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Antihelmintos
Helmintos
Este trmino, no corresponde a una clasificacin biolgica, porque en realidad reune dos grupos
muy distintos de organismos metazoos con diferencias biolgicas profundas. Los helmintos son un grupo de
gusanos que la nica caracterstica que comparten, aparte de ser gusanos y ser invertebrados, es que son
parsitos del hombre. A pesar de esto, podemos generalizar que los adultos son macroscpicos, alargados y
presentan simetra bilateral, no poseen extremidades y afectan a miles de millones de humanos. Los tamaos
de estos parsitos pueden oscilar entre milmetros y metros, dependiendo de la especie
Clasificacin.
Segn su forma
1) Gusanos redondos (nematodos); estos son los ms comunes. Entre ellos los Ascaris lumbricoides.
2) Gusanos planos (platelmintos)

Ascaris lumbricoides en su mxima expresin como un ovillo,

extrado a nivel intestinal de un paciente.

Helmintiasis
Afeccin producida por helmintos en el hombre que tiene una epidemiologia que se caracteriza por
una altsima incidencia y que puede tener o no clnica, la mayora de los pacientes que presentan clnica se
manifiestan en alteraciones en el tracto gastrointestinal derivado del pasaje de esos gusanos por el tracto
digestivo en algunos de los momentos de la vida del parasito.
Parasitosis Enfermedad
Es muy diferente tener a un paciente con parasitosis a un paciente enfermo de parsitos; el parasitado
se considera un paciente que presenta cualquier forma evolutiva del parasito en alguna localizacin de su
cuerpo por lo general en las heces, o en la orina. Entonces, encontrar parsitos sin que el paciente presente
alguna clnica simplemente es Parasitosis. Para que haya una Enfermedad como tal, se requiere que el
paciente presente clnica.
Es importante recordar que estos gusanos tienen preferencias por algunos niveles en el intestino o en
el tracto digestivo, algunos prefieren el estomago o sus regiones aledaas, y algunos en los extremos mas
distales del intestino grueso, haciendo a este grupo de animales tener una grandsima posibilidad de
reinfeccin. El Enterobius vermicularis es el que ms produce reinfeccin, porque precisamente se le
encuentra en la regin perianal, en los exteriores, generando un sntoma muy caracterstico que es el prurito, y
provocando en el paciente (por lo general nios) un agravante, y lo que hace el paciente es contaminando sus
dedos con sus manos o huevecillos y esos dedos tambin sin querer entran a la boca para que se de el proceso
de reinfeccin.
Inmunidad

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Los helmintos tienen distintas formas evolutivas simultneamente en nuestro organismo, estos
ingresan en forma de huevecillos o en forma de larva y luego cambian a una nueva forma evolutiva, y eso
significa un cambio completamente diferente en sus caractersticas fsicas, tambin significan un cambio en
sus caractersticas inmunolgicas que ofrecen al organismo husped para su reconocimiento. Bajo la forma de
huevecillo tiene la caracterstica de una cubierta externa pero la forma de larva tiene la caracterstica de una
cubierta de una larva en su parte exterior, y en su forma adulto tendr una diferencia todava ms grande
porque es mucho mayor la cantidad de componentes que hay en su estructura de la pared, esto genera un
grave problema para que nuestro organismo pueda defenderse, como no sabemos cuando ingresa cualquier
noxa a nuestro cuerpo el sistema inmunolgico la reconoce primero y luego toma medidas en base a la
consecuencia del reconocimiento, si la reconoce como extraa inmediatamente ese sistema inmunolgico
generara una respuesta celular y humoral para la defensa inmediata contra ese agresor. Dejando en la mayora
de las oportunidades una memoria inmunolgica, de tal manera que cuando esa noxa ingrese en una
oportunidad posterior la respuesta sea mucho ms eficiente, rpida y defensiva.
Es por esa razn que prcticamente el contacto que tenemos nosotros con enfermedades mltiples no
nos genera enfermedad.
El conocimiento de esa respuesta inmune permiti el desarrollo de sistemas preventivos de salud en
los que a los seres humanos antes de ser infectados se les pone en contacto con estos agentes patgenos para
que su organismo se prepare para cuando llegue el agente infeccioso ya el sistema inmune tenga direccionada
sus balas que son las inmunoglobulinas y citocinas contra los grmenes. Esta es la razn porque la que
apenas nacer nos vacunan.
Pero qu sucede cuando deja de ser un microorganismo y se convierte en un protozoario?
Pues pasa a ser una clula con caractersticas mucho ms complejas que el sistema inmunolgico
puede llegar a reconocerla pero lo hace con serias dificultades, de hecho son pocas las vacunas contra
protozoarios, pero si hay, tenemos el caso de la vacuna contra la malaria, en nuestro pas entre el ao 1990 y
el ao 2000 se implement la aplicacin de una vacuna contra la malaria producida por el Dr. Patarroyo
investigador colombiano, dicha vacuna se aplic aqu en el estado bolvar por ser uno de los estados con
mayor incidencia de malaria. Lamentablemente tuvo un xito relativo apenas un 50% lo que se consider
insuficiente razn por la cual no se escal esa vacuna para su uso.
Aun hoy en da se siguen realizando mltiples estudios para lograr obtener vacunas que nos permitan
evitar que aun cuando est presente un microorganismo protozoario logre este vencer al sistema inmune.
Entonces imaginen si el sistema inmune se enfrenta a todos estos problemas en presencia de un
protozoario, que quedara en presencia de un metazoario que ya no es un animal unicelular, sino que es un
organismo que contiene mltiples clulas, tejidos, rganos y sistemas. Imaginen el sistema inmunolgico
enfrentndose contra tan solo un scaris lumbricoides. Aun cuando sean millones de clulas las que lo
reconozcan como extrao y se genera una respuesta inmunolgica por parte de nuestro organismo esta ser
insuficiente para acabar con scaris, pero esa respuesta nos alerta y como lo hace pues al nosotros realizar un
examen de sangre podemos evidenciar que ha crecido un grupo de clulas que normalmente se encuentra muy
bajo. Por ejemplo podramos conseguir una eosinofilia en valores comprendidos entre 20-30% y este
crecimiento es producto de la respuesta defensiva de nuestro organismo. Entonces aun cuando podemos dar fe
de que el sistema inmune est respondiendo, este no es capaz de dominar a una estructura gigantesca que en
este caso sera el metazoario, entonces como consecuencia de eso y precisamente por eso es que necesitamos
usar frmacos pero tampoco tenemos frmacos que sean panacea, es decir frmacos que sirvan para todo.
Es por eso que hacia all se ha dirigido el estudio de los investigadores, en buscar y reconocer los
flancos dbiles de estos helmintos, estudindose profundamente la fisiologa y bioqumica de estos

