Bolilla 5-Digitalicos O Cardiotnicos

1-definicion.
Aumentan fuerza de contraccin, eficacia mecnica (es decir aumentan
propiedades del sin aumentar consumo de O2, lo que lo diferencia de de
otros estimulantes Xantinas y catecolaminas).
2-clasificacion: Cardiotnicos y Antiarrtmicos.
D. purpres: digitoxina, gitoxina, gitalina.(glucosidos)
D. lanata: digitoxina, gitoxina digoxina, acetil digitoxina. (lanatosidos)
Strophantus gratus: ouabaina (strofantna). De semillas
Strophantus kombe: Cimarina.
Urginea martima: proscilandina. Del bulbo.
Nereum oleander: de las hojas.
Qumica: 2 porciones azcar y no azcar.
Azcar: digitoxosa, mayor permanencia intracelular, permite entrada a la
clula al hacerla mas liposoluble, facilita la penetracin, la persistencia y la
potencia.
No azcar: aglucona o genina (principio activo).
3-Mecanismo de accin:
Por inhibicin de NaKATPasa en la porcin extracelular de la subunidad alfa,
aumenta la concentracin de Na, que activa el intercambiador Na/Ca, lo que
potencia la entrada de calcio intracelular (por los canales lentos y liberacin
de los depsitos intracelulares).
4-Farmacodinamia:
-Efectos cadiovasculares.
Aumento de la contractibilidad, inotropismo (+).
-Acciones electrofisiologicas:
Batmotropismo: corazn no inflamado (-) inflamado(+). Deprime la
excitabilidad y la velocidad de conduccin.
Dromotropismo (-) bloqueo AV de primer grado.prolonga el periodo
refractario del nodo AV.
Cronotropismo (-) bradicardia. Disminucin de la fecuencia sinusal, aumenta
el tono vagal y el simpatico.
Acorta la duracin del potencial de accin y de los periodos refractarios
auricular y ventricular.
Aumento del automatismo ectpico cardiaco. Ojo ?
ECG: retrasa paso impulso AV, alargamiento PR, acorta el QSR y RT, onda T
digitalica (navesilla), infra desnivelacin ST. PA: restituye los valores PA
antes de IC, igual que la diuresis.
-Acciones neuro-hormonales:
a. Aumenta el tono vagal
b. Inhibe el tono simptico bradicardia.
c. Reduce la actividad de la renina plasmtica
5-Farmacocintica:
Todos por VO, ouabaina EV. Absorcin GI pasiva. Pasa la BHE y placentaria.
-biodisponibilidad: digoxina (70-80%). Inicio: 30 a 90 min. Duracin: 4-6
dias(persiste por la gran afinidad al musculo cardiaco). Unin proteica:
25%. Vd: 4-7 l/kg. Met. Heptica en gral. 10 a 20%. Eliminacin lenta por
renal(75-80%) un poco bilis (14%), tendencia a la acumulacin (hgado, GI,
rin 70 a 90%) 90% en el citoplasma el resto en la fraccin microsomal.

Mejor-Absorcin: digitoxina 90 a 100% -Biotransformacin digitoxina

(90%),. Tarda mas en eliminarse la digitoxina 21 das.

6-Efectos toxicos:
-Manifestacuiones cardiacas: arritmias,(se tratan con Ac Fab o K)
bradicardia, bloqueo completo, paro, cardiaco, extrasstoles auriculares,
TPS, fluter auricular, fibrilacin auricular, taquicardia ventricular, fibrilacin
ventricular.
-Manifestaciones extracardiacas:
Endocrino: ginecomastia, sin galactorrea.
GI: Irritantes, nauseas, vmitos en proyectil (irritan la zona gatillo), diarrea,
anorexia (1er signo).
Cationes: salida de K intracelular, aumentando sensibilidad de miofibrilla
pudiendo aparecer arritmia. Ca: intracelular pudiendo producir fibrilacin
ventricular y llegar a la muerte (bloque AV de 2 y 3).
Neurolgicas: cefaleas, neuralgias, fatiga, parestesia.
Psquiatricas: delirio, desorientacin, confusin, psicosis y alucinaciones.
Visuales: visin borrosa, halos, escotomas y alteracin de la percepcin de
los colores: discromatpsia para el amrillo y el verde.
Tto para la intoxicacin:
-suprimir la medicacin.
-administrar sales de K.
-taquiarritmias ventr: lidicaina.
-bloqueo vagal: atropina.
- fragmento Fab de Ac.
-marcapasos
-Efectos colaterales: arritmias (extrasstoles ventriculares, fibrilacin
auricular y ventricular, taquicardia supraventricular). Ginecomastia,
anorexia, nauseas, vmitos, diarreas, colicos, irritabilidad somnolencia,
cefalea, mareos, escotomas, visin coloreada, taquipnea.
7-Interacciones:
Alcohol, barbitricos y rinfampicina metabolizacin, accin.
Benzodiacepinas y cimetidina.
8-Indicaciones:
-Insuficiencia cardiaca
IC con fibrilacin auricular.
IC sistlica sintomtica.
Arritmias supraventriculares (TPS).
9-Contraindicaciones:
Taquicardia ventric. Bloqueo AV, Sx. Del seno enfermo y del seno carotideo,
arritmias supraventriculares con WPW, miocardiopatia hipertrfica
obstructiva, derrame pericardio, aneurisma artico.