormalidades
hematolgicas (hemlisis en
Glc 6P DH), hipoglicemia,
fiebre de aguas negras.
Nuseas, vmito, mareo,
trastornos del sueo y conducta,
dolor epigstrico, dolor
abdominal, cefalea y erupciones
cutneas.
Toxicidad neuropsiquitrica y
altera conduccin cardiaca.
Leucopenia, agranulocitosis,
leucositocis y arritmias
cardiacas. Hemlisis en Glc
6P DH.
Segura en el embarazo

Pirimetamina

2,4- diaminopiridina
relacionada con
trimetropim

V.O. extenso metabolismo antes

de excretarse

Atovacuona

Hidroxinaptoquinona

Halofantrina

Fefantreo-metanol
relacionado con quinina

V.O. absorcin incrementa con

alimentos grasos.
V.O. irregular, se excreta en las
heces.

Rompe el transporte
mitocondrial de electrones.
desconocido

Artemisina
(artesunato)

Hierba medicinal en china.

Artesunato es hidrosoluble

V.O., I.M, I.V, rectal. Se

metaboliza a dihiodroartemisina
(activo).

Produccin de radicales libres

que sigue al desdoblamiento
del hierro catalizado del
puente de endoperxido de
artemisina en la vacuola
alimenticia del parsito.

Antibiticos

Sulfonamidas, Clindamicina, Tetraciclinas.

Esquizonticida sanguneo y
tisular.
+ sulfa de accin intermedia
(Sulfadiacina) toxoplasma.
+ sulfa de accin prolongada
(sulfadoxina)antipaldico
Esquizonticida sanguneo
Ezquizonticida sanguneo
Ezquisonticida sanguneo.

Reacciones relacionadas con las

de sulfonamidas.

Experiencia limitada, an en
investigacin.
Toxicidad cardiaca y
resistencia cruzada con
mefloquina.
Muy segura
Se debe evitar en embarazo.

Amebiasis, Giardasis, Tricomoniasis

Organismo
Amebiasis
Infeccin intestinal
asintomtica

Frmaco de eleccin

Frmaco alternativo

Iodoquinol
(diyodohidroxiquinina)
Metronidazol

Furoato de Diloxanida

16

Farmacocintica

Mecanismo de Accin

Reacciones adversas

Casi 90% no se absorbe y se

excreta en la orina.
V.O. gran absorcin y
distribucin (SNC),
biotransformacin, sus
metabolitos se eliminan en la
orina.

Se desconoce

V.O. en el intestino es
separado en diloxanida y
cido frico, el 90% de la

Diloxanida no absorbida es activa,

el mecanismo se desconoce.

Reacciones alrgicas y altera

pruebas de laboratorio
Teratgeno y mutagnico.
Sndrome de antabuse o de
disulfiram: inhibe el
metabolismo del alcohol (lo
deja en acetaldehdo)
Molestias GI
No produce efectos adversos
severos.
Se debe evitar durante el

El grupo nitro es reducido x la

ferredoxina piruvato
oxidoreductasa y el producto
impide la sntesis de cidos
nucleicos y degrada al existente.

Enfermedad intestinal media

Metronidazol

Enfermedad intestinal severa

Metronidazol

Absceso heptico

Metronidazol

Giardia lamblia

Quinacrina hidroclorido?

Sulfato de paromomicina
(aminoglucsido)
Iodoquinol
Emetina y dehidroemetina

diloxanida absorbe y se
excreta en la orina.
V.O. se excreta sin cambios
de manera lenta x filtracin
glomerular.

embarazo.

S.C., I.M (nunca I.V.)

Eliminados lentamente por
los riones.

Arritmias cardiacas,
insuficiencia cardiaca
congestiva e hipotensin.

Distress abdominal ocasional

y diarrea.

Sulfato de paromomicina
Iodoquinol
Emetina y dehidroemetina
Cloroquina fosfato
Metronidazol
Iodoquinol

Trichomona vaginalis

Metronidazol
Pentamidina

17

Va parenteral

desconocido

Antihelmintos
Frmaco
Albendazol

Clasificacin
Derivados de
bencimidazol

Flubendazol
(mebendazol +F).
Mebendazol

Tiabendazol

Farmacocintica
V.O., biotransformacin en
sulfxido, distribucin (LCR y
bilis), excrecin en la orina. La
absorcin aumenta 5 con
alimentos grasos (parsitos
tisulares) y 4 con pracicuantel.