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metazoarios, habiendo realizado muchos tratados de bioqumica comparativa entre los gusanos y el hombre
para establecer diferencias que sean tales que nos permitan administrar sustancias qumicas que solo actan
sobre el gusano y no sobre el hombre, en este caso que actan sobre el husped y no sobre el hospedador.
Se han encontrado diferencias en la Bioqumica Comparativa en:

Las maneras de obtener energa.

En el metabolismo de los carbohidratos.
En oxidaciones biolgicas.
En las mismas reacciones pero con diferentes enzimas.
En diferencias intra e interespecie.
Y ms recientemente en la inhibicin selectiva de organelas.

Esta ltima, quizs el ms importante de los descubrimientos que han ocurrido para el tratamiento de las
afecciones por helmintos, es el hecho de que los microtbulos que se encuentran como parte constitutiva del
citoesqueleto y de muchos procesos biolgicos dentro de la clula, esos microtbulos son inhibidos en su
sntesis por un grupo importante de frmacos, entre los que se encuentran

Mebendazol
Albendazol
Tiabendazol
Flubendazol

Entonces esos frmacos provocan un bloqueo selectivo de la sntesis de esos microtbulos, tambin
bloquean la sntesis de los microtbulos en las clulas de nuestro cuerpo pero lo hacen a dosis que son
extremadamente altas en comparacin con la dosis que requieren para inhibir la sntesis de microtbulos en
esos organismos y eso ha sido motivo de estudio para perfeccionar a este grupo de drogas los benzimidazoles.
Pero quizs el primero de los hallazgos en cuanto a diferencia entre el hombre y el gusano, para poder
observar en la utilizacin de un frmaco es:
La toxicidad selectiva; que es la forma en la que el frmaco mediante cualquier mecanismo provoca
dao solo al gusano, pero no provoca dao al hombre, cualquier manera, bien sea un proceso cintico o un
proceso dinmico, cualquier forma que tenga el frmaco para lograr solo accionar sobre el gusano y
daarlo, sin tocar, sin daar, sin poner en peligro el funcionamiento de las clulas en nuestro cuerpo, eso es
la toxicidad selectiva de un frmaco.
Un ejemplo de toxicidad selectiva:
- Ustedes conocen que los gusanos hacen su vida por lo general empezando en el tracto digestivo y terminan
tambin en el tracto digestivo. Qu caracterstica cinticas le pediran ustedes a una droga para que logre
daar al gusano si usted la administra por la va oral? R: Que no se absorba.
Nosotros en la farmacologa 1 y en la mayora de las drogas que ustedes estn estudiando y que ya
estudiaron ahora en frmaco 2 y las que seguirn estudiando en los subsiguientes temas, en los subsiguientes
tpicos, ustedes una de las cosas que quieren de la droga es que se absorba rpidamente, por qu? Bueno las
enfermedades son en los tejidos, cuando se trata de infecciones, por ejemplo cuando el Dr. Rivera le hable de
betalactamicos, por ejemplo, de antibiticos, penicilina, si la penicilina no se absorbe como va a lograr
revertir una infeccin que est ocurriendo en un msculo por ejemplo, entonces requerimos que las drogas se
absorban. En este caso es lo contrario, aqu no queremos que las drogas se absorban y si la droga no se
absorbe, como ser la toxicidad selectiva en este frmaco en particular contra el gusano, en comparacin con

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cualquier droga que tambin acte contra el gusano, pero que se absorba. Porque si la sustancia se absorbe,
tambin puede distribuirse, entonces podr ejercer sus acciones tambin sistmicamente y cualquier sustancia
que llegue al torrente sanguneo y pueda pasar a los tejidos tiene una gran posibilidad para ejercer acciones
que pueden ser buenas o malas.
Entonces eso es toxicidad selectiva, una droga que no se absorba como en este caso
Tambin hay que especificar lo siguiente: si el gusano en cuestin a pesar que pasa algn perodo de
su vida en el tracto digestivo posteriormente migra y se instala en los tejidos, no sera apropiado administrarle
a ese paciente que cursa con dicha helmintiasis una droga que no se absorba, porque la patologa que est
produciendo ese gusano es en los tejidos, por ejemplo, las filarias, las drogas ms tiles en filariasis son las
que ms se absorben, por qu? R: porque las filarias se instalan y producen su patologa en los tejidos.
Por lo general los frmacos antihelmnticos, preferimos que no se absorban, porque la inmensa mayora de
los helmintos hacen su vida en el tracto digestivo.
Uno de los primeros mecanismos y de los que ms ejemplifica esa diferencia de Bioqumica
comparativa es el que se deriva de la forma de obtencin de energa por parte de los gusanos, comparndola
con la forma de obtencin de energa que tenemos nosotros. En el caso de la clula de los mamferos, despus
del ciclo de Krebs, ese piruvato por varios mecanismos llega hasta la produccin de ATP; en el caso del
gusano el Piruvato se convierte en Malato, el malato pasa a Fumarato y luego el Fumarato se convierte en
Succinato en donde participa una enzima que se llama FumaratoReductasa, que es una enzima que no
poseemos nosotros en nuestro cuerpo, nosotros tenemos otros mecanismos para llegar a ese nivel y otros
mecanismos para la obtencin de energa, en el caso del gusano el utiliza esa enzima que se llama
FumaratoReductasa para pasar el fumarato a succinato para que ocurra la sntesis de una molcula de ATP
que es la forma de energa.

Sustancias como el tiabendazol que es un benzimidazlico tiene la capacidad de inhibir a la

fumaratoreductasa, ya se sabe que tambin otros benzimidazoles son capaces de inhibir la fumaratoreductasa.
Entonces ese es un mecanismo de Toxicidad selectiva porque la droga acta sobre una enzima que solo la
tiene el parsito y no la tenemos nosotros.
Adems de eso, nosotros para poder tener xito en la teraputica debemos entender como es el ciclo
de vida, comprender, conocer, entender como es el ciclo de vida del gusano.
Fjense que en la inmensa mayora de los casos, como ya he mencionado anteriormente, el gusano ingresa a
nuestro cuerpo por la va oral, Por qu fuente ingresa? De qu fuente ingresa? R: de materia fecal (ejemplo:
alimentos contaminados con materia fecal), esos alimentos pudieran estar contaminados por un uso del

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sistema de disposicin de excretas inapropiado, las moscas por ejemplo se pararon sobre las heces fecales y
luego trasladaron los huevecillos a nuestros alimentos y as ingresan por esa va.
Por eso debemos evitar la contaminacin Cmo lo hacemos?
Con medidas sanitarias apropiadas que minimicen esa posibilidad , pero si la poblacin usuaria no
tiene conciencia del problema, entonces quizs es ms importante la educacin sanitaria, que, las medidas
sanitarias, porque las medidas sanitarias son pasmodicas, depende de la conciencia que tengan los
gobernantes de aplicarlas o no, pero la educacin no es pasmdica, porque saben que se tienen que lavar las
manos, que deben de la lavar los alimentos, y va a consumir unos alimentos con menor posibilidad de haber
estado en contacto con los contaminantes; Esta medida es fundamental ya que se puede administrar frmacos
a los pacientes, pero si no se evala el problema sanitario bien sea, en la ejecucin de las medidas, o bien sea
en la educacin sanitaria, no se resolver el problema, porque los gusanos siguen all.
El antihelmntico Ideal
Utpicamente ideal, porque no hay un antihelmntico que se acerque, ni siquiera un 10% a cumplir todos los
requisitos para ser ideal