Mecanismo de Accin
Inhibe la sntesis de mircotbulos
en nemtodos alterando
irreversiblemente la captura de
glucosa. Los parsitos son
inmovilizados o mueren con
lentitud.

Espectro
Amplio espectro
Ascariasis, tricocefalosis,
uncinariasis, oxiuriasis,
estrongiloidiasis,
enfermedad hiatdica, NCC
y cstodos. (adultos, larvas
y huevos).

Reacciones Adversas
De 1 a 3 das esta casi libre de
efectos adversos.

V.O. se absorbe muy muy poco

(<10%), se hidroliza en amina y
se elimina por las heces.

Inhibe la sntesis de mircotbulos

en nemtodos alterando
irreversiblemente la captura de
glucosa. Los parsitos son
inmovilizados o mueren con
lentitud.
Interferencia con agregacin
microtubular por medio de la
fumarato reductasa.
Inhibicin de la fosforilacin
oxidativa y estimulante de la
ATPasa, destruye los esclex y
segmentos de los cstodos (no los
huevos).
Aumenta cido L-glutmico
(excitador) hay parlisis espstica.
Gusano expulsado vivo.

Oxiuriasis, ascariasis,
tricocefalosis, uncinariasis,
taeniasis, difilobotriasis,
himenolepiasis.
(adultos, larvas y huevos)

De 1 a 3 das esta casi libre de

efectos adversos. Con poca
frecuencia las nuseas, vmito,
diarrea se han observado en
nios muy parasitados por
Ascaris.
Mareos, anorexia y vmitos.
Los dems sntomas son
menos frecuentes.
Poco frecuentes (<4%) y
leves: nuseas, vmito, diarrea
y malestar abdominal.

Aumenta la fijacin postsinptica

del GABA (GABA mimtico),
inhibicin por hiperpolarizacin,
parlisis flcida. Gusano

Ascariasis

Niclosamida

Derivado de
salicilamida

V.O. biotransformacin y
eliminacin en la orina. Tiene >
liposolubilidad.
V.O. Se absorbe en cantidad
mnima o nula en el tracto GI.

Pamoato de
pirantel

tetrahidropirimidina

Liposoluble

Piperacina base

18

V.O. muy liposoluble (hasta SNC)

se excreta sin cambios en la orina.

Alternativo para
estrongiloidiasis y larva
migrans cutannea.
De eleccin para
infecciones por tenias
(anticstodo).
Ascariasis

Toxicidad selectiva xq en el
humano no hay cido Lglutmico.
Sntomas digestivos.
Atraviesa SNC: hay toxicidad
ya que GABA slo se
encuentra en SNC.
Irrita tracto GI.

Levamisol
Ivermectina

Prazicuantel

19

V.O., amplia distribucin tisular,

excrecin en heces.

Derivado de
isoquinolina-piracina.

V.O. (aumenta cuando se toma

con alimentos con carbohidratos).
Gran absorcin y distribucin
(LCR), biotransformacin,
excrecin por la orina.

expulsado vivo.
Aumenta cido L-glutmico
(excitador) hay parlisis espstica.
Gusano expulsado vivo.
Aumenta la fijacin postsinptica
del GABA (GABA mimtico),
inhibicin por hiperpolarizacin,
parlisis flcida. Gusano
expulsado vivo.
Aumenta la permeabilidad de la
membrana celular al calcio,
originando vacuolizacin,
contraccin, parlisis, desalojo y
muerte.

Ascariasis

Efectos similares al disulfiran

con alcohol.

De eleccin para
estrongiloidiasis y
oncocercosis.
Filariasis veterinaria.

Evitar junto con barbitricos,

benzodiacepinas.
No usar en embarazo.

Esquistosomiasis
(eleccin), otros
tremtodos (menos F.
heptica).

Leves y transitorios: cefalea,

desvanecimientos,
somnolencia y lasitud, tambin
nuseas, vmito, dolor
abdominal, heces suaves a
pulposas, prurito, urticaria,
atralgia, mialgia y fiebre baja.