Absorcin: que administrada por va oral NO se absorba (En caso de que el parasito sea del tracto
digestivo)

Excrecin: sustancia que se excrete por va fecal, eso garantiza un pasaje por todos los espacios
intraluminales, en el tracto digestivo que es el lugar donde estn habitando esos gusanos

ndice Teraputico: amplio, porque son los nios la poblacin de mayor riesgo, principalmente los de
estratos socioeconmicos y culturalmente bajos, ya q hay una relacin inversamente proporcional, es
decir, a mayor educacin menor posibilidad de helmintiasis, y viceversa, esto concluye que la
educacin forma parte de la teraputica. Estos frmacos vienen en forma de jarabe principalmente,
de sabor agradable, por ser nios principalmente los afectados

Estabilidad: deben ser estables, porque ya dijimos que estos frmacos los usa la poblacin con bajos
recursos econmicos, entonces, tal vez no tengan forma de mantenerlo refrigerado, como en una
nevera, pero debe estar alejada al alcance de los nios.

Facilidad de administracin: a esto se refiere, que sea por la va oral o que sea en forma de jarabe, la
cual sera ms fcil su administracin en comparacin con una tableta o gragea, debe de ser una
nica dosis, porque todo esto garantiza que el paciente la primera vez que toma el medicamento ya
cumpli su mecanismo con toda la dosis necesaria. Estas caractersticas casi no la tiene ningn
medicamento del mercado, el nico es el Albendazol la cual usa nica dosis, dependiendo de la
parasitosis pueden ser dos dosis separadas por 7 das o 15 das. Pero la mayora de estos frmacos
requieren esquemas teraputicos largos, complicados que no van a garantizar en ningn caso el
cumplimiento de ese esquema.

Efectos sobre el helminto: que la sustancia tenga efecto sobre el helminto y sobre todas sus formas
evolutivas, y sobre todos los helmintos posibles, porque recuerden se explic que existen dos tipos
de helmintos segn su forma, que son los gusanos de forma redonda y los planos.

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Efectos sobre el hospedador: que no provoque efectos sobre el hospedador

Induccin de resistencia, en el caso de los antihelmnticos an no se conoce de casos de resistencia a

algn antihelmntico utilizado en humanos; pero si se conoce de casos de resistencia a
antihelmnticos utilizados en la medicina veterinaria.

Cmo aparece la resistencia? Hay muchas explicaciones, pero la ms sencilla es la seleccin natural,
ocurre un evento en este caso la presencia de una droga que mata a unas bacterias, donde tenemos bacterias
que son fuertes y otras dbiles, las que se mueren son las bacterias dbiles y si se indic una mala dosis del
medicamento que no es suficiente para eliminar a las bacterias fuertes, estas bacterias fuertes se multiplican y
sus resultados sern igual o ms fuertes, formndose una nueva cepa.
Otra explicacin pero cientfica, es la mutacin de los microorganismos; por ejemplo las bacterias que eran
eliminadas de manera fcil por las penicilinas en el siglo pasado, en este siglo esas bacterias inteligentemente
crearon sistemas de enzimas que pican la molcula de las penicilinas; esa enzima se llama betalactamasa,
algunas bacterias si tienen y otras no tienen.

Costos: debe de ser un frmaco de bajo costo accesible a la comunidad, ya que es donde se ven los
mayores casos de parasitosis.

Objetivo del tratamiento

El objetivo del tratamiento estriba en lograr erradicar una parasitosis en un lugar endmico (parasito
endmico es aquel que siempre est, que siempre forma parte de la cotidianidad de esa regin).
Factores que complican la teraputica
-

Nmero de individuos parasitados: casi nunca hay un nmero nico de individuos parasitados. Si
viene un paciente a la consulta con un diagnstico de parasitosis intestinal por mltiples organismos,
la primera conducta a tomar es un seguimiento epidemiolgico, empezando con los familiares, darles
las instrucciones para que acudan a hacerse un estudio coproparasitolgico para hacer el diagnostico
a todos los que habitan en la casa, a los que frecuentan la casa, a los vecinos; y si se est en la
posibilidad, alertar al resto del equipo que hay que hacer un estudio, ahora dirigindose hacia las
casas, a buscar y resolver el problema de raz; ya que es la nica manera de cortarle el ciclo de los
gusanos.
Infestacin mltiple: no hay un nico gusano, casi nunca, no hay paciente que tenga un nico
parasito.
Ciclo evolutivo del Parasito
La reinfeccin
Ausencia de Vacunas
La poca comprensin de la bioqumica del parasito.

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